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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 30.03.2022
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Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
2) para el tratamiento y la profilaxis de la angina de pecho (incluida la angina de pecho).
3) el tratamiento y la profilaxis de la taquicardia supraventricular paroxística y la reducción de la velocidad ventricular en la fibrilación / aleteo auricular. Verapamil Hennig no debe usarse en fibrilación / aleteo auricular en pacientes con síndrome de Wolff-Parkinson-White.
Max
CALAN está indicado para el tratamiento de la presión arterial alta para bajar la presión arterial. La disminución de la presión arterial reduce el riesgo de eventos cardiovasculares fatales y no fatales, especialmente accidentes cerebrovasculares e infartos de miocardio. Estos beneficios se han observado en ensayos controlados con medicamentos antihipertensivos de una variedad de clases farmacológicas, incluido este medicamento.
El control de la presión arterial alta debe ser parte del manejo integral del riesgo cardiovascular, incluido el control de los lípidos, el manejo de la diabetes, la terapia antitrombótica, dejar de fumar, hacer ejercicio y la ingesta limitada de sodio, si corresponde. Muchos pacientes necesitan más de un medicamento para alcanzar los objetivos de presión arterial. Se puede encontrar asesoramiento específico sobre objetivos y gestión en las directrices publicadas, como la del Comité Nacional Conjunto de Prevención, Detección, Evaluación y Tratamiento de la Hipertensión (JNC) del Programa Nacional de Educación para la Presión Superior de la Sangre.
En estudios controlados aleatorios se han demostrado numerosos medicamentos antihipertensivos de una variedad de clases farmacológicas y con diferentes mecanismos de acción para reducir la morbilidad y mortalidad cardiovascular, y se puede cerrar, que es una caída en la presión arterial y no otra propiedad farmacológica del medicamento, que es en gran parte responsable de estas ventajas. El beneficio más grande y más consistente para el resultado cardiovascular fue una reducción en el riesgo de accidente cerebrovascular, pero también se observó regularmente una disminución en el infarto de miocardio y la mortalidad cardiovascular.
El aumento de la presión sistólica o diastólica provoca un mayor riesgo cardiovascular, y el aumento del riesgo absoluto por mmHg es mayor a presiones sanguíneas más altas, por lo que incluso una reducción modesta de la hipertensión severa puede traer beneficios significativos. La reducción del riesgo relativo mediante la disminución de la presión arterial es similar en poblaciones con diferentes riesgos absolutos, para que el uso absoluto en pacientes, donde hay un mayor riesgo independientemente de su hipertensión (Por ejemplo, pacientes con diabetes o hiperlipidemia) se espera que tales pacientes crezcan, que se beneficia de un tratamiento más agresivo a un objetivo de presión arterial más baja.
Algunos medicamentos antihipertensivos tienen menos efectos de la presión arterial (que la monoterapia) en pacientes negros, y muchos medicamentos antihipertensivos tienen indicaciones y efectos adicionales aprobados (p. Ej. angina de pecho, insuficiencia cardíaca o enfermedad renal diabética). Estas consideraciones pueden guiar la selección de la terapia.
Verapamil Hennig está indicado para el tratamiento de la presión arterial alta para bajar la presión arterial. La disminución de la presión arterial reduce el riesgo de eventos cardiovasculares fatales y no fatales, especialmente accidentes cerebrovasculares e infartos de miocardio. Estos beneficios se han observado en ensayos controlados con medicamentos antihipertensivos de una variedad de clases farmacológicas, incluido este medicamento.
El control de la presión arterial alta debe ser parte del manejo integral del riesgo cardiovascular, incluido el control de los lípidos, el manejo de la diabetes, la terapia antitrombótica, dejar de fumar, hacer ejercicio y la ingesta limitada de sodio, si corresponde. Muchos pacientes necesitan más de un medicamento para alcanzar los objetivos de presión arterial. Se puede encontrar asesoramiento específico sobre objetivos y gestión en las directrices publicadas, como la del Comité Nacional Conjunto de Prevención, Reconocimiento, Evaluación y Tratamiento de la Hipertensión (JNC) del Programa Nacional de Educación para la Presión Superior de la Sangre.
En estudios controlados aleatorios se han demostrado numerosos medicamentos antihipertensivos de una variedad de clases farmacológicas y con diferentes mecanismos de acción para reducir la morbilidad y mortalidad cardiovascular, y se puede cerrar, que es una caída en la presión arterial y no otra propiedad farmacológica del medicamento, que es en gran parte responsable de estas ventajas. El beneficio más grande y más consistente para el resultado cardiovascular fue una reducción en el riesgo de accidente cerebrovascular, pero también se observó regularmente una disminución en el infarto de miocardio y la mortalidad cardiovascular.
El aumento de la presión sistólica o diastólica provoca un mayor riesgo cardiovascular, y el aumento del riesgo absoluto por mmHg es mayor a presiones sanguíneas más altas, por lo que incluso una reducción modesta de la hipertensión severa puede traer beneficios significativos. La reducción del riesgo relativo mediante la disminución de la presión arterial es similar en poblaciones con diferentes riesgos absolutos, para que el uso absoluto en pacientes, donde hay un mayor riesgo independientemente de su hipertensión (Por ejemplo, pacientes con diabetes o hiperlipidemia) se espera que tales pacientes crezcan, que se beneficia de un tratamiento más agresivo a un objetivo de presión arterial más baja.
Algunos medicamentos antihipertensivos tienen menos efectos de la presión arterial (que la monoterapia) en pacientes negros, y muchos medicamentos antihipertensivos tienen indicaciones y efectos adicionales aprobados (p. Ej. angina de pecho, insuficiencia cardíaca o enfermedad renal diabética). Estas consideraciones pueden guiar la selección de la terapia.
Max
Verapamil Hennig está indicado para el tratamiento de la presión arterial alta para bajar la presión arterial. La disminución de la presión arterial reduce el riesgo de eventos cardiovasculares fatales y no fatales, especialmente accidentes cerebrovasculares e infartos de miocardio. Estos beneficios se han observado en ensayos controlados con medicamentos antihipertensivos de una variedad de clases farmacológicas, incluido este medicamento.
El control de la presión arterial alta debe ser parte del manejo integral del riesgo cardiovascular, incluido el control de los lípidos, el manejo de la diabetes, la terapia antitrombótica, dejar de fumar, hacer ejercicio y la ingesta limitada de sodio, si corresponde. Muchos pacientes necesitan más de un medicamento para alcanzar los objetivos de presión arterial. Se puede encontrar asesoramiento específico sobre objetivos y gestión en las directrices publicadas, como la del Comité Nacional Conjunto de Prevención, Detección, Evaluación y Tratamiento de la Hipertensión (JNC) del Programa Nacional de Educación para la Presión Superior de la Sangre.
En estudios controlados aleatorios se han demostrado numerosos medicamentos antihipertensivos de una variedad de clases farmacológicas y con diferentes mecanismos de acción para reducir la morbilidad y mortalidad cardiovascular, y se puede cerrar, que es una caída en la presión arterial y no otra propiedad farmacológica del medicamento, que es en gran parte responsable de estas ventajas. El beneficio más grande y más consistente para el resultado cardiovascular fue una reducción en el riesgo de accidente cerebrovascular, pero también se observó regularmente una disminución en el infarto de miocardio y la mortalidad cardiovascular.
El aumento de la presión sistólica o diastólica provoca un mayor riesgo cardiovascular, y el aumento del riesgo absoluto por mmHg es mayor a presiones sanguíneas más altas, por lo que incluso una reducción modesta de la hipertensión severa puede traer beneficios significativos. La reducción del riesgo relativo mediante la disminución de la presión arterial es similar en poblaciones con diferentes riesgos absolutos, para que el uso absoluto en pacientes, donde hay un mayor riesgo independientemente de su hipertensión (Por ejemplo, pacientes con diabetes o hiperlipidemia) se espera que tales pacientes crezcan, que se beneficia de un tratamiento más agresivo a un objetivo de presión arterial más baja.
Algunos medicamentos antihipertensivos tienen menos efectos de la presión arterial (que la monoterapia) en pacientes negros, y muchos medicamentos antihipertensivos tienen indicaciones y efectos adicionales aprobados (p. Ej. angina de pecho, insuficiencia cardíaca o enfermedad renal diabética). Estas consideraciones pueden guiar la selección de la terapia.
ISOPTIN SR (verapamil HCl) está indicado para el tratamiento de la hipertensión esencial.
Posología
Adultos:
Angina : Se recomienda 120 mg tres veces al día. 80 mg tres veces al día pueden ser completamente satisfactorios en algunos pacientes con angina de pecho del esfuerzo. Es poco probable que Angina pectoris sea inferior a 120 mg tres veces al día.
Taquicardia supraventricular: 40-120 mg tres veces al día, dependiendo de la enfermedad grave.
Población pediátrica :
Se observó un aumento paradójico de las arritmias en los niños. Por lo tanto, Verapamil Hennig solo debe usarse bajo supervisión de expertos.
Hasta 2 años: 20 mg 2-3 veces al día.
2 años y más: 40-120 mg 2-3 veces al día dependiendo de la edad y la efectividad.
personas mayores: Se recomienda la dosis para adultos a menos que se altere la función hepática o renal.
Método de aplicación
Para administración oral.
La dosis de verapamilo debe individualizarse mediante valoración. No se ha establecido la utilidad y seguridad de dosis superiores a 480 mg / día, por lo que esta dosis diaria no debe excederse. A medida que aumenta la vida media de verapamilo durante la dosificación crónica, la respuesta máxima puede retrasarse.
Angina
Los estudios clínicos muestran que la dosis habitual es de 80 mg a 120 mg tres veces al día. En pacientes con mayor respuesta al verapamilo (p. Ej. disminución de la función hepática, ancianos, etc.) puede, sin embargo, justificarse 40 mg tres veces al día. La titulación ascendente debe basarse en la eficacia y seguridad terapéuticas, que se evaluaron aproximadamente ocho horas después de la dosificación. La dosis se puede aumentar diariamente (p. Ej. en pacientes con angina de pecho inestable) o semanalmente hasta que se logre una respuesta clínica óptima.
Arritmias
Dosis en pacientes digitalizados con fibrilación auricular crónica (ver Precauciones) varía de 240 a 320 mg / día en dosis divididas (T.I.D. o Q.I.D.). La dosis para la profilaxis de PSVT (pacientes no digitalizados) varía de 240 a 480 mg / día en dosis divididas (T.I.D. o Q.I.D.). En general, los efectos máximos para cada dosis dada se hacen evidentes durante las primeras 48 horas de terapia.
Hipertensión esencial
La dosis debe individualizarse mediante valoración. La dosis inicial habitual de monoterapia en ensayos clínicos fue de 80 mg tres veces al día (240 mg / día). Se han utilizado dosis diarias de 360 y 480 mg, pero no hay evidencia de que se hayan agregado dosis superiores a 360 mg. En pacientes que pueden responder a dosis más bajas, como los ancianos o las personas de baja estatura, se debe considerar comenzar la titulación a 40 mg tres veces al día. Los efectos reductores de la presión arterial de CALAN son obvios dentro de la primera semana de tratamiento. La titulación ascendente debe basarse en la eficacia terapéutica evaluada al final del intervalo de dosis.
Hipertensión esencial
La dosis de Verapamil Hennig debe individualizarse mediante valoración y el medicamento debe administrarse con alimentos. Comience la terapia con 180 mg de verapamilo HCl con liberación retardada, Verapamil Hennig, por la mañana. Las dosis iniciales más bajas de 120 mg por día pueden estar justificadas en pacientes con mayor respuesta al verapamilo (p. Ej. los ancianos o los ancianos). La titulación ascendente debe evaluarse semanalmente y aproximadamente 24 horas después de la dosis anterior en función de la eficacia y seguridad terapéuticas. Los efectos hipotensores de Verapamil Hennig son evidentes dentro de la primera semana de tratamiento.
Si no se logra una respuesta adecuada a 180 mg de CALAN SR, la dosis se puede valorar al alza de la siguiente manera:
- 240 mg todas las mañanas
- 180 mg cada mañana más
180 mg todas las noches; o
240 mg cada mañana más
120 mg todas las noches - 240 mg cada 12 horas.
Al cambiar de calan con liberación inmediata a Verapamil Hennig, la dosis diaria total puede permanecer igual en miligramos.
La dosis de verapamilo debe individualizarse mediante valoración. No se ha establecido la utilidad y seguridad de dosis superiores a 480 mg / día, por lo que esta dosis diaria no debe excederse. A medida que aumenta la vida media de verapamilo durante la dosificación crónica, la respuesta máxima puede retrasarse.
Angina
Los estudios clínicos muestran que la dosis habitual es de 80 mg a 120 mg tres veces al día. En pacientes con mayor respuesta al verapamilo (p. Ej. disminución de la función hepática, ancianos, etc.) puede, sin embargo, justificarse 40 mg tres veces al día. La titulación ascendente debe basarse en la eficacia y seguridad terapéuticas, que se evaluaron aproximadamente ocho horas después de la dosificación. La dosis se puede aumentar diariamente (p. Ej. en pacientes con angina de pecho inestable) o semanalmente hasta que se logre una respuesta clínica óptima.
Arritmias
Dosis en pacientes digitalizados con fibrilación auricular crónica (ver Precauciones) varía de 240 a 320 mg / día en dosis divididas (T.I.D. o Q.I.D.). La dosis para la profilaxis de PSVT (pacientes no digitalizados) varía de 240 a 480 mg / día en dosis divididas (T.I.D. o Q.I.D.). En general, los efectos máximos para cada dosis dada se hacen evidentes durante las primeras 48 horas de terapia.
Hipertensión esencial
La dosis debe individualizarse mediante valoración. La dosis inicial habitual de monoterapia en ensayos clínicos fue de 80 mg tres veces al día (240 mg / día). Se han utilizado dosis diarias de 360 y 480 mg, pero no hay evidencia de que se hayan agregado dosis superiores a 360 mg. En pacientes que pueden responder a dosis más bajas, como los ancianos o las personas de baja estatura, se debe considerar comenzar la titulación a 40 mg tres veces al día. Los efectos hipotensores de Verapamil Hennig son evidentes dentro de la primera semana de tratamiento. La titulación ascendente debe basarse en la eficacia terapéutica evaluada al final del intervalo de dosis.
Hipertensión esencial
La dosis de ISOPTIN SR debe individualizarse mediante valoración y el medicamento debe administrarse con alimentos. Comience la terapia con 180 mg de verapamilo HCl con liberación retardada, ISOPTIN SR, por la mañana. Se pueden usar dosis iniciales más bajas de 120 mg por día en pacientes con mayor respuesta al verapamilo (p. Ej. personas mayores o pequeñas, etc.) estar justificado.). La titulación ascendente debe evaluarse semanalmente y aproximadamente 24 horas después de la dosis anterior en función de la eficacia y seguridad terapéuticas. Los efectos reductores de la presión arterial de ISOPTIN SR son evidentes dentro de la primera semana de tratamiento.
Si no se logra una respuesta adecuada a 180 mg de ISOPTIN SR, la dosis se puede valorar al alza de la siguiente manera:
- 240 mg todas las mañanas
- 180 mg por la mañana más 180 mg por la noche o 240 mg por la mañana más 120 mg por la noche
- 240 mg cada doce horas.
Al cambiar isoptina con liberación inmediata a ISOPTIN SR, la dosis diaria total puede permanecer igual en miligramos.
Verapamil HCl ist kontraindiziert bei:
- Schwerer linksventrikulärer Dysfunktion (siehe WARNUNGEN)
- Hypotonie (systolischer Druck unter 90 mmHg) oder kardiogenem Schock
- Sick sinus syndrome (außer bei Patienten mit einem funktionierenden künstlichen ventrikulären Schrittmacher)
- AV-block Zweiten oder Dritten Grades (außer bei Patienten mit einem funktionierenden künstlichen ventrikulären Schrittmacher).
- Patienten mit Vorhofflattern oder Vorhofflimmern und Zubehör bypass - - Trakt (e.g. Wolff - Parkinson-White, Lown-Ganong-Levine Syndrome). (siehe WARNUNGEN).
- Patienten mit bekannter überempfindlichkeit gegen verapamilhydrochlorid.
Verapamil Hennig puede afectar la contractilidad ventricular izquierda debido a su modo de acción. El efecto es pequeño y generalmente no es importante. Sin embargo, la insuficiencia cardíaca puede empeorar o fallar si existe. En casos con poca función ventricular, Verapamil Hennig, por lo tanto, solo debe administrarse después de una terapia adecuada para la insuficiencia cardíaca, como digital, etc. ser administrado.
Verapamil Hennig puede afectar la conducción del pulso y debe usarse con precaución en pacientes con bloqueo auriculoventricular de primer grado. Los efectos de Verapamil Hennig y los betabloqueantes u otros medicamentos pueden ser aditivos en términos de conducción y contracción, por lo que se debe tener precaución cuando se administran simultáneamente o estrechamente juntos. Esto es especialmente cierto si uno de los medicamentos se administra por vía intravenosa.
Se debe tener precaución en la etapa aguda del infarto de miocardio.
Pacientes con fibrilación / aleteo auricular y una ruta accesoria (zB El síndrome de Wolff-Parkinson-White) rara vez puede desarrollar una mayor conducción a través de la ruta anormal y se puede desencadenar la taquicardia ventricular.
Debido a que el verapamilo Hennig se metaboliza en gran medida en el hígado, se requiere una cuidadosa titulación de la dosis de verapamilo Hennig en pacientes con enfermedad hepática. La disposición de Verapamil Hennig en pacientes con insuficiencia renal no se ha demostrado completamente y, por lo tanto, se recomienda una cuidadosa monitorización del paciente. Verapamil Hennig no se elimina durante la diálisis.
ADVERTENCIAS
Insuficiencia cardíaca
Verapamil tiene un efecto inotrópico negativo, que se compensa en la mayoría de los pacientes por su reducción de recarga (resistencia vascular sistémica reducida) sin afectar el rendimiento ventricular. En experiencia clínica con 4.954 pacientes, 87 (1,8%) desarrollaron insuficiencia cardíaca congestiva o edema pulmonar. Se debe evitar el verapamilo en pacientes con disfunción ventricular izquierda grave (p. Ej. fracción de eyección inferior al 30%) o síntomas de insuficiencia cardíaca de moderados a severos y en pacientes con algún grado de disfunción ventricular si obtiene un bloqueador beta-adrenérgico (ver EFECTOS DE CAMBIO MEDICINAL). Los pacientes con disfunción ventricular más leve deben, si es posible, verificarse con dosis óptimas de digital y / o diuréticos antes del tratamiento con verapamilo. (Observe las interacciones con digoxina bajo PRECAUCIONES)
Hipotensión
Ocasionalmente, los efectos farmacológicos del verapamilo pueden reducir la presión arterial por debajo de los niveles normales, lo que puede provocar mareos o hipotensión sintomática. La incidencia de hipotensión observada en 4.954 pacientes que participan en ensayos clínicos, fraude del 2,5%. Una caída en la presión arterial por debajo de lo normal es inusual en pacientes hipertensos. Las pruebas de tabla de inclinación (60 grados) no pudieron inducir hipotensión ortostática.
Aumento de las enzimas hepáticas
Se han informado aumentos en las transaminasas con y sin aumentos simultáneos en la fosfatasa alcalina y la bilirrubina. Dichas encuestas fueron a veces temporales y pueden desaparecer incluso con el tratamiento continuo con verapamilo. Se han demostrado varios casos de lesiones hepatocelulares asociadas con verapamilo por re-desafío; la mitad de ellos tenían síntomas clínicos (mominación, fiebre y / o dolor en el cuadrante superior derecho), además de aumentar la SGOT, el SGPT y la fosfatasa alcalina. Por lo tanto, es aconsejable un control regular de la función hepática en pacientes que reciben verapamilo.
Accesorios Bypass Tract (Wolff-Parkinson-Weiß o Lown-Ganong-Levine)
Algunos pacientes con fibrilación auricular paroxística y / o crónica o aleteo auricular y una ruta AV accesoria coexistente han desarrollado una mayor transición de grado a través de la trayectoria accesoria sin pasar por el nodo AV, lo que conduce a una reacción ventricular muy rápida o verapamilo intravenoso de fibrilación ventricular (o digital) . Aunque no se ha demostrado un riesgo de ocurrencia con verapamilo oral, los pacientes que reciben verapamilo oral pueden estar en riesgo y su uso en estos pacientes está contraindicado (ver CONTRAINDICACIONES). El tratamiento suele ser cardioversión DC. La cardioversión se usó de manera segura y efectiva después de CALAN oral
Bloqueo auriculoventricular
El efecto de verapamilo en la línea AV y el nodo SA puede conducir a un bloqueo AV asintomático de primer grado y bradicardia temporal, que a veces se acompaña de ritmos de escape de nodo. La extensión del intervalo PR se correlaciona con las concentraciones plasmáticas de verapamilo, especialmente durante la fase de titulación temprana de la terapia. Sin embargo, rara vez se observaron grados más altos de bloqueo AV (0.8%). Un bloqueo pronunciado de primer grado o un desarrollo progresivo a un bloque AV de segundo o tercer grado requiere una reducción de la dosis o, en casos raros, una interrupción del HCl verapamilo y la introducción de una terapia adecuada, dependiendo de la situación clínica.
Pacientes con miocardiopatía hipertrófica (IHSS)
aSe ha observado una variedad de efectos secundarios graves en 120 pacientes con miocardiopatía hipertrófica (la mayoría de ellos refractarios o intolerantes al propranolol) que recibieron terapia con verapamilo a dosis de hasta 720 mg / día. Tres pacientes murieron de edema pulmonar; todos tenían obstrucción severa del drenaje del ventrículo izquierdo y antecedentes de disfunción ventricular izquierda. Otros ocho pacientes tenían edema pulmonar y / o hipotensión severa; La mayoría de estos pacientes tenían una presión pulmonar inusualmente alta (más de 20 mm Hg) y una obstrucción pronunciada del drenaje ventricular izquierdo. Administración conjunta de quinidina (ver PRECAUCIONES, EFECTOS DE CAMBIO MEDICINAL) se produjo hipotensión grave en 3 de los 8 pacientes (2 de los cuales desarrollaron edema pulmonar). La bradicardia sinusal ocurrió en el 11% de los pacientes, el bloqueo AV de segundo grado en el 4% y el paro sinusal en el 2%. Debe estimarse que este grupo de pacientes tenía una enfermedad grave con una alta tasa de mortalidad. La mayoría de los efectos secundarios respondieron bien a la reducción de la dosis, y el verapamilo rara vez tuvo que suspenderse.
PRECAUCIONES
general
Uso en pacientes con insuficiencia hepática
Debido a que el verapamilo es fuertemente metabolizado por el hígado, debe administrarse cuidadosamente a pacientes con insuficiencia hepática. La disfunción hepática grave extiende la vida media de eliminación de verapamilo a aproximadamente 14 a 16 horas; por lo tanto, estos pacientes deben recibir aproximadamente el 30% de la dosis administrada a pacientes con función hepática normal. Monitoreo cuidadoso para la prolongación anormal del intervalo PR u otros signos de efectos farmacológicos excesivos (ver TRADUCCIÓN) debe llevarse a cabo.
Uso en pacientes con transmisión neuromuscular debilitada
Se ha informado que Verapamil reduce la transmisión neuromuscular en pacientes con distrofia muscular de Duchenne, prolonga la recuperación del agente bloqueador neuromuscular vecuronio y causa un empeoramiento de la miastenia gravis. Puede ser necesario reducir la dosis de verapamilo cuando se administra a pacientes con transmisión neuromuscular debilitada.
Uso en pacientes con insuficiencia renal
Alrededor del 70% de una dosis de verapamilo administrado se excreta en la orina como metabolitos. Verapamil no se elimina por hemodiálisis. Hasta que se disponga de más datos, verapamilo debe administrarse cuidadosamente a pacientes con insuficiencia renal. Estos pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente para detectar una prolongación anormal del intervalo PR u otros signos de sobredosis (ver TRADUCCIÓN).
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
Un estudio de toxicidad de 18 meses en ratas con un múltiplo bajo (6 veces) de la dosis máxima recomendada en humanos y no la dosis máxima tolerada no indicó un potencial tumoral. No hubo evidencia del potencial carcinogénico de verapamilo, que fue en dosis de 10, 35 y 120 mg / kg / día o aproximadamente 1, 3, 5 o. La dosis diaria recomendada (480 mg / día o 9.6 mg / kg / día) se administró 12 veces en la dieta de las ratas.
Verapamil no fue mutagénico en la prueba de Ames en 5 cepas de prueba con 3 mg por placa con o sin activación metabólica.
Los estudios en ratas hembras en dosis dietéticas diarias de hasta 5, 5 veces (55 mg / kg / día) de la dosis máxima recomendada en humanos no mostraron fertilidad alterada. No se han determinado los efectos sobre la fertilidad masculina.
Embarazo
Se realizaron estudios de reproducción en conejos y ratas en dosis orales de hasta 1.5 (15 mg / kg / día) y 6 (60 mg / kg / día) veces la dosis diaria oral humana, respectivamente, y no han mostrado evidencia de teratogenicidad. Sin embargo, en la rata, este múltiplo de la dosis humana fue embriogénico y retrasó el crecimiento y el desarrollo del feto, probablemente debido a los efectos maternos adversos, que se reflejaron en un aumento de peso reducido de las madres. También se ha demostrado que esta dosis oral causa hipotensión en ratas. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre predicen la respuesta humana, este medicamento solo debe usarse durante el embarazo si es claramente necesario. Verapamilo cruza la barrera de la placenta y puede detectarse en la sangre de la vena umbilical cuando se libera.
Trabajo y entrega
No se sabe si el uso de verapamilo durante el parto o el parto tiene un efecto adverso inmediato o retrasado en el feto o si extiende la duración del parto o aumenta la necesidad de pinzas u otra cirugía obstétrica. Tales experiencias indeseables no se han informado en la literatura, a pesar de una larga historia de uso de verapamilo en Europa para tratar los efectos secundarios cardíacos de los agonistas beta-adrenérgicos para tratar el parto prematuro.
Lactancia materna
Verapamil se excreta en la leche materna. Debido a la posibilidad de efectos secundarios en lactantes de verapamilo, se debe suspender el cuidado mientras se administra verapamilo.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos.
ADVERTENCIAS
Insuficiencia cardíaca
Verapamil tiene un efecto inotrópico negativo, que se compensa en la mayoría de los pacientes por su reducción de recarga (resistencia vascular sistémica reducida) sin afectar el rendimiento ventricular. En experiencia clínica con 4.954 pacientes, 87 (1,8%) desarrollaron insuficiencia cardíaca congestiva o edema pulmonar. Se debe evitar el verapamilo en pacientes con disfunción ventricular izquierda grave (p. Ej. fracción de eyección inferior al 30%) o síntomas de insuficiencia cardíaca de moderados a severos y en pacientes con algún grado de disfunción ventricular si tiene un bloqueador betaadrenérgico (ver PRECAUCIONES : EFECTOS DE CAMBIO MEDICINAL). Los pacientes con disfunción ventricular más leve deben, si es posible, verificarse con dosis óptimas de digital y / o diuréticos antes del tratamiento con verapamilo. (Tenga en cuenta las interacciones con digoxina a continuación PRECAUCIONES)
Hipotensión
Ocasionalmente, los efectos farmacológicos del verapamilo pueden reducir la presión arterial por debajo de los niveles normales, lo que puede provocar mareos o hipotensión sintomática. La incidencia de hipotensión observada en 4.954 pacientes que participan en ensayos clínicos, fraude del 2,5%. Una caída en la presión arterial por debajo de lo normal es inusual en pacientes hipertensos. Las pruebas de tabla de inclinación (60 grados) no pudieron inducir hipotensión ortostática.
Aumento de las enzimas hepáticas
Se han informado aumentos en las transaminasas con y sin aumentos simultáneos en la fosfatasa alcalina y la bilirrubina. Dichas encuestas fueron a veces temporales e incluso pueden desaparecer debido al tratamiento continuo con verapamilo. Se han demostrado varios casos de lesiones hepatocelulares asociadas con verapamilo por re-desafío; la mitad de ellos tenían síntomas clínicos (mominación, fiebre y / o dolor en el cuadrante superior derecho) además de aumentar la SGOT, el SGPT y la fosfatasa alcalina. Por lo tanto, es aconsejable un control regular de la función hepática en pacientes que reciben verapamilo.
Accesorios Bypass Tract (Wolff-Parkinson-Weiß o Lown-Ganong-Levine)
Algunos pacientes con fibrilación auricular paroxística y / o crónica o aleteo auricular y una ruta AV accesoria coexistente han desarrollado una mayor transición de grado a través de la trayectoria accesoria sin pasar por el nodo AV, lo que conduce a una reacción ventricular muy rápida o verapamilo intravenoso de fibrilación ventricular (o digital) . Aunque no se ha demostrado un riesgo de ocurrencia con verapamilo oral, los pacientes que reciben verapamilo oral pueden estar en riesgo y su uso en estos pacientes está contraindicado (ver CONTRAINDICACIONES). El tratamiento suele ser cardioversión DC. La cardioversión se usó de manera segura y efectiva después de CALAN oral
Bloqueo auriculoventricular
El efecto de verapamilo en la línea AV y el nodo SA puede conducir a un bloqueo AV asintomático de primer grado y bradicardia temporal, que a veces se acompaña de ritmos de escape de nodo. La extensión del intervalo PR se correlaciona con las concentraciones plasmáticas de verapamilo, especialmente durante la fase de titulación temprana de la terapia. Sin embargo, rara vez se observaron grados más altos de bloqueo AV (0.8%). El bloqueo marcado de primer grado o el desarrollo progresivo al bloque AV de segundo o tercer grado requiere una reducción de la dosis o, en casos raros, una interrupción del HCl verapamilo y el establecimiento de una terapia adecuada, dependiendo de la situación clínica.
Pacientes con miocardiopatía hipertrófica (IHSS)
Se ha observado una variedad de efectos secundarios graves en 120 pacientes con miocardiopatía hipertrófica (la mayoría de ellos refractarios o intolerantes al propranolol) que recibieron terapia con verapamilo a dosis de hasta 720 mg / día. Tres pacientes murieron de edema pulmonar; todos tenían obstrucción severa del drenaje del ventrículo izquierdo y antecedentes de disfunción ventricular izquierda. Otros ocho pacientes tenían edema pulmonar y / o hipotensión severa; La mayoría de estos pacientes tenían una presión pulmonar inusualmente alta (más de 20 mm Hg) y una obstrucción pronunciada del drenaje ventricular izquierdo. Administración conjunta de quinidina (ver PRECAUCIONES : EFECTOS DE CAMBIO MEDICINAL) se produjo hipotensión grave en 3 de los 8 pacientes (2 de los cuales desarrollaron edema pulmonar). La bradicardia sinusal ocurrió en el 11% de los pacientes, el bloqueo AV de segundo grado en el 4% y el paro sinusal en el 2%. Debe estimarse que este grupo de pacientes tenía una enfermedad grave con una alta tasa de mortalidad. La mayoría de los efectos secundarios respondieron bien a la reducción de la dosis, y el verapamilo rara vez tuvo que suspenderse.
PRECAUCIONES
general
Uso en pacientes con insuficiencia hepática
Debido a que el verapamilo es fuertemente metabolizado por el hígado, debe administrarse cuidadosamente a pacientes con insuficiencia hepática. La disfunción hepática grave extiende la vida media de eliminación de verapamilo con liberación inmediata a aproximadamente 14 a 16 horas; por lo tanto, estos pacientes deben recibir aproximadamente el 30% de la dosis administrada a pacientes con función hepática normal. Monitoreo cuidadoso para la prolongación anormal del intervalo PR u otros signos de efectos farmacológicos excesivos (ver TRADUCCIÓN) debe llevarse a cabo.
Uso en pacientes con transmisión neuromuscular debilitada
Se ha informado que Verapamil reduce la transmisión neuromuscular en pacientes con distrofia muscular de Duchenne y que el verapamilo prolonga la recuperación del agente bloqueante neuromuscular vecuronio. Puede ser necesario reducir la dosis de verapamilo cuando se administra a pacientes con transmisión neuromuscular debilitada.
Uso en pacientes con insuficiencia renal
Alrededor del 70% de una dosis de verapamilo administrado se excreta en la orina como metabolitos. Verapamil no se elimina por hemodiálisis. Hasta que se disponga de más datos, verapamilo debe administrarse cuidadosamente a pacientes con insuficiencia renal. Estos pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente para detectar una prolongación anormal del intervalo PR u otros signos de sobredosis (ver TRADUCCIÓN).
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
Un estudio de toxicidad de 18 meses en ratas con un múltiplo bajo (6 veces) de la dosis máxima recomendada en humanos y no la dosis máxima tolerada no indicó un potencial tumoral. No hubo evidencia del potencial carcinogénico de verapamilo, que fue en dosis de 10, 35 y 120 mg / kg / día o aproximadamente 1, 3, 5 o. La dosis diaria recomendada (480 mg / día o 9.6 mg / kg / día) se administró 12 veces en la dieta de las ratas.
Verapamil no fue mutagénico en la prueba de Ames en 5 cepas de prueba con 3 mg por placa con o sin activación metabólica.
Los estudios en ratas hembras en dosis dietéticas diarias de hasta 5, 5 veces (55 mg / kg / día) de la dosis máxima recomendada en humanos no mostraron fertilidad alterada. No se han determinado los efectos sobre la fertilidad masculina.
Embarazo
Embarazo categoría C
Se realizaron estudios de reproducción en conejos y ratas en dosis orales de hasta 1.5 (15 mg / kg / día) y 6 (60 mg / kg / día) veces la dosis diaria oral humana, respectivamente, y no han mostrado evidencia de teratogenicidad. Sin embargo, en la rata, este múltiplo de la dosis humana fue embriogénico y retrasó el crecimiento y el desarrollo del feto, probablemente debido a los efectos maternos adversos, que se reflejaron en un aumento de peso reducido de las madres. También se ha demostrado que esta dosis oral causa hipotensión en ratas. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre predicen la respuesta humana, este medicamento solo debe usarse durante el embarazo si es claramente necesario. Verapamilo cruza la barrera de la placenta y puede detectarse en la sangre de la vena umbilical cuando se libera.
Trabajo y entrega
No se sabe si el uso de verapamilo durante el parto o el parto tiene un efecto adverso inmediato o retrasado en el feto o si extiende la duración del parto o aumenta la necesidad de pinzas u otra cirugía obstétrica. Tales experiencias indeseables no se han informado en la literatura, a pesar de una larga historia de uso de verapamilo en Europa para tratar los efectos secundarios cardíacos de los agonistas beta-adrenérgicos para tratar el parto prematuro.
Lactancia materna
Verapamil se excreta en la leche materna. Debido a la posibilidad de efectos secundarios en lactantes de verapamilo, se debe suspender el cuidado mientras se administra verapamilo.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia de Verapamil Hennig en pacientes pediátricos menores de 18 años.
ADVERTENCIAS
Insuficiencia cardíaca
Verapamil tiene un efecto inotrópico negativo, que se compensa en la mayoría de los pacientes por su reducción de recarga (resistencia vascular sistémica reducida) sin afectar el rendimiento ventricular. En experiencia clínica con 4.954 pacientes, 87 (1,8%) desarrollaron insuficiencia cardíaca congestiva o edema pulmonar. Se debe evitar el verapamilo en pacientes con disfunción ventricular izquierda grave (p. Ej. fracción de eyección inferior al 30%) o síntomas de insuficiencia cardíaca de moderados a severos y en pacientes con algún grado de disfunción ventricular si obtiene un bloqueador beta-adrenérgico (ver EFECTOS DE CAMBIO MEDICINAL). Los pacientes con disfunción ventricular más leve deben, si es posible, verificarse con dosis óptimas de digital y / o diuréticos antes del tratamiento con verapamilo. (Observe las interacciones con digoxina bajo PRECAUCIONES)
Hipotensión
Ocasionalmente, los efectos farmacológicos del verapamilo pueden reducir la presión arterial por debajo de los niveles normales, lo que puede provocar mareos o hipotensión sintomática. La incidencia de hipotensión observada en 4.954 pacientes que participan en ensayos clínicos, fraude del 2,5%. Una caída en la presión arterial por debajo de lo normal es inusual en pacientes hipertensos. Las pruebas de tabla de inclinación (60 grados) no pudieron inducir hipotensión ortostática.
Aumento de las enzimas hepáticas
Se han informado aumentos en las transaminasas con y sin aumentos simultáneos en la fosfatasa alcalina y la bilirrubina. Dichas encuestas fueron a veces temporales y pueden desaparecer incluso con el tratamiento continuo con verapamilo. Se han demostrado varios casos de lesiones hepatocelulares asociadas con verapamilo por re-desafío; la mitad de ellos tenían síntomas clínicos (mominación, fiebre y / o dolor en el cuadrante superior derecho), además de aumentar la SGOT, el SGPT y la fosfatasa alcalina. Por lo tanto, es aconsejable un control regular de la función hepática en pacientes que reciben verapamilo.
Accesorios Bypass Tract (Wolff-Parkinson-Weiß o Lown-Ganong-Levine)
Algunos pacientes con fibrilación auricular paroxística y / o crónica o aleteo auricular y una ruta AV accesoria coexistente han desarrollado una mayor transición de grado a través de la trayectoria accesoria sin pasar por el nodo AV, lo que conduce a una reacción ventricular muy rápida o verapamilo intravenoso de fibrilación ventricular (o digital) . Aunque no se ha demostrado un riesgo de ocurrencia con verapamilo oral, los pacientes que reciben verapamilo oral pueden estar en riesgo y su uso en estos pacientes está contraindicado (ver CONTRAINDICACIONES). El tratamiento suele ser cardioversión DC. La cardioversión se usó de manera segura y efectiva después de Verapamil Hennig oral.
Bloqueo auriculoventricular
El efecto de verapamilo en la línea AV y el nodo SA puede conducir a un bloqueo AV asintomático de primer grado y bradicardia temporal, que a veces se acompaña de ritmos de escape de nodo. La extensión del intervalo PR se correlaciona con las concentraciones plasmáticas de verapamilo, especialmente durante la fase de titulación temprana de la terapia. Sin embargo, rara vez se observaron grados más altos de bloqueo AV (0.8%). Un bloqueo pronunciado de primer grado o un desarrollo progresivo a un bloque AV de segundo o tercer grado requiere una reducción de la dosis o, en casos raros, una interrupción del HCl verapamilo y la introducción de una terapia adecuada, dependiendo de la situación clínica.
Pacientes con miocardiopatía hipertrófica (IHSS)
aSe ha observado una variedad de efectos secundarios graves en 120 pacientes con miocardiopatía hipertrófica (la mayoría de ellos refractarios o intolerantes al propranolol) que recibieron terapia con verapamilo a dosis de hasta 720 mg / día. Tres pacientes murieron de edema pulmonar; todos tenían obstrucción severa del drenaje del ventrículo izquierdo y antecedentes de disfunción ventricular izquierda. Otros ocho pacientes tenían edema pulmonar y / o hipotensión severa; La mayoría de estos pacientes tenían una presión pulmonar inusualmente alta (más de 20 mm Hg) y una obstrucción pronunciada del drenaje ventricular izquierdo. Administración conjunta de quinidina (ver PRECAUCIONES, EFECTOS DE CAMBIO MEDICINAL) se produjo hipotensión grave en 3 de los 8 pacientes (2 de los cuales desarrollaron edema pulmonar). La bradicardia sinusal ocurrió en el 11% de los pacientes, el bloqueo AV de segundo grado en el 4% y el paro sinusal en el 2%. Debe estimarse que este grupo de pacientes tenía una enfermedad grave con una alta tasa de mortalidad. La mayoría de los efectos secundarios respondieron bien a la reducción de la dosis, y el verapamilo rara vez tuvo que suspenderse.
PRECAUCIONES
general
Uso en pacientes con insuficiencia hepática
Debido a que el verapamilo es fuertemente metabolizado por el hígado, debe administrarse cuidadosamente a pacientes con insuficiencia hepática. La disfunción hepática grave extiende la vida media de eliminación de verapamilo a aproximadamente 14 a 16 horas; por lo tanto, estos pacientes deben recibir aproximadamente el 30% de la dosis administrada a pacientes con función hepática normal. Monitoreo cuidadoso para la prolongación anormal del intervalo PR u otros signos de efectos farmacológicos excesivos (ver TRADUCCIÓN) debe llevarse a cabo.
Uso en pacientes con transmisión neuromuscular debilitada
Se ha informado que Verapamil reduce la transmisión neuromuscular en pacientes con distrofia muscular de Duchenne, prolonga la recuperación del agente bloqueador neuromuscular vecuronio y causa un empeoramiento de la miastenia gravis. Puede ser necesario reducir la dosis de verapamilo cuando se administra a pacientes con transmisión neuromuscular debilitada.
Uso en pacientes con insuficiencia renal
Alrededor del 70% de una dosis de verapamilo administrado se excreta en la orina como metabolitos. Verapamil no se elimina por hemodiálisis. Hasta que se disponga de más datos, verapamilo debe administrarse cuidadosamente a pacientes con insuficiencia renal. Estos pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente para detectar una prolongación anormal del intervalo PR u otros signos de sobredosis (ver TRADUCCIÓN).
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
Un estudio de toxicidad de 18 meses en ratas con un múltiplo bajo (6 veces) de la dosis máxima recomendada en humanos y no la dosis máxima tolerada no indicó un potencial tumoral. No hubo evidencia del potencial carcinogénico de verapamilo, que fue en dosis de 10, 35 y 120 mg / kg / día o aproximadamente 1, 3, 5 o. La dosis diaria recomendada (480 mg / día o 9.6 mg / kg / día) se administró 12 veces en la dieta de las ratas.
Verapamil no fue mutagénico en la prueba de Ames en 5 cepas de prueba con 3 mg por placa con o sin activación metabólica.
Los estudios en ratas hembras en dosis dietéticas diarias de hasta 5, 5 veces (55 mg / kg / día) de la dosis máxima recomendada en humanos no mostraron fertilidad alterada. No se han determinado los efectos sobre la fertilidad masculina.
Embarazo
Se realizaron estudios de reproducción en conejos y ratas en dosis orales de hasta 1.5 (15 mg / kg / día) y 6 (60 mg / kg / día) veces la dosis diaria oral humana, respectivamente, y no han mostrado evidencia de teratogenicidad. Sin embargo, en la rata, este múltiplo de la dosis humana fue embriogénico y retrasó el crecimiento y el desarrollo del feto, probablemente debido a los efectos maternos adversos, que se reflejaron en un aumento de peso reducido de las madres. También se ha demostrado que esta dosis oral causa hipotensión en ratas. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre predicen la respuesta humana, este medicamento solo debe usarse durante el embarazo si es claramente necesario. Verapamilo cruza la barrera de la placenta y puede detectarse en la sangre de la vena umbilical cuando se libera.
Trabajo y entrega
No se sabe si el uso de verapamilo durante el parto o el parto tiene un efecto adverso inmediato o retrasado en el feto o si extiende la duración del parto o aumenta la necesidad de pinzas u otra cirugía obstétrica. Tales experiencias indeseables no se han informado en la literatura, a pesar de una larga historia de uso de verapamilo en Europa para tratar los efectos secundarios cardíacos de los agonistas beta-adrenérgicos para tratar el parto prematuro.
Lactancia materna
Verapamil se excreta en la leche materna. Debido a la posibilidad de efectos secundarios en lactantes de verapamilo, se debe suspender el cuidado mientras se administra verapamilo.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos.
ADVERTENCIAS
Insuficiencia cardíaca
Verapamil tiene un efecto inotrópico negativo, que se compensa en la mayoría de los pacientes por su reducción de recarga (resistencia vascular sistémica reducida) sin afectar el rendimiento ventricular. En experiencia clínica con 4.954 pacientes, 87 (1,8%) desarrollaron insuficiencia cardíaca congestiva o edema pulmonar. Verapamilo debe evitarse en pacientes con disfunción (es) ventricular izquierda (s) severa (s)., Fracción de eyección de menos del 30% o síntomas de insuficiencia cardíaca de moderados a severos) y en pacientes con disfunción ventricular si tiene un bloqueador beta-adrenérgico (ver EFECTOS DE CAMBIO MEDICINAL). Los pacientes con disfunción ventricular más leve deben, si es posible, verificarse con dosis óptimas de digital y / o diuréticos antes del tratamiento con verapamilo (interacciones con digoxina Nota bajo: PRECAUCIONES).
Hipotensión
Ocasionalmente, los efectos farmacológicos del verapamilo pueden reducir la presión arterial por debajo de los niveles normales, lo que puede provocar mareos o hipotensión sintomática. La incidencia de hipotensión observada en 4.954 pacientes que participan en ensayos clínicos, fraude del 2,5%. Una caída en la presión arterial por debajo de lo normal es inusual en pacientes hipertensos. La prueba de la mesa de inclinación (60 grados) no pudo inducir hipotensión ortostática.
Aumento de las enzimas hepáticas
Se han informado aumentos en las transaminasas con y sin aumentos simultáneos en la fosfatasa alcalina y la bilirrubina. Dichas encuestas fueron a veces temporales e incluso pueden desaparecer debido al tratamiento continuo con verapamilo. Se han demostrado varios casos de lesiones hepatocelulares asociadas con verapamilo por re-desafío; la mitad de ellos tenían síntomas clínicos (mominación, fiebre y / o dolor en el cuadrante superior derecho) además de aumentos en SGOT, SGPT y fosfatasa alcalina. Por lo tanto, es aconsejable un control regular de la función hepática en pacientes que reciben verapamilo.
Accesorios Bypass Tract (Wolff-Parkinson-Weiß o Lown-Ganong-Levine)
Algunos pacientes con fibrilación auricular paroxística y / o crónica o aleteo auricular y una ruta AV accesoria coexistente han desarrollado una mayor transición de grado a través de la trayectoria accesoria sin pasar por el nodo AV, lo que conduce a una reacción ventricular muy rápida o verapamilo intravenoso de fibrilación ventricular (o digital) . Aunque no se ha demostrado un riesgo de ocurrencia con verapamilo oral, los pacientes que reciben verapamilo oral pueden estar en riesgo y su uso en estos pacientes está contraindicado (ver CONTRAINDICACIONES). El tratamiento suele ser cardioversión DC. La cardioversión se usó de manera segura y efectiva después de ISOPTIN oral
Bloqueo auriculoventricular
El efecto de verapamilo en la línea AV y el nodo SA puede conducir a un bloqueo AV asintomático de primer grado y bradicardia temporal, que a veces se acompaña de ritmos de escape de nodo. La prolongación del intervalo PR se correlaciona con las concentraciones plasmáticas de verapamilo, especialmente durante las fases tempranas de titulación de la terapia. Sin embargo, rara vez se observaron grados más altos de bloqueo AV (0.8%). Un bloqueo pronunciado de primer grado o un desarrollo progresivo a un bloque AV de segundo o tercer grado requiere una reducción de la dosis dependiendo de la situación clínica o, en casos raros, una interrupción de la ICH verapamilo y la introducción de una terapia adecuada.
Pacientes con miocardiopatía hipertrófica (IHSS)
Se ha observado una variedad de efectos secundarios graves en 120 pacientes con miocardiopatía hipertrófica (la mayoría de ellos refractarios o intolerantes al propranolol) que recibieron terapia con verapamilo a dosis de hasta 720 mg / día. Tres pacientes murieron de edema pulmonar; todos tenían obstrucción severa del drenaje del ventrículo izquierdo y antecedentes de disfunción ventricular izquierda. Otros ocho pacientes tenían edema pulmonar y / o hipotensión severa; La mayoría de estos pacientes tenían una presión pulmonar inusualmente alta (más de 20 mmHg) y una obstrucción pronunciada del drenaje ventricular izquierdo. Administración conjunta de quinidina (ver EFECTOS DE CAMBIO MEDICINAL) se anticipó hipotensión severa en 3 de los 8 pacientes (2 de los cuales desarrollaron edema pulmonar). La bradicardia sinusal ocurrió en el 11% de los pacientes, el bloqueo AV de segundo grado en el 4% y el paro sinusal en el 2%. Debe estimarse que este grupo de pacientes tenía una enfermedad grave con una alta tasa de mortalidad. La mayoría de los efectos secundarios respondieron bien a la reducción de la dosis y el verapamilo rara vez tuvo que suspenderse.
PRECAUCIONES
general
Uso en pacientes con insuficiencia hepática
Debido a que el verapamilo es fuertemente metabolizado por el hígado, debe administrarse cuidadosamente a pacientes con insuficiencia hepática. La disfunción hepática grave extiende la vida media de eliminación de verapamilo con liberación inmediata a aproximadamente 14 a 16 horas; por lo tanto, estos pacientes deben recibir aproximadamente el 30% de la dosis administrada a pacientes con función hepática normal. Monitoreo cuidadoso para la prolongación anormal del intervalo PR u otros signos de efectos farmacológicos excesivos (ver TRADUCCIÓN) debe llevarse a cabo.
Uso en pacientes con transmisión neuromuscular debilitada
Se ha informado que el verapamilo reduce la transmisión neuromuscular en pacientes con distrofia muscular de Duchenne, prolonga la recuperación del agente bloqueador neuromuscular vecuronio y empeora la miastenia gravis. Puede ser necesario reducir la dosis de verapamilo cuando se administra a pacientes con transmisión neuromuscular debilitada.
Uso en pacientes con insuficiencia renal
Alrededor del 70% de una dosis de verapamilo administrado se excreta en la orina como metabolitos. Verapamil no se elimina por hemodiálisis. Hasta que se disponga de más datos, verapamilo debe administrarse cuidadosamente a pacientes con insuficiencia renal. Estos pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente para detectar una prolongación anormal del intervalo PR u otros signos de sobredosis (ver TRADUCCIÓN).
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
Un estudio de toxicidad de 18 meses en ratas con un múltiplo bajo (6 veces) de la dosis máxima recomendada en humanos y no la dosis máxima tolerada no indicó un potencial tumoral. No hubo evidencia del potencial carcinogénico de verapamilo, que fue en dosis de 10, 35 y 120 mg / kg por día o aproximadamente 1x, 3, 5 x o. 12 veces en la dieta de ratas, dosis diaria recomendada para humanos (480 mg por día o 9, 6 mg / kg / día).
Verapamil no fue mutagénico en la prueba de Ames en 5 cepas de prueba con 3 mg por placa con o sin activación metabólica.
Los estudios en ratas hembras en dosis dietéticas diarias de hasta 5, 5 veces (55 mg / kg / día) de la dosis máxima recomendada en humanos no mostraron fertilidad alterada. No se han determinado los efectos sobre la fertilidad masculina.
Embarazo
Embarazo categoría C Se realizaron estudios de reproducción en conejos y ratas en dosis orales de hasta 1.5 (15 mg / kg / día) y 6 (60 mg / kg / día) veces la dosis diaria oral humana, respectivamente, y no han mostrado evidencia de teratogenicidad. Sin embargo, en la rata, este múltiplo de la dosis humana fue embriogénico y retrasó el crecimiento y el desarrollo del feto, probablemente debido a los efectos maternos adversos, que se reflejaron en el aumento de peso reducido de las madres. También se ha demostrado que esta dosis oral causa hipotensión en ratas. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre predicen la respuesta humana, este medicamento solo debe usarse durante el embarazo si es claramente necesario. Verapamilo cruza la barrera de la placenta y puede detectarse en la sangre de la vena umbilical cuando se libera.
Trabajo y entrega
No se sabe si el uso de verapamilo durante el parto o el parto tiene un efecto adverso inmediato o retrasado en el feto o si extiende la duración del parto o aumenta la necesidad de pinzas u otra cirugía obstétrica. Tales experiencias indeseables no se han informado en la literatura, a pesar de una larga historia de uso de verapamilo en Europa para tratar los efectos secundarios cardíacos de los agonistas beta-adrenérgicos para tratar el parto prematuro.
Lactancia materna
Verapamil se excreta en la leche materna. Debido a la posibilidad de efectos secundarios en lactantes de verapamilo, se debe suspender el cuidado mientras se administra verapamilo.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia de las tabletas ISOPTIN en pacientes pediátricos menores de 18 años.
Dependiendo de la susceptibilidad individual, la capacidad del paciente para conducir u operar máquinas puede verse afectada por la somnolencia. Esto se aplica en particular en las primeras etapas del tratamiento o cuando se cambia de otro medicamento. Se ha demostrado que Verapamil Hennig aumenta los niveles sanguíneos de alcohol y ralentiza su excreción. Por lo tanto, los efectos del alcohol pueden ser exagerados.
Störungen des Immunsystems: allergische Reaktionen (z.B. Erythem, pruritus, Urtikaria) sind sehr selten zu sehen.
Störungen des Nervensystems: Kopfschmerzen treten selten auf, Schwindel, parästhesie, tremor, extrapyramidales Syndrom (Z. B. Parkinsonismus), Dystonie.
Ohr-und labyrinthstörungen: Schwindel, tinnitus.
Herzerkrankungen: bradykardische Arrhythmien wie sinusbradykardie, sinusstillstand mit Asystolie, AV-Blockade 2. und 3. Grades, bradyarrhythmie bei Vorhofflimmern, Herzklopfen, Tachykardie, Entwicklung oder Verschlimmerung von Herzinsuffizienz, Hypotonie.
Gefäßerkrankungen: Spülung, periphere ödeme.
Magen-Darm-Erkrankungen: übelkeit, Erbrechen, Verstopfung ist nicht ungewöhnlich, ileus und Bauchschmerzen/Beschwerden. Gingivahyperplasie kann sehr selten auftreten, wenn das Medikament über längere Zeiträume verabreicht wird. Dies ist vollständig reversibel, wenn das Medikament abgesetzt wird.
Erkrankungen der Haut und des unterhautgewebes: Alopezie, knöchelödem, Quincke-ödem, Steven-Johnson-Syndrom, erythema multiforme, erythromelalgie, purpura.
Erkrankungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes: Muskelschwäche, Myalgie und Arthralgie.
Störungen des Fortpflanzungssystems und der Brust: Impotenz (erektile Dysfunktion) wurde selten berichtet und isolierte Fälle von Galaktorrhoe. Gynäkomastie wurde in sehr seltenen Fällen bei älteren männlichen Patienten unter längerfristiger Verapamil Hennig-Behandlung beobachtet, die in allen Fällen, in denen das Medikament abgesetzt wurde, vollständig reversibel war.
Allgemeine Störungen und Bedingungen an der verabreichungsstelle: Müdigkeit.
Untersuchungen: in sehr seltenen Fällen kann während der Behandlung mit Verapamil Hennig eine reversible leberfunktionsstörung auftreten, die durch einen Anstieg der Transaminasen und/oder alkalischen phosphatase gekennzeichnet ist und höchstwahrscheinlich eine überempfindlichkeitsreaktion darstellt.
Meldung vermuteter Nebenwirkungen
Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen nach der Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche überwachung des nutzen-Risiko-Gleichgewichts des Arzneimittels. Angehörige der Gesundheitsberufe werden gebeten, vermutete Nebenwirkungen über das Yellow Card-System zu melden; website: www.mhra.gov.uk/yellowcard
Schwerwiegende Nebenwirkungen sind selten, wenn die CALAN-Therapie mit einer titration nach oben innerhalb der empfohlenen Einzel-und gesamttagesdosis begonnen wird. Siehe WARNHINWEISE zur Diskussion von Herzinsuffizienz, Hypotonie, erhöhten Leberenzymen, AV-block und schneller ventrikulärer Reaktion. Reversibler (nach absetzen von verapamil) nicht-obstruktiver, paralytischer ileus wurde selten in Verbindung mit der Anwendung von verapamil berichtet. Die folgenden Reaktionen auf oral verabreichtes verapamil traten bei raten von mehr als 1,0% auf oder traten bei niedrigeren raten auf, Schienen jedoch in klinischen Studien bei 4.954 Patienten eindeutig medikamentös bedingt zu sein:
> | 7.3% | CHF, Lungenödem | 1.8% |
1 | 3.3% | Dyspnoe | 1.4% |
1 | 2.7% | Bradykardie (HR <50/min) | 1.4% |
Hypotonie | 2.5% | AV-block Gesamt (1°, 2°, 3°) | 1.2% |
1 | 2.2% | 2° und 3° | 0.8% |
1 | 1.9% | 1 | 1.2% |
Ermüdung | 1.7% | Spülen | 0.6% |
Erhöhte Leberwerte (siehe WARNHINWEISE) |
In klinischen Studien im Zusammenhang mit der Kontrolle des ventrikulären Ansprechens bei digitalisierten Patienten mit Vorhofflimmern oder flattern traten bei 15% der Patienten ventrikuläre raten unter 50 in Ruhe auf und bei 5% der Patienten trat eine asymptomatische Hypotonie auf.
Die folgenden Reaktionen, die bei 1,0% oder weniger der Patienten berichtet wurden, traten unter Bedingungen auf (offene Studien, Marketingerfahrung), bei denen ein kausaler Zusammenhang ungewiss ist; Sie werden aufgeführt, um den Arzt auf eine mögliche Beziehung aufmerksam zu machen:
Kardiovaskulär: angina pectoris, atrioventrikuläre Dissoziation, Brustschmerzen, Claudicatio, Myokardinfarkt, Herzklopfen, purpura (Vaskulitis), Synkope.
Verdauungssystem: Durchfall, trockener Mund, Magen-Darm-Beschwerden, zahnfleischhyperplasie.
Hämisch und lymphatisch: Ekchymose oder Blutergüsse.
Nervensystem: zerebrovaskulärer Unfall, Verwirrtheit, Gleichgewichtsstörungen, Schlaflosigkeit, Muskelkrämpfe, Parästhesien, psychotische Symptome, zittern, Somnolenz, extrapyramidale Symptome.
Haut: Arthralgie und Hautausschlag, Exanthem, Haarausfall, Hyperkeratose, Makula, Schwitzen, Urtikaria, Stevens-Johnson-Syndrom, erythema multiforme.
Besondere Sinne: verschwommenes sehen, tinnitus.
Urogenital: Gynäkomastie, Galaktorrhoe/hyperprolaktinämie, vermehrtes Wasserlassen, fleckige menstruation, Impotenz.
Behandlung Akuter Kardiovaskulärer Nebenwirkungen
Die Häufigkeit kardiovaskulärer Nebenwirkungen, die eine Therapie erfordern, ist selten; daher ist die Erfahrung mit Ihrer Behandlung begrenzt. Wenn nach oraler Verabreichung von verapamil eine schwere Hypotonie oder ein vollständiger AV-block Auftritt, sollten sofort die geeigneten Notfallmaßnahmen ergriffen werden. zB intravenös verabreichtes noradrenalinbitartrat, atropinsulfat, isoproterenol HCl (alle in den üblichen Dosen) oder Calciumgluconat (10% ige Lösung). Bei Patienten mit hypertropher Kardiomyopathie (IHSS) sollten alpha-adrenerge Mittel (Phenylephrin HCl, metaraminolbitartrat oder methoxamin HCl) zur Aufrechterhaltung des Blutdrucks verwendet werden, und isoproterenol und Noradrenalin sollten vermieden werden. Wenn weitere Unterstützung erforderlich ist, kann Dopamin HCl oder Dobutamin HCl verabreicht werden. Die tatsächliche Behandlung und Dosierung sollte von der schwere der klinischen situation und der Beurteilung und Erfahrung des behandelnden Arztes abhängen.
Schwerwiegende Nebenwirkungen sind selten, wenn die verapamil-Therapie mit einer titration nach oben innerhalb der empfohlenen Einzel-und gesamttagesdosis eingeleitet wird. Siehe WARNHINWEISE zur Diskussion von Herzinsuffizienz, Hypotonie, erhöhten Leberenzymen, AV-block und schneller ventrikulärer Reaktion. Reversibler (nach absetzen von verapamil) nicht-obstruktiver, paralytischer ileus wurde selten in Verbindung mit der Anwendung von verapamil berichtet. Die folgenden Reaktionen auf oral verabreichtes verapamil traten bei raten von mehr als 1,0% auf oder traten bei niedrigeren raten auf, Schienen jedoch in klinischen Studien bei 4.954 Patienten eindeutig medikamentös bedingt zu sein:
> | 7.3% |
< | 3.3% |
1 | 2.7% |
Hypotonie | 2.5% |
1 | 2.2% |
1 | 1.9% |
CHF, Lungenödem | 1.8% |
Ermüdung | 1.7% |
Dyspnoe | 1.4% |
Bradykardie (HR < 50/min) | 1.4% |
AV-block (total 1°, 2°, 3°) | 1.2% |
(2° und 3°) | 0.8% |
1 | 1.2% |
Spülen | 0.6% |
erhöhte Leberenzyme (siehe WARNHINWEISE) |
In klinischen Studien im Zusammenhang mit der Kontrolle des ventrikulären Ansprechens bei digitalisierten Patienten mit Vorhofflimmern oder flattern traten bei 15% der Patienten ventrikuläre raten unter 50/min in Ruhe auf und bei 5% der Patienten trat eine asymptomatische Hypotonie auf.
Die folgenden Reaktionen, die bei 1% oder weniger der Patienten berichtet wurden, traten unter Bedingungen auf (offene Studien, Marketingerfahrung), bei denen ein kausaler Zusammenhang ungewiss ist; Sie werden aufgeführt, um den Arzt auf eine mögliche Beziehung aufmerksam zu machen:
Kardiovaskulär: angina pectoris, atrioventrikuläre Dissoziation, Brustschmerzen, Claudicatio, Myokardinfarkt, Herzklopfen, purpura (Vaskulitis), Synkope.
Verdauungssystem: Durchfall, trockener Mund, Magen-Darm-Beschwerden, zahnfleischhyperplasie.
Hämisch und lymphatisch: Ekchymose oder Blutergüsse.
Nervensystem: zerebrovaskulärer Unfall, Verwirrtheit, Gleichgewichtsstörungen, Schlaflosigkeit, Muskelkrämpfe, Parästhesien, psychotische Symptome, zittern, Schläfrigkeit.
Haut: Arthralgie und Hautausschlag, Exanthem, Haarausfall, Hyperkeratose, Makula, Schwitzen, Urtikaria, Stevens-Johnson-Syndrom, erythema multiforme.
Spezielle Sinne: verschwommenes sehen, tinnitus.
Urogenital: Gynäkomastie, Galaktorrhoe/hyperprolaktinämie, vermehrtes Wasserlassen, fleckige menstruation, Impotenz.
Behandlung Akuter Kardiovaskulärer Nebenwirkungen
Die Häufigkeit kardiovaskulärer Nebenwirkungen, die eine Therapie erfordern, ist selten; daher ist die Erfahrung mit Ihrer Behandlung begrenzt. Wenn nach oraler Verabreichung von verapamil eine schwere Hypotonie oder ein vollständiger AV-block Auftritt, sollten sofort die geeigneten Notfallmaßnahmen ergriffen werden. zB intravenös verabreichtes noradrenalinbitartrat, atropinsulfat, isoproterenol HCl (alle in den üblichen Dosen) oder Calciumgluconat (10% ige Lösung). Bei Patienten mit hypertropher Kardiomyopathie (IHSS) sollten alpha-adrenerge Mittel (Phenylephrin HCl, metaraminolbitartrat oder methoxamin HCl) zur Aufrechterhaltung des Blutdrucks verwendet werden, und isoproterenol und Noradrenalin sollten vermieden werden. Wenn weitere Unterstützung erforderlich ist, kann Dopamin HCl oder Dobutamin HCl verabreicht werden. Die tatsächliche Behandlung und Dosierung sollte von der schwere der klinischen situation und der Beurteilung und Erfahrung des behandelnden Arztes abhängen.
Schwerwiegende Nebenwirkungen sind selten, wenn die Verapamil Hennig-Therapie mit einer titration nach oben innerhalb der empfohlenen Einzel-und gesamttagesdosis eingeleitet wird. Siehe WARNHINWEISE zur Diskussion von Herzinsuffizienz, Hypotonie, erhöhten Leberenzymen, AV-block und schneller ventrikulärer Reaktion. Reversibler (nach absetzen von verapamil) nicht-obstruktiver, paralytischer ileus wurde selten in Verbindung mit der Anwendung von verapamil berichtet. Die folgenden Reaktionen auf oral verabreichtes verapamil traten bei raten von mehr als 1,0% auf oder traten bei niedrigeren raten auf, Schienen jedoch in klinischen Studien bei 4.954 Patienten eindeutig medikamentös bedingt zu sein:
> | 7.3% | CHF, Lungenödem | 1.8% |
1 | 3.3% | Dyspnoe | 1.4% |
1 | 2.7% | Bradykardie (HR <50/min) | 1.4% |
Hypotonie | 2.5% | AV-block Gesamt (1°, 2°, 3°) | 1.2% |
1 | 2.2% | 2° und 3° | 0.8% |
1 | 1.9% | 1 | 1.2% |
Ermüdung | 1.7% | Spülen | 0.6% |
Erhöhte Leberwerte (siehe WARNHINWEISE) |
In klinischen Studien im Zusammenhang mit der Kontrolle des ventrikulären Ansprechens bei digitalisierten Patienten mit Vorhofflimmern oder flattern traten bei 15% der Patienten ventrikuläre raten unter 50 in Ruhe auf und bei 5% der Patienten trat eine asymptomatische Hypotonie auf.
Die folgenden Reaktionen, die bei 1,0% oder weniger der Patienten berichtet wurden, traten unter Bedingungen auf (offene Studien, Marketingerfahrung), bei denen ein kausaler Zusammenhang ungewiss ist; Sie werden aufgeführt, um den Arzt auf eine mögliche Beziehung aufmerksam zu machen:
Kardiovaskulär: angina pectoris, atrioventrikuläre Dissoziation, Brustschmerzen, Claudicatio, Myokardinfarkt, Herzklopfen, purpura (Vaskulitis), Synkope.
Verdauungssystem: Durchfall, trockener Mund, Magen-Darm-Beschwerden, zahnfleischhyperplasie.
Hämisch und lymphatisch: Ekchymose oder Blutergüsse.
Nervensystem: zerebrovaskulärer Unfall, Verwirrtheit, Gleichgewichtsstörungen, Schlaflosigkeit, Muskelkrämpfe, Parästhesien, psychotische Symptome, zittern, Somnolenz, extrapyramidale Symptome.
Haut: Arthralgie und Hautausschlag, Exanthem, Haarausfall, Hyperkeratose, Makula, Schwitzen, Urtikaria, Stevens-Johnson-Syndrom, erythema multiforme.
Besondere Sinne: verschwommenes sehen, tinnitus.
Urogenital: Gynäkomastie, Galaktorrhoe/hyperprolaktinämie, vermehrtes Wasserlassen, fleckige menstruation, Impotenz.
Behandlung Akuter Kardiovaskulärer Nebenwirkungen
Die Häufigkeit kardiovaskulärer Nebenwirkungen, die eine Therapie erfordern, ist selten; daher ist die Erfahrung mit Ihrer Behandlung begrenzt. Wenn nach oraler Verabreichung von verapamil eine schwere Hypotonie oder ein vollständiger AV-block Auftritt, sollten sofort die geeigneten Notfallmaßnahmen ergriffen werden. zB intravenös verabreichtes noradrenalinbitartrat, atropinsulfat, isoproterenol HCl (alle in den üblichen Dosen) oder Calciumgluconat (10% ige Lösung). Bei Patienten mit hypertropher Kardiomyopathie (IHSS) sollten alpha-adrenerge Mittel (Phenylephrin HCl, metaraminolbitartrat oder methoxamin HCl) zur Aufrechterhaltung des Blutdrucks verwendet werden, und isoproterenol und Noradrenalin sollten vermieden werden. Wenn weitere Unterstützung erforderlich ist, kann Dopamin HCl oder Dobutamin HCl verabreicht werden. Die tatsächliche Behandlung und Dosierung sollte von der schwere der klinischen situation und der Beurteilung und Erfahrung des behandelnden Arztes abhängen.
Schwerwiegende Nebenwirkungen sind selten, wenn die verapamil-Therapie mit einer titration nach oben innerhalb der empfohlenen Einzel-und gesamttagesdosis eingeleitet wird. Siehe WARNHINWEISE zur Diskussion von Herzinsuffizienz, Hypotonie, erhöhten Leberenzymen, AV-block und schneller ventrikulärer Reaktion. Reversibler (nach absetzen von verapamil) nicht-obstruktiver, paralytischer ileus wurde selten in Verbindung mit der Anwendung von verapamil berichtet. Die folgenden Reaktionen auf oral verabreichtes verapamil traten mit raten von mehr als 1,0% auf oder traten mit niedrigeren raten auf, Schienen jedoch in klinischen Studien bei 4.954 Patienten eindeutig medikamentös bedingt zu sein.
> | 7.3% |
Ermüdung | 1.7% |
1 | 3.3% |
Dyspnoe | 1.4% |
1 | 2.7% |
Bradykardie (HR < 50/min) | 1.4% |
Hypotonie | 2.5% |
AV-Block-Summe (1°,2°, 3°) | 1.2% |
1 | 2.2% |
2 ° und 3° | 0.8% |
1 | 1.9% |
1 | 1.2% |
CHF/Lungenödem | 1.8% |
Spülen | 0.6% |
Erhöhte Leberenzyme
(siehe WARNHINWEISE)
In klinischen Studien im Zusammenhang mit der Kontrolle des ventrikulären Ansprechens bei digitalisierten Patienten mit Vorhofflimmern oder Vorhofflattern traten bei 15% der Patienten ventrikuläre raten unter 50/min in Ruhe auf und bei 5% der Patienten trat eine asymptomatische Hypotonie auf.
Die folgenden Reaktionen, die bei 1,0% oder weniger der Patienten berichtet wurden, traten unter Bedingungen auf (offene Studien, Marketingerfahrung), bei denen ein kausaler Zusammenhang ungewiss ist; Sie werden aufgeführt, um den Arzt auf eine mögliche Beziehung aufmerksam zu machen.
Kardiovaskulär: angina pectoris, atrioventrikuläre Dissoziation, Brustschmerzen, Claudicatio, Myokardinfarkt, Herzklopfen, purpura (Vaskulitis), Synkope.
Verdauungssystem: Durchfall, trockener Mund, Magen-Darm-Beschwerden, zahnfleischhyperplasie.
Hämisch und Lymphatisch: Ekchymose oder Blutergüsse.
Nervensystem: zerebrovaskulärer Unfall, Verwirrtheit, Gleichgewichtsstörungen, Schlaflosigkeit, Muskelkrämpfe, parasthesien, psychotische Symptome, zittern, Schläfrigkeit, extrapyramidale Symptome.
Haut: Arthralgie und Hautausschlag, Exanthem, Haarausfall Hyperkeratose, makulae, Schwitzen, Urtikaria, Stevens-Johnson-Syndrom, erythema multiforme.
Spezielle Sinne: verschwommenes sehen, tinnitus.
Urogenital: Gynäkomastie, Impotenz, Galaktorrhoe/ hyperprolaktinämie, vermehrtes Wasserlassen, fleckige menstruation.
Behandlung Akuter Kardiovaskulärer Nebenwirkungen
Die Häufigkeit kardiovaskulärer Nebenwirkungen, die eine Therapie erfordern, ist selten, daher ist die Erfahrung mit Ihrer Behandlung begrenzt. Wenn nach oraler Verabreichung von verapamil eine schwere Hypotonie oder eine vollständige AV-Blockade Auftritt, sollten unverzüglich die geeigneten Sofortmaßnahmen ergriffen werden, e.g., intravenös verabreichtes isoproterenol HCl, noradrenalinbitartrat, atropinsulfat (alle in den üblichen Dosen) oder Calciumgluconat (10% ige Lösung). Bei Patienten mit hypertropher Kardiomyopathie (IHSS) sollten alpha-adrenerge Mittel (Phenylephrin HCl, metaraminolbitartrat oder methoxamin HCl) zur Aufrechterhaltung des Blutdrucks verwendet werden, und isoproterenol und Noradrenalin sollten vermieden werden. Wenn weitere Unterstützung erforderlich ist, (Dopamin HCl oder Dobutamin HCl) kann verabreicht werden. Die tatsächliche Behandlung und Dosierung sollte von der schwere der klinischen situation und der Beurteilung und Erfahrung des behandelnden Arztes abhängen.
El curso de los síntomas con la intoxicación por Verapamil Hennig depende de la cantidad, el momento en que se toman las medidas de desintoxicación y la contractilidad del miocardio (relacionado con la edad). Los síntomas principales son los siguientes: caída de la presión arterial (a veces a valores indetectables), síntomas de shock, pérdida de conciencia, bloqueo AV 1. y 2. Grados (comunes como fenómeno de wenckebach con o sin ritmos de escape), bloqueo AV total con disociación AV total, ritmo de escape, asistolia, bradicardia hasta alto bloqueo AV y paro sinusal, hiperglucemia, estupor y acidosis metabólica. Se han producido muertes como resultado de una sobredosis.
Las medidas terapéuticas a tomar dependen del momento de tomar Verapamil Hennig y del tipo y síntomas graves de la intoxicación. En el caso de intoxicaciones con grandes cantidades de preparaciones de liberación lenta, debe tenerse en cuenta que la liberación del principio activo y la absorción en el intestino pueden tomar más de 48 horas. El clorhidrato de Verapamil Hennig no se puede eliminar mediante hemodiálisis. Dependiendo del tiempo de ingestión, debe tenerse en cuenta que a lo largo de todo el tracto gastrointestinal, puede haber algunos bultos de tabletas disueltas incompletamente que actúan como depósitos activos de drogas.
Medidas generales: lavado gástrico con las medidas de precaución habituales, incluso después de 12 horas después de la ingestión, si no se puede detectar motilidad gastrointestinal (ruidos peristálticos). Si se sospecha una intoxicación por una preparación con liberación modificada, se indican medidas de eliminación extensas, como vómitos inducidos, extirpación del estómago y contenido delgado bajo endoscopia, irrigación del colon, laxantes, enemas altos. Se aplican las medidas de reanimación intensivas habituales, como el masaje cardíaco extratorácico, la respiración, la desfibrilación y / o la terapia de marcapasos.
Medidas específicas: eliminación de efectos cardiodepresivos, hipotensión o bradicardia. El antídoto específico es el calcio, p. 10 20 ml de una solución de gluconato de calcio al 10% administrada por vía intravenosa (2.25 - 4.5 mmol), que se repite si es necesario o se administra como una infusión continua de goteo (p. Ej. 5 mmol / hora) .
También se pueden requerir las siguientes medidas: para el bloqueo AV 2 o 3. Grados, sinusbradicardia, atropina asistolada, isoprenalina, orciprenalina o terapia de marcapasos. En hipotensión dopamina, dobutamina, noradrenalina (noradrenalina). Si hay signos de insuficiencia miocárdica persistente, dopamina, dobutamina, inyecciones repetidas de calcio si es necesario.
Trate todas las sobredosis de verapamilo como graves y mantenga la observación en posición vertical durante al menos 48 horas (especialmente CALAN SR), preferiblemente con atención hospitalaria constante. Pueden ocurrir consecuencias farmacodinámicas tardías al formular con liberación retardada. Se sabe que Verapamil reduce el tiempo de tránsito gastrointestinal.
El tratamiento de una sobredosis debe ser de apoyo. La estimulación beta-adrenérgica o la administración parenteral de soluciones de calcio pueden aumentar el flujo de iones de calcio a través del canal lento y se han utilizado eficazmente en el tratamiento de una sobredosis intencional con verapamilo. En algunos casos informados, la sobredosis se ha asociado con bloqueadores de los canales de calcio con hipotensión y bradicardia, que inicialmente fueron refractarios a la atropina, pero respondieron más a este tratamiento cuando los pacientes recibieron dosis grandes (cerca de 1 gramo / hora durante más de 24 horas) de cloruro de calcio. Verapamil no puede eliminarse mediante hemodiálisis. Las reacciones de disminución de la presión arterial clínicamente significativas o un bloqueo AV alto deben tratarse con vasopresores o marcapasos. La asístola debe tratarse a través de las medidas habituales, incluida la reanimación cardiopulmonar.
La sobredosis con verapamilo puede provocar hipotensión pronunciada, bradicardia y anomalías en el sistema de control (p. Ej. ritmo puntual con disociación AV y alto bloqueo AV, incluido el asístole). Síntomas distintos de la hipoperfusión (p. Ej. La acidosis metabólica, la hiperglucemia, la hipercalemia, la disfunción renal y los calambres) pueden ser obvios.
Trate todas las sobredosis de verapamilo como graves y mantenga la observación en posición vertical durante al menos 48 horas (especialmente Verapamil Hennig), preferiblemente con atención hospitalaria constante. Pueden ocurrir consecuencias farmacodinámicas tardías al formular con liberación retardada. Se sabe que Verapamil reduce el tiempo de tránsito gastrointestinal.
En caso de sobredosis, se ha informado ocasionalmente que las gorras de Verapamil Hennig forman concreciones en el estómago o los intestinos. Estas concreciones no eran visibles en radiografías simples del abdomen, y no se ha demostrado que ningún medio médico para vaciar el tracto gastrointestinal sea efectivo para la extracción. La endoscopia puede considerarse razonablemente en casos de sobredosis masiva si los síntomas son inusualmente largos.
El tratamiento de una sobredosis debe ser de apoyo. La estimulación beta-adrenérgica o la administración parenteral de soluciones de calcio pueden aumentar el flujo de iones de calcio a través del canal lento y se han utilizado eficazmente en el tratamiento de una sobredosis intencional con verapamilo. El tratamiento continuo con grandes dosis de calcio puede causar una reacción. En algunos casos informados, una sobredosis con bloqueadores de los canales de calcio que inicialmente eran refractarios a la atropina respondió más a este tratamiento cuando los pacientes recibieron grandes dosis (cerca de 1 g / h durante más de 24 h) de cloruro de calcio. Verapamil no puede eliminarse mediante hemodiálisis. Las reacciones de disminución de la presión arterial clínicamente significativas o un bloqueo AV alto deben tratarse con vasopresores o marcapasos. La asístola debe tratarse a través de las medidas habituales, incluida la reanimación cardiopulmonar.
Trate todas las sobredosis de verapamilo como graves y mantenga la observación en posición vertical durante al menos 48 horas (especialmente Verapamil Hennig SR), preferiblemente con atención hospitalaria constante. Pueden ocurrir consecuencias farmacodinámicas tardías al formular con liberación retardada. Se sabe que Verapamil reduce el tiempo de tránsito gastrointestinal.
El tratamiento de una sobredosis debe ser de apoyo. La estimulación beta-adrenérgica o la administración parenteral de soluciones de calcio pueden aumentar el flujo de iones de calcio a través del canal lento y se han utilizado eficazmente en el tratamiento de una sobredosis intencional con verapamilo. En algunos casos informados, la sobredosis se ha asociado con bloqueadores de los canales de calcio con hipotensión y bradicardia, que inicialmente fueron refractarios a la atropina, pero respondieron más a este tratamiento cuando los pacientes recibieron dosis grandes (cerca de 1 gramo / hora durante más de 24 horas) de cloruro de calcio. Verapamil no puede eliminarse mediante hemodiálisis. Las reacciones de disminución de la presión arterial clínicamente significativas o un bloqueo AV alto deben tratarse con vasopresores o marcapasos. La asístola debe tratarse a través de las medidas habituales, incluida la reanimación cardiopulmonar.
La sobredosis con verapamilo puede provocar hipotensión pronunciada, bradicardia y anomalías en el sistema de control (p. Ej. ritmo puntual con disociación AV y alto bloqueo AV, incluido el asístole). Síntomas distintos de la hipoperfusión (p. Ej. La acidosis metabólica, la hiperglucemia, la hipercalemia, la disfunción renal y los calambres) pueden ser obvios.
Trate todas las sobredosis de verapamilo como graves y mantenga la observación durante al menos 48 horas [especialmente ISOPTIN® SR (clorhidrato de verapamilo)] preferiblemente con atención hospitalaria continua. Pueden ocurrir consecuencias farmacodinámicas tardías al formular con liberación retardada. Se sabe que Verapamil reduce el tiempo de tránsito gastrointestinal.
En caso de sobredosis, ocasionalmente se ha informado que las tabletas ISOPTIN SR forman hormigones en el estómago o los intestinos. Estas concreciones no eran visibles en radiografías simples del abdomen, y no se ha demostrado que ningún medio médico para vaciar el tracto gastrointestinal sea efectivo para la extracción. La endoscopia puede considerarse razonablemente en casos de sobredosis masiva si los síntomas son inusualmente largos.
El tratamiento de una sobredosis debe ser de apoyo. La estimulación beta-adrenérgica o la administración parenteral de soluciones de calcio pueden aumentar el flujo de iones de calcio a través del canal lento y se han utilizado eficazmente en el tratamiento de una sobredosis intencional con verapamilo. El tratamiento continuo con grandes dosis de calcio puede causar una reacción. En algunos casos informados, una sobredosis con bloqueadores de los canales de calcio que inicialmente fueron refractarios a la atropina respondió más a este tratamiento cuando los pacientes recibieron grandes dosis (casi 1 gramo / hora durante más de 24 horas) de cloruro de calcio. Verapamil no puede eliminarse mediante hemodiálisis. Las reacciones de disminución de la presión arterial clínicamente significativas o un bloqueo AV alto deben tratarse con vasopresores o marcapasos. La asístola debe tratarse a través de las medidas habituales, incluida la reanimación cardiopulmonar.
Grupo farmacoterapéutico: bloqueadores selectivos de los canales de calcio con efectos cardíacos directos, derivados de fenilalquilamina.
Código ATC: C08 DA01
El clorhidrato de Verapamil Hennig es un bloqueador de los canales de calcio y está clasificado como un fármaco antiarrítmico de clase IV.
Mecanismo de acción
Verapamil Hennig inhibe la entrada de calcio en las células del músculo liso de las arterias sistémicas y coronarias, así como en las células del músculo cardíaco y el sistema de conducción intracardiaca.
Verapamil Hennig reduce la resistencia vascular periférica con poca o ninguna taquicardia refleja. Se cree que su efectividad para reducir la presión arterial sistólica y diastólica se debe principalmente a este modo de acción.
La disminución de la resistencia vascular sistémica y coronaria y el efecto suave sobre el consumo intracelular de oxígeno parecen explicar las propiedades antianginales del producto.
Debido al efecto sobre el movimiento de calcio en el sistema de tuberías intracardiaca, Verapamil Hennig reduce la automaticidad, reduce la velocidad de la línea y aumenta el tiempo refractario.
Absorción
Alrededor del 90% de Verapamil Hennig se absorbe del tracto gastrointestinal.
Distribución
Verapamil Hennig funciona dentro de 1-2 horas después de la administración oral con una concentración plasmática máxima después de 1-2 horas. Existen variaciones interindividuales significativas en las concentraciones plasmáticas. Verapamil Hennig se une aproximadamente en un 90% a las proteínas plasmáticas.
Biotransformación
Verapamil Hennig está sujeto a un metabolismo de primer paso muy significativo en el hígado y la biodisponibilidad es solo de aproximadamente el 20%. Se metaboliza en gran medida en el hígado a al menos 12 metabolitos, de los cuales se ha demostrado que norVerapamil Hennig tiene alguna actividad.
Eliminación
Verapamil Hennig tiene una cinética de eliminación bifásica o trifásica y se informa que tiene una vida media plasmática terminal de 2 a 8 horas después de una dosis oral única. Después de dosis orales repetidas, esto aumenta a 4.5-12 horas. Alrededor del 70% de una dosis es excretada por los riñones en forma de sus metabolitos, pero aproximadamente el 16% también se excreta en el estiércol en la bilis. Menos del 4% se excretan sin cambios.
Embarazo y lactancia
Verapamil Hennig cruza la placenta y se excreta en la leche materna.
No aplica.
Ninguno conocido.
No aplica.
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