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Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 30.03.2022
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Dépression, boulimie nerveuse, troubles obsessionnels compulsifs (pensées et actions obsessionnelles).
dépression d'étiologie différente,
boulimie,
troubles obsessionnels compulsifs.
Dépression de genèse différente, États obsessionnels compulsifs, névrose boulimique.
Dépression d'étiologie différente.
Dépression de genèse différente, boulimie nerveuse, troubles obsessionnels compulsifs (États obsessionnels).
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À l'intérieur, avec la dépression, la dose initiale est de 20 mg/jour. L'augmentation de la dose (en l'absence d'effet clinique) est possible après quelques semaines, après consultation d'un médecin. Des doses supérieures à 20 mg / jour sont prises en 2 doses. Les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale sévère sont recommandés pour réduire la dose quotidienne. Avec la boulimie nerveuse-une dose quotidienne de 60 mg (en 3 doses). La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 80 mg.dans les troubles obsessionnels compulsifs-20-60 mg/jour.
À l'intérieur, à tout moment, quel que soit le repas.
Dépression d'étiologie différente. La dose initiale est de 20 mg / jour (tableau 1.) le matin, si nécessaire, la dose hebdomadaire est augmentée de 20 mg / jour pendant 1-4 semaines, jusqu'à 40-60 mg par jour, divisé en 2-3 réception. La dose quotidienne maximale est de 80 mg.
Boulimie. La dose recommandée est de 60 mg par jour en 3 doses.
Troubles obsessionnels compulsifs. La dose initiale est de 20 mg par jour, avec une efficacité insuffisante, la dose est augmentée à 60 mg par jour en 3 doses.
Chez les patients âgés, une dose quotidienne initiale de 20 mg est recommandée, la dose quotidienne maximale du médicament est de 60 mg en 3 doses. Le cours du traitement — 3-4 semaines.
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique et rénale, il est recommandé d'utiliser des doses plus faibles et d'allonger l'intervalle entre les doses.
À l'intérieur, quel que soit le repas. La dose initiale est de 20 mg 1 une fois par jour le matin, si nécessaire, la dose peut être augmentée à 40-60 mg/jour, divisée en 2-3 doses. La dose quotidienne maximale est de 80 mg.
L'effet clinique se développe après 1-4 semaines après le début du traitement, chez certains patients, il peut être atteint plus tard.
Troubles obsessionnels compulsifs: dose recommandée - 20-60 mg / jour. Lorsque la névrose boulimique - 60 mg / jour, divisé en 2-3 réception.
Les patients âgés dose quotidienne - 20 mg.
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique et rénale, il est recommandé d'utiliser des doses plus faibles et d'allonger l'intervalle entre les doses.
À l'intérieur, une fois, le matin — 20 mg (maximum — 80 mg), puis la dose progressivement (à intervalles d'une semaine) augmenter, la dose quotidienne de plus de 20 mg est prise en 2 doses. Avec la boulimie - 60 mg par jour (divisé en 3 doses).
À l'intérieur. L'effet clinique persistant est atteint après 2-3 semaines de traitement, la thérapie d'entretien peut durer jusqu'à 6 mois.
Dépressions: 20 mg 1 une fois par jour le matin. Si nécessaire, après 3-4 semaines, la dose peut être augmentée à 20 mg 2 fois par jour (matin et soir). La dose quotidienne maximale est de 80 mg 1-2 fois par jour.
Névrose boulimique: jusqu'à 60 mg/jour.
Troubles obsessionnels: 20-60 mg / jour.
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Hypersensibilité.
hypersensibilité à la fluoxétine ou à d'autres composants du médicament,
administration simultanée d'inhibiteurs de la MAO (et dans les 14 jours suivant leur retrait),
réception simultanée de thioridazine et une période allant jusqu'à 5 semaines après son annulation,
réception simultanée de pimozide,
moins de 18 ans,
grossesse et lactation.
Avec prudence: humeur suicidaire, diabète sucré, syndrome épileptique de genèse différente et épilepsie (incl.dans l'histoire), insuffisance rénale et/ou hépatique.
Hypersensibilité au médicament, administration simultanée d'inhibiteurs de la MAO, insuffisance rénale sévère (créatinine cl <10 ml/min) et du foie, grossesse, période d'allaitement.
Avec prudence-diabète sucré, syndrome convulsif de genèse différente et épilepsie (incl.dans l'histoire), maladie de Parkinson, insuffisance rénale et/ou hépatique compensée, perte de poids excessive, humeur suicidaire.
Hypersensibilité, syndrome convulsif, insuffisance rénale sévère, administration simultanée d'inhibiteurs de la MAO, grossesse, enfance.
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Au début du traitement et avec une augmentation de la dose, l'anxiété et l'irritabilité, les troubles du sommeil, la somnolence, les maux de tête, les nausées, moins souvent — les vomissements et la diarrhée peuvent apparaître. Il est possible de développer une anorexie et une diminution du poids corporel, ainsi que l'apparition d'hyponatrémie, en particulier chez les patients âgés. Rarement-l'apparition de crises convulsives. Des réactions allergiques sous la forme d'éruptions cutanées, de démangeaisons, de frissons, de fièvre, de douleurs musculaires et articulaires sont possibles.
Du côté du SNC: augmentation des tendances suicidaires, anxiété, maux de tête, tremblements, agitation, irritabilité accrue, troubles du sommeil, vertiges, somnolence, troubles asthéniques, manie ou hypomanie, convulsions.
Du système digestif: troubles gastro-intestinaux (nausées, diarrhée, vomissements, altération du goût), diminution de l'appétit, bouche sèche ou hypersalivation.
Réactions allergiques: éruption cutanée, urticaire, myalgie, arthralgie, fièvre.
De la part du système génito-urinaire: incontinence ou rétention urinaire, dysménorrhée, vaginite, diminution de la libido, altération de la fonction sexuelle chez les hommes (ralentissement de l'éjaculation).
Et autres: transpiration accrue, tachycardie, acuité visuelle altérée, perte de poids, troubles systémiques des poumons, des reins ou du foie, vascularite.
Du côté du SNC: hypomanie ou manie, augmentation des tendances suicidaires, anxiété, irritabilité accrue, agitation, vertiges, maux de tête, tremblements, insomnie ou somnolence, troubles asthéniques. Avec le développement de crises convulsives dans le contexte de la prise de fluoxétine, le médicament doit être annulé.
Du tractus gastro-intestinal: perte d'appétit, altération du goût, nausées, vomissements, bouche sèche ou hypersalivation, diarrhée. Peut-être le développement de l'anorexie et une diminution du poids corporel.
De la part du système génito-urinaire: incontinence ou rétention urinaire, dysménorrhée, vaginite, diminution de la libido, dysfonctionnement sexuel chez les hommes (éjaculation retardée).
Et autres: rarement-réactions allergiques sous forme d'éruption cutanée, urticaire, démangeaisons, frissons, fièvre, douleurs musculaires et articulaires (utilisation possible d'antihistaminiques et de stéroïdes), transpiration accrue, hyponatrémie, tachycardie, acuité visuelle altérée, vascularite.
Ces effets secondaires surviennent plus souvent au début du traitement par la fluoxétine ou lorsque la dose du médicament augmente.
Les effets secondaires sont extrêmement rares et se manifestent à des doses supérieures à 20 mg/jour. Maux de tête, vertiges, nervosité, asthénie, troubles du sommeil, somnolence, état d'anxiété, tremblements, faiblesse, bouche sèche, perte d'appétit, dyspepsie, nausées, vomissements, diarrhée, augmentation de la transpiration, affaiblissement du désir sexuel, anorgasmie, hyponatrémie, réactions allergiques (éruption cutanée, maladie sérique, thrombocytopénie, purpura thrombocytopénique).
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Signes: nausées, vomissements, état d'excitation, convulsions, tachycardie.
Traitement: lavage gastrique, nomination de charbon actif, avec convulsions-utilisation de médicaments anxiolytiques (diazépam), thérapie symptomatique.
Signes: agitation psychomotrice, crises convulsives, troubles du rythme cardiaque, tachycardie, nausées, vomissements.
Traitement: aucun antagoniste spécifique à la fluoxétine n'a été trouvé. Un traitement symptomatique est effectué, un lavage gastrique avec la nomination de charbon actif, avec des convulsions — diazépam, le maintien de la respiration, l'activité cardiaque, la température corporelle.
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Bloque sélectivement la capture neuronale inverse de la sérotonine dans les récepteurs 5-HT des synapses des neurones du SNC. L'inhibition de la recapture de la sérotonine entraîne une augmentation de la concentration de ce neurotransmetteur dans la fente synaptique, renforce et prolonge son action sur les sites récepteurs postsynaptiques. À des doses thérapeutiques, la fluoxétine bloque la capture de la sérotonine par les plaquettes humaines. Est un antagoniste faible des muscarines, H1- histamine, alpha adrénergique1- et alpha2- récepteurs, peu d'effet sur la recapture de la dopamine. Provoque une réduction des troubles obsessionnels compulsifs, ainsi qu'une diminution de l'appétit, ce qui peut entraîner une diminution du poids corporel. Ne provoque pas d'effet sédatif. Lorsqu'il est pris à des doses thérapeutiques moyennes, il n'affecte pratiquement pas les fonctions du système cardiovasculaire.
L'inhibition de la recapture de la sérotonine entraîne une augmentation de la concentration de ce neurotransmetteur dans la fente synaptique, renforce et prolonge son action sur les sites récepteurs postsynaptiques. À des doses thérapeutiques, la fluoxétine bloque la capture de la sérotonine par les plaquettes humaines. Est un antagoniste faible muscarinique, histamine H1, adrénergiques α - et α2- récepteurs, peu d'effet sur la recapture de la dopamine. Provoque une réduction des troubles obsessionnels compulsifs, ainsi qu'une diminution de l'appétit, ce qui peut entraîner une diminution du poids corporel. Ne provoque pas d'effet sédatif. Lorsqu'il est pris à des doses thérapeutiques moyennes, il n'affecte pratiquement pas les fonctions du système cardiovasculaire et d'autres systèmes.
Soulage la dépression de diverses origines, affecte faiblement les récepteurs cholinergiques, adrénergiques et histaminiques.
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Absorption: lorsqu'il est ingéré est bien absorbé par le tractus gastro-intestinal, la prise de nourriture n'affecte pas la biodisponibilité. Tmax dans le plasma sanguin après administration orale est de 6-8 heures.
Distribution: la fluoxétine se lie de manière significative aux protéines plasmatiques, notamment l'albumine et l'alpha1- glycoprotéine (environ 95%) et bien distribué dans le corps (Vss atteint 20-40 l / kg), Cmax — 15-55 ng / ml, le médicament pénètre facilement à travers le GEB.
Les concentrations d'équilibre dans le plasma sont atteintes après plusieurs semaines d'utilisation du médicament, alors qu'il est caractéristique que les concentrations obtenues avec une utilisation prolongée ne diffèrent pas de celles obtenues après 4-5 semaines d'utilisation de la fluoxétine.
Métabolisme: la fluoxétine a un profil pharmacocinétique non linéaire avec l'effet du premier passage à travers le foie. Dans le foie, il est métabolisé par l'enzyme polymorphe CYP2D6 en métabolite actif de la norfluoxétine et un certain nombre d'autres métabolites non identifiés.
Élimination: T1/2 la fluoxétine est de 4 à 6 jours, son métabolite actif est de 4 à 16 jours. Chez les patients atteints de cirrhose du foie T1/2 allongé 3-4 fois. Les métabolites sont excrétés par les reins (80%) et avec des matières fécales (15%), principalement sous forme de glucuronides. Le médicament est excrété dans le lait maternel (jusqu'à 25% de la concentration sérique).
Dans le corps, la concentration thérapeutique de fluoxétine est maintenue 5-6 semaines après l'arrêt du traitement.
Lorsqu'il est bien absorbé par le tractus gastro-intestinal (jusqu'à 95% de la dose), l'utilisation avec de la nourriture inhibe légèrement l'absorption de la fluoxétine. Cmax dans le plasma sanguin, la Biodisponibilité de la fluoxétine après administration orale est supérieure à 60%. Le médicament s'accumule bien dans les tissus, pénètre facilement à travers le GEB. Liaison aux protéines plasmatiques-plus de 90%. Métabolisé dans le foie par déméthylation en métabolite actif norfluoxétine et un certain nombre de métabolites non identifiés. Excrétée par les reins, cl fluoxétine - 94-704 ml / min, norfluoxétine - 60-336 ml / min.Insuffisance rénale n'a pas d'effet notable sur le taux d'excrétion de la fluoxétine. Environ 12% du médicament est excrété par le tractus gastro-intestinal. T1/2 fluoxétine - environ 2-3 jours, norfluoxétine - 7-9 jours. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique T1/2 la fluoxétine et la norfluoxétine sont allongées. Le médicament est excrété dans le lait maternel (jusqu'à 25% de la concentration sérique).
Lorsqu'il est ingéré rapidement absorbé, biodisponibilité-60%, T1/2 le médicament — 2-3 jours, et son principal métabolite — 7-9 jours, métabolisé dans le foie, excrété par les reins.
Bien absorbé dans le tractus gastro-intestinal, quel que soit le repas. Biodisponibilité 60-80%. Cmax atteint par 4-8 H. Liaison aux protéines plasmatiques-environ 90%. Il est métabolisé dans le foie avec la formation d'un métabolite pharmacologiquement actif, la norfluoxétine. T1/2 substance active - 2-3 jours, norfluoxétine - 7-9 jours. Excrété par les reins (95% sous forme de métabolites).
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Incompatible avec les inhibiteurs de la MAO (à partir du moment de l'arrêt des inhibiteurs DE la Mao avant le début du traitement doit passer au moins 14 jours, après l'arrêt de la fluoxétine, une nouvelle réception d'inhibiteurs de la MAO est autorisée au moins 5 semaines). Modifie le niveau de lithium dans le sang. En combinaison avec le tryptophane et la phénytoïne, la probabilité d'effets secondaires augmente.
Renforce les effets de l'alprazolam, du diazépam, de l'éthanol et des médicaments hypoglycémiants.
Augmente la concentration plasmatique de phénytoïne, d'antidépresseurs tricycliques, de Maprotiline, de trazodone 2 fois (il est nécessaire de réduire de 50% la dose d'antidépresseurs tricycliques tout en appliquant simultanément).
Dans le contexte de la thérapie électroconvulsive, il est possible de développer des crises d'épilepsie prolongées.
Il est possible d'augmenter la concentration de lithium — le risque de développer des effets toxiques du lithium. Ces médicaments doivent être utilisés simultanément avec prudence, il est recommandé de déterminer fréquemment la concentration de lithium dans le sérum sanguin.
Le tryptophane augmente les propriétés sérotoninergiques de la fluoxétine (augmentation de l'agitation, de l'anxiété motrice, des troubles du tractus gastro-intestinal).
Les inhibiteurs de la MAO augmentent le risque de syndrome sérotoninergique (hyperthermie, frissons, augmentation de la transpiration, myoclonie, hyperréflexie, tremblements, diarrhée, troubles de la coordination des mouvements, labilité végétative, agitation, délire et coma).
Les JIC, qui ont un effet dépresseur sur le système nerveux central, augmentent le risque d'effets secondaires et augmentent l'effet dépresseur sur le système nerveux central. Avec l'utilisation simultanée de JIC, qui ont un haut degré de liaison aux protéines, en particulier avec les anticoagulants et la digitoxine, il est possible d'augmenter la concentration plasmatique de médicaments libres (non liés) et d'augmenter le risque d'effets indésirables.
N'est pas compatible avec les inhibiteurs de la MAO, d'autres antidépresseurs, фуразолидоном, прокарбазином, par la selegiline, ainsi que le tryptophane (précurseur de la sérotonine), car il est possible de développer серотонинергического, un syndrome qui se manifeste спутанностью de la conscience, гипоманиакальным état, психомоторным excitation, convulsions, дизартрией, crise hypertensive,, des frissons, un tremblement, des nausées, des vomissements, de la diarrhée.
La prise simultanée de fluoxétine avec de l'alcool ou avec des médicaments à action centrale, provoquant une inhibition de la fonction du système nerveux central, renforce leur effet.
La fluoxétine bloque le métabolisme des antidépresseurs tricycliques et tétracycliques, de la trazodone, de la carbamazépine, du diazépam, du métoprolol, de la terfénadine, de la phénytoïne (diphénine), ce qui entraîne une augmentation de leur concentration sérique, ce qui augmente leur action et augmente le taux de complications.
L'utilisation combinée de la fluoxétine et des sels de lithium nécessite une surveillance attentive de la concentration de lithium dans le sang, car elle peut augmenter.
La fluoxétine améliore l'effet des médicaments hypoglycémiants.
Avec une utilisation simultanée avec des médicaments ayant un haut degré de liaison aux protéines, en particulier avec les anticoagulants et la digitoxine, il est possible d'augmenter la concentration plasmatique de médicaments libres (non liés) et d'augmenter le risque d'effets indésirables.
L'effet sur le système nerveux central est renforcé par les somnifères, les anticonvulsivants, les neuroleptiques, les analgésiques (y compris les narcotiques), les anesthésiques, l'éthanol. Lorsqu'il est pris avec des inhibiteurs de la MAO-augmentation de la température corporelle, rigidité musculaire, convulsions, agitation, troubles de la conscience (délire et coma), lorsqu'il est utilisé avec du tryptophane — agitation, anxiété, symptômes gastro-intestinaux.
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