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Examiné médicalement par Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 15.03.2022
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MARCAINE est indiqué pour la production d'anesthésie locale ou d'anesthésie régionale ou d'analgésie pour la chirurgie, la chirurgie dentaire et orale, les procédures diagnostiques et thérapeutiques et les procédures obstétricales. Seules des concentrations de 0,25% et 0,5% sont indiquées pour l'anesthésie obstétricale. (Voir AVERTISSEMENTS.)
L'expérience de la chirurgie non obstétricale chez les patientes enceintes n'est pas suffisante pour recommander l'utilisation de 0,75% de CONCENTRATION DE MARCAINE chez ces patientes.
MARCAINE n'est pas recommandé pour l'anesthésie régionale intraveineuse (bloc de bière). Veuillez vous référer AVERTISSEMENTS.
Les voies d'administration et les CONCENTRATIONS DE MARCAINE spécifiées sont:
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(Voir DOSAGE et ADMINISTRATION pour plus d'informations.)
Les manuels standard doivent être consultés pour déterminer les procédures et techniques acceptées pour l'administration de MARCAINE
La dose d'un anesthésique local administré varie selon la procédure anesthésique, la zone à anesthésier, la vascularité des tissus, le nombre de segments neuronaux à bloquer, la profondeur de l'anesthésie et le degré de relaxation musculaire requis, la durée souhaitée de l'anesthésie, la tolérance individuelle et l'état physique du patient. La plus petite dose et concentration nécessaires pour atteindre le résultat souhaité doivent être administrées. Les doses de MARCAINE doivent être réduites pour les patients âgés et / ou affaiblis et les patients atteints de maladies cardiaques et / ou hépatiques. L'injection rapide d'un grand volume de solution anesthésique locale doit être évitée et, si possible, les doses fractionnaires (incrémentales) utilisées.
Des techniques et procédures spécifiques peuvent être trouvées dans les manuels standard.
Des cas de chondrolyse indésirable ont été signalés chez des patients recevant des perfusions intra-articulaires d'anesthésiques locaux après une arthroscopie et une autre chirurgie. MARCAINE n'est pas approuvé pour cette utilisation (voir AVERTISSEMENTS).
MARCAINE produit un blocage sensoriel complet aux doses recommandées, mais l'effet sur la fonction motrice diffère des trois concentrations.
0,25% - lorsqu'il est utilisé pour le blocage caudal, péridural ou nerveux périphérique, produit un blocage moteur incomplet. Doit être utilisé pour des opérations où la relaxation musculaire n'est pas importante ou lorsqu'un autre agent de relaxation musculaire est utilisé en même temps. Le début de l'action peut être plus lent qu'avec les solutions à 0,5% ou 0,75%.
0,5% - fournit un blocage moteur pour les blocages caudaux, périduraux ou nerveux, mais la relaxation musculaire peut être insuffisante pour les opérations où une relaxation musculaire complète est essentielle.
0,75% - produit un bloc moteur complet. Le plus utile pour le blocage épidural en chirurgie abdominale qui nécessite une relaxation musculaire complète et une anesthésie rétro-bulbaire. Pas pour l'anesthésie obstétricale.
La durée de l'anesthésie avec MARCAINE est telle qu'une dose unique est suffisante pour la plupart des indications.
La limite posologique maximale doit être individualisée par un site d'injection spécifique après avoir évalué la taille et l'état physique du patient et le taux d'absorption systémique habituel. La plupart des expériences précédentes sont avec des doses uniques de MARCAINE jusqu'à 225 mg avec de l'adrénaline 1: 200 000 ET 175 mg sans adrénaline; plus ou moins de médicaments peuvent être utilisés en fonction de l'individualisation du cas respectif.
Ces doses peuvent être répétées jusqu'à une fois toutes les trois heures. Dans les études cliniques, la dose quotidienne totale était jusqu'à 400 mg. Jusqu'à ce que l'expérience soit acquise, cette dose ne doit pas être dépassée en 24 heures. La durée de l'effet anesthésique peut être prolongée en ajoutant de l'adrénaline.
Les doses du tableau 1 se sont généralement révélées satisfaisantes et sont recommandées comme guide pour une utilisation chez les adultes moyens. Ces doses doivent être réduites pour les personnes âgées ou affaiblies. Jusqu'à ce que l'expérience soit acquise, MARCAINE n'est pas recommandé pour les patients pédiatriques de moins de 12 ans. MARCAINE est contre-indiqué pour les blocs paracervicaux obstétricaux et n'est pas recommandé pour l'anesthésie régionale intraveineuse (bloc de bière).
Utilisation en anesthésie péridurale: Pendant l'administration péridurale de MARCAINE, des solutions à 0,5% et 0,75% doivent être administrées à des doses incrémentielles de 3 ml à 5 ml avec suffisamment de temps entre les doses pour déterminer les manifestations toxiques d'une injection intravasculaire ou intrathécale non intentionnelle. En obstétrique, seules des concentrations de 0,5% et 0,25% doivent être utilisées; doses incrémentales de 3 ml à 5 ml de 0. Une solution à 5% est recommandée qui ne dépasse pas 50 mg à 100 mg dans aucun intervalle de dose. Les doses répétées doivent être précédées d'une dose d'essai avec de l'adrénaline si cela n'est pas contre-indiqué. Utiliser uniquement les ampoules unidoses et les flacons unidoses pour l'anesthésie caudale ou péridurale; les flacons multidoses contiennent un conservateur et ne doivent donc pas être utilisés pour ces procédures.
Dose d'essai pour les blocs périduraux caudaux et lombaires: la dose d'essai de MARCAINE (0,5% de bupivacaïne avec 1: 200 000 d'épinéphrine dans une ampoule de 3 ml) est recommandée pour une dose d'essai si les conditions cliniques avant les blocages épiduraux caudaux et lombaires le permettent. Cela peut servir d'avertissement d'injection intravasculaire ou sous-arachnoïdienne involontaire. (Voir PRÉCAUTIONS) Le pouls et les autres signes doivent être étroitement surveillés immédiatement après chaque dose de la dose d'essai pour déterminer une éventuelle injection intravasculaire, et un délai raisonnable doit être accordé pour démarrer un bloc de la colonne vertébrale afin de déterminer une éventuelle injection intrathécale. Une injection intravasculaire ou sous-arachnoïdienne est toujours possible si les résultats de la dose d'essai sont négatifs. La dose d'essai elle-même peut provoquer une réaction toxique systémique, des effets vertébraux ou cardiovasculaires élevés de l'adrénaline. (Voir. AVERTISSEMENTS et TRADUCTION).
Utilisation en dentisterie: la concentration de 0,5% avec de l'adrénaline est recommandée pour l'infiltration et l'injection de blocs dans la zone de la mâchoire supérieure et inférieure si une durée plus longue de l'effet anesthésique local est souhaitée, par ex. pour la chirurgie buccale, qui est généralement associée à une douleur postopératoire considérable. La dose moyenne de 1,8 ml (9 mg) par site d'injection est généralement suffisante; une deuxième dose occasionnelle de 1,8 ml (9 mg) peut être utilisée si nécessaire pour produire une anesthésie adéquate après 2 à 10 minutes de démarrage. (Voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE La dose efficace la plus faible doit être utilisée et le temps entre les injections doit être maintenu; il est recommandé que la dose totale pour tous les sites d'injection, divisé en une seule séance de dents, ne doit normalement pas dépasser 90 mg pour un patient adulte en bonne santé (dix injections de 1,8 ml de 0,5% de MARCAINE avec adrénaline). Les injections doivent être effectuées lentement et avec des efforts fréquents. Jusqu'à ce que l'expérience soit acquise, MARCAINE n'est pas recommandé en dentisterie pour les patients pédiatriques de moins de 12 ans.
Parties inutilisées de la solution qui ne contiennent aucun conservateur, D.H. celles qui sont fournies en ampoules unidoses et en flacons unidoses doivent être jetées après la première utilisation.
Ce produit doit être inspecté visuellement pour détecter les particules et la décoloration avant administration, si la solution et le récipient le permettent. Les solutions décolorées ou contenant des particules ne doivent pas être administrées.
Tableau 1: CONCENTRATIONS et canettes de MARCAIN recommandées
Type de bloc | Conc. | chaque dose | Bloc moteur1 | |
(mL) | (mg) | |||
Infiltration locale | 0,25%4 | jusqu'à max. | jusqu'à max.. | - |
PDA | 0,75%2.4 | 10-20 | 75-150 | complet |
0,5%4 | 10-20 | 50-100 | modéré à complet partiellement à modérément | |
0,25%4 | 10-20 | 25-50 | ||
Queue | 0,5%4 | 15-30 | 75-150 | Modération modérée à complète |
0,25%4 | 15-30 | 37,5-75 | ||
les nerfs périphériques | 0,5%4 | 5 à max. | 25 à max. | Modéré à complet |
0,25%4 | 5 à max. | 12,5 à max. | Modéré à complet | |
Retrobulable3 | 0,75%4 | 2-4 | 15-30 | complètement |
Sympathique | 0,25% | 20-50 | 50-125 | - |
- 3 | 0,5% p / épi | 1,8-3,6 par emplacement | 9-18 par emplacement | - |
Épidural3 Dose de test | 0,5% p / épi | 2-3 | 10-15 (10-15 microgrammes d'épinéphrine) | - |
1avec des techniques continues (intermittentes), des doses répétées augmentent le degré de blocage du moteur. La première dose répétée de 0,5% peut produire un bloc moteur complet. Le bloc Nerv intercostal avec 0,25% peut également créer un bloc moteur complet pour la chirurgie intra-abdominale. 2pour dose unique, pas pour la technique péridurale intermittente. Pas pour l'anesthésie obstétricale. 3Veuillez vous référer PRÉCAUTIONS. 4Solutions avec ou sans adrénaline. |
MARCAINE est contre-indiqué dans l'anesthésie obstétricale paracervicale. Son utilisation dans cette technique a conduit à la bradycardie fœtale et à la mort.
MARCAINE est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité connue à VOUS ou à un anesthésique local du type au milieu ou à d'autres composants de MARCAINEL SOLUTIONS
AVERTISSEMENTS
LA CONCENTRATION DE 0,75% DE MARCAINE NE RECOMMANDERA PAS L'ANEST DE BORD. LES RAPPORTS SONT LES PLUS SUR UNE DISTANCE AVEC UNE RÉANIMATION DIFFICILE OU UNE MORT PENDANT L'APPLICATION DE MARCAINE POUR L'ESSAIDE ÉPIDURELLE À LA DIFFICILE OU À L'APPRIMITÉ DE LA NAISS, DISPONIBLE PAR INJECTION INTRAVASCULAIRE NON LOOK, EST UN COEUR INSTALLÉ. LA CONCENTRATION de 0,75% DEVRAIT ÊTRE RÉSERVÉE POUR LES ENTRÉES CHIRURGIQUES, QUAND UNE HAUTE MESURE SUR UN TRANSFERT MUSCELENT ET UN EFFET DE LONGUEUR SONT EXIGÉS
L'HÉTICA LA PLUS LOCALE NE DEVRAIT ÊTRE APPLIQUÉE QUE PAR LES MÉDECINS, CONNAISSER LA NOTE DU BLOC À UTILISER AVEC LA DIAGNOSTIC ET LE TRAITEMENT DE LA TOXICITÉ DE DOSE-DED ET D'AUTRES ACUTEURS, ET D'ABORD ALORS, APRÈS L'AVAILABILITÉ IMMÉDIATE D'OXYGÈNE, AUTRES DÉTAILS, LES DISPOSITIFS DE RÉANIMATION MODIOPULMONALE ET LES RESSOURCES DE PERSONNEL SONT SÉCURITAIRES, OBLIGATOIRE POUR UNE GESTION RÉGLEMENTAIRE DES RÉACTIONS TOXIQUES ET DES ÉMERGENCES CONNEXES (Voir aussi EFFETS CÔTÉ, PRÉCAUTIONS et TRADUCTION) LES DÉLAIS DU TRAITEMENT DE LA BASE DE LA TOXICITÉ MODIFIÉE, DE L'INVENTILATION DES CAUSES LÉGALES ET / OU DE LA SENSIBILITÉ MODIFIÉE PEUVENT ÊTRE TIRÉS POUR DÉVELOPPER LES AZIDOSE, LE NIVEAU DE COEUR ET LA TRAIN LA PLUS REMPLI
Les solutions anesthésiques locales contenant des conservateurs antimicrobiens, D.H. ceux qui sont fournis dans des flacons multidoses ne doivent pas être utilisés pour l'anesthésie péridurale ou caudale, car aucune sécurité concernant l'injection intrathécale de ces conservateurs n'a été déterminée intentionnellement ou non.
Les perfusions intra-articulaires d'anesthésiques locaux après des interventions arthroscopiques et autres interventions chirurgicales sont une utilisation non autorisée et des rapports de chondrolyse ont été signalés chez des patients recevant de telles perfusions après leur mise sur le marché. La plupart des cas de chondrolyse signalés ont affecté l'articulation de l'épaule; Des cas de chondrolyse glénohumérale ont été décrits chez des patients pédiatriques et adultes après des perfusions intra-articulaires d'anesthésiques locaux avec et sans adrénaline sur une période de 48 à 72 heures. Il n'y a pas suffisamment d'informations pour déterminer si des périodes de perfusion plus courtes ne leur sont pas liées. Le temps des symptômes tels que les douleurs articulaires, la raideur et la perte de mouvement peut être variable, mais peut déjà être vu dans le 2e. Commencez le mois suivant l'opération. Il n'y a actuellement aucun traitement efficace contre la chondrolyse; Les patients qui ont subi une chondrolyse ont des procédures diagnostiques et thérapeutiques supplémentaires et certaines endoprothèses ou arthroplastie de l'épaule nécessaires.
Il est important que l'aspiration du sang ou du liquide céphalorachidien (le cas échéant) soit effectuée avant une injection anesthésique locale, à la fois la dose d'origine et toutes les doses suivantes, pour éviter l'injection intravasculaire ou sous-arachnoïdienne. Cependant, l'aspiration négative ne protège pas contre l'injection intravasculaire ou sous-arachnoïdienne.
MARCAINE avec adrénaline 1: 200 000 ou d'autres vasopresseurs ne doivent pas être utilisés en même temps que les médicaments oxytociques de type ergot car une hypertension persistante sévère peut survenir. De même, les solutions de MARCAIN contenant un vasoconstricteur tel que l'adrénaline doivent être utilisées avec une extrême prudence chez les patients recevant des inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO) ou des antidépresseurs de triptyline ou d'imipramine, car une hypertension prolongée sévère peut survenir.
Jusqu'à ce que de l'expérience soit acquise chez les patients pédiatriques de moins de 12 ans, l'administration de MARCAINE dans ce groupe d'âge n'est pas recommandée.
Le mélange ou la pré-utilisation d'un autre anesthésique local avec MARCAINE ne peut pas être recommandé en raison de données insuffisantes sur l'utilisation clinique de ces mélanges.
Des cas d'arrêt cardiaque et de décès ont été signalés lors de l'utilisation de MARCAINE pour l'anesthésie régionale intraveineuse (bloc de bière). Des informations sur les doses sûres et les techniques d'administration de MARCAINE sont manquantes dans cette procédure. Par conséquent, MARCAINE n'est pas recommandé pour une utilisation dans cette technique.
MARCAINE avec adrénaline 1: 200 000 contient de la métabisulfite de sodium, un sulfite qui peut provoquer des réactions allergiques, y compris des symptômes anaphylactiques et des épisodes asthmatiques potentiellement mortels ou moins graves chez certaines personnes sensibles. La prévalence globale de la sensibilité au sulfite dans la population générale est inconnue et probablement faible. La sensibilité au sulfite est plus fréquente chez les asthmatiques que chez les non-asthmatiques. Les ampoules unidoses et les flacons unidoses de MARCAINE sans adrénaline ne contiennent pas de métabisulfite de sodium.
PRÉCAUTIONS
général
L'innocuité et l'efficacité des anesthésiques locaux dépendent de la posologie correcte, de la bonne technologie, des précautions appropriées et de la volonté de prendre des urgences. Les dispositifs de réanimation, l'oxygène et les autres médicaments de réanimation doivent être disponibles immédiatement. (Voir AVERTISSEMENTS, EFFETS CÔTÉ et TRADUCTION) Pendant les grands blocages nerveux régionaux, les fluides IV du patient doivent s'écouler sur un cathéter jetable pour garantir un fonctionnement intraveineux. La dose la plus faible d'un anesthésique local qui conduit à une anesthésie efficace doit être utilisée pour éviter des taux plasmatiques élevés et des effets secondaires graves. L'injection rapide d'un grand volume de solution anesthésique locale doit être évitée et, si possible, les doses fractionnaires (incrémentales) utilisées.
Anesthésie péridurale
Pendant l'administration péridurale de MARCAINE, des solutions à 0,5% et 0,75% à des doses incrémentales de 3 ml à 5 ml doivent être administrées avec suffisamment de temps entre les doses pour détecter les manifestations toxiques d'une injection intravasculaire ou intrathécale involontaire. Les injections doivent être effectuées lentement avec des aspirations fréquentes avant et pendant l'injection pour éviter l'injection intravasculaire. L'aspiration de la seringue doit également être effectuée avant et pendant chaque injection supplémentaire en utilisant des techniques de cathéter continu (intermittent). Une injection intravasculaire est toujours possible si l'effort sanguin est négatif.
Pendant l'administration d'anesthésie péridurale, il est recommandé d'administrer d'abord une dose d'essai et de surveiller les effets avant l'administration de la dose complète. Lors de l'utilisation d'une technique de cathéter «continue», des doses d'essai doivent être administrées avant les doses d'origine et toutes les doses de renforcement, car les tuyaux en plastique dans l'espace péridural peuvent être déplacés dans un vaisseau sanguin ou par randonnée en dura. Si les conditions cliniques le permettent, la dose d'essai doit contenir de l'adrénaline (10 mcg à 15 mcg ont été suggérés) pour avertir d'une injection intravasculaire involontaire. Lorsqu'elle est injectée dans un vaisseau sanguin, cette quantité d'adrénaline est susceptible de produire une «réponse à l'adrénaline» temporaire dans les 45 secondes, consistant en une augmentation de la fréquence cardiaque et / ou de la pression artérielle systolique, de la pâleur thoracique, des palpitations et de la nervosité chez le patient insaturé. Le patient sous sédation ne peut avoir qu'une augmentation de fréquence d'impulsion de 20 battements ou plus par minute pendant 15 secondes ou plus. Par conséquent, après la dose d'essai, la fréquence cardiaque doit être surveillée pour une augmentation de la fréquence cardiaque. Les patients atteints de bêta-bloquants peuvent ne pas présenter de changements dans la fréquence cardiaque, mais la surveillance de la pression artérielle peut montrer une augmentation temporaire de la pression artérielle systolique. La dose d'essai doit également inclure 10 mg à 15 mg de MARCAIN ou une quantité équivalente d'un autre anesthésique local pour déterminer l'administration intrathécale involontaire. Ceci est mis en évidence en quelques minutes par des signes de blocage de la colonne vertébrale (e)., diminution de la sensation des fesses, parésie des jambes ou, chez le patient sous sédation, absence de secousses du genou). La formulation de la dose d'essai de MARCAINE contient 15 mg de bupivacain et 15 mcg d'adrénaline dans un volume de 3 ml. Une injection intravasculaire ou sous-arachnoïdienne est toujours possible si les résultats de la dose d'essai sont négatifs. La dose d'essai elle-même peut provoquer une réaction toxique systémique, des effets cardiovasculaires élevés induits par la colonne vertébrale ou l'adrénaline.
L'injection de doses répétées d'anesthésiques locaux peut entraîner une augmentation significative des taux plasmatiques à toute dose répétée due à une lente accumulation du médicament ou de ses métabolites ou à une lente dégradation métabolique. La tolérance à des taux sanguins élevés varie en fonction de l'état du patient. Les patients affaiblis, âgés et gravement malades devraient recevoir des doses réduites en fonction de leur âge et de leur condition physique. Les anesthésiques locaux doivent également être utilisés avec prudence chez les patients présentant une hypotension ou une insuffisance cardiaque.
Une surveillance attentive et constante des fonctions vitales cardiovasculaires et respiratoires (adéquation de la ventilation) et de l'état de conscience du patient doit être effectuée après chaque injection anesthésique locale. À ces moments, il convient de noter que l'agitation, l'anxiété, la parole incohérente, la somnolence, l'engourdissement et les picotements de la bouche et des lèvres, le goût métallique, les acouphènes, les étourdissements, la vision trouble, les tremblements, les contractions, la dépression ou la somnolence peuvent être des signes d'alerte précoce de toxicité pour le système nerveux central.
Les solutions anesthésiques locales qui contiennent un vasoconstricteur doivent être utilisées avec soin et en quantités soigneusement limitées dans les zones du corps qui sont fournies par les endartéries ou qui affectent autrement l'approvisionnement en sang telles que le nez, le nez, l'oreille externe ou le pénis. Les patients souffrant de troubles vasculaires hypertendus peuvent présenter une réaction vasoconstrictive excessive. Une blessure ischémique ou une nécrose peut y conduire.
Étant donné que les anesthésiques locaux tels que MARCAIN sont métabolisés par le foie, ces médicaments, en particulier les doses répétées, doivent être utilisés avec soin chez les patients atteints d'une maladie du foie. Les patients atteints d'une maladie hépatique sévère courent un risque plus élevé de développer des concentrations plasmatiques toxiques en raison de leur incapacité à métaboliser les anesthésiques locaux normalement. Les anesthésiques locaux doivent également être utilisés avec prudence chez les patients dont la fonction cardiovasculaire est réduite, car ils peuvent être moins capables de compenser les changements fonctionnels associés à l'extension de la lignée AV de ces médicaments.
Des arythmies cardiaques sévères liées à la dose peuvent survenir lorsque des préparations contenant un vasoconstricteur telles que l'adrénaline sont utilisées chez les patients pendant ou après l'administration d'anesthésiques par inhalation forts. Pour décider d'utiliser ou non ces produits chez le même patient en même temps, l'effet combiné des deux agents sur le myocarde, la concentration et le volume du vasoconstricteur utilisé et, le cas échéant, le délai écoulé depuis l'injection doivent être pris en compte.
De nombreux médicaments utilisés pendant l'anesthésie sont considérés comme des déclencheurs potentiels de l'hyperthermie familiale de malignité. Étant donné que l'on ne sait pas si les anesthésiques locaux de type intermédiaire peuvent déclencher cette réaction et que le besoin d'anesthésie générale supplémentaire ne peut pas être prédit à l'avance, il est suggéré qu'un protocole standard soit disponible pour la gestion. Les premiers signes inexplicables de tachycardie, de tachypnée, de tension artérielle instable et d'acidose métabolique peuvent précéder une augmentation de la température. Un résultat positif dépend d'un diagnostic précoce, de l'arrêt immédiat du ou des déclencheurs suspects et de l'initiation immédiate du traitement, y compris l'oxygénothérapie, les mesures de soutien indiquées et le dantrolène. (Voir la notice intraveineuse de dantrolène sodique avant utilisation.)
Utiliser dans la zone de la tête et du cou: De petites doses d'anesthésiques locaux injectés dans la zone de la tête et du cou, y compris des rétrobulbules, des blocs dentaires et sterngangliens, peuvent provoquer des effets secondaires similaires à la toxicité systémique observée avec des injections intravasculaires involontaires de doses plus importantes. Les procédures d'injection nécessitent des soins extrêmes. Des confusions, des crampes, une dépression respiratoire et / ou un arrêt respiratoire, ainsi qu'une stimulation cardiovasculaire ou une dépression ont été rapportés. Ces réactions peuvent être dues à l'injection intraartérielle de l'anesthésique local avec un flux rétrograde dans la circulation cérébrale. Ils peuvent également être attribués à la perforation de la gaine durale du nerf optique lors d'un blocage rétrobulbare avec diffusion d'un anesthésique local le long de l'espace sous-dural vers le cerveau moyen. Les patients recevant ces blocs doivent surveiller leur flux sanguin et leur respiration et être surveillés en permanence. L'équipement de réanimation et le personnel de traitement des effets secondaires doivent être disponibles immédiatement. Les recommandations posologiques ne doivent pas être dépassées. (Voir DOSAGE et ADMINISTRATION.)
Utilisation en chirurgie oculaire: Les cliniques effectuant des blocages rétro-bulbaires doivent savoir que des rapports d'arrêt respiratoire ont été rapportés après une injection anesthésique locale. Avant le blocage de la rétrobulbare, comme pour toutes les autres procédures régionales, la disponibilité immédiate des appareils, des médicaments et du personnel pour le traitement des arrêts respiratoires ou de la dépression, des crampes et de la stimulation cardiaque ou de la dépression doit être garantie (voir également AVERTISSEMENTS et Utiliser dans la zone de la tête et du cou, au dessus de). Comme pour les autres procédures anesthésiques, les patients doivent être constamment surveillés pour détecter tout signe de ces effets secondaires après des blocages ophtalmiques, qui peuvent survenir après des doses totales relativement faibles.
Une concentration de 0,75% de bupivacaïne est indiquée pour le bloc rétrobulbar; cependant, cette concentration n'est indiquée pour aucun autre blocage nerveux périphérique, y compris le nerf facial, et non pour une infiltration locale, y compris la conjonctive (voir INDICATIONS et UTILISATION et PRÉCAUTIONS, général). Le mélange de MARCAINE avec d'autres anesthésiques locaux n'est pas recommandé en raison de données insuffisantes sur l'utilisation clinique de ces mélanges.
Lorsque MARCAINE0 est utilisé, à 75% pour le bloc rétro-amplificateur, l'anesthésie cornéenne complète précède généralement le début d'une akinésie cliniquement acceptable du muscle oculaire externe. Par conséquent, la présence d'akinésie au lieu d'une anesthésie ne devrait que déterminer la volonté du patient de fonctionner.
Utilisation en dentisterie: En raison de la longue durée d'anesthésie, quand MARCAINE0, 5% d'épinéphrine est utilisé pour les injections dentaires, les patients doivent être avertis de la possibilité d'un traumatisme involontaire de la langue, lèvres et muqueuse buccale et conseillé de ne pas mâcher d'aliments solides ou de mordre la zone anesthésiée ou de tester le sondage.
Cancérogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité
Aucune étude à long terme chez l'animal pour évaluer le potentiel cancérogène du chlorhydrate de bupivacain n'a été réalisée. Le potentiel mutagène et l'effet du chlorhydrate de bupivacaïne sur la fertilité n'ont pas été déterminés.
Catégorie de grossesse C
Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées chez la femme enceinte. MARCAINE ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus. Le chlorhydrate de bupivacaïne a produit une toxicité pour le développement lorsqu'il est administré par voie sous-cutanée à des rates et des lapines gravides à des doses cliniquement pertinentes. Cela n'empêche pas l'utilisation de MARCAINE à la maison pour l'anesthésie obstétricale ou l'analgésie. (Voir Travail et livraison)
Le chlorhydrate de bupivacaïne a été administré par voie sous-cutanée à des rats à 4, 4, 13,3 et 40 mg / kg et à des lapins à des doses de 1,3, 5,8 et 22,2 mg / kg pendant l'organogenèse (implantation à la fermeture du palais dur). Les doses élevées sont comparables à la dose quotidienne maximale recommandée pour l'homme (MRHD) de 400 mg / jour à mg / m2 surface corporelle (BSA) - base. Aucun effet embryo-fœtal à forte dose n'a été observé chez le rat, provoquant une létalité maternelle accrue. Une augmentation des décès embryo-fœtaux a été observée chez le lapin à la dose élevée en l'absence de toxicité maternelle, l'effet indésirable fœtal non observé étant d'environ 1/5 du MRHD basé sur le BSA
Dans une étude de développement pré et postnatal chez le rat (dose de l'implantation au sevrage) à des doses sous-cutanées de 4,4, 13,3 et 40 mg / kg mg / kg / jour, une survie réduite des petits a été observée à la dose élevée . La dose élevée est comparable au MRHD quotidien de 400 mg / jour basé sur le BSA
Travail et livraison
VOIR AVERTISSEMENT EN BOÎTE CONCERNANT L'APPLICATION Obstétrique DE 0,75% MARCAINE .
MARCAINE est contre-indiqué pour l'anesthésie obstétricale paracervicale.
Les anesthésiques locaux traversent rapidement le placenta et peuvent provoquer différents niveaux de toxicité maternelle, fœtale et néonatale lorsqu'ils sont utilisés pour l'anesthésie par blocs périduraux, caudaux ou pudendaux. (Voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE, Pharmacocinétique) L'incidence et le degré de toxicité dépendent de la procédure effectuée, du type et de la quantité du médicament utilisé et de la technique d'administration du médicament. Les effets secondaires chez le parturient, le fœtus et le nouveau-né comprennent des changements dans le système nerveux central, le ton vasculaire périphérique et la fonction cardiaque.
L'hypotension maternelle résulte d'une anesthésie régionale. Les anesthésiques locaux produisent une vasodilatation en bloquant les nerfs sympathiques. Élever les jambes du patient et les positionner à gauche aident à éviter une baisse de la pression artérielle. La fréquence cardiaque fœtale doit également être surveillée en continu et une surveillance fœtale électronique est très recommandée.
L'anesthésie épidurale, caudale ou pudendale peut changer les forces de naissance en modifiant la contractilité utérine ou les efforts de rejet maternel. Une anesthésie péridurale aurait prolongé la deuxième phase du travail en éliminant l'envie réflexe de l'enfant de supporter ou en affectant la fonction motrice. L'utilisation de l'anesthésie obstétricale peut augmenter le besoin de support de pincettes.
L'utilisation de certains médicaments anesthésiques locaux pendant le travail et l'accouchement peut entraîner une diminution de la force musculaire et du tonus musculaire pour le premier ou le deuxième jour de vie. Cela n'a pas été signalé avec la bupivacaïne.
Il est extrêmement important d'éviter la compression aortocaval par l'utérus gravide pendant l'administration du bloc régional à la femme qui accouche. Pour ce faire, le patient doit être maintenu en position de décubitus latéral gauche ou un rouleau de plafond ou un sac de sable peut être placé sous la hanche droite et l'utérus déplacé vers la gauche.
Mères qui allaitent
La bupivacaïne aurait été excrétée dans le lait maternel, ce qui suggère que l'enfant qui allaite pourrait théoriquement être exposé à une dose du médicament. En raison du potentiel d'effets secondaires graves chez les nourrissons allaités de la bupivacain, il convient de décider d'arrêter ou non l'allaitement, en tenant compte de l'importance du médicament pour la mère.
Utilisation pédiatrique
Jusqu'à ce que de l'expérience soit acquise chez les patients pédiatriques de moins de 12 ans, l'administration de MARCAINE dans ce groupe d'âge n'est pas recommandée. Des perfusions continues de bupivacaïne chez les enfants auraient entraîné des taux et des crises systémiques élevés de bupivacaïne; des taux plasmatiques élevés peuvent également être associés à des anomalies cardiovasculaires. (Voir AVERTISSEMENTS, PRÉCAUTIONS et TRADUCTION).
Application gériatrique
Les patients de plus de 65 ans, en particulier les patients souffrant d'hypertension artérielle, peuvent présenter un risque accru de développer une hypotension pendant l'anesthésie MARCAINE. (Voir Effets secondaires.)
Les patients âgés peuvent avoir besoin de doses plus faibles de MARCAINE. (Voir PRÉCAUTIONS, Anesthésie péridurale et DOSAGE et ADMINISTRATION.)
Dans les études cliniques, des différences dans différents paramètres pharmacocinétiques entre les patients plus âgés et les plus jeunes ont été observées. (Voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE.)
Ce produit est connu pour être excrété essentiellement par le rein, et le risque de réactions toxiques à ce médicament peut être plus élevé chez les patients atteints d'insuffisance rénale. Étant donné que les patients âgés sont plus susceptibles d'avoir une fonction rénale diminuée, il convient d'être prudent lors de la sélection des doses et il peut être utile de surveiller la fonction rénale. (Voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE.)
Les réactions à MARCAIN sont caractéristiques de celles associées à d'autres anesthésiques locaux de type amide. Une cause majeure d'effets secondaires sur ce groupe de médicaments est les taux plasmatiques excessifs, qui peuvent être dus à un surdosage, à une injection intravasculaire involontaire ou à une lente dégradation métabolique.
Les effets secondaires aigus les plus courants qui nécessitent des contre-mesures immédiates sont liés au système nerveux central et au système cardiovasculaire. Ces effets secondaires dépendent généralement de la dose et sont dus à des taux plasmatiques élevés, qui peuvent être dus à un surdosage, à une absorption rapide du site d'injection, à une tolérance réduite ou à une injection intravasculaire involontaire de la solution anesthésique locale. En plus de la toxicité systémique liée à la dose, une injection sous-arachnoïdienne involontaire du médicament pendant l'exécution prévue d'un blocus péridural caudal ou lombaire ou d'un blocage nerveux près de la colonne vertébrale (en particulier dans la zone de la tête et du cou) peut entraîner une sous-ventilation ou une apnée ( «total ou de haute qualité»). Une hypotension due à une perte de tonalité sympathique et une paralysie respiratoire ou une sous-ventilation due à un allongement des céphalopodes du niveau moteur d'anesthésie peut également se produire. Si cela n'est pas traité, cela peut conduire à un arrêt cardiaque secondaire. Patients de plus de 65 ans, en particulier les patients souffrant d'hypertension artérielle, peut avoir un risque accru d'effets hypotenseurs de MARCAIN. Facteurs qui affectent la liaison aux protéines plasmatiques, comme l'acidose, les maladies systémiques qui modifient la production de protéines, ou la concurrence d'autres médicaments pour les sites de liaison aux protéines peut réduire la tolérance individuelle.
Réactions du système nerveux central
Ceux-ci sont caractérisés par l'excitation et / ou la dépression. Des troubles, de l'anxiété, des étourdissements, des acouphènes, une vision trouble ou des tremblements peuvent survenir et entraîner des crampes. Cependant, l'excitation peut être temporaire ou absente, la dépression étant la première manifestation d'un effet secondaire. La somnolence peut rapidement en résulter, ce qui est associé à une perte de conscience et à un arrêt respiratoire. Les autres effets du système nerveux central peuvent être les nausées, les vomissements, les frissons et le rétrécissement des pupilles.
La fréquence des crampes associées à l'utilisation d'anesthésiques locaux varie selon la méthode utilisée et la dose totale administrée. Dans une enquête sur des études sur l'anesthésie péridurale, environ 0,1% des administrations anesthésiques locales avaient une toxicité ouverte, ce qui a conduit à des crampes.
Réactions du système cardiovasculaire
Des doses élevées ou des injections intravasculaires involontaires peuvent entraîner des taux plasmatiques élevés et une dépression associée du myocarde, une diminution du débit cardiaque, un bloc cardiaque, une hypotension, une bradycardie, des arythmies ventriculaires, y compris une tachycardie ventriculaire et une fibrillation ventriculaire, et un arrêt cardiaque. (Voir AVERTISSEMENTS, PRÉCAUTIONS et TRADUCTION).
Allergique
Les réactions allergiques sont rares et peuvent survenir en raison de la sensibilité à l'anesthésie locale ou à d'autres composants de formulation, tels que le méthylparabène conservateur antimicrobien, qui est contenu dans des flacons multidoses ou des sulfites dans des solutions contenant de l'adrénaline. Ces réactions sont caractérisées par des signes tels que urticaire, démangeaisons, érythème, œdème angioneurotique (y compris œdème du larynx), tachycardie, éternuements, nausées, vomissements, étourdissements, syncope, transpiration excessive, température élevée et éventuellement symptômes de type anaphylactoïde (y compris hypotension sévère) . Une sensibilité croisée entre les membres du groupe anesthésique local de type intermédiaire a été rapportée. L'utilité du dépistage de la sensibilité n'a pas été définitivement déterminée.
Neurologique
Les effets secondaires des effets secondaires neurologiques associés à l'utilisation d'anesthésiques locaux peuvent être liés à la dose totale d'anesthésique local administrée et dépendent également du médicament utilisé, de la voie d'administration et de la condition physique du patient. Bon nombre de ces effets peuvent être liés à des techniques anesthésiques locales, avec ou sans apport médicamenteux.
Dans la pratique du blocage épidural caudal ou lombaire, une pénétration accidentelle involontaire de l'espace sous-arachnoïdien par le cathéter ou l'aiguille peut se produire. Les effets indésirables suivants peuvent dépendre en partie de la quantité de médicament intrathécal et des effets physiologiques et physiques d'une ponction murale. Une colonne vertébrale élevée est caractérisée par une paralysie des jambes, une perte de conscience, une paralysie respiratoire et une bradycardie.
Les effets neurologiques après anesthésie péridurale ou caudale peuvent bloquer la colonne vertébrale de différentes tailles (y compris le blocage élevé ou total de la colonne vertébrale) inclure; Hypotension due au blocage de la colonne vertébrale; Rétention urinaire; incontinence fécale et urinaire; Perte de sensation périnéale et de fonction sexuelle; anesthésie persistante, paresthésie, Faiblesse, Paralysie des membres inférieurs et perte du contrôle du sphincter, tout lent, peut être incomplet ou non récupéré; Maux de tête; Douleurs au dos; méningite septique; méningisme; Travail lent; augmentation de l'incidence des pincettes; et blocage du nerf crânien. paralysie due à la traction sur les nerfs due à la perte de liquide céphalorachidien.
Les effets neurologiques par d'autres méthodes ou voies d'administration peuvent être une anesthésie persistante, une paresthésie, une faiblesse, une paralysie, qui peuvent toutes avoir une récupération lente, incomplète ou nulle.
Les urgences anesthésiques locales aiguës sont généralement liées à des taux plasmatiques élevés qui surviennent lors de l'utilisation thérapeutique d'anesthésiques locaux ou avec une injection sous-arachnoïdienne involontaire d'une solution anesthésique locale. (Voir EFFETS CÔTÉ, AVERTISSEMENTS et PRÉCAUTIONS).
Gestion des urgences anesthésiques locales
La première considération est la prévention, qui est mieux réalisée par une surveillance attentive et constante des fonctions vitales cardiovasculaires et respiratoires et la sensibilisation du patient après chaque injection anesthésique locale. L'oxygène doit être administré au premier signe de changement.
La première étape du traitement des réactions toxiques systémiques ainsi que de la sous-ventilation ou de l'apnée due à l'injection non intentionnelle de sous-arachnoïdes de solution médicamenteuse consiste à prêter immédiatement attention à l'établissement et à l'entretien d'une voie aérienne sûre et à une ventilation efficace assistée ou contrôlée avec 100% d'oxygène avec un système de livraison, qui permet une pression respiratoire positive immédiate grâce au masque.
Cela peut empêcher les crampes si vous ne vous êtes pas déjà produit.
Si nécessaire, utilisez des médicaments pour contrôler les crampes. Une injection de bolus IV de 50 mg à 100 mg de succinylcholine paralyse le patient sans affecter le système nerveux ou cardiovasculaire central et facilite la ventilation. Une dose bolus IV de 5 mg à 10 mg de diazépam ou de 50 mg à 100 mg de thiopental permet la ventilation et contrecarre la stimulation du système nerveux central, mais ces médicaments poussent également le système nerveux central, fonction respiratoire et fonction cardiaque, contribuer à la dépression postictale et conduire à l'apnée. Les barbituriques intraveineux, les anticonvulsivants ou les relaxants musculaires ne doivent être administrés que par des personnes familières avec votre application. Immédiatement après l'introduction de ces mesures de ventilation, l'adéquation du cycle doit être évaluée. Un traitement de soutien de la dépression circulatoire peut nécessiter l'administration de fluides intraveineux et, si nécessaire, d'un vasopresseur dicté par la situation clinique (par ex. éphédrine ou adrénaline pour améliorer la puissance de contraction du myocarde).
L'intubation endotrachéale à l'aide de médicaments et de techniques familières au clinicien peut apparaître après l'administration initiale de l'oxygène du masque s'il y a des difficultés à maintenir une voie aérienne normale ou si un soutien à la ventilation plus long (soutenu ou contrôlé) est indiqué.
Des données cliniques récentes de patients atteints de crampes induites localement anesthésiques ont montré un développement rapide de l'hypoxie, de l'hypercarbie et de l'acidose avec de la bupivacaïne dans la minute suivant le début des crampes. Ces observations suggèrent que la consommation d'oxygène et la production de dioxyde de carbone dans les crampes anesthésiques locales sont considérablement augmentées et soulignent l'importance d'une ventilation immédiate et efficace de l'oxygène, ce qui peut éviter un arrêt cardiaque.
Si vous n'êtes pas traité immédiatement, les crampes souffrant d'hypoxie, d'hypercarbie et d'acidose simultanées ainsi que de dépression myocardique peuvent entraîner des arythmies cardiaques, une bradycardie, une asystole, une fibrillation ventriculaire ou un arrêt cardiaque en raison des effets directs de l'anesthésie locale. Des maladies respiratoires, y compris l'apnée, peuvent survenir. La non-ventilation ou l'apnée due à une injection sous-arachnoïdienne involontaire d'une solution anesthésique locale peut provoquer les mêmes signes et conduire à un arrêt cardiaque si aucun support de ventilation n'est initié. Si un arrêt cardiaque devait se produire, un résultat positif pourrait nécessiter des efforts de réanimation plus longs.
La position couchée est dangereuse chez les femmes enceintes à la maison en raison de la compression aortocaval par l'utérus gravide. Par conséquent, la femme qui accouche doit être maintenue en position de décubitus latéral gauche ou un déplacement manuel de l'utérus des gros vaisseaux pendant le traitement de la toxicité systémique, de l'hypotension maternelle ou de la bradycardie fœtale après un blocus régional.
La dose moyenne de bupivacaïne chez les singes rhésus était de 4,4 mg / kg avec une concentration plasmatique artérielle moyenne de 4,5 mcg / mL. La DL50 intraveineuse et sous-cutanée chez la souris est de 6 mg / kg à 8 mg / kg ou.
L'hypotension maternelle résulte d'une anesthésie régionale. Les anesthésiques locaux produisent une vasodilatation en bloquant les nerfs sympathiques. Élever les jambes du patient et les positionner à gauche aident à éviter une baisse de la pression artérielle. La fréquence cardiaque fœtale doit également être surveillée en continu et une surveillance fœtale électronique est très recommandée.
L'anesthésie épidurale, caudale ou pudendale peut changer les forces de naissance en modifiant la contractilité utérine ou les efforts de rejet maternel. Une anesthésie péridurale aurait prolongé la deuxième phase du travail en éliminant l'envie réflexe de l'enfant de supporter ou en affectant la fonction motrice. L'utilisation de l'anesthésie obstétricale peut augmenter le besoin de support de pincettes.
L'utilisation de certains médicaments anesthésiques locaux pendant le travail et l'accouchement peut entraîner une diminution de la force musculaire et du tonus musculaire pour le premier ou le deuxième jour de vie. Cela n'a pas été signalé avec la bupivacaïne.
Il est extrêmement important d'éviter la compression aortocaval par l'utérus gravide pendant l'administration du bloc régional à la femme qui accouche. Pour ce faire, le patient doit être maintenu en position de décubitus latéral gauche ou un rouleau de plafond ou un sac de sable peut être placé sous la hanche droite et l'utérus déplacé vers la gauche.
Mères qui allaitent
La bupivacaïne aurait été excrétée dans le lait maternel, ce qui suggère que l'enfant qui allaite pourrait théoriquement être exposé à une dose du médicament. En raison du potentiel d'effets secondaires graves chez les nourrissons allaités de la bupivacain, il convient de décider d'arrêter ou non l'allaitement, en tenant compte de l'importance du médicament pour la mère.
Utilisation pédiatrique
Jusqu'à ce que de l'expérience soit acquise chez les patients pédiatriques de moins de 12 ans, l'administration de MARCAINE dans ce groupe d'âge n'est pas recommandée. Des perfusions continues de bupivacaïne chez les enfants auraient entraîné des taux et des crises systémiques élevés de bupivacaïne; des taux plasmatiques élevés peuvent également être associés à des anomalies cardiovasculaires. (Voir AVERTISSEMENTS, PRÉCAUTIONS et TRADUCTION).
Application gériatrique
Les patients de plus de 65 ans, en particulier les patients souffrant d'hypertension artérielle, peuvent présenter un risque accru de développer une hypotension pendant l'anesthésie MARCAINE. (Voir Effets secondaires.)
Les patients âgés peuvent avoir besoin de doses plus faibles de MARCAINE. (Voir PRÉCAUTIONS, Anesthésie péridurale et DOSAGE et ADMINISTRATION.)
Dans les études cliniques, des différences dans différents paramètres pharmacocinétiques entre les patients plus âgés et les plus jeunes ont été observées. (Voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE.)
Ce produit est connu pour être excrété essentiellement par le rein, et le risque de réactions toxiques à ce médicament peut être plus élevé chez les patients atteints d'insuffisance rénale. Étant donné que les patients âgés sont plus susceptibles d'avoir une fonction rénale diminuée, il convient d'être prudent lors de la sélection des doses et il peut être utile de surveiller la fonction rénale. (Voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE.)
Surdosage et contre-indicationsTRADUCTION
Les urgences anesthésiques locales aiguës sont généralement liées à des taux plasmatiques élevés qui surviennent lors de l'utilisation thérapeutique d'anesthésiques locaux ou avec une injection sous-arachnoïdienne involontaire d'une solution anesthésique locale. (Voir EFFETS CÔTÉ, AVERTISSEMENTS et PRÉCAUTIONS).
Gestion des urgences anesthésiques locales
La première considération est la prévention, qui est mieux réalisée par une surveillance attentive et constante des fonctions vitales cardiovasculaires et respiratoires et la sensibilisation du patient après chaque injection anesthésique locale. L'oxygène doit être administré au premier signe de changement.
La première étape du traitement des réactions toxiques systémiques ainsi que de la sous-ventilation ou de l'apnée due à l'injection non intentionnelle de sous-arachnoïdes de solution médicamenteuse consiste à prêter immédiatement attention à l'établissement et à l'entretien d'une voie aérienne sûre et à une ventilation efficace assistée ou contrôlée avec 100% d'oxygène avec un système de livraison, qui permet une pression respiratoire positive immédiate grâce au masque.
Cela peut empêcher les crampes si vous ne vous êtes pas déjà produit.
Si nécessaire, utilisez des médicaments pour contrôler les crampes. Une injection de bolus IV de 50 mg à 100 mg de succinylcholine paralyse le patient sans affecter le système nerveux ou cardiovasculaire central et facilite la ventilation. Une dose bolus IV de 5 mg à 10 mg de diazépam ou de 50 mg à 100 mg de thiopental permet la ventilation et contrecarre la stimulation du système nerveux central, mais ces médicaments poussent également le système nerveux central, fonction respiratoire et fonction cardiaque, contribuer à la dépression postictale et conduire à l'apnée. Les barbituriques intraveineux, les anticonvulsivants ou les relaxants musculaires ne doivent être administrés que par des personnes familières avec votre application. Immédiatement après l'introduction de ces mesures de ventilation, l'adéquation du cycle doit être évaluée. Un traitement de soutien de la dépression circulatoire peut nécessiter l'administration de fluides intraveineux et, si nécessaire, d'un vasopresseur dicté par la situation clinique (par ex. éphédrine ou adrénaline pour améliorer la puissance de contraction du myocarde).
L'intubation endotrachéale à l'aide de médicaments et de techniques familières au clinicien peut apparaître après l'administration initiale de l'oxygène du masque s'il y a des difficultés à maintenir une voie aérienne normale ou si un soutien à la ventilation plus long (soutenu ou contrôlé) est indiqué.
Des données cliniques récentes de patients atteints de crampes induites localement anesthésiques ont montré un développement rapide de l'hypoxie, de l'hypercarbie et de l'acidose avec de la bupivacaïne dans la minute suivant le début des crampes. Ces observations suggèrent que la consommation d'oxygène et la production de dioxyde de carbone dans les crampes anesthésiques locales sont considérablement augmentées et soulignent l'importance d'une ventilation immédiate et efficace de l'oxygène, ce qui peut éviter un arrêt cardiaque.
Si vous n'êtes pas traité immédiatement, les crampes souffrant d'hypoxie, d'hypercarbie et d'acidose simultanées ainsi que de dépression myocardique peuvent entraîner des arythmies cardiaques, une bradycardie, une asystole, une fibrillation ventriculaire ou un arrêt cardiaque en raison des effets directs de l'anesthésie locale. Des maladies respiratoires, y compris l'apnée, peuvent survenir. La non-ventilation ou l'apnée due à une injection sous-arachnoïdienne involontaire d'une solution anesthésique locale peut provoquer les mêmes signes et conduire à un arrêt cardiaque si aucun support de ventilation n'est initié. Si un arrêt cardiaque devait se produire, un résultat positif pourrait nécessiter des efforts de réanimation plus longs.
La position couchée est dangereuse chez les femmes enceintes à la maison en raison de la compression aortocaval par l'utérus gravide. Par conséquent, la femme qui accouche doit être maintenue en position de décubitus latéral gauche ou un déplacement manuel de l'utérus des gros vaisseaux pendant le traitement de la toxicité systémique, de l'hypotension maternelle ou de la bradycardie fœtale après un blocus régional.
La dose moyenne de bupivacaïne chez les singes rhésus était de 4,4 mg / kg avec une concentration plasmatique artérielle moyenne de 4,5 mcg / mL. La DL50 intraveineuse et sous-cutanée chez la souris est de 6 mg / kg à 8 mg / kg ou.
PRIX
MARCAINE est contre-indiqué dans l'anesthésie obstétricale paracervicale. Son utilisation dans cette technique a conduit à la bradycardie fœtale et à la mort.
MARCAINE est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité connue à vous ou à un anesthésique local du type au milieu ou à d'autres composants de MARCAINE SOLUTIONS
Pharmacologie cliniquePHARMACOLOGIE CLINIQUE
Les anesthésiques locaux bloquent la génération et la conduction d'impulsions nerveuses, probablement en augmentant le seuil d'excitation électrique dans le nerf, en ralentissant la propagation du pouls nerveux et en réduisant le taux d'augmentation du potentiel d'action. En général, la progression de l'anesthésie est liée au diamètre, à la myélinisation et à la vitesse de conduction des fibres nerveuses affectées. Cliniquement, l'ordre de perte de fonction nerveuse est le suivant: (1) douleur, (2) température, (3) toucher, (4) proprioception et (5) tonus musculaire squelettique.
L'absorption systémique des anesthésiques locaux affecte le système cardiovasculaire et nerveux central (SNC)). Aux concentrations sanguines atteintes avec des doses thérapeutiques normales, les changements dans la conduction cardiaque, l'excitabilité, la résistance au feu, la contractilité et la résistance vasculaire périphérique sont minimes. Cependant, les concentrations sanguines toxiques affectent la conduction cardiaque et l'excitabilité, ce qui peut entraîner un blocage auriculo-ventriculaire, des arythmies ventriculaires et un arrêt cardiaque, qui entraîne parfois des décès. De plus, la contractilité myocardique est déprimée et il y a une vasodilatation périphérique, ce qui entraîne une diminution du débit cardiaque et de la pression artérielle. Des rapports cliniques récents et des études animales suggèrent que ces changements cardiovasculaires sont plus susceptibles de se produire après une injection intravasculaire involontaire de bupivacaïne. Une posologie incrémentielle est donc nécessaire.
Après absorption systémique, les anesthésiques locaux peuvent stimuler le système nerveux central, la dépression ou les deux. La stimulation centrale apparente se manifeste par l'agitation, le tremblement et le tremblement, qui conduisent à des crampes, suivies de la dépression et du coma, qui conduisent finalement à un arrêt respiratoire. Cependant, les anesthésiques locaux ont un effet dépressif primaire sur la médullaire et les centres supérieurs. Le stade dépressif peut se produire sans un état excité précédent.
Pharmacocinétique
Le taux d'absorption systémique des anesthésiques locaux dépend de la dose totale et de la concentration du médicament administré, de la voie d'administration, de la vascularisation du site d'administration et de la présence ou du manque d'adrénaline dans la solution anesthésique. Une concentration diluée d'adrénaline (1: 200 000 ou 5 mcg / mL) réduit généralement le taux d'absorption et la concentration plasmatique maximale de MARCAINE, ce qui permet l'utilisation de doses totales modérément plus importantes et prolonge parfois la durée d'action.
L'effet commence par MARCAINE et l'anesthésie est durable. La durée de l'anesthésie est significativement plus longue pour MARCAINE que pour tout autre anesthésique local couramment utilisé. Il a également été constaté qu'il existe une période d'analgésie qui persiste après le retour de la sensation, période pendant laquelle le besoin d'analgésiques forts est réduit.
L'apparition réelle après les injections des dents est généralement de 2 à 10 minutes, et l'anesthésie peut prendre jusqu'à 7 heures chez de nombreux patients deux ou trois fois plus longtemps que la lidocaïne et la mépivacaïne à des fins dentaires. La durée de l'effet anesthésique est prolongée en ajoutant de l'adrénaline 1: 200 000.
Les anesthésiques locaux sont liés à des degrés divers aux protéines plasmatiques. En général, plus la concentration plasmatique du médicament est faible, plus le pourcentage du médicament lié aux protéines plasmatiques est élevé.
Les anesthésiques locaux semblent traverser le placenta par diffusion passive. Le taux et le degré de diffusion sont déterminés par (1) le degré de liaison aux protéines plasmatiques, (2) le degré d'ionisation et (3) le degré de solubilité lipidique. Inversement, les conditions fœtales / maternelles des anesthésiques locaux semblent être liées au degré de liaison aux protéines plasmatiques, car seul le médicament gratuit et non lié est disponible pour le transfert placentaire. MARCAINE avec une capacité de liaison élevée aux protéines (95%) a un faible rapport fœtal / maternel (0,2 à 0,4). L'étendue du transfert placentaire est également déterminée par le degré d'ionisation et de solubilité lipidique du médicament. Les médicaments lipidiques solubles et non ionisés pénètrent facilement dans le sang fœtal de la circulation maternelle.
Selon la voie d'administration, les anesthésiques locaux sont distribués dans une certaine mesure dans tous les tissus corporels, des concentrations élevées se produisant dans des organes hautement perfusés tels que le foie, les poumons, le cœur et le cerveau.
Les études pharmacocinétiques dans le profil plasmatique de MARCAINE après injection intraveineuse directe suggèrent un modèle ouvert à trois compartiments. Le premier compartiment est représenté par la distribution intravasculaire rapide du médicament. Le deuxième compartiment représente l'équilibre du médicament dans les organes hautement perfusés tels que le cerveau, le myocarde, les poumons, les reins et le foie. Le troisième compartiment représente un équilibre du médicament avec des tissus mal perfusés tels que les muscles et les graisses. L'élimination du médicament de la distribution tissulaire dépend en grande partie de la capacité des sites de liaison dans la circulation à le transporter vers le foie, où il est métabolisé.
Après l'injection de MARCAINE pour le blocage caudal, péridural ou nerveux périphérique chez l'homme, les niveaux maximaux de bupivacaïne dans le sang sont atteints en 30 à 45 minutes, suivis d'une diminution à des niveaux insignifiants au cours des trois à six prochaines heures.
Divers paramètres pharmacocinétiques des anesthésiques locaux peuvent être considérablement modifiés par la présence d'une maladie du foie ou des reins, l'ajout d'adrénaline, des facteurs qui affectent le pH urinaire, le flux sanguin rénal, la voie médicamenteuse et l'âge du patient. La demi-vie MARCAINE est de 2,7 heures chez l'adulte et de 8,1 heures chez le nouveau-né.
Dans les essais cliniques, les patients âgés ont atteint une propagation maximale de l'analgésie et un blocage maximal du moteur plus rapidement que les patients plus jeunes. Les patients âgés ont également montré des concentrations plasmatiques maximales plus élevées après l'administration de ce produit. La clairance plasmatique totale a été réduite chez ces patients.
Les anesthésiques locaux de type intermédiaire tels que MARCAIN sont principalement métabolisés dans le foie par conjugaison avec l'acide glucuronique. Les patients atteints d'une maladie du foie, en particulier ceux atteints d'une maladie hépatique sévère, peuvent être plus sensibles aux toxicités possibles des anesthésiques locaux de type amide. La pipécoloxylidine est le principal métabolite de MARCAINE .
Le rein est le principal organe excréteur de la plupart des anesthésiques locaux et de leurs métabolites. L'excrétion urinaire est affectée par la perfusion urinaire et les facteurs qui affectent le pH urinaire. Seulement 6% de la bupivacaïne est excrétée sous forme inchangée dans l'urine.
Lorsqu'il est administré aux doses et concentrations recommandées, MARCAIN ne provoque normalement pas d'irritation ou de lésions tissulaires et ne provoque pas de méthémoglobinémie.