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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 07.04.2022
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La experiencia con procedimientos quirúrgicos no obstétricos en pacientes embarazadas no es suficiente para recomendar el uso de una concentración de MARCAÍNA al 0,75% en estas pacientes.
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Para técnicas y procedimientos específicos, consulte los libros de texto estándar.
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En las dosis recomendadas, la MARCAÍNA produce un bloqueo sensorial completo, pero el efecto sobre la función motora difiere entre las tres concentraciones.
El límite máximo de dosis debe individualizarse en cada caso después de evaluar el tamaño y el estado físico del paciente, así como la tasa habitual de absorción sistémica en un lugar de inyección particular. La mayor experiencia hasta la fecha es con dosis únicas de MARCAÍNA de hasta 225 mg con epinefrina 1: 200.000 y 175 mg sin epinefrina, más o menos fármaco puede ser utilizado dependiendo de la individualización de cada caso.
Estas dosis pueden repetirse hasta una vez cada tres horas. En los ensayos clínicos realizados hasta la fecha, las dosis diarias totales han sido de hasta 400 mg. Hasta que se adquiera más experiencia, esta dosis no debe excederse en 24 horas. La duración del efecto anestésico puede ser prolongada por la adición de epinefrina.
Las dosis de la tabla 1 han demostrado ser generalmente satisfactorias y se recomiendan como guía para su uso en el adulto promedio. Estas dosis deben reducirse en pacientes ancianos o debilitados. Hasta que se obtenga más experiencia, la MARCAÍNA no se recomienda para pacientes pediátricos menores de 12 años. La MARCAÍNA está contraindicada para los bloqueos paracervicales obstétricos y no se recomienda para la anestesia regional intravenosa (bloqueo Bier).
Durante la administración epidural de MARCAÍNA, 0.5% y 0.Se deben administrar soluciones al 75% en dosis incrementales de 3 mL a 5 mL con tiempo suficiente entre dosis para detectar manifestaciones tóxicas de inyección intravascular o intratecal no intencional. En obstetricia, solo el 0.5% y 0.Se deben utilizar concentraciones del 25%, dosis incrementales de 3 mL a 5 mL del 0.Se recomienda una solución al 5% que no exceda de 50 mg a 100 mg en cualquier intervalo de dosificación. Las dosis repetidas deben ir precedidas de una dosis de prueba que contenga epinefrina si no está contraindicada. Use solo las ampollas de dosis única y los viales de dosis única para anestesia caudal o epidural, los viales de dosis múltiple contienen un conservante y, por lo tanto, no deben usarse para estos procedimientos
ADVERTENCIA y .)
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El 0.LA CONCENTRACIÓN DEL 75% DE MARCAINE NO SE RECOMIENDA PARA LA ANESTESIA OBSTÉTRICA. HA HABIDO INFORMES DE PARO CARDÍACO CON DIFICULTAD DE REANIMACIÓN O MUERTE DURANTE EL USO DE MARCAÍNA PARA ANESTESIA EPIDURAL EN PACIENTES OBSTÉTRICOS. EN LA MAYORÍA DE LOS CASOS, ESTO HA SEGUIDO EL USO DE LA 0.Concentración del 75% . LA REANIMACIÓN HA SIDO DIFÍCIL O IMPOSIBLE A PESAR DE LA PREPARACIÓN APARENTEMENTE ADECUADA Y EL MANEJO APROPIADO. SE HA PRODUCIDO UN PARO CARDÍNICO DESPUÉS DE CONVULSIONES COMO CONSECUENCIA DE TOXICIDAD SISTÉMICA, PRESUMIBLEMENTE DESPUÉS DE UNA INYECCIÓN INTRAVASCULAR NO INTENCIONAL. El 0.LA CONCENTRACIÓN DEL 75% DEBE RESERVARSE PARA PROCEDIMIENTOS QUIRÚRGICOS DONDE SE NECESITA UN ALTO GRADO DE RELAJACIÓN MUSCULAR Y UN EFECTO PROLONGADO.
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No se puede recomendar la mezcla o el uso previo o intercurrente de cualquier otro anestésico local con MARCAÍNA debido a la insuficiencia de datos sobre el uso clínico de tales mezclas.
PRECAUCIONES
La seguridad y la eficacia de los anestésicos locales dependen de la dosis adecuada, la técnica correcta, las precauciones adecuadas y la preparación para emergencias. El equipo de reanimación, el oxígeno y otros medicamentos de reanimación deben estar disponibles para su uso inmediato. (Ver
Anestesia Epidural
Durante la administración de la anestesia epidural, se recomienda que una dosis de la prueba sea administrada inicialmente y los efectos supervisados antes de que se dé la dosis completa. Cuando se utiliza una técnica de catéter "continuo", las dosis de prueba deben administrarse antes de la dosis original y de todas las dosis de refuerzo, ya que los tubos de plástico en el espacio epidural pueden migrar hacia un vaso sanguíneo o a través de la duramadre. Cuando las condiciones clínicas lo permiten, la dosis de prueba debe contener epinefrina (10 mcg a 15 mcg se ha sugerido) para servir como una advertencia de inyección intravascular no intencional. Si se inyecta en un vaso sanguíneo, es probable que esta cantidad de epinefrina produzca una "respuesta de epinefrina" transitoria en 45 segundos, que consiste en un aumento de la frecuencia cardíaca y / o presión arterial sistólica, palidez circumoral, palpitaciones y nerviosismo en el paciente sin sedación. El paciente sedado puede mostrar solo un aumento de la frecuencia del pulso de 20 o más latidos por minuto durante 15 o más segundos. Por lo tanto, después de la dosis de prueba, se debe controlar la frecuencia cardíaca para detectar un aumento de la frecuencia cardíaca. Los pacientes en tratamiento con betabloqueantes pueden no manifestar cambios en la frecuencia cardíaca, pero la monitorización de la presión arterial puede detectar un aumento transitorio de la presión arterial sistólica. La dosis de prueba también debe contener 10 mg a 15 mg de MARCAÍNA o una cantidad equivalente de otro anestésico local para detectar una Administración intratecal no intencionada. Esto se evidenciará en pocos minutos por signos de bloqueo espinal (e.g., disminución de la sensibilidad de las nalgas, paresia de las piernas o, en el paciente sedado, ausencia de tirón de rodilla). La formulación de dosis de prueba de MARCAÍNA contiene 15 mg de bupivacaína y 15 mcg de epinefrina en un volumen de 3 mL. Una inyección intravascular o subaracnoidea todavía es posible incluso si los resultados de la dosis de prueba son negativos. La dosis de prueba en sí puede producir una reacción tóxica sistémica, altos efectos cardiovasculares inducidos por la epinefrina o la columna vertebral
La inyección de dosis repetidas de anestésicos locales puede causar aumentos significativos en los niveles plasmáticos con cada dosis repetida debido a la acumulación lenta del fármaco o sus metabolitos, o a la degradación metabólica lenta. La tolerancia a niveles sanguíneos elevados varía con el estado del paciente. Los pacientes debilitados, de edad avanzada y los pacientes gravemente enfermos deben recibir dosis reducidas proporcionales a su edad y estado físico. Los anestésicos locales también deben usarse con precaución en pacientes con hipotensión o bloqueo cardíaco.
Se debe realizar una monitorización cuidadosa y constante de los signos vitales cardiovasculares y respiratorios (adecuación de la ventilación) y del Estado de conciencia del paciente después de cada inyección de anestésico local. Debe tenerse en cuenta que la inquietud, la ansiedad, el habla incoherente, el aturdimiento, el entumecimiento y el hormigueo de la boca y los labios, el sabor metálico, el tinnitus, el mareo, la visión borrosa, los temblores, los espasmos, la depresión o la somnolencia pueden ser signos precoces de toxicidad para el sistema nervioso central.
Las arritmias cardiacas dosis-relacionadas serias pueden ocurrir si las preparaciones que contienen un vasoconstrictor tal como epinephrine se emplean en pacientes durante o después de la administración de anestésicos potentes de la inhalación. Para decidir si se deben utilizar estos productos simultáneamente en el mismo paciente, se debe tener en cuenta la acción combinada de ambos agentes sobre el miocardio, la concentración y el volumen de vasoconstrictor utilizado y el tiempo desde la inyección, cuando sea aplicable.
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Los médicos que realizan bloqueos retrobulbar deben ser conscientes de que ha habido informes de parada respiratoria después de la inyección de anestésico local. Antes del bloqueo retrobulbar, al igual que con todos los demás procedimientos regionales, se debe asegurar la disponibilidad inmediata de equipos, medicamentos y personal para manejar el paro respiratorio o la depresión, las convulsiones y la estimulación cardíaca o la depresión (ver también y
Una concentración de bupivacaína al 0,75% está indicada para el bloqueo retrobulbar, sin embargo, esta concentración no está indicada para ningún otro bloqueo nervioso periférico, incluido el nervio facial, y no está indicada para la infiltración local, incluida la conjuntiva (ver General). No se recomienda mezclar MARCAÍNA con otros anestésicos locales debido a la insuficiencia de datos sobre el uso clínico de tales mezclas.
Cuando se utiliza MARCAÍNA 0,75% para el bloqueo retrobulbar, la anestesia corneal completa suele preceder al inicio de la acinesia del músculo ocular externo clínicamente aceptable. Por lo tanto, la presencia de acinesia en lugar de anestesia sola debe determinar la disposición del paciente para la cirugía.
Debido a la larga duración de la anestesia, cuando se usa MARCAÍNA 0,5% con epinefrina para inyecciones dentales, se debe advertir a los pacientes sobre la posibilidad de un trauma inadvertido en la lengua, los labios y la mucosa bucal y aconsejarles no masticar alimentos sólidos ni probar el área anestesiada mordiendo o sondeando.
No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. MARCAINE se debe utilizar durante embarazo solamente si la ventaja potencial justifica el riesgo potencial al feto. El clorhidrato de bupivacaína produjo toxicidad en el desarrollo cuando se administró por vía subcutánea a ratas y conejos gestantes a dosis clínicamente relevantes. Esto no excluye el uso de MARCAÍNA a término para anestesia obstétrica o analgesia. (Ver Trabajo de parto y Parto
VER En cuanto al uso obstétrico de MARCAÍNA al 0,75%.
, Farmacocinética
La hipotensión materna ha sido el resultado de la anestesia regional. Los anestésicos locales producen vasodilatación al bloquear los nervios simpáticos. Elevar las piernas de la paciente y colocarla en su lado izquierdo ayudará a prevenir la disminución de la presión arterial. La frecuencia cardíaca fetal también debe ser monitoreada continuamente y la monitorización fetal electrónica es altamente recomendable.
Madres Lactantes
Se ha informado que la bupivacaína se excreta en la leche humana, lo que sugiere que el lactante podría exponerse teóricamente a una dosis del medicamento. Debido al potencial de reacciones adversas graves de la bupivacaína en lactantes, se debe tomar la decisión de interrumpir la lactancia o no administrar la bupivacaína, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre.
Hasta que no se adquiera más experiencia en pacientes pediátricos menores de 12 años, no se recomienda la administración de MARCAÍNA en este grupo de edad. Se ha notificado que las perfusiones continuas de bupivacaína en niños producen niveles sistémicos altos de bupivacaína y convulsiones, los niveles plasmáticos altos también pueden estar asociados con anomalías cardiovasculares. (Ver , y
Uso Geriátrico
Los pacientes mayores de 65 años, particularmente aquellos con hipertensión, pueden estar en mayor riesgo de desarrollar hipotensión mientras se someten a la anestesia con MARCAÍNA. (Ver .)
Los pacientes de edad avanzada pueden requerir dosis más bajas de MARCAÍNA. (Ver y
En ensayos clínicos, se han observado diferencias en diversos parámetros farmacocinéticos entre pacientes de edad avanzada y pacientes más jóvenes. (Ver
Las experiencias adversas agudas más frecuentes que exigen medidas inmediatas de respuesta están relacionadas con el sistema nervioso central y el sistema cardiovascular. Estas experiencias adversas están generalmente relacionadas con la dosis y debido a los altos niveles plasmáticos que pueden resultar de sobredosis, absorción rápida del sitio de inyección, tolerancia disminuida, o de inyección intravascular no intencional de la solución anestésica local. Además de la toxicidad sistémica relacionada con la dosis, la inyección subaracnoidea no intencional del fármaco durante el desempeño previsto del bloqueo epidural caudal o lumbar o bloqueos nerviosos cerca de la columna vertebral (especialmente en la región de la cabeza y el cuello) puede resultar en subventilación o apnea ("total o alta”). También, hipotensión debido a la pérdida del tono simpático y parálisis respiratoria o subventilación debido a la extensión cefálica del nivel motor de la anestesia puede ocurrir. Esto puede conducir a un paro cardíaco secundario si no se trata. Los pacientes mayores de 65 años, particularmente aquellos con hipertensión, pueden tener un mayor riesgo de experimentar los efectos hipotensores de la MARCAÍNA. Los factores que influyen en la unión a proteínas plasmáticas, como la acidosis, las enfermedades sistémicas que alteran la producción de proteínas o la competencia de otros fármacos por los sitios de unión a proteínas, pueden disminuir la tolerancia individual
Reacciones En El Sistema Nervioso Central
Las dosis altas o la inyección intravascular no intencional pueden conducir a niveles plasmáticos altos y a una depresión relacionada del miocardio, disminución del gasto cardíaco, bloqueo cardíaco, hipotensión, bradicardia, arritmias ventriculares, incluyendo taquicardia ventricular y fibrilación ventricular, y paro cardíaco. (Ver
Neurológica
Los efectos neurológicos después de la anestesia epidural o caudal pueden incluir bloqueo espinal de magnitud variable (incluyendo bloqueo espinal alto o total), hipotensión secundaria al bloqueo espinal, retención urinaria, incontinencia fecal y urinaria, pérdida de la sensibilidad perineal y la función sexual, anestesia persistente, parestesia, debilidad, parálisis de las extremidades inferiores y pérdida del control del esfínter, todos los cuales pueden tener una recuperación lenta, incompleta o nula, dolor de cabeza, dolor de espalda, meningitis séptica, meningismo, desaceleración del trabajo de parto, aumento de la incidencia de parto con fórceps y parálisis de los nervios craneales debido a la tracción en nervios por pérdida de líquido cefalorraquídeo.
Las emergencias agudas de anestésicos locales están generalmente relacionadas con los altos niveles plasmáticos encontrados durante el uso terapéutico de anestésicos locales o con la inyección subaracnoidea no intencionada de la solución anestésica local. (Ver
La primera consideración es la prevención, que se logra mejor mediante el monitoreo cuidadoso y constante de los signos vitales cardiovasculares y respiratorios y el estado de conciencia del paciente después de cada inyección de anestésico local. A la primera señal de cambio, se debe administrar oxígeno.
Si es necesario, use medicamentos para controlar las convulsiones. Una inyección de succinilcolina en bolo IV de 50 mg a 100 mg paralizará al paciente sin deprimir el sistema nervioso central o cardiovascular y facilitará la ventilación. Una dosis en bolo IV de 5 mg a 10 mg de diazepam o 50 mg a 100 mg de tiopental permitirá la ventilación y contrarrestará la estimulación del sistema nervioso central, pero estos medicamentos también deprimen el sistema nervioso central, la función respiratoria y cardíaca, se suman a la depresión postictal y pueden resultar en apnea. Barbitúricos intravenosos, agentes anticonvulsivos o relajantes musculares solo deben ser administrados por personas familiarizadas con su uso. Inmediatamente después de la institución de estas medidas ventilatorias, se debe evaluar la adecuación de la circulación. El tratamiento de apoyo de la depresión circulatoria puede requerir la administración de líquidos intravenosos y, cuando sea apropiado, un vasopresor dictado por la situación clínica (como efedrina o epinefrina para aumentar la fuerza contráctil miocárdica)
La anestesia Epidural, caudal o pudenda puede alterar las fuerzas del parto a través de cambios en la contractilidad uterina o esfuerzos expulsivos maternos. Se ha reportado que la anestesia Epidural prolonga la segunda etapa del trabajo de parto al eliminar el impulso reflejo de la parturienta para soportar o al interferir con la función motora. El uso de anestesia obstétrica puede aumentar la necesidad de asistencia con fórceps.
Es extremadamente importante evitar la compresión aortocaval por el útero grávido durante la administración de bloqueo regional a las parturientas. Para ello, el paciente debe mantenerse en la posición de decúbito lateral izquierdo o se puede colocar un rollo de manta o una bolsa de arena debajo de la cadera derecha y el útero grávido desplazado hacia la izquierda.
Se ha informado que la bupivacaína se excreta en la leche humana, lo que sugiere que el lactante podría exponerse teóricamente a una dosis del medicamento. Debido al potencial de reacciones adversas graves de la bupivacaína en lactantes, se debe tomar la decisión de interrumpir la lactancia o no administrar la bupivacaína, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre.
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Uso Geriátrico
Los pacientes de edad avanzada pueden requerir dosis más bajas de MARCAÍNA. (Ver
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Overdosage & ContraindicationsNO HAY COMENTARIOS
La primera consideración es la prevención, que se logra mejor mediante el monitoreo cuidadoso y constante de los signos vitales cardiovasculares y respiratorios y el estado de conciencia del paciente después de cada inyección de anestésico local. A la primera señal de cambio, se debe administrar oxígeno.
La intubación endotraqueal, empleando fármacos y técnicas familiares para el clínico, puede estar indicada después de la administración inicial de oxígeno por máscara si se encuentra dificultad en el mantenimiento de una vía aérea permeable, o si se indica soporte ventilatorio prolongado (asistido o controlado).
Datos clínicos recientes de pacientes que experimentaron convulsiones inducidas por anestesia local demostraron un rápido desarrollo de hipoxia, hipercarbia y acidosis con bupivacaína dentro de un minuto del inicio de las convulsiones. Estas observaciones sugieren que el consumo de oxígeno y la producción de dióxido de carbono se incrementan considerablemente durante las convulsiones anestésicas locales y enfatizan la importancia de una ventilación inmediata y efectiva con oxígeno que pueda evitar el paro cardíaco.
La posición supina es peligrosa en mujeres embarazadas a término debido a la compresión aortocaval por el útero grávido. Por lo tanto, durante el tratamiento de la toxicidad sistémica, hipotensión materna o bradicardia fetal después del bloqueo regional, la parturienta debe mantenerse en la posición de decúbito lateral izquierdo si es posible, o se debe lograr el desplazamiento manual del útero fuera de los grandes vasos.
MARCAINE es contraindicado en anestesia paracervical obstétrica del bloque. Su uso en esta técnica ha resultado en bradicardia fetal y la muerte.
La MARCAÍNA está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a ella o a cualquier agente anestésico local del tipo amida o a otros componentes de las soluciones de MARCAÍNA.
Clinical PharmacologyFARMACOLOGÍA CLÍNICA
La absorción sistémica de anestésicos locales produce efectos sobre los sistemas cardiovascular y nervioso central (SNC). A concentraciones sanguíneas alcanzadas con dosis terapéuticas normales, los cambios en la conducción cardíaca, excitabilidad, refractariedad, contractilidad y resistencia vascular periférica son mínimos. Sin embargo, las concentraciones sanguíneas tóxicas deprimen la conducción cardíaca y la excitabilidad, lo que puede conducir a un bloqueo auriculoventricular, arritmias ventriculares y paro cardíaco, lo que a veces resulta en muertes. Además, la contractilidad miocárdica está deprimida y se produce vasodilatación periférica, lo que lleva a una disminución del gasto cardíaco y la presión arterial. Los informes clínicos recientes y la investigación en animales sugieren que estos cambios cardiovasculares son más propensos a ocurrir después de la inyección intravascular no intencionada de bupivacaína. Por lo tanto, la dosificación incremental es necesaria
El inicio de la acción después de las inyecciones dentales es generalmente de 2 a 10 minutos y la anestesia puede durar dos o tres veces más que la lidocaína y la mepivacaína para uso dental, en muchos pacientes hasta 7 horas. La duración del efecto anestésico se prolonga por la adición de epinefrina 1: 200.000.
Los anestésicos locales se unen a las proteínas plasmáticas en diversos grados. En general, cuanto menor es la concentración plasmática del fármaco, mayor es el porcentaje de fármaco unido a proteínas plasmáticas.
Los anestésicos locales parecen atravesar la placenta por difusión pasiva. La velocidad y el grado de difusión se rigen por (1) el grado de unión a proteínas plasmáticas, (2) el grado de ionización, y (3) el grado de solubilidad en lípidos. Las proporciones fetales / maternas de anestésicos locales parecen estar inversamente relacionadas con el grado de unión a proteínas plasmáticas, porque solo el fármaco libre y no Unido está disponible para la transferencia placentaria. MARCAÍNA con una alta capacidad de unión a proteínas (95%) tiene una baja relación fetal / materna (0.2 a 0.4). El grado de transferencia placentaria también está determinado por el grado de ionización y la solubilidad lipídica del fármaco. Las drogas solubles en lípidos, no ionizadas entran fácilmente en la sangre fetal de la circulación materna
Varios parámetros farmacocinéticos de los anestésicos locales pueden ser alterados significativamente por la presencia de enfermedad hepática o renal, la adición de epinefrina, factores que afectan el pH urinario, el flujo sanguíneo renal, la vía de administración del medicamento y la edad del paciente. La semivida de MARCAÍNA en adultos es de 2,7 horas y en neonatos de 8,1 horas.
En los estudios clínicos, los pacientes de edad avanzada alcanzaron la máxima diseminación de la analgesia y el bloqueo motor máximo más rápidamente que los pacientes más jóvenes. Los pacientes de edad avanzada también mostraron concentraciones plasmáticas máximas más altas tras la administración de este producto. El aclaramiento plasmático total disminuyó en estos pacientes.
Los anestésicos locales de tipo amida, como la MARCAÍNA, se metabolizan principalmente en el hígado a través de la conjugación con ácido glucurónico. Los pacientes con enfermedad hepática, especialmente aquellos con enfermedad hepática grave, pueden ser más susceptibles a las toxicidades potenciales de los anestésicos locales tipo amida. La pipecoloxilidina es el principal metabolito de la MARCAÍNA.