Composición:
Solicitud:
Usado en tratamiento:
Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 14.03.2022
¡Atención! ¡La información en la página es solo para profesionales médicos! ¡La información se recopila en Fuentes abiertas y puede contener errores significativos! ¡Tenga cuidado y vuelva a verificar toda la información de esta página!
Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
2) zur Behandlung und Prophylaxe von angina pectoris (einschließlich Angina pectoris).
3) die Behandlung und Prophylaxe der paroxysmalen supraventrikulären Tachykardie und die Verringerung der ventrikulären rate bei Vorhofflimmern/flattern. Verapamil HCl Dexcel sollte nicht bei Vorhofflimmern/flattern bei Patienten mit Wolff-Parkinson-White-Syndrom angewendet werden.
max
CALAN ist zur Behandlung von Bluthochdruck angezeigt, um den Blutdruck zu senken. Die Senkung des Blutdrucks verringert das Risiko tödlicher und nicht tödlicher kardiovaskulärer Ereignisse, vor allem Schlaganfälle und myokardinfarkte. Diese Vorteile wurden in kontrollierten Studien mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln aus einer Vielzahl von pharmakologischen Klassen, einschließlich dieses Arzneimittels, beobachtet.
Die Kontrolle von Bluthochdruck sollte Teil eines umfassenden kardiovaskulären Risikomanagements sein, einschließlich gegebenenfalls lipidkontrolle, diabetes-management, antithrombotische Therapie, Raucherentwöhnung, Bewegung und begrenzte Natriumaufnahme. Viele Patienten benötigen mehr als ein Medikament, um blutdruckziele zu erreichen. Spezifische Ratschläge zu Zielen und management finden Sie unter veröffentlichte Richtlinien, wie die des National High Blood Pressure Education Program’s Joint National Committee on Prevention, Erkennung, Bewertung, und Behandlung von Bluthochdruck (JNC).
Zahlreiche blutdrucksenkende Medikamente aus einer Vielzahl von pharmakologischen Klassen und mit unterschiedlichen Wirkmechanismen wurden in randomisierten kontrollierten Studien zur Verringerung der kardiovaskulären Morbidität und Mortalität gezeigt, und es kann geschlossen werden, dass es sich um eine Blutdrucksenkung handelt und nicht um eine andere pharmakologische Eigenschaft der Medikamente, die weitgehend für diese Vorteile verantwortlich ist. Der größte und konsistenteste nutzen für das kardiovaskuläre Ergebnis war eine Verringerung des schlaganfallrisikos, es wurde jedoch auch regelmäßig eine Verringerung des Myokardinfarkts und der kardiovaskulären Mortalität beobachtet.
Erhöhter systolischer oder diastolischer Druck verursacht ein erhöhtes kardiovaskuläres Risiko, und der absolute risikoanstieg pro mmHg ist bei höheren blutdrücken größer, so dass selbst eine bescheidene Verringerung der schweren Hypertonie einen erheblichen nutzen bringen kann. Die Relative Risikoreduktion durch Blutdrucksenkung ist in Populationen mit unterschiedlichem absolutem Risiko ähnlich, so dass der absolute nutzen bei Patienten, bei denen unabhängig von Ihrer Hypertonie ein höheres Risiko besteht (Z. B. Patienten mit diabetes oder Hyperlipidämie), größer ist solche Patienten würden erwartet, dass Sie von einer aggressiveren Behandlung zu einem niedrigeren blutdruckziel profitieren.
Einige blutdrucksenkende Medikamente haben bei schwarzen Patienten geringere blutdruckeffekte (als Monotherapie), und viele blutdrucksenkende Medikamente haben zusätzliche zugelassene Indikationen und Wirkungen (Z. B. bei angina pectoris, Herzinsuffizienz oder diabetischer Nierenerkrankung). Diese überlegungen können die Auswahl der Therapie leiten.
Verapamil HCl Dexcel ist zur Behandlung von Bluthochdruck zur Senkung des Blutdrucks indiziert. Die Senkung des Blutdrucks verringert das Risiko tödlicher und nicht tödlicher kardiovaskulärer Ereignisse, vor allem Schlaganfälle und myokardinfarkte. Diese Vorteile wurden in kontrollierten Studien mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln aus einer Vielzahl von pharmakologischen Klassen, einschließlich dieses Arzneimittels, beobachtet.
Die Kontrolle von Bluthochdruck sollte Teil eines umfassenden kardiovaskulären Risikomanagements sein, einschließlich gegebenenfalls lipidkontrolle, diabetes-management, antithrombotische Therapie, Raucherentwöhnung, Bewegung und begrenzte Natriumaufnahme. Viele Patienten benötigen mehr als ein Medikament, um blutdruckziele zu erreichen. Spezifische Ratschläge zu Zielen und management finden Sie unter veröffentlichte Richtlinien, wie die des Gemeinsamen Nationalen Ausschusses für Prävention, Erkennung, Bewertung und Behandlung Von Bluthochdruck (JNC) des National High Blood Pressure Education Program.
Zahlreiche blutdrucksenkende Medikamente aus einer Vielzahl von pharmakologischen Klassen und mit unterschiedlichen Wirkmechanismen wurden in randomisierten kontrollierten Studien zur Verringerung der kardiovaskulären Morbidität und Mortalität gezeigt, und es kann geschlossen werden, dass es sich um eine Blutdrucksenkung handelt und nicht um eine andere pharmakologische Eigenschaft der Medikamente, die weitgehend für diese Vorteile verantwortlich ist. Der größte und konsistenteste nutzen für das kardiovaskuläre Ergebnis war eine Verringerung des schlaganfallrisikos, es wurde jedoch auch regelmäßig eine Verringerung des Myokardinfarkts und der kardiovaskulären Mortalität beobachtet.
Erhöhter systolischer oder diastolischer Druck verursacht ein erhöhtes kardiovaskuläres Risiko, und der absolute risikoanstieg pro mmHg ist bei höheren blutdrücken größer, so dass selbst eine bescheidene Verringerung der schweren Hypertonie einen erheblichen nutzen bringen kann. Die Relative Risikoreduktion durch Blutdrucksenkung ist in Populationen mit unterschiedlichem absolutem Risiko ähnlich, so dass der absolute nutzen bei Patienten, bei denen unabhängig von Ihrer Hypertonie ein höheres Risiko besteht (Z. B. Patienten mit diabetes oder Hyperlipidämie), größer ist solche Patienten würden erwartet, dass Sie von einer aggressiveren Behandlung zu einem niedrigeren blutdruckziel profitieren.
Einige blutdrucksenkende Medikamente haben bei schwarzen Patienten geringere blutdruckeffekte (als Monotherapie), und viele blutdrucksenkende Medikamente haben zusätzliche zugelassene Indikationen und Wirkungen (Z. B. bei angina pectoris, Herzinsuffizienz oder diabetischer Nierenerkrankung). Diese überlegungen können die Auswahl der Therapie leiten.
max
Verapamil HCl Dexcel ist zur Behandlung von Bluthochdruck zur Senkung des Blutdrucks indiziert. Die Senkung des Blutdrucks verringert das Risiko tödlicher und nicht tödlicher kardiovaskulärer Ereignisse, vor allem Schlaganfälle und myokardinfarkte. Diese Vorteile wurden in kontrollierten Studien mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln aus einer Vielzahl von pharmakologischen Klassen, einschließlich dieses Arzneimittels, beobachtet.
Die Kontrolle von Bluthochdruck sollte Teil eines umfassenden kardiovaskulären Risikomanagements sein, einschließlich gegebenenfalls lipidkontrolle, diabetes-management, antithrombotische Therapie, Raucherentwöhnung, Bewegung und begrenzte Natriumaufnahme. Viele Patienten benötigen mehr als ein Medikament, um blutdruckziele zu erreichen. Spezifische Ratschläge zu Zielen und management finden Sie unter veröffentlichte Richtlinien, wie die des National High Blood Pressure Education Program’s Joint National Committee on Prevention, Erkennung, Bewertung, und Behandlung von Bluthochdruck (JNC).
Zahlreiche blutdrucksenkende Medikamente aus einer Vielzahl von pharmakologischen Klassen und mit unterschiedlichen Wirkmechanismen wurden in randomisierten kontrollierten Studien zur Verringerung der kardiovaskulären Morbidität und Mortalität gezeigt, und es kann geschlossen werden, dass es sich um eine Blutdrucksenkung handelt und nicht um eine andere pharmakologische Eigenschaft der Medikamente, die weitgehend für diese Vorteile verantwortlich ist. Der größte und konsistenteste nutzen für das kardiovaskuläre Ergebnis war eine Verringerung des schlaganfallrisikos, es wurde jedoch auch regelmäßig eine Verringerung des Myokardinfarkts und der kardiovaskulären Mortalität beobachtet.
Erhöhter systolischer oder diastolischer Druck verursacht ein erhöhtes kardiovaskuläres Risiko, und der absolute risikoanstieg pro mmHg ist bei höheren blutdrücken größer, so dass selbst eine bescheidene Verringerung der schweren Hypertonie einen erheblichen nutzen bringen kann. Die Relative Risikoreduktion durch Blutdrucksenkung ist in Populationen mit unterschiedlichem absolutem Risiko ähnlich, so dass der absolute nutzen bei Patienten, bei denen unabhängig von Ihrer Hypertonie ein höheres Risiko besteht (Z. B. Patienten mit diabetes oder Hyperlipidämie), größer ist solche Patienten würden erwartet, dass Sie von einer aggressiveren Behandlung zu einem niedrigeren blutdruckziel profitieren.
Einige blutdrucksenkende Medikamente haben bei schwarzen Patienten geringere blutdruckeffekte (als Monotherapie), und viele blutdrucksenkende Medikamente haben zusätzliche zugelassene Indikationen und Wirkungen (Z. B. bei angina pectoris, Herzinsuffizienz oder diabetischer Nierenerkrankung). Diese überlegungen können die Auswahl der Therapie leiten.
ISOPTIN SR (verapamil HCl) ist angezeigt für das management der essentiellen Hypertonie.
Posología
Adultos:
Angina : Se recomienda 120 mg tres veces al día. 80 mg tres veces al día pueden ser completamente satisfactorios en algunos pacientes con angina de pecho del esfuerzo. Es poco probable que Angina pectoris sea inferior a 120 mg tres veces al día.
Taquicardia supraventricular: 40-120 mg tres veces al día, dependiendo de la enfermedad grave.
Población pediátrica :
Se observó un aumento paradójico de las arritmias en los niños. Por lo tanto, Verapamil HCl Dexcel solo debe usarse bajo supervisión de expertos.
Hasta 2 años: 20 mg 2-3 veces al día.
2 años y más: 40-120 mg 2-3 veces al día dependiendo de la edad y la efectividad.
personas mayores: Se recomienda la dosis para adultos a menos que se altere la función hepática o renal.
Método de aplicación
Para administración oral.
La dosis de verapamilo debe individualizarse mediante valoración. No se ha establecido la utilidad y seguridad de dosis superiores a 480 mg / día, por lo que esta dosis diaria no debe excederse. A medida que aumenta la vida media de verapamilo durante la dosificación crónica, la respuesta máxima puede retrasarse.
Angina
Los estudios clínicos muestran que la dosis habitual es de 80 mg a 120 mg tres veces al día. En pacientes con mayor respuesta al verapamilo (p. Ej. disminución de la función hepática, ancianos, etc.) puede, sin embargo, justificarse 40 mg tres veces al día. La titulación ascendente debe basarse en la eficacia y seguridad terapéuticas, que se evaluaron aproximadamente ocho horas después de la dosificación. La dosis se puede aumentar diariamente (p. Ej. en pacientes con angina de pecho inestable) o semanalmente hasta que se logre una respuesta clínica óptima.
Arritmias
Dosis en pacientes digitalizados con fibrilación auricular crónica (ver Precauciones) varía de 240 a 320 mg / día en dosis divididas (T.I.D. o Q.I.D.). La dosis para la profilaxis de PSVT (pacientes no digitalizados) varía de 240 a 480 mg / día en dosis divididas (T.I.D. o Q.I.D.). En general, los efectos máximos para cada dosis dada se hacen evidentes durante las primeras 48 horas de terapia.
Hipertensión esencial
La dosis debe individualizarse mediante valoración. La dosis inicial habitual de monoterapia en ensayos clínicos fue de 80 mg tres veces al día (240 mg / día). Se han utilizado dosis diarias de 360 y 480 mg, pero no hay evidencia de que se hayan agregado dosis superiores a 360 mg. En pacientes que pueden responder a dosis más bajas, como los ancianos o las personas de baja estatura, se debe considerar comenzar la titulación a 40 mg tres veces al día. Los efectos reductores de la presión arterial de CALAN son obvios dentro de la primera semana de tratamiento. La titulación ascendente debe basarse en la eficacia terapéutica evaluada al final del intervalo de dosis.
Hipertensión esencial
La dosis de Verapamil HCl Dexcel debe individualizarse mediante valoración y el medicamento debe administrarse con alimentos. Comience la terapia con 180 mg de verapamilo HCl con liberación retardada, Verapamil HCl Dexcel, que se administra por la mañana. Las dosis iniciales más bajas de 120 mg por día pueden estar justificadas en pacientes con mayor respuesta al verapamilo (p. Ej. los ancianos o los ancianos). La titulación ascendente debe evaluarse semanalmente y aproximadamente 24 horas después de la dosis anterior en función de la eficacia y seguridad terapéuticas. Los efectos reductores de la presión arterial de Verapamil HCl Dexcel son evidentes dentro de la primera semana de tratamiento.
Si no se logra una respuesta adecuada a 180 mg de CALAN SR, la dosis se puede valorar al alza de la siguiente manera:
- 240 mg todas las mañanas
- 180 mg cada mañana más
180 mg todas las noches; o
240 mg cada mañana más
120 mg todas las noches - 240 mg cada 12 horas.
Al cambiar de calan con liberación inmediata a Verapamil HCl Dexcel, la dosis diaria total puede permanecer igual en miligramos.
La dosis de verapamilo debe individualizarse mediante valoración. No se ha establecido la utilidad y seguridad de dosis superiores a 480 mg / día, por lo que esta dosis diaria no debe excederse. A medida que aumenta la vida media de verapamilo durante la dosificación crónica, la respuesta máxima puede retrasarse.
Angina
Los estudios clínicos muestran que la dosis habitual es de 80 mg a 120 mg tres veces al día. En pacientes con mayor respuesta al verapamilo (p. Ej. disminución de la función hepática, ancianos, etc.) puede, sin embargo, justificarse 40 mg tres veces al día. La titulación ascendente debe basarse en la eficacia y seguridad terapéuticas, que se evaluaron aproximadamente ocho horas después de la dosificación. La dosis se puede aumentar diariamente (p. Ej. en pacientes con angina de pecho inestable) o semanalmente hasta que se logre una respuesta clínica óptima.
Arritmias
Dosis en pacientes digitalizados con fibrilación auricular crónica (ver Precauciones) varía de 240 a 320 mg / día en dosis divididas (T.I.D. o Q.I.D.). La dosis para la profilaxis de PSVT (pacientes no digitalizados) varía de 240 a 480 mg / día en dosis divididas (T.I.D. o Q.I.D.). En general, los efectos máximos para cada dosis dada se hacen evidentes durante las primeras 48 horas de terapia.
Hipertensión esencial
La dosis debe individualizarse mediante valoración. La dosis inicial habitual de monoterapia en ensayos clínicos fue de 80 mg tres veces al día (240 mg / día). Se han utilizado dosis diarias de 360 y 480 mg, pero no hay evidencia de que se hayan agregado dosis superiores a 360 mg. En pacientes que pueden responder a dosis más bajas, como los ancianos o las personas de baja estatura, se debe considerar comenzar la titulación a 40 mg tres veces al día. Los efectos reductores de la presión arterial de Verapamil HCl Dexcel son evidentes dentro de la primera semana de tratamiento. La titulación ascendente debe basarse en la eficacia terapéutica evaluada al final del intervalo de dosis.
Hipertensión esencial
La dosis de ISOPTIN SR debe individualizarse mediante valoración y el medicamento debe administrarse con alimentos. Comience la terapia con 180 mg de verapamilo HCl con liberación retardada, ISOPTIN SR, por la mañana. Se pueden usar dosis iniciales más bajas de 120 mg por día en pacientes con mayor respuesta al verapamilo (p. Ej. personas mayores o pequeñas, etc.) estar justificado.). La titulación ascendente debe evaluarse semanalmente y aproximadamente 24 horas después de la dosis anterior en función de la eficacia y seguridad terapéuticas. Los efectos reductores de la presión arterial de ISOPTIN SR son evidentes dentro de la primera semana de tratamiento.
Si no se logra una respuesta adecuada a 180 mg de ISOPTIN SR, la dosis se puede valorar al alza de la siguiente manera:
- 240 mg todas las mañanas
- 180 mg por la mañana más 180 mg por la noche o 240 mg por la mañana más 120 mg por la noche
- 240 mg cada doce horas.
Al cambiar isoptina con liberación inmediata a ISOPTIN SR, la dosis diaria total puede permanecer igual en miligramos.
Verapamil HCl está contraindicado en :
- Disfunción ventricular izquierda severa (ver ADVERTENCIAS)
- Hipotensión (presión sistólica por debajo de 90 mmHg) o choque cardiogénico
- Síndrome sinusal enfermo (excepto en pacientes con un marcapasos ventricular artificial en funcionamiento)
- Bloque AV Segundo o tercer grado (excepto para pacientes con un marcapasos ventricular artificial en funcionamiento).
- Los pacientes con aleteo auricular o fibrilación auricular y accesorios omiten - - tracto (p. Ej. Wolff - Síndrome de Parkinson-White, Lown-Ganong-Levine). (ver ADVERTENCIAS).
- Pacientes con hipersensibilidad conocida al clorhidrato de verapamilo.
Verapamil HCl Dexcel puede afectar la contractilidad ventricular izquierda debido a su modo de acción. El efecto es pequeño y generalmente no es importante. Sin embargo, la insuficiencia cardíaca puede empeorar o fallar si existe. En casos con poca función ventricular, Verapamil HCl Dexcel solo debe usarse después de una terapia adecuada para la insuficiencia cardíaca, como digital, etc. ser administrado.
Verapamil HCl Dexcel puede afectar la conducción del pulso y debe usarse con precaución en pacientes con bloqueo auriculoventricular de primer grado. Los efectos de Verapamil HCl Dexcel y betabloqueantes u otros medicamentos pueden ser aditivos en términos de conducción y contracción, por lo que se debe tener precaución cuando se administra simultáneamente o estrechamente. Esto es especialmente cierto si uno de los medicamentos se administra por vía intravenosa.
Se debe tener precaución en la etapa aguda del infarto de miocardio.
Pacientes con fibrilación / aleteo auricular y una ruta accesoria (zB El síndrome de Wolff-Parkinson-White) rara vez puede desarrollar una mayor conducción a través de la ruta anormal y se puede desencadenar la taquicardia ventricular.
Debido a que verapamilo HCl Dexcel se metaboliza en gran medida en el hígado, se requiere una cuidadosa titulación de la dosis de verapamilo HCl Dexcel en pacientes con enfermedad hepática. La disposición de Verapamil HCl Dexcel en pacientes con insuficiencia renal no se ha demostrado completamente y, por lo tanto, se recomienda una cuidadosa monitorización del paciente. Verapamil HCl Dexcel no se elimina durante la diálisis.
ADVERTENCIAS
Insuficiencia cardíaca
Verapamil tiene un efecto inotrópico negativo, que se compensa en la mayoría de los pacientes por su reducción de recarga (resistencia vascular sistémica reducida) sin afectar el rendimiento ventricular. En experiencia clínica con 4.954 pacientes, 87 (1,8%) desarrollaron insuficiencia cardíaca congestiva o edema pulmonar. Se debe evitar el verapamilo en pacientes con disfunción ventricular izquierda grave (p. Ej. fracción de eyección inferior al 30%) o síntomas de insuficiencia cardíaca de moderados a severos y en pacientes con algún grado de disfunción ventricular si obtiene un bloqueador beta-adrenérgico (ver EFECTOS DE CAMBIO MEDICINAL). Los pacientes con disfunción ventricular más leve deben, si es posible, verificarse con dosis óptimas de digital y / o diuréticos antes del tratamiento con verapamilo. (Observe las interacciones con digoxina bajo PRECAUCIONES)
Hipotensión
Ocasionalmente, los efectos farmacológicos del verapamilo pueden reducir la presión arterial por debajo de los niveles normales, lo que puede provocar mareos o hipotensión sintomática. La incidencia de hipotensión observada en 4.954 pacientes que participan en ensayos clínicos, fraude del 2,5%. Una caída en la presión arterial por debajo de lo normal es inusual en pacientes hipertensos. Las pruebas de tabla de inclinación (60 grados) no pudieron inducir hipotensión ortostática.
Aumento de las enzimas hepáticas
Se han informado aumentos en las transaminasas con y sin aumentos simultáneos en la fosfatasa alcalina y la bilirrubina. Dichas encuestas fueron a veces temporales y pueden desaparecer incluso con el tratamiento continuo con verapamilo. Se han demostrado varios casos de lesiones hepatocelulares asociadas con verapamilo por re-desafío; la mitad de ellos tenían síntomas clínicos (mominación, fiebre y / o dolor en el cuadrante superior derecho), además de aumentar la SGOT, el SGPT y la fosfatasa alcalina. Por lo tanto, es aconsejable un control regular de la función hepática en pacientes que reciben verapamilo.
Accesorios Bypass Tract (Wolff-Parkinson-Weiß o Lown-Ganong-Levine)
Algunos pacientes con fibrilación auricular paroxística y / o crónica o aleteo auricular y una ruta AV accesoria coexistente han desarrollado una mayor transición de grado a través de la trayectoria accesoria sin pasar por el nodo AV, lo que conduce a una reacción ventricular muy rápida o verapamilo intravenoso de fibrilación ventricular (o digital) . Aunque no se ha demostrado un riesgo de ocurrencia con verapamilo oral, los pacientes que reciben verapamilo oral pueden estar en riesgo y su uso en estos pacientes está contraindicado (ver CONTRAINDICACIONES). El tratamiento suele ser cardioversión DC. La cardioversión se usó de manera segura y efectiva después de CALAN oral
Bloqueo auriculoventricular
El efecto de verapamilo en la línea AV y el nodo SA puede conducir a un bloqueo AV asintomático de primer grado y bradicardia temporal, que a veces se acompaña de ritmos de escape de nodo. La extensión del intervalo PR se correlaciona con las concentraciones plasmáticas de verapamilo, especialmente durante la fase de titulación temprana de la terapia. Sin embargo, rara vez se observaron grados más altos de bloqueo AV (0.8%). Un bloqueo pronunciado de primer grado o un desarrollo progresivo a un bloque AV de segundo o tercer grado requiere una reducción de la dosis o, en casos raros, una interrupción del HCl verapamilo y la introducción de una terapia adecuada, dependiendo de la situación clínica.
Pacientes con miocardiopatía hipertrófica (IHSS)
aSe ha observado una variedad de efectos secundarios graves en 120 pacientes con miocardiopatía hipertrófica (la mayoría de ellos refractarios o intolerantes al propranolol) que recibieron terapia con verapamilo a dosis de hasta 720 mg / día. Tres pacientes murieron de edema pulmonar; todos tenían obstrucción severa del drenaje del ventrículo izquierdo y antecedentes de disfunción ventricular izquierda. Otros ocho pacientes tenían edema pulmonar y / o hipotensión severa; La mayoría de estos pacientes tenían una presión pulmonar inusualmente alta (más de 20 mm Hg) y una obstrucción pronunciada del drenaje ventricular izquierdo. Administración conjunta de quinidina (ver PRECAUCIONES, EFECTOS DE CAMBIO MEDICINAL) se produjo hipotensión grave en 3 de los 8 pacientes (2 de los cuales desarrollaron edema pulmonar). La bradicardia sinusal ocurrió en el 11% de los pacientes, el bloqueo AV de segundo grado en el 4% y el paro sinusal en el 2%. Debe estimarse que este grupo de pacientes tenía una enfermedad grave con una alta tasa de mortalidad. La mayoría de los efectos secundarios respondieron bien a la reducción de la dosis, y el verapamilo rara vez tuvo que suspenderse.
PRECAUCIONES
general
Uso en pacientes con insuficiencia hepática
Debido a que el verapamilo es fuertemente metabolizado por el hígado, debe administrarse cuidadosamente a pacientes con insuficiencia hepática. La disfunción hepática grave extiende la vida media de eliminación de verapamilo a aproximadamente 14 a 16 horas; por lo tanto, estos pacientes deben recibir aproximadamente el 30% de la dosis administrada a pacientes con función hepática normal. Monitoreo cuidadoso para la prolongación anormal del intervalo PR u otros signos de efectos farmacológicos excesivos (ver TRADUCCIÓN) debe llevarse a cabo.
Uso en pacientes con transmisión neuromuscular debilitada
Se ha informado que Verapamil reduce la transmisión neuromuscular en pacientes con distrofia muscular de Duchenne, prolonga la recuperación del agente bloqueador neuromuscular vecuronio y causa un empeoramiento de la miastenia gravis. Puede ser necesario reducir la dosis de verapamilo cuando se administra a pacientes con transmisión neuromuscular debilitada.
Uso en pacientes con insuficiencia renal
Alrededor del 70% de una dosis de verapamilo administrado se excreta en la orina como metabolitos. Verapamil no se elimina por hemodiálisis. Hasta que se disponga de más datos, verapamilo debe administrarse cuidadosamente a pacientes con insuficiencia renal. Estos pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente para detectar una prolongación anormal del intervalo PR u otros signos de sobredosis (ver TRADUCCIÓN).
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
Un estudio de toxicidad de 18 meses en ratas con un múltiplo bajo (6 veces) de la dosis máxima recomendada en humanos y no la dosis máxima tolerada no indicó un potencial tumoral. No hubo evidencia del potencial carcinogénico de verapamilo, que fue en dosis de 10, 35 y 120 mg / kg / día o aproximadamente 1, 3, 5 o. La dosis diaria recomendada (480 mg / día o 9.6 mg / kg / día) se administró 12 veces en la dieta de las ratas.
Verapamil no fue mutagénico en la prueba de Ames en 5 cepas de prueba con 3 mg por placa con o sin activación metabólica.
Los estudios en ratas hembras en dosis dietéticas diarias de hasta 5, 5 veces (55 mg / kg / día) de la dosis máxima recomendada en humanos no mostraron fertilidad alterada. No se han determinado los efectos sobre la fertilidad masculina.
Embarazo
Se realizaron estudios de reproducción en conejos y ratas en dosis orales de hasta 1.5 (15 mg / kg / día) y 6 (60 mg / kg / día) veces la dosis diaria oral humana, respectivamente, y no han mostrado evidencia de teratogenicidad. Sin embargo, en la rata, este múltiplo de la dosis humana fue embriogénico y retrasó el crecimiento y el desarrollo del feto, probablemente debido a los efectos maternos adversos, que se reflejaron en un aumento de peso reducido de las madres. También se ha demostrado que esta dosis oral causa hipotensión en ratas. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre predicen la respuesta humana, este medicamento solo debe usarse durante el embarazo si es claramente necesario. Verapamilo cruza la barrera de la placenta y puede detectarse en la sangre de la vena umbilical cuando se libera.
Trabajo y entrega
No se sabe si el uso de verapamilo durante el parto o el parto tiene un efecto adverso inmediato o retrasado en el feto o si extiende la duración del parto o aumenta la necesidad de pinzas u otra cirugía obstétrica. Tales experiencias indeseables no se han informado en la literatura, a pesar de una larga historia de uso de verapamilo en Europa para tratar los efectos secundarios cardíacos de los agonistas beta-adrenérgicos para tratar el parto prematuro.
Lactancia materna
Verapamil se excreta en la leche materna. Debido a la posibilidad de efectos secundarios en lactantes de verapamilo, se debe suspender el cuidado mientras se administra verapamilo.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos.
ADVERTENCIAS
Insuficiencia cardíaca
Verapamil tiene un efecto inotrópico negativo, que se compensa en la mayoría de los pacientes por su reducción de recarga (resistencia vascular sistémica reducida) sin afectar el rendimiento ventricular. En experiencia clínica con 4.954 pacientes, 87 (1,8%) desarrollaron insuficiencia cardíaca congestiva o edema pulmonar. Se debe evitar el verapamilo en pacientes con disfunción ventricular izquierda grave (p. Ej. fracción de eyección inferior al 30%) o síntomas de insuficiencia cardíaca de moderados a severos y en pacientes con algún grado de disfunción ventricular si tiene un bloqueador betaadrenérgico (ver PRECAUCIONES : EFECTOS DE CAMBIO MEDICINAL). Los pacientes con disfunción ventricular más leve deben, si es posible, verificarse con dosis óptimas de digital y / o diuréticos antes del tratamiento con verapamilo. (Tenga en cuenta las interacciones con digoxina a continuación PRECAUCIONES)
Hipotensión
Ocasionalmente, los efectos farmacológicos del verapamilo pueden reducir la presión arterial por debajo de los niveles normales, lo que puede provocar mareos o hipotensión sintomática. La incidencia de hipotensión observada en 4.954 pacientes que participan en ensayos clínicos, fraude del 2,5%. Una caída en la presión arterial por debajo de lo normal es inusual en pacientes hipertensos. Las pruebas de tabla de inclinación (60 grados) no pudieron inducir hipotensión ortostática.
Aumento de las enzimas hepáticas
Se han informado aumentos en las transaminasas con y sin aumentos simultáneos en la fosfatasa alcalina y la bilirrubina. Dichas encuestas fueron a veces temporales e incluso pueden desaparecer debido al tratamiento continuo con verapamilo. Se han demostrado varios casos de lesiones hepatocelulares asociadas con verapamilo por re-desafío; la mitad de ellos tenían síntomas clínicos (mominación, fiebre y / o dolor en el cuadrante superior derecho) además de aumentar la SGOT, el SGPT y la fosfatasa alcalina. Por lo tanto, es aconsejable un control regular de la función hepática en pacientes que reciben verapamilo.
Accesorios Bypass Tract (Wolff-Parkinson-Weiß o Lown-Ganong-Levine)
Algunos pacientes con fibrilación auricular paroxística y / o crónica o aleteo auricular y una ruta AV accesoria coexistente han desarrollado una mayor transición de grado a través de la trayectoria accesoria sin pasar por el nodo AV, lo que conduce a una reacción ventricular muy rápida o verapamilo intravenoso de fibrilación ventricular (o digital) . Aunque no se ha demostrado un riesgo de ocurrencia con verapamilo oral, los pacientes que reciben verapamilo oral pueden estar en riesgo y su uso en estos pacientes está contraindicado (ver CONTRAINDICACIONES). El tratamiento suele ser cardioversión DC. La cardioversión se usó de manera segura y efectiva después de CALAN oral
Bloqueo auriculoventricular
El efecto de verapamilo en la línea AV y el nodo SA puede conducir a un bloqueo AV asintomático de primer grado y bradicardia temporal, que a veces se acompaña de ritmos de escape de nodo. La extensión del intervalo PR se correlaciona con las concentraciones plasmáticas de verapamilo, especialmente durante la fase de titulación temprana de la terapia. Sin embargo, rara vez se observaron grados más altos de bloqueo AV (0.8%). El bloqueo marcado de primer grado o el desarrollo progresivo al bloque AV de segundo o tercer grado requiere una reducción de la dosis o, en casos raros, una interrupción del HCl verapamilo y el establecimiento de una terapia adecuada, dependiendo de la situación clínica.
Pacientes con miocardiopatía hipertrófica (IHSS)
Se ha observado una variedad de efectos secundarios graves en 120 pacientes con miocardiopatía hipertrófica (la mayoría de ellos refractarios o intolerantes al propranolol) que recibieron terapia con verapamilo a dosis de hasta 720 mg / día. Tres pacientes murieron de edema pulmonar; todos tenían obstrucción severa del drenaje del ventrículo izquierdo y antecedentes de disfunción ventricular izquierda. Otros ocho pacientes tenían edema pulmonar y / o hipotensión severa; La mayoría de estos pacientes tenían una presión pulmonar inusualmente alta (más de 20 mm Hg) y una obstrucción pronunciada del drenaje ventricular izquierdo. Administración conjunta de quinidina (ver PRECAUCIONES : EFECTOS DE CAMBIO MEDICINAL) se produjo hipotensión grave en 3 de los 8 pacientes (2 de los cuales desarrollaron edema pulmonar). La bradicardia sinusal ocurrió en el 11% de los pacientes, el bloqueo AV de segundo grado en el 4% y el paro sinusal en el 2%. Debe estimarse que este grupo de pacientes tenía una enfermedad grave con una alta tasa de mortalidad. La mayoría de los efectos secundarios respondieron bien a la reducción de la dosis, y el verapamilo rara vez tuvo que suspenderse.
PRECAUCIONES
general
Uso en pacientes con insuficiencia hepática
Debido a que el verapamilo es fuertemente metabolizado por el hígado, debe administrarse cuidadosamente a pacientes con insuficiencia hepática. La disfunción hepática grave extiende la vida media de eliminación de verapamilo con liberación inmediata a aproximadamente 14 a 16 horas; por lo tanto, estos pacientes deben recibir aproximadamente el 30% de la dosis administrada a pacientes con función hepática normal. Monitoreo cuidadoso para la prolongación anormal del intervalo PR u otros signos de efectos farmacológicos excesivos (ver TRADUCCIÓN) debe llevarse a cabo.
Uso en pacientes con transmisión neuromuscular debilitada
Se ha informado que Verapamil reduce la transmisión neuromuscular en pacientes con distrofia muscular de Duchenne y que el verapamilo prolonga la recuperación del agente bloqueante neuromuscular vecuronio. Puede ser necesario reducir la dosis de verapamilo cuando se administra a pacientes con transmisión neuromuscular debilitada.
Uso en pacientes con insuficiencia renal
Alrededor del 70% de una dosis de verapamilo administrado se excreta en la orina como metabolitos. Verapamil no se elimina por hemodiálisis. Hasta que se disponga de más datos, verapamilo debe administrarse cuidadosamente a pacientes con insuficiencia renal. Estos pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente para detectar una prolongación anormal del intervalo PR u otros signos de sobredosis (ver TRADUCCIÓN).
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
Un estudio de toxicidad de 18 meses en ratas con un múltiplo bajo (6 veces) de la dosis máxima recomendada en humanos y no la dosis máxima tolerada no indicó un potencial tumoral. No hubo evidencia del potencial carcinogénico de verapamilo, que fue en dosis de 10, 35 y 120 mg / kg / día o aproximadamente 1, 3, 5 o. La dosis diaria recomendada (480 mg / día o 9.6 mg / kg / día) se administró 12 veces en la dieta de las ratas.
Verapamil no fue mutagénico en la prueba de Ames en 5 cepas de prueba con 3 mg por placa con o sin activación metabólica.
Los estudios en ratas hembras en dosis dietéticas diarias de hasta 5, 5 veces (55 mg / kg / día) de la dosis máxima recomendada en humanos no mostraron fertilidad alterada. No se han determinado los efectos sobre la fertilidad masculina.
Embarazo
Embarazo categoría C
Se realizaron estudios de reproducción en conejos y ratas en dosis orales de hasta 1.5 (15 mg / kg / día) y 6 (60 mg / kg / día) veces la dosis diaria oral humana, respectivamente, y no han mostrado evidencia de teratogenicidad. Sin embargo, en la rata, este múltiplo de la dosis humana fue embriogénico y retrasó el crecimiento y el desarrollo del feto, probablemente debido a los efectos maternos adversos, que se reflejaron en un aumento de peso reducido de las madres. También se ha demostrado que esta dosis oral causa hipotensión en ratas. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre predicen la respuesta humana, este medicamento solo debe usarse durante el embarazo si es claramente necesario. Verapamilo cruza la barrera de la placenta y puede detectarse en la sangre de la vena umbilical cuando se libera.
Trabajo y entrega
No se sabe si el uso de verapamilo durante el parto o el parto tiene un efecto adverso inmediato o retrasado en el feto o si extiende la duración del parto o aumenta la necesidad de pinzas u otra cirugía obstétrica. Tales experiencias indeseables no se han informado en la literatura, a pesar de una larga historia de uso de verapamilo en Europa para tratar los efectos secundarios cardíacos de los agonistas beta-adrenérgicos para tratar el parto prematuro.
Lactancia materna
Verapamil se excreta en la leche materna. Debido a la posibilidad de efectos secundarios en lactantes de verapamilo, se debe suspender el cuidado mientras se administra verapamilo.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia de Verapamil HCl Dexcel en pacientes pediátricos menores de 18 años.
ADVERTENCIAS
Insuficiencia cardíaca
Verapamil tiene un efecto inotrópico negativo, que se compensa en la mayoría de los pacientes por su reducción de recarga (resistencia vascular sistémica reducida) sin afectar el rendimiento ventricular. En experiencia clínica con 4.954 pacientes, 87 (1,8%) desarrollaron insuficiencia cardíaca congestiva o edema pulmonar. Se debe evitar el verapamilo en pacientes con disfunción ventricular izquierda grave (p. Ej. fracción de eyección inferior al 30%) o síntomas de insuficiencia cardíaca de moderados a severos y en pacientes con algún grado de disfunción ventricular si obtiene un bloqueador beta-adrenérgico (ver EFECTOS DE CAMBIO MEDICINAL). Los pacientes con disfunción ventricular más leve deben, si es posible, verificarse con dosis óptimas de digital y / o diuréticos antes del tratamiento con verapamilo. (Observe las interacciones con digoxina bajo PRECAUCIONES)
Hipotensión
Ocasionalmente, los efectos farmacológicos del verapamilo pueden reducir la presión arterial por debajo de los niveles normales, lo que puede provocar mareos o hipotensión sintomática. La incidencia de hipotensión observada en 4.954 pacientes que participan en ensayos clínicos, fraude del 2,5%. Una caída en la presión arterial por debajo de lo normal es inusual en pacientes hipertensos. Las pruebas de tabla de inclinación (60 grados) no pudieron inducir hipotensión ortostática.
Aumento de las enzimas hepáticas
Se han informado aumentos en las transaminasas con y sin aumentos simultáneos en la fosfatasa alcalina y la bilirrubina. Dichas encuestas fueron a veces temporales y pueden desaparecer incluso con el tratamiento continuo con verapamilo. Se han demostrado varios casos de lesiones hepatocelulares asociadas con verapamilo por re-desafío; la mitad de ellos tenían síntomas clínicos (mominación, fiebre y / o dolor en el cuadrante superior derecho), además de aumentar la SGOT, el SGPT y la fosfatasa alcalina. Por lo tanto, es aconsejable un control regular de la función hepática en pacientes que reciben verapamilo.
Accesorios Bypass Tract (Wolff-Parkinson-Weiß o Lown-Ganong-Levine)
Algunos pacientes con fibrilación auricular paroxística y / o crónica o aleteo auricular y una ruta AV accesoria coexistente han desarrollado una mayor transición de grado a través de la trayectoria accesoria sin pasar por el nodo AV, lo que conduce a una reacción ventricular muy rápida o verapamilo intravenoso de fibrilación ventricular (o digital) . Aunque no se ha demostrado un riesgo de ocurrencia con verapamilo oral, los pacientes que reciben verapamilo oral pueden estar en riesgo y su uso en estos pacientes está contraindicado (ver CONTRAINDICACIONES). El tratamiento suele ser cardioversión DC. La cardioversión se usó de manera segura y efectiva después del verapamilo oral HCl Dexcel.
Bloqueo auriculoventricular
El efecto de verapamilo en la línea AV y el nodo SA puede conducir a un bloqueo AV asintomático de primer grado y bradicardia temporal, que a veces se acompaña de ritmos de escape de nodo. La extensión del intervalo PR se correlaciona con las concentraciones plasmáticas de verapamilo, especialmente durante la fase de titulación temprana de la terapia. Sin embargo, rara vez se observaron grados más altos de bloqueo AV (0.8%). Un bloqueo pronunciado de primer grado o un desarrollo progresivo a un bloque AV de segundo o tercer grado requiere una reducción de la dosis o, en casos raros, una interrupción del HCl verapamilo y la introducción de una terapia adecuada, dependiendo de la situación clínica.
Pacientes con miocardiopatía hipertrófica (IHSS)
aSe ha observado una variedad de efectos secundarios graves en 120 pacientes con miocardiopatía hipertrófica (la mayoría de ellos refractarios o intolerantes al propranolol) que recibieron terapia con verapamilo a dosis de hasta 720 mg / día. Tres pacientes murieron de edema pulmonar; todos tenían obstrucción severa del drenaje del ventrículo izquierdo y antecedentes de disfunción ventricular izquierda. Otros ocho pacientes tenían edema pulmonar y / o hipotensión severa; La mayoría de estos pacientes tenían una presión pulmonar inusualmente alta (más de 20 mm Hg) y una obstrucción pronunciada del drenaje ventricular izquierdo. Administración conjunta de quinidina (ver PRECAUCIONES, EFECTOS DE CAMBIO MEDICINAL) se produjo hipotensión grave en 3 de los 8 pacientes (2 de los cuales desarrollaron edema pulmonar). La bradicardia sinusal ocurrió en el 11% de los pacientes, el bloqueo AV de segundo grado en el 4% y el paro sinusal en el 2%. Debe estimarse que este grupo de pacientes tenía una enfermedad grave con una alta tasa de mortalidad. La mayoría de los efectos secundarios respondieron bien a la reducción de la dosis, y el verapamilo rara vez tuvo que suspenderse.
PRECAUCIONES
general
Uso en pacientes con insuficiencia hepática
Debido a que el verapamilo es fuertemente metabolizado por el hígado, debe administrarse cuidadosamente a pacientes con insuficiencia hepática. La disfunción hepática grave extiende la vida media de eliminación de verapamilo a aproximadamente 14 a 16 horas; por lo tanto, estos pacientes deben recibir aproximadamente el 30% de la dosis administrada a pacientes con función hepática normal. Monitoreo cuidadoso para la prolongación anormal del intervalo PR u otros signos de efectos farmacológicos excesivos (ver TRADUCCIÓN) debe llevarse a cabo.
Uso en pacientes con transmisión neuromuscular debilitada
Se ha informado que Verapamil reduce la transmisión neuromuscular en pacientes con distrofia muscular de Duchenne, prolonga la recuperación del agente bloqueador neuromuscular vecuronio y causa un empeoramiento de la miastenia gravis. Puede ser necesario reducir la dosis de verapamilo cuando se administra a pacientes con transmisión neuromuscular debilitada.
Uso en pacientes con insuficiencia renal
Alrededor del 70% de una dosis de verapamilo administrado se excreta en la orina como metabolitos. Verapamil no se elimina por hemodiálisis. Hasta que se disponga de más datos, verapamilo debe administrarse cuidadosamente a pacientes con insuficiencia renal. Estos pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente para detectar una prolongación anormal del intervalo PR u otros signos de sobredosis (ver TRADUCCIÓN).
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
Un estudio de toxicidad de 18 meses en ratas con un múltiplo bajo (6 veces) de la dosis máxima recomendada en humanos y no la dosis máxima tolerada no indicó un potencial tumoral. No hubo evidencia del potencial carcinogénico de verapamilo, que fue en dosis de 10, 35 y 120 mg / kg / día o aproximadamente 1, 3, 5 o. La dosis diaria recomendada (480 mg / día o 9.6 mg / kg / día) se administró 12 veces en la dieta de las ratas.
Verapamil no fue mutagénico en la prueba de Ames en 5 cepas de prueba con 3 mg por placa con o sin activación metabólica.
Los estudios en ratas hembras en dosis dietéticas diarias de hasta 5, 5 veces (55 mg / kg / día) de la dosis máxima recomendada en humanos no mostraron fertilidad alterada. No se han determinado los efectos sobre la fertilidad masculina.
Embarazo
Se realizaron estudios de reproducción en conejos y ratas en dosis orales de hasta 1.5 (15 mg / kg / día) y 6 (60 mg / kg / día) veces la dosis diaria oral humana, respectivamente, y no han mostrado evidencia de teratogenicidad. Sin embargo, en la rata, este múltiplo de la dosis humana fue embriogénico y retrasó el crecimiento y el desarrollo del feto, probablemente debido a los efectos maternos adversos, que se reflejaron en un aumento de peso reducido de las madres. También se ha demostrado que esta dosis oral causa hipotensión en ratas. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre predicen la respuesta humana, este medicamento solo debe usarse durante el embarazo si es claramente necesario. Verapamilo cruza la barrera de la placenta y puede detectarse en la sangre de la vena umbilical cuando se libera.
Trabajo y entrega
No se sabe si el uso de verapamilo durante el parto o el parto tiene un efecto adverso inmediato o retrasado en el feto o si extiende la duración del parto o aumenta la necesidad de pinzas u otra cirugía obstétrica. Tales experiencias indeseables no se han informado en la literatura, a pesar de una larga historia de uso de verapamilo en Europa para tratar los efectos secundarios cardíacos de los agonistas beta-adrenérgicos para tratar el parto prematuro.
Lactancia materna
Verapamil se excreta en la leche materna. Debido a la posibilidad de efectos secundarios en lactantes de verapamilo, se debe suspender el cuidado mientras se administra verapamilo.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos.
ADVERTENCIAS
Insuficiencia cardíaca
Verapamil tiene un efecto inotrópico negativo, que se compensa en la mayoría de los pacientes por su reducción de recarga (resistencia vascular sistémica reducida) sin afectar el rendimiento ventricular. En experiencia clínica con 4.954 pacientes, 87 (1,8%) desarrollaron insuficiencia cardíaca congestiva o edema pulmonar. Verapamilo debe evitarse en pacientes con disfunción (es) ventricular izquierda (s) severa (s)., Fracción de eyección de menos del 30% o síntomas de insuficiencia cardíaca de moderados a severos) y en pacientes con disfunción ventricular si tiene un bloqueador beta-adrenérgico (ver EFECTOS DE CAMBIO MEDICINAL). Los pacientes con disfunción ventricular más leve deben, si es posible, verificarse con dosis óptimas de digital y / o diuréticos antes del tratamiento con verapamilo (interacciones con digoxina Nota bajo: PRECAUCIONES).
Hipotensión
Ocasionalmente, los efectos farmacológicos del verapamilo pueden reducir la presión arterial por debajo de los niveles normales, lo que puede provocar mareos o hipotensión sintomática. La incidencia de hipotensión observada en 4.954 pacientes que participan en ensayos clínicos, fraude del 2,5%. Una caída en la presión arterial por debajo de lo normal es inusual en pacientes hipertensos. La prueba de la mesa de inclinación (60 grados) no pudo inducir hipotensión ortostática.
Aumento de las enzimas hepáticas
Se han informado aumentos en las transaminasas con y sin aumentos simultáneos en la fosfatasa alcalina y la bilirrubina. Dichas encuestas fueron a veces temporales e incluso pueden desaparecer debido al tratamiento continuo con verapamilo. Se han demostrado varios casos de lesiones hepatocelulares asociadas con verapamilo por re-desafío; la mitad de ellos tenían síntomas clínicos (mominación, fiebre y / o dolor en el cuadrante superior derecho) además de aumentos en SGOT, SGPT y fosfatasa alcalina. Por lo tanto, es aconsejable un control regular de la función hepática en pacientes que reciben verapamilo.
Accesorios Bypass Tract (Wolff-Parkinson-Weiß o Lown-Ganong-Levine)
Algunos pacientes con fibrilación auricular paroxística y / o crónica o aleteo auricular y una ruta AV accesoria coexistente han desarrollado una mayor transición de grado a través de la trayectoria accesoria sin pasar por el nodo AV, lo que conduce a una reacción ventricular muy rápida o verapamilo intravenoso de fibrilación ventricular (o digital) . Aunque no se ha demostrado un riesgo de ocurrencia con verapamilo oral, los pacientes que reciben verapamilo oral pueden estar en riesgo y su uso en estos pacientes está contraindicado (ver CONTRAINDICACIONES). El tratamiento suele ser cardioversión DC. La cardioversión se usó de manera segura y efectiva después de ISOPTIN oral
Bloqueo auriculoventricular
El efecto de verapamilo en la línea AV y el nodo SA puede conducir a un bloqueo AV asintomático de primer grado y bradicardia temporal, que a veces se acompaña de ritmos de escape de nodo. La prolongación del intervalo PR se correlaciona con las concentraciones plasmáticas de verapamilo, especialmente durante las fases tempranas de titulación de la terapia. Sin embargo, rara vez se observaron grados más altos de bloqueo AV (0.8%). Un bloqueo pronunciado de primer grado o un desarrollo progresivo a un bloque AV de segundo o tercer grado requiere una reducción de la dosis dependiendo de la situación clínica o, en casos raros, una interrupción de la ICH verapamilo y la introducción de una terapia adecuada.
Pacientes con miocardiopatía hipertrófica (IHSS)
Se ha observado una variedad de efectos secundarios graves en 120 pacientes con miocardiopatía hipertrófica (la mayoría de ellos refractarios o intolerantes al propranolol) que recibieron terapia con verapamilo a dosis de hasta 720 mg / día. Tres pacientes murieron de edema pulmonar; todos tenían obstrucción severa del drenaje del ventrículo izquierdo y antecedentes de disfunción ventricular izquierda. Otros ocho pacientes tenían edema pulmonar y / o hipotensión severa; La mayoría de estos pacientes tenían una presión pulmonar inusualmente alta (más de 20 mmHg) y una obstrucción pronunciada del drenaje ventricular izquierdo. Administración conjunta de quinidina (ver EFECTOS DE CAMBIO MEDICINAL) se anticipó hipotensión severa en 3 de los 8 pacientes (2 de los cuales desarrollaron edema pulmonar). La bradicardia sinusal ocurrió en el 11% de los pacientes, el bloqueo AV de segundo grado en el 4% y el paro sinusal en el 2%. Debe estimarse que este grupo de pacientes tenía una enfermedad grave con una alta tasa de mortalidad. La mayoría de los efectos secundarios respondieron bien a la reducción de la dosis y el verapamilo rara vez tuvo que suspenderse.
PRECAUCIONES
general
Uso en pacientes con insuficiencia hepática
Debido a que el verapamilo es fuertemente metabolizado por el hígado, debe administrarse cuidadosamente a pacientes con insuficiencia hepática. La disfunción hepática grave extiende la vida media de eliminación de verapamilo con liberación inmediata a aproximadamente 14 a 16 horas; por lo tanto, estos pacientes deben recibir aproximadamente el 30% de la dosis administrada a pacientes con función hepática normal. Monitoreo cuidadoso para la prolongación anormal del intervalo PR u otros signos de efectos farmacológicos excesivos (ver TRADUCCIÓN) debe llevarse a cabo.
Uso en pacientes con transmisión neuromuscular debilitada
Se ha informado que el verapamilo reduce la transmisión neuromuscular en pacientes con distrofia muscular de Duchenne, prolonga la recuperación del agente bloqueador neuromuscular vecuronio y empeora la miastenia gravis. Puede ser necesario reducir la dosis de verapamilo cuando se administra a pacientes con transmisión neuromuscular debilitada.
Uso en pacientes con insuficiencia renal
Alrededor del 70% de una dosis de verapamilo administrado se excreta en la orina como metabolitos. Verapamil no se elimina por hemodiálisis. Hasta que se disponga de más datos, verapamilo debe administrarse cuidadosamente a pacientes con insuficiencia renal. Estos pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente para detectar una prolongación anormal del intervalo PR u otros signos de sobredosis (ver TRADUCCIÓN).
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
Un estudio de toxicidad de 18 meses en ratas con un múltiplo bajo (6 veces) de la dosis máxima recomendada en humanos y no la dosis máxima tolerada no indicó un potencial tumoral. No hubo evidencia del potencial carcinogénico de verapamilo, que fue en dosis de 10, 35 y 120 mg / kg por día o aproximadamente 1x, 3, 5 x o. 12 veces en la dieta de ratas, dosis diaria recomendada para humanos (480 mg por día o 9, 6 mg / kg / día).
Verapamil no fue mutagénico en la prueba de Ames en 5 cepas de prueba con 3 mg por placa con o sin activación metabólica.
Los estudios en ratas hembras en dosis dietéticas diarias de hasta 5, 5 veces (55 mg / kg / día) de la dosis máxima recomendada en humanos no mostraron fertilidad alterada. No se han determinado los efectos sobre la fertilidad masculina.
Embarazo
Embarazo categoría C Se realizaron estudios de reproducción en conejos y ratas en dosis orales de hasta 1.5 (15 mg / kg / día) y 6 (60 mg / kg / día) veces la dosis diaria oral humana, respectivamente, y no han mostrado evidencia de teratogenicidad. Sin embargo, en la rata, este múltiplo de la dosis humana fue embriogénico y retrasó el crecimiento y el desarrollo del feto, probablemente debido a los efectos maternos adversos, que se reflejaron en el aumento de peso reducido de las madres. También se ha demostrado que esta dosis oral causa hipotensión en ratas. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre predicen la respuesta humana, este medicamento solo debe usarse durante el embarazo si es claramente necesario. Verapamilo cruza la barrera de la placenta y puede detectarse en la sangre de la vena umbilical cuando se libera.
Trabajo y entrega
No se sabe si el uso de verapamilo durante el parto o el parto tiene un efecto adverso inmediato o retrasado en el feto o si extiende la duración del parto o aumenta la necesidad de pinzas u otra cirugía obstétrica. Tales experiencias indeseables no se han informado en la literatura, a pesar de una larga historia de uso de verapamilo en Europa para tratar los efectos secundarios cardíacos de los agonistas beta-adrenérgicos para tratar el parto prematuro.
Lactancia materna
Verapamil se excreta en la leche materna. Debido a la posibilidad de efectos secundarios en lactantes de verapamilo, se debe suspender el cuidado mientras se administra verapamilo.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia de las tabletas ISOPTIN en pacientes pediátricos menores de 18 años.
Dependiendo de la susceptibilidad individual, la capacidad del paciente para conducir u operar máquinas puede verse afectada por la somnolencia. Esto se aplica en particular en las primeras etapas del tratamiento o cuando se cambia de otro medicamento. Se ha demostrado que Verapamil HCl Dexcel aumenta los niveles sanguíneos de alcohol y ralentiza su excreción. Por lo tanto, los efectos del alcohol pueden ser exagerados.
Störungen des Immunsystems: allergische Reaktionen (z.B. Erythem, pruritus, Urtikaria) sind sehr selten zu sehen.
Störungen des Nervensystems: Kopfschmerzen treten selten auf, Schwindel, parästhesie, tremor, extrapyramidales Syndrom (Z. B. Parkinsonismus), Dystonie.
Ohr-und labyrinthstörungen: Schwindel, tinnitus.
Herzerkrankungen: bradykardische Arrhythmien wie sinusbradykardie, sinusstillstand mit Asystolie, AV-Blockade 2. und 3. Grades, bradyarrhythmie bei Vorhofflimmern, Herzklopfen, Tachykardie, Entwicklung oder Verschlimmerung von Herzinsuffizienz, Hypotonie.
Gefäßerkrankungen: Spülung, periphere ödeme.
Magen-Darm-Erkrankungen: übelkeit, Erbrechen, Verstopfung ist nicht ungewöhnlich, ileus und Bauchschmerzen/Beschwerden. Gingivahyperplasie kann sehr selten auftreten, wenn das Medikament über längere Zeiträume verabreicht wird. Dies ist vollständig reversibel, wenn das Medikament abgesetzt wird.
Erkrankungen der Haut und des unterhautgewebes: Alopezie, knöchelödem, Quincke-ödem, Steven-Johnson-Syndrom, erythema multiforme, erythromelalgie, purpura.
Erkrankungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes: Muskelschwäche, Myalgie und Arthralgie.
Störungen des Fortpflanzungssystems und der Brust: Impotenz (erektile Dysfunktion) wurde selten berichtet und isolierte Fälle von Galaktorrhoe. Gynäkomastie wurde in sehr seltenen Fällen bei älteren männlichen Patienten unter längerfristiger Verapamil-HCl-Dexcel-Behandlung beobachtet, die in allen Fällen, in denen das Arzneimittel abgesetzt wurde, vollständig reversibel war.
Allgemeine Störungen und Bedingungen an der verabreichungsstelle: Müdigkeit.
Untersuchungen: in sehr seltenen Fällen kann während der Behandlung mit Verapamil HCl Dexcel eine reversible leberfunktionsstörung auftreten, die durch einen Anstieg der Transaminasen und/oder alkalischen phosphatase gekennzeichnet ist und höchstwahrscheinlich eine überempfindlichkeitsreaktion darstellt.
Meldung vermuteter Nebenwirkungen
Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen nach der Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche überwachung des nutzen-Risiko-Gleichgewichts des Arzneimittels. Angehörige der Gesundheitsberufe werden gebeten, vermutete Nebenwirkungen über das Yellow Card-System zu melden; website: www.mhra.gov.uk/yellowcard
Schwerwiegende Nebenwirkungen sind selten, wenn die CALAN-Therapie mit einer titration nach oben innerhalb der empfohlenen Einzel-und gesamttagesdosis begonnen wird. Siehe WARNHINWEISE zur Diskussion von Herzinsuffizienz, Hypotonie, erhöhten Leberenzymen, AV-block und schneller ventrikulärer Reaktion. Reversibler (nach absetzen von verapamil) nicht-obstruktiver, paralytischer ileus wurde selten in Verbindung mit der Anwendung von verapamil berichtet. Die folgenden Reaktionen auf oral verabreichtes verapamil traten bei raten von mehr als 1,0% auf oder traten bei niedrigeren raten auf, Schienen jedoch in klinischen Studien bei 4.954 Patienten eindeutig medikamentös bedingt zu sein:
> | 7.3% | CHF, Lungenödem | 1.8% |
1 | 3.3% | Dyspnoe | 1.4% |
1 | 2.7% | Bradykardie (HR <50/min) | 1.4% |
Hypotonie | 2.5% | AV-block Gesamt (1°, 2°, 3°) | 1.2% |
1 | 2.2% | 2° und 3° | 0.8% |
1 | 1.9% | 1 | 1.2% |
Ermüdung | 1.7% | Spülen | 0.6% |
Erhöhte Leberwerte (siehe WARNHINWEISE) |
In klinischen Studien im Zusammenhang mit der Kontrolle des ventrikulären Ansprechens bei digitalisierten Patienten mit Vorhofflimmern oder flattern traten bei 15% der Patienten ventrikuläre raten unter 50 in Ruhe auf und bei 5% der Patienten trat eine asymptomatische Hypotonie auf.
Die folgenden Reaktionen, die bei 1,0% oder weniger der Patienten berichtet wurden, traten unter Bedingungen auf (offene Studien, Marketingerfahrung), bei denen ein kausaler Zusammenhang ungewiss ist; Sie werden aufgeführt, um den Arzt auf eine mögliche Beziehung aufmerksam zu machen:
Kardiovaskulär: angina pectoris, atrioventrikuläre Dissoziation, Brustschmerzen, Claudicatio, Myokardinfarkt, Herzklopfen, purpura (Vaskulitis), Synkope.
Verdauungssystem: Durchfall, trockener Mund, Magen-Darm-Beschwerden, zahnfleischhyperplasie.
Hämisch und lymphatisch: Ekchymose oder Blutergüsse.
Nervensystem: zerebrovaskulärer Unfall, Verwirrtheit, Gleichgewichtsstörungen, Schlaflosigkeit, Muskelkrämpfe, Parästhesien, psychotische Symptome, zittern, Somnolenz, extrapyramidale Symptome.
Haut: Arthralgie und Hautausschlag, Exanthem, Haarausfall, Hyperkeratose, Makula, Schwitzen, Urtikaria, Stevens-Johnson-Syndrom, erythema multiforme.
Besondere Sinne: verschwommenes sehen, tinnitus.
Urogenital: Gynäkomastie, Galaktorrhoe/hyperprolaktinämie, vermehrtes Wasserlassen, fleckige menstruation, Impotenz.
Behandlung Akuter Kardiovaskulärer Nebenwirkungen
Die Häufigkeit kardiovaskulärer Nebenwirkungen, die eine Therapie erfordern, ist selten; daher ist die Erfahrung mit Ihrer Behandlung begrenzt. Wenn nach oraler Verabreichung von verapamil eine schwere Hypotonie oder ein vollständiger AV-block Auftritt, sollten sofort die geeigneten Notfallmaßnahmen ergriffen werden. zB intravenös verabreichtes noradrenalinbitartrat, atropinsulfat, isoproterenol HCl (alle in den üblichen Dosen) oder Calciumgluconat (10% ige Lösung). Bei Patienten mit hypertropher Kardiomyopathie (IHSS) sollten alpha-adrenerge Mittel (Phenylephrin HCl, metaraminolbitartrat oder methoxamin HCl) zur Aufrechterhaltung des Blutdrucks verwendet werden, und isoproterenol und Noradrenalin sollten vermieden werden. Wenn weitere Unterstützung erforderlich ist, kann Dopamin HCl oder Dobutamin HCl verabreicht werden. Die tatsächliche Behandlung und Dosierung sollte von der schwere der klinischen situation und der Beurteilung und Erfahrung des behandelnden Arztes abhängen.
Schwerwiegende Nebenwirkungen sind selten, wenn die verapamil-Therapie mit einer titration nach oben innerhalb der empfohlenen Einzel-und gesamttagesdosis eingeleitet wird. Siehe WARNHINWEISE zur Diskussion von Herzinsuffizienz, Hypotonie, erhöhten Leberenzymen, AV-block und schneller ventrikulärer Reaktion. Reversibler (nach absetzen von verapamil) nicht-obstruktiver, paralytischer ileus wurde selten in Verbindung mit der Anwendung von verapamil berichtet. Die folgenden Reaktionen auf oral verabreichtes verapamil traten bei raten von mehr als 1,0% auf oder traten bei niedrigeren raten auf, Schienen jedoch in klinischen Studien bei 4.954 Patienten eindeutig medikamentös bedingt zu sein:
> | 7.3% |
< | 3.3% |
1 | 2.7% |
Hypotonie | 2.5% |
1 | 2.2% |
1 | 1.9% |
CHF, Lungenödem | 1.8% |
Ermüdung | 1.7% |
Dyspnoe | 1.4% |
Bradykardie (HR < 50/min) | 1.4% |
AV-block (total 1°, 2°, 3°) | 1.2% |
(2° und 3°) | 0.8% |
1 | 1.2% |
Spülen | 0.6% |
erhöhte Leberenzyme (siehe WARNHINWEISE) |
In klinischen Studien im Zusammenhang mit der Kontrolle des ventrikulären Ansprechens bei digitalisierten Patienten mit Vorhofflimmern oder flattern traten bei 15% der Patienten ventrikuläre raten unter 50/min in Ruhe auf und bei 5% der Patienten trat eine asymptomatische Hypotonie auf.
Die folgenden Reaktionen, die bei 1% oder weniger der Patienten berichtet wurden, traten unter Bedingungen auf (offene Studien, Marketingerfahrung), bei denen ein kausaler Zusammenhang ungewiss ist; Sie werden aufgeführt, um den Arzt auf eine mögliche Beziehung aufmerksam zu machen:
Kardiovaskulär: angina pectoris, atrioventrikuläre Dissoziation, Brustschmerzen, Claudicatio, Myokardinfarkt, Herzklopfen, purpura (Vaskulitis), Synkope.
Verdauungssystem: Durchfall, trockener Mund, Magen-Darm-Beschwerden, zahnfleischhyperplasie.
Hämisch und lymphatisch: Ekchymose oder Blutergüsse.
Nervensystem: zerebrovaskulärer Unfall, Verwirrtheit, Gleichgewichtsstörungen, Schlaflosigkeit, Muskelkrämpfe, Parästhesien, psychotische Symptome, zittern, Schläfrigkeit.
Haut: Arthralgie und Hautausschlag, Exanthem, Haarausfall, Hyperkeratose, Makula, Schwitzen, Urtikaria, Stevens-Johnson-Syndrom, erythema multiforme.
Spezielle Sinne: verschwommenes sehen, tinnitus.
Urogenital: Gynäkomastie, Galaktorrhoe/hyperprolaktinämie, vermehrtes Wasserlassen, fleckige menstruation, Impotenz.
Behandlung Akuter Kardiovaskulärer Nebenwirkungen
Die Häufigkeit kardiovaskulärer Nebenwirkungen, die eine Therapie erfordern, ist selten; daher ist die Erfahrung mit Ihrer Behandlung begrenzt. Wenn nach oraler Verabreichung von verapamil eine schwere Hypotonie oder ein vollständiger AV-block Auftritt, sollten sofort die geeigneten Notfallmaßnahmen ergriffen werden. zB intravenös verabreichtes noradrenalinbitartrat, atropinsulfat, isoproterenol HCl (alle in den üblichen Dosen) oder Calciumgluconat (10% ige Lösung). Bei Patienten mit hypertropher Kardiomyopathie (IHSS) sollten alpha-adrenerge Mittel (Phenylephrin HCl, metaraminolbitartrat oder methoxamin HCl) zur Aufrechterhaltung des Blutdrucks verwendet werden, und isoproterenol und Noradrenalin sollten vermieden werden. Wenn weitere Unterstützung erforderlich ist, kann Dopamin HCl oder Dobutamin HCl verabreicht werden. Die tatsächliche Behandlung und Dosierung sollte von der schwere der klinischen situation und der Beurteilung und Erfahrung des behandelnden Arztes abhängen.
Schwerwiegende Nebenwirkungen sind selten, wenn die Verapamil HCl Dexcel-Therapie mit einer titration nach oben innerhalb der empfohlenen Einzel-und gesamttagesdosis eingeleitet wird. Siehe WARNHINWEISE zur Diskussion von Herzinsuffizienz, Hypotonie, erhöhten Leberenzymen, AV-block und schneller ventrikulärer Reaktion. Reversibler (nach absetzen von verapamil) nicht-obstruktiver, paralytischer ileus wurde selten in Verbindung mit der Anwendung von verapamil berichtet. Die folgenden Reaktionen auf oral verabreichtes verapamil traten bei raten von mehr als 1,0% auf oder traten bei niedrigeren raten auf, Schienen jedoch in klinischen Studien bei 4.954 Patienten eindeutig medikamentös bedingt zu sein:
> | 7.3% | CHF, Lungenödem | 1.8% |
1 | 3.3% | Dyspnoe | 1.4% |
1 | 2.7% | Bradykardie (HR <50/min) | 1.4% |
Hypotonie | 2.5% | AV-block Gesamt (1°, 2°, 3°) | 1.2% |
1 | 2.2% | 2° und 3° | 0.8% |
1 | 1.9% | 1 | 1.2% |
Ermüdung | 1.7% | Spülen | 0.6% |
Erhöhte Leberwerte (siehe WARNHINWEISE) |
In klinischen Studien im Zusammenhang mit der Kontrolle des ventrikulären Ansprechens bei digitalisierten Patienten mit Vorhofflimmern oder flattern traten bei 15% der Patienten ventrikuläre raten unter 50 in Ruhe auf und bei 5% der Patienten trat eine asymptomatische Hypotonie auf.
Die folgenden Reaktionen, die bei 1,0% oder weniger der Patienten berichtet wurden, traten unter Bedingungen auf (offene Studien, Marketingerfahrung), bei denen ein kausaler Zusammenhang ungewiss ist; Sie werden aufgeführt, um den Arzt auf eine mögliche Beziehung aufmerksam zu machen:
Kardiovaskulär: angina pectoris, atrioventrikuläre Dissoziation, Brustschmerzen, Claudicatio, Myokardinfarkt, Herzklopfen, purpura (Vaskulitis), Synkope.
Verdauungssystem: Durchfall, trockener Mund, Magen-Darm-Beschwerden, zahnfleischhyperplasie.
Hämisch und lymphatisch: Ekchymose oder Blutergüsse.
Nervensystem: zerebrovaskulärer Unfall, Verwirrtheit, Gleichgewichtsstörungen, Schlaflosigkeit, Muskelkrämpfe, Parästhesien, psychotische Symptome, zittern, Somnolenz, extrapyramidale Symptome.
Haut: Arthralgie und Hautausschlag, Exanthem, Haarausfall, Hyperkeratose, Makula, Schwitzen, Urtikaria, Stevens-Johnson-Syndrom, erythema multiforme.
Besondere Sinne: verschwommenes sehen, tinnitus.
Urogenital: Gynäkomastie, Galaktorrhoe/hyperprolaktinämie, vermehrtes Wasserlassen, fleckige menstruation, Impotenz.
Behandlung Akuter Kardiovaskulärer Nebenwirkungen
Die Häufigkeit kardiovaskulärer Nebenwirkungen, die eine Therapie erfordern, ist selten; daher ist die Erfahrung mit Ihrer Behandlung begrenzt. Wenn nach oraler Verabreichung von verapamil eine schwere Hypotonie oder ein vollständiger AV-block Auftritt, sollten sofort die geeigneten Notfallmaßnahmen ergriffen werden. zB intravenös verabreichtes noradrenalinbitartrat, atropinsulfat, isoproterenol HCl (alle in den üblichen Dosen) oder Calciumgluconat (10% ige Lösung). Bei Patienten mit hypertropher Kardiomyopathie (IHSS) sollten alpha-adrenerge Mittel (Phenylephrin HCl, metaraminolbitartrat oder methoxamin HCl) zur Aufrechterhaltung des Blutdrucks verwendet werden, und isoproterenol und Noradrenalin sollten vermieden werden. Wenn weitere Unterstützung erforderlich ist, kann Dopamin HCl oder Dobutamin HCl verabreicht werden. Die tatsächliche Behandlung und Dosierung sollte von der schwere der klinischen situation und der Beurteilung und Erfahrung des behandelnden Arztes abhängen.
Schwerwiegende Nebenwirkungen sind selten, wenn die verapamil-Therapie mit einer titration nach oben innerhalb der empfohlenen Einzel-und gesamttagesdosis eingeleitet wird. Siehe WARNHINWEISE zur Diskussion von Herzinsuffizienz, Hypotonie, erhöhten Leberenzymen, AV-block und schneller ventrikulärer Reaktion. Reversibler (nach absetzen von verapamil) nicht-obstruktiver, paralytischer ileus wurde selten in Verbindung mit der Anwendung von verapamil berichtet. Die folgenden Reaktionen auf oral verabreichtes verapamil traten mit raten von mehr als 1,0% auf oder traten mit niedrigeren raten auf, Schienen jedoch in klinischen Studien bei 4.954 Patienten eindeutig medikamentös bedingt zu sein.
> | 7.3% |
Ermüdung | 1.7% |
1 | 3.3% |
Dyspnoe | 1.4% |
1 | 2.7% |
Bradykardie (HR < 50/min) | 1.4% |
Hypotonie | 2.5% |
AV-Block-Summe (1°,2°, 3°) | 1.2% |
1 | 2.2% |
2 ° und 3° | 0.8% |
1 | 1.9% |
1 | 1.2% |
CHF/Lungenödem | 1.8% |
Spülen | 0.6% |
Erhöhte Leberenzyme
(siehe WARNHINWEISE)
In klinischen Studien im Zusammenhang mit der Kontrolle des ventrikulären Ansprechens bei digitalisierten Patienten mit Vorhofflimmern oder Vorhofflattern traten bei 15% der Patienten ventrikuläre raten unter 50/min in Ruhe auf und bei 5% der Patienten trat eine asymptomatische Hypotonie auf.
Die folgenden Reaktionen, die bei 1,0% oder weniger der Patienten berichtet wurden, traten unter Bedingungen auf (offene Studien, Marketingerfahrung), bei denen ein kausaler Zusammenhang ungewiss ist; Sie werden aufgeführt, um den Arzt auf eine mögliche Beziehung aufmerksam zu machen.
Kardiovaskulär: angina pectoris, atrioventrikuläre Dissoziation, Brustschmerzen, Claudicatio, Myokardinfarkt, Herzklopfen, purpura (Vaskulitis), Synkope.
Verdauungssystem: Durchfall, trockener Mund, Magen-Darm-Beschwerden, zahnfleischhyperplasie.
Hämisch und Lymphatisch: Ekchymose oder Blutergüsse.
Nervensystem: zerebrovaskulärer Unfall, Verwirrtheit, Gleichgewichtsstörungen, Schlaflosigkeit, Muskelkrämpfe, parasthesien, psychotische Symptome, zittern, Schläfrigkeit, extrapyramidale Symptome.
Haut: Arthralgie und Hautausschlag, Exanthem, Haarausfall Hyperkeratose, makulae, Schwitzen, Urtikaria, Stevens-Johnson-Syndrom, erythema multiforme.
Spezielle Sinne: verschwommenes sehen, tinnitus.
Urogenital: Gynäkomastie, Impotenz, Galaktorrhoe/ hyperprolaktinämie, vermehrtes Wasserlassen, fleckige menstruation.
Behandlung Akuter Kardiovaskulärer Nebenwirkungen
Die Häufigkeit kardiovaskulärer Nebenwirkungen, die eine Therapie erfordern, ist selten, daher ist die Erfahrung mit Ihrer Behandlung begrenzt. Wenn nach oraler Verabreichung von verapamil eine schwere Hypotonie oder eine vollständige AV-Blockade Auftritt, sollten unverzüglich die geeigneten Sofortmaßnahmen ergriffen werden, e.g., intravenös verabreichtes isoproterenol HCl, noradrenalinbitartrat, atropinsulfat (alle in den üblichen Dosen) oder Calciumgluconat (10% ige Lösung). Bei Patienten mit hypertropher Kardiomyopathie (IHSS) sollten alpha-adrenerge Mittel (Phenylephrin HCl, metaraminolbitartrat oder methoxamin HCl) zur Aufrechterhaltung des Blutdrucks verwendet werden, und isoproterenol und Noradrenalin sollten vermieden werden. Wenn weitere Unterstützung erforderlich ist, (Dopamin HCl oder Dobutamin HCl) kann verabreicht werden. Die tatsächliche Behandlung und Dosierung sollte von der schwere der klinischen situation und der Beurteilung und Erfahrung des behandelnden Arztes abhängen.
Der Verlauf der Symptome bei der Verapamil HCl Dexcel-Intoxikation hängt von der Menge, dem Zeitpunkt, zu dem entgiftungsmaßnahmen ergriffen werden, und der myokardialen Kontraktilität (altersbedingt) ab). Die Hauptsymptome sind wie folgt: Blutdruckabfall (manchmal auf Werte, die nicht nachweisbar sind), schocksymptome, Bewusstlosigkeit, AV-block 1. und 2. Grades (Häufig als wenckebach-Phänomen mit oder ohne fluchtrhythmen), totaler AV-block mit totaler AV-Dissoziation, fluchtrhythmus, Asystolie, Bradykardie bis zu hohem AV-block und sinusstillstand, Hyperglykämie, stupor und metabolische Azidose. Todesfälle als Folge einer überdosierung.
Die zu ergreifenden therapeutischen Maßnahmen hängen vom Zeitpunkt der Einnahme von Verapamil HCl Dexcel und der Art und schwere der vergiftungssymptome ab. Bei Intoxikationen mit großen Mengen von slow-release-Präparaten ist zu beachten, dass die Freisetzung des Wirkstoffs und die Resorption im Darm mehr als 48 Stunden dauern kann. Verapamil HCl Dexcel Hydrochlorid kann nicht durch Hämodialyse entfernt werden. Abhängig vom Zeitpunkt der Einnahme sollte berücksichtigt werden, dass entlang der gesamten Länge des gastrointestinaltrakts einige Klumpen unvollständig gelöster Tabletten vorhanden sein können, die als aktive arzneimitteldepots fungieren.
Allgemeine Maßnahmen: Magenspülung mit den üblichen Vorsichtsmaßnahmen, auch später als 12 Stunden nach der Einnahme, wenn keine gastrointestinale Motilität (peristaltische Geräusche) nachweisbar ist. Bei Verdacht auf eine Intoxikation durch ein Präparat mit modifizierter Freisetzung sind umfangreiche eliminationsmaßnahmen indiziert, wie induziertes Erbrechen, Entfernung des Magen-und dünndarminhalts unter Endoskopie, Darmspülung, Abführmittel, hohe Einläufe. Es gelten die üblichen intensiven reanimationsmaßnahmen wie extrathorakale Herzmassage, Atmung, defibrillation und/oder schrittmachertherapie.
Spezifische Maßnahmen: Beseitigung kardiodepressiver Effekte, Hypotonie oder Bradykardie. Das spezifische Gegenmittel ist calcium, Z. B. 10 20 ml einer intravenös verabreichten 10% igen calciumgluconatlösung (2,25 - 4,5 mmol), die bei Bedarf wiederholt oder als kontinuierliche tropfinfusion (Z. B. 5 mmol/Stunde) verabreicht wird.
Folgende Maßnahmen können ebenfalls erforderlich sein: bei AV - Blockade 2.oder 3. Grades, sinusbradykardie, asystolen-Atropin -, isoprenalin -, orciprenalin-oder schrittmachertherapie. Bei Hypotonie-Dopamin, Dobutamin, Noradrenalin (Noradrenalin). Bei Anzeichen eines anhaltenden myokardversagens-Dopamin, Dobutamin, gegebenenfalls wiederholte calciuminjektionen.
Behandeln Sie alle verapamil-überdosierungen als schwerwiegend und halten Sie die Beobachtung mindestens 48 Stunden lang aufrecht (insbesondere CALAN SR), vorzugsweise unter ständiger Krankenhausversorgung. Verzögerte Pharmakodynamische Folgen können bei der Formulierung mit verzögerter Freisetzung auftreten. Es ist bekannt, dass Verapamil die gastrointestinale Transitzeit verringert.
Die Behandlung einer überdosierung sollte unterstützend sein. Beta-adrenerge stimulation oder parenterale Verabreichung von calciumlösungen können den calciumionenfluss über den langsamen Kanal erhöhen und wurden wirksam bei der Behandlung einer absichtlichen überdosierung mit verapamil angewendet. In einigen berichteten Fällen wurde eine überdosierung mit kalziumkanalblockern mit Hypotonie und Bradykardie in Verbindung gebracht, die anfänglich auf Atropin refraktär waren, jedoch stärker auf diese Behandlung Ansprachen, wenn die Patienten große Dosen erhielten (in der Nähe von 1 Gramm/Stunde für mehr als 24 Stunden) von Calciumchlorid. Verapamil kann nicht durch Hämodialyse entfernt werden. Klinisch signifikante blutdrucksenkende Reaktionen oder ein hoher AV-block sollten mit vasopressoren oder Herzschrittmachern behandelt werden. Asystole sollte durch die üblichen Maßnahmen einschließlich kardiopulmonale Reanimation behandelt werden.
Eine überdosierung mit verapamil kann zu ausgeprägter Hypotonie, Bradykardie und Anomalien des leitungssystems führen (Z. B. junktioneller Rhythmus mit AV-Dissoziation und hohem AV-block, einschließlich asystole). Andere Symptome als Folge einer hypoperfusion (Z. B. metabolische Azidose, Hyperglykämie, hyperkaliämie, Nierenfunktionsstörung und Krämpfe) können offensichtlich sein.
Behandeln Sie alle verapamil-überdosierungen als schwerwiegend und halten Sie die Beobachtung mindestens 48 Stunden lang aufrecht (insbesondere Verapamil HCl Dexcel), vorzugsweise unter ständiger Krankenhausversorgung. Verzögerte Pharmakodynamische Folgen können bei der Formulierung mit verzögerter Freisetzung auftreten. Es ist bekannt, dass Verapamil die gastrointestinale Transitzeit verringert.
Bei überdosierung wurde gelegentlich berichtet, dass caplets von Verapamil HCl Dexcel im Magen oder Darm Konkremente bilden. Diese Konkretionen waren auf einfachen Röntgenaufnahmen des Bauches nicht sichtbar, und kein medizinisches Mittel zur Magen-Darm-Entleerung ist nachweislich wirksam bei der Entfernung. Eine Endoskopie kann vernünftigerweise in Fällen einer massiven überdosierung in Betracht gezogen werden, wenn die Symptome ungewöhnlich lang sind.
Die Behandlung einer überdosierung sollte unterstützend sein. Beta-adrenerge stimulation oder parenterale Verabreichung von calciumlösungen können den calciumionenfluss über den langsamen Kanal erhöhen und wurden wirksam bei der Behandlung einer absichtlichen überdosierung mit verapamil angewendet. Fortgesetzte Behandlung mit großen Dosen von Kalzium kann eine Reaktion hervorrufen. In einigen berichteten Fällen reagierte eine überdosierung mit calciumkanalblockern, die anfänglich gegen Atropin refraktär waren, stärker auf diese Behandlung, wenn die Patienten große Dosen (in der Nähe von 1 g/h für mehr als 24 h) Calciumchlorid erhielten. Verapamil kann nicht durch Hämodialyse entfernt werden. Klinisch signifikante blutdrucksenkende Reaktionen oder ein hoher AV-block sollten mit vasopressoren oder Herzschrittmachern behandelt werden. Asystole sollte durch die üblichen Maßnahmen einschließlich kardiopulmonale Reanimation behandelt werden.
Behandeln Sie alle verapamil-überdosierungen als schwerwiegend und halten Sie die Beobachtung mindestens 48 Stunden lang aufrecht (insbesondere Verapamil HCl Dexcel SR), vorzugsweise unter ständiger Krankenhausversorgung. Verzögerte Pharmakodynamische Folgen können bei der Formulierung mit verzögerter Freisetzung auftreten. Es ist bekannt, dass Verapamil die gastrointestinale Transitzeit verringert.
Die Behandlung einer überdosierung sollte unterstützend sein. Beta-adrenerge stimulation oder parenterale Verabreichung von calciumlösungen können den calciumionenfluss über den langsamen Kanal erhöhen und wurden wirksam bei der Behandlung einer absichtlichen überdosierung mit verapamil angewendet. In einigen berichteten Fällen wurde eine überdosierung mit kalziumkanalblockern mit Hypotonie und Bradykardie in Verbindung gebracht, die anfänglich auf Atropin refraktär waren, jedoch stärker auf diese Behandlung Ansprachen, wenn die Patienten große Dosen erhielten (in der Nähe von 1 Gramm/Stunde für mehr als 24 Stunden) von Calciumchlorid. Verapamil kann nicht durch Hämodialyse entfernt werden. Klinisch signifikante blutdrucksenkende Reaktionen oder ein hoher AV-block sollten mit vasopressoren oder Herzschrittmachern behandelt werden. Asystole sollte durch die üblichen Maßnahmen einschließlich kardiopulmonale Reanimation behandelt werden.
Eine überdosierung mit verapamil kann zu ausgeprägter Hypotonie, Bradykardie und Anomalien des leitungssystems führen (Z. B. junktioneller Rhythmus mit AV-Dissoziation und hohem AV-block, einschließlich asystole). Andere Symptome als Folge einer hypoperfusion (Z. B. metabolische Azidose, Hyperglykämie, hyperkaliämie, Nierenfunktionsstörung und Krämpfe) können offensichtlich sein.
Behandeln Sie alle verapamil überdosierungen als ernst und halten Beobachtung für mindestens 48 Stunden [insbesondere ISOPTIN® SR (verapamil Hydrochlorid)] vorzugsweise unter kontinuierlicher Krankenhausversorgung. Verzögerte Pharmakodynamische Folgen können bei der Formulierung mit verzögerter Freisetzung auftreten. Es ist bekannt, dass Verapamil die gastrointestinale Transitzeit verringert.
Bei überdosierung wurde gelegentlich berichtet, dass Tabletten von ISOPTIN SR im Magen oder Darm Konkremente bilden. Diese Konkretionen waren auf einfachen Röntgenaufnahmen des Bauches nicht sichtbar, und kein medizinisches Mittel zur Magen-Darm-Entleerung ist nachweislich wirksam bei der Entfernung. Eine Endoskopie kann vernünftigerweise in Fällen einer massiven überdosierung in Betracht gezogen werden, wenn die Symptome ungewöhnlich lang sind.
Die Behandlung einer überdosierung sollte unterstützend sein. Beta-adrenerge stimulation oder parenterale Verabreichung von calciumlösungen kann den calciumionenfluss über den langsamen Kanal erhöhen und wurde wirksam bei der Behandlung einer absichtlichen überdosierung mit verapamil angewendet. Fortgesetzte Behandlung mit großen Dosen von Kalzium kann eine Reaktion hervorrufen. In einigen berichteten Fällen reagierte eine überdosierung mit calciumkanalblockern, die anfänglich gegen Atropin refraktär waren, stärker auf diese Behandlung, wenn die Patienten große Dosen (fast 1 Gramm/Stunde für mehr als 24 Stunden) Calciumchlorid erhielten. Verapamil kann nicht durch Hämodialyse entfernt werden. Klinisch signifikante blutdrucksenkende Reaktionen oder ein hoher AV-block sollten mit vasopressoren oder Herzschrittmachern behandelt werden. Asystole sollte durch die üblichen Maßnahmen einschließlich kardiopulmonale Reanimation behandelt werden.
Grupo farmacoterapéutico: bloqueadores selectivos de los canales de calcio con efectos cardíacos directos, derivados de fenilalquilamina.
Código ATC: C08 DA01
El clorhidrato de Dexcel Verapamil HCl es un bloqueador de los canales de calcio y está clasificado como un fármaco antiarrítmico de clase IV.
Mecanismo de acción
Verapamil HCl Dexcel inhibe la entrada de calcio en las células del músculo liso de las arterias sistémicas y coronarias, así como en las células del músculo cardíaco y el sistema de conducción intracardiaca.
Verapamil HCl Dexcel reduce la resistencia vascular periférica con poca o ninguna taquicardia refleja. Se cree que su efectividad para reducir la presión arterial sistólica y diastólica se debe principalmente a este modo de acción.
La disminución de la resistencia vascular sistémica y coronaria y el efecto suave sobre el consumo intracelular de oxígeno parecen explicar las propiedades antianginales del producto.
Debido al efecto sobre el movimiento de calcio en el sistema de tuberías intracardiac, Verapamil HCl Dexcel reduce la automaticidad, reduce la velocidad de la línea y aumenta el tiempo refractario.
Absorción
Alrededor del 90% de Verapamil HCl Dexcel se absorbe del tracto gastrointestinal.
Distribución
Verapamil HCl Dexcel funciona dentro de 1-2 horas después de la administración oral con una concentración plasmática máxima después de 1-2 horas. Existen variaciones interindividuales significativas en las concentraciones plasmáticas. Verapamil HCl Dexcel se une aproximadamente en un 90% a las proteínas plasmáticas.
Biotransformación
Verapamil HCl Dexcel está sujeto a un metabolismo de primer paso muy significativo en el hígado y la biodisponibilidad es solo de aproximadamente el 20%. Se metaboliza en gran medida en el hígado a al menos 12 metabolitos, de los cuales se ha demostrado que norVerapamil HCl Dexcel tiene alguna actividad.
Eliminación
Verapamil HCl Dexcel tiene una cinética de eliminación bifásica o trifásica y se informa que después de una dosis oral única tiene una vida media plasmática terminal de 2-8 horas. Después de dosis orales repetidas, esto aumenta a 4.5-12 horas. Alrededor del 70% de una dosis es excretada por los riñones en forma de sus metabolitos, pero aproximadamente el 16% también se excreta en el estiércol en la bilis. Menos del 4% se excretan sin cambios.
Embarazo y lactancia
Verapamil HCl Dexcel cruza la placenta y se excreta en la leche materna.
No aplica.
Ninguno conocido.
No aplica.
However, we will provide data for each active ingredient