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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 26.06.2023

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Hipertensión esencial (pacientes que muestran terapia combinada).
Hipertensión esencial (pacientes que muestran terapia combinada).
Dentro, tragar completamente, sin romperse y masticar, beber suficiente agua. No más de 1 tableta por día.
Pacientes con insuficiencia hepática. Enanorm está contraindicado para pacientes con insuficiencia hepática grave (ver. "Indicaciones"). En pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada, la monoterapia con enalapril ni nitrendipina está contraindicada, pero debido al hecho de que no hay experiencia con Enanorm en tales pacientes, el medicamento debe recetarse con precaución.
Pacientes con insuficiencia renal. Enanorme está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal grave (Cl creatinina inferior a 10 ml / min) y pacientes en hemodiálisis. Los pacientes con insuficiencia renal moderada (Cl creatinina más de 30 ml / min, creatinina sérica en sangre ≤3 mg / ml) no necesitan corregir la dosis, mientras que se debe evaluar la función de los riñones.
Niños y adolescentes. Enanorm no debe usarse en niños y adolescentes menores de 18 años debido a la falta de datos sobre el uso.
Dentro, tragar completamente, sin romperse y masticar, beber suficiente agua. No más de 1 tableta por día.
Pacientes con insuficiencia hepática. Vipres está contraindicado para pacientes con insuficiencia hepática grave (ver. "Indicaciones"). En pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada, la monoterapia con enalapril ni nitrendipina está contraindicada, pero debido al hecho de que no hay experiencia en Vipresa en tales pacientes, el medicamento debe recetarse con precaución.
Pacientes con insuficiencia renal. Vipres está contraindicado para pacientes con insuficiencia renal grave (Cl creatinina inferior a 10 ml / min) y pacientes con hemodiálisis. Los pacientes con insuficiencia renal moderada (Cl creatinina más de 30 ml / min, creatinina sérica en sangre ≤3 mg / ml) no necesitan corregir la dosis, mientras que se debe evaluar la función de los riñones.
Niños y adolescentes. Vipres no debe usarse en niños y adolescentes menores de 18 años debido a la falta de datos sobre el uso.
hipersensibilidad a enalapril, nitrandipino o cualquier sustancia auxiliar del fármaco y otros derivados de dihidropiridina;
la presencia en la historia del edema angioneurótico asociado con el tratamiento de inhibidores de la APF;
edema angioneurótico hereditario o idiopático;
conmoción;
colapso ;
insuficiencia cardíaca aguda ;
síndromes patológicos, incluyendo.h. insuficiencia cardíaca crónica en la etapa de descompensación, que requiere terapia inotrópica, acompañado de hemodinámica inestable (por ejemplo, shock cardiovascular, insuficiencia cardíaca aguda, síndrome coronario agudo, período agudo de accidente cerebrovascular) sujeto a hemodinámica inestable: infarto agudo de miocardio (en las primeras 4 semanas después de un infarto de miocardio) insuficiencia cardíaca crónica de la clase funcional III - IV según la clasificación de NYHA;
estenosis bilateral de las arterias renales o estenosis de la arteria de un solo riñón;
estenosis hemodinámicamente significativa de la válvula aórtica o mitral y miocardiopatía obstructiva hipertrófica;
trastornos graves de la función renal (Cl creatinina inferior a 10 ml / min) y hemodiálisis;
trastornos graves de la función hepática;
sin transferir a galactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa (el medicamento contiene lactosa);
hipotensión arterial pronunciada (sAD de menos de 90 mm de boca. Arte.);
embarazo;
período de lactancia ;
edad hasta 18 años (eficiencia y seguridad no establecidas).
Con precaución : estenosis aórtica, enfermedad cerebrovascular (incluyendo.h. accidente cerebrovascular), SII, insuficiencia coronaria, enfermedades sistémicas autoinmunes graves del tejido conectivo (incluido.h. lupus rojo sistémico, esclerodermia), depresión óseo-cerebral, diabetes mellitus, hipercalemia, afección posterior al cepillado, insuficiencia renal, insuficiencia hepática leve o moderada, dieta con sal de mesa limitada, afección acompañada de una disminución en el JCC (incluyendo.h. diarrea, vómitos), vejez.
Clasificación de reacciones secundarias no deseadas (NPR) por frecuencia de desarrollo: muy a menudo (≥1 / 10); a menudo (≥1 / 100, <1/10); con poca frecuencia (≥1 / 1000, <1/100); raramente (≥1 / 1000, <1/100); Muy raramente disponible.
Las reacciones adversas observadas al usar el medicamento Enanorm son similares a las reacciones a la ingesta de cada uno de los componentes del medicamento individualmente.
Desde el lado del MSS: a menudo: mareas de sangre en la piel de la cara, edema periférico; con poca frecuencia: taquicardia, mareos, una disminución pronunciada de la presión arterial; muy raramente, una violación de la circulación sanguínea periférica, falta de aliento.
Desde el lado del sistema nervioso : a menudo - dolor de cabeza; muy raramente: astenia, hipotermia, somnolencia, parestesia, temblor, calambres.
Del sistema respiratorio: a menudo - tosiendo; muy raramente: faringitis, traqueitis, disnea.
Del sistema digestivo : con poca frecuencia: náuseas, dispepsia; muy raramente - meteorismo.
De la piel y el tejido subcutáneo: con poca frecuencia - erupción eritematosa.
De los riñones y el tracto urinario: muy raramente - hematuria.
Desde el lado del músculo esquelético y el tejido conectivo: muy raramente - espasmo muscular.
Datos de laboratorio y herramientas: muy raramente: aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, hipocalemia.
Reacciones del lado adverso observadas al tomar medicamentos que contienen componentes similares
Enalapril
Desde el lado del MSS: con poca frecuencia (especialmente al comienzo del tratamiento y en pacientes con CRO y / o sales reducidas, empeoramiento del curso de la enfermedad de Reino, insuficiencia cardíaca, hipertensión arterial pesada o hipertensión renal, así como después de aumentar la dosis de enalapril y / o usar diuréticos y / o de pie) — mareo, debilidad, discapacidad visual; raramente — desmayo; muy raramente — en relación con el aumento del efecto antihipertensivo, surgió la taquicardia, palpitaciones del corazón, bradicardia auricular, fibrilación auricular, dolor en el pecho, angina de pecho, infarto de miocardio, accidente cerebrovascular transitorio, paro cardíaco, embolia y ataque cardíaco pulmonar, edema pulmonar.
De los riñones y el tracto urinario: con poca frecuencia: la aparición o intensificación de trastornos de la función renal; muy raramente - insuficiencia renal aguda; raramente - oliguria, proteinuria, en algunos casos con un deterioro concomitante en la función de los riñones, dolor en el área ilíaca.
Del sistema respiratorio: con poca frecuencia: tos seca, dolor de garganta, ronco, bronquitis; raramente - falta de aliento, sinusitis, rinitis; muy raramente: broncoespasmo / ataque de asma bronquial, infiltrados pulmonares, neumonía, edema angioneurótico que afecta la garganta, la laringe y / o la lengua y, en algunos casos, conduce a lo letal.
Del sistema digestivo : con poca frecuencia: náuseas, dolor en la parte superior del abdomen, alteración de la digestión; raramente: vómitos, diarrea, estreñimiento, pérdida de apetito, cambio o pérdida transitoria del gusto, anosmia; muy raramente - pancreatitis, obstrucción intestinal, boca seca, estomatitis, brillo.
Del hígado y del tracto biliar: muy raramente: insuficiencia hepática, hepatitis, insuficiencia hepática, síndrome, comenzando con ictericia colestática y progresando a necrosis hepática, en algunos casos fatal.
Del sistema endocrino: muy raramente - ginecomastia.
De la piel y el tejido subcutáneo: con poca frecuencia - exantoma; raramente - urticaria, picazón en la piel, hinchazón angioneurótica de los labios, caras y / o extremidades superiores e inferiores; muy raramente - reacciones cutáneas graves (p. ej. pemphigus, vesículas, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson o necro epidérmico tóxico. Las manifestaciones cutáneas pueden ir acompañadas de fiebre, mialgia / miositis, artralgia / artritis, vasculitis, serosita, eosinofilia, leucocitosis, un aumento en la tasa de sedimentación de los glóbulos rojos y / o títulos de anticuerpos antinuclearios. Si se sospecha una reacción cutánea grave, se suspende el tratamiento.
Desde el lado del sistema nervioso : con poca frecuencia: dolor de cabeza, debilidad; raramente: mareos, depresión, trastornos del sueño, impotencia, neuropatía periférica con pastez, desequilibrio, calambres musculares, nerviosismo, confusión.
Desde el lado del órgano auditivo : raramente - tinnitus.
Desde el lado del cuerpo de visión: raramente: visión borrosa, ojos secos, aumento del lagrimeo.
Datos de laboratorio y herramientas: con poca frecuencia — reducción de hemoglobina, hematocrita, leucocitos o plaquetas; raramente — anemia, trombocitemia, neutropenia, eosinofilia (en casos individuales — agranulocitosis o terapia de concha) especialmente en pacientes con insuficiencia renal, sistema de enfermedades del tejido conectivo, pacientes, recibiendo alopurinol, prominamida o inmunosupresores; aumento en la concentración de urea, creatinina y potasio en suero sanguíneo, reducción de sodio en el suero sanguíneo, hipercalemia (en pacientes con diabetes) aumento de la excreción de albúmina por riñones, especialmente en pacientes con insuficiencia renal, insuficiencia cardíaca grave, hipertensión omnovascular; muy raramente — hemólisis / anemia hemolítica (también combinado con una deficiencia de glucoso-6-fosfato deshidrogenasa) aumentando la concentración de bilirrubina y aumentando la actividad de las transaminasas hepáticas.
Nitrandipin
Desde el lado del sistema inmune: con poca frecuencia: síndrome similar a la gripe.
Desde el lado del MSS: con poca frecuencia: arritmia, taquicardia, sensación de latidos cardíacos, hinchazón periférica, mareas de sangre en la piel de la cara, aumento de los síntomas de vasodilatación; raramente: una disminución pronunciada de la presión arterial, angina de pecho, dolor en el pecho.
Desde el lado de la pantalla LCD: con poca frecuencia: náuseas, diarrea; raramente: dolor abdominal, estreñimiento, dispepsia, vómitos; muy raramente - hiperplasia de encías.
Del sistema endocrino: muy raramente - ginecomastia.
De la sangre y el sistema linfático: muy raramente - leucopenia, agranulocitosis.
Desde el lado del músculo esquelético y el tejido conectivo: raramente - mialgia.
Desde el lado del sistema nervioso : con poca frecuencia: dolor de cabeza, astenia; raramente: nerviosismo, parestesia, temblor, mareos.
Del sistema respiratorio: raramente - falta de aliento.
De la piel y el tejido subcutáneo: raramente: picazón en la piel, erupción cutánea, urticaria.
Desde el lado del cuerpo de visión: raramente - discapacidad visual.
De los riñones y el tracto urinario: muy raramente: un aumento en la frecuencia de micción, poliuria.
Datos de laboratorio y herramientas: muy raramente: un aumento en la actividad de las enzimas hepáticas. Si alguno de los efectos secundarios indicados en la descripción se exacerba o se han notado otros efectos secundarios no especificados en las instrucciones, debe informar al médico al respecto.
Clasificación de reacciones secundarias no deseadas (NPR) por frecuencia de desarrollo: muy a menudo (≥1 / 10); a menudo (≥1 / 100, <1/10); con poca frecuencia (≥1 / 1000, <1/100); raramente (≥1 / 1000, <1/100); Muy raramente disponible.
Las reacciones adversas observadas al usar el medicamento Vipres son similares a las reacciones a la ingesta de cada uno de los componentes del medicamento individualmente.
Desde el lado del MSS: a menudo: mareas de sangre en la piel de la cara, edema periférico; con poca frecuencia: taquicardia, mareos, una disminución pronunciada de la presión arterial; muy raramente, una violación de la circulación sanguínea periférica, falta de aliento.
Desde el lado del sistema nervioso : a menudo - dolor de cabeza; muy raramente: astenia, hipotermia, somnolencia, parestesia, temblor, calambres.
Del sistema respiratorio: a menudo - tosiendo; muy raramente: faringitis, traqueitis, disnea.
Del sistema digestivo : con poca frecuencia: náuseas, dispepsia; muy raramente - meteorismo.
De la piel y el tejido subcutáneo: con poca frecuencia - erupción eritematosa.
De los riñones y el tracto urinario: muy raramente - hematuria.
Desde el lado del músculo esquelético y el tejido conectivo: muy raramente - espasmo muscular.
Datos de laboratorio y herramientas: muy raramente: aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, hipocalemia.
Reacciones del lado adverso observadas al tomar medicamentos que contienen componentes similares
Enalapril
Desde el lado del MSS: con poca frecuencia (especialmente al comienzo del tratamiento y en pacientes con CRO y / o sales reducidas, empeoramiento del curso de la enfermedad de Reino, insuficiencia cardíaca, hipertensión arterial pesada o hipertensión renal, así como después de aumentar la dosis de enalapril y / o usar diuréticos y / o de pie) — mareo, debilidad, discapacidad visual; raramente — desmayo; muy raramente — en relación con el aumento del efecto antihipertensivo, surgió la taquicardia, palpitaciones del corazón, bradicardia auricular, fibrilación auricular, dolor en el pecho, angina de pecho, infarto de miocardio, accidente cerebrovascular transitorio, paro cardíaco, embolia y ataque cardíaco pulmonar, edema pulmonar.
De los riñones y el tracto urinario: con poca frecuencia: la aparición o intensificación de trastornos de la función renal; muy raramente - insuficiencia renal aguda; raramente - oliguria, proteinuria, en algunos casos con un deterioro concomitante en la función de los riñones, dolor en el área ilíaca.
Del sistema respiratorio: con poca frecuencia: tos seca, dolor de garganta, ronco, bronquitis; raramente - falta de aliento, sinusitis, rinitis; muy raramente: broncoespasmo / ataque de asma bronquial, infiltrados pulmonares, neumonía, edema angioneurótico que afecta la garganta, la laringe y / o la lengua y, en algunos casos, conduce a lo letal.
Del sistema digestivo : con poca frecuencia: náuseas, dolor en la parte superior del abdomen, alteración de la digestión; raramente: vómitos, diarrea, estreñimiento, pérdida de apetito, cambio o pérdida transitoria del gusto, anosmia; muy raramente - pancreatitis, obstrucción intestinal, boca seca, estomatitis, brillo.
Del hígado y del tracto biliar: muy raramente: insuficiencia hepática, hepatitis, insuficiencia hepática, síndrome, comenzando con ictericia colestática y progresando a necrosis hepática, en algunos casos fatal.
Del sistema endocrino: muy raramente - ginecomastia.
De la piel y el tejido subcutáneo: con poca frecuencia - exantoma; raramente - urticaria, picazón en la piel, hinchazón angioneurótica de los labios, caras y / o extremidades superiores e inferiores; muy raramente - reacciones cutáneas graves (p. ej. pemphigus, vesículas, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson o necro epidérmico tóxico. Las manifestaciones cutáneas pueden ir acompañadas de fiebre, mialgia / miositis, artralgia / artritis, vasculitis, serosita, eosinofilia, leucocitosis, un aumento en la tasa de sedimentación de los glóbulos rojos y / o títulos de anticuerpos antinuclearios. Si se sospecha una reacción cutánea grave, se suspende el tratamiento.
Desde el lado del sistema nervioso : con poca frecuencia: dolor de cabeza, debilidad; raramente: mareos, depresión, trastornos del sueño, impotencia, neuropatía periférica con pastez, desequilibrio, calambres musculares, nerviosismo, confusión.
Desde el lado del órgano auditivo : raramente - tinnitus.
Desde el lado del cuerpo de visión: raramente: visión borrosa, ojos secos, aumento del lagrimeo.
Datos de laboratorio y herramientas: con poca frecuencia — reducción de hemoglobina, hematocrita, leucocitos o plaquetas; raramente — anemia, trombocitemia, neutropenia, eosinofilia (en casos individuales — agranulocitosis o terapia de concha) especialmente en pacientes con insuficiencia renal, sistema de enfermedades del tejido conectivo, pacientes, recibiendo alopurinol, prominamida o inmunosupresores; aumento en la concentración de urea, creatinina y potasio en suero sanguíneo, reducción de sodio en el suero sanguíneo, hipercalemia (en pacientes con diabetes) aumento de la excreción de albúmina por riñones, especialmente en pacientes con insuficiencia renal, insuficiencia cardíaca grave, hipertensión omnovascular; muy raramente — hemólisis / anemia hemolítica (también combinado con una deficiencia de glucoso-6-fosfato deshidrogenasa) aumentando la concentración de bilirrubina y aumentando la actividad de las transaminasas hepáticas.
Nitrandipin
Desde el lado del sistema inmune: con poca frecuencia: síndrome similar a la gripe.
Desde el lado del MSS: con poca frecuencia: arritmia, taquicardia, sensación de latidos cardíacos, hinchazón periférica, mareas de sangre en la piel de la cara, aumento de los síntomas de vasodilatación; raramente: una disminución pronunciada de la presión arterial, angina de pecho, dolor en el pecho.
Desde el lado de la pantalla LCD: con poca frecuencia: náuseas, diarrea; raramente: dolor abdominal, estreñimiento, dispepsia, vómitos; muy raramente - hiperplasia de encías.
Del sistema endocrino: muy raramente - ginecomastia.
De la sangre y el sistema linfático: muy raramente - leucopenia, agranulocitosis.
Desde el lado del músculo esquelético y el tejido conectivo: raramente - mialgia.
Desde el lado del sistema nervioso : con poca frecuencia: dolor de cabeza, astenia; raramente: nerviosismo, parestesia, temblor, mareos.
Del sistema respiratorio: raramente - falta de aliento.
De la piel y el tejido subcutáneo: raramente: picazón en la piel, erupción cutánea, urticaria.
Desde el lado del cuerpo de visión: raramente - discapacidad visual.
De los riñones y el tracto urinario: muy raramente: un aumento en la frecuencia de micción, poliuria.
Datos de laboratorio y herramientas: muy raramente: un aumento en la actividad de las enzimas hepáticas. Si alguno de los efectos secundarios indicados en la descripción se exacerba o se han notado otros efectos secundarios no especificados en las instrucciones, debe informar al médico al respecto.
Hasta la fecha, no se han registrado casos de sobredosis de esta combinación.
Síntomas : La manifestación más probable de una sobredosis de Enanorm será una disminución pronunciada de la presión arterial.
Tratamiento: lavado gástrico, la introducción de adsorbentes (si es posible, en los primeros 30 min); Se deben controlar las funciones vitales. En el caso de una disminución pronunciada de la presión arterial, el paciente se transfiere a una posición horizontal con un recuento bajo. En casos ligeros, Se muestra lavado gástrico y la ingestión de cloruro de sodio en la solución salina, en casos más severos, medidas destinadas a estabilizar la presión arterial: en / en la introducción de una solución de cloruro de sodio al 0,9%; soluciones de sustitución de plasma; si es necesario, La introducción de anhiotensina II, hemodiálisis (tasa de influencia de la administración etanal de mlnato - 6. No hay antídoto específico.
Hasta la fecha, no se han registrado casos de sobredosis de esta combinación.
Síntomas : La manifestación más probable de una sobredosis de Vipres será una disminución pronunciada de la presión arterial.
Tratamiento: lavado gástrico, la introducción de adsorbentes (si es posible, en los primeros 30 min); Se deben controlar las funciones vitales. En el caso de una disminución pronunciada de la presión arterial, el paciente se transfiere a una posición horizontal con un recuento bajo. En casos ligeros, Se muestra lavado gástrico y la ingestión de cloruro de sodio en la solución salina, en casos más severos, medidas destinadas a estabilizar la presión arterial: en / en la introducción de una solución de cloruro de sodio al 0,9%; soluciones de sustitución de plasma; si es necesario, La introducción de anhiotensina II, hemodiálisis (tasa de influencia de la administración etanal de mlnato - 6. No hay antídoto específico.
Enanorm es una combinación de dos fármacos hipotensores con un mecanismo complementario para reducir la presión arterial: enalapril - inhibidor de APF y nitrendipina - BKK .
Enalapril
Enalapril es un prolapso, como resultado de su hidrólisis, se forma metabolito activo - enalaprilato, que inhibe la APF. El mecanismo de su acción está asociado con una disminución en la formación de angiotensina I de angiotensina II, cuya disminución en el contenido conduce a una disminución directa en la liberación de aldosterona. Al mismo tiempo, el OPS, el SAD y el DAD se reducen, después de la carga y la precarga de miocardio.
Enalapril expande las arterias en mayor medida que las venas, mientras que no hay un aumento reflejo en el CCC
El efecto antihipertensivo es más pronunciado con la actividad de la renina plasmática alta que con la actividad sanguínea normal o reducida. Una disminución en la presión arterial dentro de los límites terapéuticos no afecta la circulación cerebrovascular: el flujo sanguíneo en los vasos del cerebro se mantiene a un nivel suficiente y en el contexto de una presión arterial reducida. Mejora el flujo sanguíneo coronario y renal.
Con un uso prolongado, se reduce la hipertrofia del ventrículo izquierdo de miocardio y los miocitos de las paredes del tipo artístico, se evita la progresión de la insuficiencia cardíaca y se ralentiza el desarrollo de la dilatación del ventrículo izquierdo. Analapril mejora el suministro de sangre al miocardio isquemizado.
El tiempo de inicio del efecto antihipertensivo cuando se toma por vía oral es de 1 h, alcanza un máximo después de 4-6 horas y se mantiene durante un día.
Nitrandipin
Nitrendipina - BKK del grupo de derivados de dihidropiridina, tiene un efecto antihipertensivo. Reduce la corriente de iones de calcio en las células del músculo liso de las arterias coronarias y periféricas. Causa un ligero aumento en la excreción de sodio y el agua. Reduce la carga posterior y la necesidad de oxígeno miocárdico, no inhibe la conductividad del músculo cardíaco.
Reduce el número de canales en funcionamiento sin afectar el momento de su activación, inactivación y recuperación. Combina los procesos de excitación y contracción en miocardio, mediados por tropomiozina y troponina, y en los músculos lisos de los vasos, mediados por la escuidudulina. En dosis terapéuticas, los iones de calcio actuales transmembrana se normalizan, deteriorados por una serie de afecciones patológicas, principalmente durante la hipertensión arterial.
Los resultados de un estudio clínico del fármaco Enanorm en pacientes con hipertensión arterial, no haber alcanzado un control satisfactorio de la presión arterial durante la monoterapia con enalapril a una dosis de 10 mg o nitrendipina a una dosis de 20 mg, mostrado, que la droga Enanorm tiene un efecto más pronunciado sobre la reducción como un dAD, y la diabetes y el grado de gravedad de la respuesta terapéutica a la terapia.
Vipres es una combinación de dos fármacos hipotensores con un mecanismo complementario para reducir la presión arterial: enalapril - inhibidor de APF y nitrendipina - BKK .
Enalapril
Enalapril es un prolapso, como resultado de su hidrólisis, se forma metabolito activo - enalaprilato, que inhibe la APF. El mecanismo de su acción está asociado con una disminución en la formación de angiotensina I de angiotensina II, cuya disminución en el contenido conduce a una disminución directa en la liberación de aldosterona. Al mismo tiempo, el OPS, el SAD y el DAD se reducen, después de la carga y la precarga de miocardio.
Enalapril expande las arterias en mayor medida que las venas, mientras que no hay un aumento reflejo en el CCC
El efecto antihipertensivo es más pronunciado con la actividad de la renina plasmática alta que con la actividad sanguínea normal o reducida. Una disminución en la presión arterial dentro de los límites terapéuticos no afecta la circulación cerebrovascular: el flujo sanguíneo en los vasos del cerebro se mantiene a un nivel suficiente y en el contexto de una presión arterial reducida. Mejora el flujo sanguíneo coronario y renal.
Con un uso prolongado, se reduce la hipertrofia del ventrículo izquierdo de miocardio y los miocitos de las paredes del tipo artístico, se evita la progresión de la insuficiencia cardíaca y se ralentiza el desarrollo de la dilatación del ventrículo izquierdo. Analapril mejora el suministro de sangre al miocardio isquemizado.
El tiempo de inicio del efecto antihipertensivo cuando se toma por vía oral es de 1 h, alcanza un máximo después de 4-6 horas y se mantiene durante un día.
Nitrandipin
Nitrendipina - BKK del grupo de derivados de dihidropiridina, tiene un efecto antihipertensivo. Reduce la corriente de iones de calcio en las células del músculo liso de las arterias coronarias y periféricas. Causa un ligero aumento en la excreción de sodio y el agua. Reduce la carga posterior y la necesidad de oxígeno miocárdico, no inhibe la conductividad del músculo cardíaco.
Reduce el número de canales en funcionamiento sin afectar el momento de su activación, inactivación y recuperación. Combina los procesos de excitación y contracción en miocardio, mediados por tropomiozina y troponina, y en los músculos lisos de los vasos, mediados por la escuidudulina. En dosis terapéuticas, los iones de calcio actuales transmembrana se normalizan, deteriorados por una serie de afecciones patológicas, principalmente durante la hipertensión arterial.
Los resultados de un estudio clínico de Vipres en pacientes con hipertensión arterial, no haber alcanzado un control satisfactorio de la presión arterial durante la monoterapia con enalapril a una dosis de 10 mg o nitrendipina a una dosis de 20 mg, mostrado, que Vipres tiene un efecto más pronunciado sobre la reducción como dAD, y la diabetes y el grado de gravedad de la respuesta terapéutica a la terapia.
Enalapril
Después de llevarlo adentro, se absorbe desde la pantalla LCD en un 60%. Comer no afecta la absorción de enalapril. La conexión del enalapril con las proteínas del plasma sanguíneo es del 50-60%. Analapril se metaboliza rápidamente en el hígado con la formación de un metabolito activo - enalaprilato. La biodisponibilidad de enalapril es del 40%.
Cmax Enalapril en plasma sanguíneo se logra después de 1 h, enalaprilato - 3-4 horas. Enalaprilat pasa fácilmente a través de barreras histoemáticas, excluyendo el GEB, una pequeña cantidad penetra a través de la placenta y la leche materna.
T1/2 enalaprilata - aproximadamente 11 horas. Enalapril es predominantemente excretado por los riñones - 60% (20% - en forma de enalapril y 40% - en forma de enalaprilato), a través de los intestinos - 33% (6% - en forma de enalapril y 27% - en forma de enalaprilato).
Se elimina durante la hemodiálisis (velocidad 62 ml / min) y la diálisis peritoneal.
Nitrandipin
Absorbido rápidamente de la pantalla LCD en un 88%. La biodisponibilidad es del 20-30% debido al pronunciado efecto del paso primario a través del hígado. La relación con las proteínas plasmáticas de la sangre (albúmina) es del 96-98%. Tmax en plasma sanguíneo: 1-3 horas después de su uso.
Vss es de 5 a 9 l / kg, la hemodiálisis y la plasmaféresis para eliminar la nitrandipina del cuerpo son ineficaces.
Metabolizado en el hígado, principalmente por oxidación. Los metabolitos son farmacológicamente inactivos. La nitrandipina se deriva principalmente a través de los riñones: aproximadamente el 77% de la dosis aceptada se muestra en forma de metabolitos, menos del 0.1% de la dosis adoptada se muestra sin cambios. El resto de la nitrendipina se excreta a través de los intestinos.
T1/2 nitrandipino después de tomar es de 8 a 12 horas. Ni la nitrendipina ni sus metabolitos en el cuerpo son acumulativos. En pacientes mayores, T está aumentando1/2, con cirrosis - AUC y Cmax en plasma sanguíneo aumenta.
En pacientes con insuficiencia renal, no se requiere corrección de la dosis.
El estudio de la interacción de enalapril y nitrendipina en voluntarios sanos no reveló un cambio en la farmacocinética de nitrendipina. En cuanto al enalaprilato, su biodisponibilidad aumenta ligeramente mientras se usa con nitrandipino, pero esto, aparentemente, no tiene un valor clínico. La biodisponibilidad de nitrandipino cuando se usa un medicamento combinado es mayor que cuando se usan dos medicamentos individualmente.
- Agente hipotensor combinado (un bloque de canal de calcio "lento" + inhibidor de la inhiotenzina) [inhibidores de la APF en combinaciones]
- Agente hipotensor combinado (bloque "lento" del canal báltico + inhibidor de la enzima convertidora de inhiotenzina) [Bloqueadores de los canales de calcio en combinaciones]
El efecto antihipertensivo del medicamento Enanorm se puede mejorar mientras se usa con otros medicamentos hipotensores, como diuréticos, adrenoblocadores beta o adrenoblocadores alfa.
Además, con el uso simultáneo de componentes individuales del medicamento, se pueden mostrar las siguientes interacciones
Enalapril
Combinaciones que deben usarse con precaución
Diuréticos ahorradores de potasio y preparaciones de potasio. Los inhibidores de APF reducen la pérdida de potasio causada por los diuréticos. Diuréticos ahorradores de potasio, preparaciones de potasio y otros medicamentos que pueden aumentar el contenido de potasio del suero sanguíneo (p. Ej. heparina) puede tener un efecto aditivo sobre el contenido de potasio en el suero sanguíneo, especialmente en pacientes con insuficiencia renal. Si el uso articular de tales medicamentos es necesario, por ejemplo, para eliminar la hipocalemia, se debe tener precaución y el contenido de potasio en el suero sanguíneo a menudo se debe controlar.
Litio. No se recomienda el uso de enalapril en combinación con litio debido al riesgo de un aumento significativo en la concentración de litio en el suero sanguíneo, seguido del desarrollo de neurotoxicidad severa. Si es necesario el uso conjunto de estos medicamentos, entonces la concentración de litio en el suero sanguíneo debe controlarse cuidadosamente.
NPVP . En combinación con los inhibidores de la APF, el contenido de potasio en el suero sanguíneo aumenta aditivamente, lo que puede conducir a una insuficiencia renal. En pacientes de edad avanzada y pacientes con CRO reducidas, esta combinación puede causar insuficiencia renal aguda debido al efecto directo sobre la velocidad del filtrado de la bola. Además, los NSAP pueden debilitar el efecto antihipertensivo de los inhibidores de la APF.
Medios hipoglucemiantes para asimilar. Analapril puede mejorar el efecto hipoglucemiante de estos medicamentos, por lo que la concentración de glucosa en sangre debe controlarse cuidadosamente.
Bucklofen. Puede mejorar el efecto antihipertensivo. Si necesita un uso combinado, debe controlar la presión arterial y ajustar la dosis.
Neurolépticos. El uso de estos medicamentos puede causar hipotensión ortostática.
Antidepresivos. El uso de antidepresivos tricíclicos junto con antidepresivos tricíclicos puede causar hipotensión ortostática.
Alopurinol, citostáticos, inmunosupresores, corticosteroides sistémicos (utilizados por vía parenteral o interna), procineamida. El uso simultáneo puede causar leucopenia.
Digoxina. Enalapril se usó junto con digoxina sin signos de interacción adversa clínicamente significativa.
Combinaciones a considerar
Amifostina. La combinación mejora la acción antihipertensiva.
Nitrandipin
Cimetidina y ranitidina. La cimetidina y, en menor medida, la ranitidina pueden aumentar la concentración de nitrendipina en el plasma sanguíneo, pero se desconoce el valor clínico de estos datos.
Digoxina. El uso simultáneo de nitrandipina y digoxina puede conducir a un aumento en la concentración de digoxina en el plasma sanguíneo. Por lo tanto, se debe controlar la aparición de síntomas de una sobredosis de digoxina o, si es necesario, controlar la concentración de digoxina en el plasma sanguíneo.
Mirelaksanta. El uso de nitrandipina puede aumentar la duración y la gravedad de los efectos de los miolaxantes, por ejemplo, el bromuro de pancuronio.
Jugo de pomelo suprime el metabolismo oxidativo de la nitrandipina. Tomar este último con jugo de toronja aumenta la concentración de nitrandipina en el plasma sanguíneo, lo que puede aumentar su efecto antihipertensivo. La nitrindipina es metabolizada por el isoder CYP3A4 del citocromo P450 en la mucosa intestinal y en el hígado. Los inductores isodérmicos de CYP3A4, como los anticonvulsivos (fenitoína, fenobarbital, carbamazepina) y la rifampicina, pueden reducir significativamente la biodisponibilidad de nitrandipino. Inhibidores de isofenio CYP3A4, por ejemplo, imidazol antimicótico (etraconazol, etc.) puede aumentar la concentración de nitrendipina en el plasma sanguíneo.
Adrenoblocadores beta. Los adrenoblocadores de nitrandipina y beta actúan sinérgicamente. Esto puede ser de particular importancia para los pacientes en los que un bloqueo adicional de los receptores beta-adrenoréxicos no permite compensar las reacciones vasculares simpáticas, y se recomienda precaución para dichos pacientes.
El efecto antihipertensivo de Vipres se puede mejorar mientras se usa con otros medicamentos hipotensores, como diuréticos, adrenoblocadores beta o adrenoblocadores alfa.
Además, con el uso simultáneo de componentes individuales del medicamento, se pueden mostrar las siguientes interacciones
Enalapril
Combinaciones que deben usarse con precaución
Diuréticos ahorradores de potasio y preparaciones de potasio. Los inhibidores de APF reducen la pérdida de potasio causada por los diuréticos. Diuréticos ahorradores de potasio, preparaciones de potasio y otros medicamentos que pueden aumentar el contenido de potasio del suero sanguíneo (p. Ej. heparina) puede tener un efecto aditivo sobre el contenido de potasio en el suero sanguíneo, especialmente en pacientes con insuficiencia renal. Si el uso articular de tales medicamentos es necesario, por ejemplo, para eliminar la hipocalemia, se debe tener precaución y el contenido de potasio en el suero sanguíneo a menudo se debe controlar.
Litio. No se recomienda el uso de enalapril en combinación con litio debido al riesgo de un aumento significativo en la concentración de litio en el suero sanguíneo, seguido del desarrollo de neurotoxicidad severa. Si es necesario el uso conjunto de estos medicamentos, entonces la concentración de litio en el suero sanguíneo debe controlarse cuidadosamente.
NPVP . En combinación con los inhibidores de la APF, el contenido de potasio en el suero sanguíneo aumenta aditivamente, lo que puede conducir a una insuficiencia renal. En pacientes de edad avanzada y pacientes con CRO reducidas, esta combinación puede causar insuficiencia renal aguda debido al efecto directo sobre la velocidad del filtrado de la bola. Además, los NSAP pueden debilitar el efecto antihipertensivo de los inhibidores de la APF.
Medios hipoglucemiantes para asimilar. Analapril puede mejorar el efecto hipoglucemiante de estos medicamentos, por lo que la concentración de glucosa en sangre debe controlarse cuidadosamente.
Bucklofen. Puede mejorar el efecto antihipertensivo. Si necesita un uso combinado, debe controlar la presión arterial y ajustar la dosis.
Neurolépticos. El uso de estos medicamentos puede causar hipotensión ortostática.
Antidepresivos. El uso de antidepresivos tricíclicos junto con antidepresivos tricíclicos puede causar hipotensión ortostática.
Alopurinol, citostáticos, inmunosupresores, corticosteroides sistémicos (utilizados por vía parenteral o interna), procineamida. El uso simultáneo puede causar leucopenia.
Digoxina. Enalapril se usó junto con digoxina sin signos de interacción adversa clínicamente significativa.
Combinaciones a considerar
Amifostina. La combinación mejora la acción antihipertensiva.
Nitrandipin
Cimetidina y ranitidina. La cimetidina y, en menor medida, la ranitidina pueden aumentar la concentración de nitrendipina en el plasma sanguíneo, pero se desconoce el valor clínico de estos datos.
Digoxina. El uso simultáneo de nitrandipina y digoxina puede conducir a un aumento en la concentración de digoxina en el plasma sanguíneo. Por lo tanto, se debe controlar la aparición de síntomas de una sobredosis de digoxina o, si es necesario, controlar la concentración de digoxina en el plasma sanguíneo.
Mirelaksanta. El uso de nitrandipina puede aumentar la duración y la gravedad de los efectos de los miolaxantes, por ejemplo, el bromuro de pancuronio.
Jugo de pomelo suprime el metabolismo oxidativo de la nitrandipina. Tomar este último con jugo de toronja aumenta la concentración de nitrandipina en el plasma sanguíneo, lo que puede aumentar su efecto antihipertensivo. La nitrindipina es metabolizada por el isoder CYP3A4 del citocromo P450 en la mucosa intestinal y en el hígado. Los inductores isodérmicos de CYP3A4, como los anticonvulsivos (fenitoína, fenobarbital, carbamazepina) y la rifampicina, pueden reducir significativamente la biodisponibilidad de nitrandipino. Inhibidores de isofenio CYP3A4, por ejemplo, imidazol antimicótico (etraconazol, etc.) puede aumentar la concentración de nitrendipina en el plasma sanguíneo.
Adrenoblocadores beta. Los adrenoblocadores de nitrandipina y beta actúan sinérgicamente. Esto puede ser de particular importancia para los pacientes en los que un bloqueo adicional de los receptores beta-adrenoréxicos no permite compensar las reacciones vasculares simpáticas, y se recomienda precaución para dichos pacientes.