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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 26.06.2023
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Isoptin RR
Verapamilo Clorhidrato
- :
CALAN está indicado para el tratamiento de la hipertensión, para disminuir la presión arterial. La disminución de la presión arterial reduce el riesgo de eventos cardiovasculares mortales y no mortales, principalmente accidentes cerebrales e infartos de miocardio. Estos beneficios se han observado en ensayos controlados de medicamentos antihipertensivos de una amplia variedad de clases farmacológicas, incluido este medicamento.
El Control de la presión arterial alta debe formar parte de la gestión integral del riesgo cardiovascular, incluyendo, según corresponda, el control de los lípidos, el control de la diabetes, la terapia antitrombótica, la cesación del tabaquismo, el ejercicio y la ingesta limitada de sodio. Muchos pacientes requerirán más de un medicamento para alcanzar los objetivos de presión arterial. Para obtener asesoramiento específico sobre los objetivos y el manejo, consulte las directrices publicadas, como las del Comité Nacional conjunto sobre prevención, detección, evaluación y tratamiento de la presión arterial alta (JNC) del Programa Nacional de educación sobre la presión arterial alta
Isoptin RR comprimidos está indicado para el tratamiento de los siguientes:
Angina
- En asociación con digitálicos para el control de la frecuencia ventricular en reposo y durante el estrés en pacientes con aleteo auricular crónico y / o fibrilación auricular (ver
- Profilaxis de la taquicardia supraventricular paroxística repetitiva
Población pediátrica:
2 años y más: 40 - 120mg 2-3 veces al día según edad y eficacia.
Arritmia
) oscila entre 240 y 320 mg/día en dosis divididas (t.I.D. O q.I.d.). La dosis para la profilaxis de PSVT (pacientes no digitalizados) varía de 240 a 480 mg/día en dosis divididas (t.I.D. O q.I.d.). En general, los efectos máximos para cualquier dosis dada serán evidentes durante las primeras 48 horas de tratamiento.
180 mg cada noche, o
Arritmia
Si no se obtiene una respuesta adecuada con 180 mg de ISOPTIN SR, la dosis puede aumentarse de la siguiente manera:
- 240 mg cada mañana,
- Disfunción ventricular izquierda grave (ver ADVERTENCIA
- ).
Insuficiencia Cardíaca
El verapamilo tiene un efecto inotrópico negativo, que en la mayoría de los pacientes se compensa por sus propiedades de reducción de la poscarga (disminución de la resistencia vascular sistémica) sin un deterioro neto del rendimiento ventricular. En la experiencia clínica con 4.954 pacientes, 87 (1,8%) desarrollaron insuficiencia cardiaca congestiva o edema pulmonar. Verapamilo debe evitarse en pacientes con disfunción ventricular izquierda grave (por ejemplo, fracción de vista inferior al 30%) o síntomas moderados a graves de insuficiencia cardínica y en pacientes con cualquier grado de disfunción ventricular si están recibiendo un bloque beta-adrenérgico (ver )
Hipotensión
Algunos pacientes con fibrilación auricular paroxística y/o crónica o aleteo auricular y una vía AV accesoria coexistente han desarrollado una conducción anterógrada aumentada a través de la vía accesoria sin pasar por el nodo AV, produciendo una respuesta ventricular muy rápida o fibrilación ventricular después de recibir verapamilo intravenoso (o digitálico). Aunque no se ha establecido un riesgo de que esto ocurra con verapamilo oral, estos pacientes que reciben verapamilo oral pueden estar en riesgo y su uso en estos pacientes está contraindicado (ver
Pacientes con miocardiopatía hipertrófica (IHSS)
Naciones, ) precedió a la hipotensión grave en 3 de los 8 pacientes (2 de los cuales desarrollaron edema pulmonar). La bradicardia sinusal ocurrió en el 11% de los pacientes, el bloqueo AV de segundo grado en el 4% y el paro sinusal en el 2%. Se debe apreciar que este grupo de pacientes tenía una enfermedad grave con una alta tasa de mortalidad. La mayoría de los efectos adversos respondieron bien a la reducción de la dosis, y solo en raras ocasiones tuvo que interrumpirse el uso de verapamilo.
Un estudio de toxicidad de 18 meses en ratas, a una dosis mínima múltiple (6 veces) de la dosis máxima recomendada en humanos, y no la dosis máxima tolerada, no sugirió un potencial tumor. No hubo evidencia de potencial carcinogénico de verapamilo administrado en la dieta de ratas durante dos años a dosis de 10, 35 y 120 mg/kg/día o aproximadamente 1, 3,5 y 12 veces, respectivamente, la dosis diaria máxima recomendada en humanos (480 mg/día o 9,6 mg/kg/día).
Los estudios realizados en ratas hembra a dosis dietéticas diarias de hasta 5,5 veces (55 mg/kg/día) la dosis máxima recomendada en humanos no mostraron alteración de la fertilidad. No se han determinado los efectos sobre la fertilidad masculina.
No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos.
PRECAUCIONES:
En 120 pacientes con miocardiopatía hipertrófica (la mayoría de ellos refractarios o intolerantes al propranolol) que recibieron tratamiento con verapamilo en dosis de hasta 720 mg / día, se observaron una variedad de efectos adversos graves. Tres pacientes fallecieron por edema pulmonar, todos tenían obstrucción grave del flujo ventricular izquierdo y antecedentes de disfunción ventricular izquierda. Otros ocho pacientes presentaban edema pulmonar y / o hipotensión grave, presión de cuña pulmonar anormalmente alta (superior a 20 mm Hg) y obstrucción marcada del flujo ventricular izquierdo en la mayoría de estos pacientes. Administración concomitante de quinidina (ver PRECAUCIONES: INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
) debe llevarse a cabo.
Verapamilo no fue mutagénico en la prueba de Ames en 5 cepas de prueba a 3 mg por placa con o sin activación metabólica.
Trabajo De Parto Y Parto
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS)
Se han notificado elevaciones de transaminasas con y sin elevaciones concomitantes de fosfatasa alcalina y bilirrubina. Estas elevaciones a veces han sido transitorias y pueden desaparecer incluso con el tratamiento continuado con verapamilo. Se han demostrado varios casos de lesión hepatocelular relacionada con verapamilo por reexposición, la mitad de ellos presentaban síntomas clínicos (malestar, fiebre y/o dolor en el cuadrado superior derecho), además de elevación de SGOT, SGPT y fosfatasa alcalina. Por lo tanto, es prudente realizar una monitorización periódica de la función hepática en pacientes tratados con verapamilo.
Algunos pacientes con fibrilación auricular paroxística y/o crónica o aleteo auricular y una vía AV accesoria coexistente han desarrollado una conducción anterógrada aumentada a través de la vía accesoria sin pasar por el nodo AV, produciendo una respuesta ventricular muy rápida o fibrilación ventricular después de recibir verapamilo intravenoso (o digitálico). Aunque no se ha establecido un riesgo de que esto ocurra con verapamilo oral, estos pacientes que reciben verapamilo oral pueden estar en riesgo y su uso en estos pacientes está contraindicado (ver
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
PRECAUCIONES
Uso En Pacientes Con Insuficiencia Hepática
) debe llevarse a cabo.
Se ha reportado que el verapamilo disminuye la transmisión neuromuscular en pacientes con distrofia muscular de Duchenne, prolonga la recuperación del bloque neuromuscular vecuronio y causa un deterioro de la miastenia gravis. Puede ser necesario disminuir la dosis de verapamilo cuando se administra a pacientes con transmisión neuromuscular atenuada.
).
Los estudios realizados en ratas hembra a dosis dietéticas diarias de hasta 5,5 veces (55 mg/kg/día) la dosis máxima recomendada en humanos no mostraron alteración de la fertilidad. No se han determinado los efectos sobre la fertilidad masculina.
Embarazo
No se sabe si el uso de verapamilo durante el trabajo de parto o el parto tiene efectos adversos inmediatos o retardados en el feto, o si prolonga la duración del trabajo de parto o aumenta la necesidad de parto con fórceps u otra intervención obstétrica. Tales experiencias adversas no se han reportado en la literatura, a pesar de una larga historia de uso de verapamilo en Europa en el tratamiento de los efectos secundarios cardíacos de los agentes agonistas beta-adrenérgicos utilizados para tratar el parto prematuro.
Verapamilo se excreta en la leche materna. Debido a la posibilidad de reacciones adversas a verapamilo en lactantes, se debe interrumpir la lactancia mientras se administre verapamilo.
ADVERTENCIA
Contraindicación
Pacientes con miocardiopatía hipertrófica (IHSS)
En 120 pacientes con miocardiopatía hipertrófica (la mayoría de ellos refractarios o intolerantes al propranolol) que recibieron tratamiento con verapamilo en dosis de hasta 720 mg / día, se observaron una variedad de efectos adversos graves. Tres pacientes fallecieron por edema pulmonar, todos tenían obstrucción grave del flujo ventricular izquierdo y antecedentes de disfunción ventricular izquierda. Otros ocho pacientes presentaban edema pulmonar y / o hipotensión grave, presión de cuña pulmonar anormalmente alta (superior a 20 mmHg) y obstrucción marcada del flujo ventricular izquierdo en la mayoría de estos pacientes. Administración concomitante de quinidina (ver
) debe llevarse a cabo.
No se sabe si el uso de verapamilo durante el trabajo de parto o el parto tiene efectos adversos inmediatos o retardados en el feto, o si prolonga la duración del trabajo de parto o aumenta la necesidad de parto con fórceps u otra intervención obstétrica. Tales experiencias adversas no se han reportado en la literatura, a pesar de una larga historia de uso de verapamilo en Europa en el tratamiento de los efectos secundarios cardíacos de los agentes agonistas beta-adrenérgicos utilizados para tratar el parto prematuro.
Uso Pediátrico
Dependiendo de la sensibilidad individual, la capacidad del paciente para conducir o utilizar máquinas puede verse afectada por la sensación de somnolencia. Esto es particularmente cierto en las etapas iniciales del tratamiento, o cuando se cambia de otro medicamento. Se ha demostrado que Isoptin RR aumenta los niveles de alcohol en sangre y ralentiza su eliminación. Por lo tanto, los efectos del alcohol pueden ser exagerados.
Trastornos del sistema inmunológico
Trastornos del sistema nervioso:
Trastornos del oído y del laberinto:
debilidad muscular, mialgia y artralgia.
fatiga.
para la discusión de insuficiencia cardíaca, hipotensión, enzimas hepáticas elevadas, bloqueo AV y respuesta ventricular rápida. En raras ocasiones se han notificado casos de ieo paralítico no obstructivo Reversible (tras la interrupción del tratamiento con verapamilo) asociado con el uso de verapamilo. Las siguientes reacciones al verapamilo administrado por vía oral ocurrieron En tasas mayores del 1,0% o ocurrieron En tasas más bajas, pero aparecieron claramente relacionadas con el fármaco en ensayos clínicos en 4.954 pacientes:
| Náuseas | |||
En ensayos clínicos relacionados con el control de la respuesta ventricular en pacientes digitalizados con fibrilación auricular o aleteo, se presentaron tasas ventriculares inferiores a 50 en reposo en el 15% de los pacientes y hipotensión asintomática en el 5% de los pacientes.
equimosis o moretones.
ADVERTENCIA
| Hipotensión | |
| Fatiga | |
| Erupción | |
visión borrosa, tinnitus.
Tratamiento De Las Reacciones Adversas Cardiovasculares Agudas
| Dolor | 2 ° y 3° | ||
accidente cerebrovascular, confusión, trastornos del equilibrio, insomnio, calambres musculares, parestesia, síntomas psicológicos, temblores, somnolencia, síntomas extrapiramidales.
Tratamiento De Las Reacciones Adversas Cardiovasculares Agudas
| 1.9% | |
ADVERTENCIA
equimosis o moretones.
Las siguientes medidas también pueden ser necesarias: en caso de bloqueo AV de 2º o 3º grado, bradicardia sinusal , asistolia-atropina, isoprenalina, orciprenalina o terapia con marcapasos. En caso de hipotensión-dopamina, dobutamina, noradrenalina (norepinefrina). Si hay signos de insuficiencia miocárdica continua - dopamina, dobutamina, si es necesario inyecciones repetidas de calcio.
Isoptin RR hydrochloride es un bloqueador de los canales de calcio y está clasificado como agente antiarrítmico de clase IV.
Mecanismo de acción
Isoptin RR inhibe la entrada de calcio en las células del músculo liso de las arterias sistémicas y coronarias y en las células del músculo cardíaco y el sistema de conducción intracardiaca.
La disminución de la resistencia vascular sistémica y coronaria y el efecto protector sobre el consumo intracelular de oxígeno parecen explicar las propiedades antianginosas del producto.
Absorción
Isoptin RR actúa dentro de 1-2 horas después de la administración oral con una concentración plasmática máxima después de 1-2 horas. Existe una considerable variación interindividual en las concentraciones plasmáticas. La isoptina RR se une aproximadamente en un 90% a las proteínas plasmáticas.
Biotransformación
Erradicación
Isoptin RR muestra una cinética de eliminación bi - o tri-fasica y se ha notificado que tiene una semivida plasmática terminal de 2-8 horas tras una dosis oral única. Después de dosis orales repetidas esto aumenta a 4.5-12 horas. Alrededor del 70% de una dosis se excreta por los riñones en forma de sus metabolitos, pero alrededor del 16% también se excreta en la bilis en las heces. Menos del 4% se excreta inalterado.
Isoptin RR atraviesa la placenta y se excreta en la leche materna.
Bloqueadores selectivos de los canales de calcio con efectos cardíacos directos, derivados de la fenilalquilamina.
However, we will provide data for each active ingredient
