Lokren

Comprimés blancs à double marque enduits d'une ligne de démarcation d'un côté et gravant «KE20» de l'autre.

hypertension artérielle;

prévention des pics d'angine de stress.

À l'intérieur, sans mâcher, boire suffisamment de liquide.

La dose initiale est de 1 comprimé. (20 mg) par jour.

Posologie chez les patients atteints d'insuffisance rénale

La dose du médicament doit être installée en fonction de la fonction des reins du patient: aucun changement de dose n'est requis pour la créatinine Cl> 20 ml / min. Cependant, au début du traitement, il est recommandé de procéder à une surveillance clinique jusqu'à ce que les niveaux d'équilibre du médicament dans le sang soient atteints (en moyenne 4 jours).

Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (créatinine Cl <20 ml / min), la dose initiale recommandée est de 5 mg / jour (chez les patients sous hémodialyse - quelle que soit la fréquence et l'heure des séances d'hémodialyse).

Posologie chez les patients atteints d'insuffisance hépatique

Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique, des changements de dose ne sont généralement pas nécessaires. Cependant, au début du traitement, une surveillance clinique plus approfondie du patient est recommandée.

hypersensibilité au bétaxololol ;

insuffisance cardiaque chronique prononcée du degré IIB - III;

choc cardiogénique ;

Blocage AV II et III degrés (sans connecter un pilote de rythme artificiel);

Angine de poitrine princière;

syndrome de faiblesse du nœud sinusal (y compris le blocus syno-auriculaire);

bradycardie exprimée;

hypotension artérielle;

thérapie combinée avec du sulfate et de la floctaphénine;

réception simultanée des inhibiteurs de la MAO;

cardiomégalie (sans signes d'insuffisance cardiaque);

âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

En raison de la présence de lactose, le médicament est contre-indiqué:

avec galactosémie congénitale;

syndrome de malabsorption du glucose / galactose ou déficit en lactase.

Avec prudence :

réactions allergiques dans l'histoire;

féochromocytome;

acidose métabolique;

maladies oblitérantes des vaisseaux périphériques (chromota «intérimaire», syndrome de Reino) ;

insuffisance hépatique ;

insuffisance rénale chronique;

hémodialyse;

myasthénie;

dépression (y compris h. et dans l'histoire);

vieillesse;

Blocage AV I degré;

maladie pulmonaire obstructive chronique (asthme bronchique, emphysème pulmonaire);

psoriasis;

échec circulatoire chronique ;

thyrotoxicose;

diabète sucré.

Aucun effet tératogène du médicament n'a été trouvé lors d'expériences sur des animaux. À ce jour, les gens n'ont aucun effet tératogène et les études prospectives contrôlées n'ont pas révélé de laideur congénitale.

La grossesse n'est possible que lorsque les bienfaits pour la mère dépassent le risque potentiel pour le fœtus et / ou l'enfant.

Les adrénoblocateurs bêta pénètrent dans le lait maternel (voir. Pharmacocinétique). Le risque d'hypoglycémie ou de bradycardie n'a pas été étudié, l'allaitement doit donc être arrêté pendant le traitement.

Du côté du système nerveux : augmentation de la fatigue, faiblesse, étourdissements, maux de tête, somnolence ou insomnie, cauchemars, dépression, anxiété, confusion ou perte de mémoire à court terme, hallucinations, syndrome asthénique, faiblesse musculaire, parasite dans les membres (chez les patients atteints de chromote «entrelacée», Reyno syndrome), tremblements.

Du système cardiovasculaire : bradycardie sinusale, rythme cardiaque, hypotension orthostatique, conductivité myocardique altérée, blocage AV (jusqu'à l'arrêt cardiaque), arythmie, affaiblissement du contractice myocardique, développement (ou exacerbation) des symptômes d'insuffisance cardiaque (brainwalking, arrêt, jambes), diminution sévère de la pression artérielle (.

Du système digestif : sécheresse des muqueuses de la cavité buccale, nausées, vomissements, douleurs abdominales, constipation ou diarrhée, altération de la fonction hépatique (urine foncée, sclér ou peau de jaunisse, cholestase), changement de goût.

Du système respiratoire : congestion nasale, difficulté à respirer lors de la prescription de fortes doses (perte de sélectivité) et / ou chez les patients prédisposés - laryngo et bronchospasme.

Du côté des sens : déficience visuelle, sécrétion réduite de glandes lacrymales, sécheresse et maux d'œil, conjonctivite.

Du côté de la peau : transpiration accrue, hypeémie cutanée, exontem, réactions cutanées psoriazopoïques, exacerbation du cours du psoriasis.

Réactions allergiques : éruption cutanée, démangeaisons, urticaire.

Du système endocrinien: hyperglycémie chez les patients atteints de diabète sucré insulino-dépendant, hypoglycémie chez les patients recevant de l'insuline, état hypothyroïdien.

Influence sur le fœtus: retard de croissance intra-utérin, hypoglycémie, bradycardie.

Autre: maux de dos, arthralgie, affaiblissement de la libido, réduction de la puissance, syndrome «d'annulation» (renforcement des fosses d'angine de poitrine, augmentation de la pression artérielle).

Données de laboratoire : dans de rares cas, l'apparition d'anticorps antinucléaires est observée, qui n'est accompagnée que dans des cas exceptionnels de manifestations cliniques du type de lupus rouge systémique, qui surviennent lorsque le traitement est interrompu.

Symptômes : bradycardie prononcée, étourdissements, blocus AV, diminution prononcée de la pression artérielle, arythmie, extrasystolie ventriculaire, état d'évanouissement, insuffisance cardiaque, difficulté à respirer, bronchospasme, cyanose des ongles et des paumes, crampes.

Traitement: lavage gastrique, adsorbentation;

en cas de bradycardie ou de réduction excessive de la pression artérielle, les mesures suivantes doivent être appliquées:

atropine 1–2 mg par / s;

1 mg de glucagon (éventuellement répété); accompagné, si nécessaire, d'une perfusion lente de 25 μg d'isoprénaline ou de l'introduction de dobutamine de 2,5 à 10 μg / kg / min. En cas de décompensation cardiaque chez les nouveau-nés dont les mères pendant la grossesse ont pris des bêta-adrénoblocuteurs: glucagon à raison de 0,3 mg / kg; hospitalisation dans l'unité de soins intensifs; isoprénaline et dobutamine: généralement à doses assez élevées et longues, ce qui nécessite la supervision d'un spécialiste.

Le beethaxolol se caractérise par trois propriétés pharmacologiques:

action de bêta-adrénoblocage cardiosélectif;

manque d'activité agoniste partielle (c.-à-d. ne montre pas sa propre action sympathique) ;

faible effet membranostabilisant (comme la chinidine ou les anesthésiques locaux) à des concentrations dépassant celles thérapeutiques.

Rapidement et complètement (100%) est absorbé par l'écran LCD après avoir été absorbé vers l'intérieur, biodisponibilité - environ 85%. C_max dans le plasma sanguin est atteint après 2 à 4 heures. Le bétixolol se lie aux protéines plasmatiques sanguines d'environ 50%.

La perméabilité à travers le GEB et la barrière placentaire est faible. La sécrétion de lait maternel est négligeable.

Volume de distribution - environ 6 l / kg. Dans le corps, le bétaxololol est principalement converti en métabolites inactifs. La solubilité dans les graisses est modérée.

Il est excrété par les reins sous forme de métabolites (plus de 80%), 10-15% inchangé. T_1/2 betaxololol - 15–20 heures. La demi-vie en cas d'insuffisance hépatique est prolongée de 33%, mais la clairance ne change pas; en cas de violation de la fonction des reins, la demi-vie double (une réduction des doses est nécessaire).

Non retiré avec hémodialyse.

• Bêta₁-adrénoblocateur sélectif [adrénoblocateurs bêta]

De nombreux médicaments peuvent provoquer une bradycardie. Ce groupe comprend les bêta-adrénoblocateurs, les médicaments anti-arythmiques IA (hinidine, dizopiramide), l'amiodarone et les cellules des médicaments anti-arythmiques de classe III, le diltiazem et le vérapamyl de classe IV, ainsi que les glycosides de thimber, clonidine, guanfacine, meflokhin et inhibiteurs.

Combinaisons conravées

Floktafénine. En cas de choc ou d'hypotension artérielle due à la floctaphénine, les bêta-adrénoblocateurs provoquent une diminution des réactions cardiovasculaires compensatoires.

Sultopride. Bradycardie exprimée (effet additif).

Combinaisons à éviter :

Bloqueurs des canaux calciques «lents» (bapril, diltiazem et vérapamil). Troubles de l'automatisation (bradycardie exprimée, arrêt du nœud sinusoïdal), troubles de la conduction AV, insuffisance cardiaque (effet synergique).

Une telle combinaison ne peut être utilisée que sous une surveillance clinique et électrocardiographique approfondie, en particulier chez les patients âgés ou au début du traitement.

Amiodaron. Violations de contraction, d'automatisme et de conduction (dégradation des mécanismes compensatoires sympathiques).

Combinaisons à utiliser avec prudence

Anesthésiques contenant de l'halogène par inhalation. Les adrénoblocateurs bêta réduisent les réactions cardiovasculaires compensatoires (pendant l'opération, l'effet du blocage des bêta-adrénercepteurs peut être éliminé par les bêta-adrénostimulants). En règle générale, le traitement par bêta-adrénoblocateur ne doit pas être arrêté et le retrait brutal du médicament doit être évité dans tous les cas. L'anesthésiste doit être informé du traitement effectué.

Médicaments pouvant provoquer une arythmie vacillante (sauf pour le sulfate). Médicaments anti-arythmiques IA (chinidine, hydrochinidine et dizopiramide) et classe III (amiodaron, dofétilide, ibutylide, solo) certains antipsychotiques du groupe phénothiazine (chlorpromazine, tsiamémazine, lévomépromazine, tioridazine) benzamides (amisulfride, sulfiride, tiapride) butyrofènes (dopéridol, halopéridol) autres antipsychotiques (pimoside) et d'autres drogues (cisapride, diffamatoire, dans / en rouge sangmicine, halophantrine, misolastine, moxypoxacine, pentamidine, dans / dans la spiramycine et le winkamin).

Risque accru d'arythmies ventriculaires, en particulier "Torsades de points." .

Contrôle clinique et électrocardiographique requis.

Propafénon. Violations de contraction, d'automatisme et de conduction (suppression des mécanismes compensatoires sympathiques).

Contrôle clinique et électrocardiographique requis.

Bucklofen. Renforcer l'action antihypertenseur.

Un contrôle du niveau de la pression artérielle et une correction de la dose d'antihypertenseurs si nécessaire sont nécessaires.

Insuline et dérivés oraux de l'urée sulfonyle. Tous les adrénoblocateurs bêta peuvent masquer certains symptômes d'hypoglycémie: rythme cardiaque et tachycardie.

Le patient doit être averti de la nécessité de renforcer la maîtrise de soi sur la glycémie, en particulier au début du traitement.

Inhibiteurs de la cholinestérase (ambénonium, donépézil, gallantamine, néostigmine, pyridostigmine, rivastigmin, toreen). Le risque d'amplification de la bradycardie (action additive).

Une surveillance clinique régulière est requise.

Agents antihypertenseurs à action centrale (clonidine, alpha-méthyldope, guanfanzine, moxonidine, rilménidine). Une augmentation significative de la pression artérielle avec une forte abolition du médicament antihypertenseur central.

La forte abolition des médicaments antihypertenseurs doit être évitée et des contrôles cliniques doivent être effectués.

Lidocaine c / v. Une augmentation de la concentration de lidocaïne dans le plasma sanguin avec une augmentation possible des symptômes neurologiques indésirables et des effets du système cardiovasculaire (diminution du métabolisme de la lidocaïne dans le foie).

L'observation clinique et électrocardiographique est recommandée et, éventuellement, le contrôle de la concentration de lidocaïne dans le plasma sanguin pendant le traitement par des bêta-adrénoblocateurs et après sa terminaison. Si nécessaire, une correction de la dose de lidocaïne.

Des combinaisons à considérer

NPVS (systémiquement), y compris.h. inhibiteurs sélectifs TsOG-2. Diminution de l'effet hypotenseur (synthèse de GES en degré et retard de l'eau et du sodium dans les dérivés du pyrazole).

BKK . Hypotension artérielle, insuffisance circulatoire chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque latente ou non contrôlée. Le traitement par des bêta-adrénoblocateurs peut minimiser les mécanismes sympathiques réflexes.

Antidépresseurs tricycliques (type d'imipramine), antipsychotiques. Renforcement de l'effet hypotenseur et du risque d'hypotension orthostatique (effet additif).

Meflokhin. Risque de bradycardie (effet additif).

Dipiridamol (en / c). Renforcer l'effet antihypertenseur.

Alpha-adrénoblocateurs utilisés en urologie (alphusosine, doksazozine, prazosine, tamsulosine, térazosine). Renforcer l'effet antihypertenseur. Risque accru d'hypotension orthostatique.

Amifostine. Renforcer l'effet antihypertenseur.

Allergènes utilisés pour l'immunothérapie ou les extraits d'allergènes pour les échantillons de peau augmenter le risque de réactions allergiques systémiques sévères ou d'anaphylaxie chez les patients recevant du bétaxolol.

Phoenixoin avec c / dans l'introduction augmente la gravité de l'action cardiodépressive et la probabilité d'une diminution de la pression artérielle.

Réduit le dégagement xanthins (sauf difilline) et augmente leur concentration dans le plasma sanguin, en particulier chez les patients avec la clairance de la tophylline initialement augmentée (par exemple, sous l'influence du tabagisme).

L'effet hypotensible est affaibli œstrogènes (délai de sodium).

Glycosides cardiaques, méthyldope, réserv et guanfacine augmenter le risque de développer ou d'exacerber la bradycardie, les blocus AV, les arrêts cardiaques.

Nifedipin peut entraîner une diminution significative de la pression artérielle.

Diurétiques, clonidine, sympathique, hydralazine et autres médicaments hypotensibles peut entraîner une diminution excessive de la pression artérielle.

Retarde l'action myorelaksants non polarisants et effet anticoagulant Kumarinov.

Éthanol, sédatif et somnifères de médicaments renforcer l'oppression du système nerveux central.

L'utilisation simultanée de c n'est pas recommandée Inhibiteurs de MAO en raison d'une augmentation significative de l'action hypotensible, l'écart de traitement entre l'apport d'inhibiteurs de la MAO et le bétaxololol doit être d'au moins 14 jours.

Alcaloïdes de sorefork non hydratés augmenter le risque de troubles circulatoires périphériques.

Tenir hors de portée des enfants.

Ne pas appliquer après la date d'expiration indiquée sur le colis.

dans une ampoule de 14 pièces.; dans la case 2 ampoules.

Le traitement des patients souffrant d'angine de poitrine ne doit jamais être interrompu brusquement - l'annulation peut entraîner de graves troubles du rythme cardiaque, un infarctus du myocarde ou une mort subite.

Lactose

En raison de la présence de lactose, ce médicament est contre-indiqué dans la galactosémie congénitale, le syndrome de mallubsorbation / le galactose ou la lactase.

Il est nécessaire de surveiller les patients prenant Lockren^® , qui devrait inclure la surveillance du SMS et de la pression artérielle (au début du traitement quotidiennement, puis 1 fois en 3 à 4 mois), la teneur en glucose chez les patients atteints de diabète sucré (1 fois en 4 à 5 mois); un contrôle de la fonction rénale chez les patients âgés est nécessaire (1 fois en 4 à 5 mois).

Vous devez former le patient à la méthode de calcul du NSS et vous renseigner sur la nécessité de consulter un médecin au NSS <50 d./ min.

Le traitement ne doit pas être arrêté brusquement, en particulier chez les patients atteints d'IBS. La dose doit être réduite progressivement, c'est-à-dire. dans les 1-2 semaines et si nécessaire, vous pouvez commencer simultanément un traitement de remplacement afin d'éviter la progression de l'angine de poitrine.

Chez environ 20% des patients atteints d'angine de poitrine, les bêta-adrénoblocateurs ne sont pas efficaces.

Les principales raisons sont une athérosclérose coronaire sévère avec un seuil d'ischémie bas (CCC au moment du développement de l'attaque marginale <100 d./ min) et augmenté bien sûr la pression diastolique du ventricule gauche, qui viole le flux sanguin subendocardique.

Avec la réception simultanée de clonidine, sa réception ne peut être interrompue que quelques jours après l'annulation de Lockren^®.

Lockren^® doit être annulé avant d'étudier la teneur en sang et en urine des catécholamines, de la normétanephrine et de l'acide vanillmindal; titres d'anticorps antinucléaires.

Asthme bronchique et maladie pulmonaire obstructive chronique

Les adrénoblocateurs bêta ne peuvent être prescrits que pour les patients présentant un degré modéré de gravité de la maladie, avec le choix d'un bêta-adrénoblocuteur sélectif dans une faible dose initiale. Avant de commencer le traitement, il est recommandé d'évaluer la fonction de la respiration.

Lors du développement de convulsions pendant le traitement, des bronchilatateurs - β peuvent être utilisés₂-adrenomimétiki.

Insuffisance cardiaque

Chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque contrôlée par voie thérapeutique, si nécessaire, le bétaxololol peut être utilisé à des doses très faibles et augmentant progressivement sous une surveillance médicale stricte.

Bradycardie

La dose doit être réduite si le SMS est au repos en dessous de 50–55 oud./ min et le patient ont des manifestations cliniques de bradycardie.

Blocage AV du degré I

Étant donné l'effet photomotrope négatif des bêta-adrénoblateurs, pendant le degré de blocage I, le médicament doit être utilisé avec prudence.

Prinzmetal angina pectoris

Les adrénoblocateurs bêta peuvent augmenter le nombre et la durée des crises chez les patients souffrant d'angine de poitrine Princemetal. Utilisation du bêta cardiosélectif₁- les adrénoblocuteurs sont possibles avec des formes moins sévères et mixtes, à condition que le traitement soit effectué en association avec des vasodilatateurs.

Perturbations de la circulation sanguine périphérique

Les adrénoblocateurs bêta peuvent entraîner une détérioration des patients souffrant de troubles circulatoires périphériques (maladie réino ou syndrome réino, artérite ou maladies chroniques d'incontinération des membres inférieurs).

Théochromocytome

Dans le cas de l'utilisation d'un bêta-adrénoblocateur dans le traitement de l'hypertension artérielle causée par le féochromocytome, un contrôle minutieux de la pression artérielle est nécessaire.

Patients âgés

Le traitement des patients âgés doit commencer par une faible dose et sous une surveillance stricte.

Patients atteints d'insuffisance rénale

La dose doit être ajustée en fonction de la concentration de créatinine dans le sang ou la clairance de la créatinine (voir. «Méthode d'application et doses»).

Patients atteints de diabète sucré

Le patient doit être averti de la nécessité de renforcer la maîtrise de soi de la glycémie au début du traitement. Les premiers symptômes de l'hypoglycémie peuvent être masqués, en particulier la tachycardie, le rythme cardiaque et la transpiration.

Psoriasis

Une évaluation approfondie de la nécessité de prescrire le médicament est nécessaire, i.to. des cas de détérioration pendant le traitement par des bêta-adrénoblocateurs sont signalés.

Réactions allergiques

Chez les patients sujets à de graves réactions anaphylactiques, en particulier celles associées à l'utilisation de la floctaphénine ou pendant la désensibilisation, le traitement par bêta-dirénobloc peut entraîner une intensification supplémentaire des réactions et une efficacité du traitement plus faible.

Anesthésie générale

Les adrénoblocateurs bêta masquent la tachycardie réflexe et augmentent le risque de développer une hypotension artérielle. La poursuite du traitement par prénobloc bêta réduit le risque d'arythmie, d'ischémie myocardique et d'hypertension. L'anesthésiste doit être informé que le patient a reçu un traitement bêta-adrénoblocateur.

Si l'arrêt du traitement est jugé nécessaire, il convient de garder à l'esprit que l'arrêt du traitement de 48 heures vous permet de restaurer la sensibilité aux catécholamines.

La thérapie avec des récepteurs bêta-adrénoblocuteurs ne doit pas être interrompue dans les cas suivants:

chez les patients atteints d'insuffisance coronaire, il est conseillé de poursuivre le traitement jusqu'à la chirurgie, compte tenu du risque associé à l'annulation soudaine des bêta-adrénoblocateurs ;

en cas d'opérations d'urgence ou dans les cas où l'arrêt du traitement n'est pas possible, le patient doit être protégé contre les conséquences de l'excitation du nerf vague par une préméditation appropriée de l'atropine, avec répétition si nécessaire. Pour l'anesthésie générale, les substances du myocarde les moins déprimantes doivent être utilisées.

Le risque de développer des réactions anaphylactiques doit être pris en compte.

Tireotoxicose

Les symptômes de la thyrotoxicose peuvent être masqués pendant le traitement par bêta-rénoblocateur.

Athlètes

Les athlètes doivent tenir compte du fait que le médicament contient une substance active qui peut donner une réaction positive lors des tests de contrôle du dopage.

Pour la durée du traitement, exclure l'utilisation d'éthanol.

Les patients utilisant des lentilles de contact doivent considérer qu'une diminution du liquide lacrymogène est possible dans le contexte du traitement.

Pour les «fumeurs», l'efficacité des bêta-adrénoblocateurs est plus faible.

Chez les nouveau-nés dont les mères ont été traitées avec des bêta-adrénoblocateurs, l'effet de ces derniers est maintenu pendant plusieurs jours après la naissance. Bien que cet effet résiduel puisse ne pas avoir de conséquences cliniques, le développement d'une maladie cardiaque nécessitant des soins intensifs au nouveau-né est néanmoins possible (voir. "Désaffectation"). Dans une telle situation, l'introduction de solutions d'augmentation du sang (risque d'œdème pulmonaire aigu) doit être évitée. Des cas de bradycardie, de syndrome de détresse respiratoire et d'hypoglycémie sont également signalés. Par conséquent, une surveillance attentive des nouveau-nés dans des conditions spécialisées est recommandée (contrôle de l'ESM et de la glycémie pendant les 3 à 5 premiers jours de la vie).

• I10 Hypertension essentielle (primaire)
• I15 Hypertension secondaire
• I20 angine de poitrine [crapaud mammaire]