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Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 18.03.2022
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2% chlorhydrate de mépivacaïne NM
Mepivacaine
CARBOCAINE (mepivacaine) est indiqué pour la production de l'anesthésie locale ou régionale et l'anesthésie par l'filtration locale, les techniques périphériques de bloc de nerf, et les techniques neurales centrales comprenant les blocs épiduraux et caudaux.
Les voies d'administration et les concentrations indiquées pour la CARBOCAÏNE (mepivacaine) sont:
blocs nerveux périphériques | 1% et 2% |
l'ONU bloc péridural | 1%, 1.5%, 2% |
bloc caudal | 1%, 1.5%, 2% |
Voir posologie et ADMINISTRATION pour plus d'informations. Les manuels Standard devraient être consultés pour déterminer les procédures et les techniques acceptées pour l'administration de CARBOCAINE (mepivacaine).
La dose de tout anesthésique local administré varie avec la procédure anesthésique, la zone à anesthésier, la vascularisation des tissus, le nombre de segments neuronaux à bloquer, la profondeur de l'anesthésie et le degré de relaxation musculaire requis, la durée de l'anesthésie souhaitée, la tolérance individuelle et l'état physique du patient. La dose et la concentration les plus faibles nécessaires pour obtenir le résultat souhaité doivent être administrées. Des doses de CARBOCAINE (mepivacaine) devraient être réduites pour les patients âgés et débilités et les patients atteints de la maladie cardiaque et / ou de foie. L'injection rapide d'un grand volume de solution anesthésique locale doit être évitée et des doses fractionnées doivent être utilisées lorsque cela est possible
Verser des techniques et des procédures spécifiques, reportez-vous aux manuels standard.
Des effets indésirables de chondrolyse ont été rapportés chez des patients recevant des perfusions intra-articulaires d'anesthésiques locaux à la suite d'interventions arthroscopiques et d'autres interventions chirurgicales. La CARBOCAÏNE n'est pas approuvée pour cette utilisation (voir WARNINGS).
La dose unique recommandée chez l'adulte (ou le total d'une série de doses administrées en une seule intervention) de CARBOCAÏNE (mépivacaïne) chez des personnes non traitées, saines et de taille normale ne doit généralement pas dépasser 400 mg. La posologie recommandée est basée sur les besoins de l'adulte moyen et doit être réduite pour les patients âgés ou affaiblis.
Bien que des doses maximales de 7 mg / kg (550 mg) aient été administrées sans effet irréversible, celles-ci ne sont pas recommandées, sauf dans des circonstances exceptionnelles et en aucun cas l'administration ne doit être répétée à des intervalles inférieurs à 1 CLINICAL PHARMACOLOGY and PRECAUTIONS).
Les patients pédiatriques tolerate the local anesthetic as well as adults. However, the pediatric dose should be soigneusement mesuré as a percentage of the total adult dose basé sur le poids, and should not exceed 5 mg/kg to 6 mg/kg (2.5 mg/lb to 3 mg/lb) in pediatric patients, especially those weighing less than 30 lb. In pediatric patients de moins de 3 ans ou pesant moins de 30 lb concentrations less than 2% (e.g., 0.5% to 1.5%) should be employed.
Les portions inutilisées de solutions ne contenant pas de conservateurs, c.-à-d. celles fournies dans des flacons à dose unique, doivent être jetées après la première utilisation.
Ce produit doit être inspecté visuellement pour détecter les particules et la décoloration avant l'administration lorsque la solution et le contenant le permettent. Les Solutions décolorées ou contenant des particules ne doivent pas être administrées.
Concentrations et Doses recommandées de Carbocaïne (mépivacaïne)
mL | mg | |||
Col de l'utérus, brachial, intercostales, nerf pudendal bloc | 1% | 5-40 | 50-400 | Honteux bloc: la moitié de la dose totale injectée chaque côté. |
2% | 5-20 | 100-400 | ||
Transvaginale (bloc paracervical plus honteux) | 1% | jusqu'à 30 (les deux côtés) | jusqu'à 300 (les deux côtés) | La moitié de la dose totale injectée de chaque côté.Voir les PRÉCAUTIONS. |
Bloc Paracervical | 1% | jusqu'à 20 (les deux côtés) | jusqu'à 200 (les deux côtés) | La moitié de la dose totale injectée de chaque côté. Il s'agit de la dose maximale recommandée par période de 90 minutes chez les patients obstétricaux et non obstétricaux. Injecter de théâtre lentement, à 5 minutes entre les côtés. Voir les PRÉCAUTIONS. |
Bloc Caudal et épidural | 1% | 15-30 | 150-300 | Utilisez uniquement des flacons à dose unique qui ne contiennent pas de conservateur. |
1.5% | 10-25 | 150-375 | ||
2% | 10-20 | 200-400 | ||
Infiltration | 1% | jusqu'à 40 | jusqu'à 400 | Une quantité équivalente d'une solution à 0,5% (préparée en diluant la solution à 1% avec du chlore de Sodium Injectable, USP) peut être utilisée pour de grandes surfaces. |
Bloc thérapeutique (gestion de la douleur) | 1% | 1-5 | 10-50 | |
2% | 1-5 | 20-100 |
Les portions inutilisées de solutions ne contenant pas de conservateurs doivent être jetées.
La CARBOCAÏNE (mepivacaine) est contre-indiquée chez les patients présentant une hypersensibilité connue à elle ou à tout agent anesthésique local de type amide ou à d'autres composants de solutions de CARBOCAÏNE (mepivacaine).
AVERTISSEMENT
LES ANESTHÉSIQUES LOCAUX NE DOIVENT ÊTRE UTILISÉS QUE PAR DES CLINICIENS QUI CONNAISSENT BIEN LE DIAGNOSTIC ET LA GESTION DE LA TOXICITÉ LIÉE À LA DOSE ET D'AUTRES URGENCES AIGUËS POUVANT RÉSULTER DU BLOC À UTILISER, PUIS SEULEMENT APRÈS AVOIR ASSURÉ LA DISPONIBILITÉ IMMÉDIATE D'OXYGÈNE, D'AUTRES MÉDICAMENTS DE RÉANIMATION, D'ÉQUIPEMENT DE RÉANIMATION CARDIOPULMONAIRE ET LES RESSOURCES EN PERSONNEL. (Voir Aussi effets indésirables et précautions.) UN RETARD DANS LA PRISE EN CHARGE APPROPRIÉE DE LA TOXICITÉ LIÉE À LA DOSE, UNE SOUS-VENTILATION DE TOUTE CAUSE ET / OU UNE SENSIBILITÉ ALTÉRÉE PEUVENT ENTRAÎNER LE DÉVELOPPEMENT D'UNE ACIDOSE, D'UN ARRÊT CARDIAQUE ET, ÉVENTUELLEMENT, LA MORT.
Les solutions anesthésiques locales contenant des conservateurs antimicrobiens (c.-à-d. ceux fournis dans des flacons à doses multiples) ne doivent pas être utilisées pour l'anesthésie péridurale ou caudale car la sécurité n'a pas été établie en ce qui concerne l'injection intrathécale, intentionnellement ou par inadvertance, de tels conservateurs.
Les perfusions Intra-articulaires d'anesthésiques locaux après arthroscopie et d'autres interventions chirurgicales sont une utilisation non approuvée, et il y a eu des rapports post-commercialisation de chondrolyse chez les patients recevant de telles perfusions. La majorité des cas signalés de chondrolyse ont impliqué l'articulation de l'épaule
Il est essentiel que l'aspiration du sang ou du liquide céphalo-rachidien (le cas échéant) soit effectuée avant l'injection de toute anesthésie locale, à la fois la dose initiale et toutes les doses ultérieures, pour éviter l'injection intravasculaire ou sous-arachnoïdienne. Cependant, une aspiration négative ne garantit pas contre une injection intravasculaire ou sous-arachnoïdienne.
Des réactions entraînant la mort se sont produites à de rares occasions avec l'utilisation d'anesthésiques locaux.
La CARBOCAÏNE (mépivacaïne) avec de l'épinéphrine ou d'autres vasopresseurs ne doit pas être utilisée de manière concomitante avec des médicaments ocytociques de type ergot, car une hypertension persistante sévère peut survenir. De même, les solutions de CARBOCAÏNE (mépivacaïne) contenant un vasoconstricteur, tel que l'épinéphrine, doivent être utilisées avec une extrême prudence chez les patients recevant des inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMOI) ou des antidépresseurs du type triptyline ou imipramine, car une hypertension prolongée sévère peut en résulter.
Les Procédures anesthésiques locales doivent être utilisées avec prudence en cas d'inflammation et/ou de septicémie dans la région de l'injection proposée.
Le mélange ou l'utilisation préalable ou intercurrente de tout anesthésique local avec de la CARBOCAÏNE (mépivacaïne) ne peut être recommandé en raison de données insuffisantes sur l'utilisation clinique de tels mélanges.
PRÉCAUTION
Général
La sécurité et l'efficacité des anesthésiques locaux dépendent du dosage approprié, de la technique correcte, des précautions adéquates et de la préparation aux urgences. L'équipement de réanimation, l'oxygène et d'autres médicaments de réanimation devraient être disponibles pour une utilisation immédiate. (Voir mises en garde et effets indésirables.) Pendant les principaux blocs nerveux régionaux, le patient doit avoir des fluides IV fonctionnant via un cathéter à demeure pour assurer une voie intraveineuse fonctionnelle. La plus faible dose d'anesthésique local qui entraîne une anesthésie efficace doit être utilisée pour éviter des niveaux plasmatiques élevés et des effets indésirables graves. Les Injections doivent être faites lentement, avec des aspirations fréquentes avant et pendant l'injection pour éviter l'injection intravasculaire. L'opinion actuelle favorise l'administration fractionnée avec une attention constante au patient, plutôt que l'injection rapide de bolus. Les aspirations de seringue doivent également être effectuées avant et pendant chaque injection supplémentaire dans des techniques continues (intermittentes) de cathéter. Une injection intravasculaire est toujours possible même si les aspirations pour le sang sont négatives
Lors de l'administration de l'anesthésie péridurale, il est recommandé d'administrer une dose d'essai initialement et de surveiller les effets avant l'administration de la dose complète. Lors de l'utilisation d'une technique de cathéter "continu", les doses d'essai doivent être administrées avant les doses d'origine et toutes les doses de renforcement, car les tubes en plastique dans l'espace péridural peuvent migrer dans un vaisseau sanguin ou à travers la dure-mère. Lorsque les conditions cliniques le permettent, une dose d'essai efficace doit contenir de l'épinéphrine (10 mcg à 15 mcg ont été suggérés) pour servir d'apport d'injection intravasculaire involontaire. Si elle est injectée dans un vaisseau sanguin, cette quantité d'épinéphrine est susceptible de produire une “réponse à l'épinéphrine” dans les 45 secondes, consistant en une augmentation du volume et de la pression artérielle, une pâleur circumorale, des palpitations et de la nervosité chez le patient non soigné. Le patient sous sédation ne peut présenter qu'une augmentation de la fréquence du pouls de 20 battements par minute ou plus pendant 15 secondes ou plus. Par conséquent, après la dose d'essai, la fréquence cardiaque doit être surveillée pour une augmentation de la fréquence cardiaque. La dose d'essai devrait également contenir 45 mg à 50 mg de CARBOCAÏNE (mepivacaine) pour détecter une administration intrathécale involontaire. Cela sera mis en évidence dans quelques minutes par des signes de bloc spinal (e.g., diminution de la sensation des fesses, parésie de la jambe, ou, chez le patient sous sédation, absence de secousse du genou)
L'injection de doses répétées d'anesthésiques locaux peut entraîner une augmentation significative des taux plasmatiques à chaque dose répétée en raison d'une accumulation lente du médicament ou de ses métabolites ou d'une dégradation métabolique lente. La tolérance aux taux sanguins élevés varie en fonction de l'état du patient. Les patients atteints, les patients âgés et les patients gravement malades doivent recevoir des doses réduites en fonction de leur âge et de leur état physique. Les anesthésiques locaux doivent également être utilisés avec prudence chez les patients présentant de graves troubles du rythme cardiaque, un choc, un bloc cardiaque ou une hypotension
Une surveillance attentive et constante des signes vitaux cardiovasculaires et respiratoires (adéquation de la ventilation) et de l'état de conscience du patient doit être effectuée après chaque injection anesthésique locale. Il faut garder à l'esprit que l'agitation, l'anxiété, la parole incohérente, l'étourdissement, l'engourdissement et les picotements de la bouche et des lèvres, le goût métallique, les acouphènes, les étourdissements, la vision floue, les tremblements, les contractions, la dépression ou la somnolence peuvent être des signes précurseurs de la toxicité du système nerveux central.
Les solutions anesthésiques locales contenant un vasoconstricteur doivent être utilisées avec prudence et en quantités soigneusement restreintes dans les zones du corps alimentées par les Artières terminales ou ayant un apport sanguin autrement compromis, telles que les chiffres, le nez, l'oreille externe, le pénis. Les Patients atteints d'une maladie vasculaire hypertendus peuvent présenter une réponse vasoconstrictrice exagérée. Une lésion ischémique ou une nécrose peut en résulter.
Mepivacaine devrait être employé avec la prudence chez les patients présentant des allergies et des sensibilités connues.
Étant donné que les anesthésiques locaux de type amide tels que la CARBOCAÏNE (mepivacaïne) sont métabolisés par le foie et excrétés par les rênes, ces médicaments, en particulier les doses répétées, doivent être utilisés avec prudence chez les patients atteints d'insuffisance hépatique et rénale. Les Patients atteints d'une maladie hépatique sévère, en raison de leur incapacité à métaboliser normalement les anesthésiques locaux, courent un plus grand risque de développer des concentrations plasmatiques toxiques. Les anesthésiques locaux doivent également être utilisés avec prudence chez les patients présentant une altération de la fonction cardiovasculaire car ils peuvent être moins capables de compenser les changements fonctionnels associés à l'allongement de la conduction AV produit par ces médicaments
De graves arythmies cardiaques liées à la dose peuvent survenir si des préparations contenant un vasoconstricteur tel que l'épinéphrine sont utilisées chez les patients pendant ou après l'administration d'anesthésiques puissants par inhalation. Pour décider d'utiliser ces produits simultanément chez le même patient, l'action combinée des deux agents sur le myocarde, la concentration et le volume de vasoconstricteur utilisés et le temps écoulé depuis l'injection, le cas échéant, doivent être pris en compte.
De nombreux médicaments utilisés pendant la conduite de l'anesthésie sont considérés comme des agents déclencheurs potentiels de l'hyperthermie maligne familiale. Parce qu'on ne sait pas si les anesthésiques locaux de type amide peuvent déclencher cette réaction et parce que la nécessité d'une anesthésie générale supplémentaire ne peut pas être prédite à l'avance, il est suggéré qu'un protocole standard pour la gestion devrait être disponible. Les premiers signes inexpliqués de tachycardie, de tachypnée, de pression artérielle labile et d'acidose métabolique peuvent précéder l'élévation de la température. Le succès dépend du diagnostic précoce, de l'arrêt rapide du ou des agents déclarants suspects et de l'établissement du traitement, y compris l'oxygénothérapie, les mesures de soutien indiquées et le dantrolène. (Consulter la notice intraveineuse de antrolène sodique avant utilisation.)
Utilisation dans la région de tête et de cou
De petites doses d'anesthésiques locaux injectées dans la région de la tête et du cou peuvent produire des effets indésirables similaires à la toxicité systématique observée avec des injections intravasculaires involontaires de doses plus importantes. Les procédures d'injection nécessitent le plus grand soin.
Des cas de Confusion, de convulsions, de dépression respiratoire et/ou d'arrêt respiratoire, de stimulation cardiovasculaire ou de dépression ont été rapportés. Ces réactions peuvent être dues à l'injection intra-articulaire de l'anesthésique local avec un flux rétrograde vers la circulation cérébrale. Les Patients recevant ces blocs doivent avoir leur circulation et leur respiration surveillées et être constamment observés. Le matériel de réanimation et le personnel de traitement des effets indésirables doivent être immédiatement disponibles. Les recommandations posologiques ne doivent pas être dépassées.
Carcinogenèse, mutagenèse et altération de la fertilité
Des études à Long terme chez les animaux de la plupart des anesthésiques locaux, y compris la mépivacaïne, pour évaluer le potentiel cancérigène n'ont pas été menées. Potentiel mutagène ou l'effet sur la fertilité n'ont pas été déterminés. Il n'y a aucune preuve des données humaines que la CARBOCAÏNE (mepivacaine) peut être cancérogène ou mutagène ou qu'elle altère la fécondité. Grossesse catégorie C reproduction animale les études n'ont pas été menées avec la sépivacaïne. Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes de l'effet de la vipacaïne sur le fœtus en développement. Le chlorhydrate de Mepivacaine devrait être employé pendant la grossesse seulement si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel au fœtus. Ceci n'empêche pas l'utilisation de CARBOCAINE (mepivacaine) au terme pour l'anesthésie obstétricale ou l'anesthésie. (Voir travail et livraison.)
CARBOCAINE (mepivacaine) a été employé pour l'anesthésie obstétricale par les voies épidurales, caudales, et paracervical sans preuve des effets néfastes sur le fœtus quand pas plus que les doses sûres maximales sont employées et le strict respect de la technique est suivi.
Le travail et l'accompagnement
Les anesthésiques locaux traversent rapidement le placenta et, lorsqu'ils sont utilisés pour l'anesthésie péridurale, paracervicale, caudale ou pudendale, peuvent provoquer divers degrés de toxicité maternelle, fœtale et néonatale. (Voir Pharmacocinetics - Clinical PHARMACOLOGY.) L'incidence et le degré de toxicité dépendent de la procédure effectuée, du type et de la quantité de médicament utilisé et de la technique d'administration du médicament. Les effets indésirables chez la parturiente, le fœtus et le nouveau-né impliquent des altérations du système nerveux central, du tonus vasculaire périphérique et de la fonction cardiaque.
L'hypertension maternelle a résulté d'une anesthésie régionale. Les anesthésiques locaux produisent une vasodilatation en bloquant les réduire l'efficacité sympathiques. Lever les jambes du patient et la positionner sur son côté gauche aidera à prévenir la diminution de la pression artérielle. La fréquence cardiaque fœtale doit également être surveillée en continu et une surveillance fœtale électronique est fortement recommandée.
L'anesthésie péridurale, paracervicale, caudale ou pudendale peut modifier les forces de la parturition par des changements dans la contractilité utérine ou les efforts d'expulsion maternelle. Dans une étude, l'anesthésie par bloc paracervical a été associée à une diminution de la durée moyenne du travail au premier stade et à la facilitation de la dilatation cervicale. L'anesthésie péridurale a été rapportée pour prolonger la deuxième étape du travail en enlevant l'envie réfléchie de la parturiente de supporter vers le bas ou en interférant avec la fonction motrice. L'utilisation de l'anesthésie obstétricale peut augmenter le besoin d'assistance aux forceps
L'utilisation de certains médicaments anesthésiques locaux pendant le travail et l'entraînement peut être suivie d'une diminution de la force musculaire et du tonus pendant le premier jour ou les deux de la vie. La signification à long terme de la scé observations hne inconnue.
Une bradycardie fœtale peut survenir chez 20 à 30% des patients recevant une anesthésie par bloc paracervical avec des anesthésiques locaux de type amide et peut être associée à une acidose fœtale. La fréquence cardiaque fœtale doit toujours être surveillée pendentif l'anesthésie paracervicale. Un risque supplémentaire semble être présent dans la prématurité, la postmaturité, la toxémie de la grossesse et la détresse fœtale. Le médecin doit peser les avantages possibles contre les dangers lors de l'examen du bloc paracervical dans ces conditions. Le respect scrupuleux de la posologie recommandée est de la plus haute importance dans le bloc obstétrical paracervical. L'absence d'anesthésie adéquate avec les doses recommandées devrait éveiller la suspicion d'injection intracrânienne intravasculaire ou fœtale
Des cas compatibles avec une injection intracrânienne fœtale involontaire de solution anesthésique locale ont été rapportés après un bloc paracervical ou pudendal prévu ou les deux. Les bébés ainsi affectés présentent une dépression néonatale inexpliquée à la naissance qui est en corrélation avec des taux sérieux anesthésiques locaux élevés et manifestent généralement des crises dans les six heures. L'utilisation rapide de mesures de soutien combinées à l'analyse urinaire forcée de l'anesthésie locale a été utilisée avec succès pour gérer cette complication.
Les rapports de cas de convulsions maternelles et d'épuisement cardiaque après l'utilisation de certains anesthésiques locaux pour le bloc paracervical en début de grossesse (comme anesthésie pour l'avortement électrique) suggèrent que l'absorption systématique dans ces circonstances peut être rapide. La dose maximale recommandée de l'anesthésique local ne doit pas être dépassée. L'injection doit être faite lentement et avec une aspiration fréquente. Prévoyez des nations unies intervalle de cinq minutes entre les côtés.
Il est extrêmement important d'éviter la compression aortocavale par l'utérus gravide lors de l'administration de bloc régional aux parturientes. Pour ce faire, le patient doit être maintenu en position de décubitus latéral gauche ou un rouleau de couverture ou un sac de sable peut être placé sous la main droite et l'utérus gravide déplacé vers la gauche.
Les Mères Qui Allaient
On ne sait pas si les médicaments anesthésiques locaux sont excrétés dans le lait maternel. Étant donné que de nombreux médicaments sont excrétés dans le lait maternel, il convient de faire preuve de prudence lorsque des anesthésiques locaux sont administrés à une femme qui allaite. Les directives pédiatriques d'utilisation pour l'administration de mepivacaine aux patients pédiatriques sont présentées dans posologie et ADMINISTRATION.
Utilisation Gériatrique
Les études cliniques et d'autres expériences cliniques rapportées indiquent que l'utilisation du médicament chez les patients âgés nécessite une diminution de la posologie, (voir Clinical PHARMACOLOGY, PRECAUTIONS, General, and posologie AND ADMINISTRATION).
Les métabolites de Mepivacaine et de mepivacaine sont connus pour être sensibles excrétées par le rein, et le risque de réactions toxiques à ce médicament peut être plus grand chez les patients avec la fonction rénale diminuée. Étant donné que les patients âgés sont plus susceptibles d'avoir une diminution de la fonction rénale, des précautions doivent être prises dans la sélection de la dose, et il peut être utile de surveiller la fonction rénale.
Les réactions à la CARBOCAÏNE (mepivacaine) sont caractéristiques de celles associées à d'autres anesthésiques locaux de type amide. Une cause majeure de réactions irréversibles à ce groupe de médicaments est des niveaux plasmatiques excessifs, qui peuvent être dus à un surdosage, à une injection intravasculaire par inadvertance ou à une dégradation métabolique lente.
Systémique
Les expériences irréalisables aiguës les plus fréquemment rencontrées qui exigent des contre-mesures immédiates sont liées au système nerveux central et au système cardiovasculaire. Ces effets indésirables sont généralement liés à la dose et dus à des taux plasmatiques élevés pouvant résulter d'un surdosage, d'une absorption rapide au site d'injection, d'une diminution de la tolérance ou d'une injection intravasculaire involontaire de la solution anesthésique locale. En plus de la toxicité systématique liée à la dose, l'injection non intentionnelle de médicament sous-arachnoïdien pendant l'exécution prévue du bloc épidural caudal ou lombaire ou des blocs nerveux près de la colonne verte (en particulier dans la région de la tête et du cou) peut entraîner une sous-ventilation ou une apnée (“colonne verte totale ou élevée”). En outre, une hypotension due à une perte de tonus sympathique et à une paralysie respiratoire ou à une sous-ventilation due à l'extension céphalique du niveau moteur de l'anesthésie peut survenir. Cela peut entraîner un arrêt cardiaque secondaire s'il n'est pas traité. Les facteurs influençant la liaison aux protéines plasmatiques, tels que l'acidose, les maladies systématiques qui modifient la production de protéines ou la concurrence d'autres médicaments pour les sites de liaison aux protéines, peuvent diminuer la tolérance individuelle
Réactions Du Système Nerveux Central
Ceux-ci sont caractérisés par une excitation et/ou une dépression. L'agitation, l'anxiété, les étourdissements, les acouphènes, une vision floue ou des tremblements peuvent survenir, voire soi transformateur en convulsions. Cependant, l'excitation peut être transitoire ou absente, la dépression étant la première manifestation d'un effet irréversible. Cela peut rapidement être suivi d'une somnolence se transformant en inconscience et en arrêt respiratoire. D'autres effets sur le système nerveux central peuvent être des nausées, des vomissements, des frissons et une constriction des pupilles.
L'incidence des convulsions associées à l'utilisation d'anesthésiques locaux varie en fonction de la procédure utilisée et la dose totale administrée. Dans une enquête sur les études d'anesthésie péridurale, une toxicité manifeste évoluant vers des convulsions s'est produite dans environ 0,1% des administrations anesthésiques locales.
Réactions Cardiovasculaires
Des doses élevées ou une injection intravasculaire par inadvertance peuvent entraîner des taux plasmatiques élevés et une dépression du myocarde, une diminution du débit cardiaque, un blocage cardiaque, une hypotension (ou parfois une hypertension), une bradycardie, des arythmies ventriculaires et éventuellement un arrêt cardiaque. (Voir mises en garde, Précautions et sections sur le surdosage.)
Allergique
Les réactions de type allergique sont rares et peuvent survenir en raison de la sensibilité à l'anesthésique local ou à d'autres ingrédients de la formulation, tels que le conservateur antimicrobien méthylparabène, contenu dans des flacons à doses multiples. Ces réactions sont caractérisées par des signes tels qu'urticaire, prurit, érythème, œdème angioneurotique( y compris œdème laryngé), tachycardie, éternuements, nausées, vomissements, vertiges, syncope, transpiration excessive, température élevée et éventuellement, symptomatologie de type anaphylactoïde (y compris hypotension sévère). Une sensibilité croisée chez les membres du groupe anesthésique local de type amide a été rapportée. L'utilité du dépistage de la sensibilité n'a pas été définitivement établie
Neurologique
L'incidence des réactions neurologiques indésirables associées à l'utilisation d'anesthésiques locaux peut être liée à la dose totale d'anesthésique local est administrée et dépend également de médicament utilisé, de la voie d'administration, et de l'état physique du patient. Beaucoup de ces effets peuvent être liés à des techniques anesthésiques locales, avec ou sans contribution du médicament.
Dans la pratique du bloc épidural caudal ou lombaire, une pénétration involontaire occasionnelle de l'espace sous-arachnoïdien par le cathéter ou l'aiguille peut se produire. Les effets indésirables ultérieurs peuvent dépendre en partie de la quantité de médicament administrée par voie intrathécale et des effets physiologiques et physiques d'une ponction dure. Une colonne verte élevée est caractérisée par une paralysie des jambes, une perte de conscience, une paralysie respiratoire et une bradycardie.
Les effets neurologiques après une anesthésie péridurale ou caudale peuvent inclure un bloc rachidien d'amplitude variable (y compris un bloc rachidien élevé ou total)
Les effets neurologiques après d'autres procédures ou voies d'administration peuvent inclure une anesthésie persistante, une paresthésie, une faiblesse, une paralysie, qui peuvent tous avoir une récupération lente, incomplète ou inexistante.
Les urgences aiguës causées par des anesthésiques locaux sont généralement liées à des niveaux plasmatiques élevés rencontrés lors de l'utilisation thérapeutique d'anesthésiques locaux ou à une injection sous-arachnoïdienne involontaire d'une solution anesthésique locale. (Voir effets indésirables, mises en garde et précautions.)
Gestion des urgences anesthésiques locales
La première considération est la prévention, mieux accomplie par une surveillance attentive et constante des signes vitaux cardiovasculaires et respiratoires et de l'état de conscience du patient après chaque injection d'anesthésie locale. Au premier signe de changement, de l'oxygène doit être administré.
La première étape de la prise en charge des réactions toxiques systémiques, ainsi que de la sous-ventilation ou de l'apnée due à une injection sous-arachnoïdienne involontaire de solution médicale, consiste en une attention immédiate à la mise en place et au maintien d'une ventilation brevetée des voies respiratoires et d'une ventilation assistée ou contrôlée efficace avec 100% This may prevent convulsions if they have not already occurred.
Si nécessaire, utilisez des médicaments verser contrôler les convulsions. Une injection de 50 mg à 100 mg en bolus IV de succinylcholine paralysera le patient sans déprimer le système nerveux central ou cardiovasculaire et facilitera la ventilation. Une dose en bolus IV de 5 mg à 10 mg de diazépam ou de 50 mg à 100 mg de thiopental permettra la ventilation et neutralisera la stimulation du système nerveux central, mais ces médicaments dépriment également le système nerveux central, les fonctions respiratoires et cardiaques, ajoutent à la dépression postictale et peuvent entraîner une apnée. Les barbituriques intraveineux, les anticonvulsivants ou les myorelaxants ne doivent être administrés que par des personnes familiales avec leur utilisation. Immédiatement après l'instauration de ces mesures ventilatoires, l'incidence de la circulation doit être évaluée. Le traitement de soutien de la dépression circulaire peut nécessiter l'administration de liquides intraveineux et, le cas échéant, d'un vasopresseur dicté par la situation clinique (tel que l'éphédrine ou l'épinéphrine pour améliorer la force contractile myocardique)
L'intubation endotrachéale, utilisant des médicaments et des techniques familiales au clinicien peut être indiquée après l'administration initiale d'oxygène par masque, si des difficultés sont rencontrées dans le maintien d'une voie aérienne brevetée ou si un soutien respiratoire prolongé (assisté ou contrôlé) est indiqué.
Des données cliniques récentes de patients présentant des convulsions induites par une anesthésie locale ont démontré un développement rapide de l'hypoxie, de l'hypercarbie et de l'acidose dans la minute suivant le début des convulsions. Ces observations suggèrent que la consommation d'oxygène et la production de dioxyde de carbone augmentent considérablement pendant les convulsions anesthésiques locales et soulignent l'importance d'une ventilation immédiate et efficace avec de l'oxygène qui peut éviter un arrêt cardiaque.
Si elles ne sont pas traitées immédiatement, des convulsions avec hypoxie, hypercarbie et acidose simultanées, ainsi qu'une dépression myocardique due aux effets directs de l'anesthésie locale peuvent entraîner des arythmies cardiaques, une bradycardie, une asystole, une fibrillation ventriculaire ou un arrêt cardiaque. Des anomalies respiratoires, y compris l'apnée, peuvent survenir. Une sous ventilation ou une apnée due à une injection sous arachnoïdienne involontaire d'une solution anesthésique locale peut produire ces mêmes signes et entraîner un arrêt cardiaque si un soutien respiratoire n'est pas instauré. En cas d'arrêt cardiaque, des mesures de réanimation cardiopulmonaire standard doivent être instituées et maintenues pendant une période prolongée si nécessaire. Un rétablissement a été signalé après des efforts de réanimation prolongés
La position couchée est dangereuse chez les femmes enceintes à terme en raison de la compression aortocavale par l'utérus gravide. Par conséquent, pendant le traitement de la toxicité systémique, de l'hypertension maternelle ou de la bradycardie fœtale après un bloc régional, la parturiente doit être maintenue en position de décubitus latéral gauche si possible, ou le déplacement manuel de l'utérus hors des grands vaisseaux doit être accompli.
Le dosage moyen de saisie de mepivacaïne chez les singes rhésus s'est avéré être de 18,8 mg/kg avec une concentration plasmatique articulaire moyenne de 24,4 mcg / mL. La DL50 intraveineuse et sous-cutanée chez la souris hne respectivement de 23 mg / kg à 35 mg/kg et 280 mg/kg.