Composición:
Solicitud:
Usado en tratamiento:
Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 13.03.2022
¡Atención! ¡La información en la página es solo para profesionales médicos! ¡La información se recopila en Fuentes abiertas y puede contener errores significativos! ¡Tenga cuidado y vuelva a verificar toda la información de esta página!
Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
trastorno de ansiedad generalizada (GTR);
trastorno de pánico;
síndrome de disfunción vegetativa;
síndrome de abstinencia de alcohol (como terapia auxiliar);
Trastornos depresivos: terapia auxiliar (el medicamento no se prescribe para monoterapia con depresión).
Dentro, siempre a la misma hora del día, antes o después de comer (para evitar fluctuaciones significativas en la concentración de sustancia activa en el plasma sanguíneo durante el día).
El medicamento no puede tomarse ocasionalmente para tratar la ansiedad, ya que el efecto terapéutico de Neurobus® se desarrolla solo después de la admisión repetida y se manifiesta no antes de los 7-14 días de tratamiento.
La dosis debe seleccionarse para cada paciente individualmente. Dosis inicial recomendada - 15 mg; Se puede aumentar durante 5 mg / día cada 2 o 3 días. La dosis diaria debe dividirse en 2-3 dosis. La dosis diaria habitual es de 20-30 mg. La dosis única máxima es de 30 mg; la dosis diaria máxima no debe exceder los 60 mg.
Grupos especiales de pacientes
Ancianos enfermos. La edad de edad avanzada por sí sola no requiere refinamiento de la dosis, ya que la farmacocinética de boospiron no sufre cambios relacionados con la edad.
Violación de la función de los riñones. Si la función renal está alterada, el medicamento debe usarse con precaución y en dosis reducidas.
Violación de la función hepática. En caso de insuficiencia hepática, el medicamento debe usarse con precaución y en dosis reducidas, para las cuales se reducen las dosis individuales o se aumenta el intervalo entre las dosis.
hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento;
insuficiencia renal grave (incluida la velocidad de filtrado (SKF) - inferior a 10 ml / min);
insuficiencia hepática grave (PV - más de 18 c);
uso simultáneo de inhibidores de la MAO o un período de 14 días después de la abolición del inhibidor irreversible de la MAO, o 1 día después de la cancelación del inhibidor reversible de la MAO;
glaucoma ;
miastenia ;
lactancia;
sospecha de embarazo o embarazo;
edad hasta 18 años (no se ha demostrado la seguridad y eficiencia del agua hirviendo para este grupo de edad).
Con precaución : cirrosis hepática, insuficiencia renal (ver. "Instrucciones especiales").
Buspiron suele ser bien tolerado. Los efectos secundarios, si se observan, generalmente ocurren al comienzo del curso del tratamiento y luego desaparecen, a pesar de la ingesta continua. En algunos casos, se requiere una reducción de la dosis.
Para determinar la frecuencia de los efectos secundarios del medicamento, se usa la siguiente clasificación: a menudo (más de 1/100); con poca frecuencia (de 1/100 a 1/1000); raramente (menos de 1/1000); muy raramente (<1/10000) (en muchos casos, en ausencia de un medicamento de comparación, la conexión de efectos indeseables con el medicamento.
Desde el lado del MSS: a menudo - dolor en el pecho; con poca frecuencia: desmayos, hipotensión, hipertensión; raramente - accidente cerebrovascular, descompensación de insuficiencia cardíaca, infarto de miocardio, miocardiopatía, bradicardia.
Desde el lado del SNC: a menudo: mareos, dolor de cabeza, aumento de la excitabilidad nerviosa, trastornos del sueño; con poca frecuencia: reacciones disfóricas, despersonalización, disforia, mayor sensibilidad al ruido, euforia, hipercinesis, miedo, apatía, alucinaciones, confusión, alargamiento del tiempo de reacción, extremos suicidas, ataques epilépticos.
Del lado de los órganos de visión y audición: a menudo: tinnitus, laringitis, hinchazón de la mucosa nasal; con poca frecuencia: visión borrosa, picazón en los ojos, enrojecimiento de los ojos, conjuntivitis, alteración del sabor y sensaciones olfativas; raramente: trastornos del oído interno, dolor en los ojos, fotofobia, aumento de la PIO
Del sistema endocrino: raramente - galactorea y lesión tiroidea.
Desde el lado de la pantalla LCD: con poca frecuencia: náuseas, meteorismo, anorexia, aumento del apetito, salivación, sangrado intestinal; raramente - diarrea, ardor en la lengua.
Del sistema genitourinario: con poca frecuencia - trastornos disúricos (incluyendo.h. micción rápida, retraso en la micción), irregularidades menstruales, disminución del deseo sexual; raramente - amenorrea, inflamación de los órganos pélvicos, incontinencia urinaria nocturna, retraso en la eyaculación, impotencia.
Desde el lado del sistema musculoesquelético: con poca frecuencia: calambres musculares, rigidez muscular, artralgia; raramente - debilidad muscular.
Desde el lado respiratorio: con poca frecuencia: hiperventilación, falta de aire, sensación de pesadez en el pecho; raramente - hemorragias nasales.
Desde el lado de la piel : con poca frecuencia: hinchazón, picazón, mareas, pérdida de cabello, piel seca, hinchazón de la cara, vulnerabilidad de la piel, erupción cutánea.
Otro: aumento en el peso corporal, fiebre, disminución en el peso corporal, dolor en los músculos y los huesos; raramente - abuso de alcohol, pérdida de voz, tinnitus, hipo.
Cambios en los indicadores de laboratorio: con poca frecuencia: un aumento en los niveles de suero sanguíneo ALT y ACT; raramente - eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia.
Síntomas : trastornos gastrointestinales, náuseas, vómitos, mareos y somnolencia; opresión de la conciencia de gravedad variable (con formas severas).
Tratamiento: lavado gástrico y terapia sintomática. La diálisis es ineficaz.
La experiencia disponible hasta la fecha indica que incluso las dosis extremadamente altas (375 mg internos por única vez) no necesariamente causan síntomas graves.
Los medios anxiolíticos (transquilizantes) de la serie de nebenzodiacepinas también tienen un efecto antidepresivo. A diferencia de los ansiolíticos clásicos, no tiene antiepilépticos, sedantes, pastillas para dormir y efectos miorelaxantes.
El mecanismo de acción está asociado con la influencia del bospiron en los sistemas serotonongérgicos y dopamineérgicos. Bloquea selectivamente los receptores de dopamina presinaptic y aumenta la tasa de excitación de las neuronas de dopamina del cerebro medio. Además, la bospiron es un agonista parcial selectivo de 5-NT1А-receptores de serotonina. Buspiron no tiene un efecto significativo sobre los receptores de benzodiacepinas y no afecta la unión de GAMK, no tiene un efecto negativo sobre las funciones psicomotoras, no causa tolerancia, dependencia de drogas y síndrome de abstinencia. No potencia el efecto del alcohol. Según la actividad ansiolítica, la bospiron es aproximadamente igual a las benzodiacepinas.
El efecto terapéutico se desarrolla gradualmente y se observa después de 7-14 días desde el inicio del tratamiento, el efecto máximo se registra después de 4 semanas.
Después de entrar, la boosterona se absorbe rápida y casi por completo de la pantalla LCD
Buspiron sufre un intenso metabolismo del primer paso a través del hígado. Por lo tanto, se encuentra una sustancia constante en el flujo sanguíneo sistémico en una concentración pequeña, que tiene diferencias individuales significativas. La biodisponibilidad es del 4%. Cmax en plasma sanguíneo se logra 60-90 minutos después de tomar el medicamento. Para voluntarios sanos, la bufonia tenía una farmacocinética lineal (dosis proporcional) después de tomar 10-40 mg. Se encontraron parámetros farmacocinéticos similares en pacientes de edad avanzada. Después de una ingesta única dentro de los 20 mg del fármaco, sus niveles plasmáticos en sangre varían de 1 a 6 ng / ml. Aproximadamente el 95% de la bospiron se une a las proteínas plasmáticas de la sangre (86% a la albúmina plasmática, el resto a α1- glucoproteína ácida).
Buspiron sufre un metabolismo oxidativo, principalmente con la participación de isofermos CYP3A4. Se forman varios metabolitos hidroxilados. El metabolito principal (5-ON-buspiron) está inactivo. Metabolito desalquilado - 1- (2-pirimidinil) -piperazina, 1-PP - activo. Su actividad ansiolítica es 4–5 veces menor que la de la sustancia fuente, pero su nivel en el plasma sanguíneo es mayor y T1/2 aproximadamente 2 veces más largo que el de boospiron. Después de una sola introducción 14Bospiron ahumado en C, 29–63% de la radiactividad se libera con orina durante 24 horas, principalmente en forma de metabolitos. Aproximadamente del 18 al 38% de la dosis ingresada se descarga con heces. Después de una sola recepción de 10–40 mg T1/2 la sustancia de partida es de aproximadamente 2-3 horas y T1/2 El metabolito activo es de 4,8 horas.
La alimentación simultánea ralentiza la absorción de agua hirviendo, pero debido a una disminución en el aclaramiento previo al sistema (el efecto del primer paso), la biodisponibilidad de la bufanda aumenta significativamente. Después de comer, el valor de AUC del boospiron aumenta en un 84% y su Cmax - en un 16%.
Css en el plasma sanguíneo se puede lograr aproximadamente 2 días después del inicio de la ingesta regular.
Seming Vd es 5.3 l / kg.
Buspiron se libera en la leche materna, pero los datos sobre la transmisión placentaria no están disponibles.
Aumento de los niveles de bospiron en los valores de plasma y AUC, así como el alargamiento de T1/2 puede observarse en caso de insuficiencia hepática. En relación con la liberación de una sustancia constante en la bilis, es posible un segundo pico de la concentración de buspiron en el plasma sanguíneo. Los pacientes con cirrosis deben recetar el medicamento a dosis más bajas o a las mismas dosis a intervalos alargados.
Con insuficiencia renal, el aclaramiento del portapapeles puede disminuir en un 50%. En caso de insuficiencia renal, la espiga debe recetarse con precaución y en dosis reducidas.
Los productos farmacéuticos Buspiron en pacientes mayores no han cambiado.
- Agente anxiolítico (tranquilizador) [Agentes serotoninérgicos]
- Dofaminommetics
- Herramienta anxiolítica (tranquilizador) [Anxiolíticos]
Dadas las propiedades farmacocinéticas del fármaco (baja biodisponibilidad, metabolismo intenso en el hígado, alta unión con proteínas), existe una alta probabilidad de interacción de buspiron con fármacos administrados simultáneamente; sin embargo, dado que buspiron tiene una latitud terapéutica significativa, las interacciones farmacocinéticas no conducen a cambios farmacodinámicos clínicamente significativos.
Inhibidores de la MAO (IMAO). Se describe el aumento de la presión arterial y la aparición de gritos de hipertensión después de la introducción simultánea de bóspito y medicamentos que operan en el MAO (moclobemid, selegilin); a este respecto, la bóspito no se puede combinar con IMAO. Después de la abolición de la IMAO irreversible (p. ej., selegilina) antes del comienzo de la droga Neurobus® (y viceversa) debe pasar al menos 14 días. Del mismo modo, deben pasar al menos 14 días después de la abolición de Neurobus® antes del inicio de la introducción de moclobemida (reversible por IMAO). Sin embargo, Neurobus® se puede dar 1 día después de la abolición de la moclobemida.
Inhibidores e inductores de CYP3A4. Investigación in vitro demostró que la espiga se metaboliza principalmente por los isopericos del citocromo P450 CYP3A4. La introducción simultánea de boospiron e inhibidores de CYP3A4 (eritromicina, itraconazol, nephazodon, diltiazem, verapamilo y jugo de toronja) puede conducir a interacciones farmacológicas, y cuando se introduce un inhibidor fuerte, También aumenta el nivel de bospiron en el plasma sanguíneo; por lo tanto, Es necesaria una disminución en la dosis de bospiron (por ejemplo,.
Inductores potentes de CYP3A4 (p. Ej. rifampicina) puede reducir significativamente los niveles de bospiron en el plasma sanguíneo y debilitar sus efectos farmacodinámicos.
Drogas fuertemente atadas con proteínas. Dado que el punto de ebullición está fuertemente asociado con las proteínas (95%), siempre existe la posibilidad de interacción con otras sustancias activas relacionadas con las proteínas. Investigación in vitro demostró que la boospiron no puede desplazar a las proteínas a los medicamentos fuertemente conectados (varfarina, fenitoína, propranolol), pero puede reemplazar a los fármacos sueltos, como la digoxina.
Con introducción conjunta cimetidina con bospiron Cmax la galleta aumenta en un 40%, y su AUC no cambia. La introducción conjunta de estos medicamentos requiere una cuidadosa supervisión médica.
Con introducción conjunta diazepam con la bóspito, el nivel del nordiacepam aumenta ligeramente y pueden producirse efectos secundarios: mareos sistémicos, dolor de cabeza, náuseas.
Sustancias que oprimen el sistema nervioso central y el alcohol. La introducción conjunta de bospiron con triazolam o flurazepam no aumenta la duración o el efecto del efecto de estas benzodiacepinas. Después de una dosis única de 20 mg de bospiron, sus efectos sobre el SNC no aumentan. La experiencia del uso conjunto de la buhardilla y otros cuestionarios u otros medios que operan en el sistema nervioso central (por ejemplo, antipsicóticos y antidepresivos) es insuficiente. Por lo tanto, en tales casos, es necesaria una cuidadosa supervisión médica.
Otras drogas. Debido a la falta de datos clínicos relevantes, el uso conjunto de la galleta con medicamentos antihipertensivos, glucósidos cardíacos, anticonceptivos orales y medicamentos antivetiabéticos solo es posible en condiciones de cuidadoso control médico.
However, we will provide data for each active ingredient