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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 17.03.2022
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Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
Налфон está indicado para:
- Alivio del dolor leve a moderado en adultos
- Alivio de los signos y síntomas de la artritis reumatoide
- Alivio de los signos y síntomas de la osteoartritis
Instrucciones generales de dosificación
Considere cuidadosamente los posibles beneficios y riesgos de Налфон y otras opciones de tratamiento antes de decidir usar Налфон. Use la dosis efectiva más baja para la duración más corta consistente con los objetivos individuales del tratamiento del paciente Use la dosis efectiva más baja para la duración más corta consistente con los objetivos individuales del tratamiento del paciente.
Se puede administrar Налфон con comidas o con leche. Aunque la cantidad total absorbida no se ve afectada, los niveles máximos en sangre se retrasan y disminuyen.
Los pacientes con artritis reumatoide generalmente parecen requerir dosis más grandes de Налфон que las que tienen osteoartritis. Se debe emplear la dosis más pequeña que produzca un control aceptable.
Aunque se puede ver una mejora en unos pocos días en muchos pacientes, se pueden requerir de 2 a 3 semanas adicionales para evaluar los beneficios completos de la terapia.
Analgesia
Para el tratamiento del dolor leve a moderado, la dosis recomendada es de 200 mg administrados por vía oral cada 4 a 6 horas, según sea necesario.
Artritis reumatoide y osteoartritis
Para el alivio de los signos y síntomas de la artritis reumatoide u osteoartritis, la dosis recomendada es de 400 a 600 mg administrados por vía oral, 3 o 4 veces al día. La dosis debe adaptarse a las necesidades del paciente y puede aumentarse o disminuirse según la gravedad de los síntomas. Se pueden hacer ajustes de dosis después del inicio de la terapia con medicamentos o durante las exacerbaciones de la enfermedad. La dosis diaria total no debe exceder los 3.200 mg.
Налфон está contraindicado en los siguientes pacientes:
- Hipersensibilidad conocida (p. Ej., reacciones anafilácticas y reacciones cutáneas graves) al fenoprofeno o cualquier componente del medicamento
- Antecedentes de asma, urticaria u otras reacciones de tipo alérgico después de tomar aspirina u otros AINE. Se han informado reacciones anafilácticas graves, a veces fatales, a los AINE en dichos pacientes
- En el contexto de la cirugía de injerto de derivación de arteria coronaria (CABG)
ADVERTENCIAS
Incluido como parte de la PRECAUCIONES sección.
PRECAUCIONES
Eventos trombóticos cardiovasculares
Los ensayos clínicos de varios AINE selectivos y no selectivos de COX-2 de hasta tres años de duración han demostrado un mayor riesgo de eventos trombóticos cardiovasculares graves (CV), incluido el infarto de miocardio (IM) y el accidente cerebrovascular, que pueden ser fatales. Según los datos disponibles, no está claro que el riesgo de eventos trombóticos CV sea similar para todos los AINE. El aumento relativo en los eventos trombóticos CV graves sobre el valor inicial conferido por el uso de AINE parece ser similar en aquellos con y sin enfermedad CV conocida o factores de riesgo para la enfermedad CV. Sin embargo, los pacientes con enfermedad CV conocida o factores de riesgo tuvieron una mayor incidencia absoluta de eventos trombóticos CV excesivamente graves, debido a su mayor tasa de referencia. Algunos estudios observacionales encontraron que este mayor riesgo de eventos trombóticos CV graves comenzó ya en las primeras semanas de tratamiento. El aumento en el riesgo trombótico CV se ha observado de manera más consistente a dosis más altas.
Para minimizar el riesgo potencial de un evento CV adverso en pacientes tratados con AINE, use la dosis efectiva más baja para la menor duración posible. Los médicos y los pacientes deben permanecer alertas por el desarrollo de tales eventos, durante todo el curso de tratamiento, incluso en ausencia de síntomas de CV previos. Se debe informar a los pacientes sobre los síntomas de los eventos graves de CV y los pasos a seguir si ocurren.
No hay evidencia consistente de que el uso concurrente de aspirina mitigue el mayor riesgo de eventos trombóticos CV graves asociados con el uso de AINE. El uso concurrente de aspirina y un AINE, como el fenoprofeno, aumenta el riesgo de eventos gastrointestinales (GI) graves.
Cirugía de injerto de derivación de arteria coronaria (CABG) de Status Post
Dos grandes ensayos clínicos controlados de un AINE selectivo de COX-2 para el tratamiento del dolor en los primeros 10-14 días después de la cirugía CABG encontraron una mayor incidencia de infarto de miocardio y accidente cerebrovascular. Los AINE están contraindicados en el establecimiento de CABG
Pacientes post-MI
Los estudios de observación realizados en el Registro Nacional de Dinamarca han demostrado que los pacientes tratados con AINE en el período posterior al MI tenían un mayor riesgo de reinfarto, muerte relacionada con CV y mortalidad por todas las causas a partir de la primera semana de tratamiento. En esta misma cohorte, la incidencia de muerte en el primer año después del MI fue de 20 por 100 personas años en pacientes tratados con AINE en comparación con 12 por 100 personas años en pacientes no expuestos a AINE. Aunque la tasa absoluta de muerte disminuyó un poco después del primer año posterior al MI, el mayor riesgo relativo de muerte en los usuarios de AINE persistió durante al menos los próximos cuatro años de seguimiento.
Evite el uso de Налфон en pacientes con un IM reciente a menos que se espere que los beneficios superen el riesgo de eventos trombóticos CV recurrentes. Si se usa Налфон en pacientes con un IM reciente, controle a los pacientes para detectar signos de isquemia cardíaca.
Sangrado gastrointestinal, ulceración y perforación
Los AINE, incluido el Налфон, causan eventos adversos gastrointestinales (GI) graves, como inflamación, sangrado, ulceración y perforación del esófago, el estómago, el intestino delgado o el intestino grueso, que pueden ser fatales. Estos eventos adversos graves pueden ocurrir en cualquier momento, con o sin síntomas de advertencia, en pacientes tratados con AINE. Solo uno de cada cinco pacientes que desarrollan un evento adverso grave de IG superior en la terapia con AINE es sintomático. Las úlceras gastrointestinales superiores, el sangrado bruto o la perforación causada por los AINE ocurrieron en aproximadamente el 1% de los pacientes tratados durante 3-6 meses, y en aproximadamente el 2% -4% de los pacientes tratados durante un año. Sin embargo, incluso la terapia con AINE a corto plazo no está exenta de riesgos.
Factores de riesgo para sangrado, ulceración y perforación GI
Los pacientes con antecedentes previos de enfermedad de úlcera péptica y / o hemorragia gastrointestinal que usaron AINE tuvieron un riesgo mayor de 10 veces mayor de desarrollar una hemorragia gastrointestinal en comparación con los pacientes sin estos factores de riesgo. Otros factores que aumentan el riesgo de hemorragia gastrointestinal en pacientes tratados con AINE incluyen una mayor duración de la terapia con AINE; uso concomitante de corticosteroides orales, aspirina, anticoagulantes o inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS); fumar; uso de alcohol; edad mayor; y mal estado de salud general. La mayoría de los informes posteriores a la comercialización de eventos gastrointestinales ocurrieron en pacientes de edad avanzada o debilitados. Además, los pacientes con enfermedad hepática avanzada y / o coagulopatía tienen un mayor riesgo de sangrado gastrointestinal.
Estrategias para minimizar los riesgos de IG en pacientes tratados con AINE
- Use la dosis efectiva más baja para la menor duración posible.
- Evite la administración de más de un AINE a la vez.
- Evite su uso en pacientes con mayor riesgo a menos que se espere que los beneficios superen el mayor riesgo de sangrado. Para tales pacientes, así como para aquellos con GIbleeding activo, considere terapias alternativas que no sean AINE.
- Permanezca alerta ante los signos y síntomas de ulceración y sangrado gastrointestinal durante la terapia con AINE.
- Si se sospecha un evento adverso grave de IG, inicie rápidamente la evaluación y el tratamiento, y suspenda Налфон hasta que se descarte un evento adverso grave de IG.
- En el contexto del uso concomitante de dosis bajas de aspirina para la profilaxis cardíaca, controle más a los pacientes para detectar evidencia de hemorragia gastrointestinal.
Hepatotoxicidad
Se han informado elevaciones de ALT o AST (tres o más veces el límite superior de la normalidad [ULN]) en aproximadamente el 1% de los pacientes tratados con AINE en ensayos clínicos. Además, se han notificado casos raros, a veces fatales, de lesión hepática grave, que incluyen hepatitis fulminante, necrosis hepática e insuficiencia hepática.
Pueden producirse elevaciones de ALT o AST (menos de tres veces ULN) en hasta el 15% de los pacientes tratados con AINE, incluido el fenoprofeno.
Informe a los pacientes sobre los signos y síntomas de advertencia de hepatotoxicidad (p. Ej., náuseas, fatiga, letargo, diarrea, prurito, ictericia, sensibilidad en el cuadrante superior derecho y síntomas "similares a la gripe"). Si se desarrollan signos y síntomas clínicos consistentes con enfermedad hepática, o si se producen manifestaciones sistémicas (p. Ej., eosinofilia, erupción cutánea, etc.), suspenda Налфон inmediatamente y realice una evaluación clínica del paciente.
Hipertensión
Los AINE, incluido Налфон, pueden provocar un nuevo inicio de hipertensión o empeoramiento de la hipertensión preexistente, lo que puede contribuir a una mayor incidencia de eventos de CV. Los pacientes que toman inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA), diuréticos tiazídicos o diuréticos de asa pueden tener una respuesta deficiente a estas terapias al tomar AINE.
Monitoree la presión arterial (PB) durante el inicio del tratamiento con AINE y durante el curso de la terapia.
Insuficiencia cardíaca y edema
El metaanálisis de colaboración de los ensayos con coxib y los ensayos tradicionales con AINE de ensayos controlados aleatorios demostró un aumento de aproximadamente dos veces en las hospitalizaciones por insuficiencia cardíaca en pacientes tratados con COX-2 tratados selectivamente y pacientes tratados con AINE no selectivos en comparación con pacientes tratados con placebo. En un estudio del Registro Nacional Danés de pacientes con insuficiencia cardíaca, el uso de AINE aumentó el riesgo de IM, hospitalización por insuficiencia cardíaca y muerte.
Además, se han observado retención de líquidos y edema en algunos pacientes tratados con AINE. El uso de fenoprofeno puede mitigar los efectos de CV de varios agentes terapéuticos utilizados para tratar estas afecciones médicas (p. Ej., diuréticos, inhibidores de la ECA o bloqueadores de los receptores de angiotensina [ARB]).
Evite el uso de Налфон en pacientes con insuficiencia cardíaca grave a menos que se espere que los beneficios superen el riesgo de empeoramiento de la insuficiencia cardíaca. Si se usa Налфон en pacientes con insuficiencia cardíaca grave, controle a los pacientes para detectar signos de empeoramiento de la insuficiencia cardíaca.
Toxicidad renal e hipercalemia
Toxicidad renal
La administración a largo plazo de AINE ha resultado en necrosis papilar renal y otras lesiones renales.
También se ha observado toxicidad renal en pacientes en los que las prostaglandinas renales tienen un papel compensatorio en el mantenimiento de la perfusión renal. En estos pacientes, la administración de un AINE puede causar una reducción dependiente de la dosis en la formación de prostaglandinas y, en segundo lugar, en el flujo sanguíneo renal, que puede precipitar una descompensación renal manifiesta. Los pacientes con mayor riesgo de esta reacción son aquellos con insuficiencia renal, deshidratación, hipovolemia, insuficiencia cardíaca, disfunción hepática, aquellos que toman diuréticos e inhibidores de la ECA o ARB, y los ancianos. La interrupción de la terapia con AINE generalmente es seguida por la recuperación al estado de pretratamiento.
No hay información disponible de estudios clínicos controlados sobre el uso de Налфон en pacientes con enfermedad renal avanzada. Los efectos renales de Налфон pueden acelerar la progresión de la disfunción renal en pacientes con enfermedad renal preexistente.
Estado de volumen correcto en pacientes deshidratados o hipovolémicos antes de iniciar Налфон. Monitoree la función renal en pacientes con insuficiencia renal o hepática, insuficiencia cardíaca, deshidratación o hipovolemia durante el uso de Налфон. Evite el uso de Налфон en pacientes con enfermedad renal avanzada a menos que se espere que los beneficios superen el riesgo de empeoramiento de la función renal. Si se usa Налфон en pacientes con enfermedad renal avanzada, controle a los pacientes para detectar signos de empeoramiento de la función renal.
Hipercalemia
Se han informado aumentos en la concentración sérica de potasio, incluida la hipercalemia, con el uso de AINE, incluso en algunos pacientes sin insuficiencia renal. En pacientes con función renal normal, estos efectos se han atribuido a un estado de hipooreninemichypoaldosteronismo.
Reacciones anafilácticas
El fenoprofeno se ha asociado con reacciones anafilácticas en pacientes con y sin hipersensibilidad conocida al fenoprofeno y en pacientes con asma sensible a la aspirina.
Busque ayuda de emergencia si ocurre una reacción anafiláctica.
Exacerbación del asma relacionada con la sensibilidad a la aspirina
Una subpoblación de pacientes con asma puede tener asma sensible a la aspirina, que puede incluir rinosinusitis crónica complicada por pólipos nasales; broncoespasmo severo y potencialmente mortal; y / o intolerancia a la aspirina y otros AINE. Debido a que se ha informado de reactividad cruzada entre aspirina y otros AINE en pacientes sensibles a la aspirina, Налфон está contraindicado en pacientes con esta forma de sensibilidad a la aspirina. Cuando se usa Налфон en pacientes con asma preexistente (sin sensibilidad a la aspirina conocida), controle a los pacientes para detectar cambios en los signos y síntomas del asma.
Reacciones cutáneas graves
Los AINE, incluido el fenopropfeno, pueden causar reacciones adversas graves en la piel, como dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson (SJS) y necrólisis epidérmica tóxica (TEN), que puede ser fatal. Estos eventos graves pueden ocurrir sin previo aviso. Informe a los pacientes sobre los signos y síntomas de reacciones cutáneas graves y suspenda el uso de Налфон en la primera aparición de erupción cutánea o cualquier otro signo de hipersensibilidad. Налфон está contraindicado en pacientes con reacciones cutáneas graves previas a los AINE.
Cierre prematuro de Fetal Ductus Arteriosus
El fenoprofeno puede causar el cierre prematuro del conducto arterioso fetal. Evite el uso de AINE, incluido Налфон, en mujeres embarazadas a partir de las 30 semanas de gestación (tercer trimestre).
Toxicidad hematológica
Se ha producido anemia en pacientes tratados con AINE. Esto puede deberse a pérdida de sangre oculta o grave, retención de líquidos o un efecto descrito de forma incompleta sobre la eritropoyesis. Si un paciente tratado con Налфон tiene signos o síntomas de anemia, controle la hemoglobina o el hematocrito.
Los AINE, incluido Налфон, pueden aumentar el riesgo de eventos hemorrágicos. Condiciones comórbidas como trastornos de la coagulación, uso concomitante de warfarina, otros anticoagulantes, agentes antiplaquetarios (p. Ej., aspirina), inhibidores de la recaptación de serotonina (ISRS) e inhibidores de la recaptación de serotonina noradrenalina (IRSN) pueden aumentar este riesgo. Monitoree a estos pacientes en busca de signos de sangrado.
Enmascaramiento de inflamación y fiebre
La actividad farmacológica de Налфон en la reducción de la inflamación y posiblemente la fiebre puede disminuir la utilidad de los signos de diagnóstico en la detección de infecciones.
Monitoreo de laboratorio
Debido a que el sangrado gastrointestinal grave, la hepatotoxicidad y la lesión renal pueden ocurrir sin síntomas de advertencia o signos, considere monitorear a los pacientes en el tratamiento a largo plazo con AINE con un CBC y un perfil químico periódicamente.
Efectos oculares
Los estudios hasta la fecha no han mostrado cambios en los ojos atribuibles a la administración de Налфон. Sin embargo, se han observado efectos oculares adversos con otros medicamentos antiinflamatorios. Los exámenes oculares, por lo tanto, deben realizarse si se producen trastornos visuales en pacientes que toman Налфон.
Efectos del sistema nervioso central
Los pacientes cuyas actividades requieren estado de alerta deben tener precaución si experimentan efectos secundarios del SNC mientras toman Налфон.
Impacto en la audición
Dado que la seguridad de Налфон no se ha establecido en pacientes con problemas de audición, estos pacientes deben someterse a pruebas periódicas de la función auditiva durante una terapia prolongada con Налфон.
Información de asesoramiento del paciente
Aconseje al paciente que lea el etiquetado del paciente aprobado por la FDA (Guía de medicación) que acompaña a cada receta dispensada. Informe a los pacientes, las familias o sus cuidadores de la siguiente información antes de iniciar la terapia con Налфон y periódicamente durante el curso de la terapia continua.
Eventos trombóticos cardiovasculares
Aconseje a los pacientes que estén alertas por los síntomas de eventos trombóticos cardiovasculares, que incluyen dolor en el pecho, falta de aliento, debilidad o dificultad para hablar, y que informen cualquiera de estos síntomas a su proveedor de atención médica de inmediato.
Sangrado gastrointestinal, ulceración y perforación
Aconseje a los pacientes que informen síntomas de ulceraciones y sangrado, incluido dolor epigástrico, dispepsia, melena y hematemesis a su proveedor de atención médica. En el contexto del uso concomitante de dosis bajas de aspirina para la profilaxis cardíaca, informe a los pacientes sobre el mayor riesgo y los signos y síntomas de hemorragia gastrointestinal.
Hepatotoxicidad
Informe a los pacientes sobre los signos y síntomas de advertencia de hepatotoxicidad (p. Ej., náuseas, fatiga, letargo, prurito, diarrea, ictericia, sensibilidad en el cuadrante superior derecho y síntomas "similares a la gripe"). Si esto ocurre, indique a los pacientes que detengan Налфон y busquen terapia médica inmediata.
Insuficiencia cardíaca y edema
Aconseje a los pacientes que estén alertas por los síntomas de insuficiencia cardíaca congestiva, incluida la falta de aliento, el aumento de peso inexplicable o el edema, y que se comuniquen con su proveedor de atención médica si se presentan dichos síntomas.
Reacciones anafilácticas
Informar a los pacientes sobre los signos de una reacción anafiláctica (p. Ej., dificultad para respirar, hinchazón de la cara o la garganta). Indique a los pacientes que busquen ayuda de emergencia inmediata si esto ocurre.
Reacciones cutáneas graves
Aconseje a los pacientes que detengan Налфон inmediatamente si desarrollan algún tipo de erupción cutánea y que se comuniquen con su proveedor de atención médica lo antes posible.
Fertilidad femenina
Informe a las mujeres con potencial reproductivo que desean un embarazo que los AINE, incluido Налфон, pueden estar asociados con un retraso reversible en la ovulación
Toxicidad fetal
Informe a las mujeres embarazadas que eviten el uso de Налфон y otros AINE a partir de las 30 semanas de gestación debido al riesgo de cierre prematuro del conducto arterioso fetal.
Evite el uso concomitante de AINE
Informe a los pacientes que el uso concomitante de Налфон con otros AINE o salicilatos (p. Ej., diflunisal, salsalato) no se recomienda debido al mayor riesgo de toxicidad gastrointestinal y poco o ningún aumento en la eficacia. Alerte a los pacientes que los AINE pueden estar presentes en medicamentos "de venta libre" para el tratamiento de resfriados, fiebre o insomnio.
Uso de AINE y dosis bajas de aspirina
Informe a los pacientes que no usen aspirina en dosis bajas concomitantemente con Налфон hasta que hablen con su proveedor de atención médica.
Toxicología no clínica
Carcinogénesis, mutagénesis e deterioro de la fertilidad
Carcinogénesis
No se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial carcinogénico del fenoprofeno.
Mutagénesis
No se han realizado estudios para evaluar el potencial genotóxico del fenoprofeno.
Deterioro de la fertilidad Las ratas hembras y machos fueron tratadas con 60 a 70 mg / kg / día o 120 a 150 mg / kg / día de fenoprofeno de calcio a través de la dieta (aproximadamente
0.2 o 0.4 veces la dosis diaria máxima humana de 3200 mg / día según la comparación del área de superficie corporal, respectivamente). Las ratas macho fueron tratadas desde 77 días antes del apareamiento y durante el apareamiento. Las ratas hembras fueron tratadas desde 14 días antes del apareamiento y durante la gestación. Las tasas de embarazo se redujeron ligeramente en los grupos de dosis baja y alta en comparación con los controles. No hubo efectos adversos sobre las implantaciones, las resorciones o los fetos vivos.
Uso en poblaciones específicas
Embarazo
Resumen de riesgos
El uso de AINE, incluido Налфон, durante el tercer trimestre del embarazo aumenta el riesgo de cierre prematuro del conducto arterioso fetal. Evite el uso de AINE, incluido Налфон, en mujeres embarazadas a partir de las 30 semanas de gestación (tercer trimestre).
No existen estudios adecuados y bien controlados de Налфон en mujeres embarazadas. Los datos de estudios observacionales sobre los posibles riesgos embriofetales del uso de AINE en mujeres en el primer o segundo trimestre del embarazo no son concluyentes. En la población general de EE. UU., Todos los embarazos clínicamente reconocidos, independientemente de la exposición a medicamentos, tienen una tasa de antecedentes del 2-4% para malformaciones mayores y del 15-20% para la pérdida del embarazo.
En estudios de reproducción en animales, se observó letalidad embrio-fetal y anomalías esqueléticas en la descendencia de conejos preñados después de la administración oral de fenoprofeno durante la organogénesis a 0.6 veces la dosis diaria máxima humana de 3200 mg / día. Sin embargo, no se observaron malformaciones importantes después de la administración oral de fenoprofeno de calcio a ratas y conejos preñados durante la organogénesis a exposiciones de hasta 0.3 y 0.6 veces la dosis diaria máxima humana de 3200 mg / día.
Según los datos de animales, se ha demostrado que las prostaglandinas tienen un papel importante en la permeabilidad vascular endometrial, la implantación de blastocistos y la descidualización. En estudios con animales, la administración de inhibidores de la síntesis de prostaglandinas como el fenoprofeno resultó en una mayor pérdida previa y posterior a la implantación.
Consideraciones clínicas
Trabajo o entrega
No hay estudios sobre los efectos de Налфон durante el parto o el parto. En estudios con animales, los AINE, incluido el fenoprofeno, inhiben la síntesis de prostaglandinas, causan un parto retrasado y aumentan la incidencia de muerte fetal.
Datos
Datos humanos
No existen estudios adecuados y bien controlados de Налфон en mujeres embarazadas. Los datos de estudios observacionales sobre los posibles riesgos embriofetales del uso de AINE en mujeres en el primer o segundo trimestre del embarazo no son concluyentes.
Datos animales
Las ratas preñadas fueron tratadas con fenoprofeno usando dosis orales de 50 o 100 mg / kg (0.15 veces y 0.3 veces la dosis diaria máxima humana (MHDD) de 3200 mg / día según la comparación del área de superficie corporal) durante el período de organogénesis. No se observaron malformaciones importantes y no hubo evidencia de toxicidad materna a estas dosis, sin embargo, las exposiciones estuvieron por debajo de las exposiciones que ocurrirán en humanos.
Los conejos preñados fueron tratados con fenoprofeno usando dosis orales de 50 o 100 mg / kg (0.3 veces y 0.6 veces el MHDD de 3200 mg / día basado en la comparación del área de superficie corporal) durante el período de organogénesis. Se observó toxicidad materna (mortalidad) en los animales con dosis altas. Aunque no se observaron malformaciones importantes, hubo una mayor incidencia de letalidad embrio-fetal y anomalías esqueléticas presentes en 0.6 veces el MHDD
Las ratas preñadas fueron tratadas desde el Día de gestación 14 hasta el Día postnatal 20 con dosis orales de fenoprofeno de 6.25, 12.5, 25, 50 o 100 mg / kg (0.02, 0.04, 0.08, 0.15 o 0.3 veces el MDD de 320 de superficie de día). Todas las dosis produjeron toxicidad significativa, incluyendo sangrado vaginal, parto prolongado, aumento de muertes fetales y muertes maternas.
Las ratas preñadas fueron tratadas desde el Día de la gestación 6 hasta el Día de la gestación 19 y el Día del Parto posterior 1 a 20 (excluyendo el parto) con una dosis oral de fenoprofeno de 100 mg / kg (0.3 veces el MDD de 3200 mg / día según la comparación del área de superficie corporal) demostró solo un pequeño aumento en la incidencia de parto deteriorado a pesar de la presencia de toxicidad materna (ulceración gastrointestinal y toxicidad renal).
Lactancia
Resumen de riesgos
En un estudio publicado, después de una dosis de 600 mg cada 6 horas durante 4 días en madres posparto, los niveles de fenoprofeno de leche materna fueron, según los informes, el 1.6% de los del plasma materno. Los beneficios para el desarrollo y la salud de la lactancia materna deben considerarse junto con la necesidad clínica de la madre de Налфон y cualquier posible efecto adverso sobre el lactante del Налфон o de la afección materna subyacente.
Mujeres y machos de potencial reproductivo
Infertilidad
Hembras
Según el mecanismo de acción, el uso de AINE mediados por prostaglandina, incluido Налфон, puede retrasar o prevenir la ruptura de los folículos ováricos, lo que se ha asociado con infertilidad reversible en algunas mujeres. Estudios animales publicados han demostrado que la administración de inhibidores de la síntesis de prostaglandinas tiene el potencial de alterar la ruptura folicular mediada por prostaglandinas requerida para la ovulación. Pequeños estudios en mujeres tratadas con AINE también han mostrado un retraso reversible en la ovulación. Considere la retirada de los AINE, incluido Налфон, en mujeres que tienen dificultades para concebir o que están siendo investigadas por infertilidad.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos menores de 18 años.
Uso geriátrico
Los pacientes de edad avanzada, en comparación con los pacientes más jóvenes, tienen un mayor riesgo de reacciones adversas cardiovasculares, gastrointestinales y / o renales graves asociadas a los AINE. Si el beneficio anticipado para el paciente anciano supera estos riesgos potenciales, comience a dosificar en el extremo inferior del rango de dosificación y controle a los pacientes para detectar efectos adversos.
Las siguientes reacciones adversas se analizan con mayor detalle en otras secciones del etiquetado:
- Eventos trombóticos cardiovasculares
- Sangrado gastrointestinal, ulceración y perforación
- Hepatotoxicidad
- Hipertensión
- Insuficiencia cardíaca y edema
- Toxicidad renal e hipercalemia
- Reacciones anafilácticas
- Reacciones cutáneas graves
- Toxicidad hematológica
Experiencia en ensayos clínicos
Debido a que los ensayos clínicos se llevan a cabo en condiciones muy variables, las tasas de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no se pueden comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.
Durante los estudios clínicos para la artritis reumatoide, la osteoartritis o el dolor leve a moderado y los estudios de farmacocinética, se compilaron quejas de una lista de verificación de posibles reacciones adversas, y surgieron los siguientes datos. Estos abarcan observaciones en 6.786 pacientes, incluidos 188 observados durante al menos 52 semanas. A modo de comparación, también se presentan datos de las quejas recibidas de los 266 pacientes que recibieron placebo en estos mismos ensayos. Durante los estudios a corto plazo para la analgesia, la incidencia de reacciones adversas fue notablemente menor que la observada en los estudios a más largo plazo.
Reacciones adversas a medicamentos informadas en> 1% de los pacientes durante ensayos clínicos
Sistema digestivo - Durante los ensayos clínicos con Налфон, las reacciones adversas más comunes fueron de naturaleza gastrointestinal y ocurrieron en el 20.8% de los pacientes que recibieron Налфон en comparación con el 16.9% de los pacientes que recibieron placebo. En orden descendente de frecuencia, estas reacciones incluyeron dispepsia (10.3% Налфон vs. 2.3% placebo), náuseas (7.7% vs. 7.1%), estreñimiento (7% vs. 1.5%), vómitos (2.6% vs. 1.9%), dolor abdominal (2% vs. 1.1%) y diarrea (1.8% vs. 4.1%). El medicamento se suspendió debido a reacciones gastrointestinales adversas en menos del 2% de los pacientes durante los estudios previos a la comercialización.
Sistema nervioso - Las reacciones neurológicas adversas más frecuentes fueron dolor de cabeza (8,7% vs. 7.5%) y somnolencia (8.5% vs. 6.4%). Mareos (6.5% vs. 5.6%), temblor (2.2% vs. 0.4%) y confusión (1.4% vs. ninguno) se notaron con menos frecuencia. Se suspendió la Налфон en menos del 0,5% de los pacientes debido a estos efectos secundarios durante los estudios previos a la comercialización.
Piel y apéndices Aumento de la sudoración (4.6% vs. 0.4%), prurito (4.2% vs. 0.8%) y erupción cutánea (3.7% vs. 0.4%) fueron reportados. Se suspendió Налфон en aproximadamente el 1% de los pacientes debido a un efecto adverso relacionado con la piel durante los estudios previos a la comercialización.
Sentidos especiales - Tinnitus (4.5% vs. 0.4%), visión borrosa (2.2% vs. ninguno) y disminución de la audición (1.6% vs. ninguno) fueron reportados. El Налфон se suspendió en menos del 0,5% de los pacientes debido a los efectos adversos relacionados con los sentidos especiales durante los estudios previos a la comercialización.
Cardiovascular - Palpitaciones (2.5% vs. 0.4%). Se suspendió la Налфон en aproximadamente el 0,5% de los pacientes debido a reacciones cardiovasculares adversas durante los estudios previos a la comercialización.
Varios - Nerviosismo (5.7% vs. 1.5%), astenia (5.4% vs. 0.4%), edema periférico (5.0% vs. 0.4%), disnea (2.8% vs. ninguno), fatiga (1.7% vs. 1.5%), infección de las vías respiratorias superiores (1.5% vs. 5.6%) y nasofaringitis (1.2% vs. ninguno).
Reacciones adversas a medicamentos informadas en <1% de los pacientes durante ensayos clínicos
Sistema digestivoGastritis, úlcera péptica con / sin perforación, hemorragia gastrointestinal, anorexia, flatulencia, boca seca y sangre en las heces. Aumentos de fosfatasa alcalina, LDH, SGOT, ictericia y hepatitis colestática, ulceraciones aftosas de la mucosa bucal, sabor metálico y pancreatitis.
Cardiovascular-Fibrilación auricular, edema pulmonar, cambios electrocardiográficos y taquicardia supraventricular.
Tracto genitourinario—Insuficiencia renal, disuria, cistitis, hematuria, oliguria, azotemia, anuria, nefritis intersticial, nefrosis y necrosis papilar.
HipersensibilidadAngioedema (edema angioneurótico).
HematológicoPúrpura, hematomas, hemorragia, trombocitopenia, anemia hemolítica, anemia aplásica, agranulocitosis y pancitopenia.
Sistema nerviosoDepresión, desorientación, convulsiones y neuralgia trigémina.
Sentidos especialesLengua ardiente, diplopía y neuritis óptica.
Piel y apéndicesDermatitis exfoliativa, necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson y alopecia.
Varios-Anafilaxia, urticaria, malestar general, insomnio, taquicardia, cambio de personalidad, linfadenopatía, mastodinia y fiebre.
Los síntomas después de sobredosis agudas de AINE se han limitado típicamente a letargo, somnolencia, náuseas, vómitos y dolor epigástrico, que generalmente han sido reversibles con atención de apoyo. Se ha producido sangrado gastrointestinal. Se han producido hipertensión, insuficiencia renal aguda, depresión respiratoria y coma, pero eran raras.
Administre pacientes con atención sintomática y de apoyo después de una sobredosis de AINE. No hay antídotos específicos. Considere emesis y / o carbón activado (60 a 100 gramos en adultos, 1 a 2 gramos por kg de peso corporal en pacientes pediátricos) y / o catártico osmótico en pacientes sintomáticos observados dentro de las cuatro horas posteriores a la ingestión o en pacientes con sobredosis grande (5 a 10 veces la dosis recomendada). La diuresis forzada, la alcalinización de la orina, la hemodiálisis o la hemoperfusión pueden no ser útiles debido a la alta unión a proteínas.
Para obtener información adicional sobre el tratamiento de sobredosis, comuníquese con un centro de control de intoxicaciones (1-800-222-1222).
Absorción
En condiciones de ayuno, el fenoprofeno se absorbe rápidamente y los niveles plasmáticos máximos de 50 mcg / L se alcanzan dentro de las 2 horas posteriores a la administración oral de dosis de 600 mg. Se observó una buena proporcionalidad de la dosis entre las dosis de 200 y 600 mg en voluntarios varones en ayunas.
Distribución
El fenoprofeno está altamente unido (99%) a la albúmina.
Eliminación
Metabolismo
La vida media plasmática es de aproximadamente 3 horas.
Excreción
Alrededor del 90% de una dosis oral única se elimina en 24 horas como glucurónido de fenoprofeno y glucurónido de 4'-hidroxifenoprofeno, los principales metabolitos urinarios del fenoprofeno.