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Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 25.03.2022
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trastorno de ansiedad generalizada (GTR),
trastorno de pánico,
síndrome de disfunción autonómica,
síndrome de abstinencia alcohólica (como terapia de apoyo),
trastornos depresivos: terapia asistida (el medicamento no se prescribe para la monoterapia de la depresión).
Adentro. siempre a la misma hora del día, antes o después de las comidas (para evitar fluctuaciones significativas en la concentración de la sustancia activa en el plasma sanguíneo durante todo el día).
El medicamento no debe tomarse episódicamente para tratar la ansiedad, ya que el efecto terapéutico del medicamento Ansitec® se desarrolla solo después de una ingesta repetida y no se manifiesta antes de 7-14 días de tratamiento.
La dosis debe seleccionarse para cada paciente individualmente. La dosis inicial recomendada es de 15 mg, se puede aumentar a 5 mg / día cada 2 o 3 días. La dosis diaria debe dividirse en 2-3 dosis. La dosis diaria habitual es de 20-30 mg. la dosis única Máxima es de 30 mg, la dosis diaria máxima no debe exceder los 60 mg.
Grupos especiales de pacientes
Ancianos enfermos. Por sí solo, la edad avanzada no requiere una aclaración de la dosis, ya que la farmacocinética de la buspirona no sufre cambios relacionados con la edad.
Deterioro de la función renal. En caso de insuficiencia renal, el medicamento debe usarse con precaución y en dosis reducidas.
Alteración de la función hepática. Cuando hepática medicamento debe utilizarse con precaución y en dosis reducidas, para lo cual reducen sola dosis o aumentar el intervalo entre dosis.
hipersensibilidad a cualquier componente de la droga,
insuficiencia renal grave (tasa de filtración glomerular (GFR) - por debajo de 10 ml / min),
insuficiencia hepática grave (PV-más de 18 s),
uso simultáneo de inhibidores de MAO o un período de 14 días después de la retirada del inhibidor de MAO irreversible, o 1 día después de la retirada del inhibidor de MAO reversible,
glaucoma,
miastenia gravis,
lactancia,
embarazo o sospecha de embarazo,
edad hasta los 18 años (no se ha demostrado la seguridad y eficacia de la buspirona para este grupo de edad).
Con precaución: cirrosis hepática, insuficiencia renal (ver "instrucciones Especiales").
La buspirona generalmente es bien tolerada. Los efectos secundarios, si se observan, generalmente ocurren al comienzo del tratamiento y luego desaparecen a pesar de continuar tomando el medicamento. En algunos casos, es necesario reducir la dosis.
Para determinar la frecuencia de los efectos secundarios del medicamento, se usa la siguiente clasificación: a menudo (más de 1/100), con poca frecuencia (de 1/100 a 1/1000), rara vez (menos de 1/1000), muy raramente (<1/10000) (en muchos casos, en ausencia de comparación, la asociación de efectos indeseables con el medicamento no se pudo probar).
Por parte de la CCSS: a menudo — dolor en el pecho, con poca frecuencia — desmayos, hipotensión, hipertensión, rara vez-trastornos de la circulación cerebral, descompensación de insuficiencia cardíaca, infarto de miocardio, miocardiopatía, bradicardia.
Por parte del SNC: a menudo — mareos, dolor de cabeza, aumento de la excitabilidad nerviosa, trastornos del sueño, reacciones disfóricas poco frecuentes, despersonalización, disforia, hipersensibilidad al ruido, euforia, hipercinesia, miedo, apatía, alucinaciones, confusión, alargamiento del tiempo de reacción, pensamientos suicidas, ataques epilépticos, parestesias, trastornos de la coordinación motora, temblores, rara vez — claustrofobia, intolerancia al frío, estupor, tartamudeo.trastornos extrapiramidales, trastornos psicóticos.
Por parte de los órganos de visión y audición: a menudo — tinnitus, laringitis, hinchazón de la mucosa nasal, con poca frecuencia — visión borrosa, picazón en los ojos, enrojecimiento de los ojos, conjuntivitis, alteración de las sensaciones gustativas y olfativas, rara vez-trastornos del oído interno, dolor en los ojos, Fotofobia, aumento de la PIO.
Desde el lado del sistema endocrino: en raras ocasiones, galactorrea y afectación de la glándula tiroides.
Desde el tracto gastrointestinal: con poca frecuencia: náuseas, flatulencia, anorexia, aumento del apetito, babeo, sangrado intestinal, rara vez diarrea, ardor en la lengua.
Desde el sistema genitourinario: con poca frecuencia — trastornos disúricos (incluyendo micción rápida, retención urinaria), trastornos menstruales, disminución del deseo sexual, rara vez — amenorrea, inflamación de los órganos pélvicos, enuresis, retraso de la eyaculación, impotencia.
Desde el lado musculoesquelético: con poca frecuencia — espasmos musculares, rigidez muscular, artralgia, rara vez — debilidad muscular.
Por parte de los órganos respiratorios: con poca frecuencia: hiperventilación, falta de aire, sensación de pesadez en el pecho, rara vez, hemorragia nasal.
Lado de la piel: con poca frecuencia: hinchazón, picazón, sofocos, pérdida de cabello, piel seca, hinchazón facial, piel vulnerable, erupción cutánea.
Demás: aumento del peso corporal, fiebre, disminución del peso corporal, dolor muscular y óseo, rara vez: abuso de alcohol, pérdida de voz, tinnitus, hipo.
Cambios en los indicadores de laboratorio: con poca frecuencia-aumento de los niveles séricos de ALT y ACT, rara vez — eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia.
Síntomas: trastornos gastrointestinales, náuseas, vómitos, mareos y somnolencia, depresión de la conciencia de diversos grados de gravedad (en formas graves).
Tratamiento: lavado gástrico y terapia sintomática. La diálisis es ineficaz.
La experiencia hasta la fecha sugiere que incluso las dosis extremadamente altas (una sola ingestión de 375 mg) no necesariamente causan síntomas graves.
Un agente ansiolítico (tranquilizante) de la serie no benzodiazepina, también tiene un efecto antidepresivo. A diferencia de los ansiolíticos clásicos, no tiene efectos antiepilépticos, sedantes, hipnóticos y relajantes musculares.
El mecanismo de acción está relacionado con el efecto de la buspirona en los sistemas serotoninérgico y dopaminérgico. Bloquea selectivamente los receptores presinápticos de dopamina y aumenta la tasa de excitación de las neuronas de dopamina del cerebro medio. Además, la buspirona es un agonista parcial selectivo de 5-HT1A- receptores de serotonina. La buspirona no tiene un efecto significativo sobre los receptores de benzodiazepinas y no afecta la Unión de GABA, no tiene un efecto negativo sobre las funciones psicomotoras, no causa tolerancia, dependencia de medicamentos y síndrome de abstinencia. No potenciará los efectos del alcohol. En la actividad ansiolítica, la buspirona es aproximadamente igual a las benzodiazepinas.
El efecto terapéutico se desarrolla gradualmente y se observa después de 7-14 días desde el Inicio del tratamiento, el efecto máximo se registra después de 4 semanas.
Después de la ingestión, la buspirona se absorbe rápida y casi por completo del tracto gastrointestinal.
La buspirona sufre un metabolismo intensivo del primer paso a través del hígado. Por lo tanto, la sustancia inalterada se encuentra en el torrente sanguíneo sistémico en una pequeña concentración que tiene diferencias individuales significativas. La biodisponibilidad es del 4%. Cmax en el plasma sanguíneo, se alcanza 60-90 minutos después de tomar el medicamento. En voluntarios sanos, la buspirona tenía farmacocinética lineal (proporcional a la dosis) después de tomar 10-40 mg. se encuentran parámetros farmacocinéticos Similares en pacientes ancianos. Después de una sola ingestión de 20 mg del medicamento, sus niveles plasmáticos están entre 1 y 6 ng/ml. Aproximadamente el 95% de la buspirona se une a las proteínas plasmáticas (86% a la albúmina plasmática, el resto a α1- glicoproteína ácida).
La buspirona sufre un metabolismo oxidativo, principalmente con la participación de las isoenzimas CYP3A4. Se forman varios metabolitos hidroxilados. El metabolito principal (5-OH-buspirona) está inactivo. El metabolito desalquilado-1-(2-pirimidinil) — piperazina, 1-PP-está activo. Su actividad ansiolítica es 4-5 veces menor que la de la sustancia original, pero sus niveles plasmáticos son más altos y T1/2 aproximadamente 2 veces más larga que la buspirona. Después de una sola administración 14Buspirona marcada con C, 29-63% de la radiactividad se excreta en la orina durante 24 h, principalmente en forma de metabolitos. Aproximadamente 18-38% de la dosis administrada se excreta con heces. Después de una dosis única de 10-40 mg T1/2 la sustancia original es de aproximadamente 2-3 h, y T1/2 el metabolito activo es igual a 4,8 h.
La ingesta simultánea de alimentos ralentiza la absorción de buspirona, pero debido a la reducción del aclaramiento presistémico (el efecto del primer paso), la biodisponibilidad de buspirona aumenta significativamente. Después de la ingestión con alimentos, el valor de AUC de buspirona aumenta en un 84% y su Cmax - un 16%.
Css el plasma sanguíneo se puede lograr aproximadamente 2 días después del Inicio de la ingesta regular.
Aparente Vd es de 5,3 l / kg.
La buspirona se excreta en la leche materna, sin embargo, no hay datos sobre la transmisión placentaria.
Niveles elevados de buspirona en plasma y valores de AUC, así como alargamiento de T1/2 se pueden producir hepática. Debido a la liberación de una sustancia sin cambios en la bilis, es posible un segundo pico de concentración de buspirona en el plasma sanguíneo. Los pacientes con cirrosis hepática deben recibir el medicamento en dosis más bajas o en las mismas dosis a intervalos extendidos.
En la insuficiencia renal, el aclaramiento de buspirona puede disminuir en un 50%. En la insuficiencia renal, la buspirona debe administrarse con precaución y en dosis reducidas.
La farmacocinética de buspirona en pacientes ancianos no está alterada.
- Ansiolítico (tranquilizante) [agentes Serotoninérgicos]
- Dopaminomiméticos
- Ansiolítico (tranquilizante) [ansiolíticos]
Dadas las propiedades farmacocinéticas del fármaco (baja biodisponibilidad, metabolismo hepático intensivo, alta Unión a proteínas), existe una alta probabilidad de interacción de buspirona con LS administrados simultáneamente, sin embargo, dado que la buspirona tiene una amplitud terapéutica significativa, las interacciones farmacocinéticas no conducen a cambios farmacodinámicos clínicamente significativos.
Inhibidores de MAO (IMAO). Se describe el aumento de la PA y la aparición de crisis hipertensivas después de la administración simultánea de buspirona y medicamentos que actúan sobre MAO (moclobemida, selegilina), en este sentido, la buspirona no se puede combinar con IMAO. Después de la abstinencia de IMAO irreversible (por ejemplo, selegilina) antes del Inicio de la administración del medicamento Ansitec® (y viceversa) deben pasar al menos 14 días. Del mismo modo, deben pasar al menos 14 días después de la retirada del medicamento Ansitec® antes del Inicio de la administración de moclobemida (IMAO reversible). Sin Embargo, Ansitec® se puede administrar 1 día después de la abstinencia de moclobemida.
Inhibidores e inductores de CYP3A4. Investigación in vitro han demostrado que la buspirona se metaboliza principalmente por las isoenzimas CYP3A4 del citocromo P450. La administración simultánea de buspirona e inhibidores de CYP3A4 (eritromicina, itraconazol, nefazodona, diltiazem, verapamilo y jugo de toronja) puede provocar interacciones medicamentosas, y cuando se administra un inhibidor fuerte, también aumenta los niveles plasmáticos de buspirona, por lo que es necesario reducir la dosis de buspirona (por ejemplo, hasta 2,5 mg 2 veces al día).
Inductores fuertes de CYP3A4 (P. ej., rifampicina) puede reducir significativamente los niveles plasmáticos de buspirona y atenuar sus efectos farmacodinámicos.
Fármacos fuertemente Unidos por proteínas. Debido a que la buspirona se une fuertemente a las proteínas (95%), existe una posibilidad constante de interacción con otras sustancias activas Unidas a proteínas. Investigación in vitro han demostrado que la buspirona no puede desplazar a las proteínas de los medicamentos fuertemente Unidos (warfarina, fenitoína, propranolol), pero puede reemplazar a los medicamentos débilmente acoplados, por ejemplo, digoxina.
En la introducción conjunta cimetidina con buspirona Cmax la buspirona aumenta en un 40% y su AUC no cambia. La administración conjunta de estos medicamentos requiere una supervisión médica cuidadosa.
En la introducción conjunta diazepama con buspirona, los niveles de Nordiazepam aumentan ligeramente y pueden ocurrir efectos secundarios: mareos sistémicos, dolor de cabeza, náuseas.
Sustancias que deprimen el SNC y alcohol. La administración conjunta de buspirona con triazolam o flurazepam no aumenta la Duración o la fuerza del efecto de estas benzodiazepinas. Después de una dosis única de 20 mg de buspirona, sus efectos en el SNC no aumentan. La experiencia con el uso conjunto de buspirona y otros ansiolíticos u otros agentes que actúan sobre el SNC (por ejemplo, neurolépticos y antidepresivos) es insuficiente. Por lo tanto, en tales casos, se necesita una supervisión médica cuidadosa.
Otros LS. Debido a la insuficiencia de los datos clínicos pertinentes, el uso combinado de buspirona con medicamentos antihipertensivos, glucósidos cardíacos, anticonceptivos orales y antidiabéticos solo es posible en condiciones de supervisión médica cuidadosa.
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