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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 04.04.2022
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CARBOCAINE (mepivacaína) está indicado para la producción de analgesia y anestesia local o regional por infiltración local, técnicas de bloqueo nervioso periférico y técnicas neuronales centrales que incluyen bloques epidurales y caudales.
Las vías de administración y las concentraciones indicadas para CARBOCAINE (mepivacaína) son:
infiltración local | 0.5% (por dilución) o 1% |
bloques nerviosos periféricos | 1% y 2% |
bloque epidural | 1%, 1.5%, 2% |
bloque caudal | 1%, 1.5%, 2% |
Ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN para información adicional. Se deben consultar los libros de texto estándar para determinar los procedimientos y técnicas aceptados para la administración de CARBOCAINE (mepivacaína).
La dosis de cualquier anestésico local administrado varía con el procedimiento anestésico, El área a ser anestesiada, La vascularización de los tejidos, El número de segmentos neuronales a bloquear, La profundidad de la anestesia y el grado de relajación muscular requeridos, La duración de la anestesia deseada, tolerancia individual y la condición física del paciente. Se debe administrar la dosis y concentración más pequeñas requeridas para producir el resultado deseado. Las dosis de CARBOCAINE (mepivacaína) deben reducirse para pacientes de edad avanzada y debilitados y pacientes con enfermedad cardíaca y / o hepática. Se debe evitar la inyección rápida de un gran volumen de solución anestésica local y se deben usar dosis fraccionarias cuando sea posible.
Para técnicas y procedimientos específicos, consulte los libros de texto estándar.
Ha habido informes de eventos adversos de condrólisis en pacientes que reciben infusiones intraarticulares de anestésicos locales después de procedimientos artroscópicos y otros procedimientos quirúrgicos. CARBOCAINE no está aprobado para este uso (ver ADVERTENCIAS).
El single recomendado adulto la dosis (o el total de una serie de dosis administradas en un procedimiento) de CARBOCAINE (mepivacaína) para individuos no sedados, sanos y de tamaño normal no debe exceder los 400 mg. La dosis recomendada se basa en los requisitos para el adulto promedio y debe reducirse para pacientes de edad avanzada o debilitados.
Si bien se han administrado dosis máximas de 7 mg / kg (550 mg) sin efectos adversos, no se recomiendan, excepto en circunstancias excepcionales y en ningún caso la administración debe repetirse a intervalos de menos de 1 & fract12; horas. La dosis total para cualquier período de 24 horas no debe exceder los 1,000 mg debido a una acumulación lenta del anestésico o sus derivados o una degradación metabólica o desintoxicación más lenta de lo normal con administración repetida (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA y PRECAUCIONES).
Pacientes pediátricos tolerar el anestésico local y los adultos. Sin embargo, la dosis pediátrica debe ser cuidadosamente medido como porcentaje de la dosis total para adultos basado en el peso, y no debe exceder de 5 mg / kg a 6 mg / kg (2.5 mg / lb a 3 mg / lb) en pacientes pediátricos, especialmente aquellos que pesen menos de 30 lb. En pacientes pediátricos menores de 3 años o con un peso inferior a 30 lb concentraciones inferiores al 2% (p. ej., 0.5% a 1.5%) debe ser empleado.
Porciones no utilizadas de soluciones que no contienen conservantes, es decir., los suministrados en viales de dosis única, deben desecharse después del uso inicial.
Este producto debe inspeccionarse visualmente para detectar partículas y decoloración antes de la administración siempre que la solución y el contenedor lo permitan. Las soluciones que están descoloridas o que contienen partículas no deben administrarse.
Concentraciones y dosis recomendadas de carbocaína (mepivacaína)
Procedimiento | Concentración | Dosis total | Comentarios | |
mL | mg | |||
Cervical, braquial, intercostal, pudendal bloqueo nervioso | 1% | 5-40 | 50-400 | Bloque pudendal: la mitad de la dosis total inyectada a cada lado. |
2% | 5-20 | 100-400 | ||
Bloque transvaginal (paracervical más pudendal) | 1% | hasta 30 (ambos lados) | hasta 300 (ambos lados) | La mitad de la dosis total inyectada a cada lado PRECAUCIONES. |
Bloque paracervical | 1% | hasta 20 (ambos lados) | hasta 200 (ambos lados) | La mitad de la dosis total se inyecta a cada lado. Esta es la dosis máxima recomendada por período de 90 minutos en pacientes obstétricos y no obstétricos. Inyecte lentamente, 5 minutos entre lados. Ver PRECAUCIONES. |
Bloque caudal y epidural | 1% | 15-30 | 150-300 | Use solo viales de dosis única que no contengan conservante. |
1.5% | 10-25 | 150-375 | ||
2% | 10-20 | 200-400 | ||
Infiltración | 1% | hasta 40 | hasta 400 | Se puede usar una cantidad equivalente de una solución al 0.5% (preparada diluyendo la solución al 1% con inyección de cloruro de sodio, USP) para áreas grandes. |
Bloque terapéutico (manejo del dolor) | 1% | 1-5 | 10-50 | |
2% | 1-5 | 20-100 |
Las porciones no utilizadas de soluciones que no contienen conservantes deben desecharse.
CARBOCAINE (mepivacaína) está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a ella oa cualquier agente anestésico local del tipo amida u otros componentes de soluciones de CARBOCAINE (mepivacaína).
ADVERTENCIAS
LA ANESTÉTICA LOCAL SOLO DEBE SER EMPLEADA POR CLINICIANOS QUE ESTÁN BIEN VERSADOS EN DIAGNÓSTICO Y GESTIÓN DE LA TOXICIDAD RELACIONADA CON LA DOSIS Y OTRAS EMERGENCIAS AGUDA QUE PODRÍAN AUMENTARSE DEL BLOQUE PARA SER EMPLEADO, Y ENTONCES SOLO DESPUÉS DE ASEGURAR LA DISPONIBILIDAD INMEDIATA DE OXÍGENO, OTRAS DROGAS RESUSCITATIVAS, EQUIPO RESUSCITATIVO CARDIOPULMONARIO, Y LOS RECURSOS DE PERSONAL NECESITADOS PARA UNA GESTIÓN ADECUADA DE REACCIONES TÓXICAS Y EMERGENCIAS RELACIONADAS (Ver también REACCIONES ADVERSAS y PRECAUCIONES) RETRASO EN LA GESTIÓN APROPIADA DE LA TOXICIDAD RELACIONADA CON LA DOSIS, COMUNICACIÓN DE CUALQUIER CAUSA, Y / O LA SENSIBILIDAD ALTERADA PUEDE LLEVAR AL DESARROLLO DE LA ACIDOSIS, DETENCIÓN DE CARDIAC Y, POSIBLEMENTE, MUERTE.
Soluciones anestésicas locales que contienen conservantes antimicrobianos (p. Ej., los suministrados en viales de dosis múltiples) no deben usarse para anestesia epidural o caudal porque no se ha establecido la seguridad con respecto a la inyección intratecal, ya sea intencional o inadvertidamente, de dichos conservantes.
Las infusiones intraarticulares de anestésicos locales después de procedimientos artroscópicos y quirúrgicos son un uso no aprobado, y ha habido informes posteriores a la comercialización de condrólisis en pacientes que reciben tales infusiones. La mayoría de los casos reportados de condrólisis han involucrado la articulación del hombro; Se han descrito casos de condrólisis glenohumeral en pacientes pediátricos y adultos después de infusiones intraarticulares de anestésicos locales con y sin epinefrina durante períodos de 48 a 72 horas. No hay información suficiente para determinar si los períodos de infusión más cortos no están asociados con estos hallazgos. El tiempo de aparición de los síntomas, como dolor en las articulaciones, rigidez y pérdida de movimiento, puede ser variable, pero puede comenzar ya en el segundo mes después de la cirugía. Actualmente, no existe un tratamiento efectivo para la condrólisis; Los pacientes que experimentaron condrólisis han requerido procedimientos diagnósticos y terapéuticos adicionales y algunos requirieron artroplastia o reemplazo de hombro.
Es esencial que la aspiración de sangre o líquido cefalorraquídeo (cuando corresponda) se realice antes de inyectar cualquier anestésico local, tanto la dosis original como todas las dosis posteriores, para evitar la inyección intravascular o subaracnoidea. Sin embargo, una aspiración negativa no garantiza una inyección intravascular o subaracnoidea.
Las reacciones que resultan en fatalidad han ocurrido en raras ocasiones con el uso de anestésicos locales.
CARBOCAINE (mepivacaína) con epinefrina u otros vasopresores no debe usarse concomitantemente con fármacos oxitocicos de tipo ergot, porque puede ocurrir una hipertensión persistente severa. Del mismo modo, las soluciones de CARBOCAINE (mepivacaína) que contienen un vasoconstrictor, como la epinefrina, deben usarse con extrema precaución en pacientes que reciben inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) o antidepresivos de los tipos de triptilina o imipramina, porque puede producirse una hipertensión prolongada severa.
Los procedimientos anestésicos locales deben usarse con precaución cuando hay inflamación y / o sepsis en la región de la inyección propuesta.
No se puede recomendar la mezcla o el uso previo o intercurrente de cualquier anestésico local con CARBOCAINE (mepivacaína) debido a datos insuficientes sobre el uso clínico de tales mezclas.
PRECAUCIONES
General
La seguridad y la eficacia de los anestésicos locales dependen de la dosificación adecuada, la técnica correcta, las precauciones adecuadas y la preparación para emergencias. Los equipos de reanimación, el oxígeno y otros medicamentos de reanimación deben estar disponibles para su uso inmediato. (Ver ADVERTENCIAS Y REACCIONES ADVERSAS) Durante los principales bloques nerviosos regionales, el paciente debe tener fluidos IV que se ejecutan a través de un catéter permanente para asegurar una vía intravenosa que funcione. La dosis más baja de anestésico local que resulta en anestesia efectiva debe usarse para evitar altos niveles plasmáticos y efectos adversos graves. Las inyecciones deben realizarse lentamente, con aspiraciones frecuentes antes y durante la inyección para evitar la inyección intravascular. La opinión actual favorece la administración fraccional con atención constante al paciente, en lugar de la inyección rápida en bolo. Las aspiraciones de jeringa también deben realizarse antes y durante cada inyección suplementaria en técnicas de catéter continuo (intermitente). Todavía es posible una inyección intravascular incluso si las aspiraciones de sangre son negativas.
Durante la administración de anestesia epidural, se recomienda administrar una dosis de prueba inicialmente y controlar los efectos antes de administrar la dosis completa. Cuando se usa una técnica de catéter "continuo", se deben administrar dosis de prueba antes de las dosis originales y todas las dosis de refuerzo, porque los tubos de plástico en el espacio epidural pueden migrar a un vaso sanguíneo o a través de la duramadre. Cuando las condiciones clínicas lo permitan, una dosis de prueba efectiva debe contener epinefrina (se han sugerido 10 mcg a 15 mcg) para servir como advertencia de inyección intravascular no deseada. Si se inyecta en un vaso sanguíneo, es probable que esta cantidad de epinefrina produzca una "respuesta epinefrina" en 45 segundos, que consiste en un aumento de pulso y presión arterial, palidez circunoral, palpitaciones y nerviosismo en el paciente no sedado. El paciente sedado puede exhibir solo un aumento de la frecuencia del pulso de 20 o más latidos por minuto durante 15 o más segundos. Por lo tanto, después de la dosis de prueba, se debe controlar la frecuencia cardíaca para detectar un aumento de la frecuencia cardíaca. La dosis de prueba también debe contener de 45 mg a 50 mg de CARBOCAINA (mepivacaína) para detectar una administración intratecal no deseada. Esto se evidenciará en unos minutos por signos de bloqueo espinal (p. Ej., disminución de la sensación de las nalgas, paresia de la pierna o, en el paciente sedado, ausencia de rodilla).
La inyección de dosis repetidas de anestésicos locales puede causar aumentos significativos en los niveles plasmáticos con cada dosis repetida debido a la acumulación lenta del fármaco o sus metabolitos o a la degradación metabólica lenta. La tolerancia a niveles sanguíneos elevados varía según el estado del paciente. Los pacientes de edad avanzada y los pacientes con enfermedades agudas deben recibir dosis reducidas acordes con su edad y estado físico. Los anestésicos locales también deben usarse con precaución en pacientes con trastornos graves del ritmo cardíaco, shock, bloqueo cardíaco o hipotensión.
Se debe realizar un monitoreo cuidadoso y constante de los signos vitales cardiovasculares y respiratorios (adecuación de la ventilación), y el estado de conciencia del paciente después de cada inyección anestésica local. Debe tenerse en cuenta en momentos en que la inquietud, la ansiedad, el habla incoherente, la aturdimiento, el entumecimiento y el hormigueo de la boca y los labios, el sabor metálico, el tinnitus, los mareos, la visión borrosa, los temblores, las contracciones, la depresión o la somnolencia pueden ser una alerta temprana signos de toxicidad del sistema nervioso central.
Las soluciones anestésicas locales que contienen un vasoconstrictor deben usarse con precaución y en cantidades cuidadosamente restringidas en áreas del cuerpo suministradas por las arterias finales o que hayan comprometido el suministro de sangre, como dígitos, nariz, oído externo, pene. Los pacientes con enfermedad vascular hipertensiva pueden presentar una respuesta vasoconstrictora exagerada. La lesión isquémica o la necrosis pueden resultar.
La mepivacaína debe usarse con precaución en pacientes con alergias y sensibilidades conocidas.
Debido a que los anestésicos locales de tipo amida como CARBOCAINE (mepivacaína) son metabolizados por el hígado y excretados por los riñones, estos medicamentos, especialmente las dosis repetidas, deben usarse con precaución en pacientes con enfermedad hepática y renal. Los pacientes con enfermedad hepática grave, debido a su incapacidad para metabolizar los anestésicos locales normalmente, tienen un mayor riesgo de desarrollar concentraciones plasmáticas tóxicas. Los anestésicos locales también deben usarse con precaución en pacientes con insuficiencia cardiovascular porque pueden ser menos capaces de compensar los cambios funcionales asociados con la prolongación de la conducción AV producida por estos medicamentos.
Pueden producirse arritmias cardíacas graves relacionadas con la dosis si las preparaciones que contienen un vasoconstrictor como la epinefrina se emplean en pacientes durante o después de la administración de anestésicos potentes por inhalación. Al decidir si usar estos productos simultáneamente en el mismo paciente, se debe tener en cuenta la acción combinada de ambos agentes sobre el miocardio, la concentración y el volumen de vasoconstrictor utilizado, y el tiempo transcurrido desde la inyección, cuando corresponda.
Muchos medicamentos utilizados durante la realización de la anestesia se consideran agentes desencadenantes potenciales para la hipertermia maligna familiar. Debido a que no se sabe si los anestésicos locales de tipo amida pueden desencadenar esta reacción y debido a que la necesidad de anestesia general suplementaria no se puede predecir de antemano, se sugiere que esté disponible un protocolo estándar para el manejo. Los primeros signos inexplicables de taquicardia, taquipnea, presión arterial lábil y acidosis metabólica pueden preceder a la elevación de la temperatura. El resultado exitoso depende del diagnóstico temprano, la interrupción inmediata de los agentes desencadenantes sospechosos y la institución del tratamiento, incluida la oxigenoterapia, las medidas de apoyo indicadas y el dantroleno. (Consulte el inserto del paquete intravenoso de dantroleno sódico antes de usarlo.)
Uso en el área de la cabeza y el cuello
Pequeñas dosis de anestésicos locales inyectados en el área de la cabeza y el cuello pueden producir reacciones adversas similares a la toxicidad sistémica observada con inyecciones intravasculares no intencionales de dosis más grandes. Los procedimientos de inyección requieren el máximo cuidado.
Se ha informado confusión, convulsiones, depresión respiratoria y / o paro respiratorio, y estimulación cardiovascular o depresión. Estas reacciones pueden deberse a la inyección intraarterial del anestésico local con flujo retrógrado a la circulación cerebral. Los pacientes que reciben estos bloques deben controlar su circulación y respiración y ser observados constantemente. El equipo de reanimación y el personal para tratar las reacciones adversas deben estar disponibles de inmediato. No se deben exceder las recomendaciones de dosificación.
Carcinogénesis, mutagénesis e deterioro de la fertilidad
No se han realizado estudios a largo plazo en animales de la mayoría de los anestésicos locales, incluida la mepivacaína, para evaluar el potencial carcinogénico. No se ha determinado el potencial mutagénico o el efecto sobre la fertilidad. No hay evidencia de datos humanos de que CARBOCAINE (mepivacaína) pueda ser cancerígeno o mutagénico o que perjudique la fertilidad. Embarazo Categoría C No se han realizado estudios de reproducción animal con mepivacaína. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas sobre el efecto de la mepivacaína en el feto en desarrollo. El clorhidrato de mepivacaína debe usarse durante el embarazo solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Esto no impide el uso de CARBOCAINE (mepivacaína) a término para anestesia obstétrica o analgesia. (Ver Trabajo y entrega.)
CARBOCAINE (mepivacaína) se ha utilizado para la analgesia obstétrica por las rutas epidural, caudal y paracervical sin evidencia de efectos adversos en el feto cuando no se usan más de las dosis máximas seguras y se sigue una estricta adherencia a la técnica.
Trabajo y entrega
Los anestésicos locales cruzan rápidamente la placenta, y cuando se usan para la anestesia del bloque epidural, paracervical, caudal o pudendal, pueden causar diversos grados de toxicidad materna, fetal y neonatal. (Ver Farmacocinética - FARMACOLOGÍA CLÍNICA) La incidencia y el grado de toxicidad dependen del procedimiento realizado, el tipo y la cantidad de fármaco utilizado y la técnica de administración del fármaco. Las reacciones adversas en el parto, el feto y el neonato implican alteraciones del sistema nervioso central, el tono vascular periférico y la función cardíaca.
La hipotensión materna ha resultado de la anestesia regional. Los anestésicos locales producen vasodilatación al bloquear los nervios simpáticos. Elevar las piernas de la paciente y colocarla en su lado izquierdo ayudará a prevenir la disminución de la presión arterial. La frecuencia cardíaca fetal también debe controlarse continuamente y la monitorización fetal electrónica es muy recomendable.
La anestesia epidural, paracervical, caudal o pudendal puede alterar las fuerzas del parto a través de cambios en la contractilidad uterina o esfuerzos expulsivos maternos. En un estudio, la anestesia del bloque paracervical se asoció con una disminución en la duración media del trabajo en primera etapa y la facilitación de la dilatación cervical. Se ha informado que la anestesia epidural prolonga la segunda etapa del trabajo al eliminar el impulso reflejo del permeador de soportar o al interferir con la función motora. El uso de anestesia obstétrica puede aumentar la necesidad de asistencia de fórceps.
El uso de algunos productos farmacéuticos anestésicos locales durante el parto y el parto puede ir seguido de una disminución de la fuerza muscular y el tono durante el primer día o dos de la vida. Se desconoce la importancia a largo plazo de estas observaciones.
La bradicardia fetal puede ocurrir en 20 a 30 por ciento de los pacientes que reciben anestesia de bloque paracervical con anestésicos locales de tipo amida y puede estar asociada con acidosis fetal. La frecuencia cardíaca fetal siempre debe controlarse durante la anestesia paracervical. El riesgo agregado parece estar presente en la prematuridad, la posmadurez, la toxemia del embarazo y la angustia fetal. El médico debe sopesar las posibles ventajas contra los peligros al considerar el bloqueo paracervical en estas condiciones. La adherencia cuidadosa a la dosis recomendada es de suma importancia en el bloqueo paracervical obstétrico. Si no se logra una analgesia adecuada con las dosis recomendadas, se debe despertar la sospecha de inyección intracraneal intravascular o fetal.
Se han notificado casos compatibles con inyección intracraneal fetal no deseada de solución anestésica local después del bloqueo paracervical o pudendal previsto o ambos. Los bebés afectados están presentes con depresión neonatal inexplicable al nacer, que se correlaciona con los altos niveles de anestesia local y generalmente manifiestan convulsiones en seis horas. El uso inmediato de medidas de apoyo combinadas con la excreción urinaria forzada del anestésico local se ha utilizado con éxito para controlar esta complicación.
Los informes de casos de convulsiones maternas y colapso cardiovascular después del uso de algunos anestésicos locales para el bloqueo paracervical en el embarazo temprano (como anestesia para el aborto electivo) sugieren que la absorción sistémica en estas circunstancias puede ser rápida. No se debe exceder la dosis máxima recomendada del anestésico local. La inyección debe hacerse lentamente y con aspiración frecuente. Permita un intervalo de cinco minutos entre los lados.
Es extremadamente importante evitar la compresión aortocaval por el útero grávido durante la administración del bloque regional a los parturientes. Para hacer esto, el paciente debe mantenerse en la posición de decúbito lateral izquierdo o se puede colocar un rollo de manta o una bolsa de arena debajo de la cadera derecha y el útero grávido desplazado hacia la izquierda.
Madres lactantes
No se sabe si los medicamentos anestésicos locales se excretan en la leche humana. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche humana, se debe tener precaución cuando se administran anestésicos locales a una mujer lactante. Se presentan pautas de uso pediátrico para la administración de mepivacaína a pacientes pediátricos DOSIS Y ADMINISTRACIÓN.
Uso geriátrico
Los estudios clínicos y otra experiencia clínica informada indican que el uso del medicamento en pacientes de edad avanzada requiere una dosis disminuida (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA, PRECAUCIONES, General, Y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN).
Se sabe que la mepivacaína y los metabolitos de mepivacaína se excretan sustancialmente por el riñón, y el riesgo de reacciones tóxicas a este medicamento puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal. Debido a que los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de tener una función renal disminuida, se debe tener cuidado en la selección de dosis y puede ser útil controlar la función renal.
Las reacciones a CARBOCAINE (mepivacaína) son características de las asociadas con otros anestésicos locales de tipo amida. Una causa importante de reacciones adversas a este grupo de medicamentos son los niveles plasmáticos excesivos, que pueden deberse a una sobredosis, inyección intravascular accidental o degradación metabólica lenta.
Sistémico
Las experiencias adversas agudas más comúnmente encontradas que exigen contramedidas inmediatas están relacionadas con el sistema nervioso central y el sistema cardiovascular. Estas experiencias adversas generalmente están relacionadas con la dosis y se deben a altos niveles plasmáticos que pueden resultar de una sobredosis, absorción rápida del sitio de inyección, disminución de la tolerancia o de una inyección intravascular no intencional de la solución anestésica local. Además de la toxicidad sistémica relacionada con la dosis, la inyección no intencional de fármaco subaracnoideo durante el rendimiento previsto del bloqueo epidural caudal o lumbar o los bloques nerviosos cerca de la columna vertebral (especialmente en la región de la cabeza y el cuello) puede provocar subventilación o apnea ("Total o alta Espinal "). Además, puede producirse hipotensión debido a la pérdida del tono simpático y la parálisis respiratoria o la subventilación debido a la extensión de la cefalada del nivel motor de anestesia. Esto puede conducir a un paro cardíaco secundario si no se trata. Los factores que influyen en la unión a proteínas plasmáticas, como la acidosis, las enfermedades sistémicas que alteran la producción de proteínas o la competencia de otros medicamentos para los sitios de unión a proteínas, pueden disminuir la tolerancia individual.
Reacciones del sistema nervioso central
Estos se caracterizan por excitación y / o depresión. La inquietud, la ansiedad, los mareos, el tinnitus, la visión borrosa o los temblores pueden ocurrir, posiblemente procediendo a convulsiones. Sin embargo, la excitación puede ser transitoria o ausente, siendo la depresión la primera manifestación de una reacción adversa. Esto puede ser seguido rápidamente por la somnolencia que se funde en la inconsciencia y el paro respiratorio. Otros efectos del sistema nervioso central pueden ser náuseas, vómitos, escalofríos y constricción de las pupilas.
La incidencia de convulsiones asociadas con el uso de anestésicos locales varía con el procedimiento utilizado y la dosis total administrada. En una encuesta de estudios de anestesia epidural, se produjo toxicidad manifiesta que progresó a convulsiones en aproximadamente el 0.1% de las administraciones anestésicas locales.
Reacciones cardiovasculares
Las dosis altas o la inyección intravascular involuntaria pueden conducir a niveles plasmáticos altos y depresión relacionada del miocardio, disminución del gasto cardíaco, bloqueo cardíaco, hipotensión (o, a veces, hipertensión), bradicardia, arritmias ventriculares y posiblemente paro cardíaco. (Ver ADVERTENCIAS, PRECAUCIONES y secciones de SOBREDOSIS.)
Alérgico
Las reacciones de tipo alérgico son raras y pueden ocurrir como resultado de la sensibilidad al anestésico local u otros ingredientes de formulación, como el conservante antimicrobiano metilparabeno, contenido en viales de dosis múltiples. Estas reacciones se caracterizan por signos como urticaria, prurito, eritema, edema angioneurótico (incluido edema laríngeo), taquicardia, estornudos, náuseas, vómitos, mareos, síncope, sudoración excesiva, temperatura elevada y posiblemente sintomatología anafilactoide (incluida la hipotensión severa) . Se ha informado de sensibilidad cruzada entre los miembros del grupo anestésico local de tipo amida. La utilidad de la detección de sensibilidad no se ha establecido definitivamente.
Neurológico
La incidencia de reacciones neurológicas adversas asociadas con el uso de anestésicos locales puede estar relacionada con la dosis total de anestésico local administrado y también depende del fármaco particular utilizado, la vía de administración y el estado físico del paciente. Muchos de estos efectos pueden estar relacionados con técnicas anestésicas locales, con o sin una contribución del medicamento.
En la práctica del bloqueo epidural caudal o lumbar, puede producirse una penetración ocasional involuntaria del espacio subaracnoideo por el catéter o la aguja. Los efectos adversos posteriores pueden depender parcialmente de la cantidad de fármaco administrado por vía intratecal y los efectos fisiológicos y físicos de una punción dural. Una columna alta se caracteriza por parálisis de las piernas, pérdida de conciencia, parálisis respiratoria y bradicardia.
Los efectos neurológicos después de la anestesia epidural o caudal pueden incluir un bloqueo espinal de magnitud variable (incluyendo bloqueo espinal alto o total) hipotensión secundaria al bloqueo espinal; retención urinaria; incontinencia fecal y urinaria; pérdida de sensación perineal y función sexual; anestesia persistente, parestesia, debilidad, parálisis de las extremidades inferiores, y pérdida de control del esfínter, todo lo cual puede tener una lentitud, incompleto, o sin recuperación; dolor de cabeza; dolor de espalda; meningitis séptica; meningismo; desaceleración del trabajo; mayor incidencia de entrega de fórceps; parálisis del nervio craneal debido a la tracción en los nervios por pérdida de líquido cefalorraquídeo.
Los efectos neurológicos que siguen a otros procedimientos o vías de administración pueden incluir anestesia persistente, parestesia, debilidad, parálisis, todo lo cual puede tener una recuperación lenta, incompleta o nula.
Las emergencias agudas de los anestésicos locales generalmente están relacionadas con los altos niveles plasmáticos encontrados durante el uso terapéutico de los anestésicos locales o con la inyección subaracnoidea no deseada de la solución anestésica local. (Ver REACCIONES ADVERSAS, ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES).
Manejo de emergencias anestésicas locales
La primera consideración es la prevención, mejor realizada mediante un monitoreo cuidadoso y constante de los signos vitales cardiovasculares y respiratorios y el estado de conciencia del paciente después de cada inyección anestésica local. A la primera señal de cambio, se debe administrar oxígeno.
El primer paso en el manejo de reacciones tóxicas sistémicas, así como la subventilación o la apnea debido a la inyección no intencional de subaracnoides de la solución farmacológica, consiste en atención inmediata al establecimiento y mantenimiento de una vía aérea de patente y ventilación efectiva asistida o controlada con 100% de oxígeno con un sistema de suministro capaz de permitir la presión positiva inmediata de las vías respiratorias por máscara. Esto puede prevenir convulsiones si aún no han ocurrido.
Si es necesario, use drogas para controlar las convulsiones. Una inyección intravenosa en bolo IV de 50 mg a 100 mg de succinilcolina paralizará al paciente sin deprimir los sistemas nervioso central o cardiovascular y facilitará la ventilación. Una dosis de bolo IV de 5 mg a 10 mg de diazepam o de 50 mg a 100 mg de tiopental permitirá la ventilación y contrarrestará la estimulación del sistema nervioso central, pero estas drogas también deprimen el sistema nervioso central, respiratorio, y función cardíaca, agregue a la depresión postictal y puede provocar apnea. Los barbitúricos intravenosos, los agentes anticonvulsivos o los relajantes musculares solo deben ser administrados por aquellos familiarizados con su uso. Inmediatamente después de la institución de estas medidas ventilatorias, se debe evaluar la adecuación de la circulación. El tratamiento de apoyo de la depresión circulatoria puede requerir la administración de fluidos intravenosos y, cuando corresponda, un vasopresor dictado por la situación clínica (como efedrina o epinefrina para mejorar la fuerza contráctil miocárdica).
La intubación endotraqueal, el empleo de medicamentos y técnicas familiares para el médico, puede indicarse después de la administración inicial de oxígeno por máscara, si se encuentra dificultad en el mantenimiento de una vía aérea de patente o si se indica un soporte ventilatorio prolongado (asistido o controlado).
Datos clínicos recientes de pacientes que experimentaron convulsiones inducidas por anestésicos locales demostraron un rápido desarrollo de hipoxia, hipercarbia y acidosis dentro de un minuto del inicio de las convulsiones. Estas observaciones sugieren que el consumo de oxígeno y la producción de dióxido de carbono aumentan considerablemente durante las convulsiones anestésicas locales y enfatizan la importancia de la ventilación inmediata y efectiva con oxígeno que puede evitar un paro cardíaco.
Si no se trata de inmediato, las convulsiones con hipoxia simultánea, hipercarbia y acidosis, más depresión miocárdica por los efectos directos del anestésico local pueden provocar arritmias cardíacas, bradicardia, asístola, fibrilación ventricular o paro cardíaco. Pueden ocurrir anomalías respiratorias, incluida la apnea. La subventilación o la apnea debido a la inyección subaracnoidea involuntaria de solución anestésica local puede producir estos mismos signos y también provocar un paro cardíaco si no se instituye el apoyo ventilatorio. Si se produce un paro cardíaco, se deben instituir y mantener medidas de reanimación cardiopulmonar estándar durante un período prolongado si es necesario. La recuperación se ha informado después de esfuerzos prolongados de reanimación.
La posición supina es peligrosa en mujeres embarazadas a término debido a la compresión aortocaval por el útero grávido. Por lo tanto, durante el tratamiento de la toxicidad sistémica, la hipotensión materna o la bradicardia fetal después del bloqueo regional, el pereguante debe mantenerse en la posición del decúbito lateral izquierdo si es posible, o si se logra el desplazamiento manual del útero fuera de los grandes vasos.
Se encontró que la dosis media de convulsión de mepivacaína en monos rhesus era de 18.8 mg / kg con una concentración plasmática arterial media de 24.4mcg / ml. La DL50 intravenosa y subcutánea en ratones es de 23 mg / kg a 35 mg / kg y 280 mg / kg respectivamente.