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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 02.04.2022
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Las tabletas están indicadas para el tratamiento de las infecciones por el virus del herpes simple de la piel y las membranas mucosas, incluido el herpes genital inicial y recurrente (excluyendo el HSV neonatal y las infecciones graves por HSV en niños inmunocomprometidos).
Las tabletas están indicadas para la supresión (prevención de recurrencias) de infecciones recurrentes por herpes simple en pacientes inmunocompetentes.
Las tabletas están indicadas para la profilaxis de las infecciones por herpes simple en pacientes inmunocomprometidos.
Las tabletas están indicadas para el tratamiento de las infecciones por varicela (varicela) y herpes zoster (culebrilla).
Las tabletas están indicadas para el tratamiento de las infecciones por el virus del herpes simple de la piel y las membranas mucosas, incluido el herpes genital inicial y recurrente (excluyendo el HSV neonatal y las infecciones graves por HSV en niños inmunocomprometidos).
Las tabletas están indicadas para la supresión (prevención de recurrencias) de infecciones recurrentes por herpes simple en pacientes inmunocompetentes.
Las tabletas están indicadas para la profilaxis de las infecciones por herpes simple en pacientes inmunocomprometidos.
Las tabletas están indicadas para el tratamiento de las infecciones por varicela (varicela) y herpes zoster (culebrilla).
Ruta de administración: oral.
Posología
Dosis en adultos
Tratamiento de infecciones por herpes simple: Se deben tomar 200 mg de Виролекс cinco veces al día a intervalos de aproximadamente cuatro horas omitiendo la dosis nocturna. El tratamiento debe continuar durante 5 días, pero en infecciones iniciales graves esto puede tener que extenderse.
En pacientes gravemente inmunocomprometidos (p. Ej. después del trasplante de médula) o en pacientes con absorción deteriorada del intestino, la dosis puede duplicarse a 400 mg de Виролекс, o alternativamente, podría considerarse la dosificación intravenosa.
La dosificación debe comenzar lo antes posible después del inicio de una infección; Para episodios recurrentes, esto debe ser preferiblemente durante el período prodrómico o cuando aparecen las lesiones por primera vez.
Supresión de infecciones por herpes simple en pacientes inmunocompetentes: 200 mg de Виролекс deben tomarse cuatro veces al día a intervalos de aproximadamente seis horas.
Muchos pacientes pueden ser manejados convenientemente en un régimen de 400 mg de Виролекс dos veces al día a intervalos de aproximadamente doce horas.
La titulación de la dosis de hasta 200 mg Виролекс tomada tres veces al día a intervalos de aproximadamente ocho horas o incluso dos veces al día a intervalos de aproximadamente doce horas puede resultar efectiva.
Algunos pacientes pueden experimentar una infección innovadora en dosis diarias totales de 800 mg de Виролекс.
La terapia debe interrumpirse periódicamente a intervalos de seis a doce meses, para observar posibles cambios en la historia natural de la enfermedad.
Profilaxis de infecciones por herpes simple en pacientes inmunocomprometidos: 200 mg de Виролекс deben tomarse cuatro veces al día a intervalos de aproximadamente seis horas.
En pacientes gravemente inmunocomprometidos (p. Ej. después del trasplante de médula) o en pacientes con absorción deteriorada del intestino, la dosis puede duplicarse a 400 mg de Виролекс, o alternativamente, podría considerarse la dosificación intravenosa.
La duración de la administración profiláctica está determinada por la duración del período de riesgo.
Tratamiento de varicela y herpes zoster infecciones : Se deben tomar 800 mg de Виролекс cinco veces al día a intervalos de aproximadamente cuatro horas, omitiendo la dosis nocturna. El tratamiento debe continuar durante siete días.
En pacientes gravemente inmunocomprometidos (p. Ej. después del trasplante de médula) o en pacientes con absorción deteriorada del intestino, se debe considerar la administración intravenosa.
La dosificación debe comenzar lo antes posible después del inicio de una infección: el tratamiento del herpes zoster produce mejores resultados si se inicia lo antes posible después del inicio de la erupción. El tratamiento de la varicela en pacientes inmunocompetentes debe comenzar dentro de las 24 horas posteriores al inicio de la erupción.
Población pediátrica
Tratamiento de infecciones por herpes simple y profilaxis de infecciones por herpes simple en inmunocomprometidos: Los niños de dos años en adelante deben recibir dosis para adultos y se debe administrar a los niños menores de dos años mitad La dosis para adultos.
Para el tratamiento de infecciones por el virus del herpes neonatal, se recomienda intravenoso Виролекс.
Tratamiento de la infección por varicela
6 años y más: 800 mg Виролекс cuatro veces al día
2 - 5 años: 400 mg Виролекс cuatro veces al día
Menos de 2 años: 200 mg de Виролекс cuatro veces al día
El tratamiento debe continuar durante cinco días.
La dosificación puede calcularse con mayor precisión como 20 mg / kg de peso corporal (que no exceda los 800 mg) Виролекс cuatro veces al día.
No hay datos específicos disponibles sobre la supresión de infecciones por herpes simple o el tratamiento de infecciones por herpes zoster en niños inmunocompetentes.
Dosis en ancianos
Se debe considerar la posibilidad de insuficiencia renal en los ancianos y la dosis debe ajustarse en consecuencia (ver Dosificación en insuficiencia renal a continuación). Se debe mantener una hidratación adecuada de los pacientes de edad avanzada que toman altas dosis orales de Виролекс.
Dosis en insuficiencia renal
Se recomienda precaución al administrar Виролекс a pacientes con insuficiencia renal. Se debe mantener una hidratación adecuada.
En el tratamiento de las infecciones por herpes simple en pacientes con insuficiencia renal, las dosis orales recomendadas no conducirán a la acumulación de Виролекс por encima de los niveles establecidos por infusión intravenosa. Sin embargo, para pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml / minuto) se recomienda un ajuste de la dosis a 200 mg de Виролекс dos veces al día a intervalos de aproximadamente doce horas.
En el tratamiento de las infecciones por herpes zoster, se recomienda ajustar la dosis a 800 mg de Виролекс dos veces al día a intervalos de aproximadamente doce horas para pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml / minuto) y a 800 mg de Виролекс tres veces al día a intervalos de aproximadamente ocho horas para pacientes con insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina en el rango de 10 a 25 ml / minuto).
Método de administración:
Oral.
Las tabletas de Vialsket se pueden dispersar en un mínimo de 50 ml de agua o tragar enteras con un poco de agua. Asegúrese de que los pacientes con altas dosis de Виролекс estén adecuadamente hidratados.
Las tabletas de Vialsket se pueden dispersar en un mínimo de 50 ml de agua o tragar enteras con un poco de agua. Asegúrese de que los pacientes con altas dosis de aciclovir estén adecuadamente hidratados.
Dosis en adultos
Tratamiento de infecciones por herpes simple: Se deben tomar 200 mg de Виролекс cinco veces al día a intervalos de aproximadamente cuatro horas omitiendo la dosis nocturna. El tratamiento debe continuar durante 5 días, pero en infecciones iniciales graves esto puede tener que extenderse.
En pacientes gravemente inmunocomprometidos (p. Ej. después del trasplante de médula) o en pacientes con absorción deteriorada del intestino, la dosis puede duplicarse a 400 mg de Виролекс o, alternativamente, podría considerarse la dosis intravenosa.
La dosificación debe comenzar lo antes posible después del inicio de una infección; Para episodios recurrentes, esto debe ser preferiblemente durante el período prodrómico o cuando aparecen las lesiones por primera vez.
Supresión de infecciones por herpes simple en pacientes inmunocompetentes: 200 mg de Виролекс deben tomarse cuatro veces al día a intervalos de aproximadamente seis horas.
Muchos pacientes pueden ser manejados convenientemente en un régimen de 400 mg de Виролекс dos veces al día a intervalos de aproximadamente doce horas.
La titulación de la dosis de hasta 200 mg Виролекс tomada tres veces al día a intervalos de aproximadamente ocho horas o incluso dos veces al día a intervalos de aproximadamente doce horas puede resultar efectiva.
Algunos pacientes pueden experimentar una infección innovadora en dosis diarias totales de 800 mg de Виролекс.
La terapia debe interrumpirse periódicamente a intervalos de seis a doce meses, para observar posibles cambios en la historia natural de la enfermedad.
Profilaxis de infecciones por herpes simple en pacientes inmunocomprometidos: 200 mg de Виролекс deben tomarse cuatro veces al día a intervalos de aproximadamente seis horas.
En pacientes gravemente inmunocomprometidos (p. Ej. después del trasplante de médula) o en pacientes con absorción deteriorada del intestino, la dosis puede duplicarse a 400 mg de Виролекс, o alternativamente, podría considerarse la dosificación intravenosa.
La duración de la administración profiláctica está determinada por la duración del período de riesgo.
Tratamiento de varicela y infecciones por herpes zoster: 800 mg de Виролекс deben tomarse cinco veces al día a intervalos de aproximadamente cuatro horas, omitiendo la dosis nocturna. El tratamiento debe continuar durante siete días.
En pacientes gravemente inmunocomprometidos (p. Ej. después del trasplante de médula) o en pacientes con absorción deteriorada del intestino, se debe considerar la administración intravenosa.
La dosificación debe comenzar lo antes posible después del inicio de una infección: el tratamiento del herpes zoster produce mejores resultados si se inicia lo antes posible después del inicio de la erupción. El tratamiento de la varicela en pacientes inmunocompetentes debe comenzar dentro de las 24 horas posteriores al inicio de la erupción.
Dosis en niños
Tratamiento de infecciones por herpes simple y profilaxis de infecciones por herpes simple en inmunocomprometidos: Los niños de dos años en adelante deben recibir dosis para adultos y se debe administrar a los niños menores de dos años mitad La dosis para adultos.
Para el tratamiento de infecciones por el virus del herpes neonatal, se recomienda el aciclovir intravenoso.
Tratamiento de la infección por varicela
| 6 años y más : | 800 mg Виролекс cuatro veces al día. |
| 2 - 5 años : | 400mg Виролекс cuatro veces al día. |
| Menos de 2 años: | 200mg Виролекс cuatro veces al día. |
El tratamiento debe continuar durante cinco días.
La dosificación puede calcularse con mayor precisión como 20 mg / kg de peso corporal (que no exceda los 800 mg) Виролекс cuatro veces al día.
No hay datos específicos disponibles sobre la supresión de infecciones por herpes simple o el tratamiento de infecciones por herpes zoster en niños inmunocompetentes.
Dosis en ancianos :
Se debe considerar la posibilidad de insuficiencia renal en los ancianos y la dosis debe ajustarse en consecuencia (ver Dosificación en insuficiencia renal a continuación).
Se debe mantener una hidratación adecuada de los pacientes de edad avanzada que toman altas dosis orales de aciclovir.
Dosis en insuficiencia renal:
Se recomienda precaución al administrar aciclovir a pacientes con insuficiencia renal. Se debe mantener una hidratación adecuada.
En el tratamiento de las infecciones por herpes simple en pacientes con insuficiencia renal, las dosis orales recomendadas no conducirán a la acumulación de aciclovir por encima de los niveles que se han establecido con seguridad por infusión intravenosa. Sin embargo, para pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml / minuto) se recomienda un ajuste de la dosis a 200 mg de aciclovir dos veces al día a intervalos de aproximadamente doce horas.
En el tratamiento de las infecciones por herpes zoster, se recomienda ajustar la dosis a 800 mg de aciclovir dos veces al día a intervalos de aproximadamente doce horas por hora para pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml / minuto) y a 800 mg de aciclovir tres veces al día a intervalos de aproximadamente ocho horas para pacientes con insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina en el rango de 10 a 25 ml / minuto).
Uso en pacientes con insuficiencia renal y en pacientes de edad avanzada:
Виролекс se elimina por aclaramiento renal, por lo tanto, la dosis debe ajustarse en pacientes con insuficiencia renal (ver 4.2 Posología y método de administración).
Es probable que los pacientes de edad avanzada tengan una función renal reducida y, por lo tanto, se debe considerar la necesidad de ajustar la dosis en este grupo de pacientes. Tanto los pacientes de edad avanzada como los pacientes con insuficiencia renal tienen un mayor riesgo de desarrollar efectos secundarios neurológicos y deben ser monitoreados de cerca para detectar evidencia de estos efectos. En los casos informados, estas reacciones fueron generalmente reversibles al suspender el tratamiento (ver 4.8 Efectos indeseables).
Los cursos prolongados o repetidos de Виролекс en individuos severamente inmunocomprometidos pueden resultar en la selección de cepas de virus con sensibilidad reducida, que pueden no responder al tratamiento continuo de Виролекс.
Estado de hidratación : Se debe tener cuidado para mantener una hidratación adecuada en pacientes que reciben altas dosis orales de Виролекс.
El riesgo de insuficiencia renal aumenta con el uso con otros medicamentos nefrotóxicos.
Los datos actualmente disponibles de los estudios clínicos no son suficientes para concluir que el tratamiento con Виролекс reduce la incidencia de complicaciones asociadas a la varicela en pacientes inmunocompetentes.
Población pediátrica:
Oral Виролекс debe usarse en población pediátrica principalmente para el tratamiento de infecciones por HSV de piel y mucosa no graves. Para el tratamiento del VHS neonatal y las infecciones graves por VHS en niños inmunocomprometidos IV Виролекс debe usarse.
Uso en pacientes con insuficiencia renal y en pacientes de edad avanzada:
El aciclovir se elimina por aclaramiento renal, por lo tanto, la dosis debe ajustarse en pacientes con insuficiencia renal (ver 4.2 Posología y método de administración). Es probable que los pacientes de edad avanzada tengan una función renal reducida y, por lo tanto, se debe considerar la necesidad de ajustar la dosis en este grupo de pacientes. Tanto los pacientes de edad avanzada como los pacientes con insuficiencia renal tienen un mayor riesgo de desarrollar efectos secundarios neurológicos y deben ser monitoreados de cerca para detectar evidencia de estos efectos. En los casos informados, estas reacciones fueron generalmente reversibles al suspender el tratamiento (ver 4.8 Efectos indeseables). Los ciclos prolongados o repetidos de aciclovir en individuos severamente inmunocomprometidos pueden resultar en la selección de cepas de virus con sensibilidad reducida, que pueden no responder al tratamiento continuo con aciclovir.
Estado de hidratación: Se debe tener cuidado para mantener una hidratación adecuada en pacientes que reciben altas dosis orales de aciclovir.
El riesgo de insuficiencia renal aumenta con el uso con otros medicamentos nefrotóxicos.
Los datos actualmente disponibles de los estudios clínicos no son suficientes para concluir que el tratamiento con aciclovir reduce la incidencia de complicaciones asociadas a la varicela en pacientes inmunocompetentes.
No se han realizado estudios para investigar el efecto de Виролекс en el rendimiento de conducción o la capacidad de operar maquinaria. No se puede predecir un efecto perjudicial sobre tales actividades a partir de la farmacología de la sustancia activa, pero se debe tener en cuenta el perfil de eventos adversos.
No se han realizado estudios para investigar el efecto del aciclovir en el rendimiento de conducción o la capacidad de operar maquinaria. No se puede predecir un efecto perjudicial sobre tales actividades a partir de la farmacología de la sustancia activa, pero se debe tener en cuenta el perfil de eventos adversos.
Los cursos prolongados o repetidos de Виролекс en individuos severamente inmunocomprometidos pueden resultar en la selección de cepas de virus con sensibilidad reducida, que pueden no responder al tratamiento continuo de Виролекс.
Estado de hidratación : Se debe tener cuidado para mantener una hidratación adecuada en pacientes que reciben altas dosis orales de Виролекс.
El riesgo de insuficiencia renal aumenta con el uso con otros medicamentos nefrotóxicos.
Los datos actualmente disponibles de los estudios clínicos no son suficientes para concluir que el tratamiento con Виролекс reduce la incidencia de complicaciones asociadas a la varicela en pacientes inmunocompetentes.
Población pediátrica:
Oral Виролекс debe usarse en población pediátrica principalmente para el tratamiento de infecciones por HSV de piel y mucosa no graves. Para el tratamiento del VHS neonatal y las infecciones graves por VHS en niños inmunocomprometidos IV Виролекс debe usarse.
4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacciónВиролекс se elimina principalmente sin cambios en la orina a través de la secreción tubular renal activa. Cualquier medicamento administrado simultáneamente que compita con este mecanismo puede aumentar las concentraciones plasmáticas de Виролекс.
El probenecid y la cimetidina aumentan el AUC de Виролекс mediante este mecanismo y reducen el aclaramiento renal de Виролекс. Del mismo modo, se han demostrado aumentos en los AUC plasmáticos de Виролекс y del metabolito inactivo de micofenolato mofetilo, un agente inmunosupresor utilizado en pacientes trasplantados cuando los medicamentos se administran conjuntamente. Sin embargo, no es necesario ajustar la dosis debido al amplio índice terapéutico de Виролекс.
Un estudio experimental en cinco sujetos masculinos indica que la terapia concomitante con Виролекс aumenta el AUC de la administración total teofilina con aproximadamente el 50%. Se recomienda medir las concentraciones plasmáticas durante la terapia concomitante con Виролекс.
4.6 Fertilidad, embarazo y lactanciaEmbarazo
El uso de Виролекс debe considerarse solo cuando los beneficios potenciales superan la posibilidad de riesgos desconocidos. Un registro de embarazo posterior a la comercialización de Виролекс ha documentado los resultados del embarazo en mujeres expuestas a cualquier formulación de Виролекс. Los resultados del registro no han mostrado un aumento en el número de defectos de nacimiento entre los sujetos expuestos a Виролекс en comparación con la población general, y cualquier defecto de nacimiento no mostró singularidad o patrón consistente para sugerir una causa común. La administración sistémica de Виролекс en pruebas estándar internacionalmente aceptadas no produjo efectos embriotóxicos o teratogénicos en conejos, ratas o ratones. En una prueba no estándar en ratas, se observaron anomalías fetales pero solo después de dosis subcutáneas tan altas que se produjo toxicidad materna. La relevancia clínica de estos hallazgos es incierta.
Sin embargo, se debe tener precaución al equilibrar los beneficios potenciales del tratamiento con cualquier posible peligro.
Lactancia materna
Después de la administración oral de 200 mg de Виролекс cinco veces al día, se ha detectado Виролекс en la leche materna a concentraciones que varían de 0.6 a 4.1 veces los niveles plasmáticos correspondientes. Estos niveles potencialmente expondrían a los lactantes a dosis de hasta 0.3 mg / kg / día. Por lo tanto, se recomienda precaución si Виролекс se administra a una mujer lactante.
Fertilidad
No hay información sobre el efecto de Виролекс en la fertilidad femenina humana.
En un estudio de 20 pacientes varones con conteo normal de espermatozoides, se ha demostrado que el Виролекс oral administrado a dosis de hasta 1 g por día durante hasta seis meses no tiene un efecto clínicamente significativo sobre el recuento de espermatozoides, la motilidad o la morfología.
4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinasNo se han realizado estudios para investigar el efecto de Виролекс en el rendimiento de conducción o la capacidad de operar maquinaria. No se puede predecir un efecto perjudicial sobre tales actividades a partir de la farmacología de la sustancia activa, pero se debe tener en cuenta el perfil de eventos adversos.
4.8 Efectos indeseablesLas categorías de frecuencia asociadas con los eventos adversos a continuación son estimaciones. Para la mayoría de los eventos, no se disponía de datos adecuados para estimar la incidencia. Además, los eventos adversos pueden variar en su incidencia dependiendo de la indicación.
La siguiente convención se ha utilizado para clasificar los efectos no deseados en términos de frecuencia: Muy frecuentes> 1/10, comunes> 1/100 y <1/10, poco frecuentes> 1/1000 y <1/100, raras> 1 / 10,000 y <1/1000, muy raro <01/10,
Trastornos de la sangre y del sistema linfático:
Muy raros: anemia, leucopenia, trombocitopenia.
Trastornos del sistema inmunitario:
Raras: anafilaxia.
Trastornos psiquiátricos y del sistema nervioso:
Frecuentes: dolor de cabeza, mareos.
Muy raros: agitación, confusión, temblor, ataxia, disartria, alucinaciones, síntomas psicóticos, convulsiones, somnolencia, encefalopatía, coma.
Los eventos anteriores son generalmente reversibles y generalmente se informan en pacientes con insuficiencia renal o con otros factores predisponentes (ver 4.4 Advertencias y precauciones especiales de uso).
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos:
Raras: disnea.
Trastornos gastrointestinales :
Frecuentes: náuseas, vómitos, diarrea, dolores abdominales.
Trastornos hepatobiliares :
Raras: aumentos reversibles en la bilirrubina y las enzimas relacionadas con el hígado.
Muy raros: hepatitis, ictericia.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:
Frecuentes: prurito, erupciones cutáneas (incluida la fotosensibilidad).
Poco frecuentes: Urticaria. Pérdida de cabello difusa acelerada. La pérdida acelerada del cabello difuso se ha asociado con una amplia variedad de procesos de enfermedades y medicamentos, la relación del evento con la terapia con Viallo.
Raras: angioedema.
Trastornos renales y urinarios:
Raras: aumentos en la urea en sangre y la creatinina.
Muy raros: insuficiencia renal aguda, dolor renal.
El dolor renal puede estar asociado con insuficiencia renal y cristaluria.
Trastornos generales y condiciones del sitio de administración:
Frecuentes: fatiga, fiebre.
Informe de sospechas de reacciones adversas
Informar sospechas de reacciones adversas después de la autorización del medicamento es importante. Permite un monitoreo continuo del equilibrio beneficio / riesgo del medicamento. Se solicita a los profesionales de la salud que informen sobre cualquier sospecha de reacciones adversas a través del Esquema de la Tarjeta Amarilla en: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Estado de hidratación: Se debe tener cuidado para mantener una hidratación adecuada en pacientes que reciben altas dosis orales de aciclovir.
El riesgo de insuficiencia renal aumenta con el uso con otros medicamentos nefrotóxicos.
Los datos actualmente disponibles de los estudios clínicos no son suficientes para concluir que el tratamiento con aciclovir reduce la incidencia de complicaciones asociadas a la varicela en pacientes inmunocompetentes.
4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacciónEl aciclovir se elimina principalmente sin cambios en la orina a través de la secreción tubular renal activa. Cualquier medicamento administrado simultáneamente que compita con este mecanismo puede aumentar las concentraciones plasmáticas de aciclovir. Probenecid y cimetidine aumentan el AUC de aciclovir mediante este mecanismo y reducen el aclaramiento renal de aciclovir. Del mismo modo, se han demostrado aumentos en los AUC plasmáticos de aciclovir y del metabolito inactivo de micofenolato mofetilo, un agente inmunosupresor utilizado en pacientes trasplantados cuando los medicamentos se administran conjuntamente. Sin embargo, no es necesario ajustar la dosis debido al amplio índice terapéutico del aciclovir.
Un estudio experimental en cinco sujetos masculinos indica que la terapia concomitante con aciclovir aumenta el AUC de la administración total teofilina con aproximadamente el 50%. Se recomienda medir las concentraciones plasmáticas durante la terapia concomitante con aciclovir.
4.6 Fertilidad, embarazo y lactanciaEmbarazo:
El uso de aciclovir debe considerarse solo cuando los beneficios potenciales superan la posibilidad de riesgos desconocidos.
Un registro de embarazo de aciclovir posterior a la comercialización ha documentado los resultados del embarazo en mujeres expuestas a cualquier formulación de Виролекс.
Lactancia materna:
Después de la administración oral de 200 mg de Виролекс cinco veces al día, se ha detectado aciclovir en la leche materna a concentraciones que varían de 0.6 a 4.1 veces los niveles plasmáticos correspondientes. Estos niveles potencialmente expondrían a los lactantes a dosis de aciclovir de hasta 0.3 mg / kg / día. Por lo tanto, se recomienda precaución si se debe administrar aciclovir a una mujer lactante.
Fertilidad:
4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinasNo se han realizado estudios para investigar el efecto del aciclovir en el rendimiento de conducción o la capacidad de operar maquinaria. No se puede predecir un efecto perjudicial sobre tales actividades a partir de la farmacología de la sustancia activa, pero se debe tener en cuenta el perfil de eventos adversos.
4.8 Efectos indeseablesLas categorías de frecuencia asociadas con los eventos adversos a continuación son estimaciones. Para la mayoría de los eventos, no se disponía de datos adecuados para estimar la incidencia. Además, los eventos adversos pueden variar en su incidencia dependiendo de la indicación.
La siguiente convención se ha utilizado para clasificar los efectos indeseables en términos de frecuencia: - Muy frecuentes> 1/10, comunes> 1/100 y <1/10, poco frecuentes> 1/1000 y <1/100, raras> 1 / 10,000 y <1/1000, muy raro <1 / 10,00.
Trastornos de la sangre y del sistema linfático:
Muy raro: Anemia, leucopenia, trombocitopenia.
Trastornos del sistema inmunitario:
Raro: Anafilaxia.
Trastornos psiquiátricos y del sistema nervioso:
Común: Dolor de cabeza, mareos.
Muy raro: Agitación, confusión, temblor, ataxia, disartria, alucinaciones, síntomas psicóticos, convulsiones, somnolencia, encefalopatía, coma.
Los eventos anteriores son generalmente reversibles y generalmente se informan en pacientes con insuficiencia renal o con otros factores predisponentes (ver 4.4 Advertencias y precauciones especiales de uso).
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos:
Raro: Disnea.
Trastornos gastrointestinales :
Común: Náuseas, vómitos, diarrea, dolores abdominales.
Trastornos hepatobiliares :
Raro: Aumentos reversibles en la bilirrubina y las enzimas relacionadas con el hígado.
Muy raro: Hepatitis, ictericia.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:
Común: Prurito, erupciones cutáneas (incluida la fotosensibilidad).
Poco frecuentes: Urticaria. Pérdida de cabello difusa acelerada. La pérdida acelerada del cabello difuso se ha asociado con una amplia variedad de procesos de enfermedades y medicamentos, la relación del evento con la terapia con aciclovir es incierta.
Raro: Angioedema.
Trastornos renales y urinarios:
Raro: Aumentos de urea en sangre y creatinina.
Muy raro: Insuficiencia renal aguda, dolor renal.
El dolor renal puede estar asociado con insuficiencia renal y cristaluria.
Trastornos generales y condiciones del sitio de administración:
Común: Fatiga, fiebre.
Informe de sospechas de reacciones adversas
Informar sospechas de reacciones adversas después de la autorización del medicamento es importante. Permite un monitoreo continuo del equilibrio beneficio / riesgo del medicamento. Se les pide a los profesionales de la salud que informen sobre cualquier sospecha de reacción adversa a través del Esquema de la Tarjeta Amarilla en:.
Síntomas y signos
El tracto gastrointestinal solo se absorbe parcialmente en el tracto gastrointestinal. Los pacientes han ingerido sobredosis de hasta 20 g de Виролекс en una sola ocasión, generalmente sin efectos tóxicos. Las sobredosis accidentales y repetidas de Виролекс oral durante varios días se han asociado con efectos gastrointestinales (como náuseas y vómitos) y efectos neurológicos (dolor de cabeza y confusión).
La sobredosis de Виролекс intravenoso ha resultado en elevaciones de creatinina sérica, nitrógeno ureico en sangre y posterior insuficiencia renal. Los efectos neurológicos que incluyen confusión, alucinaciones, agitación, convulsiones y coma se han descrito en asociación con sobredosis intravenosa.
Administración
Se debe observar de cerca a los pacientes para detectar signos de toxicidad. La hemodiálisis mejora significativamente la eliminación de Виролекс de la sangre y, por lo tanto, puede considerarse una opción de manejo en caso de sobredosis sintomática.
Síntomas y signos: - El aciclovir solo se absorbe parcialmente en el tracto gastrointestinal. Los pacientes han ingerido sobredosis de hasta 20 g de aciclovir en una sola ocasión, generalmente sin efectos tóxicos. Las sobredosis accidentales y repetidas de aciclovir oral durante varios días se han asociado con efectos gastrointestinales (como náuseas y vómitos) y efectos neurológicos (dolor de cabeza y confusión).
La sobredosis de aciclovir intravenoso ha provocado elevaciones de creatinina sérica, nitrógeno ureico en sangre y posterior insuficiencia renal. Los efectos neurológicos que incluyen confusión, alucinaciones, agitación, convulsiones y coma se han descrito en asociación con sobredosis intravenosa.
Manejo: - Los pacientes deben ser observados de cerca para detectar signos de toxicidad. La hemodiálisis mejora significativamente la eliminación de aciclovir de la sangre y, por lo tanto, puede considerarse una opción de manejo en caso de sobredosis sintomática.
Grupo farmacoterapéutico: antivirales de acción directa, nucleósidos y nucleótidos excl. inhibidores de la transcriptasa inversa.
Código ATC: J05AB01
Виролекс es un análogo de nucleósido de purina sintético con in vitro y in vivo actividad inhibitoria contra los virus del herpes humano, incluido el virus del herpes simple (VHS) tipos I y II y el virus varicela zoster (VZV).
La actividad inhibitoria de Виролекс para HSV I, HSV II y VZV es altamente selectiva. La enzima timidina quinasa (TK) de normal, las células no infectadas no usan Виролекс efectivamente como sustrato, por lo tanto, la toxicidad de las células huésped de mamíferos es baja; sin embargo, TK codificado por HSV y VZV convierte Виролекс a monofosfato Виролекс, un análogo de nucleósido que se convierte aún más en difosfato y finalmente en trifosfato por enzimas celulares. El trifosfato de Виролекс interfiere con la ADN polimerasa viral e inhibe la replicación del ADN viral con la terminación de la cadena resultante después de su incorporación al ADN viral
Los cursos prolongados o repetidos de Виролекс en individuos severamente inmunocomprometidos pueden resultar en la selección de cepas de virus con sensibilidad reducida, que pueden no responder al tratamiento continuo de Виролекс. La mayoría de los aislamientos clínicos con sensibilidad reducida han sido relativamente deficientes en conocimientos tradicionales virales, sin embargo, también se han informado cepas con conocimientos tradicionales virales alterados o ADN polimerasa viral. In vitro La exposición de los aislamientos de HSV a Виролекс también puede conducir a la aparición de cepas menos sensibles. La relación entre el in vitro-la sensibilidad determinada de los aislados de HSV y la respuesta clínica a la terapia con Виролекс no está clara.
Grupo farmacoterapéutico: antivirales de acción directa, nucleósidos y nucleótidos excl. inhibidores de la transcriptasa inversa
Código ATC: J05AB01.
Aciclovir es un análogo de nucleósido de purina sintético con in vitro y in vivo actividad inhibitoria contra los virus del herpes humano, incluido el virus del herpes simple (VHS) tipos I y II y el virus varicela zoster (VZV).
La actividad inhibitoria del aciclovir para HSV I, HSV II y VZV es altamente selectiva. La enzima timidina quinasa (TK) de normal, las células no infectadas no usan aciclovir efectivamente como sustrato, por lo tanto, la toxicidad de las células huésped de mamíferos es baja; sin embargo, TK codificado por HSV y VZV convierte aciclovir en monofosfato de aciclovir, un análogo de nucleósido que se convierte aún más en difosfato y finalmente en trifosfato por enzimas celulares. El trifosfato de aciclovir interfiere con la ADN polimerasa viral e inhibe la replicación del ADN viral con la terminación de la cadena resultante después de su incorporación al ADN viral
Los ciclos prolongados o repetidos de aciclovir en individuos severamente inmunocomprometidos pueden resultar en la selección de cepas de virus con sensibilidad reducida, que pueden no responder al tratamiento continuo con aciclovir. La mayoría de los aislamientos clínicos con sensibilidad reducida han sido relativamente deficientes en conocimientos tradicionales virales, sin embargo, también se han informado cepas con conocimientos tradicionales virales alterados o ADN polimerasa viral. In vitro La exposición de los aislados de HSV al aciclovir también puede provocar la aparición de cepas menos sensibles. La relación entre el in vitro La sensibilidad determinada de los aislados de HSV y la respuesta clínica a la terapia con aciclovir no es clara.
Vialskel se absorbe solo parcialmente desde el intestino. Concentraciones plasmáticas máximas medias en estado estacionario (Cssmax) después de dosis de 200 mg administrados cuatro horas fueron 3.1 microMol (0.7 microgramos / ml) y niveles plasmáticos mínimos equivalentes (Cssmin) fueron 1.8 microMol (0.4 microgramos / ml). Correspondiente Csslos niveles máximos después de dosis de 400 mg y 800 mg administrados cuatro horas fueron 5.3 microMol (1.2 microgramos / ml) y 8 microMol (1.8 microgramos / ml) respectivamente y C equivalentesslos niveles mínimos fueron 2.7 microMol (0.6 microgramos / ml) y 4 microMol (0.9 microgramos / ml).
En adultos, la vida media plasmática terminal de Виролекс después de la administración de Виролекс intravenosa es de aproximadamente 2,9 horas. La mayor parte del medicamento se excreta sin cambios por el riñón. El aclaramiento renal de Виролекс es sustancialmente mayor que el aclaramiento de creatinina, lo que indica que la secreción tubular, además de la filtración glomerular, contribuye a la eliminación renal del fármaco. La 9-carboximetoximetilguanina es el único metabolito significativo de Виролекс, y representa aproximadamente del 10 al 15% de la dosis administrada recuperada de la orina. Cuando se administra Виролекс una hora después de 1 gramo de probenecid, la vida media terminal y el área bajo la curva de tiempo de concentración plasmática se extiende en un 18% y un 40% respectivamente.
En adultos, concentraciones plasmáticas máximas medias en estado estacionario (Cssmax) después de una infusión de una hora de 2.5 mg / kg, 5 mg / kg y 10 mg / kg fueron 22.7 microMol (5.1 microgramos / ml), 43.6 microMol (9.8 microgramos / ml) y 92 microMol (20.7 microgramos / ml), respectivamente. Los niveles mínimos correspondientes (Cssmin) 7 horas después fueron 2.2 microMol (0.5 microgramos / ml), 3.1 microMol (0.7 microgramos / ml) y 10.2 microMol (2.3 microgramos / ml), respectivamente.
En niños mayores de 1 año de edad pico medio similar (Cssmax) y valle (Cssmin) se observaron niveles cuando una dosis de 250 mg / m2 fue sustituido por 5 mg / kg y una dosis de 500 mg / m2 fue sustituido por 10 mg / kg. En recién nacidos y lactantes (de 0 a 3 meses de edad) tratados con dosis de 10 mg / kg administradas por infusión durante un período de una hora cada 8 horas, la Cssse encontró que max era 61.2 microMol (13.8 microgramos / ml) y Cssmin para ser 10.1 microMol (2.3 microgramos / ml). La vida media plasmática terminal en estos pacientes fue de 3,8 horas. Un grupo separado de neonatos tratados con 15 mg / kg cada 8 horas mostró aumentos proporcionales a la dosis aproximados, con una Cmáx de 83.5 micromolares (18.8 microgramos / ml) y Cmin de 14.1 micromolares (3.2 microgramos / ml).
En los ancianos, el aclaramiento corporal total cae con el aumento de la edad asociado con disminuciones en el aclaramiento de creatinina, aunque hay pocos cambios en la vida media plasmática terminal.
En pacientes con insuficiencia renal crónica, se encontró que la vida media terminal media era de 19,5 horas. La vida media de Виролекс durante la hemodiálisis fue de 5,7 horas. Los niveles plasmáticos de Виролекс cayeron aproximadamente un 60% durante la diálisis.
Los niveles de líquido cerebrospinal son aproximadamente el 50% de los niveles plasmáticos correspondientes. La unión a proteínas plasmáticas es relativamente baja (9 a 33%) y no se anticipan interacciones farmacológicas que impliquen el desplazamiento del sitio de unión.
El aciclovir solo se absorbe parcialmente del intestino. Concentraciones plasmáticas máximas medias en estado estacionario (Cssmax) después de dosis de 200 mg administrados cuatro horas fueron 3.1 microMol (0.7 microgramos / ml) y niveles plasmáticos mínimos equivalentes (Cssmin) fueron 1.8 microMol (0.4 microgramos / ml). Correspondiente Csslos niveles máximos después de dosis de 400 mg y 800 mg administrados cuatro horas fueron 5.3 microMol (1.2 microgramos / ml) y 8 microMol (1.8 microgramos / ml) respectivamente y C equivalentesslos niveles mínimos fueron 2.7 microMol (0.6 microgramos / ml) y 4 microMol (0.9 microgramos / ml).
En adultos, la vida media plasmática terminal del aciclovir después de las administraciones de aciclovir intravenoso es de aproximadamente 2,9 horas. La mayor parte del medicamento se excreta sin cambios por el riñón. El aclaramiento renal del aciclovir es sustancialmente mayor que el aclaramiento de creatinina, lo que indica que la secreción tubular, además de la filtración glomerular, contribuye a la eliminación renal del fármaco. La 9-carboximetoximetilguanina es el único metabolito significativo del aciclovir y representa aproximadamente del 10 al 15% de la dosis administrada recuperada de la orina. Cuando se administra aciclovir una hora después de 1 gramo de probenecid, la vida media terminal y el área bajo la curva de tiempo de concentración plasmática se extiende en un 18% y un 40% respectivamente.
En adultos, concentraciones plasmáticas máximas medias en estado estacionario (Cssmax) después de una infusión de una hora de 2.5 mg / kg, 5 mg / kg y 10 mg / kg fueron 22.7 microMol (5.1 microgramos / ml), 43.6 microMol (9.8 microgramos / ml) y 92 microMol (20.7 microgramos / ml), respectivamente. Los niveles mínimos correspondientes (Cssmin) 7 horas después fueron 2.2 microMol (0.5 microgramos / ml), 3.1 microMol (0.7 microgramos / ml) y 10.2 microMol (2.3 microgramos / ml), respectivamente.
En niños mayores de 1 año de edad pico similar (Cssmax) y valle (Cssmin) se observaron niveles cuando una dosis de 250 mg / m2 fue sustituido por 5 mg / kg y una dosis de 500 mg / m2 fue sustituido por 10 mg / kg. En recién nacidos y lactantes (de 0 a 3 meses de edad) tratados con dosis de 10 mg / kg administradas por infusión durante un período de una hora cada 8 horas, la Cssse encontró que max era 61.2 microMol (13.8 microgramos / ml) y Cssmin para ser 10.1 microMol (2.3 microgramos / ml). La vida media plasmática terminal en estos pacientes fue de 3,8 horas. Un grupo separado de neonatos tratados con 15 mg / kg cada 8 horas mostró aumentos proporcionales a la dosis aproximados, con una Cmáx de 83.5 micromolares (18.8 microgramos / ml) y Cmin de 14.1 micromolares (3.2 microgramos / ml). En los ancianos, el aclaramiento corporal total cae con el aumento de la edad asociado con disminuciones en el aclaramiento de creatinina, aunque hay pocos cambios en la vida media plasmática terminal.
En pacientes con insuficiencia renal crónica, se encontró que la vida media terminal media era de 19,5 horas. La vida media del aciclovir durante la hemodiálisis fue de 5,7 horas. Los niveles plasmáticos de aciclovir cayeron aproximadamente un 60% durante la diálisis.
Los niveles de líquido cerebrospinal son aproximadamente el 50% de los niveles plasmáticos correspondientes. La unión a proteínas plasmáticas es relativamente baja (9 a 33%) y no se anticipan interacciones farmacológicas que impliquen el desplazamiento del sitio de unión.
Mutagenicidad:
Los resultados de una amplia gama de pruebas de mutagenicidad in vitro y in vivo indique que es poco probable que Виролекс represente un riesgo genético para el hombre.
Carcinogenicidad:
No se encontró que Виролекс fuera cancerígeno en estudios a largo plazo en la rata y el ratón.
Teratogenicidad:
La administración sistémica de Виролекс en pruebas estándar internacionalmente aceptadas no produjo efectos embriotóxicos o teratogénicos en ratas, conejos o ratones.
En una prueba no estándar en ratas, se observaron anomalías fetales, pero solo después de dosis subcutáneas tan altas que se produjo toxicidad materna. La relevancia clínica de estos hallazgos es incierta.
Fertilidad:
Los efectos adversos ampliamente reversibles sobre la espermatogénesis en asociación con la toxicidad general en ratas y perros se han informado solo a dosis de Виролекс muy superiores a las empleadas terapéuticamente. Los estudios de dos generaciones en ratones no revelaron ningún efecto de Виролекс sobre la fertilidad.
Mutagenicidad: - Los resultados de una amplia gama de pruebas de mutagenicidad in vitro y in vivo indique que es poco probable que el aciclovir represente un riesgo genético para el hombre.
Carcinogenicidad: - No se encontró que el aciclovir fuera cancerígeno en estudios a largo plazo en la rata y el ratón.
Teratogenicidad: - La administración sistémica de aciclovir en pruebas estándar internacionalmente aceptadas no produjo efectos embriotóxicos o teratogénicos en ratas, conejos o ratones.
En una prueba no estándar en ratas, se observaron anomalías fetales, pero solo después de dosis subcutáneas tan altas que se produjo toxicidad materna. La relevancia clínica de estos hallazgos es incierta.
Fertilidad: - Los efectos adversos ampliamente reversibles sobre la espermatogénesis en asociación con la toxicidad general en ratas y perros se han informado solo a dosis de aciclovir muy superiores a las empleadas terapéuticamente. Los estudios de dos generaciones en ratones no revelaron ningún efecto de aciclovir sobre la fertilidad.
No aplica.
Ninguno conocido.
No aplica.
No hay requisitos especiales.
Cualquier medicamento no utilizado o material de desecho debe eliminarse de acuerdo con los requisitos locales.
Datos administrativos
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