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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 06.04.2022
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Xilocaína-MPF - | Xilocaína | ||||||||||||||||
Ampollas (ml) | Polyamp DuoFit & Handel; (ml) | Viales de dosis única (ml) | Viales con múltiples latas (ml) | ||||||||||||||
Xilocaína (lidocaína HCI) Concentración |
Adrenalina Dilución (si está disponible) |
2 | 5 | 10 | 20 | 30 | 10 | 20 | 2 | 5 | 10 | 20 | 30 | 50 | 10 | 20 | 50 |
0.5% | X | X | |||||||||||||||
0.max.5% | X | X | X | ||||||||||||||
1.máx Todas las soluciones deben almacenarse a temperatura ambiente, aproximadamente a 25 ° C (77 ° F). Proteger de la luz. Hecho para: APP Pharmaceuticals, LLC, Schaumburg, IL 60173. Revisado: febrero de 2010 |
Las inyecciones de xilocaína (Lidocaína HCl) están indicadas para la producción de las locales o anestesia regional a través de técnicas de infiltración como la inyección percutánea y anestesia regional intravenosa por bloqueos nerviosos periféricos como como plexus brachialis e interkostal y a través de técnicas neuronales centrales como bloques epidurales lumbares y caudales si los procedimientos aceptados para estas técnicas como se describe en los libros de texto estándar.
La Tabla 1 (Daulas recomendadas) resume las cantidades y concentraciones recomendadas de inyección de xilocaína (lidocaína) para varios tipos de procedimientos anestésicos. Dosis se sugiere en esta tabla para adultos sanos normales y se relacionan con el uso de soluciones sin adrenalina. Si se requieren grandes cantidades, solo soluciones contiene adrenalina debe usarse excepto en los casos en que vasopresor Los medicamentos pueden estar contraindicados.
Ha habido informes de eventos adversos de condrólisis en pacientes que infusiones intraarticulares de anestésicos locales después de artroscópicos y otros intervenciones quirúrgicas. La xilocaína (lidocaína) no está aprobada para esta solicitud (ver ADVERTENCIAS).
Estas dosis recomendadas solo sirven como guía para la cantidad de anestesia requerida para la mayoría de los procedimientos de rutina. Las cantidades y concentraciones realmente a utilizar dependiendo de una serie de factores, como el tipo y el alcance de la cirugía Profundidad de anestesia y grado de relajación muscular requerido, duración de Se requiere anestesia y la condición física del paciente. En todos los casos la concentración más baja y la dosis más pequeña que da el resultado deseado debe ser dado. Las dosis deben reducirse para niños y ancianos y pacientes debilitados y pacientes con enfermedades cardíacas y / o hepáticas.
El inicio de la anestesia, la duración de la anestesia y el grado muscular Son proporcionales al volumen y la concentración (es decir, la dosis total) utilizado por anestésico local. Tal aumento en el volumen y la concentración de xilocaína (lidocaína) La inyección reduce el inicio de la anestesia, extiende la duración de la anestesia Garantizar un mayor nivel de relajación muscular y aumentar la propagación segmentaria de anestesia. Aumento en volumen y concentración de xilocaína (lidocaína) La inyección puede provocar una caída menor de la presión arterial si está dentro Anestesia epidural. Aunque la incidencia de efectos secundarios con lidocaína HCl es bastante bajo, debe ejercerse con grandes cantidades y concentraciones porque la incidencia de efectos secundarios es directamente proporcional a la dosis total inyectado por anestésico local.
Para anestesia regional intravenosa, solo el vial de dosis única de 50 ml con Se debe usar una inyección de xilocaína (Lidocaína HCl) al 0.5%.
Anestesia epidural
Para la anestesia epidural, solo la siguiente dosis forma la inyección de xilocaína (lidocaína) recomendado:
Aunque estas soluciones están específicamente diseñadas para la anestesia epidural, También se pueden usar para infiltración y bloqueo nervioso periférico, siempre que sea así Se usan como unidades de dosis única.
Estas soluciones no contienen un agente bacteriostático.
En la anestesia epidural, la dosis varía con el número de dermatomas estar anestesiado (generalmente 2–3 ml de la concentración especificada por dermatom).
bloqueo epidural caudal y lumbar
Como precaución contra las experiencias negativas, a veces se observa lo siguiente penetración involuntaria del espacio subaracnoideo, una dosis de prueba como 2 bis 3 ml de HCl de lidocaína al 1,5% deben ser al menos 5 minutos antes Inyección del volumen total requerido para un bloqueo epidural lumbar o caudal. Los la dosis de prueba debe repetirse si el paciente se mueve de una manera que pueda haberlo hecho cambia el catéter. Adrenalina si se incluye en la dosis de prueba (10 a 15 mcg ha sido sugerido) puede servir como advertencia de intravascular no intencional Inyección. Cuando se inyecta en un vaso sanguíneo, es probable que esta cantidad de adrenalina para crear una "reacción de adrenalina" temporal en 45 segundos que consiste en un aumento en la frecuencia cardíaca y la presión arterial sistólica, circunoral Palidez, palpitaciones y nerviosismo en el paciente insaturado. El paciente sedado solo puede mostrar un aumento de frecuencia de pulso de 20 o más latidos por minuto durante 15 o más segundos. Los pacientes con betabloqueantes no pueden mostrar ningún cambio en el corazón tasa, pero el monitoreo de la presión arterial puede detectar un aumento evanescente en la sistólica Presión arterial. Se debe permitir un tiempo adecuado para el inicio de la anestesia Administración de cada dosis de prueba. La inyección rápida de un gran volumen de xilocaína (lidocaína) La inyección por el catéter debe evitarse y, si es posible, fraccionarse Se deben administrar las dosis.
En el caso de la inyección conocida de un gran volumen de solución anestésica local en el espacio subaracnoideo, después de la reanimación apropiada y cuando el catéter está presente, debe intentar dejar de restaurar el medicamento bajando uno moderado Cantidad de líquido cefalorraquídeo (p. Ej. 10 ml) a través del catéter epidural.
Dosis máximas recomendadas
Adultos
Para adultos normales y sanos, la dosis máxima individual recomendada de lidocaína El HCl con adrenalina no debe exceder los 7 mg / kg (3). 5 mg / lb) de peso corporal y en general, se recomienda que la dosis total máxima no supere los 500 mg. Cuando se usa sin adrenalina, no se debe exceder la dosis única máxima 4.5 mg / kg (2 mg / lb) de peso corporal, y generalmente se recomienda que el la dosis total máxima no supera los 300 mg. Para epidural o caudal continuo Anestesia, la dosis máxima recomendada no debe administrarse a intervalos de menos de 90 minutos. Con anestesia epidural lumbar o caudal continua Si se usa para cirugía no biológica, se pueden administrar más medicamentos si es necesario para crear anestesia adecuada.
La dosis máxima recomendada por período de 90 minutos de clorhidrato de lidocaína para bloqueo paracervical en pacientes obstétricos y no biológicos 200 mg en total. La mitad de la dosis total generalmente se administra a todos Página. Inyecte lentamente, cinco minutos entre páginas. (Ver también discusión de paracervical bloquear en PRECAUCIONES.)
En la anestesia regional intravenosa, la dosis administrada no debe exceder 4 mg / kg en adultos.
Niños
Es difícil recomendar una dosis máxima de un medicamento para niños porque Esto varía según la edad y el peso. Para niños mayores de 3 años Si tiene masa corporal magra normal y desarrollo corporal normal, la dosis máxima está determinado por la edad y el peso del niño. Por ejemplo, con un niño de 5 años con un peso de 50 lbs no debe exceder la dosis de Lidocain HCl 75 - 100 mg (1.5 2 mg / lb). El uso de soluciones aún más diluidas (es decir, 0.25 a 0.5%) y en general Se recomiendan dosis de no más de 3 mg / kg (1,4 mg / lb) para la inducción de intravenosa Anestesia regional en niños.
Para proteger contra la toxicidad sistémica, la concentración efectiva más baja y se debe usar la dosis efectiva más baja en cualquier momento. En algunos casos lo hará ser necesario para diluir las concentraciones disponibles con una inyección de cloruro de sodio al 0.9% para obtener la concentración final requerida.
NOTA: Los medicamentos parenterales deben inspeccionarse visualmente en busca de partículas Materia y decoloración antes de administrar la solución y el recipiente permitir. La inyección no debe usarse si su color es rosa o más oscuro que ligeramente amarillo o si contiene precipitaciones.
Tabla 1: Dosis recomendadas
1% sin adrenalina | 10 ml de Polyamp DuoFit & Handel; |
1% sin adrenalina | Soluciones de dosis única de 30 ml |
1% con adrenalina | Soluciones de dosis única de 30 ml |
1: 200,000 | |
1.5% sin adrenalina | 10 ml de Polyamp DuoFit & Handel; |
1.5% sin adrenalina | 20 ml de Polyamp DuoFit & Handel; |
1.5% con adrenalina | Ampollas de 30 ml, soluciones de dosis única de 30 ml |
1: 200,000 | |
2% sin adrenalina | 10 ml de Polyamp DuoFit & Handel; |
2% con adrenalina | Ampollas de 20 ml, soluciones de dosis única de 20 ml |
1: 200,000 |
LAS CONCENTRACIONES Y VOLUMINA PROPUESTAS SOBRE SOLO COMO GUÍA. OTRO SE PUEDEN UTILIZAR CANTIDADES Y CONCENTRACIONES, PERO EL MÁXIMO TOTAL RECOMENDADO DOSIS NO SERÁ PRESENTADO .
Esterilización, almacenamiento y procesos técnicos
Desinfectantes que contienen metales pesados, que conducen a la liberación de toxinas Iones (mercurio, zinc, cobre, etc.) no debe usarse para piel o membrana mucosa Desinfección porque se ha asociado con hinchazón y edema. Si Se desea la desinfección química de viales multidosis, ya sea alcohol isopropílico (91%) o alcohol etílico (70%) se recomienda. Muchas marcas comerciales de alcohol etílico, así como soluciones de alcohol etílico no de la clase USP contienen agentes desnaturalizantes que dañan el caucho y, por lo tanto, no usado.
las formas de dosificación enumeradas como xilocaína (lidocaína) MPF indican soluciones de dosis única que están libres de metil parabeno (MPF).
Procedimiento | Xilocaína (clorhidrato de lidocaína) Inyección (sin adrenalina) |
||
Conc (%) | Vol (ml) | Dosis total (mg) | |
Infiltración | |||
Percutáneo | 0.5 o 1 | 1-60 | 5-300 |
Intravenoso regional | 0.5 | 10-60 | 50-300 |
Bloqueos nerviosos periféricos, p | |||
Brachialis | 1.max.5 | 15-20 | 225-300 |
Caudales | 2 | 10-15 | 200-300 |
Obstaclesia | 1 | 20-30 | 200-300 |
Anestesia quirúrgica | 1.5 | 15-20 | 225-300 |
* Dosis determinada por el número de dermatomas estar anestesiado (2–3 ml / dermatom). |
Lidocain HCl está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a anestésicos locales de tipo medio.
ADVERTENCIAS
La inyección de xilocaína (lidocaína) PARA INFILTRACIÓN Y BLOQUEO NERVIARIO SOLO DEBE usarse DE CLINICIANOS QUE CONOCEN LA DIAGNOSA Y LA GESTIÓN DE ENFERMEDADES DE SELECTIVA DE DOSIS TOXICIDAD Y OTRAS NOTAS DE ACUTO QUE SE PUEDEN UTILIZAR DEL BLOQUE A UTILIZAR Y ENTONCES DESPUÉS DE LA DISPONIBILIDAD INMEDIATA DE OXÍGENO, OTRA VIDA TRASERA EQUIPO MÉDICO, CARDIOPULMONAL Y PERSONAL, QUE SE PRESENTA PARA UNA GESTIÓN DE CARNE DE PEDIDO EMERGENCIAS REACCIONES TÓXICAS RELACIONADAS Y EMITICAMENTE. (Ver también ) REACCIONES Y PRECAUCIONES .) RETRASO EN EL REGLAMENTO NEGOCIOS Administración de DOSIS RELACIONADA LA TOXICIDAD, LA PRESENTACIÓN POR CAUSAS DE MIRE Y / O LA SENSIÓN MODIFICADA PUEDEN SER LIDERADAS PARA EL DESARROLLO DE AZIDOSA, CONFIGURACIÓN DEL CORAZÓN Y POSIBLE MUERTE
Infusiones intraarticulares de anestésicos locales después de artroscópicos y otros Los procedimientos quirúrgicos son un uso no autorizado y hubo postcomercialización Informes de condrólisis en pacientes que reciben tales infusiones. La mayoría de casos reportados de condrólisis han afectado la articulación del hombro; Casos de glenohumeral La condrólisis se ha descrito en pacientes pediátricos y adultos después del intraarticular Infusiones de anestésicos locales con y sin adrenalina durante períodos de 48 72 horas. No hay suficiente información para determinar si es más corta los períodos de infusión no están asociados con estos. El tiempo del comienzo de Síntomas como dolor en las articulaciones, rigidez y pérdida de movimiento pueden ser variables ya puede en el 2do. Comience mes después de la operación. Actualmente no hay ninguno tratamiento efectivo para la condrólisis; Pacientes con condrólisis ha requerido procedimientos diagnósticos y terapéuticos adicionales y algunos son necesarios Endoprostésicos o reemplazo de hombro.
Para evitar la inyección intravascular, se debe administrar aspiración antes Se inyecta solución anestésica local. La aguja debe reposicionarse hasta no se puede provocar el retorno de la sangre por aspiración. Sin embargo, tenga en cuenta que la ausencia de sangre en la jeringa no garantiza que la inyección intravascular sí fue evitado.
Soluciones anestésicas locales que contienen conservantes antimicrobianos (p. Ej. metil parabeno) no debe usarse para anestesia epidural o anestesia espinal como seguridad de esto no se encontró conexión con respecto a la inyección intratecal intencionalmente o accidentalmente.
La xilocaína (lidocaína) con soluciones de adrenalina contiene metabisulfito de sodio, un sulfito Esto puede causar reacciones alérgicas, incluidos síntomas anafilácticos y potencialmente mortales o episodios asmáticos menos severos en ciertas personas vulnerables. Total La prevalencia de la sensibilidad al sulfito en la población general es desconocida y probable bajo. La sensibilidad al sulfito es más común en asmáticos que en no asmáticos Personas.
PRECAUCIONES
general
La seguridad y efectividad de Lidocain HCl depende de la dosis correcta, correcto Tecnología, precauciones apropiadas y disposición para realizar emergencias. Libros de texto estándar debe ser consultado para técnicas y precauciones específicas para diferentes regionales procedimientos anestésicos.
El equipo de reanimación, el oxígeno y otros medicamentos de reanimación deben estar disponibles para uso inmediato. (Ver ADVERTENCIAS y efectos secundarios). La dosis más baja que conduce a una anestesia efectiva debe usarse para evitar altos niveles plasmáticos y efectos secundarios graves. Los esfuerzos de jeringa también deberían se realizará antes y durante cada inyección adicional cuando se use la vivienda Técnicas de catéter. Es durante la administración de anestesia epidural recomendó que se administre una dosis de prueba inicialmente y que el paciente monitoreo de toxicidad del sistema nervioso central y toxicidad cardiovascular, así como signos de administración intratecal no intencional antes de continuar. Si las condiciones clínicas lo permiten, se debe considerar el empleo Las soluciones anestésicas locales que contienen adrenalina para la dosis de prueba, ya que los cambios en el ciclo compatibles con la adrenalina también pueden servir como advertencia Signos de una inyección intravascular no intencional. Todavía hay una inyección intravascular posible incluso si las aspiraciones de sangre son negativas. Dosis repetidas de lidocaína El HCl puede conducir a un aumento significativo en los niveles sanguíneos en cada dosis repetida debido a la lenta acumulación de la droga o sus metabolitos. La tolerancia aumentó Los niveles sanguíneos varían según el estado del paciente. Pacientes de edad avanzada debilitados Los pacientes y niños con enfermedades agudas deben recibir dosis reducidas con tu edad y tu condición física. Lidocain HCl también debe usarse con Tenga cuidado con los pacientes con shock severo o bloqueo cardíaco.
La anestesia epidural lumbar y caudal debe usarse con extrema precaución Personas con las siguientes enfermedades: enfermedad neurológica existente, espinal Deformidades, septicemia e hipertensión severa.
Las soluciones anestésicas locales que contienen un vasoconstrictor deben usarse con precaución y en cantidades cuidadosamente descritas en áreas del cuerpo que se suministran hasta el final Arterias u otro suministro de sangre deteriorado. Los pacientes con enfermedades vasculares periféricas y los pacientes con enfermedades vasculares hipertensivas pueden ocurrir exageradamente reacción vasoconstrictiva. La lesión isquémica o la necrosis pueden conducir a esto. Preparación contiene un vasoconstrictor debe usarse con precaución en pacientes durante el período o después de la administración de anestésicos generales potentes debido al corazón Las arritmias pueden ocurrir en tales condiciones.
Monitoreo cuidadoso y constante de enfermedades cardiovasculares y respiratorias (apropiación Se deben lograr signos de vida y la condición del paciente después de cada inyección anestésica local. Debe tenerse en cuenta en esos momentos esta inquietud, miedo, tinnitus, mareos, visión borrosa, temblor, depresión o la somnolencia pueden ser señales de alerta temprana de toxicidad del sistema nervioso central.
Porque los anestésicos locales de tipo medio son metabolizados por el hígado, la xilocaína (lidocaína) La inyección debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad hepática. Paciente con enfermedad hepática grave debido a su incapacidad para metabolizar localmente Los anestésicos generalmente tienen un mayor riesgo de desarrollar concentraciones plasmáticas tóxicas. La inyección de xilocaína (lidocaína) también debe realizarse en pacientes con discapacidad función cardiovascular ya que puede ser menos capaz de funcionar cambios asociados con la extensión de la línea a-V generada por ella Droga.
Muchos medicamentos utilizados durante la anestesia se consideran posibles desencadenantes Agentes de hipertermia maligna familiar. Como no se sabe si en medio del tipo Los anestésicos locales pueden desencadenar esta reacción y debido a la necesidad de una adición La anestesia general no se puede predecir de antemano, se sugiere que sea un estándar El protocolo para el tratamiento de la hipertermia maligna debe estar disponible. Temprano signos inexplicables de taquicardia, taquipnea, presión arterial inestable y metabolismo La acidosis puede preceder al aumento de temperatura. El éxito depende del resultado Si el diagnóstico se realiza temprano, suspenda inmediatamente los agentes desencadenantes sospechosos y el establecimiento del tratamiento, incluida la oxigenoterapia, indicó apoyo Medidas y dantroleno (consulte el prospecto intravenoso de dantroleno sódico antes de usar).
Tecnología de torniquete adecuada, como se describe en publicaciones y libros de texto estándar es importante para realizar anestesia regional intravenosa. Soluciones El contenido de epinefrina u otros vasoconstrictores no debe usarse AQUÍ Tecnología.
Lidocain HCl debe usarse con precaución en personas con sensibilidades a los medicamentos conocidas. Pacientes alérgicos a los derivados del ácido para-aminobenzoico (procaína, tetracaína, Benzocaína etc.) no han mostrado sensibilidad cruzada a la lidocaína HCl.
Uso en el área de la cabeza y el cuello
Pequeñas dosis de anestésicos locales inyectados en el área de la cabeza y el cuello, incluidos Los bloques de ganglios retrobulbar, dental y en forma de estrella pueden causar efectos secundarios similar a la toxicidad sistémica en inyecciones intravasculares no intencionales de latas más grandes. Confusión, calambres, depresión respiratoria y / o enfermedades respiratorias Se han informado arrestos y estimulación cardiovascular o depresión. Esta Las reacciones pueden atribuirse a una inyección intraarterial del anestésico local flujo retrógrado en el flujo sanguíneo cerebral. Pacientes que reciben estos bloques debe controlar su circulación y respiración y ser monitoreado constantemente. El equipo de reanimación y el personal para tratar los efectos secundarios deben hacerlo estar disponible de inmediato. No se deben exceder las recomendaciones de dosificación. (Ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN.)
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
Estudios de lidocaína HCl en animales para evaluar cancerígenos y mutagénicos No se realizó ningún potencial o efecto sobre la fertilidad.
Embarazo
Efectos teratogénicos Embarazo categoría B
Se han realizado estudios de reproducción en ratas a dosis de hasta 6,6 veces la dosis humana y no tienen evidencia de daño al feto lidocaína HCl. Sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Los estudios de reproducción en animales no siempre son predictivos para los humanos Responder. Este hecho debe considerarse generalmente antes de la administración Lidocain HCl para mujeres en edad fértil, especialmente durante el embarazo temprano cuando tiene lugar la organogénesis máxima.
Trabajo y entrega
Los anestésicos locales cruzan rápidamente la placenta y con el uso epidural y paracervical anestesia de bloqueo pudendal o caudal, puede causar diferentes grados de maternidad toxicidad fetal y neonatal. (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA, Farmacocinética) El potencial de toxicidad depende del método. llevado a cabo, el tipo y la cantidad del medicamento utilizado y la técnica de administración del fármaco. Los efectos secundarios en el parto, el feto y el recién nacido incluyen cambios en El sistema nervioso central, el tono vascular periférico y la función cardíaca.
La hipotensión materna ha resultado de la anestesia regional. Anestésico local producir vasodilatación bloqueando los nervios simpáticos. Aumentar la inmunidad del paciente y si lo coloca a su izquierda, se puede prevenir una caída en la presión arterial.
La frecuencia cardíaca fetal también debe controlarse de forma continua y electrónica El monitoreo fetal es muy aconsejable.
La anestesia epidural, espinal, paracervical o pudendal puede cambiar las fuerzas nacimiento a través de cambios en la contractilidad uterina o expulsión materna Esfuerzo. En un estudio, la anestesia del bloque paracervical se asoció con una disminución en la duración media del trabajo de la primera etapa y facilidad de dilatación cervical. Sin embargo, también se ha informado que la anestesia espinal y epidural es la segunda etapa del trabajo eliminando el parturient que interfiere con la función motora. El uso de anestesia obstétrica puede aumentar la necesidad de soporte para pinzas.
El uso de algunos medicamentos anestésicos locales durante el parto y el parto puede seguido de una disminución de la fuerza muscular y el tono durante el primer día o dos de la vida. Se desconoce la importancia a largo plazo de estas observaciones. Fetals La bradicardia puede ocurrir en 20 a 30 por ciento de los pacientes que reciben bloqueo nervioso paracervical con anestésicos locales de tipo amida y puede estar asociada con acidosis fetal. La frecuencia cardíaca fetal siempre debe controlarse durante el paracervical Anestesia general. El médico debe considerar los posibles beneficios contra los riesgos cuando se considera un bloqueo paracervical en el parto prematuro, toxemia en el embarazo, y fetal no. La adherencia cuidadosa a la dosis recomendada es de suma importancia Importancia en bloque paracervical obstétrico. No lograr una analgesia adecuada con las dosis recomendadas debe levantar sospechas de intravascular o fetal intracraneal Inyección. Casos compatibles con inyección intracraneal fetal no intencional de La solución anestésica local se ha informado de acuerdo con el paracervical previsto o bloqueo pudendal o ambos. Bebés tan afectados con recién nacidos inexplicables depresión al nacer, que se correlaciona con los altos niveles de anestesia local y a menudo las convulsiones se manifiestan en seis horas. Uso inmediato de medidas de apoyo combinado con excreción urinaria forzada del anestésico local se utilizó exitoso para lidiar con esta complicación.
Informes de casos de calambres maternos y colapso cardiovascular Uso de algunos anestésicos locales para el bloqueo paracervical en el embarazo temprano (as La anestesia para el aborto electivo) indica que la absorción sistémica entre ellos Las circunstancias pueden ser rápidas. La dosis máxima recomendada de cada medicamento debe ser No ser excedido. La inyección debe ser lenta y con aspiración frecuente. Permita un intervalo de 5 minutos entre páginas.
Lactancia materna
No se sabe si este medicamento se excreta en la leche materna. Porque muchas drogas se excretan en la leche materna, se recomienda precaución si la lidocaína es HCl administrado a una mujer lactante.
Uso pediátrico
Las dosis en niños deben reducirse según la edad, el peso corporal y Condición. Por favor refiérase DOSIS Y ADMINISTRACIÓN.
Efectos secundarios
Sistémico
Los efectos secundarios después de la administración de lidocaína HCl son similares en la naturaleza a los observados con otros en medio de anestésicos locales. Esta Los efectos secundarios generalmente dependen de la dosis y pueden ser el resultado de un plasma alto Niveles causados por dosis excesivas, absorción rápida o intravascular no intencional Inyección o puede resultar de hipersensibilidad, idiosincrasia o disminución Tolerancia por parte del paciente. Las experiencias adversas graves son generalmente naturaleza sistémica. Los siguientes tipos se informan con mayor frecuencia:
sistema nervioso central
Las manifestaciones del SNC son excitantes y / o depresivas y pueden caracterizarse a través de la somnolencia, el nerviosismo, la preocupación, la euforia, la confusión, los mareos Somnolencia, tinnitus, visión borrosa o doble, vómitos, sensación de calor Frío o entumecimiento, espasmos, temblores, calambres, pérdida de conciencia, depresión respiratoria y parada. Las manifestaciones excitantes pueden o pueden ser muy cortas no ocurre en absoluto, en cuyo caso la primera manifestación de toxicidad puede ser la somnolencia Fusión con pérdida de conciencia y paro respiratorio.
La somnolencia después de la administración de lidocaína HCl suele ser temprana Signos de un nivel sanguíneo alto de la droga y pueden ocurrir como resultado del rápido Absorción.
Sistema cardiovascular
Las manifestaciones cardiovasculares generalmente están deprimidas y caracterizadas a través de bradicardia, hipotensión y colapso cardiovascular Paro cardíaco.
Alérgico
Las reacciones alérgicas se caracterizan por lesiones cutáneas, urticaria, edema o reacciones anafilactoides. Las reacciones alérgicas pueden ocurrir como resultado de la sensibilidad ya sea con anestésicos locales o con el metil parabeno utilizado como conservante en los viales de dosis múltiples. Reacciones alérgicas como resultado de la sensibilidad a la lidocaína El HCl es extremadamente raro y debe ser convencional cuando ocurre Medio. La evidencia de sensibilidad de las pruebas cutáneas tiene un valor dudoso.
Neurológico
La frecuencia de los efectos secundarios asociados con el uso de anestésicos locales puede y está relacionado con la dosis total del anestésico local administrado dependiendo del medicamento utilizado, la ruta de administración y el Estado físico del paciente. En una revisión prospectiva de 10,440 pacientes que recibió Lidocain HCl por anestesia espinal, la incidencia de efectos secundarios se informó que alrededor del 3 por ciento cada uno para el dolor de cabeza de posición, hipotensión y dolor de espalda; 2 por ciento para temblores; y menos del 1 por ciento cada uno para síntomas nerviosos periféricos, náuseas, falta de aliento y visión doble. Muchos de ellos Las observaciones pueden estar relacionadas con técnicas anestésicas locales, con o sin ellas Una contribución del anestésico local.
En la práctica del bloqueo epidural caudal o lumbar ocasionalmente sin querer La penetración del espacio subaracnoideo a través del catéter puede ocurrir. Abajo Los efectos secundarios pueden depender en parte de la cantidad del fármaco subdural administrado. Estos pueden ser bloques de columna de diferentes tamaños (incluida la columna vertebral total bloqueo), hipotensión secundaria al bloqueo de la columna, pérdida de la vejiga y control intestinal y pérdida de sensación perineal y función sexual. Motor persistente, sensorial y / o déficit autónomo (control muscular más cercano) de algunos segmentos de la columna inferior con Se ha informado una recuperación lenta (varios meses) o una recuperación incompleta casos raros en los que se ha intentado un bloqueo epidural caudal o lumbar. Dolor de espalda y también se encontró dolor de cabeza después de usar estos procedimientos anestésicos.
Se han reportado casos de lesiones permanentes en los músculos extraoculares. reparación quirúrgica después de la administración retrobulbar.
Interacciones con productos básicos
Interacciones farmacológicas clínicamente significativas
La administración de soluciones anestésicas locales que contienen adrenalina o La noradrenalina en pacientes que reciben inhibidores de la monoaminooxidasa o antidepresivos tricíclicos puede causar hipertensión severa y persistente.
Las fenotiazinas y las butirofenonas pueden reducir o revertir el efecto de presión de adrenalina.
El uso simultáneo de estos fondos generalmente debe evitarse. En situaciones donde La terapia simultánea es necesaria, es esencial un cuidadoso monitoreo del paciente.
Administración simultánea de fármacos vasopresores (utilizados para tratar la hipotensión basado en bloques obstétricos) y el ergot oxitocika puede causar graves, hipertensión persistente o accidentes cerebrovasculares.
Interacciones entre medicamentos y pruebas de laboratorio
La inyección intramuscular de lidocaína HCl puede conducir a un aumento de la creatina niveles de fosfoquinasa. Así, el uso de esta enzima es determinación, sin isoenzima Separación, como prueba de diagnóstico para detectar la presencia de un infarto agudo de miocardio puede verse afectado por la inyección intramuscular de lidocaína HCl.
Efectos teratogénicos Embarazo categoría B
Se han realizado estudios de reproducción en ratas en dosis de hasta 6,6 veces la dosis humana y no tienen evidencia de daño al feto lidocaína HCl. Sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Los estudios de reproducción en animales no siempre son predictivos para los humanos Responder. Este hecho debe considerarse generalmente antes de la administración Lidocain HCl para mujeres en edad fértil, especialmente durante el embarazo temprano cuando tiene lugar la organogénesis máxima.
Sistémico
Los efectos secundarios después de la administración de lidocaína HCl son similares en la naturaleza a los observados con otros en medio de anestésicos locales. Esta Los efectos secundarios generalmente dependen de la dosis y pueden ser el resultado de un plasma alto Niveles causados por dosis excesivas, absorción rápida o intravascular no intencional Inyección o puede resultar de hipersensibilidad, idiosincrasia o disminución Tolerancia por parte del paciente. Las experiencias adversas graves son generalmente naturaleza sistémica. Los siguientes tipos se informan con mayor frecuencia:
sistema nervioso central
Las manifestaciones del SNC son excitantes y / o depresivas y pueden caracterizarse a través de la somnolencia, el nerviosismo, la preocupación, la euforia, la confusión, los mareos Somnolencia, tinnitus, visión borrosa o doble, vómitos, sensación de calor Frío o entumecimiento, espasmos, temblores, calambres, pérdida de conciencia, depresión respiratoria y parada. Las manifestaciones excitantes pueden o pueden ser muy cortas no ocurre en absoluto, en cuyo caso la primera manifestación de toxicidad puede ser la somnolencia Fusión con pérdida de conciencia y paro respiratorio.
La somnolencia después de la administración de lidocaína HCl suele ser temprana Signos de un nivel sanguíneo alto de la droga y pueden ocurrir como resultado del rápido Absorción.
Sistema cardiovascular
Las manifestaciones cardiovasculares generalmente están deprimidas y caracterizadas a través de bradicardia, hipotensión y colapso cardiovascular Paro cardíaco.
Alérgico
Las reacciones alérgicas se caracterizan por lesiones cutáneas, urticaria, edema o reacciones anafilactoides. Las reacciones alérgicas pueden ocurrir como resultado de la sensibilidad ya sea con anestésicos locales o con el metil parabeno utilizado como conservante en los viales de dosis múltiples. Reacciones alérgicas como resultado de la sensibilidad a la lidocaína El HCl es extremadamente raro y debe ser convencional cuando ocurre Medio. La evidencia de sensibilidad de las pruebas cutáneas tiene un valor dudoso.
Neurológico
La frecuencia de los efectos secundarios asociados con el uso de anestésicos locales puede y está relacionado con la dosis total del anestésico local administrado dependiendo del medicamento utilizado, la ruta de administración y el Estado físico del paciente. En una revisión prospectiva de 10,440 pacientes que recibió Lidocain HCl por anestesia espinal, la incidencia de efectos secundarios se informó que alrededor del 3 por ciento cada uno para el dolor de cabeza de posición, hipotensión y dolor de espalda; 2 por ciento para temblores; y menos del 1 por ciento cada uno para síntomas nerviosos periféricos, náuseas, falta de aliento y visión doble. Muchos de ellos Las observaciones pueden estar relacionadas con técnicas anestésicas locales, con o sin ellas Una contribución del anestésico local.
En la práctica del bloqueo epidural caudal o lumbar ocasionalmente sin querer La penetración del espacio subaracnoideo a través del catéter puede ocurrir. Abajo Los efectos secundarios pueden depender en parte de la cantidad del fármaco subdural administrado. Estos pueden ser bloques de columna de diferentes tamaños (incluida la columna vertebral total bloqueo), hipotensión secundaria al bloqueo de la columna, pérdida de la vejiga y control intestinal y pérdida de sensación perineal y función sexual. Motor persistente, sensorial y / o déficit autónomo (control muscular más cercano) de algunos segmentos de la columna inferior con Se ha informado una recuperación lenta (varios meses) o una recuperación incompleta casos raros en los que se ha intentado un bloqueo epidural caudal o lumbar. Dolor de espalda y también se encontró dolor de cabeza después de usar estos procedimientos anestésicos.
Se han reportado casos de lesiones permanentes en los músculos extraoculares. reparación quirúrgica después de la administración retrobulbar.
Las emergencias anestésicas locales agudas generalmente están relacionadas con el plasma alto Niveles que ocurren durante el uso terapéutico de anestésicos locales o involuntariamente inyección subaracnoidea de una solución anestésica local (ver ) REACCIONES, ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES).
Manejo de emergencias anestésicas locales
La primera consideración es la prevención mejor lograda a través de cuidadoso y constante Monitoreo de funciones vitales cardiovasculares y respiratorias y conciencia del paciente después de cada inyección anestésica local. A la primera señal de cambio, el oxígeno debería ser administrado.
El primer paso en el tratamiento de calambres y subventilación o apnea debido a la inyección no intencional de subaracnoides de solución farmacológica atención inmediata al mantenimiento de una vía aérea patentada y / o ventilación controlada con oxígeno y un sistema transportador que presión respiratoria positiva inmediata a través de la máscara. Inmediatamente después de la configuración La adecuación de la circulación debe evaluarse mediante estas medidas de ventilación Tenga en cuenta que los medicamentos para el tratamiento de calambres a veces afectan el flujo sanguíneo con administración intravenosa. En caso de que persistan las convulsiones a pesar del tratamiento adecuado Soporte respiratorio, y si el estado de la circulación lo permite, pequeños pasos un barbitúrico efectivo ultracorto (como tiopental o tiamilal) o uno las benzodiacepinas (como el diazepam) se pueden administrar por vía intravenosa. Clínico debe estar familiarizado con estos anticonvulsivos antes de usar anestésicos locales Droga. El tratamiento de apoyo de la depresión circulatoria puede requerir administración de líquidos intravenosos y posiblemente un vasopresor de acuerdo con las instrucciones del la situación clínica (p. ej. efedrina).
Si no se trata de inmediato, tanto calambres como depresión cardiovascular puede provocar hipoxia, acidosis, bradicardia, arritmias y paro cardíaco. Menor ventilación o apnea debido a la inyección subaracnoidea no intencional de local La solución anestésica puede causar los mismos signos y provocar un paro cardíaco si no se inicia el soporte de ventilación. Si se produce un paro cardíaco, se debe iniciar la reanimación cardiopulmonar estándar.
Intubación endotraqueal utilizando medicamentos y técnicas familiares para el médico puede indicarse después de la administración inicial de oxígeno por máscara si hay dificultades ocurre cuando se mantiene una vía aérea patentada o con ventilación prolongada Se muestra soporte (compatible o controlado).
La diálisis es insignificante en el tratamiento de una sobredosis aguda con lidocaína HCl. La DL oral50 de Lidocain HCl en ratas hembras no rápidas 459 (346–773) mg / kg (como sal) y 214 (159–324) mg / kg (como sal) en ayuno ratas hembras.
La hipotensión materna ha resultado de la anestesia regional. Anestésico local producir vasodilatación bloqueando los nervios simpáticos. Aumentar la inmunidad del paciente y si lo coloca a su izquierda, se puede prevenir una caída en la presión arterial.
La frecuencia cardíaca fetal también debe controlarse de forma continua y electrónica El monitoreo fetal es muy aconsejable.
La anestesia epidural, espinal, paracervical o pudendal puede cambiar las fuerzas nacimiento a través de cambios en la contractilidad uterina o expulsión materna Esfuerzo. En un estudio, la anestesia del bloque paracervical se asoció con una disminución en la duración media del trabajo de la primera etapa y facilidad de dilatación cervical. Sin embargo, también se ha informado que la anestesia espinal y epidural es la segunda etapa del trabajo eliminando el parturient que interfiere con la función motora. El uso de anestesia obstétrica puede aumentar la necesidad de soporte para pinzas.
El uso de algunos medicamentos anestésicos locales durante el parto y el parto puede seguido de una disminución de la fuerza muscular y el tono durante el primer día o dos de la vida. Se desconoce la importancia a largo plazo de estas observaciones. Fetals La bradicardia puede ocurrir en 20 a 30 por ciento de los pacientes que reciben bloqueo nervioso paracervical con anestésicos locales de tipo amida y puede estar asociada con acidosis fetal. La frecuencia cardíaca fetal siempre debe controlarse durante el paracervical Anestesia general. El médico debe considerar los posibles beneficios contra los riesgos cuando se considera un bloqueo paracervical en el parto prematuro, toxemia en el embarazo, y fetal no. La adherencia cuidadosa a la dosis recomendada es de suma importancia Importancia en bloque paracervical obstétrico. No lograr una analgesia adecuada con las dosis recomendadas debe levantar sospechas de intravascular o fetal intracraneal Inyección. Casos compatibles con inyección intracraneal fetal no intencional de La solución anestésica local se ha informado de acuerdo con el paracervical previsto o bloqueo pudendal o ambos. Bebés tan afectados con recién nacidos inexplicables depresión al nacer, que se correlaciona con los altos niveles de anestesia local y a menudo las convulsiones se manifiestan en seis horas. Uso inmediato de medidas de apoyo combinado con excreción urinaria forzada del anestésico local se utilizó exitoso para lidiar con esta complicación.
Informes de casos de calambres maternos y colapso cardiovascular Uso de algunos anestésicos locales para el bloqueo paracervical en el embarazo temprano (as La anestesia para el aborto electivo) indica que la absorción sistémica entre ellos Las circunstancias pueden ser rápidas. La dosis máxima recomendada de cada medicamento debe ser No ser excedido. La inyección debe ser lenta y con aspiración frecuente. Permita un intervalo de 5 minutos entre páginas.
Lactancia materna
No se sabe si este medicamento se excreta en la leche materna. Porque muchas drogas se excretan en la leche materna, se recomienda precaución si la lidocaína es HCl administrado a una mujer lactante.
Uso pediátrico
Las dosis en niños deben reducirse según la edad, el peso corporal y Condición. Por favor refiérase DOSIS Y ADMINISTRACIÓN.
Sobredosis y contraindicacionesTRADUCCIÓN
Las emergencias anestésicas locales agudas generalmente están relacionadas con el plasma alto Niveles que ocurren durante el uso terapéutico de anestésicos locales o involuntariamente inyección subaracnoidea de una solución anestésica local (ver ) REACCIONES, ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES).
Manejo de emergencias anestésicas locales
La primera consideración es la prevención mejor lograda a través de cuidadoso y constante Monitoreo de funciones vitales cardiovasculares y respiratorias y conciencia del paciente después de cada inyección anestésica local. A la primera señal de cambio, el oxígeno debería ser administrado.
El primer paso en el tratamiento de calambres y subventilación o apnea debido a la inyección no intencional de subaracnoides de solución farmacológica atención inmediata al mantenimiento de una vía aérea patentada y / o ventilación controlada con oxígeno y un sistema transportador que presión respiratoria positiva inmediata a través de la máscara. Inmediatamente después de la configuración La adecuación de la circulación debe evaluarse mediante estas medidas de ventilación Tenga en cuenta que los medicamentos para el tratamiento de calambres a veces afectan el flujo sanguíneo con administración intravenosa. En caso de que persistan las convulsiones a pesar del tratamiento adecuado Soporte respiratorio, y si el estado de la circulación lo permite, pequeños pasos un barbitúrico efectivo ultracorto (como tiopental o tiamilal) o uno las benzodiacepinas (como el diazepam) se pueden administrar por vía intravenosa. Clínico debe estar familiarizado con estos anticonvulsivos antes de usar anestésicos locales Droga. El tratamiento de apoyo de la depresión circulatoria puede requerir administración de líquidos intravenosos y posiblemente un vasopresor de acuerdo con las instrucciones del la situación clínica (p. ej. efedrina).
Si no se trata de inmediato, tanto calambres como depresión cardiovascular puede provocar hipoxia, acidosis, bradicardia, arritmias y paro cardíaco. Menor ventilación o apnea debido a la inyección subaracnoidea no intencional de local La solución anestésica puede causar los mismos signos y provocar un paro cardíaco si no se inicia el soporte de ventilación. Si se produce un paro cardíaco, se debe iniciar la reanimación cardiopulmonar estándar.
Intubación endotraqueal utilizando medicamentos y técnicas familiares para el médico puede indicarse después de la administración inicial de oxígeno por máscara si hay dificultades ocurre cuando se mantiene una vía aérea patentada o con ventilación prolongada Se muestra soporte (compatible o controlado).
La diálisis es insignificante en el tratamiento de una sobredosis aguda con lidocaína HCl. La DL oral50 de Lidocain HCl en ratas hembras no rápidas 459 (346–773) mg / kg (como sal) y 214 (159–324) mg / kg (como sal) en ayuno ratas hembras.
PRECIO
Lidocain HCl está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a anestésicos locales de tipo medio.
Farmacología clínicaFARMACOLOGÍA CLÍNICA
Mecanismo de acción
La lidocaína HCl estabiliza la membrana neuronal al inhibir los flujos de iones requerido para el inicio y manejo de impulsos, por lo tanto locales efecto anestésico.
Hemodinámica
Los niveles sanguíneos excesivos pueden causar cambios en el gasto cardíaco, resistencia periférica total y presión arterial media. Con el bloqueo neuronal central estos cambios puede atribuirse al bloqueo de fibras autónomas, un efecto depresivo directo del anestésico local en varios componentes del sistema cardiovascular, y / o el efecto estimulante del receptor beta-adrenérgico de la adrenalina, si está presente. El efecto neto suele ser una hipotensión modesta cuando las dosis recomendadas No ser excedido.
Farmacocinética y metabolismo
Información de diversas formulaciones, concentraciones y usos que la lidocaína HCl se absorbe por completo después de la administración parenteral su tasa de absorción depende, por ejemplo, de varios factores, como El lugar de administración y la presencia o ausencia de un vasoconstrictor Agente. Con la excepción de la administración intravascular, los niveles sanguíneos más altos son obtenido después del bloqueo nervioso intercostal y el más bajo después por vía subcutánea Administración.
La unión plasmática de lidocaína HCl depende de la concentración del principio activo y la fracción unida disminuye al aumentar la concentración. A concentraciones de 1 a 4 mcg de base libre por ml son de 60 a 80 por ciento de proteína HCl de lidocaína atado. La unión también depende de la concentración plasmática de ácido alfa-1 Glicoproteína.
Lidocain-HCl cruza el cerebro y la placenta en sangre, presumiblemente a través difusión pasiva.
La lidocaína HCl se metaboliza rápidamente por el hígado y los metabolitos y no cambia Las drogas se excretan a través de los riñones. La biotransformación incluye N-dealquilación oxidativa, hidroxilación en anillo, escisión del compuesto amida y conjugación. N-dealquilación, Una forma importante de biotransformación es el metabolito monoetilglicinaxilidida y glicinexilidida. Los efectos farmacológicos / toxicológicos de estos metabolitos son similares, pero menos fuertes que los de lidocaína HCl. Aproximadamente El 90% de la lidocaína HCl administrada se excreta en forma de varios metabolitos y menos del 10% se excretan sin cambios. El metabolito primario en la orina es un conjugado de 4-hidroxi-2,6-dimetilanilina.
La vida media de eliminación de lidocaína HCl después de una inyección intravenosa en bolo suele ser de 1.5 a 2.0 horas. Debido a la velocidad rápida, con la lidocaína El HCl se metaboliza, cualquier afección que afecte la función hepática puede cambiar la lidocaína Cinética de HCl. La vida media puede ser en pacientes con disfunción hepática. El deterioro renal no afecta la cinética de lidocaína HCl pero puede aumentar la acumulación de metabolitos.
Factores como la acidosis y el uso de estimulantes del SNC y depresores influyen Los niveles de CNS de lidocaína HCl son necesarios para producir efectos sistémicos abiertos. Los fenómenos adversos objetivos están aumentando cada vez más niveles plasmáticos venosos por encima de 6.0 μg de base libre por ml. En monos rhesus. Los niveles sanguíneos de 18–21 µg / ml han demostrado ser un umbral para la actividad espasmódica.