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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 30.03.2022
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Hipertensión
Lomir SRO® (isradipina) está indicado en el tratamiento de la hipertensión. Se puede usar solo o simultáneamente con diuréticos de tipo tiazida.
La dosis de las tabletas de liberación controlada de Lomir SRO® (isradipina) debe individualizarse. La dosis inicial recomendada de Lomir SRO® (isradipina) es de 5 mg una vez al día como monoterapia o en combinación con un diurético tiazídico. Una respuesta antihipertensiva generalmente ocurre dentro de las 2 horas,con la respuesta antihipertensiva máxima que ocurre 8-10 horas después de la dosis; La reducción de la presión arterial se mantiene durante al menos 24 horas después de la administración del medicamento. Si es necesario,la dosis puede ajustarse en incrementos de 5 mg a intervalos de 2 a 4 semanas hasta una dosis máxima de 20 mg / día. Las experiencias adversas aumentan en frecuencia por encima de 10 mg / día.
Las tabletas de liberación controlada de Lomir SRO® (isradipina) deben tragarse enteras y no deben morderse ni dividirse.
La biodisponibilidad (aumento del AUC) de DynaCirc® (isradipina) de liberación inmediata aumenta en pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años), pacientes con insuficiencia funcional hepática y pacientes con insuficiencia renal leve. Normalmente, se debe usar una dosis inicial de 5 mg de Lomir SRO® (isradipina) una vez al día en estos pacientes.
Lomir SRO® (isradipina) está contraindicado en individuos que han mostrado hipersensibilidad a cualquiera de los ingredientes en la formulación.
ADVERTENCIAS
Ninguna
PRECAUCIONES
General
Presión arterial: Debido a que Lomir SRO® (isradipina) disminuye la resistencia periférica, como otros bloqueadores de calcio, Lomir SRO® (isradipina) ocasionalmente puede producir hipotensión sintomática. Sin embargo, rara vez se han notificado síntomas como síncope y mareos severos en pacientes hipertensos a los que se administró Lomir SRO® (isradipina), particularmente a las dosis iniciales recomendadas (ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN).
Uso en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva: Aunque los estudios hemodinámicos agudos en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva han demostrado que DynaCirc® (isradipina) de liberación inmediata redujo la carga posterior sin afectar la contractilidad miocárdica, tiene un efecto inotrópico negativo a dosis altas in vitro y posiblemente en algunos pacientes. Se debe tener precaución al usar Lomir SRO® (isradipina) en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, particularmente en combinación con un betabloqueante.
Edema periférico: El edema periférico, cuando ocurre, generalmente es de gravedad leve a moderada. Es un fenómeno localizado que se cree que está asociado con la vasodilatación de arterioles y otros vasos sanguíneos pequeños, y no debido a la disfunción ventricular izquierda o la retención generalizada de líquidos. El edema periférico está relacionado con la dosis con una incidencia que oscila entre aproximadamente el 9% y los 5 mg; 13% a 10 mg; 16% a 15 mg; y 36% a la dosis más alta estudiada (20 mg una vez al día). Con pacientes cuya hipertensión se complica por insuficiencia cardíaca congestiva, se debe tener cuidado para diferenciar este edema de los efectos de la disminución de la función ventricular izquierda. Aunque la frecuencia del edema está correlacionada con la dosis, ningún paciente tratado con Lomir SRO® (isradipina) suspendió los estudios de hipertensión controlados con placebo a corto plazo (6 semanas o menos) como resultado del edema. Menos del 5% de los pacientes tratados con Lomir SRO® (isradipina) en estudios a largo plazo interrumpidos debido al edema.
Otro: Al igual que con cualquier otro material no deformable, se debe tener precaución al administrar Lomir SRO® (isradipina) en pacientes con estrechamiento gastrointestinal severo preexistente (patológico o iatrogénico). Ha habido informes de síntomas obstructivos en pacientes con estenosis conocidas asociadas con ingestión de otros productos GITS.
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
Tratamiento de ratas macho durante 2 años con 2.5, 12.5, o 62.5 mg / kg / día de isradipina mezclada con la dieta (aproximadamente 6, 31), y 156 veces la dosis diaria máxima recomendada en base a un hombre de 50 kg) resultó en aumentos dependientes de la dosis en la incidencia de tumores benignos de células de Leydig e hiperplasia testicular en relación con animales de control no tratados. Estos hallazgos, que se replicaron en un experimento posterior, pueden haberse relacionado indirectamente con un efecto de isradipina sobre los niveles circulantes de gonadotropina en las ratas; un efecto endocrino comparable no fue evidente en pacientes varones que recibieron dosis terapéuticas del fármaco de forma crónica. El tratamiento de ratones durante dos años con 2.5, 15 u 80 mg / kg / día de isradipina en la dieta (aproximadamente 6,38 y 200 veces la dosis máxima recomendada en base a un hombre de 50 kg) no mostró evidencia de oncogenicidad. No hubo evidencia de potencial mutagénico basado en los resultados de una batería de pruebas mutagénicas. No se observó ningún efecto sobre la fertilidad en ratas machos y hembras tratadas con hasta 60 mg / kg / día de isradipina.
Embarazo
Embarazo Categoría C : Isradipina se administró por vía oral a ratas y conejos durante la organogénesis. Tratamiento de ratas preñadas con dosis de 6, 20), o 60 mg / kg / día produjeron una reducción significativa en el aumento de peso materno durante el tratamiento con la dosis más alta (150 veces la dosis diaria humana máxima recomendada) pero sin efectos duraderos sobre la madre o la descendencia. Tratamiento de conejos embarazadas con dosis de 1,3,o 10mg / kg / día (2.5,7.5,y 25 veces la dosis diaria humana máxima recomendada) produjo decretos en el aumento de peso corporal materno y un aumento de la resorción fetal a las dos dosis más altas. No hubo evidencia de embriotoxicidad a dosis que no fueron maternotóxicas y no hubo evidencia de teratogenicidad a ninguna dosis probada. En un estudio de administración peri / postnatal en ratas,El aumento reducido del peso corporal materno durante el embarazo tardío a dosis orales de 20 y 60 mg / kg / día de isradipina se asoció con un peso de nacimiento reducido y una disminución de la supervivencia peri y postnatal de las crías.
No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. El uso de Lomir SRO® (isradipina) durante el embarazo solo debe considerarse si el beneficio potencial supera los riesgos potenciales.
Madres lactantes
No se sabe si DynaCirc® (isradipina) se excreta en la leche humana porque muchas drogas se excretan en la leche humana,y debido al potencial de efectos adversos de DynaCirc® (isradipina) en lactantes,Se debe tomar la decisión de suspender la lactancia o suspender el medicamento, teniendo en cuenta la importancia de la droga para la madre.
Uso pediátrico
La seguridad y la eficacia no se han establecido en los niños.
Uso geriátrico
Los estudios clínicos de Lomir SRO® (isradipina) no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otra experiencia clínica informada no ha identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes de edad avanzada y los más jóvenes. Los pacientes de edad avanzada tienen un aclaramiento fallecido de DynaCirc® (isradipina) con un promedio más alto de AUC y Cmáx (ver Farmacocinética y metabolismo). El mayor alcance de la biodisponibilidad puede ser el resultado de un aclaramiento reducido y / o un metabolismo reducido del fármaco en el primer paso. En general, la selección de dosis para un paciente anciano debe ser cautelosa, reflejando la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca, y de enfermedad concomitante u otra terapia farmacológica (ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN).
En un ensayo clínico controlado con Lomir SRO® (isradipina) El edema relacionado con la dosis ocurrió con una incidencia de aproximadamente 9% a 5 mg; 13% a 10 mg; 16% a 15 mg; y 36% a la dosis más alta estudiada (20 mg) fue de gravedad leve a moderada,y no estaba relacionado con la edad o el género.
La incidencia de reacciones adversas provocadas o voluntarias (excluyendo las no relacionadas con drogas) en las siguientes tablas se basa en estudios de hipertensión doble ciego multicéntricos, controlados con placebo de 6 semanas. Menos del 1% de los pacientes tratados con Lomir SRO® (isradipina) o placebo interrumpidos de estos estudios debido a reacciones adversas.
Las experiencias adversas más comunes (≥ 1.0%) informadas con Lomir SRO® (isradipina) en un estudio de dosis-respuesta se muestran en la siguiente tabla. No hubo interrupciones de pacientes tratados con Lomir SRO® (isradipina) en este estudio debido a estos efectos secundarios comunes.
Reacciones adversas recientemente recurrentes más frecuentes en el estudio de dosis-respuesta
Reacciones adversas (excluyendo no relacionadas con drogas) | Lomir SRO® (isradipina) | ||||
5 mg (N = 79) | 10 mg (N = 79) | 15 mg (N = 82) | 20 mg (N = 78) | Grupo Placebo (N = 83) | |
Dolor de cabeza | 13,9% | 12,7% | 18,3% | 10,3% | 15,7% |
Edema | 8.9% | 12,7% | 15,9% | 35,9% | 3.6% |
Mareo | 5.1% | 6.3% | 3.7% | 6.4% | 2.4% |
Estreñimiento | 3.8% | 1.3% | 1.2% | 2.6% | 0.0% |
Fatiga | 2.5% | 7.6% | 3.7% | 3.8% | 2.4% |
Enrojecido | 2.5% | 3.8% | 1.2% | 1.3% | 1.2% |
Molestias abdominales | 1.3% | 5.1% | 3.7% | 5.1% | 1.2% |
Sarpullido | 1.3% | 1.3% | 0.0% | 2.6% | 0.0% |
La siguiente tabla muestra experiencias adversas provocadas o voluntarias para Lomir SRO® (isradipina) pacientes tratados en dos 6 semanas, controlado con placebo, estudios multicéntricos, a dosis de 5-20 mg, y considerado por el investigador como al menos posiblemente relacionado con drogas. Los resultados para Lomir SRO® (isradipina) los pacientes tratados se presentan para todas las dosis agrupadas juntas (informado por al menos el 1.0% de los pacientes tratados con drogas activas)La incidencia de reacciones adversas se enumera a continuación:
Reacciones adversas (excluyendo no relacionadas con drogas) | Grupo de tratamiento | |
Lomir SRO® (isradipina) (N = 422) | Placebo (N = 186) | |
Edema | 15,2% | 2.2% |
Dolor de cabeza | 13,0% | 12,4% |
Mareo | 4.7% | 2.7% |
Fatiga | 4.3% | 2.2% |
Molestias abdominales | 2.8% | 0.5% |
Enrojecido | 1.9% | 0.5% |
Estreñimiento | 1.7% | 0.0% |
Palpitaciones | 1.2% | 0.0% |
Náuseas | 1.2% | 1.6% |
Distensión abdominal | 1.2% | 0.0% |
Las siguientes experiencias adversas se informaron en 0.5% -1.0% o menos de Lomir SRO® (isradipina) o pacientes tratados con DynaCirc® (isradipina) de liberación inmediata en estudios hipertensos, o se notaron en la experiencia posterior a la comercialización con DynaCirc® de liberación inmediata (isradipina) Cápsulas. Se muestran eventos más serios en cursiva. La relación de estas experiencias adversas con la administración de isradipina es incierta.
PIEL:Prurito urticaria, angioedema.
MUSCULOSKELETAL : Dolor de espalda / dolor, dolor en las articulaciones, dolor en el cuello / dolor / rigidez, dolor en las piernas / dolor, calambres en las piernas / pies.
RESPIRACIÓN: Disnea, congestión nasal, tos.
CARDIOVASCULAR : Epistaxis, taquicardia, dolor en el pecho, falta de aliento, hipotensión síncope, fibrilación auricular o ventricular, infarto de miocardio, insuficiencia cardíaca.
GASTROINTESTINAL :Diarrea, vómitos, apetito aumentados o disminuidos.
UROGENITAL : Pollakiuria, impotencia, disuria, nocturia.
CENTRAL NERVIOSO : Somnolencia, insomnio, letargo, nerviosismo, disminución / rigidez de la libido, impotencia, depresión, parestesia (que incluye entumecimiento y hormigueo), ataque isquémico transitorio, accidente cerebrovascular.
AUTONÓMICO: Boca seca, hiperhidrosis, alteración visual.
VARIOS: Aumento de peso, molestias en la garganta fiebre del fármaco, leucopenia, pruebas elevadas de la función hepática.
No se ha informado hemorragia gastrointestinal en ensayos clínicos con tabletas de liberación controlada Lomir SRO® (isradipina).
En un ensayo abierto de hipertensión Lomir SRO® (isradipina) a largo plazo (un año), los eventos adversos informados fueron generalmente los mismos que se observaron en los estudios a corto plazo controlados con placebo. Alrededor del 6% de los pacientes tratados con Lomir SRO® (isradipina) interrumpieron el ensayo a largo plazo debido a reacciones adversas.
Con DynaCirc® de liberación inmediata (isradipina) Cápsulas, La mayoría de las experiencias adversas fueron transitorias, leve, y relacionado con los efectos vasodilatadores. La siguiente tabla muestra los eventos adversos más comunes informados en los tríos clínicos de EE. UU. Para DynaCirc® de liberación inmediata (isradipina) Cápsulas, voluntario o provocado, y considerado por el investigador como al menos posiblemente relacionado con drogas.
Experiencia adversa | DynaCirc® (isradipina) | Placebo (N = 297) % | Controles activos * (N = 414) % | |||
Todas las dosis | 2.5 mg b.i.d. | 5 mg b.i.d.† | 10 mg b.i.d.†† | |||
Dolor de cabeza | 13,7 | 12,6 | 10.7 | 22,0 | 14.1 | 9.4 |
Mareo | 7.3 | 8.0 | 5.3 | 3.4 | 4.4 | 8.2 |
Edema | 7.2 | 3.5 | 8.7 | 8.5 | 3.0 | 2.9 |
Palpitaciones | 4.0 | 1.0 | 4.7 | 5.1 | 1.4 | 1.5 |
Fatiga | 3.9 | 2.5 | 2.0 | 8.5 | 0.3 | 6.3 |
Enrojecido | 2.6 | 3.0 | 2.0 | 5.1 | 0.0 | 1.2 |
Dolor en el pecho | 2.4 | 2.5 | 2.7 | 1.7 | 2.4 | 2.9 |
Náuseas | 1.8 | 1.0 | 2.7 | 5.1 | 1.7 | 3.1 |
Disnea | 1.8 | 0.5 | 2.7 | 3.4 | 1.0 | 2.2 |
Molestias abdominales | 1.7 | 0.0 | 3.3 | 1.7 | 1.7 | 3.9 |
Taquicardia | 1.5 | 1.0 | 1.3 | 3.4 | 0.3 | 0.5 |
Sarpullido | 1.5 | 1.5 | 2.0 | 1.7 | 0.3 | 0.7 |
Pollakiuria | 1.5 | 2.0 | 1.3 | 3.4 | 0.0 | <1.0 |
Debilidad | 1.2 | 0.0 | 0.7 | 0.0 | 0.0 | 1.2 |
Vómitos | 1.1 | 1.0 | 1.3 | 0.0 | 0.3 | 0.2 |
Diarrea | 1.1 | 0.0 | 2.7 | 3.4 | 2.0 | 1.9 |
†Dosis inicial de 2.5 mg b.i.d. seguido de una dosis de mantenimiento de 5.0 mg b.i.d. ††Dosis inicial de 2.5 mg b.i.d.seguida de valoración secuencial a 5.0 mg b.i.d., 7.5 mg b.i.d., y dosis de mantenimiento de 10.0 mg b.i.d. * Propranolol, prazosina, hidroclorotiazida, enalapril, captopril. |
En estudios abiertos a largo plazo de hasta dos años de duración con cápsulas DynaCirc® (isradipina) de liberación inmediata, las experiencias adversas informadas fueron generalmente las mismas que se informaron en los ensayos controlados a corto plazo. Las frecuencias generales de estos eventos adversos fueron ligeramente más altas a largo plazo que en los estudios controlados, pero en los estudios controlados la mayoría de las reacciones adversas fueron leves y transitorias.
Aunque no existe una experiencia bien documentada con la sobredosis de DynaCirc® (isradipina), los datos disponibles sugieren que, al igual que con otras dihidropiridinas, la sobredosis bruta daría como resultado una vasodilatación periférica excesiva con hipotensión sistémica marcada y probablemente prolongada posterior. La sobredosis de hipotensión clínicamente significativa requiere un soporte cardiovascular activo que incluye monitoreo de la función cardíaca y respiratoria, elevación de las extremidades inferiores y atención al volumen de fluido circulante y la producción de orina. Un vasoconstrictor (como epinefrina, noradrenalina o levarterenol) puede ser útil para restaurar el tono vascular y la presión arterial, siempre que no haya contraindicación para su uso. Dado que la isradipina está altamente unida a proteínas, no es probable que la diálisis sea beneficiosa.
Se observó una letalidad significativa en ratones que recibieron dosis orales de más de 200 mg / kg y en conejos que recibieron aproximadamente 50 mg / kg de isradipina. Ratas toleradas dosis de más de 2000 mg / kg sin efectos sobre la supervivencia.