Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 27.03.2022
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Les comprimés de G-Dil sont indiqués pour la prévention de l'angine de poitrine due à une maladie de l'artère coronaire. Le début de l'action du mononitrate d'isosorbides oraux n'est pas assez rapide pour que ce produit soit utile pour arrêter un épisode anginique aigu.
la dose initiale recommandée de comprimés de G-Dil est de 30 mg (sous forme de comprimé unique de 30 mg ou sous forme de 1/2 d'un comprimé de 60 mg) ou de 60 mg (sous forme de comprimé unique) une fois par jour. Après quelques jours, la dose peut être augmentée à 120 mg une fois par jour (sous forme d'un seul comprimé à 120 mg ou de deux comprimés à 60 mg). Rarement 240 mg peuvent être nécessaires. La dose quotidienne de comprimés de G-Dil doit être prise le matin sur demande. Les comprimés à libération prolongée de G-Dil ne doivent pas être mâchés ou écrasés et doivent être avalés avec un demi-verre de liquide. Ne cassez pas le comprimé à 30 mg.
Les comprimés de G-Dil sont contre-indiqués chez les patients qui ont montré une hypersensibilité ou des réactions idiosyncrasiques à d'autres nitrates ou nitrites.
AVERTISSEMENTS
l'amélioration des effets vasodilatants du G-Dil par le sildénafil peut entraîner une hypotension sévère. Le cours du temps et la nature dose-dépendante de cette interaction n'ont pas été étudiés. Des soins de soutien adéquats n'ont pas été étudiés, mais il semble raisonnable de traiter cela comme un excès de nitrates avec des extrémités accrues et une expansion du volume central.
Les avantages de l'ISMN chez les patients atteints d'infarctus aigu du myocarde ou d'insuffisance cardiaque congestive n'ont pas été démontrés; les effets de l'isosorbidmonitrate étant difficiles à rompre rapidement, ce médicament n'est pas recommandé dans ces contextes.
Si l'isosorbidmonitrate est utilisé dans ces conditions, une surveillance clinique ou hémodynamique attentive doit être effectuée pour éviter les dangers d'hypotension et de tachycardie.
PRÉCAUTIONS
général
Une hypotension sévère, en particulier lorsqu'elle est maintenue, peut survenir à de faibles doses de mononitrate d'isosorbides. Ce médicament doit donc être utilisé avec prudence chez les patients qui peuvent être épuisés en volume ou qui abaissent déjà la pression artérielle pour une raison quelconque. L'hypotension induite par le mononitrate d'isosorbides peut être associée à une bradycardie paradoxale et à une angine de poitrine accrue.
La thérapie par nitrate peut exacerber l'angine de poitrine causée par la cardiomyopathie hypertrophique.
Il existe clairement une tolérance chez les travailleurs industriels qui ont été exposés à une exposition à long terme à des doses inconnues (vraisemblablement élevées) de nitrates organiques. Des douleurs thoraciques, un infarctus aigu du myocarde et même une mort subite se sont produits lors du retrait temporaire de nitrates de ces travailleurs, ce qui montre l'existence d'une véritable dépendance physique. L'importance de ces observations pour l'utilisation clinique de routine de l'isosorbidmonitrate oral est inconnue.
Cancérogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité
Chez le rat, l'isosorbidmononitrate dans votre alimentation a été exposé à des doses allant jusqu'à 900 mg / kg / jour pendant les 6 premiers mois et 500 mg / kg / jour pendant la durée d'une étude, au cours desquels des hommes jusqu'à 121 semaines et des femmes jusqu'à 137 semaines ont été dosés, aucun signe de cancérogénicité n'a été observé. Aucun signe de cancérogénicité n'a été observé chez les souris exposées à l'isosorbidmononitrate dans leur alimentation pendant 104 semaines maximum à des doses allant jusqu'à 900 mg / kg / jour.
Le mononitrate d'isosorbides n'a pas entraîné de mutations génétiques (test d'Ames, test de lymphome de souris) ou d'aberrations chromosomiques (tests de lymphocytes humains et de micronoyaux de souris) à des concentrations biologiquement pertinentes.
Dans une étude dans laquelle des rats mâles et femelles ont reçu des doses allant jusqu'à 750 mg / kg / jour, aucun effet sur la fertilité n'a été observé, chez les hommes 9 semaines avant l'accouplement et chez les femmes 2 semaines avant l'accouplement.
Grossesse
Effets tératogènes
Catégorie de grossesse B
Les études visant à démontrer les effets de l'isosorbidmonitrate sur le développement embryo-fœtal n'ont pas inclus de doses allant jusqu'à 240 ou 248 mg / kg / jour administrées à des rates et des lapines gravides. Ces doses animales sont environ 100 fois la dose maximale recommandée pour l'homme (120 mg chez une femme de 50 kg) si la comparaison est basée sur le poids corporel; si la comparaison est basée sur la surface corporelle, la dose de rat est d'environ 17 fois la dose humaine et la dose de kaninche est d'environ 38 fois la dose humaine. Cependant, il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes. Étant donné que les études de reproduction animale ne prédisent pas toujours la réponse humaine, les comprimés de G-Dil ne doivent être utilisés pendant la grossesse que si cela est clairement nécessaire.
Effets non tératogènes
La survie du nouveau-né ainsi que le développement et l'incidence des mortinaissances ont été affectés lorsque des rates gravides ont reçu des doses orales de 750 (mais pas 300) mg d'isosorbidmonitrate / kg / jour en fin de grossesse et d'allaitement. Cette dose (environ 312 fois la dose humaine si la comparaison est basée sur le poids corporel et 54 fois la dose humaine si la comparaison est basée sur la surface corporelle) a été associée à une diminution de la prise de poids et de l'activité motrice de la mère et à la détection d'une lactation altérée.
Mères qui allaitent
On ne sait pas si ce médicament est excrété dans le lait maternel. Étant donné que de nombreux médicaments sont excrétés dans le lait maternel, la prudence s'impose lorsque l'ISMN est administré à une mère qui allaite.
Utilisation pédiatrique
L'innocuité et l'efficacité de l'ISMN chez les patients pédiatriques n'ont pas été établies.
Application gériatrique
Les essais cliniques avec les comprimés de G-Dil n'ont pas fourni suffisamment d'informations aux patients âgés de 65 ans et plus pour déterminer si vous répondez différemment des patients plus jeunes. D'autres expériences cliniques rapportées avec G-Dil n'ont trouvé aucune différence dans la réponse entre les patients âgés et les patients plus jeunes. L'expérience clinique avec les nitrates organiques rapportée dans la littérature a identifié un potentiel d'hypotension sévère et une sensibilité accrue aux nitrates chez les personnes âgées. En général, la sélection des doses pour un patient âgé doit être prudente, en commençant généralement à l'extrémité inférieure de la plage de doses, reflétant la fréquence accrue de diminution de la fonction hépatique, rénale ou cardiaque, et une maladie complémentaire ou une autre thérapie médicamenteuse.
Les patients âgés peuvent avoir une fonction baroréceptrice diminuée et développer une hypotension orthostatique sévère lors de l'utilisation de vasodilatateurs. G-Dil doit donc être utilisé avec prudence chez les patients âgés qui peuvent être épuisés, avec plusieurs médicaments, ou pour une raison quelconque, une baisse de la pression artérielle. L'hypotension induite par le mononitrate d'isosorbides peut être associée à une bradycardie paradoxale et à une angine de poitrine accrue.
Les patients âgés peuvent être plus sensibles à l'hypotension et courent un risque plus élevé de tomber à des doses thérapeutiques de nitroglycérine.
La thérapie par nitrate peut exacerber l'angine de poitrine causée par la cardiomyopathie hypertrophique, en particulier chez les personnes âgées.
Le tableau suivant montre la fréquence des événements indésirables chez> 5% des sujets dans trois études nord-américaines contrôlées contre placebo dans lesquelles les patients sous traitement actif à faible traitement ont reçu 30 mg, 60 mg, 120 mg ou 240 mg d'isosorbidmonitrate une fois par jour comme comprimés G-dil. Entre parenthèses, le même tableau montre la fréquence à laquelle ces événements indésirables ont été associés à l'arrêt du traitement. Dans l'ensemble, 8% des patients qui ont reçu 30 mg, 60 mg, 120 mg ou 240 mg d'isosorbidmonitrate dans les trois études nord-américaines contrôlées contre placebo ont arrêté le traitement des événements indésirables. La plupart d'entre eux se sont arrêtés en raison de maux de tête. Les étourdissements étaient rarement associés au retrait de ces études. Étant donné que les maux de tête semblent être un effet secondaire lié à la dose et ont tendance à disparaître à mesure que le traitement se poursuit, il est recommandé de commencer le traitement par G-Dil à faibles doses pendant plusieurs jours avant d'être élevé au niveau souhaité.
& poignard;Les patients ont commencé avec 60 mg et ont titré à leur dose finale.
De plus, les trois études nord-américaines ont été regroupées, avec 11 études contrôlées menées en Europe. Au total, 711 patients ont été randomisés en comprimés de G-Dil dans les 14 études contrôlées. Lorsque les données regroupées ont été examinées, les maux de tête et les étourdissements étaient les seuls événements indésirables signalés comme étant> 5% des patients. Les autres événements indésirables rapportés par ≤ 5% des patients exposés et, dans de nombreux cas, incertains au sujet du traitement médicamenteux étaient:
Troubles autonomes du système nerveux: Bouche sèche, bouffées de chaleur.
Corps dans son ensemble: Asthénie, maux de dos, douleurs thoraciques, œdème, fatigue, fièvre, symptômes pseudo-grippaux, malaise, sévère.
Maladies cardiovasculaires, général: Insuffisance cardiaque, hypertension artérielle, hypotension.
Troubles du système nerveux central et périphérique: Vertiges, maux de tête, hypesthésie, migraines, névrite, parésie, paresthésie, ptose, tremblements, étourdissements.
Affections gastro-intestinales: Douleurs abdominales, constipation, diarrhée, dyspepsie, flatulences, ulcère d'estomac, gastrite, glossite, ulcère d'estomac hémorragique, hémorroïdes, selles molles, mélène, nausées, vomissements.
Affections auditives et vestibulaires: Douleurs à l'oreille, acouphènes, perforation du tympan.
Troubles de la fréquence cardiaque et du rythme: Arythmie, arythmie fibrillation auriculaire, fibrillation auriculaire, bradycardie, bloc de charge groupé, extrasystole, palpitations, tachycardie, tachycardie ventriculaire.
Troubles du foie et du système biliaire: SGOT augmente, SGPT augmente.
Métabolisme et troubles nutritionnels: Hyperuricémie, hypokaliémie.
Troubles musculo-squelettiques: Arthralgie, épaule gelée, faiblesse musculaire, douleur musculo-squelettique, myalgie, myosite, maladies tendineuses, torticolis.
Maladies du myos, de l'endo, du péricarde et des valves: Angine de poitrine aggravée, murmure cardiaque, murmure cardiaque anormal, infarctus du myocarde, anomalie de l'onde Q.
Plaquettes, saignements et troubles de la coagulation: Purpura, thrombocytopénie.
Troubles psychiatriques: Anxiété, difficulté à se concentrer, confusion, diminution de la libido, dépression, impuissance, insomnie, nervosité, paronirie, somnolence.
Trouble des globules rouges: Anémie hypochrome.
Troubles de la reproduction, femme: Vaginite atrophique, douleur thoracique.
Troubles du mécanisme de résistance: Infection bactérienne, moniliasis, infection virale.
Maladies respiratoires: Bronchite, bronchospasme, toux, dyspnée, expectoration accrue, congestion nasale, pharyngite, pneumonie, infiltration pulmonaire, pourriture du râle, rhinite, sinusite.
Troubles de la peau et des membres : Acné, structure capillaire anormale, transpiration accrue, démangeaisons, éruption cutanée, nœuds cutanés.
Troubles du système urinaire: Polyurie, formation de calculs rénaux, infection des voies urinaires.
Affections vasculaires (extra-cardiaques): Rinçage, claudicatio intermittent, ulcère, varices.
Perturbations visuelles: Conjonctivite, photophobie, troubles visuels.
L'événement indésirable spontané suivant lors de la mise sur le marché du mononitrate d'isosorbides a également été signalé: syncope.
Effets hémodynamiques
Les effets secondaires d'une surdose d'isosorbidmonitrate sont généralement le résultat de la capacité à induire l'isosorbidmonitrate, la vasodilatation, la mise en commun veineuse, la réduction du débit cardiaque et l'hypotension. Ces changements hémodynamiques peuvent avoir des manifestations protéiformes, y compris une pression intracrânienne accrue, avec un ou tous les maux de tête lancinants persistants, Confusion et fièvre modérée; Vertiges, Palpitations; Perturbations visuelles; nausées et vomissements (peut-être avec de la diarrhée colique et même sanglante) Syncope (surtout dans la posture verticale) faim dans l'air et dyspnée, suivi plus tard par un effort respiratoire réduit; Diaphorèse, la peau est rouge ou froide et moite; Bloc cardiaque et bradycardie; Paralysie; Coma; Saisies et mort.
Les déterminations de laboratoire des taux sériques d'isosorbidmonitrate et de ses métabolites ne sont pas répandues, et ces déterminations n'ont aucun rôle établi dans le traitement du surdosage d'isosorbidmonitrate.
Il n'y a pas de données suggérant quelle dose de mononitrate d'isosorbides est susceptible de mettre la vie en danger chez l'homme. Chez le rat et la souris, il existe une létalité importante à des doses de 2000 mg / kg ou.
Il n'y a pas de données pour indiquer les manœuvres physiologiques (par ex. manœuvres pour modifier le pH de l'urine) qui pourraient accélérer l'élimination du mononitrate d'isosorbides. En particulier, il est connu que la dialyse est inefficace pour éliminer le mononitrate d'isosorbides du corps.
Aucun antagoniste spécifique n'est connu pour les effets vasodilatateurs de l'isosorbidmonitrate, et aucune procédure n'est connue. Aucun antagoniste spécifique des effets vasodilatateurs de l'isosorbidmonitrate n'est connu, et aucune intervention de l'étude de contrôle n'a été effectuée pour surdoser l'isosorbidmonitrate. Étant donné que l'hypotension associée à une surdose d'isosorbidmonitrate est le résultat de la vénodilatation et de l'hypovolémie artérielle, une thérapie prudente dans cette situation devrait viser à augmenter le volume central de fluides. Une augmentation passive des jambes du patient peut être suffisante, mais une perfusion intraveineuse de solution saline normale ou de liquide similaire peut également être nécessaire.
L'utilisation d'adrénaline ou d'autres vasoconstricteurs artériels dans cet environnement est susceptible de faire plus de mal que de bien.
Chez les patients atteints d'insuffisance rénale ou d'insuffisance cardiaque congestive, la thérapie qui conduit à une expansion du volume central n'est pas sans danger. Le traitement d'un surdosage de mononitrate d'isosorbides chez ces patients peut être subtil et difficile, et une surveillance invasive peut être nécessaire.
Methemoglobinémie
Une méthémoglobinémie a été rapportée chez des patients recevant d'autres nitrates organiques et pourrait probablement également être un effet secondaire de l'isosorbidmonitrate. Les nitrations libérées pendant le métabolisme de l'isosorbidmonitrate peuvent certainement oxyder l'hémoglobine dans la méthémoglobine. Même chez les patients qui sont complètement sans activité cytochrome - B réductase, et même en supposant que la saturation en nitrates de l'isosorbidmonitrate est appliquée quantitativement à l'oxydation de l'hémoglobine, environ 2 mg / kg d'isosorbidmonitrate doivent être nécessaires avant que l'un de ces patients ne montre une importance clinique (≥ 10%) méthémoglobine. Chez les patients dont la fonction réductase est normale, une production importante de méthémoglobine devrait nécessiter des doses encore plus importantes d'isosorbidmonitrate. Dans une étude dans laquelle 36 patients ont reçu un traitement continu par nitroglycérine à 3 pendant 2 à 4 semaines.1 à 4,4 mg / h (équivalent, dose totale de nitrations administrées, jusqu'à 7,8 à 11,1 mg d'isosorbidmonitrate par heure), la moyenne mesurée les niveaux de méthémoglobine ont été administrés 0,2% en parallèle; c'était comparable à.
Quelles que soient ces observations, des cas de méthémoglobinémie importante sont associés à des surdoses modérées de nitrates organiques. Aucun des patients atteints n'était exceptionnellement vulnérable.
Les taux de méthémoglobine sont disponibles dans la plupart des laboratoires cliniques. Le diagnostic doit être suspecté chez les patients qui, malgré un débit cardiaque suffisant et un pO artériel suffisant2Montrer les signes d'une altération de l'apport en oxygène. Le sang méthémoglobinmique est traditionnellement décrit comme brun chocolat sans changer de couleur lorsqu'il est exposé à l'air. Si une méthémoglobinémie est diagnostiquée, le traitement de choix est bleu méthylène, 1-2 mg / kg par voie intraveineuse.
However, we will provide data for each active ingredient