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Examiné médicalement par Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 10.04.2022
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CARBOCAIN (mépivacaïne) est indiqué pour la production d'analgésie locale ou régionale et d'anesthésie par infiltration locale, de blocages nerveux périphériques et de techniques neuronales centrales, y compris les blocages épiduraux et caudaux.
Les voies d'administration et les concentrations données pour CARBOCAIN (mepivacain) sont:
infiltration locale | 0,5% (par dilution) ou 1% |
blocs nerveux périphériques | 1% et 2% |
bloc épidural | 1%, 1,5%, 2% |
bloc caudal | 1%, 1,5%, 2% |
Veuillez vous référer DOSAGE et ADMINISTRATION pour plus d'informations. Les manuels standard doivent être consultés pour déterminer les procédures et techniques acceptées pour l'administration de CARBOCAIN (mépivacain).
La dose d'un anesthésique local administré varie selon la procédure anesthésique, la zone à anesthésier, la vascularité des tissus, le nombre de segments neuronaux à bloquer, la profondeur de l'anesthésie et le degré de relaxation musculaire requis, la durée souhaitée de l'anesthésie, la tolérance individuelle et l'état physique du patient. La plus petite dose et concentration nécessaires pour atteindre le résultat souhaité doivent être administrées. Les doses de CARBOCAIN (mépivacaïne) doivent être réduites pour les patients âgés et affaiblis et les patients atteints de maladies cardiaques et / ou hépatiques. L'injection rapide d'un grand volume de solution anesthésique locale doit être évitée et, si possible, des doses fractionnées utilisées.
Des techniques et procédures spécifiques peuvent être trouvées dans les manuels standard.
Des cas de chondrolyse indésirable ont été signalés chez des patients recevant des perfusions intra-articulaires d'anesthésiques locaux après une arthroscopie et une autre chirurgie. CARBOCAIN n'est pas approuvé pour cette demande (voirAVERTISSEMENTS ).
La dose unique recommandée (ou la dose totale d'une série de doses administrées en une seule procédure) de CARBOCAIN (mépivacaïne) pour les personnes insaturées et en bonne santé de taille normale ne devrait normalement pas dépasser 400 mg. La posologie recommandée est basée sur les besoins de l'adulte moyen et doit être réduite chez les patients âgés ou affaiblis.
Bien que des doses maximales de 7 mg / kg (550 mg) aient été administrées sans effets indésirables, elles ne sont recommandées que dans des circonstances exceptionnelles et en aucun cas l'administration ne doit être inférieure à 1 et 8212; Les heures sont répétées. La dose totale pendant une période de 24 heures ne doit pas dépasser 1 000 mg en raison d'une lente accumulation de l'anesthésique ou de ses dérivés ou en raison d'une dégradation métabolique plus lente ou d'une détoxication plus lente avec administration répétée (voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE et PRÉCAUTIONS).
Patients pédiatriques tolérer à la fois l'anesthésie locale et les adultes. Cependant, la dose pédiatrique doit être mesuré avec soin en pourcentage de la dose totale pour adultes basé sur le poids et ne doit pas dépasser 5 mg / kg à 6 mg / kg (2,5 mg / lb à 3 mg / lb) chez les patients pédiatriques, en particulier chez les patients pesant moins de 30 lb. Chez les patients pédiatriques moins de 3 ans ou pesant moins de 30 lb concentrations inférieures à 2% (par ex. 0,5% à 1,5%) doit être utilisé.
parties de solutions inutilisées qui ne contiennent aucun conservateur, D.H. celles qui sont fournies dans des flacons unidoses doivent être jetées après la première utilisation.
Ce produit doit être inspecté visuellement pour détecter les particules et la décoloration avant administration, si la solution et le récipient le permettent. Les solutions décolorées ou contenant des particules ne doivent pas être administrées.
concentrations et doses recommandées de carbocaïne (mépivacaïne)
< | Concentration | Dose totale | Commentaires | |
mL | mg | |||
Cervical, brut, intercostal, pudendal bloc nerveux | 1% | 5-40 | 50-400 | pudendalblock: la moitié de la dose totale injectée de chaque côté. |
2% | 5-20 | 100-400 | ||
Bloc transvaginal (paracervical plus pudendal) | 1% | jusqu'à 30 (les deux pages) | jusqu'à 300 (les deux pages) | la moitié de la dose totale injectée de chaque côté, voir PRÉCAUTIONS. |
Bloc paracervical | 1% | jusqu'à 20 (les deux pages) | jusqu'à 200 (les deux pages) | la moitié de la dose totale s'injecte de chaque côté. Il s'agit de la dose maximale recommandée par période de 90 minutes chez les patients obstétricaux et non accouchement. Injectez lentement, 5 minutes entre les pages. Veuillez vous référer PRÉCAUTIONS. |
Bloc caudal et péridural | 1% | 15-30 | 150-300 | Utilisez uniquement des flacons unidoses qui ne contiennent aucun conservateur. |
1,5% | 10-25 | 150-375 | ||
2% | 10-20 | 200-400 | ||
Infiltration | 1% | jusqu'à 40 | jusqu'à 400 | une quantité équivalente d'une solution à 0,5% (fabriquée en diluant la solution à 1% avec injection de chlorure de sodium, USP) peut être utilisée pour de grandes surfaces. |
Blocage thérapeutique (gestion de la douleur) | 1% | 1-5 | 10-50 | |
2% | 1-5 | 20-100 |
les parties inutilisées de solutions qui ne contiennent aucun conservateur doivent être jetées.
CARBOCAIN (mépivacaïne) est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité connue à celui-ci ou un anesthésique local du type au milieu ou d'autres composants de solutions de CARBOCAIN (mépivacaïne).
AVERTISSEMENTS
LA LOCALANESTHÉTICA NE DEVRAIT ÊTRE utilisée QUE par les DOCTEURS, LA TOXICITÉ CONNECTÉE AVEC LA DIAGNOSE ET LE TRAITEMENT DES CONDITIONS DOSÉES et autres ACUTEURS NE CONNAISSENT PAS LES CAS du BLOC à utiliser, et ALORS D'ABORD, après l'AVAILABILITÉ IMMÉDIATE de SURFACE, AUTRES DÉTAILS, LES ZONES DE RECETTES MODIOPULMONALES ET LES RESSOURCES PERSONNELLES SONT SÉCURITAIRES, qui sont nécessaires au TRAITEMENT ORDNUNGEMÄNE DES RÉACTIONS TOXIQUES et DES ÉMERGENCES CONNEXES (Voir aussi EFFETS LATÉRIAUX et PRÉCAUTIONS) DÉLAIMENT DE LA RÉGLEMENTATION DE LA TOXICITÉ MORCÉE, LA SERVENTILATION DES CAUSES JURIDIQUES ET / OU DE LA SENSIBILITÉ MODIFIÉE PEUT DÉVELOPPER AZIDOSE, SETTING AU CŒUR ET POSSIBLE À FAIRE .
Les solutions anesthésiques locales contenant des conservateurs antimicrobiens (D.H. ceux qui sont fournis dans des flacons multidoses) ne doivent pas être utilisées pour l'anesthésie péridurale ou caudale, car aucune sécurité concernant l'injection intrathécale de ces conservateurs n'a été délibérément ou accidentellement déterminée.
Les perfusions intra-articulaires d'anesthésiques locaux après des interventions arthroscopiques et autres interventions chirurgicales sont une utilisation non autorisée et des rapports de chondrolyse ont été signalés chez des patients recevant de telles perfusions après leur mise sur le marché. La plupart des cas de chondrolyse signalés ont affecté l'articulation de l'épaule; Des cas de chondrolyse gléno-humérale ont été décrits chez des patients pédiatriques et adultes après des perfusions intra-articulaires d'anesthésiques locaux avec et sans adrénaline sur une période de 48 à 72 heures. Il n'y a pas suffisamment d'informations pour déterminer si des périodes de perfusion plus courtes ne leur sont pas liées. Le temps des symptômes tels que les douleurs articulaires, la raideur et la perte de mouvement peut être variable, mais peut déjà être vu dans le 2e. Commencez le mois suivant l'opération. Il n'y a actuellement aucun traitement efficace contre la chondrolyse; Les patients qui ont subi une chondrolyse ont des procédures diagnostiques et thérapeutiques supplémentaires et certaines endoprothèses ou arthroplastie de l'épaule nécessaires.
Il est important que l'aspiration du sang ou du liquide céphalorachidien (le cas échéant) soit effectuée avant une injection anesthésique locale, à la fois la dose d'origine et toutes les doses suivantes, pour éviter l'injection intravasculaire ou sous-arachnoïdienne. Cependant, l'aspiration négative ne protège pas contre l'injection intravasculaire ou sous-arachnoïdienne.
Les réactions qui ont conduit à des décès sont rarement survenues à l'aide d'anesthésiques locaux.
CARBOCAIN (mépivacaïne) avec de l'adrénaline ou d'autres vasopresseurs ne doit pas être utilisé en même temps que les médicaments contre l'ergot ocytocine car une hypertension persistante sévère peut survenir. De même, les solutions CARBOCAIN (mépivacaïne) contenant un vasoconstricteur tel que l'adrénaline doivent être utilisées avec une extrême prudence chez les patients recevant des inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO) ou des antidépresseurs de triptyline ou d'imipramine, car cela peut entraîner une hypertension prolongée sévère .
Les procédures anesthésiques locales doivent être utilisées avec prudence en cas d'inflammation et / ou de septicémie dans la zone de l'injection proposée.
Le mélange ou la pré-utilisation d'un anesthésique local avec CARBOCAIN (mépivacaïne) ne peut pas être recommandé en raison de données insuffisantes sur l'utilisation clinique de ces mélanges.
PRÉCAUTIONS
général
L'innocuité et l'efficacité des anesthésiques locaux dépendent de la posologie correcte, de la bonne technologie, des précautions appropriées et de la volonté de prendre des urgences. Les dispositifs de réanimation, l'oxygène et les autres médicaments de réanimation doivent être disponibles immédiatement. (Voir AVERTISSEMENTS et effets secondaires) Pendant les grands blocages nerveux régionaux, les fluides IV du patient doivent s'écouler sur un cathéter jetable pour garantir un fonctionnement intraveineux. La dose la plus faible d'un anesthésique local qui conduit à une anesthésie efficace doit être utilisée pour éviter des taux plasmatiques élevés et des effets secondaires graves. Les injections doivent être effectuées lentement avec des aspirations fréquentes avant et pendant l'injection pour éviter l'injection intravasculaire. L'opinion actuelle favorise l'administration fractionnée avec une attention constante au patient et non une injection rapide en bolus. L'aspiration de la seringue doit également être effectuée avant et pendant chaque injection supplémentaire en utilisant des techniques de cathéter continu (intermittent). Une injection intravasculaire est toujours possible si les efforts sanguins sont négatifs.
Pendant l'administration d'anesthésie péridurale, il est recommandé d'administrer d'abord une dose d'essai et de surveiller les effets avant l'administration de la dose complète. Lors de l'utilisation d'une technique de cathéter «continue», des doses d'essai doivent être administrées avant les doses d'origine et toutes les doses de renforcement, car les tuyaux en plastique dans l'espace péridural peuvent être déplacés dans un vaisseau sanguin ou par randonnée en dura. Si les conditions cliniques le permettent, une dose de test efficace doit inclure de l'adrénaline (10 mcg à 15 mcg ont été suggérés) pour avertir d'une injection intravasculaire involontaire. Lorsqu'elle est injectée dans un vaisseau sanguin, cette quantité d'adrénaline est susceptible de produire une "réponse à l'adrénaline" dans les 45 secondes, consistant en une augmentation du pouls et de la pression artérielle, de la pâleur mammaire, des palpitations et de la nervosité chez le patient insaturé. Le patient sous sédation ne peut avoir une augmentation de fréquence d'impulsion de 20 battements ou plus par minute pendant 15 secondes ou plus. Par conséquent, après la dose d'essai, la fréquence cardiaque doit être surveillée pour une augmentation de la fréquence cardiaque. La dose d'essai doit également contenir de 45 mg à 50 mg de CARBOCAIN (mépivacaïne) pour démontrer une administration intrathécale involontaire. Ceci est mis en évidence en quelques minutes par des signes de blocage de la colonne vertébrale (e)., diminution de la sensation des fesses, parésie de la jambe ou, chez le patient sous sédation, absence de secousses du genou).
L'injection de doses répétées d'anesthésiques locaux peut entraîner une augmentation significative des taux plasmatiques à toute dose répétée due à une lente accumulation du médicament ou de ses métabolites ou à une lente dégradation métabolique. La tolérance à des taux sanguins élevés varie en fonction de l'état du patient. Les patients affaiblis, âgés et gravement malades doivent recevoir des doses réduites correspondant à leur âge et à leur condition physique. Les anesthésiques locaux doivent également être utilisés avec prudence chez les patients présentant un rythme cardiaque, un choc, un blocage cardiaque ou une hypotension irréguliers sévères.
Une surveillance attentive et constante des fonctions vitales cardiovasculaires et respiratoires (adéquation de la ventilation) et une sensibilisation des patients doivent être effectuées après chaque injection d'anesthésie locale. À ces moments, il convient de noter que l'agitation, l'anxiété, la parole incohérente, la somnolence, l'engourdissement et les picotements de la bouche et des lèvres, le goût métallique, les acouphènes, les étourdissements, la vision trouble, les tremblements, les contractions, la dépression ou la somnolence peuvent être des signes d'alerte précoce de toxicité pour le système nerveux central.
Les solutions anesthésiques locales qui contiennent un vasoconstricteur doivent être utilisées avec soin et en quantités soigneusement limitées dans les zones du corps qui sont fournies par les artères ou qui affectent autrement l'approvisionnement en sang telles que le nez, le nez, l'oreille externe, le pénis. Les patients souffrant de troubles vasculaires hypertendus peuvent présenter une réaction vasoconstrictive excessive. Une blessure ischémique ou une nécrose peut y conduire.
La mépivacaïne doit être utilisée avec prudence chez les patients souffrant d'allergies et de sensibilités connues.
Étant donné que les anesthésiques locaux de type amide tels que CARBOCAIN (mépivacaïne) sont métabolisés par le foie et excrétés par les reins, ces médicaments, en particulier les doses répétées, doivent être utilisés avec prudence chez les patients atteints d'une maladie du foie et des reins. Les patients atteints d'une maladie hépatique sévère courent un risque plus élevé de développer des concentrations plasmatiques toxiques en raison de leur incapacité à métaboliser les anesthésiques locaux normalement. Les anesthésiques locaux doivent également être utilisés avec prudence chez les patients dont la fonction cardiovasculaire est réduite, car ils peuvent être moins capables de compenser les changements fonctionnels liés à la prolongation de la ligne AV causée par ces médicaments.
Des arythmies cardiaques sévères liées à la dose peuvent survenir lorsque des préparations contenant un vasoconstricteur telles que l'adrénaline sont utilisées chez les patients pendant ou après l'administration d'anesthésiques par inhalation forts. Lorsque vous décidez d'utiliser ces produits chez le même patient en même temps, l'effet combiné des deux agents sur le myocarde, la concentration et le volume du vasoconstricteur utilisé et, le cas échéant, le délai écoulé depuis l'injection doivent être pris en compte.
De nombreux médicaments utilisés pendant l'anesthésie sont considérés comme des déclencheurs potentiels de l'hyperthermie familiale de malignité. Étant donné que l'on ne sait pas si les anesthésiques locaux de type intermédiaire peuvent déclencher cette réaction et que le besoin d'anesthésie générale supplémentaire ne peut pas être prédit à l'avance, il est suggéré qu'un protocole standard soit disponible pour la gestion. Les premiers signes inexplicables de tachycardie, de tachypnée, de tension artérielle instable et d'acidose métabolique peuvent précéder une augmentation de la température. Un résultat positif dépend du diagnostic précoce, de l'arrêt immédiat du ou des agents déclencheurs suspects et de la configuration du traitement, y compris l'oxygénothérapie, des mesures de soutien indiquées et du dantrolène. (Voir la notice intraveineuse de dantrolène sodique avant utilisation.)
Utiliser dans la zone de la tête et du cou
De petites doses d'anesthésiques locaux injectés dans la zone de la tête et du cou peuvent provoquer des effets secondaires similaires à la toxicité systémique, qui se produisent avec des injections intravasculaires involontaires de doses plus importantes. Les procédures d'injection nécessitent des soins extrêmes.
Des confusions, des crampes, une dépression respiratoire et / ou un arrêt respiratoire, ainsi qu'une stimulation cardiovasculaire ou une dépression ont été rapportés. Ces réactions peuvent être dues à l'injection intraartérielle de l'anesthésique local avec un flux rétrograde dans la circulation cérébrale. Les patients recevant ces blocs doivent surveiller leur flux sanguin et leur respiration et être constamment surveillés. L'équipement de réanimation et le personnel de traitement des effets secondaires doivent être disponibles immédiatement. Les recommandations posologiques ne doivent pas être dépassées.
Cancérogenèse, mutagenèse et altération de la fertilité
Aucune étude à long terme sur des animaux de la plupart des anesthésiques locaux, y compris la mépivacaïne, pour évaluer le potentiel cancérogène n'a été réalisée. Le potentiel mutagène ou l'effet sur la fertilité n'ont pas été déterminés. D'après les données humaines, rien ne prouve que CARBOCAIN (mépivacaïne) puisse être cancérigène ou mutagène ou affecter la fertilité. Aucune étude de reproduction animale de catégorie C sur la grossesse n'a été réalisée avec le mépivacain. Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées chez la femme enceinte sur les effets de la mépivacaïne sur le développement du fœtus. Le chlorhydrate de mépivacaïne ne doit être utilisé pendant la grossesse que si l'utilisation potentielle justifie le risque potentiel pour le fœtus. Cela n'exclut pas l'utilisation de CARBOCAIN (mépivacaïne) dans l'anesthésie obstétricale ou l'analgésie. (Voir Travail et livraison.)
CARBOCAIN (mepivacain) a été utilisé pour l'analgésie obstétricale sur péridurale, caudale et paracervicale en raison de l'absence de signes d'effets secondaires sur le fœtus si les doses maximales sûres ne sont pas utilisées et si une stricte observance de la technique est suivie.
Travail et livraison
Les anesthésiques locaux traversent rapidement le placenta et peuvent provoquer différents niveaux de toxicité maternelle, fœtale et néonatale lorsqu'ils sont utilisés pour l'anesthésie par épidural, paracervical, caudale ou pudendale. (Voir Pharmacocinétique - PHARMACOLOGIE CLINIQUE) La fréquence et le degré de toxicité dépendent de la procédure effectuée, du type et de la quantité du médicament utilisé et de la technique d'administration du médicament. Les effets secondaires chez le parturient, le fœtus et le nouveau-né comprennent des changements dans le système nerveux central, le ton vasculaire périphérique et la fonction cardiaque.
L'hypotension maternelle résulte d'une anesthésie régionale. Les anesthésiques locaux produisent une vasodilatation en bloquant les nerfs sympathiques. Élever les jambes du patient et les positionner à gauche aident à éviter une baisse de la pression artérielle. La fréquence cardiaque fœtale doit également être surveillée en continu et une surveillance fœtale électronique est très recommandée.
L'anesthésie péridurale, paracervicale, caudale ou pudendale peut changer les forces de naissance en modifiant la contractilité utérine ou les efforts de production maternelle. Dans une étude, l'anesthésie parocervicale par blocs a été associée à une diminution de la durée moyenne du travail dans la première étape et à un soulagement de la dilatation cervicale. Une anesthésie péridurale aurait prolongé la deuxième phase du travail en éliminant l'envie réflexe de l'enfant de supporter ou en affectant la fonction motrice. L'utilisation de l'anesthésie obstétricale peut augmenter le besoin de support de pincettes.
L'utilisation de certains médicaments anesthésiques locaux pendant le travail et l'accouchement peut entraîner une diminution de la force musculaire et du tonus musculaire pour le premier ou le deuxième jour de vie. L'importance à long terme de ces observations est inconnue.
La bradycardie fœtale peut survenir chez 20 à 30% des patients recevant une anesthésie par bloc paracervical avec des anesthésiques locaux de type amide et peut être associée à une acidose fœtale. La fréquence cardiaque fœtale doit toujours être surveillée pendant l'anesthésie paracervicale. Un risque supplémentaire semble être présent dans les naissances prématurées, les postmaturités, les toxémies de grossesse et le stress fœtal. Le médecin doit tenir compte des avantages possibles par rapport aux dangers lorsqu'il envisage un blocage paracervical dans ces conditions. Une adhérence attentive à la posologie recommandée est de la plus haute importance pour le blocage paracervical obstétrical. Le fait de ne pas atteindre une analgésie adéquate aux doses recommandées devrait éveiller les soupçons d'injection intracrânienne intravasculaire ou fœtale.
Des cas compatibles avec une injection intracrânienne involontaire d'une solution anesthésique locale au fœtus ont été rapportés après un bloc paracervical ou pudendal prévu ou les deux. Les bébés ainsi affectés souffrent d'une dépression néonatale inexpliquée à la naissance, qui est en corrélation avec des taux sériques anesthésiques locaux élevés et présente généralement des convulsions dans les six heures. L'utilisation immédiate de mesures de soutien en combinaison avec l'excrétion urinaire forcée de l'anesthésie locale a été utilisée avec succès pour traiter cette complication.
Les rapports de cas de crampes maternelles et d'effondrement cardiovasculaire après avoir utilisé certains anesthésiques locaux pour le blocage paracervical au début de la grossesse (comme anesthésie pour l'avortement électif) suggèrent que l'absorption systémique peut être rapide dans ces circonstances. La dose maximale recommandée d'anesthésique local ne doit pas être dépassée. L'injection doit être lente et avec une aspiration fréquente. Prévoyez un intervalle de cinq minutes entre les pages.
Il est extrêmement important d'éviter la compression aortocaval par l'utérus gravide pendant l'administration du bloc régional à la femme qui accouche. Pour ce faire, le patient doit être maintenu en position de décubitus latéral gauche ou un rouleau de plafond ou un sac de sable peut être placé sous la hanche droite et l'utérus gravide déplacé vers la gauche.
Mères qui allaitent
On ne sait pas si les anesthésiques locaux sont excrétés dans le lait maternel. Étant donné que de nombreux médicaments sont excrétés dans le lait maternel, la prudence s'impose lorsqu'une femme qui allaite reçoit des anesthésiques locaux. Directives d'application pédiatrique Pour l'administration de mepivacain à des patients pédiatriques sont en cours DOSAGE et ADMINISTRATIONmontré.
Application gériatrique
Les études cliniques et autres expériences cliniques rapportées montrent que l'utilisation du médicament chez les personnes âgées nécessite une dose réduite (voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE, PRÉCAUTIONS, général, DOSAGE et ADMINISTRATION).
Les métabolites de la mépivacaïne et de la mépivacaïne sont connus pour être excrétés essentiellement par le rein, et le risque de réactions toxiques à ce médicament peut être plus élevé chez les patients atteints d'insuffisance rénale. Étant donné que les patients âgés sont plus susceptibles d'avoir une fonction rénale diminuée, il convient d'être prudent lors de la sélection de la dose et il peut être utile de surveiller la fonction rénale.
Les réactions à CARBOCAIN (mépivacaïne) sont caractéristiques de celles associées à d'autres anesthésiques locaux de type amide. Une cause majeure d'effets secondaires sur ce groupe de médicaments est les taux plasmatiques excessifs, qui peuvent être dus à un surdosage, à une injection intravasculaire involontaire ou à une lente dégradation métabolique.
Systémique
Les effets secondaires aigus les plus courants qui nécessitent des contre-mesures immédiates sont liés au système nerveux central et au système cardiovasculaire. Ces effets secondaires dépendent généralement de la dose et sont dus à des taux plasmatiques élevés, qui peuvent être dus à un surdosage, à une absorption rapide du site d'injection, à une tolérance réduite ou à une injection intravasculaire involontaire de la solution anesthésique locale. En plus de la toxicité systémique liée à la dose, une injection sous-arachnoïdienne involontaire du médicament pendant l'exécution prévue d'un blocus péridural caudal ou lombaire ou d'un blocage nerveux près de la colonne vertébrale (en particulier dans la zone de la tête et du cou) peut entraîner une sous-ventilation ou une apnée ( «total ou de haute qualité»). Une hypotension due à une perte de tonalité sympathique et une paralysie respiratoire ou une sous-ventilation due à un allongement des céphalopodes du niveau moteur d'anesthésie peut également se produire. Si cela n'est pas traité, cela peut conduire à un arrêt cardiaque secondaire. Les facteurs qui affectent la liaison aux protéines plasmatiques, tels que l'acidose, les maladies systémiques qui modifient la production de protéines ou la concurrence d'autres médicaments pour les sites de liaison aux protéines, peuvent réduire la tolérance individuelle.
Réactions du système nerveux central
Ceux-ci sont caractérisés par l'excitation et / ou la dépression. Des troubles, de l'anxiété, des étourdissements, des acouphènes, une vision trouble ou des tremblements peuvent survenir et entraîner des crampes. Cependant, l'excitation peut être temporaire ou absente, la dépression étant la première manifestation d'un effet secondaire. La somnolence peut rapidement en résulter, ce qui est associé à une perte de conscience et à un arrêt respiratoire. Les autres effets du système nerveux central peuvent être les nausées, les vomissements, les frissons et le rétrécissement des pupilles.
La fréquence des crampes associées à l'utilisation d'anesthésiques locaux varie selon la méthode utilisée et la dose totale administrée. Dans une enquête sur des études sur l'anesthésie péridurale, environ 0,1% des administrations anesthésiques locales avaient une toxicité ouverte, ce qui a conduit à des crampes.
Réactions cardiovasculaires
Des doses élevées ou une injection intravasculaire involontaire peuvent entraîner des taux plasmatiques élevés et une dépression associée du myocarde, une diminution du débit cardiaque, un bloc cardiaque, une hypotension (ou parfois une pression artérielle élevée), une bradycardie, des arythmies ventriculaires et éventuellement un arrêt cardiaque. (Voir AVERTISSEMENTS, PRÉCAUTIONS et sections de surdosage).
Allergique
Les réactions allergiques sont rares et peuvent survenir en raison de la sensibilité à l'anesthésie locale ou à d'autres composants de formulation, tels que le méthylparabène conservateur antimicrobien, qui est contenu dans des flacons multidoses. Ces réactions sont caractérisées par des signes tels que urticaire, démangeaisons, érythème, œdème angioneurotique (y compris œdème du larynx), tachycardie, éternuements, nausées, vomissements, étourdissements, syncope, transpiration excessive, température élevée et éventuellement symptômes de type anaphylactoïde (y compris hypotension sévère) . Une sensibilité croisée entre les membres du groupe anesthésique local de type intermédiaire a été rapportée. L'utilité du dépistage de la sensibilité n'a pas été définitivement déterminée.
Neurologique
Les effets secondaires des effets secondaires neurologiques associés à l'utilisation d'anesthésiques locaux peuvent être liés à la dose totale d'anesthésique local administrée et dépendent également du médicament utilisé, de la voie d'administration et de la condition physique du patient. Bon nombre de ces effets peuvent être liés à des techniques anesthésiques locales, avec ou sans apport médicamenteux.
Dans la pratique du blocage épidural caudal ou lombaire, une pénétration accidentelle involontaire de l'espace sous-arachnoïdien par le cathéter ou l'aiguille peut se produire. Les effets indésirables suivants peuvent dépendre en partie de la quantité de médicament intrathécal et des effets physiologiques et physiques d'une ponction murale. Une colonne vertébrale élevée est caractérisée par une paralysie des jambes, une perte de conscience, une paralysie respiratoire et une bradycardie.
Les effets neurologiques après anesthésie péridurale ou caudale peuvent bloquer la colonne vertébrale de différentes tailles (y compris le blocage élevé ou total de la colonne vertébrale) inclure; Hypotension due au blocage de la colonne vertébrale; Rétention urinaire; incontinence fécale et urinaire; Perte de sensation périnéale et de fonction sexuelle; anesthésie persistante, paresthésie, Faiblesse, Paralysie des membres inférieurs et perte du contrôle du sphincter, tout lent, peut être incomplet ou non récupéré; Maux de tête; Douleurs au dos; méningite septique; méningisme; Travail lent; augmentation de l'incidence des pincettes; blocus du nerf crânien; paralysie due à la traction sur les nerfs due à la perte de liquide céphalorachidien.
Les effets neurologiques par d'autres méthodes ou voies d'administration peuvent être une anesthésie persistante, une paresthésie, une faiblesse, une paralysie, qui peuvent toutes avoir une récupération lente, incomplète ou nulle.
Les urgences anesthésiques locales aiguës sont généralement liées à des taux plasmatiques élevés qui surviennent lors de l'utilisation thérapeutique d'anesthésiques locaux ou avec une injection sous-arachnoïdienne involontaire d'une solution anesthésique locale. (Voir EFFETS, AVERTISSEMENTS ET PRÉCAUTIONS LATÉRALES).
Gestion des urgences anesthésiques locales
La première considération est la prévention, qui est mieux réalisée par une surveillance attentive et constante des fonctions vitales cardiovasculaires et respiratoires et la sensibilisation du patient après chaque injection anesthésique locale. L'oxygène doit être administré au premier signe de changement.
La première étape du traitement des réactions toxiques systémiques ainsi que de la sous-ventilation ou de l'apnée due à l'injection non intentionnelle de sous-arachnoïdes de solution médicamenteuse est une attention immédiate à la mise en place et à l'entretien d'une voie aérienne sûre et à une ventilation efficace assistée ou contrôlée avec 100% d'oxygène avec un système de livraison, qui permet une pression respiratoire positive immédiate grâce au masque. cela peut empêcher les crampes si vous ne vous êtes pas déjà produit.
Si nécessaire, utilisez des médicaments pour contrôler les crampes. Une injection de bolus IV de 50 mg à 100 mg de succinylcholine paralyse le patient sans affecter le système nerveux ou cardiovasculaire central et facilite la ventilation. Une dose bolus IV de 5 mg à 10 mg de diazépam ou de 50 mg à 100 mg de thiopental permet la ventilation et contrecarre la stimulation du système nerveux central, mais ces médicaments poussent également le système nerveux central, fonction respiratoire et fonction cardiaque, contribuer à la dépression postictale et conduire à l'apnée. Les barbituriques intraveineux, les anticonvulsivants ou les relaxants musculaires ne doivent être administrés que par des personnes familières avec votre application. Immédiatement après l'introduction de ces mesures de ventilation, l'adéquation du cycle doit être évaluée. Un traitement de soutien de la dépression circulatoire peut nécessiter l'administration de fluides intraveineux et, si nécessaire, d'un vasopresseur dicté par la situation clinique (par ex. éphédrine ou adrénaline pour améliorer la puissance de contraction du myocarde).
L'intubation endotrachéale à l'aide de médicaments et de techniques familières au clinicien peut apparaître après l'administration initiale d'oxygène par masque s'il y a des difficultés à maintenir une voie aérienne normale ou si un soutien à la ventilation plus long (soutenu ou contrôlé) est indiqué.
Des données cliniques récentes de patients atteints de crampes induites localement anesthésiques ont montré un développement rapide de l'hypoxie, de l'hypercarbie et de l'acidose dans la minute suivant le début des crampes. Ces observations suggèrent que la consommation d'oxygène et la production de dioxyde de carbone dans les crampes anesthésiques locales sont considérablement augmentées et soulignent l'importance d'une ventilation immédiate et efficace de l'oxygène, ce qui peut éviter un arrêt cardiaque.
S'ils ne sont pas traités immédiatement, les crampes souffrant d'hypoxie, d'hypercarbie et d'acidose simultanées ainsi que de dépression myocardique peuvent entraîner des arythmies cardiaques, une bradycardie, une asystole, une fibrillation ventriculaire ou un arrêt cardiaque en raison des effets directs de l'anesthésie locale. Des maladies respiratoires, y compris l'apnée, peuvent survenir. La non-ventilation ou l'apnée due à une injection sous-arachnoïdienne involontaire d'une solution anesthésique locale peut provoquer les mêmes signes et conduire à un arrêt cardiaque si aucun support de ventilation n'est initié. En cas d'arrêt cardiaque, des mesures de réanimation cardio-pulmonaire standard devraient être initiées et maintenues sur une plus longue période si nécessaire. Le rétablissement a été signalé après des efforts de réanimation prolongés.
La position couchée est dangereuse chez les femmes enceintes à la maison en raison de la compression aortocaval par l'utérus gravide. Par conséquent, la femme qui accouche doit être maintenue en position de décubitus latéral gauche ou un déplacement manuel de l'utérus des gros vaisseaux pendant le traitement de la toxicité systémique, de l'hypotension maternelle ou de la bradycardie fœtale après un blocage régional, si possible.
La dose moyenne de mépivacaïne chez les singes rhésus était de 18,8 mg / kg à une concentration plasmatique artérielle moyenne de 24,4 mcg / ml. La DL50 intraveineuse et sous-cutanée chez la souris est de 23 mg / kg à 35 mg / kg ou.