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Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 20.03.2022
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MARCAINE est indiqué pour la production d'anesthésie ou d'analgésie locale ou régionale pour la chirurgie, les procédures de chirurgie dentaire et buccale, les procédures diagnostiques et thérapeutiques et pour les procédures obstétricales. Seules les concentrations de 0,25% et 0,5% sont indiquées pour l'anesthésie obstétricale. (Voir AVERTISSEMENT.)
L'expérience des interventions chirurgicales non obstétricales chez les patientes enceintes n'est pas suffisante pour recommander l'utilisation d'une concentration de 0,75% de MARCAÏNE chez ces patientes.
MARCAINE n'est pas recommandé pour l'anesthésie régionale intraveineuse (bloc Bier). Voir AVERTISSEMENT.
Les voies d'administration et les concentrations indiquées de MARCAINE sont:
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(Voir POSOLOGIE ET ADMINISTRATION pour plus d'informations.)
Les manuels standards devraient être consultés pour déterminer les procédures et techniques acceptées pour l'administration de MARCAINE.
La dose de tout anesthésique local administré varie avec la procédure anesthésique, la zone à anesthésier, la vascularisation des tissus, le nombre de segments neuronaux à bloquer, la profondeur de l'anesthésie et le degré de relaxation musculaire requis, la durée de l'anesthésie souhaitée, la tolérance individuelle et l'état physique du patient. La dose et la concentration les plus faibles nécessaires pour obtenir le résultat souhaité doivent être administrées. Les doses de MARCAINE doivent être réduites chez les patients âgés et/ou affaiblis et les patients atteints d'une maladie cardiaque et / ou hépatique. L'injection rapide d'un grand volume de solution anesthésique locale doit être évitée et des doses fractionnées (incrémentales) doivent être utilisées lorsque cela est possible
Pour des techniques et procédures spécifiques, reportez-vous aux manuels standard.
Des effets indésirables de chondrolyse ont été rapportés chez des patients recevant des perfusions intra-articulaires d'anesthésiques locaux à la suite d'interventions arthroscopiques et d'autres interventions chirurgicales. MARCAINE n'est pas approuvé pour cette utilisation (voir AVERTISSEMENT).
Aux doses recommandées, MARCAINE produit un bloc sensoriel complet, mais l'effet sur la fonction motrice diffère entre les trois concentrations.
0,25%- lorsqu'il est utilisé pour le bloc nerveux caudal, épidural ou périphérique, produit un bloc moteur incomplet. Doit être utilisé pour les opérations dans lesquelles la relaxation musculaire n'est pas importante, ou lorsqu'un autre moyen de relaxation musculaire est utilisé simultanément. Le début de l'action peut être plus lent qu'avec les solutions à 0,5% ou 0,75%.
0,5% - fournit un blocage moteur pour le blocage caudal, épidural ou nerveux, mais la relaxation musculaire peut être inadéquate pour les opérations dans lesquelles une relaxation musculaire complète est essentielle.
0,75% - produit un bloc moteur complet. Le plus utile pour le bloc péridural dans les opérations abdominales nécessitant une relaxation musculaire complète, et pour l'anesthésie rétrobulbaire. Pas pour l'anesthésie obstétricale.
La durée de l'anesthésie avec MARCAINE est telle que pour la plupart des indications, une dose unique est suffisante.
La limite posologique maximale doit être individualisée dans chaque cas après évaluation de la taille et de l'état physique du patient, ainsi que du taux habituel d'absorption systémique à partir d'un site d'injection particulier. La plupart de l'expérience à ce jour est avec des doses uniques de MARCAINE jusqu'à 225 mg avec épinéphrine 1:200 000 et 175 mg sans épinéphrine, plus ou moins de médicament peut être utilisé en fonction de l'individualisation de chaque cas.
Ces doses peuvent être répétées jusqu'à une fois toutes les trois heures. Dans les études cliniques à ce jour, des doses quotidiennes totales ont été jusqu'à 400 mg. Jusqu'à ce qu'une expérience supplémentaire soit acquise, cette dose ne doit pas être dépassée dans les 24 heures. La durée de l'effet anesthésique peut être prolongée par l'ajout d'adrénaline.
Les dosages dans le tableau 1 se sont généralement avérés satisfaisants et sont recommandés comme guide pour l'usage dans l'adulte moyen. Ces doses doivent être réduites chez les patients âgés ou affaiblis. Jusqu'à ce que plus d'expérience soit acquise, MARCAINE n'est pas recommandé pour les patients pédiatriques de moins de 12 ans. MARCAINE est contre-indiqué pour les blocs paracervicaux obstétricaux et n'est pas recommandé pour l'anesthésie régionale intraveineuse (bloc Bier).
Utilisation dans l'anesthésie péridurale: Pendant l'administration péridurale de MARCAINE, 0.5% et 0.Les solutions à 75% doivent être administrées en doses incrémentales de 3 mL à 5 mL avec suffisamment de temps entre les doses pour détecter les manifestations toxiques d'une injection intravasculaire ou intrathécale involontaire. En obstétrique, seul le 0.5% et 0.Des concentrations de 25% doivent être utilisées, des doses incrémentielles de 3 mL à 5 mL du 0.Une solution à 5% ne dépassant pas 50 mg à 100 mg à n'importe quel intervalle de dosage est recommandée. Les doses répétées doivent être précédées d'une dose d'essai contenant de l'épinéphrine si elles ne sont pas contre indiquées. Utilisez uniquement les ampoules à dose unique et les flacons à dose unique pour l'anesthésie caudale ou péridurale, les flacons à dose multiple contiennent un conservateur et ne doivent donc pas être utilisés pour ces procédures
Dose d'essai pour les blocs épiduraux Caudaux et Lombaires: La dose d'essai de MARCAÏNE (0,5% de bupivacaïne avec 1: 200 000 d'épinéphrine dans une ampoule de 3 mL) est recommandée comme dose d'essai lorsque les conditions cliniques le permettent avant les blocs épiduraux caudaux et lombaires. Cela peut servir d'avertissement d'injection intravasculaire ou sous-arachnoïdienne involontaire. (Voir PRÉCAUTION.) Le pouls et les autres signes doivent être surveillés attentivement immédiatement après chaque administration de la dose d'essai pour détecter une éventuelle injection intravasculaire, et un délai suffisant pour l'apparition du bloc rachidien doit être alloué pour détecter une éventuelle injection intrathécale. Une injection intravasculaire ou sous-arachnoïdienne est toujours possible même si les résultats de la dose d'essai sont négatifs. La dose d'essai elle-même peut produire une réaction toxique systémique, des effets rachidiens ou cardiovasculaires élevés de l'épinéphrine. (Voir AVERTISSEMENT et SURDOSAGE.)
Utilisation en dentisterie: La concentration de 0,5% d'épinéphrine est recommandée pour l'infiltration et l'injection de bloc dans la région maxillaire et mandibulaire lorsqu'une plus longue durée d'action anesthésique locale est souhaitée, comme pour les interventions chirurgicales buccales généralement associées à une douleur postopératoire importante. La dose moyenne de 1,8 mL (9 mg) par site d'injection suffira généralement, une deuxième dose occasionnelle de 1,8 mL (9 mg) peut être utilisée si nécessaire pour produire une anesthésie adéquate après avoir pris en compte le temps d'apparition de 2 à 10 minutes. (Voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE. Il est recommandé que la dose totale pour tous les sites d'injection, répartie sur une seule séance dentaire, ne dépasse généralement pas 90 mg pour un patient adulte en bonne santé (dix injections de 1,8 mL de 0,5% de MARCAÏNE avec de l'épinéphrine). Les injections doivent être faites lentement et avec des aspirations fréquentes. Jusqu'à ce que plus d'expérience soit acquise, MARCAINE en dentisterie n'est pas recommandé pour les patients pédiatriques de moins de 12 ans.
Les portions inutilisées de solution ne contenant pas de conservateurs, c.-à-d. celles fournies dans des ampoules et des flacons à dose unique, doivent être jetées après la première utilisation.
Ce produit doit être inspecté visuellement pour détecter les particules et la décoloration avant l'administration lorsque la solution et le contenant le permettent. Les solutions décolorées ou contenant des particules ne doivent pas être administrées.
Tableau 1: Concentrations et doses recommandées de MARCAÏNE
Le Type de Bloc | Conc. | Chaque Dose | Bloc Moteur1 | |
(mL) | (mg) | |||
L'Infiltration locale | 0.25%4 | jusqu'à max. | jusqu'à max. | - |
Péridurale | 0.75%2,4 | 10-20 | 75-150 | compléter |
0.5%4 | 10-20 | 50-100 | modérée à complète partielle à modérée | |
0.25%4 | 10-20 | 25-50 | ||
Caudal | 0.5%4 | 15-30 | 75-150 | modérée à complète modérée |
0.25%4 | 15-30 | 37.5-75 | ||
Les réduire l'efficacité périphériques | 0.5%4 | 5 à max. | 25 à max. | modérée à complète |
0.25%4 | 5 à max. | 12,5 à max. | modérée à complète | |
Rétrobulbar3 | 0.75%4 | 2-4 | 15-30 | compléter |
Sympathique | 0.25% | 20-50 | 50-125 | - |
Dentaire3 | De 0,5% w / epi | 1.8-3.6 par site | 9-18 par site | - |
Péridurale3 La Dose-Test | De 0,5% w / epi | 2-3 | 10-15 (de 10 à 15 microgrammes d'épinéphrine) | - |
1Avec des techniques continues (intermittentes), des doses répétées augmentent le degré de bloc moteur. La première dose répétée de 0,5% peut produire des nations unies bloc moteur complet. Le bloc nerveux intercostal avec 0,25% peut également produire un bloc moteur complet pour la chirurgie intra-abdominale. 2Pour une utilisation à dose unique, pas pour la technique péridurale intermittente. Pas pour l'anesthésie obstétricale. 3Voir PRÉCAUTION. 4Solutions avec ou sans épinéphrine. |
MARCAINE est contre-indiqué dans l'anesthésie paracervicale par bloc obstétrique. Son utilisation dans cette technique a entraîné une bradycardie fœtale et la mort.
MARCAINE est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité connue à celui-ci ou à tout agent anesthésique local de type amide ou à d'autres composants des solutions de MARCAINE.
AVERTISSEMENT
LE 0.LA CONCENTRATION DE 75% DE MARCAINE N'EST PAS RECOMMANDÉE POUR L'ANESTHÉSIE OBSTÉTRICALE. IL Y A EU DES RAPPORTS D'ARRÊT CARDIAQUE AVEC LA RÉANIMATION DIFFICILE OU LA MORT PENDANT L'UTILISATION DE MARCAINE POUR L'ANESTHÉSIE PÉRIDURALE CHEZ LES PATIENTS OBSTÉTRICAUX. DANS LA PLUPART DES CAS, CELA A SUIVI L'UTILISATION DU 0.CONCENTRATION DE 75% . LA RÉANIMATION A ÉTÉ DIFFICILE VOIRE IMPOSSIBLE MALGRÉ UNE PRÉPARATION APPAREMMENT ADÉQUATE ET UNE PRISE EN CHARGE APPROPRIÉE. UN ARRÊT CARDIAQUE EST SURVENU APRÈS DES CONVULSIONS RÉSULTANT D'UNE TOXICITÉ SYSTÉMATIQUE, VRAISEMBLABLEMENT À LA SUITE D'UNE INJECTION INTRAVASCULAIRE INVOLONTAIRE. LE 0.UNE CONCENTRATION DE 75% DOIT ÊTRE RÉSERVÉE AUX INTERVENTIONS CHIRURGICALES OÙ UN DEGRÉ ÉLEVÉ DE RELAXATION MUSCULAIRE ET UN EFFET PROLONGÉ SONT NÉCESSAIRES.
LES ANESTHÉSIQUES LOCAUX NE DEVRAIENT ÊTRE UTILISÉS QUE PAR DES CLINICIENS QUI CONNAISSENT BIEN LE DIAGNOSTIC ET LA GESTION DE LA TOXICITÉ LIÉE À LA DOSE ET D'AUTRES URGENCES AIGUËS POUVANT RÉSULTER DU BLOC À UTILISER, PUIS SEULEMENT APRÈS AVOIR ASSURÉ LA DISPONIBILITÉ IMMÉDIATE D'OXYGÈNE, D'AUTRES MÉDICAMENTS DE RÉANIMATION, D'ÉQUIPEMENT DE RÉANIMATION CARDIOPULMONAIRE ET DES RESSOURCES EN PERSONNEL NÉCESSAIRES À LA BONNE GESTION DES RÉACTIONS TOXIQUES ET DES URGENCES CONNEXES. (Voir aussi EFFETS INDÉSIRABLES, PRÉCAUTION, et SURDOSAGE.) UN RETARD DANS LA PRISE EN CHARGE APPROPRIÉE DE LA TOXICITÉ LIÉE À LA DOSE, UNE SOUS-VENTILATION QUELLE QU'EN SOIT LA CAUSE ET/OU UNE SENSIBILITÉ ALTÉRÉE PEUVENT ENTRAÎNER LE DÉVELOPPEMENT D'UNE ACIDOSE, UN ARRÊT CARDIAQUE ET, ÉVENTUELLEMENT, LA MORT.
Les solutions anesthésiques locales contenant des conservateurs antimicrobiens, c'est-à-dire ceux fournis dans des flacons à doses multiples, ne doivent pas être utilisées pour l'anesthésie péridurale ou caudale car la sécurité n'a pas été établie en ce qui concerne l'injection intrathécale, intentionnellement ou non, de tels conservateurs.
Les perfusions intra-articulaires d'anesthésiques locaux après arthroscopie et d'autres interventions chirurgicales sont une utilisation non approuvée, et il y a eu des rapports post-commercialisation de chondrolyse chez les patients recevant de telles perfusions. La majorité des cas rapportés de chondrolyse ont impliqué l'articulation de l'épaule, des cas de chondrolyse glénohumérale ont été décrits chez des patients pédiatriques et adultes après des perfusions intra-articulaires d'anesthésiques locaux avec et sans épinéphrine pendant des périodes de 48 à 72 heures. L'information est insuffisante pour déterminer si des périodes de perfusion plus courtes ne sont pas associées à ces résultats. Le moment de l'apparition des symptômes, tels que douleurs articulaires, une raideur et une perte de mouvement peut être variable, mais peut commencer dès le 2ème mois après la chirurgie. Actuellement, il n'y a aucun traitement efficace pour la chondrolyse, les patients qui ont connu la chondrolyse ont exigé des procédures diagnostiques et thérapeutiques supplémentaires et quelques arthroplastie ou remplacement requis d'épaule
Il est essentiel que l'aspiration du sang ou du liquide céphalo-rachidien (le cas échéant) soit effectuée avant l'injection de tout anesthésique local, à la fois la dose initiale et toutes les doses ultérieures, pour éviter l'injection intravasculaire ou sous-arachnoïdienne. Cependant, une aspiration négative ne garantit pas contre une injection intravasculaire ou sous-arachnoïdienne.
MARCAINE avec épinéphrine 1: 200 000 ou d'autres vasopresseurs ne doit pas être utilisé de manière concomitante avec des médicaments ocytociques de type ergot, car une hypertension persistante sévère peut survenir. De même, les solutions de MARCAÏNE contenant un vasoconstricteur, telles que l'épinéphrine, doivent être utilisées avec une extrême prudence chez les patients recevant des inhibiteurs de la monoamineoxydase (IMOI) ou des antidépresseurs du type triptyline ou imipramine, car une hypertension prolongée sévère peut en résulter.
Jusqu'à ce que plus d'expérience soit acquise chez les patients pédiatriques de moins de 12 ans, l'administration de MARCAINE dans ce groupe d'âge n'est pas recommandée.
Le mélange ou l'utilisation préalable ou intercurrente de tout autre anesthésique local avec la MARCAÏNE ne peuvent être recommandés en raison de données insuffisantes sur l'utilisation clinique de tels mélanges.
Il y a eu des rapports d'arrêt cardiaque et de décès pendant l'utilisation de MARCAINE pour l'anesthésie régionale intraveineuse (bloc Bier). Les informations sur les dosages sûrs et les techniques d'administration de MARCAINE dans cette procédure font défaut. Par conséquent, MARCAINE n'est pas recommandé pour une utilisation dans cette technique.
MARCAINE avec épinéphrine 1: 200 000 contient du métabisulfite de sodium, un sulfite qui peut provoquer des réactions de type allergique, y compris des symptômes anaphylactiques et des épisodes asthmatiques potentiellement mortels ou moins graves chez certaines personnes sensibles. La prévalence globale de la sensibilité au sulfite dans la population générale est inconnue et probablement faible. La sensibilité au sulfite est observée plus fréquemment chez les asthmatiques que chez les non-asthmatiques. Les ampoules à dose unique et les flacons à dose unique de MARCAÏNE sans épinéphrine ne contiennent pas de métabisulfite de sodium.
PRÉCAUTION
Général
La sécurité et l'efficacité des anesthésiques locaux dépendent du dosage approprié, de la technique correcte, des précautions adéquates et de la préparation aux urgences. L'équipement de réanimation, l'oxygène et d'autres médicaments de réanimation devraient être disponibles pour une utilisation immédiate. (Voir AVERTISSEMENT, EFFETS INDÉSIRABLES, et SURDOSAGE.) Pendant les principaux blocs nerveux régionaux, le patient doit avoir des fluides IV fonctionnant via un cathéter à demeure pour assurer une voie intraveineuse fonctionnelle. La plus faible dose d'anesthésique local qui entraîne une anesthésie efficace doit être utilisée pour éviter des niveaux plasmatiques élevés et des effets indésirables graves. L'injection rapide d'un grand volume de solution anesthésique locale doit être évitée et des doses fractionnées (incrémentielles) doivent être utilisées lorsque cela est possible.
L'Anesthésie Péridurale
Au cours de l'administration péridurale de MARCAINE, des solutions à 0,5% et 0,75% doivent être administrées en doses incrémentielles de 3 mL à 5 mL avec un délai suffisant entre les doses pour détecter les manifestations toxiques d'une injection intravasculaire ou intrathécale involontaire. Les injections doivent être faites lentement, avec des aspirations fréquentes avant et pendant l'injection pour éviter l'injection intravasculaire. Les aspirations de seringue doivent également être effectuées avant et pendant chaque injection supplémentaire dans des techniques de cathéter continues (intermittentes). Une injection intravasculaire est toujours possible même si les aspirations pour le sang sont négatives.
Lors de l'administration de l'anesthésie péridurale, il est recommandé d'administrer une dose d'essai initialement et de surveiller les effets avant l'administration de la dose complète. Lors de l'utilisation d'une technique de cathéter "continu", les doses d'essai doivent être administrées avant les doses d'origine et toutes les doses de renforcement, car les tubes en plastique dans l'espace péridural peuvent migrer dans un vaisseau sanguin ou à travers la dure-mère. Lorsque les conditions cliniques le permettent, la dose d'essai doit contenir de l'épinéphrine (10 mcg à 15 mcg ont été suggérés) pour servir d'avertissement d'injection intravasculaire involontaire. Si elle est injectée dans un vaisseau sanguin, cette quantité d'épinéphrine est susceptible de produire une “réponse à l'épinéphrine” transitoire dans les 45 secondes, consistant en une augmentation de la fréquence cardiaque et / ou de la pression artérielle systolique, une pâleur circumorale, des palpitations et de la nervosité chez le patient non soigné. Le patient sous sédation ne peut présenter qu'une augmentation de la fréquence du pouls de 20 battements par minute ou plus pendant 15 secondes ou plus. Par conséquent, après la dose d'essai, la fréquence cardiaque doit être surveillée pour une augmentation de la fréquence cardiaque. Les patients sous bêta-bloquants peuvent ne pas manifester de changements dans la fréquence cardiaque, mais la surveillance de la pression artérielle peut détecter une augmentation transitoire de la pression artérielle systolique. La dose d'essai devrait également contenir 10 mg à 15 mg de MARCAÏNE ou une quantité équivalente d'un autre anesthésique local pour détecter une administration intrathécale involontaire. Cela sera mis en évidence dans quelques minutes par des signes de bloc spinal (e.g., diminution de la sensation des fesses, parésie des jambes, ou, chez le patient sous sédation, absence de secousse du genou). La formulation de la dose d'essai de MARCAINE contient 15 mg de bupivacaïne et 15 mcg d'épinéphrine dans un volume de 3 mL. Une injection intravasculaire ou sous arachnoïdienne est toujours possible même si les résultats de la dose d'essai sont négatifs. La dose d'essai elle-même peut produire une réaction toxique systémique, des effets cardiovasculaires induits par la colonne vertébrale ou l'épinéphrine
L'injection de doses répétées d'anesthésiques locaux peut entraîner une augmentation significative des taux plasmatiques à chaque dose répétée en raison d'une accumulation lente du médicament ou de ses métabolites, ou d'une dégradation métabolique lente. La tolérance aux taux sanguins élevés varie en fonction de l'état du patient. Les patients affaiblis, âgés et gravement malades doivent recevoir des doses réduites en fonction de leur âge et de leur état physique. Les anesthésiques locaux doivent également être utilisés avec prudence chez les patients présentant une hypotension ou un blocage cardiaque.
Une surveillance attentive et constante des signes vitaux cardiovasculaires et respiratoires (adéquation de la ventilation) et de l'état de conscience du patient doit être effectuée après chaque injection anesthésique locale. Il faut garder à l'esprit que l'agitation, l'anxiété, la parole incohérente, l'étourdissement, l'engourdissement et les picotements de la bouche et des lèvres, le goût métallique, les acouphènes, les étourdissements, la vision floue, les tremblements, les contractions, la dépression ou la somnolence peuvent être des signes précurseurs de la toxicité du système nerveux central.
Les solutions anesthésiques locales contenant un vasoconstricteur doivent être utilisées avec prudence et en quantités soigneusement limitées dans les zones du corps alimentées par les artères terminales ou ayant un apport sanguin autrement compromis, telles que les chiffres, le nez, l'oreille externe ou le pénis. Les patients atteints d'une maladie vasculaire hypertensive peuvent présenter une réponse vasoconstrictrice exagérée. Une lésion ischémique ou une nécrose peut en résulter.
Étant donné que les anesthésiques locaux tels que la MARCAÏNE sont métabolisés par le foie, ces médicaments, en particulier les doses répétées, doivent être utilisés avec prudence chez les patients atteints d'une maladie hépatique. Les patients atteints d'une maladie hépatique sévère, en raison de leur incapacité à métaboliser normalement les anesthésiques locaux, courent un plus grand risque de développer des concentrations plasmatiques toxiques. Les anesthésiques locaux doivent également être utilisés avec prudence chez les patients présentant une altération de la fonction cardiovasculaire, car ils peuvent être moins capables de compenser les changements fonctionnels associés à l'allongement de la conduction AV produit par ces médicaments.
De graves arythmies cardiaques liées à la dose peuvent survenir si des préparations contenant un vasoconstricteur tel que l'épinéphrine sont utilisées chez les patients pendant ou après l'administration d'anesthésiques puissants par inhalation. Pour décider d'utiliser ces produits simultanément chez le même patient, l'action combinée des deux agents sur le myocarde, la concentration et le volume de vasoconstricteur utilisés et le temps écoulé depuis l'injection, le cas échéant, doivent être pris en compte.
De nombreux médicaments utilisés pendant la conduite de l'anesthésie sont considérés comme des agents déclencheurs potentiels de l'hyperthermie maligne familiale. Parce qu'on ne sait pas si les anesthésiques locaux de type amide peuvent déclencher cette réaction et parce que la nécessité d'une anesthésie générale supplémentaire ne peut pas être prédite à l'avance, il est suggéré qu'un protocole standard pour la gestion devrait être disponible. Les premiers signes inexpliqués de tachycardie, de tachypnée, de pression artérielle labile et d'acidose métabolique peuvent précéder l'élévation de la température. Le succès dépend du diagnostic précoce, de l'arrêt rapide du ou des agents déclencheurs suspects et de l'établissement rapide du traitement, y compris l'oxygénothérapie, les mesures de soutien indiquées et le dantrolène. (Consulter la notice intraveineuse de dantrolène sodique avant utilisation.)
Utilisation dans la région de tête et de cou: De petites doses d'anesthésiques locaux injectées dans la région de la tête et du cou, y compris les blocs ganglionnaires rétrobulbaires, dentaires et stellaires, peuvent produire des effets indésirables similaires à la toxicité systémique observée avec des injections intravasculaires involontaires de doses plus importantes. Les procédures d'injection nécessitent le plus grand soin. Confusion, convulsions, dépression respiratoire et/ou arrêt respiratoire, stimulation cardiovasculaire ou dépression ont été rapportés. Ces réactions peuvent être dues à l'injection intra-artérielle de l'anesthésique local avec un flux rétrograde vers la circulation cérébrale. Ils peuvent également être dus à une ponction de la gaine durale du nerf optique lors du blocage rétrobulbaire avec diffusion de tout anesthésique local le long de l'espace sous dural vers le mésencéphale. Les patients recevant ces blocs doivent avoir leur circulation et leur respiration surveillées et être constamment observés. L'équipement de réanimation et le personnel pour traiter les effets indésirables doivent être immédiatement disponibles. Les recommandations posologiques ne doivent pas être dépassées. (Voir POSOLOGIE ET ADMINISTRATION.)
Utilisation en Chirurgie ophtalmique: Les cliniciens qui effectuent des blocs rétrobulbaires doivent savoir qu'il y a eu des rapports d'arrêt respiratoire après une injection anesthésique locale. Avant le blocage rétrobulbaire, comme pour toutes les autres procédures régionales, la disponibilité immédiate d'équipement, de médicaments et de personnel pour gérer l'arrêt respiratoire ou la dépression, les convulsions et la stimulation cardiaque ou la dépression doit être assurée (voir également AVERTISSEMENT et Utilisation dans la Région de Tête et de Cou, surtout). Comme pour les autres procédures anesthésiques, les patients doivent être constamment surveillés après des blocs ophtalmiques pour détecter les signes de ces effets indésirables, qui peuvent survenir après des doses totales relativement faibles.
Une concentration de 0,75% de bupivacaïne est indiquée pour le bloc rétrobulbaire, cependant, cette concentration n'est indiquée pour aucun autre bloc nerveux périphérique, y compris le nerf facial, et n'est pas indiquée pour l'infiltration locale, y compris la conjonctive (voir INDICATIONS ET UTILISATION et PRÉCAUTION, Général). Le mélange de MARCAINE avec d'autres anesthésiques locaux n'est pas recommandé en raison de données insuffisantes sur l'utilisation clinique de tels mélanges.
Lorsque MARCAINE 0,75% est utilisé pour le bloc rétrobulbaire, l'anesthésie cornéenne complète précède généralement l'apparition d'une akinésie du muscle oculaire externe cliniquement acceptable. Par conséquent, la présence d'akinésie plutôt que l'anesthésie seule devrait déterminer l'état de préparation du patient pour la chirurgie.
Utilisation en dentisterie: En raison de la longue durée de l'anesthésie, lorsque MARCAINE 0,5% avec de l'épinéphrine est utilisé pour les injections dentaires, les patients doivent être avertis de la possibilité d'un traumatisme involontaire de la langue, des lèvres et de la muqueuse buccale et conseillé de ne pas mâcher d'aliments solides ou de tester la zone anesthésiée en mordant ou en
Carcinogenèse, Mutagenèse, Altération de la fertilité
Des études à long terme chez l'animal pour évaluer le potentiel cancérigène du chlorhydrate de bupivacaïne n'ont pas été menées. Le potentiel mutagène et l'effet sur la fertilité du chlorhydrate de bupivacaïne n'ont pas été déterminés.
Grossesse Catégorie C
Il n'y a aucune étude adéquate et bien contrôlée des études chez les femmes enceintes. MARCAINE ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus. Le chlorhydrate de bupivacaïne a produit une toxicité développementale lorsqu'il est administré par voie sous-cutanée à des rats et des lapins gravides à des doses cliniquement pertinentes. Cela n'exclut pas l'utilisation de MARCAINE à terme pour l'anesthésie obstétricale ou l'analgésie. (Voir Le travail et l'accompagnement)
Le chlorhydrate de bupivacaïne a été administré par voie sous-cutanée à des rats à des doses de 4,4, 13,3, 2 de la surface corporelle (BSA) de base. Aucun effet embryo-fœtal n'a été observé chez le rat à la dose élevée, ce qui a entraîné une augmentation de la létalité maternelle. Une augmentation des décès embryo-fœtaux a été observée chez le lapin à la dose élevée en l'absence de toxicité maternelle, le taux fœtal Sans Effet indésirable observé représentant environ 1/5e de la MRHD sur une base BSA.
Dans une étude de développement pré et postnatal chez le rat (posologie de l'implantation au sevrage) réalisée à des doses sous-cutanées de 4,4, 13,3,
Le travail et l'accouchement
VOIR EN CE QUI CONCERNE L'UTILISATION OBSTÉTRlCAL DE 0,75% MARCAINE.
MARCAINE est contre-indiqué pour l'anesthésie paracervicale par bloc obstétricale.
Les anesthésiques locaux traversent rapidement le placenta et, lorsqu'ils sont utilisés pour l'anesthésie péridurale, caudale ou pudendale, peuvent provoquer divers degrés de toxicité maternelle, fœtale et néonatale. (Voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE, Pharmacocinétique.) L'incidence et le degré de toxicité dépendent de la procédure effectuée, du type et de la quantité de médicament utilisé et de la technique d'administration du médicament. Les effets indésirables chez la parturiente, le fœtus et le nouveau-né impliquent des altérations du système nerveux central, du tonus vasculaire périphérique et de la fonction cardiaque.
L'hypotension maternelle a résulté d'une anesthésie régionale. Les anesthésiques locaux produisent une vasodilatation en bloquant les nerfs sympathiques. Élever les jambes du patient et la positionner sur son côté gauche aidera à prévenir la diminution de la pression artérielle. La fréquence cardiaque fœtale doit également être surveillée en continu et une surveillance fœtale électronique est fortement recommandée.
L'anesthésie péridurale, caudale ou pudendale peut modifier les forces de la parturition par des changements dans la contractilité utérine ou les efforts d'expulsion maternelle. L'anesthésie péridurale a été rapportée pour prolonger la deuxième étape du travail en enlevant l'envie réflexe de la parturiente de supporter vers le bas ou en interférant avec la fonction motrice. L'utilisation de l'anesthésie obstétricale peut augmenter le besoin d'assistance aux forceps.
L'utilisation de certains médicaments anesthésiques locaux pendant le travail et l'accouchement peut être suivie d'une diminution de la force musculaire et du tonus pendant le premier jour ou les deux de la vie. Cela n'a pas été rapporté avec la bupivacaïne.
Il est extrêmement important d'éviter la compression aortocavale par l'utérus gravide lors de l'administration de bloc régional aux parturientes. Pour ce faire, le patient doit être maintenu en position de décubitus latéral gauche ou un rouleau de couverture ou un sac de sable peut être placé sous la hanche droite et l'utérus gravide déplacé vers la gauche.
Les Mères Qui Allaitent
La bupivacaïne a été rapportée pour être excrétée dans le lait humain suggérant que le nourrisson qui allaite pourrait être théoriquement exposé à une dose du médicament. En raison du potentiel d'effets indésirables graves chez les nourrissons qui allaitent à partir de bupivacaïne, une décision doit être prise de cesser d'allaiter ou de ne pas administrer de bupivacaïne, en tenant compte de l'importance du médicament pour la mère.
Utilisation Pédiatrique
Jusqu'à ce que plus d'expérience soit acquise chez les patients pédiatriques de moins de 12 ans, l'administration de MARCAINE dans ce groupe d'âge n'est pas recommandée. Des perfusions continues de bupivacaïne chez les enfants ont été rapportées pour entraîner des niveaux systémiques élevés de bupivacaïne et des convulsions, des niveaux plasmatiques élevés peuvent également être associés à des anomalies cardiovasculaires. (Voir AVERTISSEMENT, PRÉCAUTION, et SURDOSAGE.)
Utilisation Gériatrique
Les patients de plus de 65 ans, en particulier ceux souffrant d'hypertension, peuvent présenter un risque accru de développer une hypotension tout en subissant une anesthésie avec MARCAINE. (Voir EFFETS INDÉSIRABLES.)
Les patients âgés peuvent nécessiter des doses plus faibles de MARCAINE. (Voir PRÉCAUTION, L'Anesthésie Péridurale et POSOLOGIE ET ADMINISTRATION.)
Dans les études cliniques, des différences dans divers paramètres pharmacocinétiques ont été observées entre les patients âgés et les patients plus jeunes. (Voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE.)
Ce produit est connu pour être essentiellement excrété par le rein, et le risque de réactions toxiques à ce médicament peut être plus élevé chez les patients présentant une insuffisance rénale. Étant donné que les patients âgés sont plus susceptibles d'avoir une diminution de la fonction rénale, des précautions doivent être prises dans la sélection de la dose, et il peut être utile de surveiller la fonction rénale. (Voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE.)
Les réactions à la MARCAINE sont caractéristiques de celles associées à d'autres anesthésiques locaux de type amide. Une cause majeure de réactions indésirables à ce groupe de médicaments est des niveaux plasmatiques excessifs, qui peuvent être dus à un surdosage, à une injection intravasculaire involontaire ou à une dégradation métabolique lente.
Les expériences indésirables aiguës les plus fréquemment rencontrées qui exigent des contre-mesures immédiates sont liées au système nerveux central et au système cardiovasculaire. Ces effets indésirables sont généralement liés à la dose et dus à des taux plasmatiques élevés pouvant résulter d'un surdosage, d'une absorption rapide au site d'injection, d'une diminution de la tolérance ou d'une injection intravasculaire involontaire de la solution anesthésique locale. En plus de la toxicité systémique liée à la dose, l'injection involontaire de médicament sous-arachnoïdien pendant l'exécution prévue du bloc épidural caudal ou lombaire ou des blocs nerveux près de la colonne vertébrale (en particulier dans la région de la tête et du cou) peut entraîner une sous-ventilation ou une apnée (“Colonne vertébrale totale ou élevée”). En outre, une hypotension due à une perte de tonus sympathique et à une paralysie respiratoire ou à une sous-ventilation due à l'extension céphalique du niveau moteur de l'anesthésie peut survenir. Cela peut entraîner un arrêt cardiaque secondaire s'il n'est pas traité. Les patients de plus de 65 ans, en particulier ceux souffrant d'hypertension, peuvent présenter un risque accru d'effets hypotenseurs de MARCAINE. Les facteurs influençant la liaison aux protéines plasmatiques, tels que l'acidose, les maladies systémiques qui modifient la production de protéines ou la concurrence d'autres médicaments pour les sites de liaison aux protéines, peuvent diminuer la tolérance individuelle
Réactions du Système Nerveux Central
Ceux-ci sont caractérisés par une excitation et/ou une dépression. L'agitation, l'anxiété, les étourdissements, les acouphènes, la vision trouble ou les tremblements peuvent survenir, voire se transformer en convulsions. Cependant, l'excitation peut être transitoire ou absente, la dépression étant la première manifestation d'un effet indésirable. Cela peut rapidement être suivi d'une somnolence se transformant en inconscience et en arrêt respiratoire. D'autres effets sur le système nerveux central peuvent être des nausées, des vomissements, des frissons et une constriction des pupilles.
L'incidence des convulsions associées avec l'utilisation d'anesthésiques locaux varie en fonction de la procédure utilisée et la dose totale administrée. Dans une enquête sur les études d'anesthésie péridurale, une toxicité manifeste évoluant vers des convulsions s'est produite dans environ 0,1% des administrations anesthésiques locales.
Réactions du Système Cardiovasculaire
Des doses élevées ou une injection intravasculaire involontaire peuvent entraîner des taux plasmatiques élevés et une dépression du myocarde, une diminution du débit cardiaque, un blocage cardiaque, une hypotension, une bradycardie, des arythmies ventriculaires, y compris une tachycardie ventriculaire et une fibrillation ventriculaire, et un arrêt cardiaque. (Voir AVERTISSEMENT, PRÉCAUTION, et SURDOSAGE.)
Allergique
Les réactions de type allergique sont rares et peuvent survenir en raison de la sensibilité à l'anesthésique local ou à d'autres ingrédients de la formulation, tels que le conservateur antimicrobien méthylparabène contenu dans des flacons à doses multiples ou des sulfites dans des solutions contenant de l'épinéphrine. Ces réactions sont caractérisées par des signes tels que urticaire, prurit, érythème, œdème angioneurotique( y compris œdème laryngé), tachycardie, éternuements, nausées, vomissements, vertiges, syncope, transpiration excessive, température élevée et éventuellement, symptomatologie de type anaphylactoïde (y compris hypotension sévère). Une sensibilité croisée chez les membres du groupe anesthésique local de type amide a été rapportée. L'utilité du dépistage de la sensibilité n'a pas été définitivement établie
Neurologique
L'incidence des réactions neurologiques indésirables associés à l'utilisation d'anesthésiques locaux peut être liée à la dose totale d'anesthésique local est administré et dépendent également de médicament utilisé, de la voie d'administration, et de l'état physique du patient. Beaucoup de ces effets peuvent être liés à des techniques anesthésiques locales, avec ou sans contribution du médicament.
Dans la pratique du bloc épidural caudal ou lombaire, une pénétration involontaire occasionnelle de l'espace sous-arachnoïdien par le cathéter ou l'aiguille peut se produire. Les effets indésirables ultérieurs peuvent dépendre en partie de la quantité de médicament administrée par voie intrathécale et des effets physiologiques et physiques d'une ponction durale. Une colonne vertébrale élevée est caractérisée par une paralysie des jambes, une perte de conscience, une paralysie respiratoire et une bradycardie.
Les effets neurologiques après une anesthésie péridurale ou caudale peuvent inclure un bloc rachidien d'ampleur variable (y compris un bloc rachidien élevé ou total), une hypotension secondaire à un bloc rachidien, une rétention urinaire, une incontinence fécale et urinaire, une perte de sensation périnéale et de fonction sexuelle, une anesthésie persistante, une paresthésie, une faiblesse, une paralysie des membres inférieurs et une perte de contrôle du sphincter qui peuvent tous avoir une récupération lente, incomplète ou nulle, des maux de tête, des maux de dos, une méningite septique, un méningisme, un ralentissement du travail, une incidence accrue de l'accouchement par forceps et une paralysie du nerf crânien due à la traction sur la colonne vertébrale.nerfs de la perte de liquide céphalo-rachidien.
Les effets neurologiques après d'autres procédures ou voies d'administration peuvent inclure une anesthésie persistante, une paresthésie, une faiblesse, une paralysie, qui peuvent tous avoir une récupération lente, incomplète ou inexistante.
Les urgences aiguës causées par des anesthésiques locaux sont généralement liées à des niveaux plasmatiques élevés rencontrés lors de l'utilisation thérapeutique d'anesthésiques locaux ou à une injection sous-arachnoïdienne involontaire d'une solution anesthésique locale. (Voir EFFETS INDÉSIRABLES, AVERTISSEMENT, et PRÉCAUTION.)
Gestion des Urgences Anesthésiques Locales
La première considération est la prévention, mieux accomplie par une surveillance attentive et constante des signes vitaux cardiovasculaires et respiratoires et de l'état de conscience du patient après chaque injection anesthésique locale. Au premier signe de changement, l'oxygène doit être administré.
La première étape de la prise en charge des réactions toxiques systémiques, ainsi que de la sous-ventilation ou de l'apnée due à une injection sous-arachnoïdienne involontaire de solution médicamenteuse, consiste en une attention immédiate à la mise en place et au maintien d'une ventilation brevetée des voies respiratoires et d'une ventilation assistée ou contrôlée efficace avec 100%
Cela peut prévenir les convulsions si elles ne se sont pas déjà produites.
Si nécessaire, utilisez des médicaments pour contrôler les convulsions. Une injection de 50 mg à 100 mg en bolus IV de succinylcholine paralysera le patient sans déprimer le système nerveux central ou cardiovasculaire et facilitera la ventilation. Une dose en bolus IV de 5 mg à 10 mg de diazépam ou de 50 mg à 100 mg de thiopental permettra la ventilation et neutralisera la stimulation du système nerveux central, mais ces médicaments dépriment également le système nerveux central, les fonctions respiratoires et cardiaques, ajoutent à la dépression postictale et peuvent entraîner une apnée. Les barbituriques intraveineux, les anticonvulsivants ou les myorelaxants ne doivent être administrés que par des personnes familières avec leur utilisation. Immédiatement après l'institution de ces mesures ventilatoires, l'adéquation de la circulation doit être évaluée. Le traitement de soutien de la dépression circulatoire peut nécessiter l'administration de liquides intraveineux et, le cas échéant, d'un vasopresseur dicté par la situation clinique (tel que l'éphédrine ou l'épinéphrine pour améliorer la force contractile myocardique)
L'intubation endotrachéale, utilisant des médicaments et des techniques familiers au clinicien, peut être indiquée après l'administration initiale d'oxygène par masque si des difficultés sont rencontrées dans le maintien d'une voie aérienne brevetée, ou si un soutien ventilatoire prolongé (assisté ou contrôlé) est indiqué.
Les données cliniques récentes des patients éprouvant les convulsions anesthésiques-induites locales ont démontré le développement rapide de l'hypoxie, de l'hypercarbia, et de l'acidose avec le bupivacaine dans une minute du début des convulsions. Ces observations suggèrent que la consommation d'oxygène et la production de dioxyde de carbone augmentent considérablement pendant les convulsions anesthésiques locales et soulignent l'importance d'une ventilation immédiate et efficace avec de l'oxygène qui peut éviter un arrêt cardiaque.
Si elles ne sont pas traitées immédiatement, les convulsions avec hypoxie, hypercarbie et acidose simultanées ainsi qu'une dépression myocardique due aux effets directs de l'anesthésique local peuvent entraîner des arythmies cardiaques, une bradycardie, une asystolie, une fibrillation ventriculaire ou un arrêt cardiaque. Des anomalies respiratoires, y compris l'apnée, peuvent survenir. Une sous-ventilation ou une apnée due à une injection sous-arachnoïdienne involontaire d'une solution anesthésique locale peut produire ces mêmes signes et entraîner un arrêt cardiaque si un soutien ventilatoire n'est pas instauré. En cas d'arrêt cardiaque, le succès peut nécessiter des efforts de réanimation prolongés.
La position couchée est dangereuse chez les femmes enceintes à terme en raison de la compression aortocavale par l'utérus gravide. Par conséquent, pendant le traitement de la toxicité systémique, de l'hypotension maternelle ou de la bradycardie fœtale après un bloc régional, la parturiente doit être maintenue en position de décubitus latéral gauche si possible, ou le déplacement manuel de l'utérus hors des grands vaisseaux doit être accompli.
La dose moyenne de saisie de bupivacaïne chez les singes rhésus s'est avérée être de 4,4 mg/kg avec une concentration plasmatique artérielle moyenne de 4,5 mcg / mL. La DL50 intraveineuse et sous-cutanée chez la souris est respectivement de 6 mg / kg à 8 mg/kg et de 38 mg/kg à 54 mg / kg.
.) L'incidence et le degré de toxicité dépendent de la procédure effectuée, du type et de la quantité de médicament utilisé et de la technique d'administration du médicament. Les effets indésirables chez la parturiente, le fœtus et le nouveau-né impliquent des altérations du système nerveux central, du tonus vasculaire périphérique et de la fonction cardiaque.
L'hypotension maternelle a résulté d'une anesthésie régionale. Les anesthésiques locaux produisent une vasodilatation en bloquant les nerfs sympathiques. Élever les jambes du patient et la positionner sur son côté gauche aidera à prévenir la diminution de la pression artérielle. La fréquence cardiaque fœtale doit également être surveillée en continu et une surveillance fœtale électronique est fortement recommandée.
L'anesthésie péridurale, caudale ou pudendale peut modifier les forces de la parturition par des changements dans la contractilité utérine ou les efforts d'expulsion maternelle. L'anesthésie péridurale a été rapportée pour prolonger la deuxième étape du travail en enlevant l'envie réflexe de la parturiente de supporter vers le bas ou en interférant avec la fonction motrice. L'utilisation de l'anesthésie obstétricale peut augmenter le besoin d'assistance aux forceps.
L'utilisation de certains médicaments anesthésiques locaux pendant le travail et l'accouchement peut être suivie d'une diminution de la force musculaire et du tonus pendant le premier jour ou les deux de la vie. Cela n'a pas été rapporté avec la bupivacaïne.
Il est extrêmement important d'éviter la compression aortocavale par l'utérus gravide lors de l'administration de bloc régional aux parturientes. Pour ce faire, le patient doit être maintenu en position de décubitus latéral gauche ou un rouleau de couverture ou un sac de sable peut être placé sous la hanche droite et l'utérus gravide déplacé vers la gauche.
Les Mères Qui Allaitent
La bupivacaïne a été rapportée pour être excrétée dans le lait humain suggérant que le nourrisson qui allaite pourrait être théoriquement exposé à une dose du médicament. En raison du potentiel d'effets indésirables graves chez les nourrissons qui allaitent à partir de bupivacaïne, une décision doit être prise de cesser d'allaiter ou de ne pas administrer de bupivacaïne, en tenant compte de l'importance du médicament pour la mère.
Utilisation Pédiatrique
Jusqu'à ce que plus d'expérience soit acquise chez les patients pédiatriques de moins de 12 ans, l'administration de MARCAINE dans ce groupe d'âge n'est pas recommandée. Des perfusions continues de bupivacaïne chez les enfants ont été rapportées pour entraîner des niveaux systémiques élevés de bupivacaïne et des convulsions, des niveaux plasmatiques élevés peuvent également être associés à des anomalies cardiovasculaires. (Voir AVERTISSEMENT, PRÉCAUTION, et SURDOSAGE.)
Utilisation Gériatrique
Les patients de plus de 65 ans, en particulier ceux souffrant d'hypertension, peuvent présenter un risque accru de développer une hypotension tout en subissant une anesthésie avec MARCAINE. (Voir EFFETS INDÉSIRABLES.)
Les patients âgés peuvent nécessiter des doses plus faibles de MARCAINE. (Voir PRÉCAUTION, L'Anesthésie Péridurale et POSOLOGIE ET ADMINISTRATION.)
Dans les études cliniques, des différences dans divers paramètres pharmacocinétiques ont été observées entre les patients âgés et les patients plus jeunes. (Voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE.)
Ce produit est connu pour être essentiellement excrété par le rein, et le risque de réactions toxiques à ce médicament peut être plus élevé chez les patients présentant une insuffisance rénale. Étant donné que les patients âgés sont plus susceptibles d'avoir une diminution de la fonction rénale, des précautions doivent être prises dans la sélection de la dose, et il peut être utile de surveiller la fonction rénale. (Voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE.)
Overdosage & ContraindicationsSURDOSE
Les urgences aiguës causées par des anesthésiques locaux sont généralement liées à des niveaux plasmatiques élevés rencontrés lors de l'utilisation thérapeutique d'anesthésiques locaux ou à une injection sous-arachnoïdienne involontaire d'une solution anesthésique locale. (Voir EFFETS INDÉSIRABLES, AVERTISSEMENT, et PRÉCAUTION.)
Gestion des Urgences Anesthésiques Locales
La première considération est la prévention, mieux accomplie par une surveillance attentive et constante des signes vitaux cardiovasculaires et respiratoires et de l'état de conscience du patient après chaque injection anesthésique locale. Au premier signe de changement, l'oxygène doit être administré.
La première étape de la prise en charge des réactions toxiques systémiques, ainsi que de la sous-ventilation ou de l'apnée due à une injection sous-arachnoïdienne involontaire de solution médicamenteuse, consiste en une attention immédiate à la mise en place et au maintien d'une ventilation brevetée des voies respiratoires et d'une ventilation assistée ou contrôlée efficace avec 100%
Cela peut prévenir les convulsions si elles ne se sont pas déjà produites.
Si nécessaire, utilisez des médicaments pour contrôler les convulsions. Une injection de 50 mg à 100 mg en bolus IV de succinylcholine paralysera le patient sans déprimer le système nerveux central ou cardiovasculaire et facilitera la ventilation. Une dose en bolus IV de 5 mg à 10 mg de diazépam ou de 50 mg à 100 mg de thiopental permettra la ventilation et neutralisera la stimulation du système nerveux central, mais ces médicaments dépriment également le système nerveux central, les fonctions respiratoires et cardiaques, ajoutent à la dépression postictale et peuvent entraîner une apnée. Les barbituriques intraveineux, les anticonvulsivants ou les myorelaxants ne doivent être administrés que par des personnes familières avec leur utilisation. Immédiatement après l'institution de ces mesures ventilatoires, l'adéquation de la circulation doit être évaluée. Le traitement de soutien de la dépression circulatoire peut nécessiter l'administration de liquides intraveineux et, le cas échéant, d'un vasopresseur dicté par la situation clinique (tel que l'éphédrine ou l'épinéphrine pour améliorer la force contractile myocardique)
L'intubation endotrachéale, utilisant des médicaments et des techniques familiers au clinicien, peut être indiquée après l'administration initiale d'oxygène par masque si des difficultés sont rencontrées dans le maintien d'une voie aérienne brevetée, ou si un soutien ventilatoire prolongé (assisté ou contrôlé) est indiqué.
Les données cliniques récentes des patients éprouvant les convulsions anesthésiques-induites locales ont démontré le développement rapide de l'hypoxie, de l'hypercarbia, et de l'acidose avec le bupivacaine dans une minute du début des convulsions. Ces observations suggèrent que la consommation d'oxygène et la production de dioxyde de carbone augmentent considérablement pendant les convulsions anesthésiques locales et soulignent l'importance d'une ventilation immédiate et efficace avec de l'oxygène qui peut éviter un arrêt cardiaque.
Si elles ne sont pas traitées immédiatement, les convulsions avec hypoxie, hypercarbie et acidose simultanées ainsi qu'une dépression myocardique due aux effets directs de l'anesthésique local peuvent entraîner des arythmies cardiaques, une bradycardie, une asystolie, une fibrillation ventriculaire ou un arrêt cardiaque. Des anomalies respiratoires, y compris l'apnée, peuvent survenir. Une sous-ventilation ou une apnée due à une injection sous-arachnoïdienne involontaire d'une solution anesthésique locale peut produire ces mêmes signes et entraîner un arrêt cardiaque si un soutien ventilatoire n'est pas instauré. En cas d'arrêt cardiaque, le succès peut nécessiter des efforts de réanimation prolongés.
La position couchée est dangereuse chez les femmes enceintes à terme en raison de la compression aortocavale par l'utérus gravide. Par conséquent, pendant le traitement de la toxicité systémique, de l'hypotension maternelle ou de la bradycardie fœtale après un bloc régional, la parturiente doit être maintenue en position de décubitus latéral gauche si possible, ou le déplacement manuel de l'utérus hors des grands vaisseaux doit être accompli.
La dose moyenne de saisie de bupivacaïne chez les singes rhésus s'est avérée être de 4,4 mg/kg avec une concentration plasmatique artérielle moyenne de 4,5 mcg / mL. La DL50 intraveineuse et sous-cutanée chez la souris est respectivement de 6 mg / kg à 8 mg/kg et de 38 mg/kg à 54 mg / kg.
Contre-indications
MARCAINE est contre-indiqué dans l'anesthésie paracervicale par bloc obstétrique. Son utilisation dans cette technique a entraîné une bradycardie fœtale et la mort.
MARCAINE est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité connue à celui-ci ou à tout agent anesthésique local de type amide ou à d'autres composants des solutions de MARCAINE.
Clinical PharmacologyPHARMACOLOGIE CLINIQUE
Les anesthésiques locaux bloquent la production et la conduction de l'influx nerveux, probablement en augmentant le seuil d'excitation électrique du nerf, par le ralentissement de la propagation de l'influx nerveux, et en réduisant le taux d'augmentation du potentiel d'action. En général, la progression de l'anesthésie est liée au diamètre, à la myélinisation et à la vitesse de conduction des fibres nerveuses affectées. Cliniquement, l'ordre de perte de la fonction nerveuse est le suivant: (1) douleur, (2) température, (3) toucher, (4) proprioception et (5) tonus musculaire squelettique.
L'absorption systémique des anesthésiques locaux produit des effets sur les systèmes cardiovasculaire et nerveux central (SNC). Aux concentrations sanguines obtenues avec des doses thérapeutiques normales, les changements de conduction cardiaque, d'excitabilité, de réfractarité, de contractilité et de résistance vasculaire périphérique sont minimes. Cependant, les concentrations sanguines toxiques dépriment la conduction cardiaque et l'excitabilité, ce qui peut entraîner un bloc auriculo-ventriculaire, des arythmies ventriculaires et un arrêt cardiaque, entraînant parfois des décès. En outre, la contractilité myocardique est déprimée et une vasodilatation périphérique se produit, entraînant une diminution du débit cardiaque et de la pression artérielle. Des rapports cliniques récents et des recherches sur les animaux suggèrent que ces changements cardiovasculaires sont plus susceptibles de se produire après une injection intravasculaire involontaire de bupivacaïne. Par conséquent, un dosage incrémental est nécessaire
Après absorption systémique, les anesthésiques locaux peuvent produire une stimulation du système nerveux central, une dépression ou les deux. La stimulation centrale apparente se manifeste par une agitation, des tremblements et des frissons progressant vers des convulsions, suivis d'une dépression et d'un coma progressant finalement vers un arrêt respiratoire. Cependant, les anesthésiques locaux ont un effet dépresseur primaire sur la moelle et sur les centres supérieurs. Le stade déprimé peut se produire sans état excité préalable.
Pharmacocinétique
Le taux d'absorption systémique des anesthésiques locaux dépend de la dose totale et de la concentration du médicament administré, de la voie d'administration, de la vascularisation du site d'administration et de la présence ou de l'absence d'épinéphrine dans la solution anesthésique. Une concentration diluée d'épinéphrine (1:200 000 ou 5 mcg/mL) réduit généralement le taux d'absorption et la concentration plasmatique maximale de MARCAÏNE, permettant l'utilisation de doses totales modérément plus importantes et prolongeant parfois la durée d'action.
Le début de l'action avec MARCAINE est rapide et l'anesthésie est de longue durée. La durée de l'anesthésie est significativement plus longue avec MARCAINE qu'avec tout autre anesthésique local couramment utilisé. Il a également été noté qu'il existe une période d'analgésie qui persiste après le retour de la sensation, au cours de laquelle le besoin d'analgésiques puissants est réduit.
Le début de l'action suivant les injections dentaires est habituellement 2 à 10 minutes et l'anesthésie peut durer deux ou trois fois plus longtemps que lidocaine et mepivacaine pour l'usage dentaire, dans beaucoup de patients jusqu'à 7 heures. La durée de l'effet anesthésique est prolongée par l'ajout d'épinéphrine 1:200,000.
Les anesthésiques locaux sont liés aux protéines plasmatiques, à des degrés divers. Généralement, plus la concentration plasmatique d'un médicament plus le pourcentage de médicaments liés aux protéines plasmatiques.
Les anesthésiques locaux semblent traverser le placenta par diffusion passive. Le taux et le degré de diffusion sont régis par (1) le degré de liaison aux protéines plasmatiques, (2) le degré d'ionisation et (3) le degré de solubilité lipidique. Les ratios foetus / maternels des anesthésiques locaux semblent être inversement liés au degré de liaison aux protéines plasmatiques, car seul le médicament libre et non lié est disponible pour le transfert placentaire. MARCAINE avec une capacité de liaison aux protéines élevée (95%) a un faible rapport foetal / maternel (0.2 à 0.4). L'étendue du transfert placentaire est également déterminée par le degré d'ionisation et de solubilité lipidique du médicament. Les médicaments solubles dans les lipides et non ionisés pénètrent facilement dans le sang fœtal de la circulation maternelle
Selon la voie d'administration, les anesthésiques locaux sont distribués dans une certaine mesure à tous les tissus du corps, avec des concentrations élevées dans les organes hautement perfusés tels que le foie, les poumons, le cœur et le cerveau.
Les études pharmacocinétiques sur le profil plasmatique de la MARCAÏNE après injection intraveineuse directe suggèrent un modèle ouvert à trois compartiments. Le premier compartiment est représenté par la distribution intravasculaire rapide du médicament. Le deuxième compartiment représente l'équilibrage du médicament dans les organes hautement perfusés tels que le cerveau, le myocarde, les poumons, les reins et le foie. Le troisième compartiment représente une équilibration du médicament avec des tissus mal perfusés, tels que les muscles et les graisses. L'élimination du médicament de la distribution tissulaire dépend en grande partie de la capacité des sites de liaison dans la circulation à le transporter vers le foie où il est métabolisé
Après injection de MARCAINE pour le bloc nerveux caudal, péridural ou périphérique chez l'homme, les niveaux maximaux de bupivacaïne dans le sang sont atteints en 30 à 45 minutes, suivis d'une baisse à des niveaux insignifiants au cours des trois à six heures suivantes.
Divers paramètres pharmacocinétiques des anesthésiques locaux peuvent être modifiés de manière significative par la présence d'une maladie hépatique ou rénale, l'ajout d'épinéphrine, des facteurs affectant le pH urinaire, le flux sanguin rénal, la voie d'administration du médicament et l'âge du patient. La demi-vie de MARCAINE chez l'adulte est de 2,7 heures et chez le nouveau-né de 8,1 heures.
Dans les études cliniques, les patients âgés ont atteint la propagation maximale de l'analgésie et le blocage moteur maximal plus rapidement que les patients plus jeunes. Les patients âgés ont également présenté des concentrations plasmatiques maximales plus élevées après l'administration de ce produit. La clairance plasmatique totale a été diminuée chez ces patients.
Les anesthésiques locaux de type amide tels que la MARCAÏNE sont métabolisés principalement dans le foie par conjugaison avec l'acide glucuronique. Les patients atteints d'une maladie hépatique, en particulier ceux atteints d'une maladie hépatique sévère, peuvent être plus sensibles aux toxicités potentielles des anesthésiques locaux de type amide. La pipécoloxylidine est le principal métabolite de la MARCAÏNE.
Le rein est le principal organe excréteur de la plupart des anesthésiques locaux et de leurs métabolites. L'excrétion urinaire est affectée par la perfusion urinaire et les facteurs affectant le pH urinaire. Seulement 6% de bupivacaïne est excrété inchangé dans l'urine.
Lorsqu'il est administré aux doses et concentrations recommandées, MARCAINE ne produit pas habituellement d'irritation ou de lésions tissulaires et ne provoque pas de méthémoglobinémie.