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Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 04.04.2022
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CARBOCAINE (mépivacaïne) est indiqué pour la production d'analgésie locale ou régionale et d'anesthésie par infiltration locale, techniques de blocs nerveux périphériques et techniques neuronales centrales, y compris les blocs périduraux et caudaux.
Les voies d'administration et les concentrations indiquées pour CARBOCAINE (mépivacaïne) sont:
infiltration locale | 0,5% (par dilution) ou 1% |
blocs nerveux périphériques | 1% et 2% |
bloc épidural | 1%, 1,5%, 2% |
bloc caudal | 1%, 1,5%, 2% |
Voir DOSAGE ET ADMINISTRATION pour plus d'informations. Les manuels standard doivent être consultés pour déterminer les procédures et techniques acceptées pour l'administration de CARBOCAINE (mépivacaïne).
La dose de tout anesthésique local administré varie selon la procédure anesthésique, la zone à anesthésier, la vascularité des tissus, le nombre de segments neuronaux à bloquer, la profondeur de l'anesthésie et le degré de relaxation musculaire requis, la durée de l'anesthésie souhaitée, tolérance individuelle et condition physique du patient. La plus petite dose et concentration nécessaires pour produire le résultat souhaité doivent être administrées. Les doses de CARBOCAINE (mépivacaïne) doivent être réduites pour les patients âgés et affaiblis et les patients atteints d'une maladie cardiaque et / ou hépatique. L'injection rapide d'un grand volume de solution anesthésique locale doit être évitée et des doses fractionnées doivent être utilisées lorsque cela est possible.
Pour des techniques et procédures spécifiques, reportez-vous aux manuels standard.
Des cas d'événements indésirables de chondrolyse ont été signalés chez des patients recevant des perfusions intra-articulaires d'anesthésiques locaux à la suite d'une arthroscopie et d'autres procédures chirurgicales. CARBOCAINE n'est pas approuvé pour cette utilisation (voir AVERTISSEMENTS).
Le single recommandé adulte la dose (ou le total d'une série de doses administrées dans une procédure) de CARBOCAINE (mépivacaïne) pour les personnes non sédées, en bonne santé et de taille normale ne doit généralement pas dépasser 400 mg. La posologie recommandée est basée sur les besoins de l'adulte moyen et doit être réduite pour les patients âgés ou affaiblis.
Bien que des doses maximales de 7 mg / kg (550 mg) aient été administrées sans effet indésirable, celles-ci ne sont pas recommandées, sauf dans des circonstances exceptionnelles et en aucun cas l'administration ne doit être répétée à des intervalles inférieurs à 1 & fract12; heures. La dose totale pour toute période de 24 heures ne doit pas dépasser 1 000 mg en raison d'une lente accumulation de l'anesthésique ou de ses dérivés ou d'une dégradation métabolique ou d'une détoxication plus lente que la normale avec administration répétée (voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE et PRÉCAUTIONS).
Patients pédiatriques tolérer l'anesthésie locale ainsi que les adultes. Cependant, la dose pédiatrique doit être soigneusement mesuré en pourcentage de la dose totale pour adultes basé sur le poids, et ne doit pas dépasser 5 mg / kg à 6 mg / kg (2,5 mg / lb à 3 mg / lb) chez les patients pédiatriques, en particulier ceux pesant moins de 30 lb. Chez les patients pédiatriques moins de 3 ans ou pesant moins de 30 lb concentrations inférieures à 2% (par ex., 0,5% à 1,5%) doit être employé.
Portions inutilisées de solutions ne contenant pas de conservateurs, c'est-à-dire., ceux fournis en flacons unidoses doivent être jetés après une utilisation initiale.
Ce produit doit être inspecté visuellement à la recherche de particules et de décoloration avant l'administration chaque fois que la solution et le récipient le permettent. Les solutions décolorées ou contenant des particules ne doivent pas être administrées.
Concentrations et doses recommandées de carbocaïne (mépivacaïne)
Procédure | Concentration | Dose totale | Commentaires | |
mL | mg | |||
Cervical, brachial, intercostal, pudendal bloc nerveux | 1% | 5-40 | 50-400 | Bloc pudendal: la moitié de la dose totale injectée de chaque côté. |
2% | 5-20 | 100-400 | ||
Bloc transvaginal (paracervical plus pudendal) | 1% | jusqu'à 30 (des deux côtés) | jusqu'à 300 (des deux côtés) | La moitié de la dose totale injectée de chaque côté. Voir PRÉCAUTIONS. |
Bloc paracervical | 1% | jusqu'à 20 (des deux côtés) | jusqu'à 200 (des deux côtés) | La moitié de la dose totale injectée de chaque côté. Il s'agit de la dose maximale recommandée par période de 90 minutes chez les patients obstétricaux et non obstétricaux. Injectez lentement, 5 minutes entre les côtés. Voir PRÉCAUTIONS. |
Bloc caudal et péridural | 1% | 15-30 | 150-300 | Utilisez uniquement des flacons unidoses qui ne contiennent pas de conservateur. |
1,5% | 10-25 | 150-375 | ||
2% | 10-20 | 200-400 | ||
Infiltration | 1% | jusqu'à 40 | jusqu'à 400 | Une quantité équivalente d'une solution à 0,5% (préparée en diluant la solution à 1% avec injection de chlorure de sodium, USP) peut être utilisée pour de grandes surfaces. |
Bloc thérapeutique (gestion de la douleur) | 1% | 1-5 | 10-50 | |
2% | 1-5 | 20-100 |
Les portions inutilisées de solutions ne contenant pas de conservateurs doivent être jetées.
CARBOCAINE (mépivacaïne) est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité connue à celui-ci ou à tout agent anesthésique local du type amide ou à d'autres composants de solutions de CARBOCAINE (mépivacaïne).
AVERTISSEMENTS
LES ANESTHÉTIQUES LOCALES NE DEVRAIENT ÊTRE EMPLOYÉES QUE PAR LES CLINICIENS BIEN VERSÉS DANS LA DIAGNOSE ET LA GESTION DE LA TOXICITÉ LIÉE À LA DOSE ET D'AUTRES ÉMERGENCES ACUISES QUI POURRAIENT ARRER DU BLOC À EMPLOYER, ET PUIS SEULEMENT APRÈS ASSURER L'AVAILABILITÉ IMMÉDIATE D'OXYGÈNE, AUTRES DROGUES RESUSCITATIVES, ÉQUIPEMENT RESUSCITATIF CARDIOPULMONAIRE, ET LES RESSOURCES PERSONNELLES NÉCESSAIRES POUR UNE GESTION APPROPRIÉE DES RÉACTIONS TOXIQUES ET DES ÉMERGENCES CONNEXES (Voir aussi RÉACTIONS ET PRÉCAUTIONS INDÉSIRABLES) DÉLAI DE LA GESTION PROPRIÉTAIRE DE LA TOXICITÉ LIÉE À LA DOSE, SOUS-VENTILATION DE TOUTE CAUSE, ET / OU LA SENSIBILITÉ ALTERÉE PEUT MENER AU DÉVELOPPEMENT DE L'ACIDOSE, ARRÊT DE CARDIAC ET, POSSIBLE, MORT.
Solutions anesthésiques locales contenant des conservateurs antimicrobiens (c.-à-d., ceux fournis dans des flacons à doses multiples) ne doivent pas être utilisés pour l'anesthésie péridurale ou caudale car aucune sécurité n'a été établie en ce qui concerne l'injection intrathécale, intentionnellement ou par inadvertance, de ces conservateurs.
Les perfusions intra-articulaires d'anesthésiques locaux suivant des procédures arthroscopiques et autres interventions chirurgicales sont une utilisation non approuvée, et il y a eu des rapports post-commercialisation de chondrolyse chez des patients recevant de telles perfusions. La majorité des cas de chondrolyse signalés ont impliqué l'articulation de l'épaule; des cas de chondrolyse gléno-humérale ont été décrits chez des patients pédiatriques et adultes à la suite d'infusions intra-articulaires d'anesthésiques locaux avec et sans épinéphrine pendant des périodes de 48 à 72 heures. Les informations sont insuffisantes pour déterminer si des périodes de perfusion plus courtes ne sont pas associées à ces résultats. L'heure d'apparition des symptômes, tels que les douleurs articulaires, la raideur et la perte de mouvement peuvent être variables, mais peuvent commencer dès le 2e mois suivant la chirurgie. Actuellement, il n'y a pas de traitement efficace pour la chondrolyse; les patients qui ont subi une chondrolyse ont eu besoin de procédures diagnostiques et thérapeutiques supplémentaires et certains ont nécessité une arthroplastie ou un remplacement de l'épaule.
Il est essentiel que l'aspiration pour le sang ou le liquide céphalorachidien (le cas échéant) soit effectuée avant d'injecter tout anesthésique local, à la fois la dose d'origine et toutes les doses suivantes, pour éviter l'injection intravasculaire ou sous-arachnoïdienne. Cependant, une aspiration négative ne garantit pas contre une injection intravasculaire ou sous-arachnoïdienne.
Des réactions entraînant la mort se sont produites à de rares occasions avec l'utilisation d'anesthésiques locaux.
CARBOCAINE (mépivacaïne) avec de l'épinéphrine ou d'autres vasopresseurs ne doit pas être utilisé en concomitance avec des médicaments oxytociques de type ergot, car une hypertension persistante sévère peut survenir. De même, les solutions de CARBOCAINE (mépivacaïne) contenant un vasoconstricteur, comme l'épinéphrine, doivent être utilisées avec une extrême prudence chez les patients recevant des inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO) ou des antidépresseurs des types triptyline ou imipramine, car une hypertension prolongée peut en résulter.
Les procédures anesthésiques locales doivent être utilisées avec prudence en cas d'inflammation et / ou de septicémie dans la région de l'injection proposée.
Le mélange ou l'utilisation antérieure ou intercurrente de tout anesthésique local avec CARBOCAINE (mépivacaïne) ne peut être recommandé en raison de données insuffisantes sur l'utilisation clinique de ces mélanges.
PRÉCAUTIONS
Général
L'innocuité et l'efficacité des anesthésiques locaux dépendent d'une posologie appropriée, d'une technique correcte, de précautions adéquates et d'une préparation aux urgences. L'équipement réanimation, l'oxygène et d'autres médicaments réanimation devraient être disponibles pour une utilisation immédiate. (Voir AVERTISSEMENTS et RÉACTIONS INDÉSIRABLES) Pendant les principaux blocs nerveux régionaux, le patient doit avoir des fluides IV passant par un cathéter à demeure pour assurer une voie intraveineuse fonctionnelle. La posologie la plus faible d'anesthésie locale qui entraîne une anesthésie efficace doit être utilisée pour éviter des taux plasmatiques élevés et des effets indésirables graves. Les injections doivent être faites lentement, avec des aspirations fréquentes avant et pendant l'injection pour éviter l'injection intravasculaire. L'opinion actuelle favorise l'administration fractionnée avec une attention constante au patient, plutôt que l'injection rapide en bolus. Les aspirations en seringue doivent également être effectuées avant et pendant chaque injection supplémentaire dans des techniques de cathéter continu (intermittent). Une injection intravasculaire est toujours possible même si les aspirations sanguines sont négatives.
Pendant l'administration d'anesthésie péridurale, il est recommandé d'administrer initialement une dose d'essai et de surveiller les effets avant l'administration de la dose complète. Lors de l'utilisation d'une technique de cathéter «continue», des doses d'essai doivent être administrées avant les doses d'origine et toutes les doses de renforcement, car les tubes en plastique dans l'espace péridural peuvent migrer vers un vaisseau sanguin ou à travers la dure-mère. Lorsque les conditions cliniques le permettent, une dose d'essai efficace doit contenir de l'épinéphrine (10 mcg à 15 mcg ont été suggérés) pour servir d'avertissement d'injection intravasculaire involontaire. Si elle est injectée dans un vaisseau sanguin, cette quantité d'épinéphrine est susceptible de produire une «réponse à l'épinéphrine» dans les 45 secondes, consistant en une augmentation du pouls et de la pression artérielle, une pâleur circumorale, des palpitations et de la nervosité chez le patient non sédé. Le patient sous sédation peut présenter uniquement une augmentation du pouls de 20 battements ou plus par minute pendant 15 secondes ou plus. Par conséquent, après la dose d'essai, la fréquence cardiaque doit être surveillée pour une augmentation de la fréquence cardiaque. La dose d'essai doit également contenir 45 mg à 50 mg de CARBOCAINE (mépivacaïne) pour détecter une administration intrathécale involontaire. Cela sera mis en évidence en quelques minutes par des signes de bloc de la colonne vertébrale (par ex., diminution de la sensation des fesses, parésie de la jambe ou, chez le patient sous sédation, réflexe du genou absent).
L'injection de doses répétées d'anesthésiques locaux peut entraîner des augmentations significatives des taux plasmatiques à chaque dose répétée en raison d'une lente accumulation du médicament ou de ses métabolites ou d'une lente dégradation métabolique. La tolérance à des taux sanguins élevés varie selon le statut du patient. Les patients âgés affaiblis et les patients gravement malades doivent recevoir des doses réduites proportionnelles à leur âge et à leur état physique. Les anesthésiques locaux doivent également être utilisés avec prudence chez les patients présentant des perturbations sévères du rythme cardiaque, un choc, un bloc cardiaque ou une hypotension.
Une surveillance attentive et constante des signes vitaux cardiovasculaires et respiratoires (adéquation de la ventilation) et de l'état de conscience du patient doit être effectuée après chaque injection anesthésique locale. Il convient de garder à l'esprit à des moments tels que l'agitation, l'anxiété, la parole incohérente, les étourdissements, l'engourdissement et les picotements de la bouche et des lèvres, le goût métallique, les acouphènes, les étourdissements, la vision trouble, les tremblements, les contractions, la dépression ou la somnolence peuvent être des signes d'alerte précoce de toxicité du système nerveux central.
Les solutions anesthésiques locales contenant un vasoconstricteur doivent être utilisées avec prudence et en quantités soigneusement restreintes dans les zones du corps fournies par les artères d'extrémité ou ayant autrement compromis l'approvisionnement en sang tel que les chiffres, le nez, l'oreille externe, le pénis. Les patients atteints d'une maladie vasculaire hypertensive peuvent présenter une réponse vasoconstrictrice exagérée. Une blessure ischémique ou une nécrose peut en résulter.
La mépivacaïne doit être utilisée avec prudence chez les patients souffrant d'allergies et de sensibilités connues.
Étant donné que les anesthésiques locaux de type amide tels que CARBOCAINE (mépivacaïne) sont métabolisés par le foie et excrétés par les reins, ces médicaments, en particulier les doses répétées, doivent être utilisés avec prudence chez les patients atteints d'insuffisance hépatique et rénale. Les patients atteints d'une maladie hépatique sévère, en raison de leur incapacité à métaboliser normalement les anesthésiques locaux, courent un risque accru de développer des concentrations plasmatiques toxiques. Les anesthésiques locaux doivent également être utilisés avec prudence chez les patients présentant une insuffisance cardiovasculaire car ils peuvent être moins capables de compenser les changements fonctionnels associés à l'allongement de la conduction AV produite par ces médicaments.
Des arythmies cardiaques graves liées à la dose peuvent survenir si des préparations contenant un vasoconstricteur telles que l'épinéphrine sont utilisées chez les patients pendant ou après l'administration d'anesthésiques puissants par inhalation. Pour décider d'utiliser ces produits simultanément chez le même patient, l'action combinée des deux agents sur le myocarde, la concentration et le volume de vasoconstricteur utilisés et le temps écoulé depuis l'injection, le cas échéant, doivent être pris en compte.
De nombreux médicaments utilisés pendant la conduite de l'anesthésie sont considérés comme des agents déclencheurs potentiels de l'hyperthermie maligne familiale. Étant donné que l'on ne sait pas si les anesthésiques locaux de type amide peuvent déclencher cette réaction et parce que le besoin d'anesthésie générale supplémentaire ne peut pas être prédit à l'avance, il est suggéré qu'un protocole standard de gestion soit disponible. Les premiers signes inexpliqués de tachycardie, de tachypnée, de tension artérielle labile et d'acidose métabolique peuvent précéder l'élévation de la température. Le succès dépend d'un diagnostic précoce, de l'arrêt rapide du ou des agents déclencheurs suspects et de l'institution du traitement, y compris l'oxygénothérapie, les mesures de soutien indiquées et le dantrolène. (Consulter l'insert d'emballage intraveineux de dantrolène sodique avant utilisation.)
Utiliser dans la zone de la tête et du cou
De petites doses d'anesthésiques locaux injectés dans la zone de la tête et du cou peuvent produire des effets indésirables similaires à la toxicité systémique observée avec des injections intravasculaires involontaires de doses plus importantes. Les procédures d'injection nécessitent le plus grand soin.
Des confusions, des convulsions, une dépression respiratoire et / ou un arrêt respiratoire ainsi qu'une stimulation cardiovasculaire ou une dépression ont été rapportés. Ces réactions peuvent être dues à une injection intra-artérielle de l'anesthésique local avec un flux rétrograde vers la circulation cérébrale. Les patients recevant ces blocs doivent voir leur circulation et leur respiration surveillées et être constamment observés. L'équipement réanimation et le personnel de traitement des effets indésirables doivent être immédiatement disponibles. Les recommandations posologiques ne doivent pas être dépassées.
Cancérogenèse, mutagenèse et altération de la fertilité
Aucune étude à long terme sur des animaux de la plupart des anesthésiques locaux, y compris la mépivacaïne, n'a été menée pour évaluer le potentiel cancérogène. Le potentiel mutagène ou l'effet sur la fertilité n'ont pas été déterminés. Il n'y a aucune preuve à partir de données humaines que CARBOCAINE (mépivacaïne) peut être cancérigène ou mutagène ou qu'il nuit à la fertilité. Catégorie de grossesse C Aucune étude de reproduction animale n'a été menée avec la mépivacaïne. Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes sur l'effet de la mépivacaïne sur le développement du fœtus. Le chlorhydrate de mépivacaïne ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus. Cela n'empêche pas l'utilisation de CARBOCAINE (mépivacaïne) à terme pour l'anesthésie obstétricale ou l'analgésie. (Voir Travail et livraison.)
CARBOCAINE (mépivacaïne) a été utilisé pour l'analgésie obstétricale par les voies péridurale, caudale et paracervicale sans preuve d'effets indésirables sur le fœtus lorsque les doses maximales de sécurité sont utilisées et que le strict respect de la technique est suivi.
Travail et livraison
Les anesthésiques locaux traversent rapidement le placenta et, lorsqu'ils sont utilisés pour l'anesthésie par épidural, paracervical, caudal ou pudendal, peuvent provoquer divers degrés de toxicité maternelle, fœtale et néonatale. (Voir Pharmacocinétique - PHARMACOLOGIE CLINIQUE) L'incidence et le degré de toxicité dépendent de la procédure effectuée, du type et de la quantité de médicament utilisé et de la technique d'administration du médicament. Les effets indésirables chez le parturient, le fœtus et le nouveau-né impliquent des altérations du système nerveux central, du ton vasculaire périphérique et de la fonction cardiaque.
L'hypotension maternelle résulte d'une anesthésie régionale. Les anesthésiques locaux produisent une vasodilatation en bloquant les nerfs sympathiques. Élever les jambes de la patiente et la positionner sur son côté gauche aidera à prévenir la diminution de la pression artérielle. La fréquence cardiaque fœtale doit également être surveillée en continu et une surveillance fœtale électronique est hautement recommandée.
L'anesthésie péridurale, paracervicale, caudale ou pudendale peut altérer les forces de la mise bas par des changements de contractilité utérine ou des efforts expulsifs maternels. Dans une étude, l'anesthésie parocervicale par blocs a été associée à une diminution de la durée moyenne du travail de première étape et à la facilitation de la dilatation cervicale. Une anesthésie péridurale aurait prolongé la deuxième étape du travail en supprimant l'envie réflexe du parturient de réduire ou en interférant avec la fonction motrice. L'utilisation de l'anesthésie obstétricale peut augmenter le besoin d'assistance en forceps.
L'utilisation de certains médicaments anesthésiques locaux pendant le travail et l'accouchement peut être suivie d'une diminution de la force musculaire et du tonus pour le premier jour ou les deux de la vie. L'importance à long terme de ces observations est inconnue.
Une bradycardie fœtale peut survenir chez 20 à 30% des patients recevant une anesthésie parocervicale avec l'anesthésie locale de type amide et peut être associée à une acidose fœtale. La fréquence cardiaque fœtale doit toujours être surveillée pendant l'anesthésie paracervicale. Un risque supplémentaire semble être présent dans la prématurité, la postmaturité, la toxémie de la grossesse et la détresse fœtale. Le médecin doit peser les avantages possibles contre les dangers lorsqu'il envisage de bloquer paracervical dans ces conditions. Une adhérence attentive à la posologie recommandée est de la plus haute importance dans le bloc paracervical obstétrique. Le fait de ne pas atteindre une analgésie adéquate avec les doses recommandées devrait éveiller les soupçons d'injection intracrânienne intravasculaire ou fœtale.
Des cas compatibles avec une injection intracrânienne fœtale involontaire de solution anesthésique locale ont été rapportés à la suite d'un bloc paracervical ou pudendal prévu ou des deux. Les bébés sont tellement atteints présents avec une dépression néonatale inexpliquée à la naissance qui est en corrélation avec des taux sériques anesthésiques locaux élevés et manifeste généralement des crises en six heures. L'utilisation rapide de mesures de soutien combinées à l'excrétion urinaire forcée de l'anesthésie locale a été utilisée avec succès pour gérer cette complication.
Les rapports de cas de convulsions maternelles et d'effondrement cardiovasculaire suite à l'utilisation de certains anesthésiques locaux pour le bloc paracervical au début de la grossesse (comme anesthésie pour l'avortement électif) suggèrent que l'absorption systémique dans ces circonstances peut être rapide. La dose maximale recommandée d'anesthésie locale ne doit pas être dépassée. L'injection doit être effectuée lentement et avec une aspiration fréquente. Prévoyez un intervalle de cinq minutes entre les côtés.
Il est extrêmement important d'éviter la compression aortocaval par l'utérus gravide pendant l'administration du bloc régional aux parturients. Pour ce faire, le patient doit être maintenu en position de décubitus latéral gauche ou un rouleau de couverture ou un sac de sable peut être placé sous la hanche droite et l'utérus gravide déplacé vers la gauche.
Mères infirmières
On ne sait pas si les anesthésiques locaux sont excrétés dans le lait maternel. Étant donné que de nombreux médicaments sont excrétés dans le lait maternel, la prudence s'impose lorsque des anesthésiques locaux sont administrés à une femme qui allaite. Les directives d'utilisation pédiatrique pour l'administration de mépivacaïne aux patients pédiatriques sont présentées dans DOSAGE ET ADMINISTRATION.
Utilisation gériatrique
Les études cliniques et autres expériences cliniques rapportées indiquent que l'utilisation du médicament chez les patients âgés nécessite une posologie réduite (voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE, PRÉCAUTIONS, Général, DOSAGE ET ADMINISTRATION).
Les métabolites de la mépivacaïne et de la mépivacaïne sont connus pour être considérablement excrétés par le rein, et le risque de réactions toxiques à ce médicament peut être plus élevé chez les patients présentant une insuffisance rénale. Étant donné que les patients âgés sont plus susceptibles d'avoir une fonction rénale diminuée, des précautions doivent être prises dans la sélection des doses et il peut être utile de surveiller la fonction rénale.
Les réactions à CARBOCAINE (mépivacaïne) sont caractéristiques de celles associées à d'autres anesthésiques locaux de type amide. Une cause majeure d'effets indésirables à ce groupe de médicaments est les taux plasmatiques excessifs, qui peuvent être dus à un surdosage, à une injection intravasculaire par inadvertance ou à une lente dégradation métabolique.
Systémique
Les expériences indésirables aiguës les plus fréquemment rencontrées qui exigent des contre-mesures immédiates sont liées au système nerveux central et au système cardiovasculaire. Ces expériences indésirables sont généralement liées à la dose et dues à des taux plasmatiques élevés pouvant résulter d'un surdosage, d'une absorption rapide du site d'injection, d'une tolérance diminuée ou d'une injection intravasculaire involontaire de la solution anesthésique locale. En plus de la toxicité systémique liée à la dose, l'injection sous-arachnoïdienne involontaire du médicament pendant les performances prévues du bloc épidural caudal ou lombaire ou des blocs nerveux près de la colonne vertébrale (en particulier dans la région de la tête et du cou) peut entraîner une sous-ventilation ou une apnée («Total ou Haute colonne vertébrale »). De plus, une hypotension due à une perte de tonalité sympathique et une paralysie respiratoire ou une sous-ventilation due à l'extension du céphalade du niveau moteur d'anesthésie peut survenir. Cela peut conduire à un arrêt cardiaque secondaire s'il n'est pas traité. Les facteurs influençant la liaison aux protéines plasmatiques, tels que l'acidose, les maladies systémiques qui altèrent la production de protéines ou la concurrence d'autres médicaments pour les sites de liaison aux protéines, peuvent diminuer la tolérance individuelle.
Réactions du système nerveux central
Ceux-ci sont caractérisés par une excitation et / ou une dépression. L'agitation, l'anxiété, les étourdissements, les acouphènes, la vision trouble ou les tremblements peuvent survenir, pouvant entraîner des convulsions. Cependant, l'excitation peut être transitoire ou absente, la dépression étant la première manifestation d'un effet indésirable. Cela peut être rapidement suivi d'une somnolence fusionnant en inconscience et en arrêt respiratoire. D'autres effets sur le système nerveux central peuvent être des nausées, des vomissements, des frissons et des constrictions des pupilles.
L'incidence des convulsions associées à l'utilisation d'anesthésiques locaux varie selon la procédure utilisée et la dose totale administrée. Dans une enquête sur des études d'anesthésie péridurale, une toxicité manifeste évoluant vers des convulsions s'est produite dans environ 0,1% des administrations anesthésiques locales.
Réactions cardiovasculaires
Des doses élevées ou, une injection intravasculaire accidentelle, peuvent entraîner des taux plasmatiques élevés et une dépression associée du myocarde, une diminution du débit cardiaque, un bloc cardiaque, une hypotension (ou parfois une hypertension), une bradycardie, des arythmies ventriculaires et éventuellement un arrêt cardiaque. (Voir AVERTISSEMENTS, PRÉCAUTIONS et SURDOSAGE.)
Allergique
Les réactions de type allergique sont rares et peuvent survenir en raison de la sensibilité à l'anesthésie locale ou à d'autres ingrédients de formulation, tels que le méthylparabène conservateur antimicrobien, contenu dans des flacons à doses multiples. Ces réactions sont caractérisées par des signes tels que urticaire, prurit, érythème, œdème angioneurotique (y compris œdème laryngé), tachycardie, éternuements, nausées, vomissements, étourdissements, syncope, transpiration excessive, température élevée et éventuellement, symptomatologie de type anaphylactoïde (y compris hypotension sévère). Une sensibilité croisée entre les membres du groupe anesthésique local de type amide a été rapportée. L'utilité du dépistage de la sensibilité n'est pas définitivement établie.
Neurologique
L'incidence des réactions neurologiques indésirables associées à l'utilisation d'anesthésiques locaux peut être liée à la dose totale d'anesthésie locale administrée et dépend également du médicament particulier utilisé, de la voie d'administration et de l'état physique du patient. Bon nombre de ces effets peuvent être liés à des techniques anesthésiques locales, avec ou sans contribution du médicament.
Dans la pratique du bloc péridural caudal ou lombaire, une pénétration accidentelle non intentionnelle de l'espace sous-arachnoïdien par le cathéter ou l'aiguille peut se produire. Les effets indésirables ultérieurs peuvent dépendre en partie de la quantité de médicament administrée par voie intrathécale et des effets physiologiques et physiques d'une ponction cutanée. Une colonne vertébrale élevée est caractérisée par une paralysie des jambes, une perte de conscience, une paralysie respiratoire et une bradycardie.
Les effets neurologiques après une anesthésie péridurale ou caudale peuvent inclure un bloc rachidien de magnitude variable (y compris le bloc de la colonne vertébrale élevé ou total) hypotension secondaire au bloc rachidien; rétention urinaire; incontinence fécale et urinaire; perte de sensation périnéale et de fonction sexuelle; anesthésie persistante, paresthésie, faiblesse, paralysie des membres inférieurs, et perte de contrôle du sphincter qui peuvent tous avoir une lenteur, incomplet, ou pas de récupération; mal de crâne; mal de dos; méningite septique; méningisme; ralentissement du travail; augmentation de l'incidence de la livraison de la pince; paralysies nerveuses crâniennes dues à la traction sur les nerfs due à la perte de liquide céphalorachidien.
Les effets neurologiques suivant d'autres procédures ou voies d'administration peuvent inclure une anesthésie persistante, une paresthésie, une faiblesse, une paralysie, qui peuvent toutes avoir une récupération lente, incomplète ou nulle.
Les urgences aiguës dues aux anesthésiques locaux sont généralement liées à des taux plasmatiques élevés rencontrés lors de l'utilisation thérapeutique d'anesthésiques locaux ou à l'injection sous-arachnoïdienne involontaire d'une solution anesthésique locale. (Voir RÉACTIONS, AVERTISSEMENTS ET PRÉCAUTIONS INDÉSIRABLES).
Gestion des urgences anesthésiques locales
La première considération est la prévention, mieux réalisée par une surveillance attentive et constante des signes vitaux cardiovasculaires et respiratoires et de l'état de conscience du patient après chaque injection anesthésique locale. Au premier signe de changement, l'oxygène doit être administré.
Première étape dans la gestion des réactions toxiques systémiques, ainsi que la sous-ventilation ou l'apnée due à l'injection involontaire de sous-arachnoïdes de solution médicamenteuse, consiste en une attention immédiate à la mise en place et à l'entretien d'une voie aérienne brevetée et une ventilation efficace assistée ou contrôlée avec 100% d'oxygène avec un système de distribution capable d'autoriser une pression positive immédiate des voies respiratoires par masque. Cela peut empêcher les convulsions si elles ne se sont pas déjà produites.
Si nécessaire, utilisez des drogues pour contrôler les convulsions. Une injection de bolus IV de 50 mg à 100 mg de succinylcholine paralysera le patient sans déprimer les systèmes nerveux ou cardiovasculaire central et facilitera la ventilation. Une dose en bolus IV de 5 mg à 10 mg de diazépam ou de 50 mg à 100 mg de thiopental permettra la ventilation et neutralisera la stimulation du système nerveux central, mais ces médicaments dépriment également le système nerveux central, respiratoire, et la fonction cardiaque, ajouter à la dépression postictale et peut entraîner une apnée. Les barbituriques intraveineux, les agents anticonvulsivants ou les relaxants musculaires ne doivent être administrés que par ceux qui connaissent leur utilisation. Immédiatement après l'institution de ces mesures de ventilation, l'adéquation de la circulation doit être évaluée. Un traitement de soutien de la dépression circulatoire peut nécessiter l'administration de fluides intraveineux et, le cas échéant, d'un vasopresseur dicté par la situation clinique (comme l'éphédrine ou l'épinéphrine pour améliorer la force contractile myocardique).
L'intubation endotrachéale, utilisant des médicaments et des techniques familiers au clinicien peut être indiquée après l'administration initiale d'oxygène par masque, si des difficultés sont rencontrées dans l'entretien d'une voie aérienne brevetée ou si un soutien ventilatoire prolongé (assisté ou contrôlé) est indiqué.
Des données cliniques récentes de patients présentant des convulsions induites par l'anesthésie locale ont démontré un développement rapide de l'hypoxie, de l'hypercarbie et de l'acidose dans la minute suivant le début des convulsions. Ces observations suggèrent que la consommation d'oxygène et la production de dioxyde de carbone sont considérablement augmentées lors des convulsions anesthésiques locales et soulignent l'importance d'une ventilation immédiate et efficace avec de l'oxygène qui peut éviter un arrêt cardiaque.
S'ils ne sont pas traités immédiatement, des convulsions avec hypoxie, hypercarbie et acidose simultanées, ainsi qu'une dépression myocardique due aux effets directs de l'anesthésie locale peuvent entraîner des arythmies cardiaques, une bradycardie, une asystole, une fibrillation ventriculaire ou un arrêt cardiaque. Des anomalies respiratoires, y compris l'apnée, peuvent survenir. Une sous-ventilation ou une apnée due à une injection sous-arachnoïdienne involontaire d'une solution anesthésique locale peut produire ces mêmes signes et conduire également à un arrêt cardiaque si le soutien ventilatoire n'est pas institué. En cas d'arrêt cardiaque, des mesures de réanimation cardio-pulmonaire standard devraient être instituées et maintenues pendant une période prolongée si nécessaire. Le rétablissement a été signalé après des efforts de réanimation prolongés.
La position couchée est dangereuse chez les femmes enceintes à terme en raison de la compression aortocaval par l'utérus gravide. Par conséquent, pendant le traitement de la toxicité systémique, de l'hypotension maternelle ou de la bradycardie fœtale après un bloc régional, le parturient doit être maintenu dans la position de décubitus latéral gauche si possible, ou un déplacement manuel de l'utérus au large des grands vaisseaux doit être effectué.
La posologie moyenne de convulsions de mépivacaïne chez les singes rhésus s'est avérée être de 18,8 mg / kg avec une concentration plasmatique artérielle moyenne de 24,4 mcg / ml. La DL50 intraveineuse et sous-cutanée chez la souris est de 23 mg / kg à 35 mg / kg et 280 mg / kg respectivement.