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Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 07.04.2022
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MARCAINE est indiqué pour la production d'anesthésie ou d'analgésie locale ou régionale pour la chirurgie, les procédures de chirurgie dentaire et buccale, les procédures diagnostiques et thérapeutiques et pour les procédures obstétricales. Seules les concentrations de 0,25% et 0,5% sont indiquées pour l'anesthésie obstétricale. (Voir
POSOLOGIE ET ADMINISTRATION
Les manuels standards devraient être consultés pour déterminer les procédures et techniques acceptées pour l'administration de MARCAINE.
Ces doses peuvent être répétées jusqu'à une fois toutes les trois heures. Dans les études cliniques à ce jour, des doses quotidiennes totales ont été jusqu'à 400 mg. Jusqu'à ce qu'une expérience supplémentaire soit acquise, cette dose ne doit pas être dépassée dans les 24 heures. La durée de l'effet anesthésique peut être prolongée par l'ajout d'adrénaline.
La dose d'essai de MARCAÏNE (0,5% de bupivacaïne avec 1: 200 000 d'épinéphrine dans une ampoule de 3 mL) est recommandée comme dose d'essai lorsque les conditions cliniques le permettent avant les blocs épiduraux caudaux et lombaires. Cela peut servir d'avertissement d'injection intravasculaire ou sous-arachnoïdienne involontaire. (Voir .) Le pouls et les autres signes doivent être surveillés attentivement immédiatement après chaque administration de la dose d'essai pour détecter une éventuelle injection intravasculaire, et un délai suffisant pour l'apparition du bloc rachidien doit être alloué pour détecter une éventuelle injection intrathécale. Une injection intravasculaire ou sous-arachnoïdienne est toujours possible même si les résultats de la dose d'essai sont négatifs. La dose d'essai elle-même peut produire une réaction toxique systémique, des effets rachidiens ou cardiovasculaires élevés de l'épinéphrine. (Voir et
: La concentration de 0,5% d'épinéphrine est recommandée pour l'infiltration et l'injection de bloc dans la région maxillaire et mandibulaire lorsqu'une plus longue durée d'action anesthésique locale est souhaitée, comme pour les interventions chirurgicales buccales généralement associées à une douleur postopératoire importante. La dose moyenne de 1,8 mL (9 mg) par site d'injection suffira généralement, une deuxième dose occasionnelle de 1,8 mL (9 mg) peut être utilisée si nécessaire pour produire une anesthésie adéquate après avoir pris en compte le temps d'apparition de 2 à 10 minutes. (Voir . Il est recommandé que la dose totale pour tous les sites d'injection, répartie sur une seule séance dentaire, ne dépasse généralement pas 90 mg pour un patient adulte en bonne santé (dix injections de 1,8 mL de 0,5% de MARCAÏNE avec de l'épinéphrine). Les injections doivent être faites lentement et avec des aspirations fréquentes. Jusqu'à ce que plus d'expérience soit acquise, MARCAINE en dentisterie n'est pas recommandé pour les patients pédiatriques de moins de 12 ans.
50-100 | ||||
De 0,5% w / epi | ||||
MARCAINE est contre-indiqué dans l'anesthésie paracervicale par bloc obstétrique. Son utilisation dans cette technique a entraîné une bradycardie fœtale et la mort.
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Les perfusions intra-articulaires d'anesthésiques locaux après arthroscopie et d'autres interventions chirurgicales sont une utilisation non approuvée, et il y a eu des rapports post-commercialisation de chondrolyse chez les patients recevant de telles perfusions. La majorité des cas rapportés de chondrolyse ont impliqué l'articulation de l'épaule, des cas de chondrolyse glénohumérale ont été décrits chez des patients pédiatriques et adultes après des perfusions intra-articulaires d'anesthésiques locaux avec et sans épinéphrine pendant des périodes de 48 à 72 heures. L'information est insuffisante pour déterminer si des périodes de perfusion plus courtes ne sont pas associées à ces résultats. Le moment de l'apparition des symptômes, tels que douleurs articulaires, une raideur et une perte de mouvement peut être variable, mais peut commencer dès le 2ème mois après la chirurgie. Actuellement, il n'y a aucun traitement efficace pour la chondrolyse, les patients qui ont connu la chondrolyse ont exigé des procédures diagnostiques et thérapeutiques supplémentaires et quelques arthroplastie ou remplacement requis d'épaule
Il est essentiel que l'aspiration du sang ou du liquide céphalo-rachidien (le cas échéant) soit effectuée avant l'injection de tout anesthésique local, à la fois la dose initiale et toutes les doses ultérieures, pour éviter l'injection intravasculaire ou sous-arachnoïdienne. Cependant, une aspiration négative ne garantit pas contre une injection intravasculaire ou sous-arachnoïdienne.
MARCAINE avec épinéphrine 1: 200 000 ou d'autres vasopresseurs ne doit pas être utilisé de manière concomitante avec des médicaments ocytociques de type ergot, car une hypertension persistante sévère peut survenir. De même, les solutions de MARCAÏNE contenant un vasoconstricteur, telles que l'épinéphrine, doivent être utilisées avec une extrême prudence chez les patients recevant des inhibiteurs de la monoamineoxydase (IMOI) ou des antidépresseurs du type triptyline ou imipramine, car une hypertension prolongée sévère peut en résulter.
Le mélange ou l'utilisation préalable ou intercurrente de tout autre anesthésique local avec la MARCAÏNE ne peuvent être recommandés en raison de données insuffisantes sur l'utilisation clinique de tels mélanges.
EFFETS INDÉSIRABLES.) Pendant les principaux blocs nerveux régionaux, le patient doit avoir des fluides IV fonctionnant via un cathéter à demeure pour assurer une voie intraveineuse fonctionnelle. La plus faible dose d'anesthésique local qui entraîne une anesthésie efficace doit être utilisée pour éviter des niveaux plasmatiques élevés et des effets indésirables graves. L'injection rapide d'un grand volume de solution anesthésique locale doit être évitée et des doses fractionnées (incrémentielles) doivent être utilisées lorsque cela est possible.
Une surveillance attentive et constante des signes vitaux cardiovasculaires et respiratoires (adéquation de la ventilation) et de l'état de conscience du patient doit être effectuée après chaque injection anesthésique locale. Il faut garder à l'esprit que l'agitation, l'anxiété, la parole incohérente, l'étourdissement, l'engourdissement et les picotements de la bouche et des lèvres, le goût métallique, les acouphènes, les étourdissements, la vision floue, les tremblements, les contractions, la dépression ou la somnolence peuvent être des signes précurseurs de la toxicité du système nerveux central.
et
INDICATIONS ET UTILISATION et ). Le mélange de MARCAINE avec d'autres anesthésiques locaux n'est pas recommandé en raison de données insuffisantes sur l'utilisation clinique de tels mélanges.
Carcinogenèse, Mutagenèse, Altération de la fertilité
Le chlorhydrate de bupivacaïne a été administré par voie sous-cutanée à des rats à des doses de 4,4, 13,3, de la surface corporelle (BSA) de base. Aucun effet embryo-fœtal n'a été observé chez le rat à la dose élevée, ce qui a entraîné une augmentation de la létalité maternelle. Une augmentation des décès embryo-fœtaux a été observée chez le lapin à la dose élevée en l'absence de toxicité maternelle, le taux fœtal Sans Effet indésirable observé représentant environ 1/5e de la MRHD sur une base BSA.
MARCAINE est contre-indiqué pour l'anesthésie paracervicale par bloc obstétricale.
PHARMACOLOGIE CLINIQUE.) L'incidence et le degré de toxicité dépendent de la procédure effectuée, du type et de la quantité de médicament utilisé et de la technique d'administration du médicament. Les effets indésirables chez la parturiente, le fœtus et le nouveau-né impliquent des altérations du système nerveux central, du tonus vasculaire périphérique et de la fonction cardiaque.
Il est extrêmement important d'éviter la compression aortocavale par l'utérus gravide lors de l'administration de bloc régional aux parturientes. Pour ce faire, le patient doit être maintenu en position de décubitus latéral gauche ou un rouleau de couverture ou un sac de sable peut être placé sous la hanche droite et l'utérus gravide déplacé vers la gauche.
Les Mères Qui Allaitent
La bupivacaïne a été rapportée pour être excrétée dans le lait humain suggérant que le nourrisson qui allaite pourrait être théoriquement exposé à une dose du médicament. En raison du potentiel d'effets indésirables graves chez les nourrissons qui allaitent à partir de bupivacaïne, une décision doit être prise de cesser d'allaiter ou de ne pas administrer de bupivacaïne, en tenant compte de l'importance du médicament pour la mère.
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Utilisation Gériatrique
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Les expériences indésirables aiguës les plus fréquemment rencontrées qui exigent des contre-mesures immédiates sont liées au système nerveux central et au système cardiovasculaire. Ces effets indésirables sont généralement liés à la dose et dus à des taux plasmatiques élevés pouvant résulter d'un surdosage, d'une absorption rapide au site d'injection, d'une diminution de la tolérance ou d'une injection intravasculaire involontaire de la solution anesthésique locale. En plus de la toxicité systémique liée à la dose, l'injection involontaire de médicament sous-arachnoïdien pendant l'exécution prévue du bloc épidural caudal ou lombaire ou des blocs nerveux près de la colonne vertébrale (en particulier dans la région de la tête et du cou) peut entraîner une sous-ventilation ou une apnée (“Colonne vertébrale totale ou élevée”). En outre, une hypotension due à une perte de tonus sympathique et à une paralysie respiratoire ou à une sous-ventilation due à l'extension céphalique du niveau moteur de l'anesthésie peut survenir. Cela peut entraîner un arrêt cardiaque secondaire s'il n'est pas traité. Les patients de plus de 65 ans, en particulier ceux souffrant d'hypertension, peuvent présenter un risque accru d'effets hypotenseurs de MARCAINE. Les facteurs influençant la liaison aux protéines plasmatiques, tels que l'acidose, les maladies systémiques qui modifient la production de protéines ou la concurrence d'autres médicaments pour les sites de liaison aux protéines, peuvent diminuer la tolérance individuelle
Réactions du Système Nerveux Central
L'incidence des convulsions associées avec l'utilisation d'anesthésiques locaux varie en fonction de la procédure utilisée et la dose totale administrée. Dans une enquête sur les études d'anesthésie péridurale, une toxicité manifeste évoluant vers des convulsions s'est produite dans environ 0,1% des administrations anesthésiques locales.
Des doses élevées ou une injection intravasculaire involontaire peuvent entraîner des taux plasmatiques élevés et une dépression du myocarde, une diminution du débit cardiaque, un blocage cardiaque, une hypotension, une bradycardie, des arythmies ventriculaires, y compris une tachycardie ventriculaire et une fibrillation ventriculaire, et un arrêt cardiaque. (Voir ,
Allergique
Les réactions de type allergique sont rares et peuvent survenir en raison de la sensibilité à l'anesthésique local ou à d'autres ingrédients de la formulation, tels que le conservateur antimicrobien méthylparabène contenu dans des flacons à doses multiples ou des sulfites dans des solutions contenant de l'épinéphrine. Ces réactions sont caractérisées par des signes tels que urticaire, prurit, érythème, œdème angioneurotique( y compris œdème laryngé), tachycardie, éternuements, nausées, vomissements, vertiges, syncope, transpiration excessive, température élevée et éventuellement, symptomatologie de type anaphylactoïde (y compris hypotension sévère). Une sensibilité croisée chez les membres du groupe anesthésique local de type amide a été rapportée. L'utilité du dépistage de la sensibilité n'a pas été définitivement établie
Neurologique
.)
La première considération est la prévention, mieux accomplie par une surveillance attentive et constante des signes vitaux cardiovasculaires et respiratoires et de l'état de conscience du patient après chaque injection anesthésique locale. Au premier signe de changement, l'oxygène doit être administré.
Cela peut prévenir les convulsions si elles ne se sont pas déjà produites.
Les données cliniques récentes des patients éprouvant les convulsions anesthésiques-induites locales ont démontré le développement rapide de l'hypoxie, de l'hypercarbia, et de l'acidose avec le bupivacaine dans une minute du début des convulsions. Ces observations suggèrent que la consommation d'oxygène et la production de dioxyde de carbone augmentent considérablement pendant les convulsions anesthésiques locales et soulignent l'importance d'une ventilation immédiate et efficace avec de l'oxygène qui peut éviter un arrêt cardiaque.
.) L'incidence et le degré de toxicité dépendent de la procédure effectuée, du type et de la quantité de médicament utilisé et de la technique d'administration du médicament. Les effets indésirables chez la parturiente, le fœtus et le nouveau-né impliquent des altérations du système nerveux central, du tonus vasculaire périphérique et de la fonction cardiaque.
L'utilisation de certains médicaments anesthésiques locaux pendant le travail et l'accouchement peut être suivie d'une diminution de la force musculaire et du tonus pendant le premier jour ou les deux de la vie. Cela n'a pas été rapporté avec la bupivacaïne.
Les Mères Qui Allaitent
La bupivacaïne a été rapportée pour être excrétée dans le lait humain suggérant que le nourrisson qui allaite pourrait être théoriquement exposé à une dose du médicament. En raison du potentiel d'effets indésirables graves chez les nourrissons qui allaitent à partir de bupivacaïne, une décision doit être prise de cesser d'allaiter ou de ne pas administrer de bupivacaïne, en tenant compte de l'importance du médicament pour la mère.
Utilisation Pédiatrique
et POSOLOGIE ET ADMINISTRATION
Dans les études cliniques, des différences dans divers paramètres pharmacocinétiques ont été observées entre les patients âgés et les patients plus jeunes. (Voir .)
Overdosage & Contraindications
SURDOSE
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La première considération est la prévention, mieux accomplie par une surveillance attentive et constante des signes vitaux cardiovasculaires et respiratoires et de l'état de conscience du patient après chaque injection anesthésique locale. Au premier signe de changement, l'oxygène doit être administré.
Si nécessaire, utilisez des médicaments pour contrôler les convulsions. Une injection de 50 mg à 100 mg en bolus IV de succinylcholine paralysera le patient sans déprimer le système nerveux central ou cardiovasculaire et facilitera la ventilation. Une dose en bolus IV de 5 mg à 10 mg de diazépam ou de 50 mg à 100 mg de thiopental permettra la ventilation et neutralisera la stimulation du système nerveux central, mais ces médicaments dépriment également le système nerveux central, les fonctions respiratoires et cardiaques, ajoutent à la dépression postictale et peuvent entraîner une apnée. Les barbituriques intraveineux, les anticonvulsivants ou les myorelaxants ne doivent être administrés que par des personnes familières avec leur utilisation. Immédiatement après l'institution de ces mesures ventilatoires, l'adéquation de la circulation doit être évaluée. Le traitement de soutien de la dépression circulatoire peut nécessiter l'administration de liquides intraveineux et, le cas échéant, d'un vasopresseur dicté par la situation clinique (tel que l'éphédrine ou l'épinéphrine pour améliorer la force contractile myocardique)
Clinical PharmacologyPHARMACOLOGIE CLINIQUE
Après absorption systémique, les anesthésiques locaux peuvent produire une stimulation du système nerveux central, une dépression ou les deux. La stimulation centrale apparente se manifeste par une agitation, des tremblements et des frissons progressant vers des convulsions, suivis d'une dépression et d'un coma progressant finalement vers un arrêt respiratoire. Cependant, les anesthésiques locaux ont un effet dépresseur primaire sur la moelle et sur les centres supérieurs. Le stade déprimé peut se produire sans état excité préalable.
Selon la voie d'administration, les anesthésiques locaux sont distribués dans une certaine mesure à tous les tissus du corps, avec des concentrations élevées dans les organes hautement perfusés tels que le foie, les poumons, le cœur et le cerveau.
Divers paramètres pharmacocinétiques des anesthésiques locaux peuvent être modifiés de manière significative par la présence d'une maladie hépatique ou rénale, l'ajout d'épinéphrine, des facteurs affectant le pH urinaire, le flux sanguin rénal, la voie d'administration du médicament et l'âge du patient. La demi-vie de MARCAINE chez l'adulte est de 2,7 heures et chez le nouveau-né de 8,1 heures.