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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 26.06.2023

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Enit
Enalapril, Nitrendipine
Hipertensión esencial (pacientes que reciben terapia combinada).
Hipertensión esencial (pacientes que reciben terapia combinada).
Adentro, tragar entero, no romper o masticar, beber suficiente agua. No más de 1 tableta por día.
Pacientes con insuficiencia hepática. El medicamento Enanorm está contraindicado en pacientes con trastornos hepáticos graves (ver "Contraindicaciones"). En pacientes con trastornos hepáticos leves a moderados, la monoterapia con enalapril o nitrendipina no está contraindicada, pero debido al hecho de que no hay experiencia con Enanorm en tales pacientes, el medicamento debe administrarse con precaución.
Pacientes con insuficiencia renal. El medicamento Enanorm está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal grave (CL de creatinina inferior a 10 ml/min) y pacientes en hemodiálisis. En pacientes con insuficiencia renal moderada (CL de creatinina superior a 30 ml/min, creatinina sérica ≤3 mg/ml), no es necesario ajustar la dosis, al mismo tiempo que se debe evaluar la función renal.
Niños y adolescentes. El medicamento Enanorm no debe usarse en niños y adolescentes menores de 18 años debido a la falta de datos de uso.
Adentro, tragar entero, no romper o masticar, beber suficiente agua. No más de 1 tableta por día.
Pacientes con insuficiencia hepática. El medicamento Enit está contraindicado en pacientes con trastornos hepáticos graves (ver "Contraindicaciones"). En pacientes con trastornos hepáticos leves a moderados, la monoterapia con enalapril o nitrendipina no está contraindicada, pero debido al hecho de que no hay experiencia con Enita en tales pacientes, el medicamento debe administrarse con precaución.
Pacientes con insuficiencia renal. El medicamento Enit está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal grave (CL de creatinina inferior a 10 ml/min) y en pacientes en hemodiálisis. En pacientes con insuficiencia renal moderada (CL de creatinina superior a 30 ml/min, creatinina sérica ≤3 mg/ml), no es necesario ajustar la dosis, al mismo tiempo que se debe evaluar la función renal.
Niños y adolescentes. El medicamento Enit no debe usarse en niños y adolescentes menores de 18 años debido a la falta de datos de uso.
hipersensibilidad al enalapril, nitrendipina o cualquier excipiente del medicamento y otros derivados de dihidropiridina,
presencia de antecedentes de angioedema asociado con el tratamiento con inhibidores de la ECA,
angioedema hereditario o idiopático,
shock,
colapso,
insuficiencia cardíaca aguda,
síndromes patológicos, incluyendo insuficiencia cardíaca crónica en la etapa de descompensación que requiere terapia inotrópica, acompañada de hemodinámica inestable (por ejemplo, shock cardiovascular, insuficiencia cardíaca aguda, síndrome coronario agudo, accidente cerebrovascular agudo) con hemodinámica inestable: infarto agudo de miocardio (en las primeras 4 semanas después del infarto de miocardio), insuficiencia cardíaca crónica de la clase funcional III–IV según la clasificación NYHA,
estenosis bilateral de la arteria renal o estenosis de la arteria renal única,
estenosis hemodinámicamente significativa de la válvula aórtica o mitral y miocardiopatía obstructiva hipertrófica,
trastornos graves de la función renal (creatinina CL menos de 10 ml/min) y hemodiálisis,
trastornos graves de la función hepática,
intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa (el medicamento contiene lactosa),
hipotensión arterial pronunciada (Pas inferior a 90 mmHg). Art.),
embarazo,
período de lactancia,
edad hasta los 18 años (eficacia y seguridad no establecidas).
Con precaución: estenosis aórtica, enfermedades cerebrovasculares (incluida la insuficiencia de la circulación cerebral), CHD, insuficiencia coronaria, enfermedades sistémicas autoinmunes graves del tejido conectivo (incluido el lupus eritematoso sistémico, Esclerodermia), depresión de la hematopoyesis, diabetes mellitus, hiperpotasemia, enfermedad después del trasplante renal, insuficiencia renal, trastornos leves o moderados de la función hepática, dieta restringida en sal de mesa, condiciones acompañadas de reducción de BCC (incluyendo diarrea, vómitos), edad avanzada.
Clasificación de reacciones adversas no deseadas (NPR) por frecuencia de desarrollo: muy frecuente (≥1/10), frecuente (≥1/100, <1/10), infrecuente (≥1/1000, <1/100), raro (≥1/10000, <1/1000), muy raro (<1/10000, incluidos los informes individuales), la frecuencia es desconocida (no se puede estimar a partir de los datos disponibles).
Las reacciones adversas observadas durante el uso del medicamento Enanorm son similares a las reacciones a tomar cada uno de los componentes del medicamento por separado.
Por parte de la CCSS: a menudo, sofocos de sangre en la piel de la cara, edema periférico, con poca frecuencia, taquicardia, mareos, disminución pronunciada de la presión ARTERIAL, muy raramente, alteración de la circulación sanguínea periférica, falta de aliento.
Desde el lado del sistema nervioso: a menudo — dolor de cabeza, muy raramente-astenia, hipotermia, somnolencia, parestesia, temblores, convulsiones.
Desde el lado del sistema respiratorio: a menudo — tos, muy raramente-faringitis, traqueítis, disnea.
Desde el lado del sistema digestivo: con poca frecuencia-náuseas, dispepsia, muy raramente — flatulencia.
Lado de la piel y tejidos subcutáneos: con poca frecuencia, erupción eritematosa.
En el lado de los riñones y el tracto urinario: muy raramente — hematuria.
Del tejido musculoesquelético y conectivo: muy raramente, espasmo muscular.
Datos de laboratorio e instrumentación: muy raramente: aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, hipopotasemia.
Reacciones adversas observadas al tomar medicamentos que contienen componentes similares
Enalapril
Por parte de la CCSS:
En el lado de los riñones y el tracto urinario: con poca frecuencia, la aparición o aumento de trastornos de la función renal, muy raramente, insuficiencia renal aguda, rara vez, oliguria, proteinuria, en algunos casos con deterioro concomitante de la función renal, dolor en la región ilíaca.
Desde el lado del sistema respiratorio: con poca frecuencia — tos seca, dolor de garganta, ronquera, bronquitis, rara vez — disnea, sinusitis, rinitis, muy raramente — broncoespasmo/ataque de asma bronquial, infiltrados pulmonares, neumonía, angioedema, que afecta a la faringe, laringe y/o lengua y conduce en algunos casos a la muerte (más a menudo en pacientes de raza negroide).
Desde el lado del sistema digestivo: con poca frecuencia: náuseas, dolor en la parte superior del abdomen, trastornos digestivos, raramente vómitos, diarrea, estreñimiento, pérdida de apetito, alteración o pérdida transitoria de las sensaciones gustativas, anosmia, muy raramente pancreatitis, obstrucción intestinal, boca seca, estomatitis, glositis.
Del lado del hígado y del tracto biliar: muy raramente: insuficiencia hepática, hepatitis, insuficiencia hepática, síndrome que comienza con ictericia colestásica y progresa a necrosis hepática, en algunos casos fatal.
Desde el lado del sistema endocrino: muy raramente — ginecomastia.
Lado de la piel y tejidos subcutáneos: rara vez — exantema, rara vez — urticaria, picazón en la piel, angioedema de labios, cara y/o extremidades superiores e inferiores, muy raramente-reacciones cutáneas graves (P. ej., pénfigo, pénfigo, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson o necrólisis epidérmica tóxica), fenómenos que se asemejan a la psoriasis, fotosensibilidad, enrojecimiento de la piel facial, aumento de la sudoración, alopecia, onicolisis. Las manifestaciones cutáneas pueden ir acompañadas de fiebre, mialgia/miositis, artralgia / artritis, vasculitis, serositis, eosinofilia, leucocitosis, aumento de la tasa de sedimentación de glóbulos rojos y / o títulos de anticuerpos antinucleares. Si se sospecha una reacción cutánea grave, el tratamiento se detiene
Desde el lado del sistema nervioso: con poca frecuencia — dolor de cabeza, debilidad, rara vez-mareos, depresión, trastornos del sueño, impotencia, neuropatía periférica con parestesia, desequilibrio, espasmos musculares, nerviosismo, confusión.
Del lado del órgano auditivo: rara vez-tinnitus.
Por parte del órgano de visión: rara vez: visión borrosa, ojos secos, aumento de lagrimeo.
Datos de laboratorio e instrumentación:
Nitrendipina
Desde el lado del sistema inmune: con poca frecuencia es un síndrome similar a la gripe.
Por parte de la CCSS: con poca frecuencia: arritmia, taquicardia, sensación de palpitaciones, edema periférico, enrojecimiento de la piel de la cara, aumento de los síntomas de vasodilatación, rara vez, disminución pronunciada de la presión ARTERIAL, angina de pecho, dolor en el pecho.
Desde el tracto gastrointestinal: con poca frecuencia-náuseas, diarrea, rara vez-dolor abdominal, estreñimiento, dispepsia, vómitos, muy raramente — hiperplasia de las encías.
Desde el lado del sistema endocrino: muy raramente — ginecomastia.
Desde el lado de la sangre y el sistema linfático: muy raramente — leucopenia, agranulocitosis.
Del tejido musculoesquelético y conectivo: rara vez-mialgia.
Desde el lado del sistema nervioso: con poca frecuencia — dolor de cabeza, astenia, rara vez — nerviosismo, parestesias, temblores, mareos.
Desde el lado del sistema respiratorio: rara vez, falta de aliento.
Lado de la piel y tejidos subcutáneos: raramente-picazón en la piel, erupción cutánea, urticaria.
Por parte del órgano de visión: rara vez-trastornos visuales.
En el lado de los riñones y el tracto urinario: muy raramente-aumento de la frecuencia urinaria, poliuria.
Datos de laboratorio e instrumentación: muy raramente, un aumento en la actividad de las enzimas hepáticas. Si alguno de los efectos secundarios mencionados en la descripción se agrava, o si se han observado otros efectos secundarios no mencionados en las instrucciones, debe informar a su médico.
Clasificación de reacciones adversas no deseadas (NPR) por frecuencia de desarrollo: muy frecuente (≥1/10), frecuente (≥1/100, <1/10), infrecuente (≥1/1000, <1/100), raro (≥1/10000, <1/1000), muy raro (<1/10000, incluidos los informes individuales), la frecuencia es desconocida (no se puede estimar a partir de los datos disponibles).
Las reacciones adversas observadas con el uso del medicamento Enit son similares a las reacciones a tomar cada uno de los componentes del medicamento por separado.
Por parte de la CCSS: a menudo, sofocos de sangre en la piel de la cara, edema periférico, con poca frecuencia, taquicardia, mareos, disminución pronunciada de la presión ARTERIAL, muy raramente, alteración de la circulación sanguínea periférica, falta de aliento.
Desde el lado del sistema nervioso: a menudo — dolor de cabeza, muy raramente-astenia, hipotermia, somnolencia, parestesia, temblores, convulsiones.
Desde el lado del sistema respiratorio: a menudo — tos, muy raramente-faringitis, traqueítis, disnea.
Desde el lado del sistema digestivo: con poca frecuencia-náuseas, dispepsia, muy raramente — flatulencia.
Lado de la piel y tejidos subcutáneos: con poca frecuencia, erupción eritematosa.
En el lado de los riñones y el tracto urinario: muy raramente — hematuria.
Del tejido musculoesquelético y conectivo: muy raramente, espasmo muscular.
Datos de laboratorio e instrumentación: muy raramente: aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, hipopotasemia.
Reacciones adversas observadas al tomar medicamentos que contienen componentes similares
Enalapril
Por parte de la CCSS:
En el lado de los riñones y el tracto urinario: con poca frecuencia, la aparición o aumento de trastornos de la función renal, muy raramente, insuficiencia renal aguda, rara vez, oliguria, proteinuria, en algunos casos con deterioro concomitante de la función renal, dolor en la región ilíaca.
Desde el lado del sistema respiratorio: con poca frecuencia — tos seca, dolor de garganta, ronquera, bronquitis, rara vez — disnea, sinusitis, rinitis, muy raramente — broncoespasmo/ataque de asma bronquial, infiltrados pulmonares, neumonía, angioedema, que afecta a la faringe, laringe y/o lengua y conduce en algunos casos a la muerte (más a menudo en pacientes de raza negroide).
Desde el lado del sistema digestivo: con poca frecuencia: náuseas, dolor en la parte superior del abdomen, trastornos digestivos, raramente vómitos, diarrea, estreñimiento, pérdida de apetito, alteración o pérdida transitoria de las sensaciones gustativas, anosmia, muy raramente pancreatitis, obstrucción intestinal, boca seca, estomatitis, glositis.
Del lado del hígado y del tracto biliar: muy raramente: insuficiencia hepática, hepatitis, insuficiencia hepática, síndrome que comienza con ictericia colestásica y progresa a necrosis hepática, en algunos casos fatal.
Desde el lado del sistema endocrino: muy raramente — ginecomastia.
Lado de la piel y tejidos subcutáneos: rara vez — exantema, rara vez — urticaria, picazón en la piel, angioedema de labios, cara y/o extremidades superiores e inferiores, muy raramente-reacciones cutáneas graves (P. ej., pénfigo, pénfigo, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson o necrólisis epidérmica tóxica), fenómenos que se asemejan a la psoriasis, fotosensibilidad, enrojecimiento de la piel facial, aumento de la sudoración, alopecia, onicolisis. Las manifestaciones cutáneas pueden ir acompañadas de fiebre, mialgia/miositis, artralgia / artritis, vasculitis, serositis, eosinofilia, leucocitosis, aumento de la tasa de sedimentación de glóbulos rojos y / o títulos de anticuerpos antinucleares. Si se sospecha una reacción cutánea grave, el tratamiento se detiene
Desde el lado del sistema nervioso: con poca frecuencia — dolor de cabeza, debilidad, rara vez-mareos, depresión, trastornos del sueño, impotencia, neuropatía periférica con parestesia, desequilibrio, espasmos musculares, nerviosismo, confusión.
Del lado del órgano auditivo: rara vez-tinnitus.
Por parte del órgano de visión: rara vez: visión borrosa, ojos secos, aumento de lagrimeo.
Datos de laboratorio e instrumentación:
Nitrendipina
Desde el lado del sistema inmune: con poca frecuencia es un síndrome similar a la gripe.
Por parte de la CCSS: con poca frecuencia: arritmia, taquicardia, sensación de palpitaciones, edema periférico, enrojecimiento de la piel de la cara, aumento de los síntomas de vasodilatación, rara vez, disminución pronunciada de la presión ARTERIAL, angina de pecho, dolor en el pecho.
Desde el tracto gastrointestinal: con poca frecuencia-náuseas, diarrea, rara vez-dolor abdominal, estreñimiento, dispepsia, vómitos, muy raramente — hiperplasia de las encías.
Desde el lado del sistema endocrino: muy raramente — ginecomastia.
Desde el lado de la sangre y el sistema linfático: muy raramente — leucopenia, agranulocitosis.
Del tejido musculoesquelético y conectivo: rara vez-mialgia.
Desde el lado del sistema nervioso: con poca frecuencia — dolor de cabeza, astenia, rara vez — nerviosismo, parestesias, temblores, mareos.
Desde el lado del sistema respiratorio: rara vez, falta de aliento.
Lado de la piel y tejidos subcutáneos: raramente-picazón en la piel, erupción cutánea, urticaria.
Por parte del órgano de visión: rara vez-trastornos visuales.
En el lado de los riñones y el tracto urinario: muy raramente-aumento de la frecuencia urinaria, poliuria.
Datos de laboratorio e instrumentación: muy raramente, un aumento en la actividad de las enzimas hepáticas. Si alguno de los efectos secundarios mencionados en la descripción se agrava, o si se han observado otros efectos secundarios no mencionados en las instrucciones, debe informar a su médico.
Hasta la fecha, no se han registrado casos de sobredosis de esta combinación.
Síntomas: la manifestación más probable de una sobredosis del medicamento Enanorm será una disminución pronunciada de la PA.
Tratamiento: el lavado gástrico, la introducción de adsorbentes (si es posible, en los primeros 30 minutos), deben controlarse las funciones vitales. En el caso de una disminución pronunciada de la PA del paciente se transfiere a una posición horizontal con una cabecera baja. En casos leves, se indica el lavado gástrico y la ingestión de una solución salina de cloruro de sodio, en casos más graves, medidas destinadas a estabilizar la presión ARTERIAL: B/B introducción de una solución de cloruro de sodio al 0,9%, soluciones de sustitución de plasma, si es necesario, administración de angiotensina II, hemodiálisis (tasa de eliminación de enalaprilato — 62 ml/min). No hay antídoto específico
Hasta la fecha, no se han registrado casos de sobredosis de esta combinación.
Síntomas: la manifestación más probable de una sobredosis del medicamento Enit será una disminución pronunciada de la PA.
Tratamiento: el lavado gástrico, la introducción de adsorbentes (si es posible, en los primeros 30 minutos), deben controlarse las funciones vitales. En el caso de una disminución pronunciada de la PA del paciente se transfiere a una posición horizontal con una cabecera baja. En casos leves, se indica el lavado gástrico y la ingestión de una solución salina de cloruro de sodio, en casos más graves, medidas destinadas a estabilizar la presión ARTERIAL: B/B introducción de una solución de cloruro de sodio al 0,9%, soluciones de sustitución de plasma, si es necesario, administración de angiotensina II, hemodiálisis (tasa de eliminación de enalaprilato — 62 ml/min). No hay antídoto específico
Enanorm es una combinación de dos agentes antihipertensivos con un mecanismo complementario para reducir la PA: enalapril, un inhibidor de la ECA y nitrendipina — BCC.
Enalapril
Enalapril es un profármaco, como resultado de su hidrólisis, se forma un metabolito activo: enalaprilato, que inhibe la ECA. Su mecanismo de acción está asociado con una disminución en la formación de angiotensina I angiotensina II, cuya disminución en el contenido conduce a una disminución directa en la liberación de aldosterona. Al mismo tiempo, la opss, la Pas y la DBP, la poscarga y la precarga en el miocardio disminuyen.
Enalapril dilata las arterias en mayor medida que las venas, y no se observa un aumento reflejo de la frecuencia cardíaca.
El efecto antihipertensivo es más pronunciado con la alta actividad de la renina plasmática que con su actividad normal o reducida. La reducción de la PA dentro de los límites terapéuticos no tiene efecto sobre la circulación cerebral: el flujo sanguíneo en los vasos cerebrales se mantiene a un nivel suficiente y en el contexto de una PA reducida. Mejora el flujo sanguíneo coronario y renal.
Con el uso a largo plazo, se reduce la hipertrofia del ventrículo izquierdo del miocardio y los miocitos de las paredes arteriales de tipo resistivo, se previene la progresión de la insuficiencia cardíaca y se ralentiza el desarrollo de la dilatación del ventrículo izquierdo. Enalapril mejora el suministro de sangre al miocardio isquemizado.
El momento del Inicio del efecto antihipertensivo cuando se toma por vía oral es 1 h, alcanza un máximo a través de 4-6 h y persiste durante el día.
Nitrendipina
Nitrendipin-BKK del grupo de derivados de dihidropiridina, tiene un efecto antihipertensivo. Reduce la corriente de iones de calcio en las células musculares lisas de las arterias coronarias y periféricas. Causa un aumento en la excreción de sodio y agua. Reduce la carga posterior y la necesidad de oxígeno del miocardio, no deprime la conductividad del músculo cardíaco.
Reduce el número de canales en funcionamiento sin afectar el momento de su activación, inactivación y recuperación. Desacopla los procesos de excitación y contracción en el miocardio mediado por tropomiosina y troponina, y en el músculo liso vascular mediado por calmodulina. En dosis terapéuticas, normaliza la corriente transmembrana de iones de calcio, alterada en una serie de condiciones patológicas, principalmente en hipertensión arterial.
Los resultados de un estudio clínico de Enanorm en pacientes con hipertensión que no lograron un control satisfactorio de la PA con monoterapia con enalapril a una dosis de 10 mg o nitrendipina a una dosis de 20 mg mostraron que Enanorm tenía un efecto más pronunciado con respecto a la reducción de la DBP y la Pas y la gravedad de la respuesta terapéutica a la terapia.
Enit es una combinación de dos agentes antihipertensivos con un mecanismo complementario para reducir la PA: enalapril, un inhibidor de la ECA y nitrendipina — BCC.
Enalapril
Enalapril es un profármaco, como resultado de su hidrólisis, se forma un metabolito activo: enalaprilato, que inhibe la ECA. Su mecanismo de acción está asociado con una disminución en la formación de angiotensina I angiotensina II, cuya disminución en el contenido conduce a una disminución directa en la liberación de aldosterona. Al mismo tiempo, la opss, la Pas y la DBP, la poscarga y la precarga en el miocardio disminuyen.
Enalapril dilata las arterias en mayor medida que las venas, y no se observa un aumento reflejo de la frecuencia cardíaca.
El efecto antihipertensivo es más pronunciado con la alta actividad de la renina plasmática que con su actividad normal o reducida. La reducción de la PA dentro de los límites terapéuticos no tiene efecto sobre la circulación cerebral: el flujo sanguíneo en los vasos cerebrales se mantiene a un nivel suficiente y en el contexto de una PA reducida. Mejora el flujo sanguíneo coronario y renal.
Con el uso a largo plazo, se reduce la hipertrofia del ventrículo izquierdo del miocardio y los miocitos de las paredes arteriales de tipo resistivo, se previene la progresión de la insuficiencia cardíaca y se ralentiza el desarrollo de la dilatación del ventrículo izquierdo. Enalapril mejora el suministro de sangre al miocardio isquemizado.
El momento del Inicio del efecto antihipertensivo cuando se toma por vía oral es 1 h, alcanza un máximo a través de 4-6 h y persiste durante el día.
Nitrendipina
Nitrendipin-BKK del grupo de derivados de dihidropiridina, tiene un efecto antihipertensivo. Reduce la corriente de iones de calcio en las células musculares lisas de las arterias coronarias y periféricas. Causa un aumento en la excreción de sodio y agua. Reduce la carga posterior y la necesidad de oxígeno del miocardio, no deprime la conductividad del músculo cardíaco.
Reduce el número de canales en funcionamiento sin afectar el momento de su activación, inactivación y recuperación. Desacopla los procesos de excitación y contracción en el miocardio mediado por tropomiosina y troponina, y en el músculo liso vascular mediado por calmodulina. En dosis terapéuticas, normaliza la corriente transmembrana de iones de calcio, alterada en una serie de condiciones patológicas, principalmente en hipertensión arterial.
Los resultados de un estudio clínico de Enit en pacientes con hipertensión que no lograron un control satisfactorio de la PA con monoterapia con enalapril a una dosis de 10 mg o nitrendipina a una dosis de 20 mg mostraron que Enit tenía un efecto más pronunciado con respecto a la reducción de la DBP y la Pas y la gravedad de la respuesta terapéutica a la terapia administrada.
Enalapril
Después de la ingestión, se absorbe del tracto gastrointestinal en un 60%. La ingesta de alimentos no afecta la absorción de enalapril.El enlace de enalapril a las proteínas plasmáticas es 50-60%. El enalapril se metaboliza rápidamente en el hígado para formar un metabolito activo, el enalaprilato. Biodisponibilidad de enalapril-40%.
Cmax enalapril en el plasma sanguíneo se logra a través de 1 h, enalaprilato — 3-4 h.Enalaprilato pasa fácilmente a través de las barreras histohemáticas, excluyendo GEB, una pequeña cantidad penetra a través de la placenta y en la leche materna.
T1/2 enalaprilato-aproximadamente 11 h. enalapril se Excreta principalmente por los riñones-60% (20% — en forma de enalapril y 40% — en forma de enalaprilato), a través del intestino — 33% (6% — en forma de enalapril y 27% - en forma de enalaprilato).
Se elimina en hemodiálisis (velocidad 62 ml/min) y diálisis peritoneal.
Nitrendipina
Se absorbe rápidamente del tracto gastrointestinal en 88%. La biodisponibilidad es del 20-30% debido al efecto pronunciado del paso primario a través del hígado. Enlace con proteínas plasmáticas (albúmina) - 96-98%. Tmax en el plasma sanguíneo-1-3 h después de la aplicación.
Vss es de 5-9 l / kg, la hemodiálisis y la plasmaféresis para eliminar la nitrendipina del cuerpo son ineficaces.
Se metaboliza en el hígado, principalmente por oxidación. Los metabolitos son farmacológicamente inactivos. La nitrendipina se excreta principalmente a través de los riñones: en forma de metabolitos, se excreta aproximadamente el 77% de la dosis tomada, menos del 0,1% de la dosis tomada se excreta sin cambios. El resto de la nitrendipina se excreta a través del intestino.
T1/2 la nitrendipina después de la ingestión es 8-12 h.ni la nitrendipina ni sus metabolitos en el cuerpo acumulan. En pacientes mayores, aumenta la T1/2. en cirrosis hepática — AUC y Cmax aumenta el plasma sanguíneo.
En pacientes con insuficiencia renal, no se requiere corrección de la dosis.
El estudio de la interacción de enalapril y nitrendipina en voluntarios sanos no reveló un cambio en la farmacocinética de nitrendipina. Con respecto al enalaprilato, su biodisponibilidad aumenta ligeramente cuando se aplica simultáneamente con nitrendipina, pero esto no parece tener importancia clínica. La biodisponibilidad de la nitrendipina cuando se usa un medicamento combinado es mayor que cuando se usan dos medicamentos por separado.
- Antihipertensivo combinado (bloqueador de los canales de calcio "lentos" inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina) [Inhibidores de la ECA en combinaciones]
- Antihipertensivo combinado (bloqueador de los canales de calcio" lentos " inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina) [Bloqueadores de los canales de calcio en combinaciones]
El efecto antihipertensivo de la droga Enanorm puede aumentar cuando se usa simultáneamente con otros agentes antihipertensivos, por ejemplo, diuréticos, bloqueadores beta o bloqueadores alfa.
Además, cuando se usan simultáneamente, los componentes individuales del medicamento pueden Mostrar las siguientes interacciones
Enalapril
Combinaciones que deben aplicarse con precaución
Diuréticos Ahorradores de potasio y preparaciones de potasio. Los inhibidores de la ECA reducen la pérdida de potasio inducida por diuréticos. Los diuréticos Ahorradores de potasio, las preparaciones de potasio y otros medicamentos que pueden aumentar el potasio sérico (por ejemplo, heparina) pueden tener un efecto aditivo sobre el potasio sérico, especialmente en pacientes con insuficiencia renal. Si el uso conjunto de tales medicamentos es necesario, por ejemplo, para eliminar la hipopotasemia, se debe tener precaución y, a menudo, controlar el contenido de potasio en el suero sanguíneo.
Litio. No se recomienda el uso de enalapril en combinación con litio debido al riesgo de un aumento significativo en la concentración sérica de litio, seguido del desarrollo de neurotoxicidad grave. Si el uso conjunto de estos medicamentos es necesario, entonces la concentración de litio en suero debe controlarse cuidadosamente.
AINE. Cuando se combinan con inhibidores de la ECA, aumentan el potasio sérico de forma aditiva, lo que puede conducir a un deterioro de la función renal. En pacientes ancianos y con BCC reducido, esta combinación puede causar insuficiencia renal aguda al afectar directamente la tasa de filtración glomerular. Además, los AINE pueden atenuar el efecto antihipertensivo de los inhibidores de la ECA.
Agentes hipoglucémicos para la ingestión. Enalapril puede aumentar el efecto hipoglucémico de estos medicamentos, por lo que la concentración de glucosa en sangre debe controlarse cuidadosamente.
Baclofeno. Puede mejorar el efecto antihipertensivo. Si es necesario un uso combinado, se debe controlar la PA y ajustar la dosis.
Neurolépticos. El uso junto con estos medicamentos puede causar hipotensión ortostática.
Antidepresivos. El uso junto con antidepresivos tricíclicos puede causar hipotensión ortostática.
Alopurinol, citostáticos, inmunosupresores, corticosteroides sistémicos (utilizados por vía parenteral o oral), procainamida. El uso simultáneo puede causar leucopenia.
Digoxina. Enalapril se administró junto con digoxina sin evidencia de una interacción adversa clínicamente significativa.
Combinaciones a considerar
Amifostina. La combinación mejora la acción antihipertensiva.
Nitrendipina
Cimetidina y ranitidina. La cimetidina y, en menor medida, la ranitidina, pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de nitrendipina, pero se desconoce la importancia clínica de estos datos.
Digoxina. El uso simultáneo de nitrendipina y digoxina puede conducir a un aumento de la concentración de digoxina en el plasma sanguíneo. Por lo tanto, se debe controlar la aparición de síntomas de sobredosis de digoxina o, si es necesario, controlar la concentración de digoxina en el plasma sanguíneo.
Relajantes musculares. El uso de nitrendipina puede aumentar la Duración y la gravedad de los efectos de los relajantes musculares, por ejemplo, bromuro de pancuronio.
Jugo de toronja inhibe el metabolismo oxidativo de la nitrendipina. Tomar este último con jugo de toronja aumenta la concentración de nitrendipina en el plasma sanguíneo, lo que puede aumentar su efecto antihipertensivo. La nitrendipina es metabolizada por la isoenzima SUR3A4 del citocromo P450 en la mucosa intestinal y en el hígado. Los inductores de la isoenzima SUR3A4, por ejemplo, anticonvulsivos (fenitoína, fenobarbital, carbamazepina) y rifampicina, pueden reducir significativamente la biodisponibilidad de la nitrendipina. Los inhibidores de la isoenzima SUR3A4, por ejemplo, los imidazoles antifúngicos (itraconazol et al.) pueden aumentar la concentración de nitrendipina en el plasma sanguíneo
Bloqueadores beta. La nitrendipina y los bloqueadores beta actúan sinérgicamente. Esto puede ser de particular importancia para los pacientes en los que el bloqueo adicional de los receptores beta adrenérgicos no permite compensar las respuestas vasculares simpáticas, y se recomienda precaución con respecto a dichos pacientes.
El efecto antihipertensivo del medicamento Enit puede aumentar cuando se usa simultáneamente con otros agentes antihipertensivos, por ejemplo, diuréticos, bloqueadores beta o bloqueadores alfa.
Además, cuando se usan simultáneamente, los componentes individuales del medicamento pueden Mostrar las siguientes interacciones
Enalapril
Combinaciones que deben aplicarse con precaución
Diuréticos Ahorradores de potasio y preparaciones de potasio. Los inhibidores de la ECA reducen la pérdida de potasio inducida por diuréticos. Los diuréticos Ahorradores de potasio, las preparaciones de potasio y otros medicamentos que pueden aumentar el potasio sérico (por ejemplo, heparina) pueden tener un efecto aditivo sobre el potasio sérico, especialmente en pacientes con insuficiencia renal. Si el uso conjunto de tales medicamentos es necesario, por ejemplo, para eliminar la hipopotasemia, se debe tener precaución y, a menudo, controlar el contenido de potasio en el suero sanguíneo.
Litio. No se recomienda el uso de enalapril en combinación con litio debido al riesgo de un aumento significativo en la concentración sérica de litio, seguido del desarrollo de neurotoxicidad grave. Si el uso conjunto de estos medicamentos es necesario, entonces la concentración de litio en suero debe controlarse cuidadosamente.
AINE. Cuando se combinan con inhibidores de la ECA, aumentan el potasio sérico de forma aditiva, lo que puede conducir a un deterioro de la función renal. En pacientes ancianos y con BCC reducido, esta combinación puede causar insuficiencia renal aguda al afectar directamente la tasa de filtración glomerular. Además, los AINE pueden atenuar el efecto antihipertensivo de los inhibidores de la ECA.
Agentes hipoglucémicos para la ingestión. Enalapril puede aumentar el efecto hipoglucémico de estos medicamentos, por lo que la concentración de glucosa en sangre debe controlarse cuidadosamente.
Baclofeno. Puede mejorar el efecto antihipertensivo. Si es necesario un uso combinado, se debe controlar la PA y ajustar la dosis.
Neurolépticos. El uso junto con estos medicamentos puede causar hipotensión ortostática.
Antidepresivos. El uso junto con antidepresivos tricíclicos puede causar hipotensión ortostática.
Alopurinol, citostáticos, inmunosupresores, corticosteroides sistémicos (utilizados por vía parenteral o oral), procainamida. El uso simultáneo puede causar leucopenia.
Digoxina. Enalapril se administró junto con digoxina sin evidencia de una interacción adversa clínicamente significativa.
Combinaciones a considerar
Amifostina. La combinación mejora la acción antihipertensiva.
Nitrendipina
Cimetidina y ranitidina. La cimetidina y, en menor medida, la ranitidina, pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de nitrendipina, pero se desconoce la importancia clínica de estos datos.
Digoxina. El uso simultáneo de nitrendipina y digoxina puede conducir a un aumento de la concentración de digoxina en el plasma sanguíneo. Por lo tanto, se debe controlar la aparición de síntomas de sobredosis de digoxina o, si es necesario, controlar la concentración de digoxina en el plasma sanguíneo.
Relajantes musculares. El uso de nitrendipina puede aumentar la Duración y la gravedad de los efectos de los relajantes musculares, por ejemplo, bromuro de pancuronio.
Jugo de toronja inhibe el metabolismo oxidativo de la nitrendipina. Tomar este último con jugo de toronja aumenta la concentración de nitrendipina en el plasma sanguíneo, lo que puede aumentar su efecto antihipertensivo. La nitrendipina es metabolizada por la isoenzima SUR3A4 del citocromo P450 en la mucosa intestinal y en el hígado. Los inductores de la isoenzima SUR3A4, por ejemplo, anticonvulsivos (fenitoína, fenobarbital, carbamazepina) y rifampicina, pueden reducir significativamente la biodisponibilidad de la nitrendipina. Los inhibidores de la isoenzima SUR3A4, por ejemplo, los imidazoles antifúngicos (itraconazol et al.) pueden aumentar la concentración de nitrendipina en el plasma sanguíneo
Bloqueadores beta. La nitrendipina y los bloqueadores beta actúan sinérgicamente. Esto puede ser de particular importancia para los pacientes en los que el bloqueo adicional de los receptores beta adrenérgicos no permite compensar las respuestas vasculares simpáticas, y se recomienda precaución con respecto a dichos pacientes.