Betac

Betac

Betaxolol

Comprimés pelliculés

hypertension artérielle,

prévention des crises d'angine de poitrine.

À l'intérieur, ne pas mâcher, boire suffisamment de liquide.

La dose initiale est 1 tableau. (20 mg) par jour.

Posologie chez les patients présentant une insuffisance rénale

La dose du médicament doit être établie en fonction de la fonction rénale du patient: aucun changement de dose n'est nécessaire Lorsque la créatinine cl >20 ml/min.Cependant, au début du traitement, il est recommandé d'effectuer une observation clinique jusqu'à ce que les niveaux d'équilibre du médicament dans le sang soient atteints (en moyenne 4 jours).

Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (créatinine cl <20 ml/min), la dose initiale recommandée est de 5 mg/jour (chez les patients sous hémodialyse — quelle que soit la fréquence et le moment des séances d'hémodialyse).

Posologie chez les patients présentant une insuffisance hépatique

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, un changement de dose n'est généralement pas nécessaire. Cependant, au début du traitement, une surveillance clinique plus approfondie du patient est recommandée.

hypersensibilité au bétaxolol,

insuffisance cardiaque chronique sévère de degré IIB-III,

choc cardiogénique,

Blocage AV de degré II et III (sans connexion de stimulateur artificiel),

angine de poitrine prinzmetal,

syndrome de faiblesse du nœud sinusal (y compris le blocage sino-auriculaire),

bradycardie prononcée,

hypotension,

thérapie combinée avec sultoprid et floctafénine,

administration simultanée d'inhibiteurs de la MAO,

cardiomégalie (aucun signe d'insuffisance cardiaque),

âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

En raison de la présence de lactose, le médicament est contre-indiqué:

dans la galactosémie congénitale,

syndrome de malabsorption du glucose / galactose ou déficit en lactase.

Avec prudence:

réactions allergiques dans l'histoire,

phéochromocytome,

acidose métabolique,

maladies oblitérantes des vaisseaux périphériques (claudication "intermittente", syndrome de Raynaud),

insuffisance hépatique,

insuffisance rénale chronique,

hémodialyse,

myasthénie,

dépression (incl. et antécédents),

âge avancé,

AV-blocus de degré I,

maladie pulmonaire obstructive chronique (asthme bronchique, emphysème pulmonaire),

psoriasis,

insuffisance circulatoire chronique,

thyrotoxicose,

diabète sucré.

Du système nerveux: fatigue accrue, faiblesse, vertiges, maux de tête, somnolence ou insomnie, cauchemars, dépression, anxiété, confusion ou perte de mémoire à court terme, hallucinations, syndrome asthénique, faiblesse musculaire, paresthésies dans les membres (chez les patients atteints de boiterie «intermittente», syndrome de Raynaud), tremblements.

Du système cardiovasculaire: une bradycardie sinusale, palpitations, hypotension orthostatique, la conduction du myocarde, blocus AV (jusqu'à l'arrêt cardiaque), de l'arythmie, de l'affaiblissement de la contractilité du myocarde, le développement ou l'aggravation) des symptômes de l'insuffisance cardiaque (gonflement des chevilles, stop, des genoux), exprimée réduction de la pression artérielle, la manifestation ангиоспазма (diminution de la circulation périphérique, le refroidissement des membres inférieurs, syndrome de Raynaud), douleur dans la poitrine.

Du système digestif: sécheresse des muqueuses de la bouche, nausées, vomissements, douleurs abdominales, constipation ou diarrhée, altération de la fonction hépatique (urine foncée, jaunisse de la sclérotique ou de la peau, cholestase), altération du goût.

Du système respiratoire: congestion nasale, difficulté à respirer lors de la nomination de fortes doses (perte de sélectivité) et/ou chez les patients prédisposés — laringo - et bronchospasme.

Du côté des sens: troubles visuels, diminution de la sécrétion des glandes lacrymales, sécheresse et douleur des yeux, conjonctivite.

De la peau: augmentation de la transpiration, hyperémie cutanée, exanthème, réactions cutanées ressemblant au psoriasis, exacerbation de l'évolution du psoriasis.

Réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons, urticaire.

Du système endocrinien: hyperglycémie chez les patients atteints de diabète sucré insulino-dépendant, hypoglycémie chez les patients recevant de l'insuline, état hypothyroïdien.

Effet sur le fœtus: retard de croissance intra-utérin, hypoglycémie, bradycardie.

Et autres: maux de dos, arthralgie, affaiblissement de la libido, diminution de la puissance, syndrome de «sevrage» (augmentation des attaques d'angine de poitrine, augmentation de la pression ARTÉRIELLE).

Données de laboratoire: dans de rares cas, il y a l'apparition d'anticorps antinucléaires, qui ne s'accompagne que dans des cas exceptionnels de manifestations cliniques telles que le lupus érythémateux systémique, survenant à l'arrêt du traitement.

Signes: bradycardie sévère, vertiges, blocage AV, diminution marquée de la pression ARTÉRIELLE, arythmie, extrasystole ventriculaire, évanouissement, insuffisance cardiaque, difficulté à respirer, bronchospasme, cyanose des ongles des doigts et des paumes, convulsions.

Traitement: lavage gastrique, la nomination d'agents adsorbants,

en cas de bradycardie ou de diminution excessive de la pression ARTÉRIELLE, les mesures suivantes doivent être appliquées:

atropine 1-2 mg IV,

En cas de décompensation cardiaque chez les nouveau-nés dont les mères ont pris des bêta-bloquants pendant la grossesse: glucagon à raison de 0,3 mg/kg, hospitalisation à l'unité de soins intensifs, isoprénaline et dobutamine: généralement à des doses suffisamment élevées et à long terme, ce qui nécessite la surveillance d'un spécialiste.

Betaxolol se caractérise par trois propriétés pharmacologiques:

action bêta-bloquante cardiosélective,

l'absence d'activité agoniste partielle (C.-à-D. ne montre pas son propre effet sympathomimétique),

faible effet stabilisant de la membrane (comme la quinidine ou les anesthésiques locaux) à des concentrations supérieures à celles thérapeutiques.

Rapidement et complètement (100%) est absorbé par le tube digestif après ingestion, la biodisponibilité est d'environ 85%. C_max dans le plasma sanguin est atteint par 2-4 H. Betaxolol se lie aux protéines plasmatiques d'environ 50%.

La perméabilité à travers le GEB et la barrière placentaire est faible. La sécrétion avec le lait maternel est insignifiante.

Le volume de distribution est d'environ 6 l / kg. dans le corps, le betaxolol est principalement converti en métabolites inactifs. La solubilité dans les graisses est modérée.

Il est excrété par les reins sous forme de métabolites (plus de 80%), 10-15% sous forme inchangée. Tonne_1/2 betaxolol-15-20 H. la demi-vie en cas de violation de la fonction hépatique est prolongée de 33%, mais la clairance ne change pas, en cas de violation de la fonction rénale, la demi-vie est doublée (une réduction des doses est nécessaire).

Non enlevé par hémodialyse.

• Les bêta-bloquants

De nombreux médicaments peuvent provoquer une bradycardie. Ce groupe comprend les bêta-bloquants, les antiarythmiques de classe IA (quinidine, disopyramide), l'amiodarone et le sotalol des antiarythmiques de classe III, le diltiazem et le vérapamil de classe IV, ainsi que les glycosides de digitale, la clonidine, la guanfacine, la méfloquine et les inhibiteurs de la cholinestérase indiqués pour le traitement de la maladie d'Alzheimer.

Combinaisons contre-indiquées

Floctafénine. En cas de choc ou d'hypotension artérielle causée par la floctafénine, les bêta-bloquants provoquent une diminution des réponses cardiovasculaires compensatoires.

Sultopride. Bradycardie prononcée (effet additif).

Combinaisons à éviter:

Bloqueurs des canaux calciques "lents" (bepridil, diltiazem et vérapamil). Troubles de l'automatisme (bradycardie sévère, arrêt du nœud sinusal), troubles de la conduction AV, insuffisance cardiaque (effet synergique).

Une telle combinaison ne peut être utilisée que sous surveillance clinique et électrocardiographique attentive, en particulier chez les patients âgés ou au début du traitement.

Amiodarone. Troubles de la contractilité, de l'automatisme et de la conduction (inhibition des mécanismes compensatoires sympathiques).

Combinaisons à appliquer avec prudence

Anesthésiques halogènes inhalés. Les bêta-bloquants réduisent les réactions cardiovasculaires compensatoires (pendant l'opération, l'effet du blocage des bêta-adrénorécepteurs peut être éliminé par les bêta-adrénostimulants). En règle générale, le traitement par les bêta-bloquants ne doit pas être arrêté et le retrait brutal du médicament doit être évité de toute façon. L'anesthésiste doit être informé du traitement en cours.

Médicaments capables de provoquer une fibrillation auriculaire (sauf sultopride). Préparations anti-arythmiques de la classe IA (quinidine, гидрохинидин et disopyramide) et de classe III (amiodarone, дофетилид, ибутилид, sotalol), certains neuroleptiques à partir d'un groupe de la phénothiazine (chlorpromazine, циамемазин, левомепромазин, thioridazine), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), butyrophénones (dropéridol, halopéridol), autres neuroleptiques (du pimozide) et d'autres médicaments (cisapride, дифеманил, dans/à l'érythromycine, галофантрин, мизоластин, moxifloxacine, pentamidine, en/спирамицин et vincamine).

Augmentation du risque d'arythmie ventriculaire, en particulier «torsades de pointes» .

Un contrôle clinique et électrocardiographique est nécessaire.

Propafénone. Troubles de la contractilité, de l'automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes compensatoires sympathiques).

Un contrôle clinique et électrocardiographique est nécessaire.

Le baclofène. Renforcement de l'action antihypertensive.

Il est nécessaire de surveiller le niveau de pression ARTÉRIELLE et d'ajuster la dose d'Antihypertenseur si nécessaire.

Insuline et dérivés oraux des sulfonylurées. Tous les bêta-bloquants peuvent masquer certains symptômes d'hypoglycémie: palpitations et tachycardie.

Le patient doit être averti de la nécessité de renforcer la maîtrise de soi de la glycémie, en particulier au début du traitement.

Inhibiteurs de la cholinestérase (ambenonium, donépézil, galantamine, néostigmine, pyridostigmine, rivastigmine, tacrine). Risque d'augmentation de la bradycardie (action additive).

Un suivi clinique régulier est nécessaire.

Antihypertenseurs d'action centrale (clonidine, alpha - méthyldopa, guanfancine, moxonidine, rilmenidine). Augmentation significative de la pression ARTÉRIELLE avec l'abolition brutale du médicament Antihypertenseur à action centrale.

Il est nécessaire d'éviter le retrait brutal de l'agent Antihypertenseur et de procéder à un contrôle clinique.

La lidocaïne dans/s. Augmentation de la concentration de lidocaïne dans le plasma sanguin avec une augmentation possible des symptômes neurologiques indésirables et des effets du système cardiovasculaire (diminution du métabolisme de la lidocaïne dans le foie).

L'observation clinique et électrocardiographique est recommandée et, éventuellement, le contrôle de la concentration plasmatique de lidocaïne pendant le traitement par les bêta-bloquants et après son arrêt. Si nécessaire — correction de la dose de lidocaïne.

Combinaisons à prendre en compte

AINS (systémique), incl.inhibiteurs sélectifs de la COX-2. Réduction de l'effet hypotenseur (inhibition de la synthèse des PG et rétention d'eau et de sodium par des dérivés de pyrazolone).

BCC. Hypotension artérielle, insuffisance circulatoire chez les patients présentant une insuffisance cardiaque latente ou incontrôlée. Le traitement avec des bêta-bloquants peut minimiser les mécanismes sympathiques réflexes.

Antidépresseurs tricycliques (comme l'imipramine), neuroleptiques. Augmentation de l'effet hypotenseur et risque d'hypotension orthostatique (effet additif).

Méfloquine. Risque de bradycardie (action additive).

Dipyridamole (IV). Amélioration de l'effet Antihypertenseur.

Alpha-bloquants utilisés en urologie (Alfuzosine, Doxazosine, Prazosine, Tamsulosine, terazosine). Amélioration de l'effet Antihypertenseur. Risque accru d'hypotension orthostatique.

Amifostine. Amélioration de l'effet Antihypertenseur.

Allergènes utilisés pour l'immunothérapie ou extraits d'allergènes pour les tests cutanés, augmenter le risque de réactions allergiques systémiques sévères ou d'anaphylaxie chez les patients recevant betaxolol.

Phénytoïne lorsque / dans l'introduction augmente la gravité de l'action cardiodepressive et la probabilité de diminution de la pression ARTÉRIELLE.

Réduit la clairance xanthine (sauf la diphylline) et augmente leur concentration dans le plasma sanguin, en particulier chez les patients présentant une clairance initialement élevée de la théophylline (par exemple sous l'influence du tabagisme).

Effet hypotenseur œstrogènes (rétention de sodium).

Glycosides cardiaques, méthyldopa, réserpine et guanfacine augmenter le risque de développer ou d'aggraver la bradycardie, le blocage AV, l'arrêt cardiaque.

Nifédipine peut entraîner une diminution significative de la pression ARTÉRIELLE.

Diurétiques, clonidine, sympatholytiques, Hydralazine et autres médicaments antihypertenseurs peut entraîner une diminution excessive de la pression ARTÉRIELLE.

Prolonge l'action myorelaxants non dépolarisants et effet anticoagulant coumarines.

Éthanol, sédatifs et somnifères renforcer l'oppression du système nerveux central.

Il n'est pas recommandé d'utiliser simultanément avec inhibiteurs de la MAO en raison d'une augmentation significative de l'effet hypotenseur, la pause dans le traitement entre la prise d'inhibiteurs DE la Mao et le betaxolol doit être d'au moins 14 jours.

Alcaloïdes non hydrogénés de l'ergot augmenter le risque de troubles circulatoires périphériques.

C07ab05 Betaxolol