Composición:
Solicitud:
Usado en tratamiento:
Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 08.04.2022
¡Atención! ¡La información en la página es solo para profesionales médicos! ¡La información se recopila en Fuentes abiertas y puede contener errores significativos! ¡Tenga cuidado y vuelva a verificar toda la información de esta página!
Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
Top 20 medicamentos con el mismo uso:
MARCAINE está indicado para la producción de anestesia o analgesia local o regional para cirugía, procedimientos de cirugía dental y oral, procedimientos de diagnóstico y terapéuticos, y para procedimientos obstétricos. Solo las concentraciones de 0.25% y 0.5% están indicadas para anestesia obstétrica. (Ver ADVERTENCIAS.)
La experiencia con procedimientos quirúrgicos no obstétricos en pacientes embarazadas no es suficiente para recomendar el uso de una concentración de MARCAINE del 0,75% en estas pacientes.
MARCAINE no se recomienda para anestesia regional intravenosa (Bier Block). Ver ADVERTENCIAS.
Las vías de administración y las concentraciones MARCAINAS indicadas son:
|
|
(Ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN para información adicional.)
Se deben consultar los libros de texto estándar para determinar los procedimientos y técnicas aceptados para la administración de MARCAINE
La dosis de cualquier anestésico local administrado varía con el procedimiento anestésico, El área a ser anestesiada, La vascularización de los tejidos, El número de segmentos neuronales a bloquear, La profundidad de la anestesia y el grado de relajación muscular requeridos, La duración de la anestesia deseada, tolerancia individual, y la condición física del paciente. Se debe administrar la dosis y concentración más pequeñas requeridas para producir el resultado deseado. Las dosis de MARCAINE deben reducirse para pacientes de edad avanzada y / o debilitados y pacientes con enfermedad cardíaca y / o hepática. Se debe evitar la inyección rápida de un gran volumen de solución anestésica local y se deben usar dosis fraccionarias (incrementales) cuando sea posible.
Para técnicas y procedimientos específicos, consulte los libros de texto estándar.
Ha habido informes de eventos adversos de condrólisis en pacientes que reciben infusiones intraarticulares de anestésicos locales después de procedimientos artroscópicos y otros procedimientos quirúrgicos. MARCAINE no está aprobado para este uso (ver ADVERTENCIAS).
En las dosis recomendadas, MARCAINE produce un bloqueo sensorial completo, pero el efecto sobre la función motora difiere entre las tres concentraciones.
0.25% -cuando se usa para bloque nervioso caudal, epidural o periférico, produce un bloqueo motor incompleto. Debe usarse para operaciones en las que la relajación muscular no es importante, o cuando se usa otro medio para proporcionar relajación muscular simultáneamente. El inicio de acción puede ser más lento que con las soluciones de 0.5% o 0.75%.
0.5%: proporciona bloqueo motor para el bloqueo caudal, epidural o nervioso, pero la relajación muscular puede ser inadecuada para operaciones en las que la relajación muscular completa es esencial.
0.75% produce bloque de motor completo. Más útil para el bloqueo epidural en operaciones abdominales que requieren relajación muscular completa y para la anestesia retrobulbar. No para anestesia obstétrica.
La duración de la anestesia con MARCAINE es tal que, para la mayoría de las indicaciones, una dosis única es suficiente.
El límite máximo de dosificación debe individualizarse en cada caso después de evaluar el tamaño y el estado físico del paciente, así como la tasa habitual de absorción sistémica de un sitio de inyección en particular. La mayor experiencia hasta la fecha es con dosis únicas de MARCAINA de hasta 225 mg con epinefrina 1: 200,000 y 175 mg sin epinefrina; Se puede usar más o menos fármaco dependiendo de la individualización de cada caso.
Estas dosis pueden repetirse hasta una vez cada tres horas. En estudios clínicos hasta la fecha, las dosis diarias totales han sido de hasta 400 mg. Hasta que se obtenga más experiencia, esta dosis no debe excederse en 24 horas. La duración del efecto anestésico puede prolongarse mediante la adición de epinefrina.
Las dosis en la Tabla 1 generalmente han resultado satisfactorias y se recomiendan como guía para su uso en el adulto promedio. Estas dosis deben reducirse para pacientes de edad avanzada o debilitados. Hasta que se obtenga más experiencia, MARCAINE no se recomienda para pacientes pediátricos menores de 12 años. MARCAINE está contraindicado para bloques paracervicales obstétricos, y no se recomienda para anestesia regional intravenosa (Bier Block).
Uso en anestesia epidural: Durante la administración epidural de MARCAINE, se deben administrar soluciones de 0.5% y 0.75% en dosis incrementales de 3 ml a 5 ml con tiempo suficiente entre dosis para detectar manifestaciones tóxicas de inyección intravascular o intratecal no intencional. En obstetricia, solo se deben usar las concentraciones de 0.5% y 0.25%; Se recomiendan dosis incrementales de 3 ml a 5 ml de la solución al 0.5% que no exceda de 50 mg a 100 mg en cualquier intervalo de dosificación. Las dosis repetidas deben ir precedidas de una dosis de prueba que contenga epinefrina si no está contraindicada. Use solo las ampollas de dosis única y los viales de dosis única para la anestesia caudal o epidural; Los viales de dosis múltiples contienen un conservante y, por lo tanto, no deben usarse para estos procedimientos.
Dosis de prueba para bloques epidurales caudales y lumbares: Se recomienda usar la dosis de prueba de MARCAINE (0.5% de bupivacaína con 1: 200,000 epinefrina en una ampolla de 3 ml) como dosis de prueba cuando las condiciones clínicas lo permitan antes de los bloques epidurales caudales y lumbares. Esto puede servir como advertencia de inyección intravascular o subaracnoidea no deseada. (Ver PRECAUCIONES) La frecuencia del pulso y otros signos deben controlarse cuidadosamente inmediatamente después de cada administración de la dosis de prueba para detectar una posible inyección intravascular, y se debe asignar un tiempo adecuado para el inicio del bloqueo espinal para detectar una posible inyección intratecal. Todavía es posible una inyección intravascular o subaracnoidea incluso si los resultados de la dosis de prueba son negativos. La dosis de prueba en sí misma puede producir una reacción tóxica sistémica, altos efectos espinales o cardiovasculares de la epinefrina. (Ver. ADVERTENCIAS y SOBREDOSIS).
Uso en odontología: Se recomienda la concentración de 0.5% con epinefrina para la infiltración y la inyección en bloque en el área maxilar y mandibular cuando se desea una mayor duración de la acción anestésica local, como los procedimientos quirúrgicos orales generalmente asociados con un dolor postoperatorio significativo. La dosis promedio de 1.8 ml (9 mg) por sitio de inyección generalmente será suficiente; Se puede usar una segunda dosis ocasional de 1.8 ml (9 mg) si es necesario para producir anestesia adecuada después de tener en cuenta el tiempo de inicio de 2 a 10 minutos. (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA Se debe emplear la dosis efectiva más baja y se debe permitir el tiempo entre inyecciones. Se recomienda que la dosis total para todos los sitios de inyección; extendido sobre una sola sesión dental, normalmente no debe exceder los 90 mg para un paciente adulto sano ,diez inyecciones de 1.8 ml de 0.5% de MARCAINA con epinefrina( Las inyecciones deben hacerse lentamente y con aspiraciones frecuentes). Hasta que se obtenga más experiencia, MARCAINE en odontología no se recomienda para pacientes pediátricos menores de 12 años.
Porciones no utilizadas de solución que no contienen conservantes, es decir., los suministrados en ampollas de dosis única y viales de dosis única, deben desecharse después del uso inicial.
Este producto debe inspeccionarse visualmente para detectar partículas y decoloración antes de la administración siempre que la solución y el contenedor lo permitan. Las soluciones que están descoloridas o que contienen partículas no deben administrarse.
Tabla 1: Concentraciones y dosis recomendadas de MARCAINE
Tipo de bloque | Conc. | Cada dosis | Motor Block1 | |
(ml) | (mg) | |||
Infiltración local | 0.25%4 | hasta máx. | hasta máx. | - |
Epidural | 0,75%2,4 | 10-20 | 75-150 | completo |
0.5%4 | 10-20 | 50-100 | moderado a completo parcial a moderado | |
0.25%4 | 10-20 | 25-50 | ||
Caudal | 0.5%4 | 15-30 | 75-150 | moderado a completo moderado |
0.25%4 | 15-30 | 37.5-75 | ||
Nervios periféricos | 0.5%4 | 5 a máx. | 25 a máx. | moderado a completo |
0.25%4 | 5 a máx. | 12.5 a máx. | moderado a completo | |
Retrobulbar3 | 0,75%4 | 2-4 | 15-30 | completo |
Simpático | 0.25% | 20-50 | 50-125 | - |
Dental3 | 0.5% p / epi | 1.8-3.6 por sitio | 9-18 por sitio | - |
Epidural3 Dosis de prueba | 0.5% p / epi | 2-3 | 10-15 (10-15 microgramos de epinefrina) | - |
1Con técnicas continuas (intermitentes), las dosis repetidas aumentan el grado de bloqueo motor. La primera dosis repetida de 0.5% puede producir un bloqueo motor completo. El bloqueo nervioso intercostal con 0.25% también puede producir bloqueo motor completo para cirugía intraabdominal. 2Para uso de dosis única, no para técnica epidural intermitente. No para anestesia obstétrica. 3Ver PRECAUCIONES. 4Soluciones con o sin epinefrina. |
MARCAINE está contraindicado en la anestesia obstétrica del bloque paracervical. Su uso en esta técnica ha resultado en bradicardia fetal y muerte.
MARCAINE está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a él oa cualquier agente anestésico local del tipo amida u otros componentes de soluciones MARCAINE.
ADVERTENCIAS
LA CONCENTRACIÓN DEL 0,75% DE MARCAINA NO SE RECOMIENDA PARA LA ANESTESIA OBSTÉTRICA. HAY INFORMES DE DETENCIÓN DE CARDIAC CON RESUSCITACIÓN DIFÍCIL O MUERTE DURANTE EL USO DE MARCAINA PARA LA ANESTESIA EPIDURAL EN PACIENTES OBSTÉTRICOS. EN MAYOR CASO, ESTO HA SIGUIDO EL USO DE LA CONCENTRACIÓN DEL 0,75%. LA RESUSCITACIÓN HA SIDO DIFÍCIL O IMPOSIBLE A pesar de la PREPARACIÓN ADECUADA Y DE LA GESTIÓN APROPIADA. EL DETENCIÓN DE CARDIACO HA OCURRIDO DESPUÉS DE LAS CONVULSIONES RESULTANTES DE LA TOXICIDAD SISTEMICA, PRESUMABLEMENTE SIGUIENTE A LA INTECULAR INTRAVASCULAR. LA CONCENTRACIÓN DEL 0,75% DEBE RESERVARSE PARA PROCEDIMIENTOS QUIRGICOS DONDE UN ALTO GRADO DE RELAJACIÓN MUSCULAR Y EFECTO PROLONGADO SON NECESARIOS
LA ANESTÉTICA LOCAL SOLO DEBE SER EMPLEADA POR CLINICIANOS QUE ESTÁN BIEN VERSADOS EN DIAGNÓSTICO Y GESTIÓN DE LA TOXICIDAD RELACIONADA CON LA DOSIS Y OTRAS EMERGENCIAS AGUDA QUE PODRÍAN AUMENTARSE DEL BLOQUE PARA SER EMPLEADO, Y ENTONCES SOLO DESPUÉS DE ASEGURAR LA DISPONIBILIDAD INMEDIATA DE OXÍGENO, OTRAS DROGAS RESUSCITATIVAS, EQUIPO RESUSCITATIVO CARDIOPULMONARIO, Y LOS RECURSOS DE PERSONAL NECESITADOS PARA UNA GESTIÓN ADECUADA DE REACCIONES TÓXICAS Y EMERGENCIAS RELACIONADAS (Ver también REACCIONES ADVERSAS, PRECAUCIONES, y SOBREDOSIS) RETRASO EN LA GESTIÓN APROPIADA DE LA TOXICIDAD RELACIONADA CON LA DOSIS, LA COMUNICACIÓN DE CUALQUIER CAUSA Y / O LA SENSIBILIDAD ALTERADA PUEDE LLEVAR AL DESARROLLO DE ACIDOSIS, LA DETENCIÓN DE CARDIAC Y, POSIBLEMENTE, LA MUERTE ..
Soluciones anestésicas locales que contienen conservantes antimicrobianos, es decir., los suministrados en viales de dosis múltiples, no deben usarse para anestesia epidural o caudal porque no se ha establecido la seguridad con respecto a la inyección intratecal, ya sea intencionalmente o no, de dichos conservantes.
Las infusiones intraarticulares de anestésicos locales después de procedimientos artroscópicos y quirúrgicos son un uso no aprobado, y ha habido informes posteriores a la comercialización de condrólisis en pacientes que reciben tales infusiones. La mayoría de los casos reportados de condrólisis han involucrado la articulación del hombro; Se han descrito casos de condrólisis glenohumeral en pacientes pediátricos y adultos después de infusiones intraarticulares de anestésicos locales con y sin epinefrina durante períodos de 48 a 72 horas. No hay información suficiente para determinar si los períodos de infusión más cortos no están asociados con estos hallazgos. El tiempo de aparición de los síntomas, como dolor en las articulaciones, rigidez y pérdida de movimiento, puede ser variable, pero puede comenzar ya en el segundo mes después de la cirugía. Actualmente, no existe un tratamiento efectivo para la condrólisis; Los pacientes que experimentaron condrólisis han requerido procedimientos diagnósticos y terapéuticos adicionales y algunos requirieron artroplastia o reemplazo de hombro.
Es esencial que la aspiración de sangre o líquido cefalorraquídeo (cuando corresponda) se realice antes de inyectar cualquier anestésico local, tanto la dosis original como todas las dosis posteriores, para evitar la inyección intravascular o subaracnoidea. Sin embargo, una aspiración negativa no garantiza una inyección intravascular o subaracnoidea.
MARCAINE con epinefrina 1: 200,000 u otros vasopresores no deben usarse concomitantemente con fármacos oxitocicos de tipo ergot, porque puede ocurrir una hipertensión persistente severa. Del mismo modo, las soluciones de MARCAINE que contienen un vasoconstrictor, como la epinefrina, deben usarse con extrema precaución en pacientes que reciben inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAO) o antidepresivos de los tipos de triptilina o imipramina, porque puede producirse una hipertensión prolongada severa.
Hasta que se obtenga más experiencia en pacientes pediátricos menores de 12 años, no se recomienda la administración de MARCAINE en este grupo de edad.
No se puede recomendar la mezcla o el uso previo o intercurrente de cualquier otro anestésico local con MARCAINE debido a datos insuficientes sobre el uso clínico de tales mezclas.
Ha habido informes de paro cardíaco y muerte durante el uso de MARCAINE para anestesia regional intravenosa (Bier Block). Falta información sobre dosis seguras y técnicas de administración de MARCAINE en este procedimiento. Por lo tanto, no se recomienda el uso de MARCAINE en esta técnica.
MARCAINA con epinefrina 1: 200,000 contiene metabisulfito de sodio, un sulfito que puede causar reacciones de tipo alérgico, incluidos síntomas anafilácticos y episodios asmáticos potencialmente mortales o menos graves en ciertas personas susceptibles. La prevalencia general de sensibilidad al sulfito en la población general es desconocida y probablemente baja. La sensibilidad al sulfito se ve con mayor frecuencia en personas asmáticas que en personas no asmáticas. Las ampollas de dosis única y los viales de dosis única de MARCAINE sin epinefrina no contienen metabisulfito de sodio.
PRECAUCIONES
General
La seguridad y la eficacia de los anestésicos locales dependen de la dosificación adecuada, la técnica correcta, las precauciones adecuadas y la preparación para emergencias. Los equipos de reanimación, el oxígeno y otros medicamentos de reanimación deben estar disponibles para su uso inmediato. (Ver ADVERTENCIAS, REACCIONES ADVERSAS, y SOBREDOSIS) Durante los principales bloques nerviosos regionales, el paciente debe tener fluidos IV que se ejecutan a través de un catéter permanente para asegurar una vía intravenosa que funcione. La dosis más baja de anestésico local que resulta en anestesia efectiva debe usarse para evitar altos niveles plasmáticos y efectos adversos graves. Se debe evitar la inyección rápida de un gran volumen de solución anestésica local y se deben usar dosis fraccionarias (incrementales) cuando sea posible.
Anestesia epidural
Durante la administración epidural de MARCAINE, se deben administrar soluciones de 0.5% y 0.75% en dosis incrementales de 3 ml a 5 ml con tiempo suficiente entre dosis para detectar manifestaciones tóxicas de inyección intravascular o intratecal no intencional. Las inyecciones deben realizarse lentamente, con aspiraciones frecuentes antes y durante la inyección para evitar la inyección intravascular. Las aspiraciones de jeringa también deben realizarse antes y durante cada inyección suplementaria en técnicas de catéter continuo (intermitente). Todavía es posible una inyección intravascular incluso si las aspiraciones de sangre son negativas.
Durante la administración de anestesia epidural, se recomienda administrar una dosis de prueba inicialmente y controlar los efectos antes de administrar la dosis completa. Cuando se usa una técnica de catéter "continuo", se deben administrar dosis de prueba antes de las dosis originales y todas las dosis de refuerzo, porque los tubos de plástico en el espacio epidural pueden migrar a un vaso sanguíneo o a través de la duramadre. Cuando las condiciones clínicas lo permitan, la dosis de prueba debe contener epinefrina (se ha sugerido que de 10 mcg a 15 mcg) para que sirva como advertencia de inyección intravascular no deseada. Si se inyecta en un vaso sanguíneo, es probable que esta cantidad de epinefrina produzca una "respuesta epinefrina" transitoria en 45 segundos, que consiste en un aumento en la frecuencia cardíaca y / o la presión arterial sistólica, la palidez circunoral, las palpitaciones y el nerviosismo en el paciente no sedado. El paciente sedado puede exhibir solo un aumento de la frecuencia del pulso de 20 o más latidos por minuto durante 15 o más segundos. Por lo tanto, después de la dosis de prueba, se debe controlar la frecuencia cardíaca para detectar un aumento de la frecuencia cardíaca. Los pacientes con betabloqueantes pueden no manifestar cambios en la frecuencia cardíaca, pero el monitoreo de la presión arterial puede detectar un aumento transitorio de la presión arterial sistólica. La dosis de prueba también debe contener de 10 mg a 15 mg de MARCAINA o una cantidad equivalente de otro anestésico local para detectar una administración intratecal no deseada. Esto se evidenciará en unos minutos por signos de bloqueo espinal (p. Ej., disminución de la sensación de las nalgas, paresia de las piernas o, en el paciente sedado, ausencia de rodilla). La formulación de dosis de prueba de MARCAINE contiene 15 mg de bupivacaína y 15 mcg de epinefrina en un volumen de 3 ml. Todavía es posible una inyección intravascular o subaracnoidea incluso si los resultados de la dosis de prueba son negativos. La dosis de prueba en sí misma puede producir una reacción tóxica sistémica, altos efectos cardiovasculares inducidos por la columna o la epinefrina.
La inyección de dosis repetidas de anestésicos locales puede causar aumentos significativos en los niveles plasmáticos con cada dosis repetida debido a la acumulación lenta del fármaco o sus metabolitos, o a la degradación metabólica lenta. La tolerancia a niveles sanguíneos elevados varía según el estado del paciente. Los pacientes de edad avanzada y los pacientes con enfermedades agudas deben recibir dosis reducidas acordes con su edad y estado físico. Los anestésicos locales también deben usarse con precaución en pacientes con hipotensión o bloqueo cardíaco.
Se debe realizar un monitoreo cuidadoso y constante de los signos vitales cardiovasculares y respiratorios (adecuación de la ventilación) y el estado de conciencia del paciente después de cada inyección anestésica local. Debe tenerse en cuenta en momentos en que la inquietud, la ansiedad, el habla incoherente, la aturdimiento, el entumecimiento y el hormigueo de la boca y los labios, el sabor metálico, el tinnitus, los mareos, la visión borrosa, los temblores, las contracciones, la depresión o la somnolencia pueden ser una alerta temprana signos de toxicidad del sistema nervioso central.
Las soluciones anestésicas locales que contienen un vasoconstrictor deben usarse con precaución y en cantidades cuidadosamente restringidas en áreas del cuerpo suministradas por las arterias finales o que hayan comprometido el suministro de sangre, como dígitos, nariz, oído externo o pene. Los pacientes con enfermedad vascular hipertensiva pueden presentar una respuesta vasoconstrictora exagerada. La lesión isquémica o la necrosis pueden resultar.
Debido a que los anestésicos locales amida como MARCAINE son metabolizados por el hígado, estos medicamentos, especialmente las dosis repetidas, deben usarse con precaución en pacientes con enfermedad hepática. Los pacientes con enfermedad hepática grave, debido a su incapacidad para metabolizar los anestésicos locales normalmente, tienen un mayor riesgo de desarrollar concentraciones plasmáticas tóxicas. Los anestésicos locales también deben usarse con precaución en pacientes con insuficiencia cardiovascular porque pueden ser menos capaces de compensar los cambios funcionales asociados con la prolongación de la conducción AV producida por estos medicamentos.
Pueden producirse arritmias cardíacas graves relacionadas con la dosis si las preparaciones que contienen un vasoconstrictor como la epinefrina se emplean en pacientes durante o después de la administración de anestésicos potentes por inhalación. Al decidir si usar estos productos simultáneamente en el mismo paciente, se debe tener en cuenta la acción combinada de ambos agentes sobre el miocardio, la concentración y el volumen de vasoconstrictor utilizado, y el tiempo transcurrido desde la inyección, cuando corresponda.
Muchos medicamentos utilizados durante la realización de la anestesia se consideran agentes desencadenantes potenciales para la hipertermia maligna familiar. Debido a que no se sabe si los anestésicos locales de tipo amida pueden desencadenar esta reacción y debido a que la necesidad de anestesia general suplementaria no se puede predecir de antemano, se sugiere que esté disponible un protocolo estándar para el manejo. Los primeros signos inexplicables de taquicardia, taquipnea, presión arterial lábil y acidosis metabólica pueden preceder a la elevación de la temperatura. El resultado exitoso depende del diagnóstico temprano, la interrupción inmediata de los agentes desencadenantes sospechosos y la pronta institución del tratamiento, incluida la oxigenoterapia, las medidas de apoyo indicadas y el dantroleno. (Consulte el inserto del paquete intravenoso de dantroleno sódico antes de usarlo.)
Uso en el área de la cabeza y el cuello: Pequeñas dosis de anestésicos locales inyectados en el área de la cabeza y el cuello, incluidos los bloques de ganglios retrobulbar, dental y estelato, pueden producir reacciones adversas similares a la toxicidad sistémica observada con inyecciones intravasculares no intencionales de dosis más grandes. Los procedimientos de inyección requieren el máximo cuidado. Se ha informado confusión, convulsiones, depresión respiratoria y / o paro respiratorio, y estimulación cardiovascular o depresión. Estas reacciones pueden deberse a la inyección intraarterial del anestésico local con flujo retrógrado a la circulación cerebral. También pueden deberse a la punción de la vaina dural del nervio óptico durante el bloqueo retrobulbar con la difusión de cualquier anestésico local a lo largo del espacio subdural hasta el mesencéfalo. Los pacientes que reciben estos bloques deben controlar su circulación y respiración y ser observados constantemente. El equipo de reanimación y el personal para tratar las reacciones adversas deben estar disponibles de inmediato. No se deben exceder las recomendaciones de dosificación. (Ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN.)
Uso en cirugía oftálmica: Los médicos que realizan bloques retrobulbar deben tener en cuenta que ha habido informes de paro respiratorio después de la inyección anestésica local. Antes del bloqueo retrobulbar, como con todos los demás procedimientos regionales, debe garantizarse la disponibilidad inmediata de equipos, medicamentos y personal para controlar el paro respiratorio o la depresión, las convulsiones y la estimulación cardíaca o la depresión (ver también ADVERTENCIAS y Uso en el área de la cabeza y el cuello, encima). Al igual que con otros procedimientos anestésicos, los pacientes deben ser monitoreados constantemente después de bloques oftálmicos para detectar signos de estas reacciones adversas, que pueden ocurrir después de dosis totales relativamente bajas.
Se indica una concentración de 0.75% de bupivacaína para el bloque retrobulbar; sin embargo, esta concentración no está indicada para ningún otro bloque nervioso periférico, incluido el nervio facial, y no está indicado para la infiltración local, incluida la conjuntiva (ver INDICACIONES Y USO y PRECAUCIONES, General). No se recomienda mezclar MARCAINE con otros anestésicos locales debido a datos insuficientes sobre el uso clínico de tales mezclas.
Cuando MARCAINE 0.75% se usa para el bloqueo retrobulbar, la anestesia corneal completa generalmente precede al inicio de la acinesia muscular externa clínicamente aceptable. Por lo tanto, la presencia de acinesia en lugar de anestesia sola debe determinar la preparación del paciente para la cirugía.
Uso en odontología: Debido a la larga duración de la anestesia, cuando MARCAINE 0.5% con epinefrina se usa para inyecciones dentales, se debe advertir a los pacientes sobre la posibilidad de traumatismo involuntario en la lengua, los labios y la mucosa bucal y se les debe aconsejar que no mastiquen alimentos sólidos o prueben el área anestesiada mordiendo o sondeando.
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
No se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial carcinogénico del clorhidrato de bupivacaína. No se ha determinado el potencial mutagénico y el efecto sobre la fertilidad del clorhidrato de bupivacaína.
Embarazo Categoría C
No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. MARCAINE debe usarse durante el embarazo solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. El clorhidrato de bupivacaína produjo toxicidad en el desarrollo cuando se administró por vía subcutánea a ratas y conejos preñados a dosis clínicamente relevantes. Esto no excluye el uso de MARCAINE a término para anestesia obstétrica o analgesia. (Ver Trabajo y entrega)
El clorhidrato de bupivacaína se administró por vía subcutánea a ratas a dosis de 4.4, 13.3 y 40 mg / kg y a conejos a dosis de 1.3, 5.8 y 22.2 mg / kg durante el período de organogénesis (implantación al cierre del paladar duro). Las dosis altas son comparables a la dosis humana máxima diaria recomendada (MRHD) de 400 mg / día en mg / m2 base de área de superficie corporal (BSA). No se observaron efectos embriofetal en ratas a la dosis alta que causaron un aumento de la letalidad materna. Se observó un aumento en las muertes embrio-fetales en conejos a la dosis alta en ausencia de toxicidad materna con el nivel fetal de efecto adverso no observado que representa aproximadamente 1/5 del MRHD en base a BSA.
En un estudio de desarrollo prenatal y postnatal en ratas (dosis de implantación a través del destete) realizado a dosis subcutáneas de 4.4, 13.3 y 40 mg / kg mg / kg / día, se observó una disminución de la supervivencia de las crías a la dosis alta. La dosis alta es comparable al MRHD diario de 400 mg / día en base a BSA.
Trabajo y entrega
VER ADVERTENCIA A BORRADO SOBRE EL USO OBSTETRlCAL DEL 0,75% MARCAINE
MARCAINE está contraindicado para la anestesia obstétrica del bloque paracervical.
Los anestésicos locales cruzan rápidamente la placenta, y cuando se usan para la anestesia del bloqueo epidural, caudal o pudendal, pueden causar diversos grados de toxicidad materna, fetal y neonatal. (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA, Farmacocinética) La incidencia y el grado de toxicidad dependen del procedimiento realizado, el tipo y la cantidad de fármaco utilizado y la técnica de administración del fármaco. Las reacciones adversas en el parto, el feto y el neonato implican alteraciones del sistema nervioso central, el tono vascular periférico y la función cardíaca.
La hipotensión materna ha resultado de la anestesia regional. Los anestésicos locales producen vasodilatación al bloquear los nervios simpáticos. Elevar las piernas de la paciente y colocarla en su lado izquierdo ayudará a prevenir la disminución de la presión arterial. La frecuencia cardíaca fetal también debe controlarse continuamente y la monitorización fetal electrónica es muy recomendable.
La anestesia epidural, caudal o pudendal puede alterar las fuerzas del parto a través de cambios en la contractilidad uterina o esfuerzos expulsivos maternos. Se ha informado que la anestesia epidural prolonga la segunda etapa del trabajo al eliminar el impulso reflejo del permeador de soportar o al interferir con la función motora. El uso de anestesia obstétrica puede aumentar la necesidad de asistencia de fórceps.
El uso de algunos productos farmacéuticos anestésicos locales durante el parto y el parto puede ir seguido de una disminución de la fuerza muscular y el tono durante el primer día o dos de la vida. Esto no se ha informado con bupivacaína.
Es extremadamente importante evitar la compresión aortocaval por el útero grávido durante la administración del bloque regional a los parturientes. Para hacer esto, el paciente debe mantenerse en la posición de decúbito lateral izquierdo o se puede colocar un rollo de manta o una bolsa de arena debajo de la cadera derecha y el útero grávido desplazado hacia la izquierda.
Madres lactantes
Se ha informado que la bupivacaína se excreta en la leche humana, lo que sugiere que el lactante podría estar expuesto teóricamente a una dosis del medicamento. Debido a la posibilidad de reacciones adversas graves en lactantes de bupivacaína, se debe tomar la decisión de suspender la lactancia o no administrar bupivacaína, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre.
Uso pediátrico
Hasta que se obtenga más experiencia en pacientes pediátricos menores de 12 años, no se recomienda la administración de MARCAINE en este grupo de edad. Se ha informado que las infusiones continuas de bupivacaína en niños producen altos niveles sistémicos de bupivacaína e convulsiones; Los altos niveles plasmáticos también pueden estar asociados con anomalías cardiovasculares. (Ver ADVERTENCIAS, PRECAUCIONES, y SOBREDOSIS.)
Uso geriátrico
Los pacientes mayores de 65 años, particularmente aquellos con hipertensión, pueden tener un mayor riesgo de desarrollar hipotensión mientras se someten a anestesia con MARCAINE. (Ver REACCIONES ADVERSAS.)
Los pacientes de edad avanzada pueden requerir dosis más bajas de MARCAINA. (Ver PRECAUCIONES, Anestesia epidural y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN.)
En estudios clínicos, se han observado diferencias en varios parámetros farmacocinéticos entre pacientes de edad avanzada y pacientes más jóvenes. (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA.)
Se sabe que este producto se excreta sustancialmente por el riñón, y el riesgo de reacciones tóxicas a este medicamento puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal. Debido a que los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de tener una función renal disminuida, se debe tener cuidado en la selección de dosis y puede ser útil controlar la función renal. (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA.)
Las reacciones a MARCAINE son características de las asociadas con otros anestésicos locales de tipo amida. Una causa importante de reacciones adversas a este grupo de medicamentos son los niveles plasmáticos excesivos, que pueden deberse a una sobredosis, inyección intravascular no intencional o degradación metabólica lenta.
Las experiencias adversas agudas más comúnmente encontradas que exigen contramedidas inmediatas están relacionadas con el sistema nervioso central y el sistema cardiovascular. Estas experiencias adversas generalmente están relacionadas con la dosis y se deben a altos niveles plasmáticos que pueden resultar de una sobredosis, absorción rápida del sitio de inyección, disminución de la tolerancia o de una inyección intravascular no intencional de la solución anestésica local. Además de la toxicidad sistémica relacionada con la dosis, la inyección no intencional de fármaco subaracnoideo durante el rendimiento previsto del bloqueo epidural caudal o lumbar o los bloques nerviosos cerca de la columna vertebral (especialmente en la región de la cabeza y el cuello) puede provocar subventilación o apnea ("Total o alta Espinal "). Además, puede producirse hipotensión debido a la pérdida del tono simpático y la parálisis respiratoria o la subventilación debido a la extensión de la cefalada del nivel motor de anestesia. Esto puede conducir a un paro cardíaco secundario si no se trata. Los pacientes mayores de 65 años, particularmente aquellos con hipertensión, pueden tener un mayor riesgo de experimentar los efectos hipotensores de MARCAINE. Los factores que influyen en la unión a proteínas plasmáticas, como la acidosis, las enfermedades sistémicas que alteran la producción de proteínas o la competencia de otros medicamentos para los sitios de unión a proteínas, pueden disminuir la tolerancia individual.
Reacciones del sistema nervioso central
Estos se caracterizan por excitación y / o depresión. La inquietud, la ansiedad, los mareos, el tinnitus, la visión borrosa o los temblores pueden ocurrir, posiblemente procediendo a convulsiones. Sin embargo, la excitación puede ser transitoria o ausente, siendo la depresión la primera manifestación de una reacción adversa. Esto puede ser seguido rápidamente por la somnolencia que se funde en la inconsciencia y el paro respiratorio. Otros efectos del sistema nervioso central pueden ser náuseas, vómitos, escalofríos y constricción de las pupilas.
La incidencia de convulsiones asociadas con el uso de anestésicos locales varía con el procedimiento utilizado y la dosis total administrada. En una encuesta de estudios de anestesia epidural, se produjo toxicidad manifiesta que progresó a convulsiones en aproximadamente el 0.1% de las administraciones anestésicas locales.
Reacciones del sistema cardiovascular
Las dosis altas o la inyección intravascular no intencional pueden conducir a altos niveles plasmáticos y depresión relacionada del miocardio, disminución del gasto cardíaco, bloqueo cardíaco, hipotensión, bradicardia, arritmias ventriculares, incluida la taquicardia ventricular y la fibrilación ventricular, y paro cardíaco. (Ver ADVERTENCIAS, PRECAUCIONES, y SOBREDOSIS.)
Alérgico
Las reacciones de tipo alérgico son raras y pueden ocurrir como resultado de la sensibilidad al anestésico local u otros ingredientes de formulación, como el conservante antimicrobiano metilparabeno contenido en viales de dosis múltiples o sulfitos en soluciones que contienen epinefrina. Estas reacciones se caracterizan por signos como urticaria, prurito, eritema, edema angioneurótico (incluido edema laríngeo), taquicardia, estornudos, náuseas, vómitos, mareos, síncope, sudoración excesiva, temperatura elevada y posiblemente sintomatología anafilactoide (incluida la hipotensión severa) . Se ha informado de sensibilidad cruzada entre los miembros del grupo anestésico local de tipo amida. La utilidad de la detección de sensibilidad no se ha establecido definitivamente.
Neurológico
La incidencia de reacciones neurológicas adversas asociadas con el uso de anestésicos locales puede estar relacionada con la dosis total de anestésico local administrado y también depende del fármaco particular utilizado, la vía de administración y el estado físico del paciente. Muchos de estos efectos pueden estar relacionados con técnicas anestésicas locales, con o sin una contribución del medicamento.
En la práctica del bloqueo epidural caudal o lumbar, puede producirse una penetración ocasional involuntaria del espacio subaracnoideo por el catéter o la aguja. Los efectos adversos posteriores pueden depender parcialmente de la cantidad de fármaco administrado por vía intratecal y los efectos fisiológicos y físicos de una punción dural. Una columna alta se caracteriza por parálisis de las piernas, pérdida de conciencia, parálisis respiratoria y bradicardia.
Los efectos neurológicos después de la anestesia epidural o caudal pueden incluir un bloqueo espinal de magnitud variable (incluyendo bloqueo espinal alto o total) hipotensión secundaria al bloqueo espinal; retención urinaria; incontinencia fecal y urinaria; pérdida de sensación perineal y función sexual; anestesia persistente, parestesia, debilidad, parálisis de las extremidades inferiores y pérdida del control del esfínter, todo lo cual puede tener una lentitud, incompleto, o sin recuperación; dolor de cabeza; dolor de espalda; meningitis séptica; meningismo; desaceleración del trabajo; mayor incidencia de entrega de fórceps; y parálisis nerviosa craneal debido a la tracción en los nervios por la pérdida de líquido cefalorraquídeo.
Los efectos neurológicos que siguen a otros procedimientos o vías de administración pueden incluir anestesia persistente, parestesia, debilidad, parálisis, todo lo cual puede tener una recuperación lenta, incompleta o nula.
Las emergencias agudas de los anestésicos locales generalmente están relacionadas con los altos niveles plasmáticos encontrados durante el uso terapéutico de los anestésicos locales o con la inyección subaracnoidea no deseada de la solución anestésica local. (Ver REACCIONES ADVERSAS, ADVERTENCIAS, y PRECAUCIONES).
Manejo de emergencias anestésicas locales
La primera consideración es la prevención, mejor realizada mediante un monitoreo cuidadoso y constante de los signos vitales cardiovasculares y respiratorios y el estado de conciencia del paciente después de cada inyección anestésica local. A la primera señal de cambio, se debe administrar oxígeno.
El primer paso en el manejo de reacciones tóxicas sistémicas, así como la subventilación o la apnea debido a la inyección no intencional de subaracnoides de la solución farmacológica, consiste en atención inmediata al establecimiento y mantenimiento de una vía aérea de patente y ventilación efectiva asistida o controlada con 100% de oxígeno con un sistema de suministro capaz de permitir la presión positiva inmediata de las vías respiratorias por máscara.
Esto puede prevenir convulsiones si aún no han ocurrido.
Si es necesario, use drogas para controlar las convulsiones. Una inyección intravenosa en bolo IV de 50 mg a 100 mg de succinilcolina paralizará al paciente sin deprimir los sistemas nervioso central o cardiovascular y facilitará la ventilación. Una dosis de bolo IV de 5 mg a 10 mg de diazepam o de 50 mg a 100 mg de tiopental permitirá la ventilación y contrarrestará la estimulación del sistema nervioso central, pero estas drogas también deprimen el sistema nervioso central, respiratorio, y función cardíaca, agregue a la depresión postictal y puede provocar apnea. Los barbitúricos intravenosos, los agentes anticonvulsivos o los relajantes musculares solo deben ser administrados por aquellos familiarizados con su uso. Inmediatamente después de la institución de estas medidas ventilatorias, se debe evaluar la adecuación de la circulación. El tratamiento de apoyo de la depresión circulatoria puede requerir la administración de fluidos intravenosos y, cuando corresponda, un vasopresor dictado por la situación clínica (como efedrina o epinefrina para mejorar la fuerza contráctil miocárdica).
La intubación endotraqueal, que emplea medicamentos y técnicas familiares para el médico, puede indicarse después de la administración inicial de oxígeno por máscara si se encuentra dificultad en el mantenimiento de una vía aérea de patente, o si se indica un soporte ventilatorio prolongado (asistido o controlado).
Datos clínicos recientes de pacientes que experimentaron convulsiones locales inducidas por anestésicos demostraron un rápido desarrollo de hipoxia, hipercarbia y acidosis con bupivacaína dentro de un minuto del inicio de las convulsiones. Estas observaciones sugieren que el consumo de oxígeno y la producción de dióxido de carbono aumentan considerablemente durante las convulsiones anestésicas locales y enfatizan la importancia de la ventilación inmediata y efectiva con oxígeno que puede evitar un paro cardíaco.
Si no se trata de inmediato, las convulsiones con hipoxia simultánea, hipercarbia y acidosis más depresión miocárdica por los efectos directos del anestésico local pueden provocar arritmias cardíacas, bradicardia, asístola, fibrilación ventricular o paro cardíaco. Pueden ocurrir anomalías respiratorias, incluida la apnea. La subventilación o la apnea debido a la inyección subaracnoidea involuntaria de solución anestésica local puede producir estos mismos signos y también provocar un paro cardíaco si no se instituye el apoyo ventilatorio. Si se produce un paro cardíaco, el resultado exitoso puede requerir esfuerzos prolongados de reanimación.
La posición supina es peligrosa en mujeres embarazadas a término debido a la compresión aortocaval por el útero grávido. Por lo tanto, durante el tratamiento de la toxicidad sistémica, la hipotensión materna o la bradicardia fetal después del bloqueo regional, el pereguante debe mantenerse en la posición del decúbito lateral izquierdo si es posible, o si se logra el desplazamiento manual del útero fuera de los grandes vasos.
Se encontró que la dosis media de convulsión de bupivacaína en monos rhesus era de 4,4 mg / kg con una concentración plasmática arterial media de 4,5 mcg / ml. La DL50 intravenosa y subcutánea en ratones es de 6 mg / kg a 8 mg / kg y de 38 mg / kg a 54 mg / kg respectivamente.
La hipotensión materna ha resultado de la anestesia regional. Los anestésicos locales producen vasodilatación al bloquear los nervios simpáticos. Elevar las piernas de la paciente y colocarla en su lado izquierdo ayudará a prevenir la disminución de la presión arterial. La frecuencia cardíaca fetal también debe controlarse continuamente y la monitorización fetal electrónica es muy recomendable.
La anestesia epidural, caudal o pudendal puede alterar las fuerzas del parto a través de cambios en la contractilidad uterina o esfuerzos expulsivos maternos. Se ha informado que la anestesia epidural prolonga la segunda etapa del trabajo al eliminar el impulso reflejo del permeador de soportar o al interferir con la función motora. El uso de anestesia obstétrica puede aumentar la necesidad de asistencia de fórceps.
El uso de algunos productos farmacéuticos anestésicos locales durante el parto y el parto puede ir seguido de una disminución de la fuerza muscular y el tono durante el primer día o dos de la vida. Esto no se ha informado con bupivacaína.
Es extremadamente importante evitar la compresión aortocaval por el útero grávido durante la administración del bloque regional a los parturientes. Para hacer esto, el paciente debe mantenerse en la posición de decúbito lateral izquierdo o se puede colocar un rollo de manta o una bolsa de arena debajo de la cadera derecha y el útero grávido desplazado hacia la izquierda.
Madres lactantes
Se ha informado que la bupivacaína se excreta en la leche humana, lo que sugiere que el lactante podría estar expuesto teóricamente a una dosis del medicamento. Debido a la posibilidad de reacciones adversas graves en lactantes de bupivacaína, se debe tomar la decisión de suspender la lactancia o no administrar bupivacaína, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre.
Uso pediátrico
Hasta que se obtenga más experiencia en pacientes pediátricos menores de 12 años, no se recomienda la administración de MARCAINE en este grupo de edad. Se ha informado que las infusiones continuas de bupivacaína en niños producen altos niveles sistémicos de bupivacaína e convulsiones; Los altos niveles plasmáticos también pueden estar asociados con anomalías cardiovasculares. (Ver ADVERTENCIAS, PRECAUCIONES, y SOBREDOSIS.)
Uso geriátrico
Los pacientes mayores de 65 años, particularmente aquellos con hipertensión, pueden tener un mayor riesgo de desarrollar hipotensión mientras se someten a anestesia con MARCAINE. (Ver REACCIONES ADVERSAS.)
Los pacientes de edad avanzada pueden requerir dosis más bajas de MARCAINA. (Ver PRECAUCIONES, Anestesia epidural y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN.)
En estudios clínicos, se han observado diferencias en varios parámetros farmacocinéticos entre pacientes de edad avanzada y pacientes más jóvenes. (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA.)
Se sabe que este producto se excreta sustancialmente por el riñón, y el riesgo de reacciones tóxicas a este medicamento puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal. Debido a que los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de tener una función renal disminuida, se debe tener cuidado en la selección de dosis y puede ser útil controlar la función renal. (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA.)
Sobredosis y contraindicacionesSOBREDOSIS
Las emergencias agudas de los anestésicos locales generalmente están relacionadas con los altos niveles plasmáticos encontrados durante el uso terapéutico de los anestésicos locales o con la inyección subaracnoidea no deseada de la solución anestésica local. (Ver REACCIONES ADVERSAS, ADVERTENCIAS, y PRECAUCIONES).
Manejo de emergencias anestésicas locales
La primera consideración es la prevención, mejor realizada mediante un monitoreo cuidadoso y constante de los signos vitales cardiovasculares y respiratorios y el estado de conciencia del paciente después de cada inyección anestésica local. A la primera señal de cambio, se debe administrar oxígeno.
El primer paso en el manejo de reacciones tóxicas sistémicas, así como la subventilación o la apnea debido a la inyección no intencional de subaracnoides de la solución farmacológica, consiste en atención inmediata al establecimiento y mantenimiento de una vía aérea de patente y ventilación efectiva asistida o controlada con 100% de oxígeno con un sistema de suministro capaz de permitir la presión positiva inmediata de las vías respiratorias por máscara.
Esto puede prevenir convulsiones si aún no han ocurrido.
Si es necesario, use drogas para controlar las convulsiones. Una inyección intravenosa en bolo IV de 50 mg a 100 mg de succinilcolina paralizará al paciente sin deprimir los sistemas nervioso central o cardiovascular y facilitará la ventilación. Una dosis de bolo IV de 5 mg a 10 mg de diazepam o de 50 mg a 100 mg de tiopental permitirá la ventilación y contrarrestará la estimulación del sistema nervioso central, pero estas drogas también deprimen el sistema nervioso central, respiratorio, y función cardíaca, agregue a la depresión postictal y puede provocar apnea. Los barbitúricos intravenosos, los agentes anticonvulsivos o los relajantes musculares solo deben ser administrados por aquellos familiarizados con su uso. Inmediatamente después de la institución de estas medidas ventilatorias, se debe evaluar la adecuación de la circulación. El tratamiento de apoyo de la depresión circulatoria puede requerir la administración de fluidos intravenosos y, cuando corresponda, un vasopresor dictado por la situación clínica (como efedrina o epinefrina para mejorar la fuerza contráctil miocárdica).
La intubación endotraqueal, que emplea medicamentos y técnicas familiares para el médico, puede indicarse después de la administración inicial de oxígeno por máscara si se encuentra dificultad en el mantenimiento de una vía aérea de patente, o si se indica un soporte ventilatorio prolongado (asistido o controlado).
Datos clínicos recientes de pacientes que experimentaron convulsiones locales inducidas por anestésicos demostraron un rápido desarrollo de hipoxia, hipercarbia y acidosis con bupivacaína dentro de un minuto del inicio de las convulsiones. Estas observaciones sugieren que el consumo de oxígeno y la producción de dióxido de carbono aumentan considerablemente durante las convulsiones anestésicas locales y enfatizan la importancia de la ventilación inmediata y efectiva con oxígeno que puede evitar un paro cardíaco.
Si no se trata de inmediato, las convulsiones con hipoxia simultánea, hipercarbia y acidosis más depresión miocárdica por los efectos directos del anestésico local pueden provocar arritmias cardíacas, bradicardia, asístola, fibrilación ventricular o paro cardíaco. Pueden ocurrir anomalías respiratorias, incluida la apnea. La subventilación o la apnea debido a la inyección subaracnoidea involuntaria de solución anestésica local puede producir estos mismos signos y también provocar un paro cardíaco si no se instituye el apoyo ventilatorio. Si se produce un paro cardíaco, el resultado exitoso puede requerir esfuerzos prolongados de reanimación.
La posición supina es peligrosa en mujeres embarazadas a término debido a la compresión aortocaval por el útero grávido. Por lo tanto, durante el tratamiento de la toxicidad sistémica, la hipotensión materna o la bradicardia fetal después del bloqueo regional, el pereguante debe mantenerse en la posición del decúbito lateral izquierdo si es posible, o si se logra el desplazamiento manual del útero fuera de los grandes vasos.
Se encontró que la dosis media de convulsión de bupivacaína en monos rhesus era de 4,4 mg / kg con una concentración plasmática arterial media de 4,5 mcg / ml. La DL50 intravenosa y subcutánea en ratones es de 6 mg / kg a 8 mg / kg y de 38 mg / kg a 54 mg / kg respectivamente.
CONTRAINDICACIONES
MARCAINE está contraindicado en la anestesia obstétrica del bloque paracervical. Su uso en esta técnica ha resultado en bradicardia fetal y muerte.
MARCAINE está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a él oa cualquier agente anestésico local del tipo amida u otros componentes de soluciones MARCAINE.
Farmacología ClínicaFARMACOLOGÍA CLÍNICA
Los anestésicos locales bloquean la generación y la conducción de los impulsos nerviosos, presumiblemente al aumentar el umbral de excitación eléctrica en el nervio, al ralentizar la propagación del impulso nervioso y al reducir la tasa de aumento del potencial de acción. En general, la progresión de la anestesia está relacionada con el diámetro, la mielinización y la velocidad de conducción de las fibras nerviosas afectadas. Clínicamente, el orden de pérdida de la función nerviosa es el siguiente: (1) dolor, (2) temperatura, (3) tacto, (4) propiocepción y (5) tono muscular esquelético.
La absorción sistémica de anestésicos locales produce efectos sobre el sistema nervioso cardiovascular y central (SNC). A concentraciones sanguíneas logradas con dosis terapéuticas normales, los cambios en la conducción cardíaca, la excitabilidad, la refractoriedad, la contractilidad y la resistencia vascular periférica son mínimos. Sin embargo, las concentraciones sanguíneas tóxicas deprimen la conducción cardíaca y la excitabilidad, lo que puede provocar bloqueo auriculoventricular, arritmias ventriculares y paro cardíaco, lo que a veces resulta en muertes. Además, la contractilidad miocárdica está deprimida y se produce vasodilatación periférica, lo que conduce a una disminución del gasto cardíaco y la presión arterial. Informes clínicos recientes e investigaciones en animales sugieren que estos cambios cardiovasculares tienen más probabilidades de ocurrir después de la inyección intravascular no deseada de bupivacaína. Por lo tanto, es necesaria una dosificación incremental.
Después de la absorción sistémica, los anestésicos locales pueden producir estimulación del sistema nervioso central, depresión o ambos. La estimulación central aparente se manifiesta como inquietud, temblores y temblores progresivos a convulsiones, seguidos de depresión y coma que progresan en última instancia a paro respiratorio. Sin embargo, los anestésicos locales tienen un efecto depresor primario en la médula y en los centros superiores. La etapa deprimida puede ocurrir sin un estado excitado previo.
Farmacocinética
La tasa de absorción sistémica de anestésicos locales depende de la dosis total y la concentración del fármaco administrado, la vía de administración, la vascularización del sitio de administración y la presencia o ausencia de epinefrina en la solución anestésica. Una concentración diluida de epinefrina (1: 200,000 o 5 mcg / ml) generalmente reduce la tasa de absorción y la concentración plasmática máxima de MARCAINE, permitiendo el uso de dosis totales moderadamente más grandes y, a veces, prolongando la duración de la acción.
El inicio de acción con MARCAINE es rápido y la anestesia es duradera. La duración de la anestesia es significativamente mayor con MARCAINE que con cualquier otro anestésico local de uso común. También se ha observado que hay un período de analgesia que persiste después del regreso de la sensación, tiempo durante el cual se reduce la necesidad de analgésicos fuertes.
El inicio de acción después de las inyecciones dentales suele ser de 2 a 10 minutos y la anestesia puede durar dos o tres veces más que la lidocaína y la mepivacaína para uso dental, en muchos pacientes hasta 7 horas. La duración del efecto anestésico se prolonga mediante la adición de epinefrina 1: 200,000.
Los anestésicos locales se unen a las proteínas plasmáticas en diversos grados. En general, cuanto menor es la concentración plasmática de fármaco, mayor es el porcentaje de fármaco unido a proteínas plasmáticas.
Los anestésicos locales parecen cruzar la placenta por difusión pasiva. La velocidad y el grado de difusión se rigen por (1) el grado de unión a proteínas plasmáticas, (2) el grado de ionización y (3) el grado de solubilidad lipídica. Las proporciones fetales / maternas de anestésicos locales parecen estar inversamente relacionadas con el grado de unión a proteínas plasmáticas, porque solo el fármaco libre y no unido está disponible para la transferencia placentaria. MARCAINE con una alta capacidad de unión a proteínas (95%) tiene una baja proporción fetal / materna (0.2 a 0.4). El grado de transferencia placentaria también está determinado por el grado de ionización y solubilidad lipídica del fármaco. Los fármacos no ionizados solubles en lípidos ingresan fácilmente a la sangre fetal desde la circulación materna.
Dependiendo de la vía de administración, los anestésicos locales se distribuyen en cierta medida a todos los tejidos del cuerpo, con altas concentraciones que se encuentran en órganos altamente perfundidos como el hígado, los pulmones, el corazón y el cerebro.
Los estudios farmacocinéticos sobre el perfil plasmático de MARCAINE después de la inyección intravenosa directa sugieren un modelo abierto de tres compartimentos. El primer compartimento está representado por la rápida distribución intravascular de la droga. El segundo compartimento representa el equilibrio del fármaco en todos los órganos altamente perfundidos, como el cerebro, el miocardio, los pulmones, los riñones y el hígado. El tercer compartimento representa un equilibrio de la droga con tejidos mal perfundidos, como los músculos y las grasas. La eliminación del fármaco de la distribución de tejidos depende en gran medida de la capacidad de unir sitios en circulación para llevarlo al hígado donde se metaboliza.
Después de la inyección de MARCAINE para el bloqueo nervioso caudal, epidural o periférico en el hombre, los niveles máximos de bupivacaína en la sangre se alcanzan en 30 a 45 minutos, seguido de una disminución a niveles insignificantes durante las próximas tres a seis horas.
Varios parámetros farmacocinéticos de los anestésicos locales pueden verse significativamente alterados por la presencia de enfermedad hepática o renal, la adición de epinefrina, los factores que afectan el pH urinario, el flujo sanguíneo renal, la vía de administración del fármaco y la edad del paciente. La vida media de MARCAINE en adultos es de 2.7 horas y en neonatos de 8.1 horas.
En estudios clínicos, los pacientes de edad avanzada alcanzaron la propagación máxima de analgesia y bloqueo motor máximo más rápidamente que los pacientes más jóvenes. Los pacientes de edad avanzada también exhibieron concentraciones plasmáticas máximas más altas después de la administración de este producto. El aclaramiento plasmático total disminuyó en estos pacientes.
Los anestésicos locales de tipo amida como MARCAINE se metabolizan principalmente en el hígado mediante conjugación con ácido glucurónico. Los pacientes con enfermedad hepática, especialmente aquellos con enfermedad hepática grave, pueden ser más susceptibles a las toxicidades potenciales de los anestésicos locales de tipo amida. La pipecoloxilidina es el principal metabolito de MARCAINA
El riñón es el principal órgano excretor para la mayoría de los anestésicos locales y sus metabolitos. La excreción urinaria se ve afectada por la perfusión urinaria y los factores que afectan el pH urinario. Solo el 6% de la bupivacaína se excreta sin cambios en la orina.
Cuando se administra en dosis y concentraciones recomendadas, MARCAINE no produce irritación o daño tisular y no causa metahemoglobinemia.