Composition:
Application:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 31.03.2022
Attention! Information sur la page est réservée aux professionnels de la santé! Les informations sont collectées dans des sources ouvertes et peuvent contenir des erreurs significatives! Soyez prudent et revérifiez toutes les informations de cette page!
Top 20 des médicaments avec les mêmes ingrédients:
Top 20 des médicaments avec le même usage:
MARCAINE est indiqué pour la production d'anesthésie locale ou d'anesthésie régionale ou d'analgésie pour la chirurgie, la chirurgie dentaire et orale, les procédures diagnostiques et thérapeutiques et les procédures obstétricales. Seules des concentrations de 0,25% et 0,5% sont indiquées pour l'anesthésie obstétricale. (Voir AVERTISSEMENTS.)
L'expérience de la chirurgie non obstétricale chez les patientes enceintes n'est pas suffisante pour recommander l'utilisation de 0,75% de CONCENTRATION DE MARCAINE chez ces patientes.
MARCAINE n'est pas recommandé pour l'anesthésie régionale intraveineuse (bloc de bière). Veuillez vous référer AVERTISSEMENTS.
Les voies d'administration et les CONCENTRATIONS DE MARCAINE spécifiées sont:
|
|
(Voir DOSAGE et ADMINISTRATION pour plus d'informations.)
Les manuels standard doivent être consultés pour déterminer les procédures et techniques acceptées pour l'administration de MARCAINE
La dose d'un anesthésique local administré varie selon la procédure anesthésique, la zone à anesthésier, la vascularité des tissus, le nombre de segments neuronaux à bloquer, la profondeur de l'anesthésie et le degré de relaxation musculaire requis, la durée souhaitée de l'anesthésie, la tolérance individuelle et l'état physique du patient. La plus petite dose et concentration nécessaires pour atteindre le résultat souhaité doivent être administrées. Les doses de MARCAINE doivent être réduites pour les patients âgés et / ou affaiblis et les patients atteints de maladies cardiaques et / ou hépatiques. L'injection rapide d'un grand volume de solution anesthésique locale doit être évitée et, si possible, les doses fractionnaires (incrémentales) utilisées.
Des techniques et procédures spécifiques peuvent être trouvées dans les manuels standard.
Des cas de chondrolyse indésirable ont été signalés chez des patients recevant des perfusions intra-articulaires d'anesthésiques locaux après une arthroscopie et une autre chirurgie. MARCAINE n'est pas approuvé pour cette utilisation (voir AVERTISSEMENTS).
MARCAINE produit un blocage sensoriel complet aux doses recommandées, mais l'effet sur la fonction motrice diffère des trois concentrations.
0,25% - lorsqu'il est utilisé pour le blocage caudal, péridural ou nerveux périphérique, produit un blocage moteur incomplet. Doit être utilisé pour des opérations où la relaxation musculaire n'est pas importante ou lorsqu'un autre agent de relaxation musculaire est utilisé en même temps. Le début de l'action peut être plus lent qu'avec les solutions à 0,5% ou 0,75%.
0,5% - fournit un blocage moteur pour les blocages caudaux, périduraux ou nerveux, mais la relaxation musculaire peut être insuffisante pour les opérations où une relaxation musculaire complète est essentielle.
0,75% - produit un bloc moteur complet. Le plus utile pour le blocage épidural en chirurgie abdominale qui nécessite une relaxation musculaire complète et une anesthésie rétro-bulbaire. Pas pour l'anesthésie obstétricale.
La durée de l'anesthésie avec MARCAINE est telle qu'une dose unique est suffisante pour la plupart des indications.
La limite posologique maximale doit être individualisée par un site d'injection spécifique après avoir évalué la taille et l'état physique du patient et le taux d'absorption systémique habituel. La plupart des expériences précédentes sont avec des doses uniques de MARCAINE jusqu'à 225 mg avec de l'adrénaline 1: 200 000 ET 175 mg sans adrénaline; plus ou moins de médicaments peuvent être utilisés en fonction de l'individualisation du cas respectif.
Ces doses peuvent être répétées jusqu'à une fois toutes les trois heures. Dans les études cliniques, la dose quotidienne totale était jusqu'à 400 mg. Jusqu'à ce que l'expérience soit acquise, cette dose ne doit pas être dépassée en 24 heures. La durée de l'effet anesthésique peut être prolongée en ajoutant de l'adrénaline.
Les doses du tableau 1 se sont généralement révélées satisfaisantes et sont recommandées comme guide pour une utilisation chez les adultes moyens. Ces doses doivent être réduites pour les personnes âgées ou affaiblies. Jusqu'à ce que l'expérience soit acquise, MARCAINE n'est pas recommandé pour les patients pédiatriques de moins de 12 ans. MARCAINE est contre-indiqué pour les blocs paracervicaux obstétricaux et n'est pas recommandé pour l'anesthésie régionale intraveineuse (bloc de bière).
Utilisation en anesthésie péridurale: Pendant l'administration péridurale de MARCAINE, des solutions à 0,5% et 0,75% doivent être administrées à des doses incrémentielles de 3 ml à 5 ml avec suffisamment de temps entre les doses pour déterminer les manifestations toxiques d'une injection intravasculaire ou intrathécale non intentionnelle. En obstétrique, seules des concentrations de 0,5% et 0,25% doivent être utilisées; doses incrémentales de 3 ml à 5 ml de 0. Une solution à 5% est recommandée qui ne dépasse pas 50 mg à 100 mg dans aucun intervalle de dose. Les doses répétées doivent être précédées d'une dose d'essai avec de l'adrénaline si cela n'est pas contre-indiqué. Utiliser uniquement les ampoules unidoses et les flacons unidoses pour l'anesthésie caudale ou péridurale; les flacons multidoses contiennent un conservateur et ne doivent donc pas être utilisés pour ces procédures.
Dose d'essai pour les blocs périduraux caudaux et lombaires: la dose d'essai de MARCAINE (0,5% de bupivacaïne avec 1: 200 000 d'épinéphrine dans une ampoule de 3 ml) est recommandée pour une dose d'essai si les conditions cliniques avant les blocages épiduraux caudaux et lombaires le permettent. Cela peut servir d'avertissement d'injection intravasculaire ou sous-arachnoïdienne involontaire. (Voir PRÉCAUTIONS) Le pouls et les autres signes doivent être étroitement surveillés immédiatement après chaque dose de la dose d'essai pour déterminer une éventuelle injection intravasculaire, et un délai raisonnable doit être accordé pour démarrer un bloc de la colonne vertébrale afin de déterminer une éventuelle injection intrathécale. Une injection intravasculaire ou sous-arachnoïdienne est toujours possible si les résultats de la dose d'essai sont négatifs. La dose d'essai elle-même peut provoquer une réaction toxique systémique, des effets vertébraux ou cardiovasculaires élevés de l'adrénaline. (Voir. AVERTISSEMENTS et TRADUCTION).
Utilisation en dentisterie: la concentration de 0,5% avec de l'adrénaline est recommandée pour l'infiltration et l'injection de blocs dans la zone de la mâchoire supérieure et inférieure si une durée plus longue de l'effet anesthésique local est souhaitée, par ex. pour la chirurgie buccale, qui est généralement associée à une douleur postopératoire considérable. La dose moyenne de 1,8 ml (9 mg) par site d'injection est généralement suffisante; une deuxième dose occasionnelle de 1,8 ml (9 mg) peut être utilisée si nécessaire pour produire une anesthésie adéquate après 2 à 10 minutes de démarrage. (Voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE La dose efficace la plus faible doit être utilisée et le temps entre les injections doit être maintenu; il est recommandé que la dose totale pour tous les sites d'injection, divisé en une seule séance de dents, ne doit normalement pas dépasser 90 mg pour un patient adulte en bonne santé (dix injections de 1,8 ml de 0,5% de MARCAINE avec adrénaline). Les injections doivent être effectuées lentement et avec des efforts fréquents. Jusqu'à ce que l'expérience soit acquise, MARCAINE n'est pas recommandé en dentisterie pour les patients pédiatriques de moins de 12 ans.
Parties inutilisées de la solution qui ne contiennent aucun conservateur, D.H. celles qui sont fournies en ampoules unidoses et en flacons unidoses doivent être jetées après la première utilisation.
Ce produit doit être inspecté visuellement pour détecter les particules et la décoloration avant administration, si la solution et le récipient le permettent. Les solutions décolorées ou contenant des particules ne doivent pas être administrées.
Tableau 1: CONCENTRATIONS et canettes de MARCAIN recommandées
Type de bloc | Conc. | chaque dose | Bloc moteur1 | |
(mL) | (mg) | |||
Infiltration locale | 0,25%4 | jusqu'à max. | jusqu'à max.. | - |
PDA | 0,75%2.4 | 10-20 | 75-150 | complet |
0,5%4 | 10-20 | 50-100 | modéré à complet partiellement à modérément | |
0,25%4 | 10-20 | 25-50 | ||
Queue | 0,5%4 | 15-30 | 75-150 | Modération modérée à complète |
0,25%4 | 15-30 | 37,5-75 | ||
les nerfs périphériques | 0,5%4 | 5 à max. | 25 à max. | Modéré à complet |
0,25%4 | 5 à max. | 12,5 à max. | Modéré à complet | |
Retrobulable3 | 0,75%4 | 2-4 | 15-30 | complètement |
Sympathique | 0,25% | 20-50 | 50-125 | - |
- 3 | 0,5% p / épi | 1,8-3,6 par emplacement | 9-18 par emplacement | - |
Épidural3 Dose de test | 0,5% p / épi | 2-3 | 10-15 (10-15 microgrammes d'épinéphrine) | - |
1avec des techniques continues (intermittentes), des doses répétées augmentent le degré de blocage du moteur. La première dose répétée de 0,5% peut produire un bloc moteur complet. Le bloc Nerv intercostal avec 0,25% peut également créer un bloc moteur complet pour la chirurgie intra-abdominale. 2pour dose unique, pas pour la technique péridurale intermittente. Pas pour l'anesthésie obstétricale. 3Veuillez vous référer PRÉCAUTIONS. 4Solutions avec ou sans adrénaline. |
MARCAINE est contre-indiqué dans l'anesthésie obstétricale paracervicale. Son utilisation dans cette technique a conduit à la bradycardie fœtale et à la mort.
MARCAINE est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité connue à VOUS ou à un anesthésique local du type au milieu ou à d'autres composants de MARCAINEL SOLUTIONS
AVERTISSEMENTS
LA CONCENTRATION DE 0,75% DE MARCAINE NE RECOMMANDERA PAS L'ANEST DE BORD. LES RAPPORTS SONT LES PLUS SUR UNE DISTANCE AVEC UNE RÉANIMATION DIFFICILE OU UNE MORT PENDANT L'APPLICATION DE MARCAINE POUR L'ESSAIDE ÉPIDURELLE À LA DIFFICILE OU À L'APPRIMITÉ DE LA NAISS, DISPONIBLE PAR INJECTION INTRAVASCULAIRE NON LOOK, EST UN COEUR INSTALLÉ. LA CONCENTRATION de 0,75% DEVRAIT ÊTRE RÉSERVÉE POUR LES ENTRÉES CHIRURGIQUES, QUAND UNE HAUTE MESURE SUR UN TRANSFERT MUSCELENT ET UN EFFET DE LONGUEUR SONT EXIGÉS
L'HÉTICA LA PLUS LOCALE NE DEVRAIT ÊTRE APPLIQUÉE QUE PAR LES MÉDECINS, CONNAISSER LA NOTE DU BLOC À UTILISER AVEC LA DIAGNOSTIC ET LE TRAITEMENT DE LA TOXICITÉ DE DOSE-DED ET D'AUTRES ACUTEURS, ET D'ABORD ALORS, APRÈS L'AVAILABILITÉ IMMÉDIATE D'OXYGÈNE, AUTRES DÉTAILS, LES DISPOSITIFS DE RÉANIMATION MODIOPULMONALE ET LES RESSOURCES DE PERSONNEL SONT SÉCURITAIRES, OBLIGATOIRE POUR UNE GESTION RÉGLEMENTAIRE DES RÉACTIONS TOXIQUES ET DES ÉMERGENCES CONNEXES (Voir aussi EFFETS CÔTÉ, PRÉCAUTIONS et TRADUCTION) LES DÉLAIS DU TRAITEMENT DE LA BASE DE LA TOXICITÉ MODIFIÉE, DE L'INVENTILATION DES CAUSES LÉGALES ET / OU DE LA SENSIBILITÉ MODIFIÉE PEUVENT ÊTRE TIRÉS POUR DÉVELOPPER LES AZIDOSE, LE NIVEAU DE COEUR ET LA TRAIN LA PLUS REMPLI
Les solutions anesthésiques locales contenant des conservateurs antimicrobiens, D.H. ceux qui sont fournis dans des flacons multidoses ne doivent pas être utilisés pour l'anesthésie péridurale ou caudale, car aucune sécurité concernant l'injection intrathécale de ces conservateurs n'a été déterminée intentionnellement ou non.
Les perfusions intra-articulaires d'anesthésiques locaux après des interventions arthroscopiques et autres interventions chirurgicales sont une utilisation non autorisée et des rapports de chondrolyse ont été signalés chez des patients recevant de telles perfusions après leur mise sur le marché. La plupart des cas de chondrolyse signalés ont affecté l'articulation de l'épaule; Des cas de chondrolyse glénohumérale ont été décrits chez des patients pédiatriques et adultes après des perfusions intra-articulaires d'anesthésiques locaux avec et sans adrénaline sur une période de 48 à 72 heures. Il n'y a pas suffisamment d'informations pour déterminer si des périodes de perfusion plus courtes ne leur sont pas liées. Le temps des symptômes tels que les douleurs articulaires, la raideur et la perte de mouvement peut être variable, mais peut déjà être vu dans le 2e. Commencez le mois suivant l'opération. Il n'y a actuellement aucun traitement efficace contre la chondrolyse; Les patients qui ont subi une chondrolyse ont des procédures diagnostiques et thérapeutiques supplémentaires et certaines endoprothèses ou arthroplastie de l'épaule nécessaires.
Il est important que l'aspiration du sang ou du liquide céphalorachidien (le cas échéant) soit effectuée avant une injection anesthésique locale, à la fois la dose d'origine et toutes les doses suivantes, pour éviter l'injection intravasculaire ou sous-arachnoïdienne. Cependant, l'aspiration négative ne protège pas contre l'injection intravasculaire ou sous-arachnoïdienne.
MARCAINE avec adrénaline 1: 200 000 ou d'autres vasopresseurs ne doivent pas être utilisés en même temps que les médicaments oxytociques de type ergot car une hypertension persistante sévère peut survenir. De même, les solutions de MARCAIN contenant un vasoconstricteur tel que l'adrénaline doivent être utilisées avec une extrême prudence chez les patients recevant des inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO) ou des antidépresseurs de triptyline ou d'imipramine, car une hypertension prolongée sévère peut survenir.
Jusqu'à ce que de l'expérience soit acquise chez les patients pédiatriques de moins de 12 ans, l'administration de MARCAINE dans ce groupe d'âge n'est pas recommandée.
Le mélange ou la pré-utilisation d'un autre anesthésique local avec MARCAINE ne peut pas être recommandé en raison de données insuffisantes sur l'utilisation clinique de ces mélanges.
Des cas d'arrêt cardiaque et de décès ont été signalés lors de l'utilisation de MARCAINE pour l'anesthésie régionale intraveineuse (bloc de bière). Des informations sur les doses sûres et les techniques d'administration de MARCAINE sont manquantes dans cette procédure. Par conséquent, MARCAINE n'est pas recommandé pour une utilisation dans cette technique.
MARCAINE avec adrénaline 1: 200 000 contient de la métabisulfite de sodium, un sulfite qui peut provoquer des réactions allergiques, y compris des symptômes anaphylactiques et des épisodes asthmatiques potentiellement mortels ou moins graves chez certaines personnes sensibles. La prévalence globale de la sensibilité au sulfite dans la population générale est inconnue et probablement faible. La sensibilité au sulfite est plus fréquente chez les asthmatiques que chez les non-asthmatiques. Les ampoules unidoses et les flacons unidoses de MARCAINE sans adrénaline ne contiennent pas de métabisulfite de sodium.
PRÉCAUTIONS
général
L'innocuité et l'efficacité des anesthésiques locaux dépendent de la posologie correcte, de la bonne technologie, des précautions appropriées et de la volonté de prendre des urgences. Les dispositifs de réanimation, l'oxygène et les autres médicaments de réanimation doivent être disponibles immédiatement. (Voir AVERTISSEMENTS, EFFETS CÔTÉ et TRADUCTION) Pendant les grands blocages nerveux régionaux, les fluides IV du patient doivent s'écouler sur un cathéter jetable pour garantir un fonctionnement intraveineux. La dose la plus faible d'un anesthésique local qui conduit à une anesthésie efficace doit être utilisée pour éviter des taux plasmatiques élevés et des effets secondaires graves. L'injection rapide d'un grand volume de solution anesthésique locale doit être évitée et, si possible, les doses fractionnaires (incrémentales) utilisées.
Anesthésie péridurale
Pendant l'administration péridurale de MARCAINE, des solutions à 0,5% et 0,75% à des doses incrémentales de 3 ml à 5 ml doivent être administrées avec suffisamment de temps entre les doses pour détecter les manifestations toxiques d'une injection intravasculaire ou intrathécale involontaire. Les injections doivent être effectuées lentement avec des aspirations fréquentes avant et pendant l'injection pour éviter l'injection intravasculaire. L'aspiration de la seringue doit également être effectuée avant et pendant chaque injection supplémentaire en utilisant des techniques de cathéter continu (intermittent). Une injection intravasculaire est toujours possible si l'effort sanguin est négatif.
Pendant l'administration d'anesthésie péridurale, il est recommandé d'administrer d'abord une dose d'essai et de surveiller les effets avant l'administration de la dose complète. Lors de l'utilisation d'une technique de cathéter «continue», des doses d'essai doivent être administrées avant les doses d'origine et toutes les doses de renforcement, car les tuyaux en plastique dans l'espace péridural peuvent être déplacés dans un vaisseau sanguin ou par randonnée en dura. Si les conditions cliniques le permettent, la dose d'essai doit contenir de l'adrénaline (10 mcg à 15 mcg ont été suggérés) pour avertir d'une injection intravasculaire involontaire. Lorsqu'elle est injectée dans un vaisseau sanguin, cette quantité d'adrénaline est susceptible de produire une «réponse à l'adrénaline» temporaire dans les 45 secondes, consistant en une augmentation de la fréquence cardiaque et / ou de la pression artérielle systolique, de la pâleur thoracique, des palpitations et de la nervosité chez le patient insaturé. Le patient sous sédation ne peut avoir qu'une augmentation de fréquence d'impulsion de 20 battements ou plus par minute pendant 15 secondes ou plus. Par conséquent, après la dose d'essai, la fréquence cardiaque doit être surveillée pour une augmentation de la fréquence cardiaque. Les patients atteints de bêta-bloquants peuvent ne pas présenter de changements dans la fréquence cardiaque, mais la surveillance de la pression artérielle peut montrer une augmentation temporaire de la pression artérielle systolique. La dose d'essai doit également inclure 10 mg à 15 mg de MARCAIN ou une quantité équivalente d'un autre anesthésique local pour déterminer l'administration intrathécale involontaire. Ceci est mis en évidence en quelques minutes par des signes de blocage de la colonne vertébrale (e)., diminution de la sensation des fesses, parésie des jambes ou, chez le patient sous sédation, absence de secousses du genou). La formulation de la dose d'essai de MARCAINE contient 15 mg de bupivacain et 15 mcg d'adrénaline dans un volume de 3 ml. Une injection intravasculaire ou sous-arachnoïdienne est toujours possible si les résultats de la dose d'essai sont négatifs. La dose d'essai elle-même peut provoquer une réaction toxique systémique, des effets cardiovasculaires élevés induits par la colonne vertébrale ou l'adrénaline.
L'injection de doses répétées d'anesthésiques locaux peut entraîner une augmentation significative des taux plasmatiques à toute dose répétée due à une lente accumulation du médicament ou de ses métabolites ou à une lente dégradation métabolique. La tolérance à des taux sanguins élevés varie en fonction de l'état du patient. Les patients affaiblis, âgés et gravement malades devraient recevoir des doses réduites en fonction de leur âge et de leur condition physique. Les anesthésiques locaux doivent également être utilisés avec prudence chez les patients présentant une hypotension ou une insuffisance cardiaque.
Une surveillance attentive et constante des fonctions vitales cardiovasculaires et respiratoires (adéquation de la ventilation) et de l'état de conscience du patient doit être effectuée après chaque injection anesthésique locale. À ces moments, il convient de noter que l'agitation, l'anxiété, la parole incohérente, la somnolence, l'engourdissement et les picotements de la bouche et des lèvres, le goût métallique, les acouphènes, les étourdissements, la vision trouble, les tremblements, les contractions, la dépression ou la somnolence peuvent être des signes d'alerte précoce de toxicité pour le système nerveux central.
Les solutions anesthésiques locales qui contiennent un vasoconstricteur doivent être utilisées avec soin et en quantités soigneusement limitées dans les zones du corps qui sont fournies par les endartéries ou qui affectent autrement l'approvisionnement en sang telles que le nez, le nez, l'oreille externe ou le pénis. Les patients souffrant de troubles vasculaires hypertendus peuvent présenter une réaction vasoconstrictive excessive. Une blessure ischémique ou une nécrose peut y conduire.
Étant donné que les anesthésiques locaux tels que MARCAIN sont métabolisés par le foie, ces médicaments, en particulier les doses répétées, doivent être utilisés avec soin chez les patients atteints d'une maladie du foie. Les patients atteints d'une maladie hépatique sévère courent un risque plus élevé de développer des concentrations plasmatiques toxiques en raison de leur incapacité à métaboliser les anesthésiques locaux normalement. Les anesthésiques locaux doivent également être utilisés avec prudence chez les patients dont la fonction cardiovasculaire est réduite, car ils peuvent être moins capables de compenser les changements fonctionnels associés à l'extension de la lignée AV de ces médicaments.
Des arythmies cardiaques sévères liées à la dose peuvent survenir lorsque des préparations contenant un vasoconstricteur telles que l'adrénaline sont utilisées chez les patients pendant ou après l'administration d'anesthésiques par inhalation forts. Pour décider d'utiliser ou non ces produits chez le même patient en même temps, l'effet combiné des deux agents sur le myocarde, la concentration et le volume du vasoconstricteur utilisé et, le cas échéant, le délai écoulé depuis l'injection doivent être pris en compte.
De nombreux médicaments utilisés pendant l'anesthésie sont considérés comme des déclencheurs potentiels de l'hyperthermie familiale de malignité. Étant donné que l'on ne sait pas si les anesthésiques locaux de type intermédiaire peuvent déclencher cette réaction et que le besoin d'anesthésie générale supplémentaire ne peut pas être prédit à l'avance, il est suggéré qu'un protocole standard soit disponible pour la gestion. Les premiers signes inexplicables de tachycardie, de tachypnée, de tension artérielle instable et d'acidose métabolique peuvent précéder une augmentation de la température. Un résultat positif dépend d'un diagnostic précoce, de l'arrêt immédiat du ou des déclencheurs suspects et de l'initiation immédiate du traitement, y compris l'oxygénothérapie, les mesures de soutien indiquées et le dantrolène. (Voir la notice intraveineuse de dantrolène sodique avant utilisation.)
Utiliser dans la zone de la tête et du cou: De petites doses d'anesthésiques locaux injectés dans la zone de la tête et du cou, y compris des rétrobulbules, des blocs dentaires et sterngangliens, peuvent provoquer des effets secondaires similaires à la toxicité systémique observée avec des injections intravasculaires involontaires de doses plus importantes. Les procédures d'injection nécessitent des soins extrêmes. Des confusions, des crampes, une dépression respiratoire et / ou un arrêt respiratoire, ainsi qu'une stimulation cardiovasculaire ou une dépression ont été rapportés. Ces réactions peuvent être dues à l'injection intraartérielle de l'anesthésique local avec un flux rétrograde dans la circulation cérébrale. Ils peuvent également être attribués à la perforation de la gaine durale du nerf optique lors d'un blocage rétrobulbare avec diffusion d'un anesthésique local le long de l'espace sous-dural vers le cerveau moyen. Les patients recevant ces blocs doivent surveiller leur flux sanguin et leur respiration et être surveillés en permanence. L'équipement de réanimation et le personnel de traitement des effets secondaires doivent être disponibles immédiatement. Les recommandations posologiques ne doivent pas être dépassées. (Voir DOSAGE et ADMINISTRATION.)
Utilisation en chirurgie oculaire: Les cliniques effectuant des blocages rétro-bulbaires doivent savoir que des rapports d'arrêt respiratoire ont été rapportés après une injection anesthésique locale. Avant le blocage de la rétrobulbare, comme pour toutes les autres procédures régionales, la disponibilité immédiate des appareils, des médicaments et du personnel pour le traitement des arrêts respiratoires ou de la dépression, des crampes et de la stimulation cardiaque ou de la dépression doit être garantie (voir également AVERTISSEMENTS et Utiliser dans la zone de la tête et du cou, au dessus de). Comme pour les autres procédures anesthésiques, les patients doivent être constamment surveillés pour détecter tout signe de ces effets secondaires après des blocages ophtalmiques, qui peuvent survenir après des doses totales relativement faibles.
Une concentration de 0,75% de bupivacaïne est indiquée pour le bloc rétrobulbar; cependant, cette concentration n'est indiquée pour aucun autre blocage nerveux périphérique, y compris le nerf facial, et non pour une infiltration locale, y compris la conjonctive (voir INDICATIONS et UTILISATION et PRÉCAUTIONS, général). Le mélange de MARCAINE avec d'autres anesthésiques locaux n'est pas recommandé en raison de données insuffisantes sur l'utilisation clinique de ces mélanges.
Lorsque MARCAINE0 est utilisé, à 75% pour le bloc rétro-amplificateur, l'anesthésie cornéenne complète précède généralement le début d'une akinésie cliniquement acceptable du muscle oculaire externe. Par conséquent, la présence d'akinésie au lieu d'une anesthésie ne devrait que déterminer la volonté du patient de fonctionner.
Utilisation en dentisterie: En raison de la longue durée d'anesthésie, quand MARCAINE0, 5% d'épinéphrine est utilisé pour les injections dentaires, les patients doivent être avertis de la possibilité d'un traumatisme involontaire de la langue, lèvres et muqueuse buccale et conseillé de ne pas mâcher d'aliments solides ou de mordre la zone anesthésiée ou de tester le sondage.
Cancérogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité
Aucune étude à long terme chez l'animal pour évaluer le potentiel cancérogène du chlorhydrate de bupivacain n'a été réalisée. Le potentiel mutagène et l'effet du chlorhydrate de bupivacaïne sur la fertilité n'ont pas été déterminés.
Catégorie de grossesse C
Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées chez la femme enceinte. MARCAINE ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus. Le chlorhydrate de bupivacaïne a produit une toxicité pour le développement lorsqu'il est administré par voie sous-cutanée à des rates et des lapines gravides à des doses cliniquement pertinentes. Cela n'empêche pas l'utilisation de MARCAINE à la maison pour l'anesthésie obstétricale ou l'analgésie. (Voir Travail et livraison)
Le chlorhydrate de bupivacaïne a été administré par voie sous-cutanée à des rats à 4, 4, 13,3 et 40 mg / kg et à des lapins à des doses de 1,3, 5,8 et 22,2 mg / kg pendant l'organogenèse (implantation à la fermeture du palais dur). Les doses élevées sont comparables à la dose quotidienne maximale recommandée pour l'homme (MRHD) de 400 mg / jour à mg / m2 surface corporelle (BSA) - base. Aucun effet embryo-fœtal à forte dose n'a été observé chez le rat, provoquant une létalité maternelle accrue. Une augmentation des décès embryo-fœtaux a été observée chez le lapin à la dose élevée en l'absence de toxicité maternelle, l'effet indésirable fœtal non observé étant d'environ 1/5 du MRHD basé sur le BSA
Dans une étude de développement pré et postnatal chez le rat (dose de l'implantation au sevrage) à des doses sous-cutanées de 4,4, 13,3 et 40 mg / kg mg / kg / jour, une survie réduite des petits a été observée à la dose élevée . La dose élevée est comparable au MRHD quotidien de 400 mg / jour basé sur le BSA
Travail et livraison
VOIR AVERTISSEMENT EN BOÎTE CONCERNANT L'APPLICATION Obstétrique DE 0,75% MARCAINE .
MARCAINE est contre-indiqué pour l'anesthésie obstétricale paracervicale.
Les anesthésiques locaux traversent rapidement le placenta et peuvent provoquer différents niveaux de toxicité maternelle, fœtale et néonatale lorsqu'ils sont utilisés pour l'anesthésie par blocs périduraux, caudaux ou pudendaux. (Voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE, Pharmacocinétique) L'incidence et le degré de toxicité dépendent de la procédure effectuée, du type et de la quantité du médicament utilisé et de la technique d'administration du médicament. Les effets secondaires chez le parturient, le fœtus et le nouveau-né comprennent des changements dans le système nerveux central, le ton vasculaire périphérique et la fonction cardiaque.
L'hypotension maternelle résulte d'une anesthésie régionale. Les anesthésiques locaux produisent une vasodilatation en bloquant les nerfs sympathiques. Élever les jambes du patient et les positionner à gauche aident à éviter une baisse de la pression artérielle. La fréquence cardiaque fœtale doit également être surveillée en continu et une surveillance fœtale électronique est très recommandée.
L'anesthésie épidurale, caudale ou pudendale peut changer les forces de naissance en modifiant la contractilité utérine ou les efforts de rejet maternel. Une anesthésie péridurale aurait prolongé la deuxième phase du travail en éliminant l'envie réflexe de l'enfant de supporter ou en affectant la fonction motrice. L'utilisation de l'anesthésie obstétricale peut augmenter le besoin de support de pincettes.
L'utilisation de certains médicaments anesthésiques locaux pendant le travail et l'accouchement peut entraîner une diminution de la force musculaire et du tonus musculaire pour le premier ou le deuxième jour de vie. Cela n'a pas été signalé avec la bupivacaïne.
Il est extrêmement important d'éviter la compression aortocaval par l'utérus gravide pendant l'administration du bloc régional à la femme qui accouche. Pour ce faire, le patient doit être maintenu en position de décubitus latéral gauche ou un rouleau de plafond ou un sac de sable peut être placé sous la hanche droite et l'utérus déplacé vers la gauche.
Mères qui allaitent
La bupivacaïne aurait été excrétée dans le lait maternel, ce qui suggère que l'enfant qui allaite pourrait théoriquement être exposé à une dose du médicament. En raison du potentiel d'effets secondaires graves chez les nourrissons allaités de la bupivacain, il convient de décider d'arrêter ou non l'allaitement, en tenant compte de l'importance du médicament pour la mère.
Utilisation pédiatrique
Jusqu'à ce que de l'expérience soit acquise chez les patients pédiatriques de moins de 12 ans, l'administration de MARCAINE dans ce groupe d'âge n'est pas recommandée. Des perfusions continues de bupivacaïne chez les enfants auraient entraîné des taux et des crises systémiques élevés de bupivacaïne; des taux plasmatiques élevés peuvent également être associés à des anomalies cardiovasculaires. (Voir AVERTISSEMENTS, PRÉCAUTIONS et TRADUCTION).
Application gériatrique
Les patients de plus de 65 ans, en particulier les patients souffrant d'hypertension artérielle, peuvent présenter un risque accru de développer une hypotension pendant l'anesthésie MARCAINE. (Voir Effets secondaires.)
Les patients âgés peuvent avoir besoin de doses plus faibles de MARCAINE. (Voir PRÉCAUTIONS, Anesthésie péridurale et DOSAGE et ADMINISTRATION.)
Dans les études cliniques, des différences dans différents paramètres pharmacocinétiques entre les patients plus âgés et les plus jeunes ont été observées. (Voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE.)
Ce produit est connu pour être excrété essentiellement par le rein, et le risque de réactions toxiques à ce médicament peut être plus élevé chez les patients atteints d'insuffisance rénale. Étant donné que les patients âgés sont plus susceptibles d'avoir une fonction rénale diminuée, il convient d'être prudent lors de la sélection des doses et il peut être utile de surveiller la fonction rénale. (Voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE.)
Les réactions à MARCAIN sont caractéristiques de celles associées à d'autres anesthésiques locaux de type amide. Une cause majeure d'effets secondaires sur ce groupe de médicaments est les taux plasmatiques excessifs, qui peuvent être dus à un surdosage, à une injection intravasculaire involontaire ou à une lente dégradation métabolique.
Les effets secondaires aigus les plus courants qui nécessitent des contre-mesures immédiates sont liés au système nerveux central et au système cardiovasculaire. Ces effets secondaires dépendent généralement de la dose et sont dus à des taux plasmatiques élevés, qui peuvent être dus à un surdosage, à une absorption rapide du site d'injection, à une tolérance réduite ou à une injection intravasculaire involontaire de la solution anesthésique locale. En plus de la toxicité systémique liée à la dose, une injection sous-arachnoïdienne involontaire du médicament pendant l'exécution prévue d'un blocus péridural caudal ou lombaire ou d'un blocage nerveux près de la colonne vertébrale (en particulier dans la zone de la tête et du cou) peut entraîner une sous-ventilation ou une apnée ( «total ou de haute qualité»). Une hypotension due à une perte de tonalité sympathique et une paralysie respiratoire ou une sous-ventilation due à un allongement des céphalopodes du niveau moteur d'anesthésie peut également se produire. Si cela n'est pas traité, cela peut conduire à un arrêt cardiaque secondaire. Patients de plus de 65 ans, en particulier les patients souffrant d'hypertension artérielle, peut avoir un risque accru d'effets hypotenseurs de MARCAIN. Facteurs qui affectent la liaison aux protéines plasmatiques, comme l'acidose, les maladies systémiques qui modifient la production de protéines, ou la concurrence d'autres médicaments pour les sites de liaison aux protéines peut réduire la tolérance individuelle.
Réactions du système nerveux central
Ceux-ci sont caractérisés par l'excitation et / ou la dépression. Des troubles, de l'anxiété, des étourdissements, des acouphènes, une vision trouble ou des tremblements peuvent survenir et entraîner des crampes. Cependant, l'excitation peut être temporaire ou absente, la dépression étant la première manifestation d'un effet secondaire. La somnolence peut rapidement en résulter, ce qui est associé à une perte de conscience et à un arrêt respiratoire. Les autres effets du système nerveux central peuvent être les nausées, les vomissements, les frissons et le rétrécissement des pupilles.
La fréquence des crampes associées à l'utilisation d'anesthésiques locaux varie selon la méthode utilisée et la dose totale administrée. Dans une enquête sur des études sur l'anesthésie péridurale, environ 0,1% des administrations anesthésiques locales avaient une toxicité ouverte, ce qui a conduit à des crampes.
Réactions du système cardiovasculaire
Des doses élevées ou des injections intravasculaires involontaires peuvent entraîner des taux plasmatiques élevés et une dépression associée du myocarde, une diminution du débit cardiaque, un bloc cardiaque, une hypotension, une bradycardie, des arythmies ventriculaires, y compris une tachycardie ventriculaire et une fibrillation ventriculaire, et un arrêt cardiaque. (Voir AVERTISSEMENTS, PRÉCAUTIONS et TRADUCTION).
Allergique
Les réactions allergiques sont rares et peuvent survenir en raison de la sensibilité à l'anesthésie locale ou à d'autres composants de formulation, tels que le méthylparabène conservateur antimicrobien, qui est contenu dans des flacons multidoses ou des sulfites dans des solutions contenant de l'adrénaline. Ces réactions sont caractérisées par des signes tels que urticaire, démangeaisons, érythème, œdème angioneurotique (y compris œdème du larynx), tachycardie, éternuements, nausées, vomissements, étourdissements, syncope, transpiration excessive, température élevée et éventuellement symptômes de type anaphylactoïde (y compris hypotension sévère) . Une sensibilité croisée entre les membres du groupe anesthésique local de type intermédiaire a été rapportée. L'utilité du dépistage de la sensibilité n'a pas été définitivement déterminée.
Neurologique
Les effets secondaires des effets secondaires neurologiques associés à l'utilisation d'anesthésiques locaux peuvent être liés à la dose totale d'anesthésique local administrée et dépendent également du médicament utilisé, de la voie d'administration et de la condition physique du patient. Bon nombre de ces effets peuvent être liés à des techniques anesthésiques locales, avec ou sans apport médicamenteux.
Dans la pratique du blocage épidural caudal ou lombaire, une pénétration accidentelle involontaire de l'espace sous-arachnoïdien par le cathéter ou l'aiguille peut se produire. Les effets indésirables suivants peuvent dépendre en partie de la quantité de médicament intrathécal et des effets physiologiques et physiques d'une ponction murale. Une colonne vertébrale élevée est caractérisée par une paralysie des jambes, une perte de conscience, une paralysie respiratoire et une bradycardie.
Les effets neurologiques après anesthésie péridurale ou caudale peuvent bloquer la colonne vertébrale de différentes tailles (y compris le blocage élevé ou total de la colonne vertébrale) inclure; Hypotension due au blocage de la colonne vertébrale; Rétention urinaire; incontinence fécale et urinaire; Perte de sensation périnéale et de fonction sexuelle; anesthésie persistante, paresthésie, Faiblesse, Paralysie des membres inférieurs et perte du contrôle du sphincter, tout lent, peut être incomplet ou non récupéré; Maux de tête; Douleurs au dos; méningite septique; méningisme; Travail lent; augmentation de l'incidence des pincettes; et blocage du nerf crânien. paralysie due à la traction sur les nerfs due à la perte de liquide céphalorachidien.
Les effets neurologiques par d'autres méthodes ou voies d'administration peuvent être une anesthésie persistante, une paresthésie, une faiblesse, une paralysie, qui peuvent toutes avoir une récupération lente, incomplète ou nulle.
Les urgences anesthésiques locales aiguës sont généralement liées à des taux plasmatiques élevés qui surviennent lors de l'utilisation thérapeutique d'anesthésiques locaux ou avec une injection sous-arachnoïdienne involontaire d'une solution anesthésique locale. (Voir EFFETS CÔTÉ, AVERTISSEMENTS et PRÉCAUTIONS).
Gestion des urgences anesthésiques locales
La première considération est la prévention, qui est mieux réalisée par une surveillance attentive et constante des fonctions vitales cardiovasculaires et respiratoires et la sensibilisation du patient après chaque injection anesthésique locale. L'oxygène doit être administré au premier signe de changement.
La première étape du traitement des réactions toxiques systémiques ainsi que de la sous-ventilation ou de l'apnée due à l'injection non intentionnelle de sous-arachnoïdes de solution médicamenteuse consiste à prêter immédiatement attention à l'établissement et à l'entretien d'une voie aérienne sûre et à une ventilation efficace assistée ou contrôlée avec 100% d'oxygène avec un système de livraison, qui permet une pression respiratoire positive immédiate grâce au masque.
Cela peut empêcher les crampes si vous ne vous êtes pas déjà produit.
Si nécessaire, utilisez des médicaments pour contrôler les crampes. Une injection de bolus IV de 50 mg à 100 mg de succinylcholine paralyse le patient sans affecter le système nerveux ou cardiovasculaire central et facilite la ventilation. Une dose bolus IV de 5 mg à 10 mg de diazépam ou de 50 mg à 100 mg de thiopental permet la ventilation et contrecarre la stimulation du système nerveux central, mais ces médicaments poussent également le système nerveux central, fonction respiratoire et fonction cardiaque, contribuer à la dépression postictale et conduire à l'apnée. Les barbituriques intraveineux, les anticonvulsivants ou les relaxants musculaires ne doivent être administrés que par des personnes familières avec votre application. Immédiatement après l'introduction de ces mesures de ventilation, l'adéquation du cycle doit être évaluée. Un traitement de soutien de la dépression circulatoire peut nécessiter l'administration de fluides intraveineux et, si nécessaire, d'un vasopresseur dicté par la situation clinique (par ex. éphédrine ou adrénaline pour améliorer la puissance de contraction du myocarde).
L'intubation endotrachéale à l'aide de médicaments et de techniques familières au clinicien peut apparaître après l'administration initiale de l'oxygène du masque s'il y a des difficultés à maintenir une voie aérienne normale ou si un soutien à la ventilation plus long (soutenu ou contrôlé) est indiqué.
Des données cliniques récentes de patients atteints de crampes induites localement anesthésiques ont montré un développement rapide de l'hypoxie, de l'hypercarbie et de l'acidose avec de la bupivacaïne dans la minute suivant le début des crampes. Ces observations suggèrent que la consommation d'oxygène et la production de dioxyde de carbone dans les crampes anesthésiques locales sont considérablement augmentées et soulignent l'importance d'une ventilation immédiate et efficace de l'oxygène, ce qui peut éviter un arrêt cardiaque.
Si vous n'êtes pas traité immédiatement, les crampes souffrant d'hypoxie, d'hypercarbie et d'acidose simultanées ainsi que de dépression myocardique peuvent entraîner des arythmies cardiaques, une bradycardie, une asystole, une fibrillation ventriculaire ou un arrêt cardiaque en raison des effets directs de l'anesthésie locale. Des maladies respiratoires, y compris l'apnée, peuvent survenir. La non-ventilation ou l'apnée due à une injection sous-arachnoïdienne involontaire d'une solution anesthésique locale peut provoquer les mêmes signes et conduire à un arrêt cardiaque si aucun support de ventilation n'est initié. Si un arrêt cardiaque devait se produire, un résultat positif pourrait nécessiter des efforts de réanimation plus longs.
La position couchée est dangereuse chez les femmes enceintes à la maison en raison de la compression aortocaval par l'utérus gravide. Par conséquent, la femme qui accouche doit être maintenue en position de décubitus latéral gauche ou un déplacement manuel de l'utérus des gros vaisseaux pendant le traitement de la toxicité systémique, de l'hypotension maternelle ou de la bradycardie fœtale après un blocus régional.
La dose moyenne de bupivacaïne chez les singes rhésus était de 4,4 mg / kg avec une concentration plasmatique artérielle moyenne de 4,5 mcg / mL. La DL50 intraveineuse et sous-cutanée chez la souris est de 6 mg / kg à 8 mg / kg ou.
Mütterliche Hypotonie hat sich aus Regionalanästhesie ergeben. Lokalanästhetika produzieren Vasodilatation, indem Sie sympathische Nerven blockieren. Das anheben der Beine des Patienten und das positionieren auf der linken Seite tragen dazu bei, einen Blutdruckabfall zu verhindern. Die fetale Herzfrequenz sollte auch kontinuierlich überwacht werden und eine elektronische fetale überwachung ist sehr ratsam.
Epidurale, kaudale oder pudendale Anästhesie kann die geburtskräfte durch Veränderungen der uteruskontraktilität oder mütterliche abstoßungsbemühungen verändern. Es wurde berichtet, dass eine Epiduralanästhesie die zweite Phase der Wehen verlängert, indem der reflexdrang des Gebärenden beseitigt wird, sich zu ertragen, oder indem die Motorische Funktion beeinträchtigt wird. Die Verwendung einer geburtshilflichen Anästhesie kann den Bedarf an pinzettenunterstützung erhöhen.
Auf die Verwendung einiger lokalanästhetischer Arzneimittel während der Wehen und der Entbindung kann für den ersten oder zweiten Lebenstag eine verminderte Muskelkraft und ein verminderter Muskeltonus Folgen. Dies wurde nicht mit Bupivacain berichtet.
Es ist äußerst wichtig, eine aortokavale Kompression durch den graviden uterus während der Verabreichung von regionalem block an Gebärende zu vermeiden. Dazu muss der patient in der linken lateralen dekubitusposition gehalten werden oder eine deckenrolle oder ein Sandsack kann unter die Rechte Hüfte gelegt und der Uterus nach Links verschoben werden.
Stillende Mütter
Es wurde berichtet, dass Bupivacain in die Muttermilch ausgeschieden wird, was darauf hindeutet, dass das stillende Kind theoretisch einer Dosis des Arzneimittels ausgesetzt sein könnte. Aufgrund des Potenzials schwerwiegender Nebenwirkungen bei stillenden Säuglingen aus Bupivacain sollte unter Berücksichtigung der Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter entschieden werden, ob das stillen abgebrochen werden soll oder nicht.
Pädiatrische Anwendung
Bis weitere Erfahrungen bei pädiatrischen Patienten unter 12 Jahren gesammelt sind, wird die Verabreichung von MARCAINE in dieser Altersgruppe nicht empfohlen. Es wurde berichtet, dass kontinuierliche Infusionen von Bupivacain bei Kindern zu hohen systemischen bupivacainspiegeln und Anfällen führen; hohe Plasmaspiegel können auch mit kardiovaskulären Anomalien in Verbindung gebracht werden. (Siehe WARNHINWEISE, VORSICHTSMAßNAHMEN und ÜBERDOSIERUNG.)
Geriatrische Anwendung
Patienten über 65 Jahre, insbesondere Patienten mit Bluthochdruck, haben möglicherweise ein erhöhtes Risiko, während einer Anästhesie mit MARCAINE eine Hypotonie zu entwickeln. (Siehe Nebenwirkungen.)
Ältere Patienten benötigen möglicherweise niedrigere Dosen von MARCAINE. (Siehe VORSICHTSMAßNAHMEN, Epiduralanästhesie und DOSIERUNG und VERABREICHUNG.)
In klinischen Studien wurden Unterschiede in verschiedenen pharmakokinetischen Parametern zwischen älteren und jüngeren Patienten beobachtet. (Siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE.)
Es ist bekannt, dass dieses Produkt im wesentlichen über die Niere ausgeschieden wird, und das Risiko toxischer Reaktionen auf dieses Arzneimittel kann bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion größer sein. Da ältere Patienten eher eine verminderte Nierenfunktion haben, sollte bei der dosisauswahl Vorsicht walten gelassen werden, und es kann nützlich sein, die Nierenfunktion zu überwachen. (Siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE.)
Überdosierung & KontraindikationenÜBERDOSIERUNG
Akute Notfälle durch Lokalanästhetika hängen im Allgemeinen mit hohen plasmaspiegeln zusammen, die während der therapeutischen Anwendung von Lokalanästhetika oder mit einer unbeabsichtigten subarachnoidalinjektion einer lokalanästhetischen Lösung auftreten. (Siehe NEBENWIRKUNGEN, WARNHINWEISE und VORSICHTSMAßNAHMEN.)
Management von Lokalanästhetischen Notfällen
Die erste überlegung ist die Prävention, die am besten durch sorgfältige und ständige überwachung der kardiovaskulären und respiratorischen Vitalfunktionen und des bewusstseinszustands des Patienten nach jeder lokalanästhetischen Injektion erreicht wird. Beim ersten Anzeichen einer Veränderung sollte Sauerstoff verabreicht werden.
Der erste Schritt bei der Behandlung systemischer toxischer Reaktionen sowie bei unterventilation oder Apnoe aufgrund unbeabsichtigter subarachnoidaleinspritzung von arzneimittellösung besteht in der sofortigen Aufmerksamkeit auf die Einrichtung und Aufrechterhaltung eines sicheren Atemwegs und einer wirksamen assistierten oder kontrollierten Beatmung mit 100% Sauerstoff mit einem Abgabesystem, das einen sofortigen positiven atemwegsdruck durch Maske ermöglicht.
Dies kann Krämpfe verhindern, wenn Sie nicht bereits aufgetreten sind.
Verwenden Sie bei Bedarf Medikamente, um die Krämpfe zu kontrollieren. Eine 50 mg bis 100 mg bolus IV-Injektion von succinylcholin lähmt den Patienten, ohne das zentrale Nerven - oder Herz-Kreislauf-System zu beeinträchtigen, und erleichtert die Beatmung. Eine bolus-IV-Dosis von 5 mg bis 10 mg diazepam oder 50 mg bis 100 mg thiopental ermöglicht die Beatmung und wirkt der stimulation des Zentralnervensystems entgegen, aber diese Medikamente drücken auch das Zentralnervensystem, die atmungsfunktion und die Herzfunktion, tragen zu einer postiktalen depression bei und können zu Apnoe führen. Intravenöse Barbiturate, Antikonvulsiva oder Muskelrelaxantien sollten nur von Personen verabreicht werden, die mit Ihrer Anwendung vertraut sind. Unmittelbar nach der Einführung dieser beatmungsmaßnahmen sollte die Angemessenheit des Kreislaufs bewertet werden. Die unterstützende Behandlung einer kreislaufdepression kann die Verabreichung intravenöser Flüssigkeiten und gegebenenfalls eines vasopressors erfordern, der von der klinischen situation diktiert wird (Z. B. Ephedrin oder Adrenalin zur Verbesserung der Kontraktionskraft des Myokards).
Die endotracheale intubation unter Verwendung von Arzneimitteln und Techniken, die dem Kliniker vertraut sind, kann nach anfänglicher Verabreichung von Sauerstoff durch Maske angezeigt sein, wenn Schwierigkeiten bei der Aufrechterhaltung eines normalen Atemwegs auftreten oder wenn eine längere beatmungsunterstützung (unterstützt oder kontrolliert) angezeigt ist.
Jüngste klinische Daten von Patienten mit lokalanästhetisch induzierten Krämpfen zeigten eine rasche Entwicklung von Hypoxie, hypercarbie und Azidose mit Bupivacain innerhalb einer minute nach Beginn der Krämpfe. Diese Beobachtungen legen nahe, dass der Sauerstoffverbrauch und die kohlendioxidproduktion bei lokalanästhetischen Krämpfen stark erhöht sind, und betonen die Bedeutung einer sofortigen und wirksamen Beatmung mit Sauerstoff, die einen Herzstillstand vermeiden kann.
Wenn Sie nicht sofort behandelt werden, können Krämpfe mit gleichzeitiger Hypoxie, hypercarbie und Azidose sowie myokarddepression aufgrund der direkten Auswirkungen des Lokalanästhetikums zu Herzrhythmusstörungen, Bradykardie, Asystolie, Kammerflimmern oder Herzstillstand führen. Atemwegserkrankungen, einschließlich Apnoe, können auftreten. Eine unterventilation oder Apnoe aufgrund einer unbeabsichtigten subarachnoidalinjektion einer lokalanästhetischen Lösung kann dieselben Anzeichen hervorrufen und auch zu einem Herzstillstand führen, wenn keine beatmungsunterstützung eingeleitet wird. Wenn ein Herzstillstand auftreten sollte, kann ein erfolgreiches Ergebnis längere reanimationsanstrengungen erfordern.
Die Rückenlage ist bei schwangeren Frauen zu Hause wegen der aortokavalen Kompression durch den graviden uterus gefährlich. Daher sollte der Gebärende während der Behandlung von systemischer Toxizität, mütterlicher Hypotonie oder fetaler Bradykardie nach regionaler Blockade möglichst in der linken lateralen dekubitusposition gehalten oder eine manuelle Verschiebung des uterus von den großen Gefäßen aus erreicht werden.
Die mittlere anfallsdosis von Bupivacain bei Rhesusaffen Betrug 4,4 mg/kg bei einer mittleren arteriellen Plasmakonzentration von 4,5 mcg / mL. Die intravenöse und subkutane LD50 bei Mäusen beträgt 6 mg/kg bis 8 mg/kg bzw.
GEGENANZEIGEN
MARCAINE ist in der geburtshilflichen paracervical blockanästhesie kontraindiziert. Seine Verwendung in dieser Technik hat zu fetaler Bradykardie und Tod geführt.
MARCAINE ist bei Patienten mit einer bekannten überempfindlichkeit gegen Sie oder gegen ein Lokalanästhetikum vom amid-Typ oder gegen andere Bestandteile von MARCAINELÖSUNGEN kontraindiziert.
Klinische PharmakologieKLINISCHE PHARMAKOLOGIE
Lokalanästhetika blockieren die Erzeugung und Leitung von Nervenimpulsen, vermutlich durch Erhöhung der Schwelle für elektrische Erregung im Nerv, durch Verlangsamung der Ausbreitung des nervenimpulses und durch Verringerung der Anstiegsrate des Aktionspotentials. Im Allgemeinen hängt das Fortschreiten der Anästhesie mit dem Durchmesser, der myelinisierung und der Leitungsgeschwindigkeit der betroffenen Nervenfasern zusammen. Klinisch ist die Reihenfolge des Verlustes der Nervenfunktion wie folgt: (1) Schmerz, (2) Temperatur, (3) Berührung, (4) Propriozeption und (5) skelettmuskeltonus.
Die systemische Resorption von Lokalanästhetika wirkt sich auf das Herz-Kreislauf-und Zentralnervensystem (ZNS) aus). Bei blutkonzentrationen, die mit normalen therapeutischen Dosen erreicht werden, sind Veränderungen der herzleitung, Erregbarkeit, Feuerfestigkeit, Kontraktilität und peripherer gefäßwiderstand minimal. Toxische blutkonzentrationen beeinträchtigen jedoch die herzleitung und Erregbarkeit, was zu atrioventrikulärer Blockade, ventrikulären Arrhythmien und Herzstillstand führen kann, was manchmal zu Todesfällen führt. Darüber hinaus ist die myokardiale Kontraktilität deprimiert und es kommt zu einer peripheren Vasodilatation, die zu einem verminderten herzzeitvolumen und arteriellen Blutdruck führt. Jüngste klinische Berichte und tieruntersuchungen legen nahe, dass diese kardiovaskulären Veränderungen eher nach unbeabsichtigter intravaskulärer Injektion von Bupivacain auftreten. Daher ist eine inkrementelle Dosierung erforderlich.
Nach systemischer Resorption können Lokalanästhetika eine stimulation des Zentralnervensystems, Depressionen oder beides hervorrufen. Scheinbare zentrale stimulation manifestiert sich als Unruhe, zittern und zittern, die zu Krämpfen führen, gefolgt von Depressionen und Koma, die letztendlich zu Atemstillstand führen. Die Lokalanästhetika haben jedoch eine primäre depressive Wirkung auf die medulla und auf höhere Zentren. Das depressive Stadium kann ohne vorherigen angeregten Zustand auftreten.
Pharmakokinetik
Die rate der systemischen Resorption von Lokalanästhetika hängt von der Gesamtdosis und Konzentration des verabreichten Arzneimittels, dem verabreichungsweg, der Vaskularität der verabreichungsstelle und dem Vorhandensein oder fehlen von Adrenalin in der anästhetischen Lösung ab. Eine verdünnte Konzentration von Adrenalin (1: 200.000 oder 5 mcg/mL) reduziert normalerweise die Absorptionsrate und die spitzenplasmakonzentration von MARCAINE, was die Verwendung mäßig größerer gesamtdosen ermöglicht und manchmal die Wirkungsdauer verlängert.
Der Beginn der Wirkung mit MARCAINE ist schnell und Anästhesie ist lang anhaltend. Die Dauer der Anästhesie ist bei MARCAINE signifikant länger als bei jedem anderen üblicherweise verwendeten Lokalanästhetikum. Es wurde auch festgestellt, dass es eine Periode der Analgesie gibt, die nach der Rückkehr der Empfindung anhält, während dieser Zeit wird der Bedarf an starken Analgetika reduziert.
Der wirkeintritt nach zahninjektionen beträgt normalerweise 2 bis 10 Minuten, und die Anästhesie kann bei vielen Patienten bis zu 7 Stunden zwei-oder dreimal länger dauern als bei Lidocain und mepivacain für zahnärztliche Zwecke. Die Dauer der anästhetischen Wirkung wird durch Zugabe von Adrenalin 1:200.000 verlängert.
Lokalanästhetika sind in unterschiedlichem Maße an Plasmaproteine gebunden. Im Allgemeinen ist der Prozentsatz des an Plasmaproteine gebundenen Arzneimittels umso höher, je niedriger die Plasmakonzentration des Arzneimittels ist.
Lokalanästhetika scheinen die Plazenta durch passive diffusion zu überqueren. Die rate und der Grad der diffusion wird bestimmt durch (1) den Grad der Plasmaproteinbindung, (2) den Grad der Ionisation und (3) den Grad der lipidlöslichkeit. Fetale / mütterliche Verhältnisse von Lokalanästhetika scheinen Umgekehrt mit dem Grad der Plasmaproteinbindung zusammenzuhängen, da nur das freie, ungebundene Medikament für den plazentatransfer verfügbar ist. MARCAINE mit einer hohen proteinbindungskapazität (95%) hat ein niedriges fötales / mütterliches Verhältnis (0.2 zu 0.4). Das Ausmaß des plazentatransfers wird auch durch den Grad der Ionisation und lipidlöslichkeit des Arzneimittels bestimmt. Lipidlösliche, nichtionisierte Medikamente gelangen leicht aus dem mütterlichen Kreislauf in das fötale Blut.
Abhängig vom verabreichungsweg werden Lokalanästhetika in gewissem Maße auf alle Körpergewebe verteilt, wobei hohe Konzentrationen in hochperfusionierten Organen wie Leber, Lunge, Herz und Gehirn auftreten.
Pharmakokinetische Studien zum plasmaprofil von MARCAINE nach direkter intravenöser Injektion legen ein offenes Modell mit drei Kompartimenten nahe. Das erste Kompartiment wird durch die schnelle intravaskuläre Verteilung des Arzneimittels dargestellt. Das zweite Kompartiment stellt das Gleichgewicht des Arzneimittels in den stark perfundierten Organen wie Gehirn, Myokard, Lunge, Nieren und Leber dar. Das Dritte Kompartiment stellt ein Gleichgewicht des Arzneimittels mit schlecht perfundierten Geweben wie Muskeln und Fett dar. Die elimination des Arzneimittels aus der gewebeverteilung hängt weitgehend von der Fähigkeit der Bindungsstellen im Kreislauf ab, es in die Leber zu transportieren, wo es metabolisiert wird.
Nach Injektion von MARCAINE für kaudale, epidurale oder periphere Nervenblockade beim Menschen werden Spitzenwerte von Bupivacain im Blut in 30 bis 45 Minuten erreicht, gefolgt von einem Rückgang auf unbedeutende Werte während der nächsten drei bis sechs Stunden.
Verschiedene pharmakokinetische Parameter der Lokalanästhetika können durch das Vorhandensein von Leber-oder Nierenerkrankungen, die Zugabe von Adrenalin, Faktoren, die den pH-Wert im Urin, den nierenblutfluss, den verabreichungsweg des Arzneimittels und das Alter des Patienten beeinflussen, signifikant verändert werden. Die Halbwertszeit von MARCAINE bei Erwachsenen beträgt 2,7 Stunden und bei Neugeborenen 8,1 Stunden.
In klinischen Studien erreichten ältere Patienten die maximale Ausbreitung von Analgesie und maximaler Motorischer blockade schneller als jüngere Patienten. Ältere Patienten zeigten nach Verabreichung dieses Produkts auch höhere spitzenplasmakonzentrationen. Die gesamte plasmaclearance war bei diesen Patienten verringert.
Lokalanästhetika vom amid-Typ wie MARCAIN werden hauptsächlich in der Leber durch Konjugation mit Glucuronsäure metabolisiert. Patienten mit Lebererkrankungen, insbesondere solche mit schweren Lebererkrankungen, können anfälliger für die möglichen toxizitäten der Lokalanästhetika vom amid-Typ sein. Pipecoloxylidin ist der hauptmetabolit von MARCAINE.
Die Niere ist das hauptausscheidungsorgan für die meisten Lokalanästhetika und Ihre Metaboliten. Die Harnausscheidung wird durch harnperfusion und Faktoren beeinflusst, die den pH-Wert im Urin beeinflussen. Nur 6% von Bupivacain werden unverändert im Urin ausgeschieden.
Bei Verabreichung in empfohlenen Dosen und Konzentrationen führt MARCAIN normalerweise nicht zu Reizungen oder Gewebeschäden und verursacht keine methämoglobinämie.