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Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 31.03.2022
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MARCAINE est indiqué pour la production D'anesthésie locale ou régionale ou D'analgésie pour la Chirurgie, la chirurgie dentaire et buccale, les procédures diagnostiques et thérapeutiques et pour les procédures obstétricales. Seules les concentrations 0,25% et 0,5% sont indiquées pour L'anesthésie obstétricale. (Voir Matières avertissements.)
L'expérience des interventions chirurgicales non fruitières chez les patientes enceintes n'est pas suffisante pour recommander l'utilisation d'une concentration de MARCAÏNE à 0,75% chez ces patientes.
MARCAINE n'est pas recommandé pour L'anesthésie régionale intraveineuse (Beer Block). Voir Matières avertissements.
Les voies d'administration et les concentrations de MARCAÏNE indiquées sont:
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(Voir DOSAGE et ADMINISTRATION pour plus d'Informations.)
Les manuels standards doivent être consultés pour déterminer les procédures et techniques acceptées pour L'administration de MARCAINE.
La dose D'un anesthésique local administré varie en fonction de la procédure D'anesthésie, de la zone à anesthésier, de la vascularité des tissus, du nombre de segments neuronaux à bloquer, de la profondeur de L'anesthésie et du degré de relaxation musculaire requis, de la durée souhaitée de L'anesthésie, de la tolérance individuelle et de la condition physique du patient. La plus petite dose et la concentration nécessaires pour obtenir le résultat souhaité doivent être administrées. Les doses de MARCAINE doivent être réduites pour les patients âgés et / ou affaiblis et les patients atteints de maladies cardiaques et/ou hépatiques. L'injection rapide d'un grand volume de solution anesthésique locale doit être évitée et, si possible, des doses fractionnées (incrémentielles) doivent être utilisées
Vous trouverez des techniques et des procédures spécifiques dans les manuels standard.
Des cas indésirables de chondrolyse ont été rapportés chez des patients recevant des perfusions intra-articulaires D'anesthésiques locaux après arthroscopie et autres interventions chirurgicales. MARCAINE n'est pas approuvé pour cet usage (voir Matières avertissements).
Aux doses recommandées, MARCAINE produitun blocage sensoriel complet, mais l'effet sur la fonction motrice diffère entre les trois concentrations.
0,25% - Lorsqu'il est utilisé pour le blocage nerveux caudal, épidural ou périphérique, produit un blocage moteur incomplet. Doit être utilisé pour les opérations où la relaxation musculaire n'est pas importante ou lorsqu'un autre moyen de relaxation musculaire est utilisé en même temps. L'effet peut être plus lent que pour les solutions à 0,5% ou 0,75%.
0,5% - fournit un blocage moteur pour les blocages caudaux, épiduraux ou nerveux, mais la relaxation musculaire peut être insuffisante pour les opérations où une relaxation musculaire complète est essentielle.
0.75% produit complet Bloc moteur. Le plus utile pour le blocage épidural lors d'opérations abdominales nécessitant une relaxation musculaire complète et pour L'anesthésie rétrobulbaire. Pas pour l'Anesthésie obstétricale.
La durée de L'anesthésie avec MARCAINE est telle qu'une dose unique est suffisante pour la plupart des indications.
La limite posologique maximale doit être personnalisée en fonction de l'évaluation de la taille et de l'état physique du patient ainsi que du taux d'absorption systémique habituel d'un site D'injection particulier. La plupart des expériences antérieures sont avec des doses uniques de MARCAINE à 225 mg avec adrénaline 1: 200.000 et 175 mg Sans adrénaline, plus ou moins médicament peut être utilisé en fonction de L'individualisation de chaque cas.
Ces doses peuvent être répétées jusqu'à une fois toutes les trois heures. Dans les essais cliniques, la dose quotidienne totale était de 400 mg. En attendant d'autres expériences, cette dose ne doit pas être dépassée dans les 24 heures. La durée de l'effet anesthésique peut être prolongée en ajoutant de l'adrénaline.
Les doses du tableau 1 se sont généralement révélées satisfaisantes et sont recommandées comme guide d'utilisation chez les adultes moyens. Ces doses doivent être réduites pour les patients âgés ou affaiblis. En attendant d'autres expériences, MARCAINE n'est pas recommandé chez les patients pédiatriques de moins de 12 ans. MARCAINE est contre-indiqué pour les blocs paracervical obstétricaux et n'est pas recommandé pour L'anesthésie régionale intraveineuse (bloc de bière).
Application en anesthésie péridurale: Pendant L'administration épidurale de MARCAINE, 0.5% et 0.Des solutions à 75% doivent être administrées à des doses incrémentielles de 3 mL à 5 mL avec suffisamment de temps entre les doses pour détecter les manifestations toxiques d'une injection intravasculaire ou intrathécale involontaire. En obstétrique, seulement le 0.5% et 0.25% des concentrations doivent être utilisées, des doses incrémentielles de 3 mL à 5 mL de 0.Il est recommandé D'utiliser une solution à 5% ne dépassant pas 50 mg à 100 mg Sans intervalle posologique. Les doses répétées doivent être précédées d'une dose d'essai D'adrénaline, si ce n'est pas contre-indiqué. Utilisez uniquement les ampoules à dose unique et les flacons à dose unique pour L'anesthésie caudale ou épidurale, les flacons à dose multiple contiennent un agent de conservation et ne doivent donc pas être utilisés pour ces procédures
Boîte d'essai pour les blocs épiduraux caudaux et lombaires: la dose D'essai de MARCAINE (0.5% de bupivacaïne avec 1: 200.000 D'épinéphrine dans une ampoule de 3 mL) est recommandée comme dose d'essai si des conditions cliniques avant les blocages épiduraux caudaux et lombaires le permettent. Cela peut servir d'avertissement en cas d'injection intravasculaire ou sous-arachnoïdienne accidentelle. (Voir Precautions.) La fréquence du pouls et d'autres signes doivent être surveillés attentivement immédiatement après chaque administration de la dose d'essai afin de détecter une éventuelle injection intravasculaire et un délai raisonnable doit être prévu pour le début d'un blocage de la colonne vertébrale afin de détecter une éventuelle injection intrathécale. Une injection intravasculaire ou sous-arachnoïdienne est possible même si les résultats de la dose d'essai sont négatifs. La dose d'essai elle-même peut provoquer une réaction toxique systémique, des effets rachidiens ou cardiovasculaires élevés de l'adrénaline. (Voir Matières avertissements et SURDOSAGE.)
Utilisation en dentisterie: la concentration de 0.5% D'adrénaline est recommandée pour l'infiltration et l'injection de bloc dans la région maxillaire et sous-maxillaire, si une durée plus longue de L'effet anesthésique local est souhaitée, par exemple pour les interventions chirurgicales orales, généralement associées à des douleurs postopératoires importantes. La dose moyenne de 1.8 mL (9 mg) par site d'injection est généralement suffisante, une seconde dose occasionnelle de 1.8 mL (9 mg) peut être utilisée si nécessaire pour produire une anesthésie adéquate après 2 à 10 minutes de temps de début. (Voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE.) La dose efficace la plus faible doit être utilisée et le temps entre les injections doit être respecté, il est recommandé que la dose totale pour tous les sites d'injection, répartie en une seule séance dentaire, ne dépasse généralement pas 90 mg pour un patient adulte en bonne santé (dix injections de 1.8 mL de 0.5% de MARCAINE avec de l'adrénaline). Les injections doivent être effectuées lentement et avec des aspirations fréquentes. En attendant d'autres expériences, MARCAINE N'est pas recommandé en dentisterie pour les patients pédiatriques de moins de 12 ans.
Les parties non utilisées de la solution qui ne contiennent pas de conservateurs, c'est-à-dire celles fournies en ampoules et flacons à dose unique, doivent être jetées après la première utilisation.
Ce produit doit être inspecté visuellement pour détecter la présence de particules et de décoloration avant L'administration, si la solution et le récipient le permettent. Les solutions décolorées ou contenant des particules ne doivent pas être administrées.
Tableau 1: concentrations et doses recommandées de MARCAÏNE
Type de bloc | Conc. | boîte | Bloc moteur1 | |
(mL) | (mg) | |||
Infiltration locale | 0.25%4 | jusqu'à max. | jusqu'à max.. | - |
PDA | 0.75%2,4 | 10-20 | 75-150 | complet |
0.5%4 | 10-20 | 50-100 | modérée à complète partielle à modérée | |
0.25%4 | 10-20 | 25-50 | ||
Bite | 0.5%4 | 15-30 | 75-150 | Mode à mode |
0.25%4 | 15-30 | 37.5-75 | ||
des Nerfs Périphériques | 0.5%4 | 5 à max. | 25 à max. | Modérée à complète |
0.25%4 | 5 à max. | 12.5 à max. | Modérée à complète | |
Retrobulbar3 | 0.75%4 | 2-4 | 15-30 | complet |
Sympathique | 0.25% | 20-50 | 50-125 | - |
- 3 | 0.5% w / epi | 1.8-3.6 par placement | 9-18 par Site | - |
Péridurale3 Boîte d'essai | 0.5% w / epi | 2-3 | 10-15 (10-15 Microgrammes D'Épinéphrine) | - |
1avec des techniques continues (intermittentes), des doses répétées augmentées le degré de blocage du moteur. La première dose de réponse de 0.5% peut produire le bloc moteur complet. Bloc de nerf intercostal avec 0.25% peut également produire un bloc moteur complet pour la Chirurgie intra-abdominale. 2pour dose unique, pas pour la technique épique intermittente. Pas pour l'Anesthésie obstétricale. 3Voir Precautions. 4Solutions avec ou sans adrénaline. |
MARCAINE est contre-indiqué dans l'anesthésie obstétricale paracervical de bloc. Son utilisation dans cette technique a conduit à une bradycardie fœtale et la mort.
MARCAINE est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité connue à elle ou à un anesthésique local de type amide ou à d'autres composants des solutions de MARCAÏNE.
AVERTISSEMENTS
Zéro.75% DE LA CONCENTRATION DE MARCAINE EST UTILISÉ POUR L'ANESTHÉSIE OBSTÉTRICALE N'EST PAS RECOMMANDÉ. IL Y AVAIT DES RAPPORTS DE L'ARRÊT CARDIAQUE AVEC DE PLUS EN PLUS DIFFICILE DE RÉANIMATION OU DE DÉCÈS LORS DE L'APPLICATION DE MARCAINE POUR ANESTHÉSIE PÉRIDURALE CHEZ LES SAGES-FEMMES. DANS LA PLUPART DES CAS, PUIS CELA DE L'UTILISATION DE L'0.75% de CONCENTRATION. LA RÉSURRECTION, EN DÉPIT SEMBLE RAISONNABLE DE PRÉPARATION ET UN TRAITEMENT SPÉCIFIQUE DIFFICILE OU IMPOSSIBLE. APRÈS DES CONVULSIONS À LA SUITE DE TOXICITÉ SYSTÉMIQUE, RISQUE D'APRÈS ACCIDENTEL INJECTION INTRAVASCULAIRE, UN ARRÊT CARDIAQUE EST SURVENU. Zéro.75% de la CONCENTRATION, il convient, POUR les INTERVENTIONS CHIRURGICALES réservées, DANS LEQUEL UN HAUT Niveau de relaxation MUSCULAIRE ET une ACTION PROLONGÉE sont NÉCESSAIRES.
Les anesthésiques locaux ne doivent être utilisés que par des médecins qui connaissent bien le diagnostic et le traitement de la toxicité liée à la dose et D'autres urgences aiguës du bloc à utiliser, et seulement après avoir assuré la disponibilité immédiate de L'oxygène, D'autres réanimateurs, du matériel de réanimation cardiopulmonaire et des ressources humaines nécessaires à la bonne gestion des réactions toxiques et des urgences connexes. (Voir aussi Effets SECONDAIRES, Precautions et SURDOSAGE. Les RETARDS DANS LE TRAITEMENT approprié DOSISBEDINGTER TOXICITÉ, UNTERVENTILATION de TOUTE CAUSE ET / OU des changements de SENSIBILITÉ POUR le DÉVELOPPEMENT DE l'ACIDOSE, de l'arrêt CARDIAQUE ET PEUT CONDUIRE À la MORT.
Les solutions anesthésiques locales contenant des conservateurs antimicrobiens, c'est-à-dire ceux fournis dans des flacons à doses multiples, ne doivent pas être utilisées pour L'anesthésie péridurale ou caudale, car aucune certitude n'a été établie quant à l'injection intrathécale de tels conservateurs intentionnellement ou involontairement.
Les perfusions intra-articulaires d'anesthésiques locaux après arthroscopie et autres interventions chirurgicales sont une utilisation non autorisée et des cas de chondrolyse ont été rapportés après la mise sur le marché chez des patients recevant de telles perfusions. La plupart des cas rapportés de chondrolyse concernaient l'articulation de L'épaule, des cas de chondrolyse glénohumérale ont été décrits chez des patients pédiatriques et adultes après des perfusions intra-articulaires d'anesthésiques locaux avec et sans adrénaline sur une période de 48 à 72 heures. Il n'existe pas suffisamment d'informations pour déterminer si des périodes de perfusion plus courtes ne sont pas associées à ces résultats. Le moment de L'apparition de symptômes tels que douleurs articulaires, raideurs et perte de mouvement peut être variable, mais peut déjà être. Commencer le mois après la chirurgie. À l'heure actuelle, il n'y a pas de traitement efficace pour la chondrolyse, les patients qui ont connu la chondrolyse ont des procédures diagnostiques et thérapeutiques supplémentaires et certains endoprothèses nécessaires ou remplacement de l'épaule nécessaire
Il est important que l'aspiration du sang ou du liquide céphalo-rachidien (le cas échéant) soit effectuée avant L'injection D'un anesthésique local, à la fois la dose initiale et toutes les doses suivantes, afin d'éviter une injection intravasculaire ou sous-arachnoïdienne. Cependant, une aspiration négative ne protège pas contre une injection intravasculaire ou sous-arachnoïdienne.
MARCAINE avec adrénaline 1: 200,000 ou d'autres vasopresseurs ne doit pas être utilisé en même temps que les médicaments ergot-type ocytocic, car une hypertension persistante sévère peut se produire. De même, les solutions de MARCAÏNE contenant un vasoconstricteur tel que L'adrénaline doivent être utilisées avec une extrême prudence chez les patients recevant des inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO) ou des antidépresseurs de type triptyline ou imipramine, car une hypertension prolongée sévère peut survenir.
L'administration de MARCAINE n'est pas recommandée dans ce groupe d'âge tant que l'expérience n'est pas acquise chez les patients pédiatriques de moins de 12 ans.
Le mélange ou L'utilisation préalable ou simultanée d'un autre anesthésique local avec MARCAINE ne peut pas être recommandé en raison de données insuffisantes sur l'utilisation clinique de tels mélanges.
Des cas D'arrêt cardiaque et de décès ont été rapportés lors de L'utilisation de MARCAINE pour L'anesthésie régionale intraveineuse (Bier Block). Les informations sur les doses sûres et les techniques D'administration de MARCAINE dans cette procédure sont manquantes. Par conséquent, MARCAINE n'est pas recommandé pour une utilisation dans cette technique.
MARCAINE avec adrénaline 1: 200,000 contient du métabisulfite de sodium, un sulfite qui peut provoquer des réactions allergiques, y compris des symptômes anaphylactiques et des épisodes asthmatiques potentiellement mortels ou moins graves chez certaines personnes sensibles. La prévalence globale de la sensibilité aux sulfites dans la population générale est inconnue et probablement faible. La sensibilité aux sulfites est plus fréquente chez les asthmatiques que chez les non-asthmatiques. Les ampoules à dose unique et les flacons à dose unique de MARCAINE sans adrénaline ne contiennent pas de métabisulfite de sodium.
Précautions
général
La sécurité et l'efficacité des anesthésiques locaux dépendent du bon dosage, de la bonne technique, des précautions appropriées et de la préparation aux urgences. Les appareils de réanimation, L'oxygène et d'autres médicaments de réanimation devraient être disponibles immédiatement. (Voir Matières avertissements, Effets SECONDAIRES et SURDOSAGE.) Pendant les grands blocages nerveux régionaux, le patient devrait faire passer des liquides IV par l'intermédiaire d'un cathéter jetable pour assurer une voie intraveineuse fonctionnelle. La dose la plus faible d'un anesthésique local, qui conduit à une anesthésie efficace, doit être utilisée pour éviter des taux plasmatiques élevés et des effets secondaires graves. L'injection rapide d'un grand volume de solution anesthésique locale doit être évitée et, si possible, des doses fractionnées (incrémentielles) doivent être utilisées.
Anesthésie péridurale
Pendant L'administration épidurale de MARCAINE, des solutions à 0,5% et 0,75% doivent être administrées à des doses incrémentielles de 3 mL à 5 mL avec un temps suffisant entre les doses pour détecter les manifestations toxiques d'une injection intravasculaire ou intrathécale involontaire. Les injections doivent être effectuées lentement avec des aspirations fréquentes avant et pendant l'injection pour éviter L'injection intravasculaire. Les aspirations de seringue doivent également être effectuées avant et pendant chaque injection supplémentaire dans des techniques de cathétérisme continu (intermittent) . Une injection intravasculaire est possible même si les efforts sanguins sont négatifs
Lors de L'administration D'une péridurale, il est recommandé d'administrer d'abord une dose d'essai et de surveiller les effets avant l'administration de la dose complète. Lors de l'utilisation d'une technique de cathétérisme “continue”, les doses d'essai doivent être administrés à la fois avant l'original et avant toutes les doses de renforcement, car les tubes en plastique peuvent migrer dans l'espace épidural dans un vaisseau sanguin ou à travers la dure-mère. Si les conditions cliniques le permettent, la dose d'essai doit contenir de l'adrénaline (10 mcg à 15 mcg ont été suggérés) afin de mettre en garde contre une injection intravasculaire accidentelle. Lorsqu'il est injecté dans un vaisseau sanguin, cette quantité d'adrénaline est susceptible de produire un transitoire "réaction D'adrénaline" dans les 45 secondes, consistant en une augmentation de la fréquence cardiaque et / ou de la pression artérielle systolique, pâleur de la poitrine, des palpitations et de la nervosité chez le patient insaturé. Le patient sous sédation ne peut présenter qu'une augmentation de la fréquence cardiaque de 20 battements par minute pendant 15 secondes ou plus. Par conséquent, après la dose d'essai, la fréquence cardiaque doit être surveillée pour une augmentation de la fréquence cardiaque. Les patients atteints de bêta-bloquants peuvent ne pas présenter de changements dans la fréquence cardiaque, mais la surveillance de la pression artérielle peut détecter une augmentation temporaire de la pression artérielle systolique. La dose d'essai doit également contenir de 10 mg à 15 mg de MARCAÏNE ou une quantité équivalente d'un autre anesthésique local pour détecter une administration intrathécale involontaire. Ceci est démontré en quelques minutes par des signes de blocage de la colonne vertébrale.g., diminution de la sensation des fesses, parésie des jambes, ou, chez le patient sous sédation, genou absent secousse). La formulation de dosage de MARCAINE contient 15 mg de bupivacaïne et 15 mcg D'adrénaline dans un volume de 3 mL. Une injection intravasculaire ou sous-arachnoïdienne est possible même si les résultats de la dose d'essai sont négatifs. La dose d'essai elle-même peut provoquer une réaction toxique systémique, des effets cardiovasculaires élevés de la colonne vertébrale ou induits par L'adrénaline
L'injection de doses répétées d'anesthésiques locaux peut entraîner une augmentation significative des taux plasmatiques à chaque dose répétée en raison d'une accumulation lente du médicament ou de ses métabolites ou d'une dégradation métabolique lente. La tolérance aux taux sanguins élevés varie en fonction de l'état du patient. Les patients affaiblis, âgés et gravement malades devraient recevoir des doses réduites en fonction de leur âge et de leur condition physique. Les anesthésiques locaux doivent également être utilisés avec prudence chez les patients présentant une hypotension ou une insuffisance cardiaque.
Une surveillance attentive et constante des fonctions vitales cardiovasculaires et respiratoires (adéquation de la ventilation) et de l'état de conscience du patient doit être effectuée après chaque injection anesthésique locale. Il convient de noter que L'agitation, L'anxiété, la parole incohérente, la somnolence, L'engourdissement et les picotements de la bouche et des lèvres, le goût métallique, les acouphènes, les vertiges, la vision floue, les tremblements, les contractions musculaires, la dépression ou la somnolence peuvent être des signes précurseurs de toxicité du système nerveux central.
Les solutions anesthésiques locales contenant un vasoconstricteur doivent être utilisées avec précaution et en quantités soigneusement limitées dans les zones du corps qui sont alimentées par les artères terminales ou qui interfèrent avec l'apport sanguin tel que le nez, le nez, l'oreille externe ou le pénis. Les patients atteints de maladies vasculaires hypertensives peuvent présenter une réaction vasoconstrictrice excessive. Une lésion ischémique ou une nécrose peut en résulter.
Étant donné que les anesthésiques locaux amides tels que la MARCAÏNE sont métabolisés par le foie, ces médicaments doivent être utilisés avec précaution, en particulier à des doses répétées, chez les patients atteints D'une maladie du foie. Les patients atteints d'une maladie hépatique sévère ont un risque plus élevé de développer des concentrations plasmatiques toxiques en raison de leur incapacité à métaboliser normalement les anesthésiques locaux. Les anesthésiques locaux doivent également être utilisés avec prudence chez les patients présentant une insuffisance cardiovasculaire, car ils peuvent être moins susceptibles de compenser les modifications fonctionnelles associées à L'allongement de la conduction AV de ces médicaments
Des arythmies cardiaques sévères liées à la dose peuvent survenir lorsque des préparations contenant un vasoconstricteur tel que L'adrénaline sont utilisées chez des patients pendant ou après L'administration d'anesthésiques par inhalation puissants. Pour décider si ces produits doivent être utilisés simultanément chez le même patient, il convient de tenir compte de l'effet combiné des deux produits sur le myocarde, de la concentration et du volume du vasoconstricteur utilisé et, le cas échéant, du temps écoulé depuis l'injection.
De nombreux médicaments utilisés pendant L'anesthésie sont considérés comme des déclencheurs potentiels de L'Hyperthermie maligne familiale. Comme on ne sait pas si les anesthésiques locaux de type amide peuvent déclencher cette réaction et que la nécessité d'une anesthésie générale complémentaire ne peut être prédite, il est suggéré qu'un protocole standard soit disponible pour la prise en charge. Les premiers signes inexpliqués de tachycardie, de tachypnée, de tension artérielle labile et d'acidose métabolique peuvent précéder une augmentation de la température. Le succès dépend d'un diagnostic précoce, de l'arrêt immédiat du ou des déclencheurs suspects et de L'initiation immédiate du traitement, y compris L'oxygénothérapie, les mesures de soutien indiquées et le dantrolène. (Voir le Dantrolène Sodique intraveineux de cette Notice avant de l'Utiliser.)
Application au niveau de la tête et du cou: De petites doses D'anesthésiques locaux injectés dans la tête et le cou, y compris les blocs rétrobulbaires, dentaires et stellaires, peuvent provoquer des effets secondaires similaires à la toxicité systémique observée lors d'injections intravasculaires involontaires de doses plus importantes. La méthode d'Injection nécessitent un Soin extrême. Confusion, convulsions, dépression respiratoire et/ou arrêt respiratoire, ainsi que stimulation cardiovasculaire ou dépression ont été rapportés. Ces réactions peuvent être dues à une injection intra-artérielle de L'anesthésique local avec un écoulement rétrograde dans la circulation cérébrale. Ils peuvent également être dus à une ponction de la gaine durale du nerf optique lors d'un blocage rétrobulbaire avec diffusion d'un anesthésique local le long de l'espace sous-dural vers le mésencéphale. Les patients recevant ces blocs devraient surveiller leur circulation sanguine et leur respiration et être constamment surveillés. L'équipement de réanimation et le personnel pour le traitement des effets secondaires doivent être disponibles immédiatement. Les recommandations posologiques ne doivent pas être dépassées. (Voir DOSAGE et ADMINISTRATION.)
Application en chirurgie oculaire: Les cliniciens effectuant des blocages rétrobulbaires doivent être conscients qu'un arrêt respiratoire est signalé après une injection anesthésique locale. Avant le bloc rétrobulbaire, comme pour toutes les autres procédures régionales, La disponibilité immédiate du matériel, des médicaments et du personnel pour le traitement de L'insuffisance respiratoire ou de la dépression, des convulsions et de la stimulation cardiaque ou de la dépression doit être garantie (Voir aussi Matières avertissements et Utilisation dans la tête et le cou ci-dessus). Comme pour les autres Procédures anesthésiques, après des blocages ophtalmologiques, les patients doivent être surveillés en permanence pour détecter les signes de ces effets indésirables qui peuvent survenir après des doses totales relativement faibles.
Une concentration de 0,75% de bupivacaïne est indiquée pour le bloc rétrobulbaire, mais cette concentration n'est indiquée pour aucun autre bloc nerveux périphérique, y compris le nerf facial, ni pour l'infiltration locale, y compris la conjonctive (voir INDICATIONS et UTILISATION et Precautions, général). Le mélange de MARCAINE avec d'autres anesthésiques locaux n'est pas recommandé en raison de données insuffisantes sur l'utilisation clinique de tels mélanges.
Lorsque MARCAINE0, 75% est utilisé pour le bloc rétrobulbaire, une anesthésie cornéenne complète précède généralement l'apparition d'une acinésie oculaire externe cliniquement acceptable. Par conséquent, la présence d'akinésie au lieu de L'anesthésie seule devrait déterminer la préparation du patient à la chirurgie.
Application en dentisterie: En raison de la longue durée de L'anesthésie, lorsque MARCAINE0, 5% d'épinéphrine est utilisée pour les injections dentaires, les patients doivent être avertis de la possibilité d'un traumatisme involontaire de la langue, des lèvres et de la muqueuse buccale et déconseillés de ne pas mâcher D'aliments solides ou de tester la zone anesthésiée en mordant ou en sondant.
Carcinogenèse, Mutagenèse, Altération de la Fertilité
Aucune étude à long terme sur les animaux N'a été réalisée pour évaluer le potentiel cancérogène du chlorhydrate de bupivacaïne. Le potentiel mutagène et l'effet du chlorhydrate de bupivacaïne sur la fertilité n'ont pas été déterminés.
Grossesse Catégorie C
Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes. MARCAINE ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus. Le chlorhydrate de bupivacaïne a produit une toxicité pour le développement lorsqu'il a été administré par voie sous-cutanée à des rats et des lapins enceintes à des doses cliniquement pertinentes. Cela n'exclut pas L'utilisation de MARCAINE à domicile pour L'anesthésie obstétricale ou L'analgésie. (Voir Travail et livraison)
Le chlorhydrate de bupivacaïne a été administré par voie sous-cutanée à des rats à des doses de 4.4, 13.3, 2 base body surface area (BSA). Aucun effet embryo-foetal n'a été observé chez le rat à la dose élevée, ce qui a entraîné une augmentation de la létalité maternelle. Une augmentation des décès Embryo-foetaux a été observée chez les lapins à la dose élevée en l'absence de toxicité maternelle, l'effet néfaste observé sur le no foetal représentant environ 1/5 de la MRHD à base de BSA.
Dans une étude de développement pré et postnatal chez le rat (dose de l'implantation au sevrage) à des doses sous-cutanées de 4,4, 13,3,
Travail et livraison
VOIR MOYENNE EN BOÎTE Concernant L'application obstétricale de 0,75% MARCAINE.
MARCAINE est contre-indiqué pour l'anesthésie de bloc paracervical obstétricale.
Les anesthésiques locaux traversent rapidement le placenta et, Lorsqu'ils sont utilisés pour l'anesthésie péridurale, caudale ou pudendale, peuvent provoquer différents degrés de toxicité maternelle, fœtale et néonatale. (Voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE, Pharmacocinétique.) L'incidence et le degré de toxicité dépendent de la méthode utilisée, du type et de la quantité du médicament utilisé et de la technique d'administration du médicament. Les effets secondaires chez la parturiente, le fœtus et le nouveau-né comprennent des modifications du système nerveux central, du tonus vasculaire périphérique et de la fonction cardiaque.
L'hypotension maternelle résulte de l'anesthésie régionale. Les anesthésiques locaux produisent une Vasodilatation en bloquant les nerfs sympathiques. Soulever les jambes du patient et les positionner sur le côté gauche contribuent à prévenir une baisse de la pression artérielle. La fréquence cardiaque fœtale doit également être surveillée en permanence et une surveillance fœtale électronique est fortement recommandée.
L'anesthésie péridurale, caudale ou pudendale peut modifier les forces de naissance en modifiant la contractilité utérine ou les efforts de rejet maternel. Il a été rapporté que L'anesthésie péridurale prolonge la deuxième Phase du travail en éliminant l'envie réflexe de la parturiente de se supporter ou en altérant la fonction motrice. L'utilisation d'une anesthésie obstétricale peut augmenter le besoin de soutien de la pince à épiler.
L'utilisation de certains anesthésiques locaux pendant le travail et l'accouchement peut être suivie d'une diminution de la force musculaire et du tonus musculaire pendant le premier ou le deuxième jour de la vie. Cela n'a pas été rapporté avec la bupivacaïne.
Il est extrêmement important d'éviter la compression aortocavale par l'utérus gravide lors de l'administration de bloc régional aux parturientes. Pour ce faire, le patient doit être maintenu en position décubitus latéral gauche ou un rouleau de couverture ou un sac de sable peut être placé sous la hanche droite et l'utérus déplacé vers la gauche.
Mères Allaitantes
Il a été rapporté que la bupivacaïne était excrétée dans le lait maternel, ce qui suggère que l'enfant allaitant pourrait théoriquement être exposé à une dose du médicament. Compte tenu du risque D'effets indésirables graves chez les nourrissons allaités par la bupivacaïne, il convient de décider si l'allaitement doit être interrompu ou non, compte tenu de l'importance du médicament pour la mère.
Utilisation Pédiatrique
L'administration de MARCAINE n'est pas recommandée dans ce groupe d'âge tant que l'expérience n'est pas acquise chez les patients pédiatriques de moins de 12 ans. Il a été rapporté que les perfusions continues de bupivacaïne chez les enfants entraînent des taux élevés de bupivacaïne systémique et des convulsions, des taux plasmatiques élevés peuvent également être associés à des anomalies cardiovasculaires. (Voir Matières avertissements, Precautions et SURDOSAGE.)
Gériatrique Application
Les patients de plus de 65 ans, en particulier les patients avec L'hypertension, peuvent avoir un risque accru de développer une hypotension pendant une anesthésie avec MARCAINE. (Voir Effets secondaires.)
Les patients plus âgés peuvent avoir besoin de doses inférieures de MARCAINE. (Voir Precautions, Anesthésie péridurale et DOSAGE et ADMINISTRATION.)
Au cours des essais cliniques, des différences dans différents paramètres pharmacocinétiques ont été observées entre les patients âgés et les patients plus jeunes. (Voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE.)
On sait que ce produit est essentiellement excrété par les reins et que le risque de réactions toxiques à ce médicament peut être plus élevé chez les patients présentant une insuffisance rénale. Étant donné que les patients âgés sont plus susceptibles d'avoir une fonction rénale réduite, il faut faire preuve de prudence lors du choix de la dose et il peut être utile de surveiller la fonction rénale. (Voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE.)
Les réactions à la MARCAÏNE sont caractéristiques de celles associées à d'autres anesthésiques locaux de type amide. Une cause majeure d'effets secondaires sur ce groupe de médicaments est des concentrations plasmatiques excessives qui peuvent être dues à un surdosage, à une injection intravasculaire involontaire ou à une dégradation métabolique lente.
Les effets secondaires aigus les plus fréquents nécessitant des contre-mesures immédiates sont liés au système nerveux central et au système cardiovasculaire. Ces effets indésirables sont généralement dose-dépendants et sont dus à des taux plasmatiques élevés, qui peuvent être dus à un surdosage, à une absorption rapide du site D'injection, à une tolérance réduite ou à une injection intravasculaire involontaire de la solution anesthésique locale. En plus de la toxicité systémique liée à la dose, une injection involontaire du médicament sous-arachnoïdien peut entraîner une sous-ventilation ou une apnée pendant l'exécution prévue d'un blocage épidural caudal ou lombaire ou D'un blocage nerveux près de la colonne vertébrale (en particulier dans la région de la tête et du cou) ("qualité totale ou élevée”). En outre, une hypotension due à une perte de Tonus sympathique et une paralysie respiratoire ou une sous-ventilation due à L'allongement des céphalopodes du niveau moteur de L'anesthésie peut se produire. Cela peut entraîner un arrêt cardiaque secondaire si elle n'est pas traitée. Les patients de plus de 65 ans, en particulier les patients hypertendus, peuvent présenter un risque accru d'effets antihypertenseurs de la MARCAÏNE. Les facteurs affectant la liaison aux protéines plasmatiques, tels que L'acidose, les maladies systémiques qui modifient la production de protéines ou la concurrence D'autres médicaments pour les sites de liaison aux protéines, peuvent réduire la tolérance individuelle
Réactions du système nerveux central
Ceux-ci sont caractérisés par L'excitation et/ou la dépression. Des troubles, de l'anxiété, des vertiges, des acouphènes, une vision floue ou des tremblements peuvent survenir et entraîner des convulsions. Cependant, l'excitation peut être temporaire ou inexistante, la dépression étant la première manifestation d'un effet secondaire. Cela peut rapidement être suivi D'une somnolence, qui s'accompagne d'une perte de conscience et D'un arrêt respiratoire. D'autres effets du système nerveux central peuvent inclure des nausées, des vomissements, des frissons et un rétrécissement des pupilles.
La fréquence des convulsions associées à l'utilisation D'anesthésiques locaux varie en fonction de la méthode utilisée et de la dose totale administrée. Dans une enquête menée dans le cadre d'études sur L'anesthésie péridurale, environ 0,1% des anesthésiques locaux ont présenté une toxicité ouverte qui a provoqué des convulsions.
Réactions du système cardiovasculaire
Des doses élevées ou des injections intravasculaires involontaires peuvent entraîner des taux plasmatiques élevés et des dépressions myocardiques associées, une diminution du débit cardiaque, un blocage cardiaque, une hypotension, une bradycardie, des arythmies ventriculaires, y compris une tachycardie ventriculaire et une fibrillation ventriculaire, et un arrêt cardiaque. (Voir Matières avertissements, Precautions et SURDOSAGE.)
Allergique
Les réactions allergiques sont rares et peuvent résulter de la sensibilité à L'anesthésique local ou à d'autres composants de la formulation, tels que le conservateur antimicrobien methylparaben, contenu dans des flacons à doses multiples ou des sulfites dans des solutions contenant de l'adrénaline. Ces réactions sont caractérisées par des signes tels que urticaire, démangeaisons, érythème, œdème angioneurotique (y compris œdème laryngé), tachycardie, éternuements, nausées, vomissements, vertiges, syncope, transpiration excessive, augmentation de la température et éventuellement symptomatologie anaphylactoïde (y compris hypotension sévère). Une sensibilité croisée a été rapportée chez les membres du groupe anesthésique local de type amide. L'utilité du dépistage de la sensibilité n'a pas été définitivement établie
Neurologique
Les effets indésirables neurologiques associés à l'utilisation D'anesthésiques locaux peuvent être liés à la dose totale de L'anesthésique local administré et dépendent également du médicament utilisé, de la voie d'administration et de l'état physique du patient. Beaucoup de ces effets peuvent être liés à des techniques anesthésiques locales, avec ou sans contribution du médicament.
Dans la pratique du blocage épidural caudal ou lombaire, une pénétration accidentelle occasionnelle de l'espace sous-arachnoïdien peut se produire à travers le cathéter ou l'aiguille. Les effets secondaires suivants peuvent dépendre en partie de la quantité de médicament administrée par voie intrathécale et des effets physiologiques et physiques d'une ponction durale. Une colonne vertébrale haute est caractérisée par une paralysie des jambes, une perte de conscience, une paralysie respiratoire et une bradycardie.
. palsies dues à la traction sur les nerfs en raison de la perte de liquide céphalo-rachidien
Les effets neurologiques après d'autres procédures ou voies d'administration peuvent être une anesthésie prolongée, des paresthésies, une faiblesse, une paralysie, qui peuvent toutes présenter une récupération lente, incomplète ou non.
Les urgences aiguës causées par des anesthésiques locaux sont généralement liées à des concentrations plasmatiques élevées qui surviennent lors de l'utilisation thérapeutique d'anesthésiques locaux ou lors d'une injection accidentelle d'une solution anesthésique locale. (Voir Effets SECONDAIRES, Matières avertissements et Precautions.)
Gestion des urgences anesthésiques locales
La première considération est la prévention, qui est mieux réalisée par une surveillance attentive et constante des fonctions vitales cardiovasculaires et respiratoires et de l'état de conscience du patient après chaque injection anesthésique locale. Au premier signe de changement, L'oxygène doit être administré.
La première étape dans le traitement des réactions toxiques systémiques ainsi que de la sous-ventilation ou de l'apnée due à une injection accidentelle de solution sous-arachnoïdienne consiste à accorder une attention immédiate à la mise en place et au maintien d'une respiration sûre et d'une ventilation assistée ou contrôlée efficace avec 100% D'oxygène avec un système de distribution permettant une pression positive immédiate des voies respiratoires par masque.
Cela peut prévenir les crampes si elles ne sont pas déjà apparues.
Si nécessaire, utilisez des médicaments pour contrôler les crampes. Une injection de 50 mg à 100 mg de bolus IV de succinylcholine paralyse le patient sans affecter le système nerveux central ou cardiovasculaire et facilite la ventilation. Une dose de bolus IV de 5 mg à 10 mg de diazépam ou de 50 mg à 100 mg de thiopental permet la ventilation et contrecarre la stimulation du système nerveux central, mais ces médicaments exercent également une pression sur le système nerveux central, la fonction respiratoire et cardiaque, contribuent à la dépression postictale et peuvent entraîner L'apnée. Les barbituriques intraveineux, les anticonvulsivants ou les myorelaxants ne doivent être administrés que par des personnes familiarisées avec leur utilisation. Immédiatement après L'introduction de ces mesures de ventilation, l'adéquation du circuit doit être évaluée. Le traitement de soutien d'une dépression circulatoire peut nécessiter L'administration de liquides intraveineux et, le cas échéant, d'un vasopresseur dicté par la situation clinique (par exemple. B. L'éphédrine ou L'adrénaline pour améliorer la force contractile du myocarde)
L'intubation endotrachéale utilisant des médicaments et des techniques familiers au clinicien peut être indiquée après L'administration initiale d'oxygène par masque, en cas de difficulté à maintenir une respiration normale ou en cas de nécessité d'une assistance respiratoire prolongée (assistée ou contrôlée).
Des données cliniques récentes chez des patients présentant des convulsions induites par une anesthésie locale ont montré un développement rapide de L'Hypoxie, de l'hypercarbie et de l'acidose avec la bupivacaïne dans la minute qui a suivi le début des convulsions. Ces observations suggèrent que la consommation d'oxygène et la production de dioxyde de carbone sont fortement augmentées en cas de convulsions anesthésiques locales et soulignent l'importance d'une ventilation immédiate et efficace avec de l'oxygène, qui peut éviter un arrêt cardiaque.
Si elles ne sont pas traitées immédiatement, les convulsions associées à une Hypoxie, une hypercarbie et une acidose concomitantes, ainsi qu'à une dépression myocardique, peuvent entraîner des arythmies cardiaques, une bradycardie, une Asystolie, une fibrillation ventriculaire ou un arrêt cardiaque en raison des effets directs de l'anesthésique local. Des maladies respiratoires, y compris L'apnée, peuvent survenir. Une sous-ventilation ou une apnée due à une injection accidentelle sous-arachnoïdienne d'une solution anesthésique locale peut provoquer les mêmes signes et provoquer un arrêt cardiaque si aucune assistance respiratoire n'est mise en place. Si un arrêt cardiaque survient, un résultat réussi peut nécessiter des efforts de réanimation prolongés
La position couchée est dangereuse chez les femmes enceintes à la maison en raison de la compression aortocavale par l'utérus gravide. Par conséquent, pendant le traitement de la toxicité systémique, de l'hypotension maternelle ou de la bradycardie fœtale après blocage régional, la parturiente doit être maintenue si possible dans la position décubitus latéral gauche ou un déplacement manuel de l'utérus à partir des gros vaisseaux.
La dose moyenne de bupivacaïne chez le singe rhésus était de 4,4 mg/kg avec une concentration plasmatique artérielle moyenne de 4,5 mcg / mL. La DL50 intraveineuse et sous-cutanée chez la souris est comprise entre 6 mg/kg et 8 mg/kg, respectivement.
.) L'incidence et le degré de toxicité dépendent de la méthode utilisée, du type et de la quantité du médicament utilisé et de la technique d'administration du médicament. Les effets secondaires chez la parturiente, le fœtus et le nouveau-né comprennent des modifications du système nerveux central, du tonus vasculaire périphérique et de la fonction cardiaque.
L'hypotension maternelle résulte de l'anesthésie régionale. Les anesthésiques locaux produisent une Vasodilatation en bloquant les nerfs sympathiques. Soulever les jambes du patient et les positionner sur le côté gauche contribuent à prévenir une baisse de la pression artérielle. La fréquence cardiaque fœtale doit également être surveillée en permanence et une surveillance fœtale électronique est fortement recommandée.
L'anesthésie péridurale, caudale ou pudendale peut modifier les forces de naissance en modifiant la contractilité utérine ou les efforts de rejet maternel. Il a été rapporté que L'anesthésie péridurale prolonge la deuxième Phase du travail en éliminant l'envie réflexe de la parturiente de se supporter ou en altérant la fonction motrice. L'utilisation d'une anesthésie obstétricale peut augmenter le besoin de soutien de la pince à épiler.
L'utilisation de certains anesthésiques locaux pendant le travail et l'accouchement peut être suivie d'une diminution de la force musculaire et du tonus musculaire pendant le premier ou le deuxième jour de la vie. Cela n'a pas été rapporté avec la bupivacaïne.
Il est extrêmement important d'éviter la compression aortocavale par l'utérus gravide lors de l'administration de bloc régional aux parturientes. Pour ce faire, le patient doit être maintenu en position décubitus latéral gauche ou un rouleau de couverture ou un sac de sable peut être placé sous la hanche droite et l'utérus déplacé vers la gauche.
Mères Allaitantes
Il a été rapporté que la bupivacaïne était excrétée dans le lait maternel, ce qui suggère que l'enfant allaitant pourrait théoriquement être exposé à une dose du médicament. Compte tenu du risque D'effets indésirables graves chez les nourrissons allaités par la bupivacaïne, il convient de décider si l'allaitement doit être interrompu ou non, compte tenu de l'importance du médicament pour la mère.
Utilisation Pédiatrique
L'administration de MARCAINE n'est pas recommandée dans ce groupe d'âge tant que l'expérience n'est pas acquise chez les patients pédiatriques de moins de 12 ans. Il a été rapporté que les perfusions continues de bupivacaïne chez les enfants entraînent des taux élevés de bupivacaïne systémique et des convulsions, des taux plasmatiques élevés peuvent également être associés à des anomalies cardiovasculaires. (Voir Matières avertissements, Precautions et SURDOSAGE.)
Gériatrique Application
Les patients de plus de 65 ans, en particulier les patients avec L'hypertension, peuvent avoir un risque accru de développer une hypotension pendant une anesthésie avec MARCAINE. (Voir Effets secondaires.)
Les patients plus âgés peuvent avoir besoin de doses inférieures de MARCAINE. (Voir Precautions, Anesthésie péridurale et DOSAGE et ADMINISTRATION.)
Au cours des essais cliniques, des différences dans différents paramètres pharmacocinétiques ont été observées entre les patients âgés et les patients plus jeunes. (Voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE.)
On sait que ce produit est essentiellement excrété par les reins et que le risque de réactions toxiques à ce médicament peut être plus élevé chez les patients présentant une insuffisance rénale. Étant donné que les patients âgés sont plus susceptibles d'avoir une fonction rénale réduite, il faut faire preuve de prudence lors du choix de la dose et il peut être utile de surveiller la fonction rénale. (Voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE.)
Überdosierung & KontraindikationenSURDOSAGE
Les urgences aiguës causées par des anesthésiques locaux sont généralement liées à des concentrations plasmatiques élevées qui surviennent lors de l'utilisation thérapeutique d'anesthésiques locaux ou lors d'une injection accidentelle d'une solution anesthésique locale. (Voir Effets SECONDAIRES, Matières avertissements et Precautions.)
Gestion des urgences anesthésiques locales
La première considération est la prévention, qui est mieux réalisée par une surveillance attentive et constante des fonctions vitales cardiovasculaires et respiratoires et de l'état de conscience du patient après chaque injection anesthésique locale. Au premier signe de changement, L'oxygène doit être administré.
La première étape dans le traitement des réactions toxiques systémiques ainsi que de la sous-ventilation ou de l'apnée due à une injection accidentelle de solution sous-arachnoïdienne consiste à accorder une attention immédiate à la mise en place et au maintien d'une respiration sûre et d'une ventilation assistée ou contrôlée efficace avec 100% D'oxygène avec un système de distribution permettant une pression positive immédiate des voies respiratoires par masque.
Cela peut prévenir les crampes si elles ne sont pas déjà apparues.
Si nécessaire, utilisez des médicaments pour contrôler les crampes. Une injection de 50 mg à 100 mg de bolus IV de succinylcholine paralyse le patient sans affecter le système nerveux central ou cardiovasculaire et facilite la ventilation. Une dose de bolus IV de 5 mg à 10 mg de diazépam ou de 50 mg à 100 mg de thiopental permet la ventilation et contrecarre la stimulation du système nerveux central, mais ces médicaments exercent également une pression sur le système nerveux central, la fonction respiratoire et cardiaque, contribuent à la dépression postictale et peuvent entraîner L'apnée. Les barbituriques intraveineux, les anticonvulsivants ou les myorelaxants ne doivent être administrés que par des personnes familiarisées avec leur utilisation. Immédiatement après L'introduction de ces mesures de ventilation, l'adéquation du circuit doit être évaluée. Le traitement de soutien d'une dépression circulatoire peut nécessiter L'administration de liquides intraveineux et, le cas échéant, d'un vasopresseur dicté par la situation clinique (par exemple. B. L'éphédrine ou L'adrénaline pour améliorer la force contractile du myocarde)
L'intubation endotrachéale utilisant des médicaments et des techniques familiers au clinicien peut être indiquée après L'administration initiale d'oxygène par masque, en cas de difficulté à maintenir une respiration normale ou en cas de nécessité d'une assistance respiratoire prolongée (assistée ou contrôlée).
Des données cliniques récentes chez des patients présentant des convulsions induites par une anesthésie locale ont montré un développement rapide de L'Hypoxie, de l'hypercarbie et de l'acidose avec la bupivacaïne dans la minute qui a suivi le début des convulsions. Ces observations suggèrent que la consommation d'oxygène et la production de dioxyde de carbone sont fortement augmentées en cas de convulsions anesthésiques locales et soulignent l'importance d'une ventilation immédiate et efficace avec de l'oxygène, qui peut éviter un arrêt cardiaque.
Si elles ne sont pas traitées immédiatement, les convulsions associées à une Hypoxie, une hypercarbie et une acidose concomitantes, ainsi qu'à une dépression myocardique, peuvent entraîner des arythmies cardiaques, une bradycardie, une Asystolie, une fibrillation ventriculaire ou un arrêt cardiaque en raison des effets directs de l'anesthésique local. Des maladies respiratoires, y compris L'apnée, peuvent survenir. Une sous-ventilation ou une apnée due à une injection accidentelle sous-arachnoïdienne d'une solution anesthésique locale peut provoquer les mêmes signes et provoquer un arrêt cardiaque si aucune assistance respiratoire n'est mise en place. Si un arrêt cardiaque survient, un résultat réussi peut nécessiter des efforts de réanimation prolongés
La position couchée est dangereuse chez les femmes enceintes à la maison en raison de la compression aortocavale par l'utérus gravide. Par conséquent, pendant le traitement de la toxicité systémique, de l'hypotension maternelle ou de la bradycardie fœtale après blocage régional, la parturiente doit être maintenue si possible dans la position décubitus latéral gauche ou un déplacement manuel de l'utérus à partir des gros vaisseaux.
La dose moyenne de bupivacaïne chez le singe rhésus était de 4,4 mg/kg avec une concentration plasmatique artérielle moyenne de 4,5 mcg / mL. La DL50 intraveineuse et sous-cutanée chez la souris est comprise entre 6 mg/kg et 8 mg/kg, respectivement.
Contre-indications
MARCAINE est contre-indiqué dans l'anesthésie obstétricale paracervical de bloc. Son utilisation dans cette technique a conduit à une bradycardie fœtale et la mort.
MARCAINE est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité connue à elle ou à un anesthésique local de type amide ou à d'autres composants des solutions de MARCAÏNE.
Klinische PharmakologiePHARMACOLOGIE CLINIQUE
Les anesthésiques locaux bloquent la génération et la conduction de L'influx nerveux, probablement en augmentant le seuil d'excitation électrique dans le Nerf, en ralentissant la propagation de l'influx nerveux et en réduisant le taux D'augmentation du potentiel D'action. En général, la progression de l'anesthésie est liée au diamètre, à la myélinisation et à la vitesse de conduction des fibres nerveuses affectées. Cliniquement, l'ordre de perte de la fonction nerveuse est le suivant: (1) douleur, (2) température, (3) toucher, (4) proprioception et (5) tonus musculaire squelettique.
L'absorption systémique des anesthésiques locaux affecte le système cardiovasculaire et nerveux central (SNC) ). Aux concentrations sanguines obtenues avec des doses thérapeutiques normales, les modifications de la conduction cardiaque, de l'excitabilité, de la réfractarité, de la contractilité et de la résistance vasculaire périphérique sont minimes. Cependant, les concentrations sanguines toxiques nuisent à la conduction cardiaque et à l'excitabilité, ce qui peut entraîner un blocage auriculo-ventriculaire, des arythmies ventriculaires et un arrêt cardiaque, entraînant parfois la mort. De plus, la contractilité myocardique est déprimée et une Vasodilatation périphérique se produit, ce qui entraîne une diminution du débit cardiaque et de la pression artérielle. Des rapports cliniques récents et des études animales suggèrent que ces changements cardiovasculaires sont plus susceptibles de se produire après une injection intravasculaire accidentelle de bupivacaïne. Par conséquent, un dosage incrémentiel est nécessaire
Après résorption systémique, les anesthésiques locaux peuvent provoquer une stimulation du système nerveux central, une dépression ou les deux. La stimulation centrale apparente se manifeste par des troubles, des tremblements et des tremblements qui provoquent des convulsions, suivis par la dépression et le coma qui finissent par provoquer un arrêt respiratoire. Cependant, les anesthésiques locaux ont un effet dépressif primaire sur la moelle épinière et sur les centres supérieurs. Le stade dépressif peut se produire sans état excité préalable.
Pharmacocinétique
Le taux d'absorption systémique des anesthésiques locaux dépend de la dose totale et de la concentration du médicament administré, de la voie d'administration, de la vascularité du site d'administration et de la présence ou de l'absence d'adrénaline dans la solution anesthésique. Une concentration diluée d'adrénaline (1: 200 000 ou 5 mcg/mL) réduit normalement le taux d'absorption et la concentration plasmatique maximale de MARCAINE, ce qui permet l'utilisation de doses totales modérément plus importantes et parfois prolonge la durée d'action.
Le début de L'effet avec MARCAINE est rapide et L'anesthésie est durable. La durée de L'anesthésie est significativement plus longue pour MARCAINE que pour tout autre anesthésique local couramment utilisé. Il a également été constaté qu'il y a une période D'analgésie qui persiste après le retour de la sensation, pendant cette période le besoin d'analgésiques puissants est réduit.
La durée d'action après les injections dentaires est généralement de 2 à 10 minutes et l'anesthésie peut durer jusqu'à 7 heures deux ou trois fois plus longtemps chez de nombreux patients que la lidocaïne et la mépivacaïne à usage dentaire. La durée de l'effet anesthésique est prolongée par L'ajout D'adrénaline 1:200.000.
Les anesthésiques locaux sont liés aux protéines plasmatiques à des degrés divers. En général, plus la concentration plasmatique du médicament est faible, plus le pourcentage de médicament lié aux protéines plasmatiques est élevé.
Les anesthésiques locaux semblent traverser le placenta par diffusion passive. Le taux et le degré de diffusion sont déterminés par (1) le degré de liaison aux protéines plasmatiques, (2) le degré D'Ionisation et (3) le degré de solubilité lipidique. Les rapports foetaux / maternels des anesthésiques locaux semblent inversement liés au degré de liaison aux protéines plasmatiques, car seul le médicament libre et non lié est disponible pour le transfert placentaire. MARCAINE avec une capacité élevée de liaison aux protéines (95%) a un faible rapport foetal / maternel (0.2 à 0.4). L'étendue du transfert placentaire est également déterminée par le degré D'Ionisation et de solubilité lipidique du médicament. Les médicaments non ionisés liposolubles pénètrent facilement dans le sang fœtal à partir de la circulation maternelle
En fonction de la voie d'administration, les anesthésiques locaux sont distribués dans une certaine mesure à tous les tissus du corps, avec des concentrations élevées dans les organes hautement perfusés tels que le foie, les poumons, le cœur et le cerveau.
Des études pharmacocinétiques sur le profil plasmatique de MARCAINE après injection intraveineuse directe suggèrent un modèle ouvert avec trois compartiments. Le premier compartiment est représenté par la distribution intravasculaire rapide du médicament. Le deuxième compartiment représente l'équilibre du médicament dans les organes hautement perfusés tels que le cerveau, le myocarde, les poumons, les reins et le foie. Le troisième compartiment représente un équilibre du médicament avec des tissus mal perfusés tels que les muscles et la graisse. L'élimination du médicament de la distribution tissulaire dépend en grande partie de la capacité des sites de liaison dans la circulation à le transporter vers le foie, où il est métabolisé
Après L'injection de MARCAINE pour le blocage des nerfs caudaux, épiduraux ou périphériques chez l'homme, les pics de bupivacaïne dans le sang sont atteints en 30 à 45 minutes, suivis d'une baisse à des valeurs insignifiantes au cours des trois à six prochaines heures.
Différents paramètres pharmacocinétiques des anesthésiques locaux peuvent être modifiés de manière significative par la présence d'une maladie du foie ou des reins, L'ajout d'adrénaline, des facteurs affectant le pH urinaire, le flux sanguin rénal, la voie d'administration du médicament et l'âge du patient. La demi-vie de MARCAINE est de 2,7 heures chez les adultes et de 8,1 heures chez les nouveau-nés.
Dans les essais cliniques, les patients âgés ont atteint la propagation maximale de l'analgésie et le blocage moteur maximum plus rapidement que les patients plus jeunes. Les patients âgés présentaient également des concentrations plasmatiques maximales plus élevées après L'administration de ce produit. La clairance plasmatique totale a été réduite chez ces patients.
Les anesthésiques locaux de type amide tels que la MARCAÏNE sont principalement métabolisés dans le foie par conjugaison avec L'acide glucuronique. Les patients atteints de maladies du foie, en particulier ceux atteints de maladies graves du foie, peuvent être plus sensibles aux toxicités possibles des anesthésiques locaux de type amide. Pipecoloxylidin est le principal métabolite de MARCAINE.
Le rein est le principal organe excréteur de la plupart des anesthésiques locaux et de leurs métabolites. L'excrétion urinaire est influencée par la perfusion urinaire et les facteurs qui influencent le pH urinaire. Seulement 6% de la bupivacaïne sont excrétés sous forme inchangée dans les urines.
Lorsqu'il est administré aux doses et concentrations recommandées, la MARCAÏNE ne provoque généralement pas d'irritation ou de lésion tissulaire et ne provoque pas de méthémoglobinémie.