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Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 08.04.2022
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Hipertensión
Esradin (Isradipine) ® (isradipine) está indicado en el tratamiento de la hipertensión. Se puede usar solo o simultáneamente con diuréticos de tipo tiazida.
La dosis de las tabletas de liberación controlada de esradipina (isradipina) ® (isradipina) debe individualizarse. La dosis inicial recomendada de Esradina (Isradipina) ® (isradipina) es de 5 mg una vez al día como monoterapia o en combinación con un diurético tiazídico. Una respuesta antihipertensiva generalmente ocurre dentro de las 2 horas,con la respuesta antihipertensiva máxima que ocurre 8-10 horas después de la dosis; La reducción de la presión arterial se mantiene durante al menos 24 horas después de la administración del medicamento. Si es necesario,la dosis puede ajustarse en incrementos de 5 mg a intervalos de 2 a 4 semanas hasta una dosis máxima de 20 mg / día. Las experiencias adversas aumentan en frecuencia por encima de 10 mg / día.
Las tabletas de liberación controlada de esradipina (isradipina) ® deben tragarse enteras y no deben morderse ni dividirse.
La biodisponibilidad (aumento del AUC) de DynaCirc® (isradipina) de liberación inmediata aumenta en pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años), pacientes con insuficiencia funcional hepática y pacientes con insuficiencia renal leve. Normalmente, se debe usar una dosis inicial de 5 mg de Esradin (Isradipine) ® (isradipine) una vez al día en estos pacientes.
La esradina (isradipina) ® (isradipina) está contraindicada en individuos que han mostrado hipersensibilidad a cualquiera de los ingredientes en la formulación.
ADVERTENCIAS
Ninguna
PRECAUCIONES
General
Presión arterial: Debido a que la esradipina (isradipina) ® (isradipina) disminuye la resistencia periférica, como otros bloqueadores de calcio, la esradipina (isradipina) ® (isradipina) ocasionalmente puede producir hipotensión sintomática. Sin embargo, rara vez se han notificado síntomas como síncope y mareos severos en pacientes hipertensos a los que se les administró Esradin (Isradipine) ® (isradipina), particularmente a las dosis iniciales recomendadas (ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN).
Uso en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva: Aunque los estudios hemodinámicos agudos en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva han demostrado que DynaCirc® (isradipina) de liberación inmediata redujo la carga posterior sin afectar la contractilidad miocárdica, tiene un efecto inotrópico negativo a dosis altas in vitro y posiblemente en algunos pacientes. Se debe tener precaución al usar Esradin (Isradipine) ® (isradipine) en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, particularmente en combinación con un betabloqueante.
Edema periférico: El edema periférico, cuando ocurre, generalmente es de gravedad leve a moderada. Es un fenómeno localizado que se cree que está asociado con la vasodilatación de arterioles y otros vasos sanguíneos pequeños, y no debido a la disfunción ventricular izquierda o la retención generalizada de líquidos. El edema periférico está relacionado con la dosis con una incidencia que oscila entre aproximadamente el 9% y los 5 mg; 13% a 10 mg; 16% a 15 mg; y 36% a la dosis más alta estudiada (20 mg una vez al día). Con pacientes cuya hipertensión se complica por insuficiencia cardíaca congestiva, se debe tener cuidado para diferenciar este edema de los efectos de la disminución de la función ventricular izquierda. Aunque la frecuencia del edema está correlacionada con la dosis, ningún paciente tratado con Esradin (Isradipine) ® (isradipine) suspendió los estudios de hipertensión controlados con placebo a corto plazo (6 semanas o menos) como resultado del edema. Menos del 5% de los pacientes tratados con Esradipina (isradipina) ® (isradipina) en estudios a largo plazo interrumpidos debido al edema.
Otro: Al igual que con cualquier otro material no deformable, se debe tener precaución al administrar Esradin (Isradipine) ® (isradipine) en pacientes con estrechamiento gastrointestinal severo preexistente (patológico o iatrogénico). Ha habido informes de síntomas obstructivos en pacientes con estenosis conocidas asociado con ingestión de otros productos GITS.
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
Tratamiento de ratas macho durante 2 años con 2.5, 12.5, o 62.5 mg / kg / día de isradipina mezclada con la dieta (aproximadamente 6, 31), y 156 veces la dosis diaria máxima recomendada en base a un hombre de 50 kg) resultó en aumentos dependientes de la dosis en la incidencia de tumores benignos de células de Leydig e hiperplasia testicular en relación con animales de control no tratados. Estos hallazgos, que se replicaron en un experimento posterior, pueden haberse relacionado indirectamente con un efecto de isradipina sobre los niveles circulantes de gonadotropina en las ratas; un efecto endocrino comparable no fue evidente en pacientes varones que recibieron dosis terapéuticas del fármaco de forma crónica. El tratamiento de ratones durante dos años con 2.5, 15 u 80 mg / kg / día de isradipina en la dieta (aproximadamente 6,38 y 200 veces la dosis máxima recomendada en base a un hombre de 50 kg) no mostró evidencia de oncogenicidad. No hubo evidencia de potencial mutagénico basado en los resultados de una batería de pruebas mutagénicas. No se observó ningún efecto sobre la fertilidad en ratas machos y hembras tratadas con hasta 60 mg / kg / día de isradipina.
Embarazo
Embarazo Categoría C : Isradipina se administró por vía oral a ratas y conejos durante la organogénesis. Tratamiento de ratas preñadas con dosis de 6, 20), o 60 mg / kg / día produjeron una reducción significativa en el aumento de peso materno durante el tratamiento con la dosis más alta (150 veces la dosis diaria humana máxima recomendada) pero sin efectos duraderos sobre la madre o la descendencia. Tratamiento de conejos embarazadas con dosis de 1,3,o 10mg / kg / día (2.5,7.5,y 25 veces la dosis diaria humana máxima recomendada) produjo decretos en el aumento de peso corporal materno y un aumento de la resorción fetal en las dos dosis más altas. No hubo evidencia de embriotoxicidad a dosis que no fueron maternotóxicas y no hubo evidencia de teratogenicidad a ninguna dosis probada. En un estudio de administración peri / postnatal en ratas,El aumento reducido del peso corporal materno durante el embarazo tardío a dosis orales de 20 y 60 mg / kg / día de isradipina se asoció con un peso de nacimiento reducido y una disminución de la supervivencia peri y postnatal de las crías.
No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. El uso de Esradin (Isradipine) ® (isradipina) durante el embarazo solo debe considerarse si el beneficio potencial supera los riesgos potenciales.
Madres lactantes
No se sabe si DynaCirc® (isradipina) se excreta en la leche humana porque muchas drogas se excretan en la leche humana,y debido al potencial de efectos adversos de DynaCirc® (isradipina) en lactantes,Se debe tomar la decisión de suspender la lactancia o suspender el medicamento, teniendo en cuenta la importancia de la droga para la madre.
Uso pediátrico
La seguridad y la eficacia no se han establecido en los niños.
Uso geriátrico
Los estudios clínicos de Esradin (Isradipine) ® (isradipina) no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otra experiencia clínica informada no ha identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes de edad avanzada y los más jóvenes. Los pacientes de edad avanzada tienen un aclaramiento fallecido de DynaCirc® (isradipina) con un promedio más alto de AUC y Cmáx (ver Farmacocinética y metabolismo). El mayor alcance de la biodisponibilidad puede ser el resultado de un aclaramiento reducido y / o un metabolismo reducido del fármaco en el primer paso. En general, la selección de dosis para un paciente anciano debe ser cautelosa, reflejando la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca, y de enfermedad concomitante u otra terapia farmacológica (ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN).
In a controlled clinical trial with Esradin (Isradipine)® (isradipine), dose-related edema occurred at an incidence of approximately 9% at 5 mg; 13% at 10 mg; 16% at 15 mg; and 36% at the highest dose studied (20 mg), was mild to moderate in severity,and was not related to age or gender.
The incidences of elicited or volunteered adverse reactions (excluding non-drug related) in the following tables are based on 6-week multicenter, placebo-controlled, double-blind hypertension studies. Less than 1% of Esradin (Isradipine)® (isradipine) or placebo-treated patients discontinued from these studies due to adverse reactions.
The most common adverse experiences ( ≥ 1.0%) reported with Esradin (Isradipine)® (isradipine) in a dose-response study are shown in the following table.There were no discontinuations of patients treated with Esradin (Isradipine)® (isradipine) in this study due to these common side effects.
Most Frequently Reported Newly-Occurring Adverse Reactions in Dose-Response Study
Adverse Reactions (Excluding Non-Drug Related) | Esradin (Isradipine)® (isradipine) | ||||
5 mg (N=79) | 10 mg (N=79) | 15 mg (N=82) | 20 mg (N=78) | Placebo Group (N=83) | |
Headache | 13.9% | 12.7% | 18.3% | 10.3% | 15.7% |
Edema | 8.9% | 12.7% | 15.9% | 35.9% | 3.6% |
Dizziness | 5.1% | 6.3% | 3.7% | 6.4% | 2.4% |
Constipation | 3.8% | 1.3% | 1.2% | 2.6% | 0.0% |
Fatigue | 2.5% | 7.6% | 3.7% | 3.8% | 2.4% |
Flushing | 2.5% | 3.8% | 1.2% | 1.3% | 1.2% |
Abdominal Discomfort | 1.3% | 5.1% | 3.7% | 5.1% | 1.2% |
Rash | 1.3% | 1.3% | 0.0% | 2.6% | 0.0% |
The table below shows elicited or volunteered adverse experiences for Esradin (Isradipine)® (isradipine) treated patients in two 6-week, placebo-controlled, multicenter studies, at doses from 5-20 mg, and considered by the investigator to be at least possibly drug related.The results for Esradin (Isradipine)® (isradipine) treated patients are presented for all doses pooled together (reported by at least 1.0% of active drug treated patients).The incidence of adverse reactions are listed below:
Adverse Reactions (Excluding Non-Drug Related) | Treatment Group | |
Esradin (Isradipine)®(isradipine) (N=422) | Placebo (N=186) | |
Edema | 15.2% | 2.2% |
Headache | 13.0% | 12.4% |
Dizziness | 4.7% | 2.7% |
Fatigue | 4.3% | 2.2% |
Abdominal Discomfort | 2.8% | 0.5% |
Flushing | 1.9% | 0.5% |
Constipation | 1.7% | 0.0% |
Palpitations | 1.2% | 0.0% |
Nausea | 1.2% | 1.6% |
Abdominal Distention | 1.2% | 0.0% |
The following adverse experiences were reported in 0.5%-1.0% or less of Esradin (Isradipine)® (isradipine) or immediate-release DynaCirc® (isradipine) treated patients in hypertensive studies,or were noted in postmarketing experience with immediate-release DynaCirc® (isradipine) Capsules. More serious events are shown in italics. The relationship of these adverse experiences to isradipine administration is uncertain.
SKIN:Pruritus, urticaria, angioedema.
MUSCULOSKELETAL: Backache/pain, joint pain,neck pain/sore/stiff,legs ache/pain,cramps of legs/feet.
RESPIRATORY: Dyspnea, nasal congestion,cough.
CARDIOVASCULAR: Epistaxis,tachycardia,chest pain,shortness of breath,hypotension, syncope,atrial or ventricular fibrillation,myocardial infarction,heart failure.
GASTROINTESTINAL:Diarrhea,vomiting,appetite increased or decreased.
UROGENITAL: Pollakiuria,impotence,dysuria,nocturia.
CENTRAL NERVOUS: Drowsiness, insomnia, lethargy,nervousness, libido decrease/frigidity,impotence, depression, paresthesia (which includes numbness and tingling), transient ischemic attack,stroke.
AUTONOMIC: Dry mouth,hyperhidrosis,visual disturbance.
MISCELLANEOUS: Weight gain, throat discomfort, drug fever, leukopenia, elevated liver function tests.
No gastrointestinal bleeding has been reported in clinical trials with Esradin (Isradipine)® (isradipine) Controlled Release Tablets.
In a long-term (one-year) Esradin (Isradipine)® (isradipine) open-label, hypertension trial, the adverse events reported were generally the same as those seen in the short-term placebo-controlled studies. About 6% of Esradin (Isradipine)® (isradipine) treated patients discontinued the long-term trial due to adverse reactions.
With immediate-release DynaCirc® (isradipine) Capsules, most of the adverse experiences were transient, mild, and related to vasodilatory effects.The following table shows the most common adverse events reported in U.S.clinical tri-als for immediate-release DynaCirc® (isradipine) Capsules, volunteered or elicited, and considered by the investigator to be at least possibly drug related.
Adverse Experience | DynaCirc® (isradipine) | Placebo (N=297) % | ActiveControls* (N=414) % | |||
All Doses | 2.5 mg b.i.d. | 5 mg b.i.d.† | 10 mg b.i.d.†† | |||
Headache | 13.7 | 12.6 | 10.7 | 22.0 | 14.1 | 9.4 |
Dizziness | 7.3 | 8.0 | 5.3 | 3.4 | 4.4 | 8.2 |
Edema | 7.2 | 3.5 | 8.7 | 8.5 | 3.0 | 2.9 |
Palpitations | 4.0 | 1.0 | 4.7 | 5.1 | 1.4 | 1.5 |
Fatigue | 3.9 | 2.5 | 2.0 | 8.5 | 0.3 | 6.3 |
Flushing | 2.6 | 3.0 | 2.0 | 5.1 | 0.0 | 1.2 |
Chest Pain | 2.4 | 2.5 | 2.7 | 1.7 | 2.4 | 2.9 |
Nausea | 1.8 | 1.0 | 2.7 | 5.1 | 1.7 | 3.1 |
Dyspnea | 1.8 | 0.5 | 2.7 | 3.4 | 1.0 | 2.2 |
Abdominal Discomfort | 1.7 | 0.0 | 3.3 | 1.7 | 1.7 | 3.9 |
Tachycardia | 1.5 | 1.0 | 1.3 | 3.4 | 0.3 | 0.5 |
Rash | 1.5 | 1.5 | 2.0 | 1.7 | 0.3 | 0.7 |
Pollakiuria | 1.5 | 2.0 | 1.3 | 3.4 | 0.0 | <1.0 |
Weakness | 1.2 | 0.0 | 0.7 | 0.0 | 0.0 | 1.2 |
Vomiting | 1.1 | 1.0 | 1.3 | 0.0 | 0.3 | 0.2 |
Diarrhea | 1.1 | 0.0 | 2.7 | 3.4 | 2.0 | 1.9 |
†Initial dose of 2.5 mg b.i.d.followed by maintenance dose of 5.0 mg b.i.d. ††Initial dose of 2.5 mg b.i.d.followed by sequential titration to 5.0 mg b.i.d.,7.5 mg b.i.d.,and maintenance dose of 10.0 mg b.i.d. *Propranolol,prazosin,hydrochlorothiazide,enalapril,captopril. |
In open-label,long-term studies of up to two years in duration with immediate-release DynaCirc® (isradipine) Capsules, the adverse experiences reported were generally the same as those reported in the short-term controlled trials. The overall frequencies of these adverse events were slightly higher in the long-term than in the controlled studies, but in the controlled studies most adverse reactions were mild and transient.
Aunque no existe una experiencia bien documentada con la sobredosis de DynaCirc® (isradipina), los datos disponibles sugieren que, al igual que con otras dihidropiridinas, la sobredosis bruta daría como resultado una vasodilatación periférica excesiva con hipotensión sistémica marcada y probablemente prolongada posterior. La sobredosis de hipotensión clínicamente significativa requiere un soporte cardiovascular activo que incluye monitoreo de la función cardíaca y respiratoria, elevación de las extremidades inferiores y atención al volumen de fluido circulante y la producción de orina. Un vasoconstrictor (como epinefrina, noradrenalina o levarterenol) puede ser útil para restaurar el tono vascular y la presión arterial, siempre que no haya contraindicación para su uso. Dado que la isradipina está altamente unida a proteínas, no es probable que la diálisis sea beneficiosa.
Se observó una letalidad significativa en ratones que recibieron dosis orales de más de 200 mg / kg y en conejos que recibieron aproximadamente 50 mg / kg de isradipina. Ratas toleradas dosis de más de 2000 mg / kg sin efectos sobre la supervivencia.