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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 31.03.2022
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MARCAINE está indicado para la producción de anestesia local o anestesia regional o analgesia para cirugía, cirugía dental y oral, procedimientos diagnósticos y terapéuticos y para procedimientos obstétricos. Solo las concentraciones 0,25% y 0,5% están indicadas para anestesia obstétrica. (Ver MOSTRAR ADVERTENCIAS.)
La experiencia con procedimientos quirúrgicos no obstétricos en pacientes embarazadas no es suficiente para recomendar el uso de una concentración de MARCAÍNA al 0,75% en esas pacientes.
MARCAINE no se recomienda para la anestesia regional intravenosa (bloque del bier). Ver MOSTRAR ADVERTENCIAS.
Las vías de administración y las concentraciones de MARCAÍNA indicadas son::
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(Ver Posología y administración para más información.)
Se deben consultar los libros de texto estándar para determinar los procedimientos y técnicas aceptados para la administración de MARCAÍNA.
La dosis de un anestésico local administrado varía con el procedimiento anestésico, el área anestésica, la vascularización de los tejidos, el número de segmentos neuronales bloqueados, la profundidad de la anestesia y el grado de relajación muscular, la duración deseada de la anestesia, la tolerancia individual y la condición física del paciente. Debe administrarse la dosis y la concentración más pequeñas necesarias para lograr el resultado deseado . Las dosis de MARCAÍNA deben reducirse en pacientes de edad avanzada y / o debilitados y en pacientes con enfermedad cardíaca y / o hepática. Se debe evitar la inyección rápida de un gran volumen de solución anestésica local y se deben utilizar dosis fraccionadas (incrementales) siempre que sea posible
Las técnicas y procedimientos específicos se pueden encontrar en los libros de texto estándar.
Ha habido reportes de eventos adversos de condrolisis en pacientes que recibieron infusiones intraarticulares de anestésicos locales después de procedimientos artroscópicos y otros procedimientos quirúrgicos. MARCAINE no está aprobado para este uso (ver PUBLICIDAD DE IMÁGENES).
A las dosis recomendadas, la MARCAÍNA produce un bloqueo sensorial completo, pero el efecto sobre la función motora difiere entre las tres concentraciones.
0.25% - cuando se utiliza para el bloqueo del nervio caudal, epidural o periférico, crea un bloqueo motor incompleto. No debe utilizarse para operaciones en las que la relajación muscular no es importante, o cuando se utiliza otro medio de relajación muscular. El inicio de la acción puede ser más lento que con soluciones al 0,5% o al 0,75%.
0.5% - proporciona bloqueo motor para obstrucciones caudales, epidurales o nerviosas, pero la relajación muscular puede ser insuficiente para operaciones donde la relajación muscular completa es esencial.
0.75% - produce bloque de motor completo. Más útil para el bloqueo epidural en cirugía abdominal, que requiere relajación muscular completa, y para la anestesia retrobulbar. No para anestesia obstétrica.
La duración de la anestesia con MARCAÍNA es tal que para la mayoría de las indicaciones, una sola dosis es suficiente.
El límite máximo de dosis debe individualizarse en función del tamaño y estado físico del paciente, así como de la velocidad habitual de absorción sistémica en un lugar de inyección específico. La mayor parte de la experiencia previa es con dosis únicas de MARCAÍNA hasta 225 mg con epinefrina 1: 200.000 y 175 mg sin epinefrina, más o menos medicación puede ser utilizada dependiendo de la individualización de cada caso.
Estas dosis se pueden repetir hasta una vez cada tres horas. En los ensayos clínicos, la dosis diaria total fue de hasta 400 mg. Hasta que se adquiera más experiencia, esta dosis no debe excederse en 24 horas. La duración del efecto anestésico se puede prolongar mediante la adición de adrenalina.
Las dosis de la tabla 1 han demostrado ser generalmente satisfactorias y se recomiendan como guía para su uso en adultos promedio. Estas dosis deben reducirse en pacientes ancianos o debilitados. Hasta que se adquiera más experiencia, no se recomienda la MARCAÍNA en pacientes pediátricos menores de 12 años. La MARCAÍNA está contraindicada para los bloqueos paracervicales obstétricos y no se recomienda para la anestesia regional intravenosa (bloque de cerveza).
Aplicación en anestesia epidural: Durante la administración epidural de MARCAÍNA, 0.5% y 0.Se deben administrar soluciones al 75% en dosis incrementales de 3 mL a 5 mL con tiempo suficiente entre dosis para detectar manifestaciones tóxicas de inyección intravascular o intratecal no intencional. En obstetricia, solo el 0.5% y 0.Se deben utilizar concentraciones del 25%; dosis incrementales de 3 mL a 5 mL de 0.Se recomienda una solución al 5% que no exceda de 50 mg a 100 mg en cualquier intervalo de dosificación. Las dosis repetidas deben ir precedidas de una dosis de prueba de epinefrina si esto no está contraindicado. Use solo las ampollas de dosis única y los viales de dosis única para anestesia caudal o epidural, los viales de dosis múltiple contienen un conservante y, por lo tanto, no deben usarse para estos procedimientos
Dosis de prueba para bloqueos epidurales caudales y lumbares: la dosis de prueba de MARCAÍNA (bupivacaína al 0,5% con epinefrina 1: 200.000 en una ampolla de 3 mL) se recomienda para su uso como dosis de prueba si las condiciones clínicas previas a bloqueos epidurales caudales y lumbares lo permiten. Esto puede servir como una advertencia contra la inyección intravascular o subaracnoidea accidental. (Ver preventivo.) Se debe controlar cuidadosamente la frecuencia del pulso y otros signos inmediatamente después de cada administración de la dosis de prueba para determinar una posible inyección intravascular y se debe establecer un tiempo adecuado para el inicio del bloqueo espinal para determinar una posible inyección intratecal. La inyección Intravascular o subaracnoidea sigue siendo posible incluso si los resultados de la dosis de prueba son negativos. La dosis de prueba en sí puede causar una reacción tóxica sistémica, altos efectos espinales o cardiovasculares de la adrenalina. (Ver PUBLICIDAD DE IMÁGENES y Sobredosis.)
Uso en odontología: la concentración de 0,5% de epinefrina se recomienda para la infiltración y la inyección de bloqueo en las áreas maxilar y mandibular si se desea una mayor duración del efecto anestésico local, por ejemplo, para la cirugía oral, que generalmente se asocia con dolor postoperatorio significativo. La dosis promedio de 1.8 mL (9 mg) por sitio de inyección es generalmente suficiente, una segunda dosis ocasional de 1.8 mL (9 mg) se puede utilizar según sea necesario para producir la anestesia adecuada después de 2 a 10 minutos de inicio. (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA.) Se debe utilizar la dosis efectiva más baja y se debe respetar el tiempo entre inyecciones, se recomienda que la dosis total para todos los lugares de inyección, distribuida en una sola sesión dental, normalmente no debe exceder los 90 mg para un paciente adulto sano (diez inyecciones de 1,8 mL de MARCAÍNA al 0,5% con adrenalina). Las inyecciones deben realizarse lentamente y con esfuerzos frecuentes. Hasta que se obtenga más experiencia, la MARCAÍNA no se recomienda en odontología para pacientes pediátricos menores de 12 años.
Las partes no utilizadas de la solución que no contengan conservantes, es decir, las suministradas en ampollas de dosis única y viales de dosis única, deben desecharse después del primer uso.
Este producto debe inspeccionarse visualmente para detectar la presencia de partículas y decoloración antes de la administración, si la solución y el envase lo permiten. No se deben administrar soluciones decoloradas o que contengan partículas.
Tabla 1: concentraciones y dosis recomendadas de MARCAÍNA
Tipo de bloque | Conc. | cada dosis | Bloque de motor1 | |
(mL) | (mg) | |||
Infiltración Local | 0.25%4 | hasta máximo. | hasta máximo.. | - |
PDA | 0.75%2,4 | 10-20 | 75-150 | completo |
0.5%4 | 10-20 | 50-100 | iniciado a completo parcial a iniciado | |
0.25%4 | 10-20 | 25-50 | ||
Polla | 0.5%4 | 15-30 | 75-150 | No hay nada que hacer. |
0.25%4 | 15-30 | 37.5-75 | ||
de los nervios periféricos | 0.5%4 | 5 A máx. | 25 A máx. | No hay comentarios. |
0.25%4 | 5 A máx. | 12,5 A máx. | No hay comentarios. | |
Retrobulbar3 | 0.75%4 | 2-4 | 15-30 | completo |
Simpático | 0.25% | 20-50 | 50-125 | - |
- 3 | 0,5% P / epi | 1.8-3.6 por ubicación | 9-18 por ubicación | - |
Epidural3 Dosis de ensayo | 0,5% P / epi | 2-3 | 10-15 (10-15 Microgramos De Epinefrina) | - |
1con técnicas continuas (intermedias), las dosis repetidas aumentan el grado de bloqueo del motor. La primera dosis repetida de 0,5% puede producir un bloqueo motor completo. El bloqueo del nervio Intercostal con 0,25% también puede producir bloqueo motor completo para cirugía intraabdominal. 2para-dosis única, no para técnica epidural intermitente pato. No para anestesia obstétrica. 3Ver preventivo. 4Soluciones con o sin adrenalina. |
La MARCAÍNA está contraindicada en la anestesia de bloqueo paracervical obstétrica. Su uso en esta técnica ha llevado a la bradicardia fetal y la muerte.
La MARCAÍNA está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a ella o a un anestésico local tipo amida o a otros componentes de las soluciones de MARCAÍNA.
ADVERTENCIAS DE IMAGEN
El 0.LA CONCENTRACIÓN DEL 75% DE MARCAINE NO SE RECOMIENDA PARA LA ANESTESIA OBSTÉTRICA. HA HABIDO REPORTES DE PARO CARDÍACO CON DIFICULTAD DE REANIMACIÓN O MUERTE DURANTE EL USO DE MARCAÍNA PARA ANESTESIA EPIDURAL EN OBSTETRAS. EN LA MAYORÍA DE LOS CASOS, ESTO SIGUIÓ EL USO DE LA 0.Concentración del 75% . LA REANIMACIÓN FUE DIFÍCIL O IMPOSIBLE A PESAR DE LA PREPARACIÓN Y EL TRATAMIENTO APARENTEMENTE ADECUADOS. SE HA PRODUCIDO UN PARO CARDÍNICO DESPUÉS DE CONVULSIONES DEBIDO A TOXICIDAD SISTÉMICA, PRESUMIBLEMENTE DESPUÉS DE UNA INYECCIÓN INTRAVASCULAR NO INTENCIONAL. El 0.LA CONCENTRACIÓN DEL 75% DEBE RESERVARSE PARA PROCEDIMIENTOS QUIRÚRGICOS QUE REQUIEREN UN ALTO GRADO DE RELAJACIÓN MUSCULAR Y UNA ACCIÓN PROLONGADA.
LOS ANESTÉSICOS LOCALES SOLO DEBEN SER UTILIZADOS POR MÉDICOS QUE ESTÉN FAMILIARIZADOS CON EL DIAGNÓSTICO Y TRATAMIENTO DE LA TOXICIDAD RELACIONADA CON LA DOSIS Y OTRAS EMERGENCIAS AGUDAS DEL BLOQUE QUE SE VAYA A UTILIZAR, Y SOLO DESPUÉS DE QUE SE HAYA GARANTIZADO LA DISPONIBILIDAD INMEDIATA DE OXÍGENO, OTROS REANIMADORES, EQUIPOS DE REANIMACIÓN CARDIOPULMONAR Y RECURSOS DE PERSONAL NECESARIOS PARA EL MANEJO ADECUADO DE LAS REACCIONES TÓXICAS Y LAS EMERGENCIAS RELACIONADAS. (Véase también EFECTOS SECUNDARIOS, preventivo y Sobredosis.) LOS RETRASOS EN EL TRATAMIENTO ADECUADO DE LA TOXICIDAD RELACIONADA CON LA DOSIS, LA SUBVENTILACIÓN DE CUALQUIER CAUSA Y / O LA SENSIBILIDAD ALTERADA PUEDEN CONDUCIR AL DESARROLLO DE ACIDOSIS, PARO CARDÍACO Y POSIBLEMENTE LA MUERTE.
Las soluciones anestésicas locales que contengan conservantes antimicrobianos, es decir, las administradas en viales multidosis, no deben utilizarse para la anestesia epidural o caudal, ya que no se ha establecido de forma intencional o no intencional la seguridad de la inyección intratecal de dichos conservantes.
Las infusiones intraarticulares de anestésicos locales después de procedimientos artroscópicos y otros procedimientos quirúrgicos son un uso no aprobado, y ha habido informes post-comercialización de condrolisis en pacientes que reciben dichas infusiones. La mayoría de los casos notificados de condrolisis afectaron la articulación del hombro, los casos de condrolisis glenohumeral se describieron en pacientes pediátricos y adultos después de infusiones intraarticulares de anestésicos locales con y sin adrenalina durante un período de 48 a 72 horas. No hay suficiente información disponible para determinar si los períodos de perfusión más cortos no están asociados con estos hallazgos . El tiempo de aparición de síntomas como dolor articular, rigidez y pérdida de movimiento puede ser variable, pero puede ser tan temprano como 2 horas.. Inicio mes después de la cirugía. Actualmente no hay un tratamiento efectivo para la condrolisis, los pacientes que han experimentado condrolisis han requerido procedimientos diagnósticos y terapéuticos adicionales y algunos endoprótesis requeridos o reemplazo de hombro
Es importante que la aspiración de sangre o líquido cefalorraquídeo (si corresponde) antes de la inyección de un anestésico local, tanto la dosis original como todas las dosis posteriores, para evitar la inyección intravascular o subaracnoidea. Sin embargo, la aspiración negativa no protege frente a la inyección intravascular o subaracnoidea.
MARCAINE con la adrenalina 1: 200.000 u otros vasopressors no se debe utilizar simultáneamente con las drogas oxytocic del ergot-tipo pues la hipertensión persistente severa puede ocurrir. Del mismo modo, las soluciones de MARCAINE que contienen un vasoconstrictor tal como epinephrine se deben utilizar con precaución extrema en pacientes que reciben los inhibidores de la monoamino oxidasa (IMOI) o los antidepresivos del tipo triptyline o imipramine, pues la hipertensión prolongada severa puede ocurrir.
Hasta que no se adquiera más experiencia en pacientes pediátricos menores de 12 años de edad, no se recomienda la administración de MARCAÍNA en este grupo de edad.
La mezcla o el uso previo o concurrente de otro anestésico local con MARCAÍNA puede no ser recomendada debido a datos insuficientes para el uso clínico de tales mezclas.
Ha habido informes de paro cardíaco y muerte durante el uso de MARCAÍNA para anestesia regional intravenosa (bloque de cerveza). Falta información sobre las dosis seguras y las técnicas de administración de MARCAÍNA en este procedimiento. Por lo tanto, MARCAINE no se recomienda para el uso en esta técnica.
MARCAINE con adrenalina 1: 200,000 contiene metabisulfito de sodio, un sulfito que puede causar reacciones alérgicas incluyendo síntomas anafilácticos y episodios asmáticos potencialmente mortales o menos graves en ciertos individuos susceptibles. La prevalencia general de sensibilidad al sulfito en la población General es desconocida y probablemente baja. La sensibilidad al sulfito ocurre con más frecuencia en asmáticos que en no asmáticos. Las ampollas monodosis y los viales monodosis de MARCAÍNA sin adrenalina no contienen metabisulfito de sodio.
preventivo
general
La seguridad y eficacia de los anestésicos locales depende de la dosis correcta, la técnica correcta, las precauciones adecuadas y la preparación para emergencias. Los dispositivos de reanimación, el oxígeno y otros medicamentos de reanimación deben estar disponibles inmediatamente. (Ver PUBLICIDAD DE IMÁGENES, EFECTOS SECUNDARIOS y Sobredosis.) Durante los bloqueos nerviosos regionales mayores, el paciente debe pasar líquidos intravenosos a través de un catéter desechable para asegurar una ruta intravenosa funcional. Se debe utilizar la dosis más baja de un anestésico local que conduzca a una anestesia eficaz para evitar niveles plasmáticos elevados y efectos adversos graves. Se debe evitar la inyección rápida de un gran volumen de solución anestésica local y se deben usar dosis fraccionadas (incrementales) siempre que sea posible.
Anestesia Epidural
Durante la administración epidural de MARCAÍNA, se deben administrar soluciones al 0,5% y al 0,75% en dosis incrementales de 3 mL a 5 mL con tiempo suficiente entre dosis para detectar manifestaciones tóxicas de inyección intravascular o intratecal no intencional. Las inyecciones deben realizarse lentamente con aspiraciones frecuentes antes y durante la inyección para evitar la inyección intravascular. Los drenajes de la jeringa también deben realizarse antes y durante cada inyección adicional utilizando técnicas de catéter continuo (intermitente) . La inyección Intravascular sigue siendo posible incluso si el esfuerzo sanguíneo es negativo
Durante la administración de una anestesia epidural, se recomienda primero administrar una dosis de prueba y monitorear los efectos antes de administrar la dosis completa. Cuando se utiliza una técnica de catéter "continuo", las dosis de prueba deben administrarse antes de la dosis original y antes de cualquier dosis de refuerzo, ya que los tubos de plástico en la epidural pueden migrar a un vaso sanguíneo o a través de la duramadre. Si las condiciones clínicas lo permiten, la dosis de prueba debe contener adrenalina (10 mcg a 15 mcg se han propuesto) para advertir contra la inyección intravascular involuntaria. Cuando se inyecta en un vaso sanguíneo, es probable que esta cantidad de adrenalina produzca una "respuesta de adrenalina" transitoria en 45 segundos, que consiste en un aumento de la frecuencia cardíaca y / o presión arterial sistólica, palidez en el pecho, palpitaciones y nerviosismo en el paciente no saturado. El paciente sedado solo puede tener un aumento de la frecuencia del pulso de 20 o más latidos por minuto durante 15 o más segundos. Por lo tanto, después de la dosis de prueba, se debe controlar la frecuencia cardíaca para detectar un aumento de la frecuencia cardíaca. Los pacientes con betabloqueantes pueden no mostrar cambios en la frecuencia cardíaca, pero la monitorización de la presión arterial puede detectar un aumento temporal de la presión arterial sistólica. La dosis de prueba también debe incluir 10 mg a 15 mg de MARCAÍNA o una cantidad equivalente de otro anestésico local para determinar la Administración intratecal inadvertida. Esto se evidencia en pocos minutos por signos de bloqueo espinal (e) .Gram., disminución de la sensibilidad de las nalgas, paresia de las piernas o, en pacientes sedados, ausencia de tirón de rodilla). La formulación de dosis de prueba de MARCAÍNA contiene 15 mg de bupivacaína y 15 mcg de adrenalina en un volumen de 3 mL. La inyección Intravascular o subaracnoidea sigue siendo posible incluso si los resultados de la dosis de prueba son negativos. La dosis de prueba en sí puede producir una reacción tóxica sistémica, altos efectos cardiovasculares inducidos por la epinefrina o la columna vertebral
La inyección de dosis repetidas de anestésicos locales puede conducir a un aumento significativo de los niveles plasmáticos en cada dosis repetida debido a la lenta acumulación del fármaco o sus metabolitos o a la lenta degradación metabólica. La tolerancia a niveles sanguíneos elevados varía con el estado del paciente. Los pacientes debilitados, ancianos y enfermos agudos deben recibir dosis reducidas de acuerdo con su edad y condición física. Los anestésicos locales también deben utilizarse con precaución en pacientes con hipotensión o insuficiencia cardiaca.
Después de cada inyección de anestésico local, debe realizarse una monitorización cuidadosa y constante de las funciones vitales cardiovasculares y respiratorias y del Estado de conciencia del paciente. Debe tenerse en cuenta en esos momentos que la inquietud, la ansiedad, el habla incoherente, la somnolencia, el entumecimiento y el hormigueo de la boca y los labios, el sabor metálico, el tinnitus, el mareo, la visión borrosa, el temblor, los espasmos, la depresión o la somnolencia pueden ser signos precoces de toxicidad para el sistema nervioso central.
Las soluciones anestésicas locales que contienen un vasoconstrictor deben usarse con cuidado y en cantidades cuidadosamente limitadas en áreas del cuerpo suministradas por las arterias terminales o que afectan el suministro de sangre, como la nariz, la nariz, el oído externo o el pene. Los pacientes con enfermedades vasculares hipertensivas pueden mostrar una reacción vasoconstrictiva exagerada. Puede producirse una lesión isquémica o necrosis.
Puesto que los anestésicos locales de la amida tales como MARCAINE son metabolizados por el hígado, estas drogas, especialmente dosis repetidas, se deben utilizar cautelosamente en pacientes con enfermedad hepática. Los pacientes con enfermedad hepática grave tienen un mayor riesgo de desarrollar concentraciones plasmáticas tóxicas debido a su incapacidad para metabolizar los anestésicos locales normalmente. Los anestésicos locales también deben usarse con precaución en pacientes con deterioro de la función cardiovascular, ya que pueden ser menos capaces de compensar los cambios funcionales asociados con la prolongación de la línea AV de estos fármacos
Las arritmias cardíacas graves relacionadas con la dosis pueden ocurrir cuando las preparaciones que contienen un vasoconstrictor como la epinefrina se utilizan en pacientes durante o después de la administración de anestésicos inhalatorios fuertes. Al decidir si estos productos deben utilizarse al mismo tiempo en el mismo paciente, debe tenerse en cuenta el efecto combinado de ambos productos sobre el miocardio, la concentración y el volumen del vasoconstrictor utilizado y, en su caso, el tiempo transcurrido desde la inyección.
Muchos medicamentos utilizados durante la anestesia se consideran posibles desencadenantes de la hipertermia maligna familiar. Dado que no se sabe si el anestésico local del tipo amida puede desencadenar esta reacción y la necesidad de anestesia general suplementaria no se puede predecir de antemano, se sugiere que un protocolo estándar para el manejo de los . Los signos tempranos inexplicables de taquicardia, taquipnea, presión arterial lábil y acidosis metabólica pueden preceder a un aumento de la temperatura . Un resultado exitoso depende del diagnóstico temprano, la interrupción inmediata de los desencadenantes sospechosos y el inicio inmediato del Tratamiento, incluida la oxigenoterapia, las medidas de apoyo indicadas y el dantroleno. (Ver el prospecto de dantrolen sódico intravenoso antes de utilizar este medicamento.)
Aplicación en la zona de la cabeza y el cuello: Pequeñas dosis de anestésicos locales inyectados en el área de la cabeza y el cuello, incluidos los bloqueos retrobulbar, dental y ganglio estelar, pueden producir reacciones adversas similares a la toxicidad sistémica, que en el caso de inyecciones intravasculares no intencionales de dosis más grandes se observa . Los procedimientos de inyección requieren un cuidado extremo. Se han notificado casos de confusión, convulsiones, depresión respiratoria y/o parada respiratoria, y estimulación cardiovascular o depresión. Estas reacciones pueden deberse a la inyección intraarterial del anestésico local con flujo retrógrado en el circuito cerebral. También pueden deberse a la punción de la vaina dural del nervio óptico durante el bloqueo retrobulbar con difusión de un anestésico local a lo largo del espacio subdural hasta el mesencéfalo. Los pacientes que reciben estos bloqueos deben controlar su circulación sanguínea y respiración y ser observados constantemente. El equipo de reanimación y el personal para tratar los efectos secundarios deben estar disponibles inmediatamente. No deben excederse las recomendaciones posológicas . (Ver Posología y administración.)
Aplicación en Cirugía Ocular: Los médicos que realizan bloqueos retrobulbar deben ser conscientes de que hay informes de parada respiratoria después de la inyección de anestésico local. Antes del bloqueo retrobulbar, al igual que con todos los demás procedimientos regionales, se debe garantizar la disponibilidad inmediata de equipos, medicamentos y personal para el tratamiento de parada respiratoria o depresión, convulsiones y estimulación cardíaca o depresión (Véase también PUBLICIDAD DE IMÁGENES y Uso en la zona de la cabeza y el cuello, arriba). Al igual que con otros procedimientos anestésicos, los pacientes deben ser monitoreados constantemente para detectar signos de estos efectos secundarios después de bloqueos oftalmológicos, que pueden ocurrir después de dosis totales relativamente bajas.
Una concentración de bupivacaína al 0,75% está indicada para el bloqueo retrobulbar, esta concentración es, sin embargo, para cualquier otro bloqueo nervioso periférico, incluido el nervio facial, y no para la infiltración local, incluida la conjuntiva, como se indica (ver Indicadores y uso y preventivo, videojuegos). No se recomienda mezclar MARCAÍNA con otros anestésicos locales debido a la insuficiencia de datos sobre el uso clínico de tales mezclas.
Cuando MARCAINE0. El 75% se usa para el bloqueo retrobulbar, la anestesia corneal completa generalmente precede el inicio de la acinesia del músculo ocular externo clínicamente aceptable. Por lo tanto, la presencia de acinesia en lugar de anestesia sola debe determinar la preparación del paciente para la cirugía.
Aplicación en odontología: Debido a la larga duración de la anestesia, al usar MARCAINE0, 5% con epinefrina para inyecciones dentales, los pacientes deben ser advertidos de la posibilidad de traumatismo no intencionado en la lengua, labios y mucosa oral y aconsejados no masticar alimentos sólidos o probar el área anestesiada por mordedura o sondeo.
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, alteración de la fertilidad
No se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial carcinogénico del clorhidrato de bupivacaína. No se determinó el potencial mutagénico ni el efecto del clorhidrato de bupivacaína sobre la fertilidad.
Embarazo Categoría C
No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. MARCAINE se debe utilizar solamente durante embarazo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial al feto. El clorhidrato de bupivacaína produjo toxicidad en el desarrollo cuando se administró por vía subcutánea a ratas y conejos gestantes a dosis clínicamente relevantes. Esto no excluye el uso de MARCAÍNA en el hogar para anestesia obstétrica o analgesia. (Ver Trabajo y entrega)
El clorhidrato de bupivacaína se administró por vía subcutánea a ratas a dosis de 4,4, 13,3, 2 área de superficie corporal (ASC) base. No se observaron efectos embriofetales a dosis altas en ratas, causando un aumento de la mortalidad materna. Se observó un aumento de las muertes embriofetales en conejos a dosis altas En ausencia de toxicidad materna, con el efecto adverso fetal no observado representando aproximadamente 1/5 de la MRHD basada en ASC.
En un estudio de desarrollo pre y postnatal en ratas (dosis desde la implantación hasta el destete) a dosis subcutáneas de 4,4, 13,3,
Trabajo y entrega
VER PUBLICIDAD EN COLOMBIA En cuanto al uso obstétrico de MARCAÍNA al 0,75%.
MARCAINE es contraindicado para la anestesia paracervical obstétrica del bloque.
Los anestésicos locales atraviesan rápidamente la placenta y pueden causar diversos grados de toxicidad materna, fetal y neonatal cuando se usan para anestesia epidural, caudal o pudenda. (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA, Farmacocinética.) La incidencia y el grado de toxicidad dependen del procedimiento realizado, el tipo y la cantidad del medicamento utilizado y la técnica de administración del medicamento. Los efectos secundarios en el embarazo, el feto y el recién nacido incluyen cambios en el sistema nervioso central, el tono vascular periférico y la función cardíaca.
La hipotensión materna ha sido el resultado de la anestesia regional. Los anestésicos locales producen vasodilatación al bloquear los nervios simpáticos. Levantar las piernas del paciente y colocarlas en el lado izquierdo ayuda a evitar una caída de la presión arterial. La frecuencia cardíaca fetal también debe ser monitoreada continuamente y la monitorización fetal electrónica es altamente recomendable.
La anestesia Epidural, caudal o pudenda puede alterar las fuerzas del parto a través de cambios en la contractilidad uterina o esfuerzos de rechazo materno. Se ha reportado que la anestesia epidural prolonga la segunda fase del trabajo de parto al eliminar el impulso reflexivo de la maternidad para soportar, o al perjudicar la función motora. El uso de anestesia obstétrica puede aumentar la necesidad de soporte de fórceps.
El uso de algunos anestésicos locales durante el trabajo de parto y el parto puede ser seguido por una reducción de la fuerza muscular y el tono durante el primer o segundo día de vida. Esto no se ha notificado con la bupivacaína.
Es extremadamente importante evitar la compresión aortocaval por el útero grávido durante la administración de bloqueo regional a la maternidad. Para ello, se debe mantener al paciente en la posición de decúbito lateral izquierdo o se puede colocar un rollo de manta o una bolsa de arena debajo de la cadera derecha y mover el útero hacia la izquierda.
Madres Lactantes
Se ha divulgado que la bupivacaína se excreta en la leche materna, sugiriendo que el niño que amamanta puede teóricamente ser expuesto a una dosis de la droga. Debido al potencial de efectos secundarios graves en los lactantes de la bupivacaína, se debe decidir si la lactancia materna debe interrumpirse o no, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre.
Uso pediátrico
Hasta que no se adquiera más experiencia en pacientes pediátricos menores de 12 años de edad, no se recomienda la administración de MARCAÍNA en este grupo de edad. Se ha reportado que las infusiones continuas de bupivacaína en niños conducen a niveles sistémicos altos de bupivacaína y convulsiones, los niveles plasmáticos altos también pueden estar asociados con anormalidades cardiovasculares. (Ver PUBLICIDAD DE IMÁGENES, preventivo y Sobredosis.)
Aplicación Geriátrica
Los pacientes mayores de 65 años, especialmente aquellos con presión arterial alta, pueden estar en mayor riesgo de desarrollar hipotensión durante la anestesia con MARCAÍNA. (Ver Efectos secundarios.)
Los pacientes de edad avanzada pueden necesitar dosis más bajas de MARCAÍNA. (Ver preventivo, Anestesia Epidural y Posología y administración.)
En los ensayos clínicos, Se observaron diferencias en los diferentes parámetros farmacocinéticos entre los pacientes de edad avanzada y los más jóvenes. (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA.)
Se sabe que este producto se excreta esencialmente a través del riñón, y el riesgo de reacciones tóxicas a este medicamento puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal. Dado que los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de tener una función renal disminuida, se debe tener precaución al seleccionar las dosis, y puede ser útil controlar la función renal. (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA.)
Las reacciones a la MARCAÍNA son características de las asociadas con otros anestésicos locales de tipo amida. Una de las principales causas de reacciones adversas a este grupo de fármacos son los niveles plasmáticos excesivos, que pueden deberse a sobredosis, inyección intravascular no intencional o degradación metabólica lenta.
Los efectos secundarios agudos más comunes que requieren contramedidas inmediatas están relacionados con el sistema nervioso central y el sistema cardiovascular. Estos efectos secundarios son generalmente dependientes de la dosis y debido a los altos niveles plasmáticos, que pueden deberse a sobredosis, absorción rápida desde el lugar de inyección, tolerancia reducida o inyección intravascular no intencional de la solución anestésica local. Además de la toxicidad sistémica relacionada con la dosis, la inyección subaracnoidea no intencional del fármaco durante la ejecución prevista de un bloqueo epidural caudal o lumbar o un bloqueo nervioso cerca de la columna vertebral (especialmente en el área de la cabeza y el cuello) puede resultar en subventilación o apnea ("total o de alta calidad”). También puede ocurrir hipotensión debido a la pérdida del tono simpático y parálisis respiratoria o subventilación debido a la prolongación del cefalópodo del nivel motor de la anestesia. Esto puede conducir a un paro cardíaco secundario si no se trata. Los pacientes mayores de 65 años, especialmente aquellos con presión arterial elevada, pueden presentar un mayor riesgo de sufrir los efectos antihipertensivos de MARCAIN. Los factores que afectan la unión a proteínas plasmáticas, como la acidosis, las enfermedades sistémicas que alteran la producción de proteínas o la competencia de otros medicamentos por los sitios de unión a proteínas, pueden reducir la tolerancia individual
Reacciones del sistema nervioso Central
Estos se caracterizan por la excitación y/o depresión. Inquietud, ansiedad, mareos, tinnitus, visión borrosa o temblores pueden ocurrir y posiblemente conducir a convulsiones. Sin embargo, la excitación puede ser temporal o inexistente, siendo la depresión la primera manifestación de un efecto secundario. Esto puede ser seguido rápidamente por somnolencia, que se acompaña de inconsciencia y paro respiratorio. Otros efectos del sistema nervioso Central pueden ser náuseas, vómitos, escalofríos y constricción de las pupilas.
La frecuencia de convulsiones asociadas al uso de anestésicos locales varía con el método utilizado y la dosis total administrada. En una encuesta de estudios de anestesia epidural, cerca del 0,1% de la administración de anestésico local mostró toxicidad abierta que conduce a convulsiones.
Reacciones del sistema Cardiovascular
Dosis altas o inyecciones intravasculares no intencionales pueden conducir a niveles plasmáticos altos y depresión asociada del miocardio, disminución del gasto cardíaco, bloqueo cardíaco, hipotensión, bradicardia, arritmias ventriculares, incluyendo taquicardia ventricular y fibrilación ventricular, y paro cardíaco. (Ver PUBLICIDAD DE IMÁGENES, preventivo y Sobredosis.)
Alérgica
Las reacciones alérgicas son raras y pueden ocurrir como resultado de la sensibilidad al anestésico local u otros componentes de la formulación, como el conservante antimicrobiano metilparabeno, que está contenido en viales de dosis múltiples o sulfitos en soluciones que contienen adrenalina. Estas reacciones se caracterizan por signos como urticaria, picor, eritema, edema angioneurótico (incluyendo edema laríngeo), taquicardia, estornudos, náuseas, vómitos, mareos, síncope, sudoración excesiva, temperatura elevada y posiblemente síntomas de tipo anafilactoide (incluyendo hipotensión grave). Se ha notificado sensibilidad cruzada entre los miembros del grupo de anestesia local tipo amida. No se ha establecido definitivamente la utilidad de la detección de sensibilidad
Neurológica
Los efectos secundarios de los efectos secundarios neurológicos asociados con el uso de anestésicos locales pueden estar relacionados con la dosis total del anestésico local administrado y también dependen del medicamento utilizado, la vía de administración y el estado físico del paciente. Muchos de estos efectos pueden estar relacionados con técnicas anestésicas locales, con o sin contribución del fármaco.
En la práctica del bloqueo epidural caudal o lumbar, puede ocurrir una penetración ocasional no intencional del espacio subaracnoideo a través del catéter o aguja. Los efectos secundarios posteriores pueden depender en parte de la cantidad de medicamento administrado por vía intratecal y de los efectos fisiológicos y físicos de una punción dural. Una columna vertebral alta se caracteriza por parálisis de las piernas, pérdida del conocimiento, parálisis respiratoria y bradicardia.
. parálisis debido a la tracción en los nervios debido a la pérdida de líquido cefalorraquídeo
Los efectos neurológicos después de otros procedimientos o vías de administración pueden incluir anestesia persistente, parestesia, debilidad, parálisis, todos los cuales pueden tener una recuperación lenta, incompleta o nula.
Las emergencias agudas debidas a anestésicos locales se asocian generalmente con niveles plasmáticos elevados que se producen durante el uso terapéutico de anestésicos locales o con la inyección subaracnoidea no intencional de una solución anestésica local. (Ver EFECTOS SECUNDARIOS, PUBLICIDAD DE IMÁGENES y preventivo.)
Manejo de emergencias con anestesia local
La primera consideración es la prevención, que se logra mejor mediante el monitoreo cuidadoso y constante de las funciones vitales cardiovasculares y respiratorias y el estado de conciencia del paciente después de cada inyección de anestésico local. A la primera señal de un cambio, se debe administrar oxígeno.
El primer paso en el tratamiento de las reacciones tóxicas sistémicas, así como la subventilación o apnea debido a la inyección subaracnoidea no intencional de la solución del fármaco es la atención inmediata al establecimiento y mantenimiento de una vía aérea segura y ventilación asistida o controlada efectiva con oxígeno al 100% con un sistema de administración que permita una presión positiva inmediata de la vía aérea a través de la máscara.
Esto puede prevenir convulsiones si no se han producido ya.
Si es necesario, use medicamentos para controlar los espasmos. Una inyección de succinilcolina en bolo IV de 50 mg a 100 mg paraliza al paciente sin afectar el sistema nervioso central o cardiovascular, y facilita la ventilación. Una dosis en bolo IV de 5 mg a 10 mg de diazepam o 50 mg a 100 mg de tiopental permite la ventilación y contrarresta la estimulación del sistema nervioso central, pero estos medicamentos también deprimen el sistema nervioso central, la función respiratoria y la función cardíaca, contribuyen a la depresión postaguda y pueden conducir a la apnea. Barbitúricos intravenosos, anticonvulsivos o relajantes musculares solo deben ser administrados por personas que estén familiarizadas con su uso. Inmediatamente después de la introducción de estas medidas de ventilación, se debe evaluar la adecuación de la circulación. El tratamiento de apoyo de la depresión circulatoria puede requerir la administración de líquidos intravenosos y, cuando sea apropiado, un vasopresor dictado por la situación clínica (p.ej.. B. Efedrina o adrenalina para mejorar la contracción miocárdica)
La intubación endotraqueal utilizando fármacos y técnicas familiares para el clínico puede estar indicada después de la administración inicial de oxígeno mediante mascarilla si se presentan dificultades para mantener una vía aérea normal o si está indicado un soporte de ventilación prolongado (asistido o controlado).
Datos clínicos recientes de pacientes con convulsiones inducidas por anestesia local demostraron un rápido desarrollo de hipoxia, hipercarbie y acidosis con bupivacaína dentro de un minuto después del inicio de los calambres. Estas observaciones sugieren que el consumo de oxígeno y la producción de dióxido de carbono se incrementan en gran medida en las convulsiones anestésicas locales, y enfatizan la importancia de una ventilación de oxígeno inmediata y efectiva que pueda prevenir el paro cardíaco.
Si no se trata inmediatamente, las convulsiones con hipoxia simultánea, hipercarbie y acidosis, así como la depresión miocárdica pueden conducir a arritmia cardíaca, bradicardia, asistolia, fibrilación ventricular o paro cardíaco debido a los efectos directos del anestésico local. Pueden ocurrir enfermedades respiratorias, incluyendo apnea. La subventilación o apnea debido a la inyección subaracnoidea no intencional de una solución anestésica local puede causar los mismos síntomas y también conducir a un paro cardíaco si no se inicia soporte de ventilación. Si se produce un paro cardíaco, un resultado exitoso puede requerir esfuerzos de reanimación Más largos
La posición supina es peligrosa en las mujeres embarazadas en el hogar debido a la compresión aortocaval causada por el útero grávido. Por lo tanto, durante el tratamiento de la toxicidad sistémica, hipotensión materna o bradicardia fetal después del bloqueo regional, el niño debe mantenerse en la posición de decúbito lateral izquierdo en la medida de lo posible o se debe lograr un desplazamiento manual del útero desde los vasos grandes.
La dosis media de crisis de bupivacaína en monos rhesus fue de 4,4 mg/kg con una concentración plasmática arterial media de 4,5 mcg / mL. La DL50 intravenosa y subcutánea en ratones es de 6 mg/kg a 8 mg/kg, respectivamente.
.) La incidencia y el grado de toxicidad dependen del procedimiento realizado, el tipo y la cantidad del medicamento utilizado y la técnica de administración del medicamento. Los efectos secundarios en el embarazo, el feto y el recién nacido incluyen cambios en el sistema nervioso central, el tono vascular periférico y la función cardíaca.
La hipotensión materna ha sido el resultado de la anestesia regional. Los anestésicos locales producen vasodilatación al bloquear los nervios simpáticos. Levantar las piernas del paciente y colocarlas en el lado izquierdo ayuda a evitar una caída de la presión arterial. La frecuencia cardíaca fetal también debe ser monitoreada continuamente y la monitorización fetal electrónica es altamente recomendable.
La anestesia Epidural, caudal o pudenda puede alterar las fuerzas del parto a través de cambios en la contractilidad uterina o esfuerzos de rechazo materno. Se ha reportado que la anestesia epidural prolonga la segunda fase del trabajo de parto al eliminar el impulso reflexivo de la maternidad para soportar, o al perjudicar la función motora. El uso de anestesia obstétrica puede aumentar la necesidad de soporte de fórceps.
El uso de algunos anestésicos locales durante el trabajo de parto y el parto puede ser seguido por una reducción de la fuerza muscular y el tono durante el primer o segundo día de vida. Esto no se ha notificado con la bupivacaína.
Es extremadamente importante evitar la compresión aortocaval por el útero grávido durante la administración de bloqueo regional a la maternidad. Para ello, se debe mantener al paciente en la posición de decúbito lateral izquierdo o se puede colocar un rollo de manta o una bolsa de arena debajo de la cadera derecha y mover el útero hacia la izquierda.
Madres Lactantes
Se ha divulgado que la bupivacaína se excreta en la leche materna, sugiriendo que el niño que amamanta puede teóricamente ser expuesto a una dosis de la droga. Debido al potencial de efectos secundarios graves en los lactantes de la bupivacaína, se debe decidir si la lactancia materna debe interrumpirse o no, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre.
Uso pediátrico
Hasta que no se adquiera más experiencia en pacientes pediátricos menores de 12 años de edad, no se recomienda la administración de MARCAÍNA en este grupo de edad. Se ha reportado que las infusiones continuas de bupivacaína en niños conducen a niveles sistémicos altos de bupivacaína y convulsiones, los niveles plasmáticos altos también pueden estar asociados con anormalidades cardiovasculares. (Ver PUBLICIDAD DE IMÁGENES, preventivo y Sobredosis.)
Aplicación Geriátrica
Los pacientes mayores de 65 años, especialmente aquellos con presión arterial alta, pueden estar en mayor riesgo de desarrollar hipotensión durante la anestesia con MARCAÍNA. (Ver Efectos secundarios.)
Los pacientes de edad avanzada pueden necesitar dosis más bajas de MARCAÍNA. (Ver preventivo, Anestesia Epidural y Posología y administración.)
En los ensayos clínicos, Se observaron diferencias en los diferentes parámetros farmacocinéticos entre los pacientes de edad avanzada y los más jóvenes. (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA.)
Se sabe que este producto se excreta esencialmente a través del riñón, y el riesgo de reacciones tóxicas a este medicamento puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal. Dado que los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de tener una función renal disminuida, se debe tener precaución al seleccionar las dosis, y puede ser útil controlar la función renal. (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA.)
Überdosierung & KontraindikationenSobredosis
Las emergencias agudas debidas a anestésicos locales se asocian generalmente con niveles plasmáticos elevados que se producen durante el uso terapéutico de anestésicos locales o con la inyección subaracnoidea no intencional de una solución anestésica local. (Ver EFECTOS SECUNDARIOS, PUBLICIDAD DE IMÁGENES y preventivo.)
Manejo de emergencias con anestesia local
La primera consideración es la prevención, que se logra mejor mediante el monitoreo cuidadoso y constante de las funciones vitales cardiovasculares y respiratorias y el estado de conciencia del paciente después de cada inyección de anestésico local. A la primera señal de un cambio, se debe administrar oxígeno.
El primer paso en el tratamiento de las reacciones tóxicas sistémicas, así como la subventilación o apnea debido a la inyección subaracnoidea no intencional de la solución del fármaco es la atención inmediata al establecimiento y mantenimiento de una vía aérea segura y ventilación asistida o controlada efectiva con oxígeno al 100% con un sistema de administración que permita una presión positiva inmediata de la vía aérea a través de la máscara.
Esto puede prevenir convulsiones si no se han producido ya.
Si es necesario, use medicamentos para controlar los espasmos. Una inyección de succinilcolina en bolo IV de 50 mg a 100 mg paraliza al paciente sin afectar el sistema nervioso central o cardiovascular, y facilita la ventilación. Una dosis en bolo IV de 5 mg a 10 mg de diazepam o 50 mg a 100 mg de tiopental permite la ventilación y contrarresta la estimulación del sistema nervioso central, pero estos medicamentos también deprimen el sistema nervioso central, la función respiratoria y la función cardíaca, contribuyen a la depresión postaguda y pueden conducir a la apnea. Barbitúricos intravenosos, anticonvulsivos o relajantes musculares solo deben ser administrados por personas que estén familiarizadas con su uso. Inmediatamente después de la introducción de estas medidas de ventilación, se debe evaluar la adecuación de la circulación. El tratamiento de apoyo de la depresión circulatoria puede requerir la administración de líquidos intravenosos y, cuando sea apropiado, un vasopresor dictado por la situación clínica (p.ej.. B. Efedrina o adrenalina para mejorar la contracción miocárdica)
La intubación endotraqueal utilizando fármacos y técnicas familiares para el clínico puede estar indicada después de la administración inicial de oxígeno mediante mascarilla si se presentan dificultades para mantener una vía aérea normal o si está indicado un soporte de ventilación prolongado (asistido o controlado).
Datos clínicos recientes de pacientes con convulsiones inducidas por anestesia local demostraron un rápido desarrollo de hipoxia, hipercarbie y acidosis con bupivacaína dentro de un minuto después del inicio de los calambres. Estas observaciones sugieren que el consumo de oxígeno y la producción de dióxido de carbono se incrementan en gran medida en las convulsiones anestésicas locales, y enfatizan la importancia de una ventilación de oxígeno inmediata y efectiva que pueda prevenir el paro cardíaco.
Si no se trata inmediatamente, las convulsiones con hipoxia simultánea, hipercarbie y acidosis, así como la depresión miocárdica pueden conducir a arritmia cardíaca, bradicardia, asistolia, fibrilación ventricular o paro cardíaco debido a los efectos directos del anestésico local. Pueden ocurrir enfermedades respiratorias, incluyendo apnea. La subventilación o apnea debido a la inyección subaracnoidea no intencional de una solución anestésica local puede causar los mismos síntomas y también conducir a un paro cardíaco si no se inicia soporte de ventilación. Si se produce un paro cardíaco, un resultado exitoso puede requerir esfuerzos de reanimación Más largos
La posición supina es peligrosa en las mujeres embarazadas en el hogar debido a la compresión aortocaval causada por el útero grávido. Por lo tanto, durante el tratamiento de la toxicidad sistémica, hipotensión materna o bradicardia fetal después del bloqueo regional, el niño debe mantenerse en la posición de decúbito lateral izquierdo en la medida de lo posible o se debe lograr un desplazamiento manual del útero desde los vasos grandes.
La dosis media de crisis de bupivacaína en monos rhesus fue de 4,4 mg/kg con una concentración plasmática arterial media de 4,5 mcg / mL. La DL50 intravenosa y subcutánea en ratones es de 6 mg/kg a 8 mg/kg, respectivamente.
CONTRAINDICACIONES
La MARCAÍNA está contraindicada en la anestesia de bloqueo paracervical obstétrica. Su uso en esta técnica ha llevado a la bradicardia fetal y la muerte.
La MARCAÍNA está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a ella o a un anestésico local tipo amida o a otros componentes de las soluciones de MARCAÍNA.
Klinische PharmakologieFARMACOLOGÍA CLÍNICA
Los anestésicos locales bloquean la generación y conducción de los impulsos nerviosos, presumiblemente aumentando el umbral de excitación eléctrica en el nervio, ralentizando la propagación del impulso nervioso y reduciendo la tasa de aumento del potencial de acción. En general, la progresión de la anestesia está relacionada con el diámetro, la mielinización y la velocidad de conducción de las fibras nerviosas afectadas. Clínicamente, el orden de pérdida de la función nerviosa es el siguiente: (1) dolor, (2) temperatura, (3) tacto, (4) propiocepción y (5) tono muscular esquelético.
La absorción sistémica de anestésicos locales afecta al sistema cardiovascular y al sistema nervioso central (SNC) ). A concentraciones sanguíneas alcanzadas con dosis terapéuticas normales, los cambios en la conducción cardíaca, excitabilidad, refractariedad, contractilidad y resistencia vascular periférica son mínimos. Sin embargo, las concentraciones sanguíneas tóxicas afectan la conducción cardíaca y la excitabilidad, lo que puede conducir a un bloqueo auriculoventricular, arritmias ventriculares y paro cardíaco, que a veces conducen a la muerte. Además, la contractilidad miocárdica está deprimida y se produce vasodilatación periférica, lo que lleva a una disminución del gasto cardíaco y la presión arterial. Informes clínicos recientes y estudios en animales sugieren que estos cambios cardiovasculares son más propensos a ocurrir después de la inyección intravascular no intencional de bupivacaína. Por lo tanto, se requiere una dosis incremental
Tras la absorción sistémica, los anestésicos locales pueden inducir estimulación del sistema nervioso central, depresión o ambas cosas. La estimulación Central aparente se manifiesta como inquietud, temblores y temblores que conducen a convulsiones, seguidos de depresión y coma que finalmente conducen a un paro respiratorio. Los anestésicos locales tienen un efecto depresor primario en la médula y en los centros superiores. La etapa depresiva puede ocurrir sin estado excitado previo.
Farmacocinética
La tasa de absorción sistémica de los anestésicos locales depende de la dosis total y la concentración del fármaco administrado, la vía de administración, la vascularización del sitio de administración y la presencia o ausencia de adrenalina en la solución anestésica. Una concentración diluida de epinefrina (1: 200,000 o 5 mcg/mL) generalmente reduce la tasa de absorción y la concentración plasmática máxima de MARCAÍNA, permitiendo el uso de dosis totales moderadamente mayores y, a veces, extendiendo la duración de la acción.
El inicio de la acción con MARCAINE es rápido y la anestesia es de larga duración. La duración de la anestesia es significativamente más larga para la MARCAÍNA que para cualquier otro anestésico local comúnmente utilizado. También se ha encontrado que hay un período de analgesia que dura después del retorno de la sensación, durante el cual se reduce la necesidad de analgésicos fuertes.
El inicio de la acción después de las inyecciones dentales es generalmente de 2 a 10 minutos y la anestesia puede durar para muchos pacientes hasta 7 horas dos o tres veces más que la lidocaína y la mepivacaína para fines dentales. La duración del efecto anestésico se prolonga por la adición de adrenalina 1:200.000.
Los anestésicos locales se unen a las proteínas plasmáticas en diversos grados. En general, cuanto menor sea la concentración plasmática del fármaco, mayor será el porcentaje del fármaco unido a las proteínas plasmáticas.
Los anestésicos locales parecen atravesar la placenta a través de la difusión pasiva. La velocidad y el grado de difusión están determinados por (1) el grado de unión a proteínas plasmáticas, (2) el grado de ionización, y (3) el grado de solubilidad en lípidos. Las proporciones Fetal / materna de los anestésicos locales parecen estar inversamente relacionadas con el grado de unión a las proteínas plasmáticas, ya que solo el fármaco libre y libre está disponible para la transferencia placentaria. MARCAÍNA con una alta capacidad de unión a proteínas (95%) tiene una baja relación fetal / materna (0.2 a 0.4). El grado de transferencia placentaria también está determinado por el grado de ionización y la solubilidad lipídica del fármaco . Las drogas liposolubles, no ionizadas entran fácilmente en la sangre fetal de la circulación materna
Dependiendo de la vía de administración, los anestésicos locales se distribuyen en cierta medida por todos los tejidos del cuerpo, con concentraciones elevadas en órganos altamente perfundidos como el hígado, los pulmones, el corazón y el cerebro.
Los estudios farmacocinéticos sobre el perfil plasmático de la MARCAÍNA después de la inyección intravenosa directa sugieren un modelo abierto con tres compartimentos. El primer compartimento está representado por la rápida distribución intravascular del fármaco . El segundo compartimento representa el equilibrio de la droga en los órganos altamente perfundidos como el cerebro, el miocardio, los pulmones, los riñones y el hígado. El tercer compartimento representa un equilibrio de la droga con tejidos mal perfundidos, como los músculos y la grasa . La eliminación del fármaco de la distribución tisular depende en gran medida de la capacidad de los sitios de unión en la circulación para llevarlo al hígado donde se metaboliza
Después de la inyección de MARCAÍNA para el bloqueo de los nervios caudal, epidural o periférico en humanos, los niveles máximos de bupivacaína en la sangre se alcanzan en 30 a 45 minutos, seguido de una disminución a niveles insignificantes durante las siguientes tres a seis horas.
Varios parámetros farmacocinéticos de los anestésicos locales pueden ser alterados significativamente por la presencia de enfermedad hepática o renal, la adición de adrenalina, factores que afectan el pH de la orina, el flujo sanguíneo renal, la ruta del fármaco y la edad del paciente. La semivida de MARCAÍNA en adultos es de 2,7 horas y en recién nacidos de 8,1 horas.
En los estudios clínicos, los pacientes de edad avanzada alcanzaron la máxima diseminación de la analgesia y la máxima obstrucción motora más rápido que los pacientes más jóvenes. Los pacientes de edad avanzada también mostraron concentraciones plasmáticas máximas más altas después de la administración de este medicamento. El aclaramiento plasmático total disminuyó en estos pacientes.
Los anestésicos locales de tipo amida, como la MARCAÍNA, se metabolizan principalmente en el hígado por conjugación con ácido glucurónico. Los pacientes con enfermedad hepática, especialmente aquellos con enfermedad hepática grave, pueden ser más susceptibles a las posibles toxicidades de los anestésicos locales tipo amida. La pipecoloxilidina es el principal metabolito de la MARCAÍNA.
El riñón es el principal órgano excretor de la mayoría de los anestésicos locales y sus metabolitos. La excreción urinaria está influenciada por la perfusión urinaria y los factores que influyen en el valor del pH en la orina. Solo el 6% de la bupivacaína se excreta inalterada en la orina.
Cuando se administra a las dosis y concentraciones recomendadas, la MARCAÍNA normalmente no causa irritación o daño tisular y no causa metahemoglobinemia.