Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 21.03.2022
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Bisoprolol Fumarate Teva
Bisoprolol
hypertension artérielle,
maladie coronarienne (prévention des attaques d'angine de poitrine stable),
insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'une thérapie combinée).
hypertension artérielle,
maladie coronarienne: angine stable,
insuffisance cardiaque chronique.
hypertension artérielle,
maladie coronarienne: prévention des crises d'angine de poitrine.
À l'intérieur, le matin à jeun, sans mâcher, 2,5-5 mg une fois. Si nécessaire, la dose est augmentée à 10 mg 1 une fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 20 mg.
Chez les patients présentant une insuffisance rénale Avec une créatinine cl inférieure à 20 ml/min ou avec une insuffisance hépatique sévère, la dose quotidienne maximale est de 10 mg.
hypersensibilité aux composants du médicament et autres bêta-bloquants,
insuffisance cardiaque aiguë et insuffisance cardiaque chronique au stade de la décompensation, nécessitant un traitement inotrope,
choc cardiogénique,
collapsus,
Blocage AV de grade II-III, sans stimulateur cardiaque,
blocus sino-auriculaire,
syndrome de faiblesse du nœud sinusal,
bradycardie (fréquence cardiaque avant le traitement <50 U / min),
hypotension artérielle sévère (pas inférieure à 100 mmHg)art.),
cardiomégalie (aucun signe d'insuffisance cardiaque),
formes sévères d'asthme bronchique et d'antécédents de maladie pulmonaire obstructive chronique,
troubles prononcés de la circulation périphérique,
syndrome de Raynaud,
acidose métabolique,
phéochromocytome (sans utilisation simultanée d'alpha-bloquants),
utilisation concomitante de la floctafénine et du sultopride,
intolérance au lactose, carence en lactase, malabsorption du glucose-galactose,
âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).
Avec prudence:.h. dans l'anamnèse), phéochromocytome (utilisation simultanée obligatoire d'alpha-bloquants), régime strict, réactions allergiques dans l'anamnèse
hypersensibilité au bisoprolol ou à l'un des excipients (voir " Composition»),
insuffisance cardiaque aiguë, insuffisance cardiaque chronique au stade de la décompensation, nécessitant un traitement inotrope,
choc cardiogénique,
bloc auriculo-ventriculaire (AV) de grade II et III, sans stimulateur cardiaque,
syndrome de faiblesse du nœud sinusal,
blocus sino-auriculaire,
bradycardie sévère (fréquence cardiaque inférieure à 60 BPM),
hypotension artérielle sévère (PRESSION artérielle systolique inférieure à 100 mm HG).art.),
formes sévères d'asthme bronchique,
troubles sévères de la circulation artérielle périphérique ou syndrome de Raynaud,
phéochromocytome (sans utilisation simultanée d'alpha-bloquants),
acidose métabolique,
âge inférieur à 18 ans (données insuffisantes sur l'efficacité et la sécurité de ce groupe d'âge).
Avec prudence: la tenue de la thérapie, de l'angine de Prinzmetal, l'hyperthyroïdie, le diabète sucré de type 1 et le diabète sucré, avec d'importantes fluctuations de la concentration de glucose dans le sang, blocus AV I mesure, exprimée insuffisance rénale (Cl créatinine inférieure à 20 ml/min), de la fonction hepatique, le psoriasis, la cardiomyopathie restrictive, les cardiopathies congénitales ou d'une malformation de la valve cardiaque avec des effets minimaux hmodynamiques troubles CHF avec un infarctus du myocarde au cours des 3 derniers mois, les formes graves de la maladie pulmonaire obstructive chronique, d'un régime strict.
hypersensibilité aux composants du médicament et autres β-adrénobloquants,
choc (incl.cardiogénique), insuffisance cardiaque aiguë, insuffisance cardiaque chronique au stade de décompensation, blocage AV de degré II-III (sans stimulateur artificiel), blocage sino–auriculaire, syndrome de faiblesse du nœud sinusal, bradycardie sévère, cardiomégalie (sans signes d'insuffisance cardiaque), hypotension artérielle (pas moins de 100 mm HG).art., surtout dans l'infarctus du myocarde),
asthme bronchique et antécédents de maladie pulmonaire obstructive chronique,
administration simultanée d'inhibiteurs de la MAO (à l'exception des inhibiteurs de la MAO de type B),
utilisation concomitante de la floctafénine et du sultopride,
stades avancés de troubles circulatoires périphériques,
maladie de Raynaud,
lactation,
âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).
Avec prudence: insuffisance hépatique, insuffisance rénale (créatinine cl <20 ml/min), acidose métabolique, phéochromocytome (avec l'utilisation concomitante de α-adrénobloquants), diabète sucré au stade de décompensation, blocage AV de degré I, angine de prinzmetal, cardiomyopathie restrictive, cardiopathies congénitales ou valvulaires avec troubles hémodynamiques prononcés, insuffisance cardiaque chronique avec infarctus du myocarde au cours des derniers mois 3, psoriasis, dépression (en t.h. dans l'anamnèse), des réactions allergiques graves dans l'anamnèse, grossesse, âge avancé, régime strict, immunothérapie désensibilisante avec des allergènes et des extraits d'allergènes
L'incidence des effets indésirables ci — dessous a été déterminée comme suit (classification de l'OMS): très souvent — au moins 10%, souvent — au moins 1%, mais moins de 10%, rarement — au moins 0,1%, mais moins de 1%, rarement — au moins 0,01%, mais moins de 0,1%, très rarement-moins de 0,01%, y compris les rapports individuels.
Du côté du CSSS:.
Du système nerveux: souvent-vertiges, maux de tête, asthénie, fatigue, troubles du sommeil, dépression, anxiété, rarement — confusion ou perte de mémoire à court terme, cauchemars, hallucinations, myasthénie, tremblements, crampes musculaires. Habituellement, ces phénomènes sont légers et passent, en règle générale, dans les 1-2 semaines après le début du traitement.
Du côté des sens: rarement-déficience visuelle, diminution de la déchirure (à considérer lors du port de lentilles de contact), acouphènes, perte auditive, douleur à l'oreille, très rarement — sécheresse et douleur oculaire, conjonctivite, altération du goût.
Du système respiratoire: rarement-bronchospasme chez les patients souffrant d'asthme bronchique ou de maladies obstructives des voies respiratoires, rarement — rhinite allergique, congestion nasale.
Du système digestif: souvent-nausées, vomissements, diarrhée, constipation, sécheresse de la muqueuse buccale, douleurs abdominales, rarement — hépatite, augmentation de l'activité des enzymes hépatiques (ALT, AST), augmentation de la concentration de bilirubine, changement de goût.
Du côté du système musculo-squelettique: rarement-arthralgie, mal de dos.
De la part du système génito-urinaire: très rarement-violation de la puissance, affaiblissement de la libido.
Indicateurs de laboratoire: rarement-augmentation de la concentration de triglycérides dans le sang, dans certains cas — thrombocytopénie, agranulocytose, leucopénie.
Réactions allergiques: rarement-démangeaisons cutanées, éruption cutanée, urticaire.
De la peau: rarement-augmentation de la transpiration, hyperémie cutanée, exanthème, réactions cutanées ressemblant au psoriasis, très rarement — alopécie, bêta-bloquants peuvent exacerber l'évolution du psoriasis.
Et autres: syndrome de sevrage (augmentation des crises d'angine de poitrine, augmentation de la pression ARTÉRIELLE).
L'incidence des effets indésirables ci-dessous a été déterminée en conséquence: très souvent ≥1/10, souvent ≥1/100, <1/10, rarement ≥1/1000, <1/100, rarement ≥1/10000, <1/1000, très rarement ≤1/10000.
Du côté du SNC: souvent-vertiges*, maux de tête*, rarement - perte de conscience.
Violations générales: souvent-asthénie (chez les patients atteints de CHF), fatigue accrue*, rarement — asthénie (chez les patients souffrant d'hypertension ou d'angine de poitrine).
Troubles psychiques: rarement-dépression, insomnie, rarement — hallucinations, cauchemars.
Du côté de l'organe de vision: rarement-réduction du larmoiement (à considérer lors du port de lentilles de contact), très rarement — conjonctivite.
Du côté de l'organe auditif: rarement-déficience auditive.
Du côté du CSSS: très souvent, — bradycardie chez les patients atteints d'ICC, est souvent une aggravation des symptômes courants de CHF chez les patients atteints d'ICC, la sensation de froid ou d'engourdissement dans les membres, exprimée réduction de la pression artérielle, en particulier chez les patients atteints d'ICC, rare — violation de la conduction AV, bradycardie chez les patients souffrant d'hypertension ou de l'angine de poitrine, l'aggravation des symptômes courants de CHF chez les patients souffrant d'hypertension ou de l'angine de poitrine, hypotension orthostatique.
Du système respiratoire: rarement-bronchospasme chez les patients souffrant d'asthme bronchique ou d'obstruction des voies respiratoires dans l'histoire, rarement — rhinite allergique.
Du système digestif: souvent-nausées, vomissements, diarrhée, constipation, rarement — hépatite.
De la part du système musculo-squelettique: rarement-faiblesse musculaire, crampes musculaires.
De la peau: rarement-réactions d'hypersensibilité, telles que démangeaisons cutanées, éruptions cutanées, hyperémie cutanée, très rarement — alopécie. Les bêta-bloquants peuvent contribuer à aggraver les symptômes de l'évolution du psoriasis ou à provoquer une éruption cutanée ressemblant au psoriasis.
Du système reproducteur: rarement-violation de la puissance.
Indicateurs de laboratoire: rarement-augmentation de la concentration de triglycérides et de l'activité des transaminases hépatiques dans le sang (ACT, ALT).
* Chez les patients souffrant d'hypertension ou d'angine de poitrine, ces symptômes apparaissent particulièrement souvent au début du traitement. Habituellement, ces phénomènes sont légers et passent, en règle générale, dans les 1-2 semaines après le début du traitement.
Fréquence: très souvent (≥1/10), souvent (≥1/100, <1/10), rarement (≥1/1000, <1/100), rarement (≥1/10000, <1/1000), très rarement (<1/10000, y compris les messages individuels).
Du côté du SNC: rarement-fatigue, asthénie, vertiges, maux de tête, somnolence ou insomnie, dépression, rarement — hallucinations, cauchemars, convulsions.
Du côté des sens: rarement-déficience visuelle, diminution de la sécrétion de liquide lacrymal, sécheresse et douleur des yeux, déficience auditive, très rarement — conjonctivite.
Du côté du CSSS: très souvent-bradycardie sinusale, souvent-diminution de la pression ARTÉRIELLE, manifestation de l'angiospasme (augmentation de la circulation périphérique, refroidissement des membres inférieurs, paresthésie), rarement — violation de la conduction AV, hypotension orthostatique, décompensation du CHC, œdème périphérique.
Du système digestif: souvent-sécheresse de la muqueuse buccale, nausées, vomissements, diarrhée, constipation, rarement — hépatite.
Du système respiratoire: rarement-difficulté à respirer lorsqu'il est administré à des doses élevées (perte de sélectivité) et/ou chez les patients prédisposés — laringo - et bronchospasme, rarement — congestion nasale, rhinite allergique.
Du système endocrinien: rarement-hyperglycémie (chez les patients atteints de diabète de type 2), hypoglycémie (chez les patients recevant de l'insuline).
Réactions allergiques: rarement-démangeaisons cutanées, éruption cutanée, urticaire.
De la peau: rarement-augmentation de la transpiration, hyperémie de la peau, très rarement — réactions cutanées ressemblant au psoriasis, exacerbation des symptômes du psoriasis, alopécie.
De la part du système musculo-squelettique: rarement-faiblesse musculaire, crampes dans les muscles du mollet, arthralgie.
Indicateurs de laboratoire: rarement-augmentation de l'activité des transaminases hépatiques, hypertriglycéridémie, dans certains cas — thrombocytopénie, agranulocytose.
Effet sur le fœtus: retard de croissance intra-utérin, hypoglycémie, bradycardie.
Et autres: très rarement-violation de la puissance, rarement - syndrome de sevrage (augmentation des attaques d'angine de poitrine, augmentation de la pression ARTÉRIELLE).
Signes: arythmie, extrasystole ventriculaire, bradycardie sévère, blocage AV, diminution marquée de la pression ARTÉRIELLE, insuffisance cardiaque aiguë, hypoglycémie, acrocyanose, difficulté à respirer, bronchospasme, vertiges, évanouissement, convulsions.
Traitement: en cas de surdosage, tout d'abord, vous devez arrêter de prendre le médicament, effectuer un lavage gastrique, prendre des agents adsorbants, effectuer un traitement symptomatique.
Avec bradycardie sévère-dans / dans l'introduction de l'atropine. Si l'effet n'est pas suffisant, vous pouvez introduire avec prudence un outil ayant un effet chronotrope positif. Parfois, une mise en scène temporaire d'un stimulateur artificiel peut être nécessaire.
Avec une diminution marquée de la pression ARTÉRIELLE / dans l'introduction de solutions de remplacement du plasma et de vasopresseurs. Lorsque l'hypoglycémie peut être montré dans / dans l'administration de glucagon ou de dextrose (glucose). Avec le blocage AV-les patients doivent être sous surveillance constante et recevoir un traitement avec des bêta-adrénomimétiques tels que l'épinéphrine. Si nécessaire-la mise en scène d'un stimulateur cardiaque artificiel.
Avec l'exacerbation de l'évolution de CHN-in / dans l'introduction de diurétiques, de médicaments à effet inotrope positif, ainsi que de vasodilatateurs.
Avec bronchospasme-nomination de bronchodilatateurs, incl. bêta2- adrénomimétiques et / ou aminophylline.
Signes: le plus souvent — blocage AV, bradycardie sévère, diminution marquée de la pression ARTÉRIELLE, bronchospasme, insuffisance cardiaque aiguë et hypoglycémie.
La sensibilité à une dose unique de bisoprolol élevée varie considérablement entre les patients et, probablement, les patients atteints de CHC ont une sensibilité élevée.
Traitement
Arrêtez de prendre le médicament et commencez un traitement symptomatique d'entretien.
Avec bradycardie sévère: dans / dans l'introduction de l'atropine. Si l'effet n'est pas suffisant, vous pouvez introduire avec prudence un outil ayant un effet chronotrope positif. Parfois, une mise en scène temporaire d'un stimulateur artificiel peut être nécessaire.
Avec une diminution marquée de la pression ARTÉRIELLE: dans / dans l'introduction de solutions de remplacement du plasma et de médicaments vasopressifs.
Avec le blocage AV: les patients doivent être sous surveillance constante et recevoir un traitement avec des bêta-adrénomimétiques tels que l'épinéphrine. Si nécessaire-la mise en scène d'un stimulateur cardiaque artificiel.
Avec l'exacerbation de l'évolution du chsn: dans / dans l'introduction de diurétiques, de médicaments à effet inotrope positif, ainsi que de vasodilatateurs.
Avec bronchospasme: nomination de bronchodilatateurs, incl. bêta2- adrénomimétiques et / ou aminophylline.
Avec hypoglycémie: dans / dans l'introduction de dextrose (glucose).
Signes: arythmie, extrasystole ventriculaire, bradycardie sévère, blocage AV, diminution marquée de la pression ARTÉRIELLE, insuffisance cardiaque aiguë, acrocyanose, difficulté à respirer, bronchospasme, vertiges, évanouissement, convulsions.
Traitement:2- adrénostimulants par inhalation.
Bisoprolol-bêta sélectif1- adrenoblokator, sans sa propre activité sympathomimétique, n'a pas d'effet stabilisant membranaire. Comme pour les autres bêta1- adrénobloquants, le mécanisme d'action dans l'hypertension artérielle n'est pas clair. Dans le même temps, on sait que le bisoprolol réduit l'activité de la rénine dans le plasma sanguin, réduit le besoin d'oxygène du myocarde, réduit la fréquence cardiaque. A un effet hypotenseur, antiarythmique et anti-angineux.
Blocage à faibles doses de bêta1- adrénorécepteurs cardiaques, réduit la formation d'AMPc stimulée par les catécholamines de l'ATP, réduit le courant intracellulaire des ions calcium, inhibe toutes les fonctions cardiaques, réduit la conductivité AV et l'excitabilité. Lorsque la dose thérapeutique est dépassée, le bêta2- action adrénobloquante. OPSS au début de l'utilisation du médicament, dans les premières heures 24, augmente (en raison de l'augmentation réciproque de l'activité des récepteurs alpha-adrénergiques et de l'élimination de la stimulation bêta2- adrénorécepteurs), après 1-3 jours revient à la valeur d'origine, et avec une utilisation prolongée — diminue. L'effet Antihypertenseur est associé à une diminution du volume sanguin minute, à une stimulation sympathique des vaisseaux périphériques, à une diminution de l'activité du système sympathoadrénalien (SAS) (d'une grande importance pour les patients présentant une hypersécrétion initiale de rénine), à une diminution de la sensibilité à la pression ARTÉRIELLE et à un effet sur le système nerveux central. Avec l'hypertension, l'effet se développe après 2-5 jours, un effet stable est noté après 1-2 mois.
L'effet anti-angineux est dû à une diminution de la demande d'oxygène du myocarde en raison de la réduction de la contractilité et d'autres fonctions du myocarde, de l'allongement de la diastole, de l'amélioration de la perfusion myocardique. En augmentant la pression diastolique finale dans le ventricule gauche et en augmentant l'étirement des fibres musculaires ventriculaires, le besoin en oxygène peut augmenter, en particulier chez les patients atteints de CHC.
Lorsqu'il est utilisé à des doses thérapeutiques moyennes, contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs, il a un effet moins prononcé sur les organes contenant du bêta2- adrénorécepteurs (pancréas, muscles squelettiques, muscles lisses des artères périphériques, des bronches et de l'utérus), et sur le métabolisme des glucides, ne provoque pas de retard des ions sodium dans le corps, la gravité de l'action athérogène ne diffère pas de l'action du propranolol.
Bêta sélectif1- adrenoblokator, sans sa propre activité sympathomimétique, n'a pas d'effet stabilisant membranaire. Il n'a qu'une légère affinité pour le bêta2- adrénorécepteurs des muscles lisses des bronches et des vaisseaux sanguins, ainsi que des bêta2- adrénorécepteurs impliqués dans la régulation du métabolisme. Par conséquent, le bisoprolol n'affecte généralement pas la résistance des voies respiratoires et les processus métaboliques impliqués dans le bêta2-récepteur adrénergique.
Effet sélectif du médicament sur la bêta1- les récepteurs adrénergiques sont conservés en dehors de la plage thérapeutique.
Le bisoprolol n'a pas d'effet inotrope négatif prononcé. L'effet maximal du médicament est atteint 3-4 heures après l'ingestion. Même avec la nomination de bisoprolol 1 une fois par jour, son effet thérapeutique persiste pendant 24 heures en raison de 10-12 heures T1/2 à partir du plasma sanguin. En règle générale, la diminution maximale de la pression ARTÉRIELLE est atteinte 2 semaines après le début du traitement.
Le bisoprolol réduit l'activité du système sympathoadrénal( SAS) en bloquant la bêta1- les récepteurs adrénergiques du cœur.
Avec une seule ingestion chez les patients atteints de coronaropathie sans signes de CHC, le bisoprolol réduit la fréquence cardiaque, réduit le volume de choc du cœur et, par conséquent, réduit la fraction d'éjection et le besoin en oxygène du myocarde.
Avec un traitement à long terme, l'augmentation initiale de l'OPSS diminue. La diminution de l'activité de la rénine dans le plasma sanguin est considérée comme l'un des composants de l'action hypotensive des bêta-bloquants.
Β sélectif1- adrenoblokator sans sa propre activité sympathomimétique, n'a pas d'effet stabilisant membranaire. Réduit l'activité de la rénine plasmatique, réduit les besoins en oxygène du myocarde, réduit la fréquence cardiaque (au repos et sous charge). A un effet Antihypertenseur, antiarythmique et anti-angineux.
Blocage à faibles doses de β1- adrénorécepteurs cardiaques, réduit la formation d'AMPc stimulée par les catécholamines de l'ATP, réduit le courant intracellulaire des ions calcium, a un effet négatif CHRONO, dromo, batmo et inotrope (réduit la fréquence cardiaque, inhibe la conduction et l'excitabilité, réduit la contractilité du myocarde).
Avec une augmentation de la dose a β2- action adrénobloquante.
OPSS au début du médicament, dans les 24 premières heures après l'ingestion, augmente (à la suite d'une augmentation réciproque de l'activité des récepteurs α-adrénergiques et de l'élimination de la stimulation β2- adrénorécepteurs), après 1-3 jours revient à la valeur d'origine, et avec un rendez-vous prolongé diminue.
L'effet antihypertenseur est associée à une diminution du volume minute de sang, la stimulation sympathique vasculaire périphérique, la diminution de l'activité UNIVERSITAIRE, est d'une grande importance pour les patients atteints d'origine гиперсекрецией de la rénine) et le système nerveux central, la restauration de la sensibilité барорецепторов de l'arc aortique (non il y a un renforcement de leur activité en réponse à la diminution de la pression artérielle), et finalement — une réduction de périphériques de sympathiques effets. Avec l'hypertension, l'effet se produit après 2-5 jours, une action stable — après 1-2 mois.
L'effet anti-angineux est dû à une diminution de la demande en oxygène du myocarde à la suite d'une diminution de la fréquence cardiaque, d'une diminution de la contractilité, d'un allongement de la diastole, d'une amélioration de la perfusion myocardique et d'une diminution de la sensibilité du myocarde aux effets de l'innervation sympathique. Réduit le nombre et la gravité des crises d'angine de poitrine et augmente la tolérance à l'effort physique. En augmentant la pression diastolique finale dans le ventricule gauche et en augmentant l'étirement des fibres musculaires ventriculaires peut augmenter le besoin en oxygène, en particulier chez les patients atteints de CHC
Un effet anti-arythmique due à l'élimination аритмогенных facteurs (tachycardie, une augmentation de l'activité du système nerveux sympathique, augmentée de la teneur en ampc, hypertension), une diminution de la vitesse d'excitation spontanée sinusal et эктопического de stimulateurs et le ralentissement de l'AV de l' (réduction de l'антеградном et dans une moindre mesure, dans le sens rétrograde à travers le noeud AV) et de voies supplémentaires.
Lorsqu'il est utilisé à des doses thérapeutiques moyennes, contrairement aux β-bloquants non sélectifs, il a un effet moins prononcé sur les organes contenant du β2- adrénorécepteurs (pancréas, muscles squelettiques, muscles lisses des artères périphériques, des bronches et de l'utérus), et sur le métabolisme des glucides, ne provoque pas de rétention d'ions sodium (Na ) dans le corps, la gravité de l'action athérogène ne diffère pas de l'action du propranolol. Lorsqu'il est utilisé à fortes doses (200 mg ou plus) a un effet bloquant sur les deux sous-types de β-adrénorécepteurs, principalement dans les bronches et les muscles lisses des vaisseaux sanguins.
Le bisoprolol est presque complètement absorbé par le tube digestif, la prise de nourriture n'affecte pas l'absorption. Biodisponibilité-environ 90%.
Tmax est 2-4 h après l'ingestion. Liaison aux protéines plasmatiques-26-33%. Métabolisé dans le foie, les métabolites du bisoprolol n'ont pas d'activité pharmacologique. T1/2 est 9-12 h, ce qui rend possible l'utilisation du médicament 1 une fois par jour.
Excrété par les reins-50% sous forme inchangée, moins de 2% - par l'intestin.
La perméabilité à travers la BHE et la barrière placentaire est faible, en petites quantités est excrétée dans le lait maternel.
Aspiration. Bisoprolol presque complètement (plus de 90%) est absorbé par le tube digestif. Sa biodisponibilité due à une légère métabolisation lors du premier passage dans le foie (à environ 10%) est d'environ 90% après ingestion. Manger n'affecte pas la biodisponibilité. Le bisoprolol présente une cinétique linéaire, ses concentrations plasmatiques étant proportionnelles à la dose prise dans la plage de 5 à 20 mg. Cmax dans le plasma sanguin est atteint après 2-3 heures.
Distribution. Le bisoprolol est distribué assez largement. Vd est de 3,5 l / kg.
La liaison avec les protéines plasmatiques atteint environ 30%.
Métabolisme. Métabolisé par la voie oxydative sans conjugaison ultérieure. Tous les métabolites sont polaires (solubles dans l'eau) et excrétés par les reins. Les principaux métabolites présents dans le plasma sanguin et l'urine ne présentent pas d'activité pharmacologique. Données obtenues à partir d'expériences avec des microsomes du foie humain in vitro. montrent que le bisoprolol est principalement métabolisé par l'isoenzyme CYP3A4 (environ 95%) et que l'isoenzyme CYP2D6 ne joue qu'un rôle mineur.
Élimination. La clairance du bisoprolol est déterminée par l'équilibre entre l'excrétion rénale inchangée (environ 50%) et le métabolisme hépatique (environ 50%) en métabolites, qui sont également excrétés par les reins. La clairance totale est de 15 l/H. T1/2 — 10 à 12 heures
Il n'y a pas d'informations sur la pharmacocinétique du bisoprolol chez les patients atteints de CHC et d'une altération simultanée de la fonction hépatique ou rénale.
L'absorption est de 80 à 90 %, la prise de nourriture n'affecte pas l'absorption. Cmax dans le plasma sanguin est observé après 1-3 h, la communication avec les protéines plasmatiques est d'environ 30%.
La perméabilité à travers la BHE et la barrière placentaire est faible, la sécrétion avec le lait maternel est faible.
Métabolisé dans le foie pour former des métabolites inactifs, T1/2 - 10-12 heures Environ 98% est excrété par les reins, dont 50% sont excrétés sous forme inchangée, moins de 2% — avec de la bile.
- Les bêta-bloquants
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