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Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 19.03.2022
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Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
Dosis 10 mg + 10 mg : hipertensión esencial (con ineficiencia de monoterapia con lerkanidipina 10 mg).
Dosis 10 mg + 20 mg : hipertensión esencial (con ineficiencia de monoterapia con un enalapril de 20 mg).
Dentro, por la mañana al menos 15 minutos antes de comer, sin masticar, bebiendo suficiente agua. No puedes beber jugo de toronja.
Droga lerteca® no destinado al tratamiento inicial de la hipertensión.
Dosis 10 mg + 10 mg : Con una ineficiencia de monoterapia con lerkanidipina de 10 mg, debe comenzar a tomar el medicamento Lertec® a una dosis de 10 mg + 10 mg.
Dosis 10 mg + 20 mg : Con una ineficiencia de la monoterapia con un enalapril de 20 mg, debe comenzar a tomar el medicamento Lertec® a una dosis de 20 mg. Un médico recoge una dosis de la droga.
Dentro, por la mañana al menos 15 minutos antes de comer, sin masticar, bebiendo suficiente agua. No puedes beber jugo de toronja.
La droga es Koripren® no destinado al tratamiento inicial de la hipertensión.
Dosis 10 mg + 10 mg : Con una ineficiencia de monoterapia con lerkanidipina de 10 mg, debe comenzar a tomar el medicamento Koripren® a una dosis de 10 mg + 10 mg.
Dosis 10 mg + 20 mg : con ineficiencia de monoterapia con un enalapril de 20 mg, debe comenzar a tomar el medicamento Koripren® a una dosis de 20 mg. Un médico recoge una dosis de la droga.
hipersensibilidad a la lerkanidipina, enalapril o a cualquier otro inhibidor de la APF y otros BKK, derivados de la dihidropiridina, así como a cualquier otro componente del fármaco;
trastornos del flujo de salida del ventrículo izquierdo, incluida la estenosis de la válvula aórtica;
insuficiencia cardíaca crónica en la etapa de descompensación;
edema angioneurótico hereditario y / o idiopático;
angina de pecho inestable;
el primer mes después de un infarto de miocardio (dentro de los 28 días);
insuficiencia renal grave (Cl creatinina ≤30 ml / min), incluidos pacientes en hemodiálisis;
insuficiencia hepática grave ;
uso simultáneo con inhibidores potentes del isofermento CYP3A4 (cetoconazol, itraconazol, reditromicina, ritonavir, troleandomicina), ciclosporina, jugo de toronja;
hinchazón angioneurótica por el uso de inhibidores de la APF en la historia;
la presencia en la historia del edema hereditario o idiopático;
deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa y síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa;
infancia (hasta 18 años).
Con precaución : síndrome de debilidad del nodo sinusal (sin el uso simultáneo de un controlador artificial de ritmo cardíaco) insuficiencia del ventrículo izquierdo y enfermedad coronaria; insuficiencia renal (Cl creatinina más de 30 ml / min) hipertensión xovascular; condición después del trasplante de riñón (La experiencia de uso es limitada) insuficiencia hepática; tejido de médula ósea.h. esclerodermia, lupus rojo sistémico); uso simultáneo con inmunosupresores, alopurinol, procineamida; diabetes mellitus; intervenciones quirúrgicas y anestesia general; pacientes con dieta con consumo limitado de sal de mesa; hipercalemia; condiciones acompañadas de una disminución en el CCS, incluyendo.h. diarrea, vómitos, hiperaldosteronismo primario.
Clasificación de la OMS: muy a menudo - 1/10 citas; a menudo - 1/100 citas; con poca frecuencia - 1/1000 citas; raramente - 1/10000 citas; muy raramente - menos de 1/10000 citas.
Lerkanidipina + enalapril
Desde el lado del SNC: a menudo mareos; con poca frecuencia - dolor de cabeza.
De la psique: con poca frecuencia - ansiedad.
Desde el lado de la piel : con poca frecuencia: dermatitis, hinchazón de los labios, eritema, urticaria, erupción cutánea.
Del sistema genitourinario: con poca frecuencia - disfunción eréctil.
Del sistema urinario: con poca frecuencia: polaquiuria, poliuria, nicturia.
Desde el lado del sistema inmune: con poca frecuencia: hipersensibilidad a uno de los componentes del medicamento, el edema de Quinka.
Del lado metabólico: con poca frecuencia - hipertrigliceridemia.
Desde el lado del sistema musculoesquelético: con poca frecuencia - artralgia.
Del sistema digestivo : con poca frecuencia: dolor abdominal, náuseas, estreñimiento, dispepsia, brillo.
Desde el lado del sistema formador de sangre: con poca frecuencia - trombocitopenia.
Del sistema respiratorio: a menudo - tosiendo; con poca frecuencia: sequedad en la garganta, dolor de sip-lary.
Desde el lado del MSS: a menudo: mareas de sangre en la piel de la cara; con poca frecuencia: sensación de latidos cardíacos y taquicardia, una disminución pronunciada de la presión arterial, colapso circulatorio, insuficiencia cardíaca estancada.
Del lado del órgano auditivo y los trastornos del laberinto: a menudo - vértigo, t.h. mareos posicionales.
Indicadores de laboratorio : con poca frecuencia: una disminución en el nivel de hemoglobina, un aumento en la actividad de ALT, AST .
Otro: a menudo - edema periférico; con poca frecuencia: astenia, aumento de la fatiga, sensación de calor.
Enalapril
Desde el lado del SNC: muy a menudo - mareos; a menudo - dolor de cabeza; con poca frecuencia - parestesia.
De la psique: a menudo - depresión; con poca frecuencia: confusión, somnolencia, insomnio, nerviosismo; raramente - sueños patológicos, trastornos del sueño.
Desde el lado de la piel : a menudo - erupción cutánea; con poca frecuencia: aumento de la sudoración, picazón, urticaria, alopecia; raramente: eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell, vesículas.
Del sistema urinario: con poca frecuencia - insuficiencia renal, proteinuria; raramente - oliguria.
Del sistema genitourinario: con poca frecuencia - disfunción eréctil; raramente - ginecomastia.
Desde el lado del sistema inmune: a menudo: hipersensibilidad, hinchazón angioneurótica de la cara, extremidades, labios, lengua, hendidura de voz y / o laringe; raramente - trastornos autoinmunes.
Del lado metabólico: con poca frecuencia: hipoglucemia, anorexia.
Desde el lado del sistema musculoesquelético: con poca frecuencia - espasmo muscular.
Del sistema digestivo : muy a menudo - náuseas; a menudo: diarrea, dolor abdominal, alteración del gusto; con poca frecuencia: obstrucción intestinal, pancreatitis, vómitos, dispepsia, estreñimiento, sequedad de la mucosa oral, dolor de estómago, úlcera estomacal y duodenumattis; raramente - estomatitis, estomatitis aftozial,.
Del hígado y del tracto biliar: raramente - insuficiencia hepática, hepatitis (colestática o necrótica), colestasis.
Desde el lado del sistema formador de sangre: con poca frecuencia - anemia, incluyendo.h. aplásico y hemolítico; raramente: trombocitopenia, neutropenia, agranulocitosis, conglifenia, linfadenopatía, falta de hematopia ósea-cerebral.
Del sistema respiratorio: muy a menudo - tosiendo; a menudo - falta de aliento; con poca frecuencia: rinorea, dolor globular-gortánico, disfonía, broncoespasmo, asma; raramente - infiltración pulmonar, rinitis, neumonía alérgica / esofílica alveolar.
Desde el lado del cuerpo de visión: muy a menudo: una disminución en la agudeza visual.
Del lado del órgano auditivo y los trastornos del laberinto: con poca frecuencia - tinnitus, vértigo.
Desde el lado del MSS: a menudo - arritmia, angina de pecho, taquicardia, infarto de miocardio, Una pronunciada disminución de la presión arterial, desmayo, accidente cerebrovascular, debido a una disminución excesiva de la presión arterial en pacientes con mayor riesgo; con poca frecuencia, una sensación de latidos del corazón, un torrente de sangre a la piel de la cara, hipotensión ortostática; raramente - Síndrome de Reyno.
Indicadores de laboratorio : a menudo - hipercalemia, Un aumento de creatinina en la sangre; no con frecuencia: un aumento en la urea en sangre, Una disminución en el sodio en sangre; raramente, un aumento en el nivel de hemoglobina y hematocrito, Un aumento en la cantidad de enzimas hepáticas y una disminución en la concentración de bilirrubina en la sangre.
Otro: muy a menudo - astenia; a menudo: aumento de la fatiga, dolor en el pecho; con poca frecuencia - malestar general.
También se describe el complejo de síntomas, que incluye hiperemia facial, náuseas, vómitos y una disminución pronunciada de la presión arterial, que puede desarrollarse con el uso simultáneo de inhibidores de APF y oro (aurotiomalat de sodio) en / en.
Lerkanidipina
Desde el lado del SNC: con poca frecuencia: mareos, dolor de cabeza.
De la psique: raramente - somnolencia.
Desde el lado de la piel : raramente, una erupción.
Desde el lado del sistema inmune: muy raramente - hipersensibilidad.
Del sistema urinario: raramente - poliuria.
Desde el lado del sistema musculoesquelético: raramente - mialgia.
Del sistema digestivo : raramente: náuseas, dispepsia, diarrea, dolor abdominal, vómitos.
Desde el lado del MSS: con poca frecuencia: taquicardia, sensación de latidos cardíacos, un torrente de sangre en la piel de la cara; raramente - angina de pecho; muy raramente - desmayo.
Otro: con poca frecuencia - edema periférico; raramente - astenia, aumento de la fatiga.
No hay información sobre sobredosis. Presumiblemente, en caso de sobredosis, puede causar afecciones debido a una sobredosis de cualquiera de los principios activos.
Lerkanidipina
Síntomas : vasodilatación periférica con una disminución pronunciada de la presión arterial y taquicardia refleja, vómitos.
Tratamiento: sintomático, la elección del tratamiento depende del grado de sobredosis y de los síntomas observados. Se utilizan los siguientes métodos de atención médica: lavado gástrico, el nombramiento de altas dosis de catecolaminas, furosemida, glucósidos cardíacos y sustitutos del plasmos, carbón activado, laxantes y en / en la introducción de dopamina. Además, para evitar el desarrollo de bradicardia, la atropina es posible en / en la introducción.
Enalapril
Síntomas : El signo principal de una sobredosis es una disminución pronunciada de la presión arterial, que se acompaña de un bloqueo de RAAS y tétanos. También se pueden desarrollar colapas, desequilibrio electrolítico, insuficiencia renal, hiperventilación, taquicardia, palpitaciones cardíacas, bradicardia, mareos, ansiedad y tos.
Tratamiento: sintomático. En casos severos, se recomienda recomendar una solución de cloruro de sodio al 0.9% y, si es posible, la administración por infusión de anhiotensina II y / o catecolamina. Si los síntomas de una sobredosis se desarrollaron inmediatamente después de tomar el medicamento, entonces es necesario causar vómitos, enjuagar el estómago y tomar medicamentos del grupo adsorbente o sulfato de sodio.
El medicamento es una combinación de los inhibidores APF y BKK.
Lerkanidipina. La serie de dihidropiridina derivada inhibe el flujo de calcio transmembrana en las células del corazón y las células del músculo liso. El mecanismo de acción antihipertensiva se debe a un efecto relajante directo sobre los músculos lisos de los vasos, como resultado de lo cual se reduce el OPS. Tiene un efecto antihipertensivo prolongado. Debido a su alta selectividad a las células del músculo liso de los vasos, no hay efecto inotrópico negativo.
Enalapril. El inhibidor de APF suprime la formación de anhiotenzina II y elimina su efecto vasodasurador. Reduce la presión arterial sin causar un aumento en el NSS y el volumen diminuto.
Reduce OPS, reduce la carga posterior y la precarga del corazón. Reduce la presión en la aurícula derecha y la circulación pequeña. No afecta el metabolismo de la glucosa, las lipoproteínas y las funciones del sistema sexual.
No hay interacciones farmacocinéticas con el uso simultáneo de lerkanidipina y enalapril.
Lerkanidipina
Succión. La lerkanidipina se absorbe completamente en la pantalla LCD después de ser llevada adentro. Cuando pasa primero por el hígado, debido al alto metabolismo, la biodisponibilidad absoluta cuando se toma por vía oral después de comer es aproximadamente del 10%, cuando se toma con el estómago vacío, la biodisponibilidad se reduce en 1/3. La biodisponibilidad después de usar lerkanidipina aumenta 4 veces si el medicamento se toma a más tardar 2 horas después de comer alimentos grasos. Por lo tanto, el medicamento debe tomarse al menos 15 minutos antes de comer. Cmax La lerkanidipina en el plasma sanguíneo se observa después de 1.5–3 horas. No se acumula cuando se reutiliza. La duración del efecto terapéutico de la lerkanidipina es de 24 horas.
La concentración de lerkanidipina en el plasma sanguíneo cuando se toma hacia adentro no es directamente proporcional a la dosis (dependencia no lineal). Al tomar 10, 20 o 40 mg Cmax la lerkanidipina en el plasma sanguíneo se determinó en la proporción de 1: 3: 8, respectivamente, y el AUC, en la proporción de 1: 4: 18, lo que implica una saturación progresiva al pasar por el hígado. En consecuencia, la biodisponibilidad aumenta con los aumentos de dosis.
Distribución. La distribución de lerkanidipina del plasma sanguíneo a los tejidos y órganos ocurre rápida e intensamente. La vinculación de la lercandipina con las proteínas plasmáticas de la sangre supera el 98%. En pacientes con insuficiencia renal y hepática, el contenido de proteínas plasmáticas se reduce, por lo que se puede aumentar la fracción libre de lerkanidipina.
Metabolismo. La lerkanidipina se metaboliza utilizando isopurgeón hepático CYP3A4 con la formación de metabolitos inactivos.
Introducción. El fármaco en su forma inalterada prácticamente no se encuentra en la orina y las heces. Alrededor del 50% de la dosis aceptada de lerkanidipina se muestra en los riñones, el valor promedio de T1/2 la lerkanidipina es de 8 a 10 horas.
En pacientes de edad avanzada y pacientes con insuficiencia renal leve o moderadamente expresada o insuficiencia hepática leve o moderadamente expresada, los parámetros farmacocinéticos de la lerkanidipina son los mismos que en un grupo general de pacientes. En pacientes con insuficiencia renal grave o en pacientes sometidos a hemodiálisis, la lerkanidipina se excreta por un riñón en una cantidad mayor (alrededor del 70%) . En pacientes con insuficiencia hepática (de moderada a grave), se ha aumentado la biodisponibilidad sistémica de la lerkanidipina, i.to. El fármaco se metaboliza principalmente en el hígado.
Enalapril
Succión. El porcentaje de absorción de enalapril después de recibir es de aproximadamente el 60%. Cmax Enalapril en plasma sanguíneo se observa después de 1 h. Comer no afecta la absorción de enalapril.
Distribución. Cuando se toma por vía oral, se hidroliza rápidamente al enalaprilato, que tiene un efecto inhibidor sobre el APF. Cmax El enalaprilato en el suero sanguíneo se observa 3–4 horas después de tomar el medicamento. La unión del enalapril con las proteínas del plasma sanguíneo no supera el 60%.
Metabolismo. Cuando se toma por vía oral, se hidroliza al metabolito principal - enalaprilato.
La conclusión. Alrededor del 40% del enalapril en forma de enalaprilato y alrededor del 20% del enalapril sin cambios es excretado por los riñones.
En pacientes con insuficiencia renal, se ha aumentado la duración de la exposición a enalapril y enalaprilato.
En pacientes con insuficiencia renal leve o moderadamente expresada (Cl creatinina - 40–60 ml / min) cuando toman 5 mg de enalapril 1 vez al día, la etapa de la meseta de etanaprilato de AUC se duplica en comparación con los pacientes con función hepática normal. En pacientes con insuficiencia renal grave (Cl creatinina ≤30 ml / min), el AUC aumenta aproximadamente 8 veces. En esta etapa de insuficiencia renal T1/2 el enalaprilato aumenta con la ingesta múltiple de enalapril maleado y el tiempo que alcanza la etapa de meseta de AUC disminuye. Enalaprilat se puede eliminar del flujo sanguíneo total a través de la hemodiálisis. El aclaramiento de diálisis es de 62 ml / min.
- Agente hipotensor combinado (inhibidor de la enzima transversal a angiotensina + bloqueador de los canales de calcio) [inhibidores de la FAP en combinaciones]
- Agente hipotensor combinado (inhibidor de enzimas transversal de angiotensina + bloqueador de los canales de calcio) [Bloqueadores de los canales de calcio en combinaciones]
El efecto antihipertensivo del medicamento puede potenciarse mientras se usa con otros medicamentos con el mismo efecto, como diuréticos, beta, alfa-adrenoblocadores, etc. Además, se pueden observar los siguientes efectos para uso conjunto.
Lerkanidipina
El medicamento no se puede tomar en combinación con inhibidores de CYP3A4 como ketoconazol, itraconazol, reditromicina y otros, con ciclosporina y jugo de toronja (aumenta la concentración sanguínea y conduce a la potenciación del efecto antihipertensivo).
Se debe tener cuidado al tomar medicamentos como terfenadina, astemisol y medicamentos antiarítmicos de clase III (p. Ej. amiodarona) y chinidina. Ingesta simultánea con medicamentos anticonvulsivos (p. Ej. fenitoína, carbamazepina) y rifamicina pueden conducir a una disminución en el efecto antihipertensivo de la lerkanidipina.
La digoxina debe controlarse de cerca para identificar los síntomas clínicos de la toxicidad por digoxina.
Tomar el medicamento con midazolam conduce a un aumento en la absorción de lerkanidipina en el tracto gastrointestinal y una disminución en la tasa de absorción.
El metoprolol reduce la biodisponibilidad de la lerkanidipina en un 50%.
La cimetidina a una dosis de 800 mg por día no conduce a cambios significativos en el contenido y la concentración de lerkanidipina en el suero sanguíneo, sin embargo, con dicha combinación, se requiere un cuidado especial, i.to. a dosis más altas de cimetidina, la biodisponibilidad de lerkanidipina y, por lo tanto, su efecto antihipertensivo, puede aumentar.
La fluoxetina no tiene ningún efecto sobre la farmacocinética de la lerkanidipina. En caso de tomar un medicamento con simvastanina, el medicamento debe tomarse por la mañana y simvastatina por la noche. La recepción de lerkanidipina simultáneamente con warfarina no afecta la farmacocinética de esta última.
Enalapril
Toma simultánea del fármaco con sales de potasio, con diuréticos ahorradores de potasio (espironolactona, triamteren, eplerenón, amiloruro), inhibidores de la APF, antagonistas de los receptores de angiotensina II, AINE, heparinomas (bajo peso molecular o no fractorizado), cicloporosporina.
Tampoco se recomienda usar con sales de litio (si tal combinación es necesaria, entonces realizan un monitoreo cuidadoso, concentraciones de litio en el plasma sanguíneo).
La ingesta simultánea con medicamentos antidiabéticos (tanto orales como de insulina) puede causar el desarrollo de hipoglucemia en la primera semana de tratamiento.
Los diuréticos (petrales y tiazidas) pueden causar una disminución en la CRO y, por lo tanto, aumentar el riesgo de una disminución pronunciada de la presión arterial durante el tratamiento con el medicamento.
El uso a largo plazo de VPN puede reducir el efecto antihipertensivo de los inhibidores de la APF. Tanto los VPN como los inhibidores de la APF (enalapril) contribuyen a un aumento en los niveles de potasio en sangre, lo que puede conducir a una insuficiencia renal.
Bucklofen mejora el efecto antihipertensivo.
La ciclosporina aumenta el riesgo de hipercalemia.
El etanol mejora el efecto antihipertensivo de los inhibidores de la APF.
Los antidepresivos tricíclicos / neurolépticos / anestésicos comunes / analgésicos narcóticos pueden conducir a una mayor disminución de la presión arterial.
Los corticosteroides (excepto la hidrocortisona como terapia de reemplazo para la enfermedad de Addison) reducen el efecto antihipertensivo (retraso de fluidos seguido de un aumento en el JCC).
El uso conjunto con otros medios hipotensores puede mejorar el efecto antihipertensivo del enalapril.
El uso articular con nitroglicerina y otros nitratos y vasodilatadores conduce a una disminución aún más pronunciada de la presión arterial.
El alopurinol, los citostáticos, los inmunosupresores, los corticosteroides sistémicos y la prokainamida pueden aumentar el riesgo de leucopenia.
Los antiácidos ayudan a reducir la biodisponibilidad de los inhibidores de la APF. Los síntomas pueden reducir el efecto antihipertensivo.
Analapril se puede usar simultáneamente con ácido acetilsalicílico (como agente antiagregado).
Con el uso simultáneo con el medicamento oro (aurotiomalat de sodio), es posible el desarrollo de efectos secundarios.