Revlimid

Revlimid 2.5 mg cápsulas duras

Cada cápsula contiene 2,5 mg de lenalidomida.

Sustancia auxiliar (E) con efecto conocido

Cada cápsula contiene 73,5 mg de lactosa (como lactosa anhidra).

Revlimid 5 mg cápsulas duras

Cada cápsula contiene 5 mg de lenalidomida.

Sustancia auxiliar (E) con efecto conocido

Cada cápsula contiene 147 mg de lactosa (como lactosa anhidra).

Revlimid 7.5 mg cápsulas duras

Cada cápsula contiene 7,5 mg de lenalidomida.

Sustancia auxiliar (E) con efecto conocido

Cada cápsula contiene 144.5 mg de lactosa (como lactosa anhidra).

Revlimid 10 mg cápsulas duras

Cada cápsula contiene 10 mg de lenalidomida.

Sustancia auxiliar (E) con efecto conocido

Cada cápsula contiene 294 mg de lactosa (como lactosa anhidra).

Revlimid 15 mg cápsulas duras

Cada cápsula contiene 15 mg de lenalidomida.

Sustancia auxiliar (E) con efecto conocido

Cada cápsula contiene 289 mg de lactosa (como lactosa anhidra).

Revlimid 20 mg cápsulas duras

Cada cápsula contiene 20 mg de lenalidomida.

Sustancia auxiliar (E) con efecto conocido

Cada cápsula contiene 244.5 mg de lactosa (como lactosa anhidra).

Revlimid 25 mg cápsulas duras

Cada cápsula contiene 25 mg de lenalidomida.

Sustancia auxiliar (E) con efecto conocido

Cada cápsula contiene 200 mg de lactosa (como lactosa anhidra).

La lenalidomida tiene un átomo de carbono asimétrico y, por lo tanto, puede existir como formas ópticamente activas S (-) y R (+). La lenalidomida se hace como una mezcla racémica. La lenalidomida es generalmente más soluble en solventes orgánicos, pero tiene la mayor solubilidad en tampones HCl 0.1 N.

Absorción

La lenalidomida se absorbe rápidamente después de la administración oral en voluntarios sanos en condiciones de ayuno, y las concentraciones plasmáticas máximas ocurren entre 0,5 y 2 horas después de la dosis. En pacientes y en voluntarios sanos, la concentración máxima (C_Max) y la curva de tiempo de área bajo concentración (AUC) proporcional a los aumentos de dosis. La dosificación múltiple no causa acumulación pronunciada de fármacos. En plasma, las exposiciones relativas de los enantiómeros sy R de lenalidomida son aproximadamente del 56% y.

El uso concomitante con una comida rica en grasas y calorías en voluntarios sanos reduce la cantidad de absorción, lo que resulta en una disminución de aproximadamente el 20% en el área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) y una disminución del 50% en C_Max cables en plasma. Sin embargo, en los estudios más importantes con mieloma múltiple y síndromes mielodisplásicos, en los que se demostró la efectividad y seguridad de la lenalidomida, el medicamento se administró independientemente de la ingesta de alimentos. Por lo tanto, la lenalidomida se puede administrar con o sin alimentos.

Los análisis farmacocinéticos de la población muestran que la tasa de absorción oral de lenalidomida es similar en pacientes con MM, MDS y MCL.

Distribución

in vitro (₁₄C): la unión de lenalidomida a las proteínas plasmáticas fue baja, con la unión media de proteínas plasmáticas al 23% o.

La lenalidomida está presente en el semen humano (<0.01% de la dosis) después de la administración de 25 mg / día y el medicamento es indetectable 3 días después de que la sustancia haya sido descontinuada en el semen de un sujeto sano.

Biotransformación y eliminación

Resultados de estudios de metabolismo in vitro en humanos Muestre que la lenalidomida no es metabolizada por las enzimas del citocromo P450, lo que sugiere que la administración de lenalidomida con medicamentos que inhiben las enzimas del citocromo P450 es poco probable que conduzca a interacciones metabólicas de fármacos en humanos. In vitro Los estudios muestran que la lenalidomida no tiene efecto inhibitorio sobre CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A o UGT1A1. Por lo tanto, es poco probable que la lenalidomida cause interacciones farmacológicas clínicamente relevantes cuando se usa con sustratos de estas enzimas.