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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 31.03.2022
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MARCAINE está indicado para la producción de anestesia local o anestesia regional o analgesia para cirugía, cirugía dental y oral, procedimientos de diagnóstico y terapéuticos y para procedimientos obstétricos. Solo se indican concentraciones de 0.25% y 0.5% para anestesia obstétrica. (Ver ADVERTENCIAS.)
La experiencia con cirugía no obstétrica en pacientes embarazadas no es suficiente para recomendar el uso de 0.75% de CONCENTRACIÓN DE MARCAIN en estas pacientes.
MARCAINE no se recomienda para anestesia regional intravenosa (bloque de cerveza). Por favor refiérase ADVERTENCIAS.
Las vías de administración y las CONCENTRACIONES DE MARCAINAS especificadas son:
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(Ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN para más información.)
Se deben consultar los libros de texto estándar para determinar los procedimientos y técnicas aceptados para administrar MARCAINE
Die Dosis eines verabreichten Lokalanästhetikums variiert mit dem Narkoseverfahren, dem zu betäubenden Bereich, der Vaskularität der Gewebe, der Anzahl der zu blockierenden neuronalen Segmente, der Tiefe der Anästhesie und dem Grad der erforderlichen Muskelentspannung, der gewünschten Dauer der Anästhesie, der individuellen Toleranz und der körperlichen Verfassung des Patienten. Die kleinste Dosis und Konzentration, die erforderlich ist, um das gewünschte Ergebnis zu erzielen, sollte verabreicht werden. Die Dosierungen von MARCAINE sollten für ältere und/oder geschwächte Patienten und Patienten mit Herz-und/oder Lebererkrankungen reduziert werden. Die schnelle Injektion eines großen Volumens lokalanästhetischer Lösung sollte vermieden und nach Möglichkeit fraktionierte (inkrementelle) Dosen verwendet werden.
Spezifische Techniken und Verfahren finden Sie in standardlehrbüchern.
Es gab unerwünschte Ereignisberichte über chondrolyse bei Patienten, die intraartikuläre Infusionen von Lokalanästhetika nach arthroskopischen und anderen chirurgischen Eingriffen erhielten. MARCAINE wird für diesen Gebrauch nicht genehmigt (siehe WARNHINWEISE).
In empfohlenen Dosen produziert MARCAINEEINE vollständige sensorische Blockade, aber die Wirkung auf die Motorische Funktion unterscheidet sich unter den drei Konzentrationen.
0,25% - bei Verwendung für kaudale, epidurale oder periphere Nervenblockade, erzeugt unvollständige Motorische Blockade. Sollte für Operationen verwendet werden, bei denen Muskelentspannung nicht wichtig ist oder wenn gleichzeitig ein anderes Mittel zur Muskelentspannung verwendet wird. Der Wirkungseintritt kann langsamer sein als bei den 0,5% oder 0,75% igen Lösungen.
0,5% - bietet eine Motorische blockade für kaudale, epidurale oder Nervenblockaden, aber die Muskelentspannung kann für Operationen, bei denen eine vollständige Muskelentspannung unerlässlich ist, unzureichend sein.
0.75% - produziert kompletten Motorblock. Am nützlichsten für die epiduralblockade bei Bauchoperationen, die eine vollständige Muskelentspannung erfordern, und für die retrobulbäre Anästhesie. Nicht für die geburtshilfliche Anästhesie.
Die Dauer der Anästhesie mit MARCAINE ist so, dass für die meisten Indikationen eine Einzeldosis ausreichend ist.
Die maximale dosierungsgrenze muss jeweils nach Bewertung der Größe und des körperlichen Zustands des Patienten sowie der üblichen rate der systemischen Resorption von einer bestimmten Injektionsstelle individualisiert werden. Die meisten bisherigen Erfahrungen sind mit Einzeldosen von MARCAINE bis 225 mg mit Adrenalin 1:200.000 UND 175 mg ohne Adrenalin; mehr oder weniger Medikament kann je nach Individualisierung des jeweiligen Falles verwendet werden.
Diese Dosen können bis zu einmal alle drei Stunden wiederholt werden. In klinischen Studien Betrug die tägliche Gesamtdosis bis zu 400 mg. Bis weitere Erfahrungen gesammelt sind, sollte diese Dosis in 24 Stunden nicht überschritten werden. Die Dauer der anästhetischen Wirkung kann durch Zugabe von Adrenalin verlängert werden.
Die Dosierungen in Tabelle 1 haben sich im Allgemeinen als zufriedenstellend erwiesen und werden als Leitfaden für die Anwendung bei durchschnittlichen Erwachsenen empfohlen. Diese Dosierungen sollten für ältere oder geschwächte Patienten reduziert werden. Bis weitere Erfahrungen gesammelt sind, wird MARCAINE nicht für Pädiatrische Patienten jünger als 12 Jahre empfohlen. MARCAINE ist für geburtshilfliche paracervical Blöcke kontraindiziert und wird für intravenöse Regionalanästhesie (Bier Block) nicht empfohlen.
Anwendung in der Epiduralanästhesie: Während der epiduralen Verabreichung von MARCAINE, 0.5% und 0.75% ige Lösungen sollten in inkrementellen Dosen von 3 mL bis 5 mL mit ausreichender Zeit zwischen den Dosen verabreicht werden, um toxische Manifestationen einer unbeabsichtigten intravaskulären oder intrathekalen Injektion festzustellen. In der Geburtshilfe, nur die 0.5% und 0.25% Konzentrationen sollten verwendet werden; inkrementelle Dosen von 3 mL bis 5 mL der 0.Es wird eine 5% ige Lösung empfohlen, die 50 mg bis 100 mg in keinem dosierungsintervall überschreitet. Wiederholten Dosen sollte eine testdosis mit Adrenalin vorausgehen, wenn dies nicht kontraindiziert ist. Verwenden Sie nur die Einzeldosis-Ampullen und Einzeldosis-Fläschchen für die kaudale oder Epiduralanästhesie; die mehrfachdosis-Fläschchen enthalten ein Konservierungsmittel und sollten daher nicht für diese Verfahren verwendet werden.
Testdosis Für kaudale und Lumbale Epiduralblöcke: die Testdosis von MARCAINE (0.5% Bupivacain mit 1: 200.000 Epinephrin in einer 3-mL-Ampulle) wird zur Verwendung als testdosis empfohlen, wenn klinische Zustände vor kaudalen und lumbalen epiduralblockaden dies zulassen. Dies kann als Warnung vor unbeabsichtigter intravaskulärer oder subarachnoidaler Injektion dienen. (Siehe VORSICHTSMAßNAHMEN.) Die Pulsfrequenz und andere Anzeichen sollten unmittelbar nach jeder Verabreichung der testdosis sorgfältig überwacht werden, um eine mögliche intravaskuläre Injektion festzustellen, und es sollte eine angemessene Zeit für den Beginn einer wirbelsäulenblockade vorgesehen werden, um eine mögliche intrathekale Injektion festzustellen. Eine intravaskuläre oder subarachnoidale Injektion ist auch dann noch möglich, wenn die Ergebnisse der testdosis negativ sind. Die testdosis selbst kann eine systemische toxische Reaktion, hohe Spinale oder kardiovaskuläre Wirkungen aus dem Adrenalin hervorrufen. (Siehe WARNHINWEISE und ÜBERDOSIERUNG.)
Verwendung in der Zahnmedizin: die 0.5% ige Konzentration mit Adrenalin wird für die infiltration und blockinjektion im Oberkiefer-und unterkieferbereich empfohlen, wenn eine längere Dauer der lokalanästhetischen Wirkung erwünscht ist, Z. B. für orale chirurgische Eingriffe, die im Allgemeinen mit erheblichen postoperativen Schmerzen verbunden sind. Die Durchschnittliche Dosis von 1.8 mL (9 mg) pro Injektionsstelle reichen normalerweise aus; eine gelegentliche zweite Dosis von 1.8 mL (9 mg) können bei Bedarf verwendet werden, um eine angemessene Anästhesie nach 2 bis 10 Minuten Beginnzeit zu erzeugen. (Siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE.) Die niedrigste wirksame Dosis sollte angewendet werden und die Zeit zwischen den Injektionen sollte eingehalten werden; es wird empfohlen, dass die Gesamtdosis für alle Injektionsstellen, verteilt auf eine einzige zahnsitzung, normalerweise 90 mg für einen gesunden Erwachsenen Patienten nicht überschreiten sollte (ten 1.8-mL-Injektionen von 0.5% MARCAINE mit Adrenalin). Injektionen sollten langsam und mit häufigen Bestrebungen durchgeführt werden. Bis weitere Erfahrungen gesammelt sind, wird MARCAINE in der Zahnmedizin nicht für Pädiatrische Patienten jünger als 12 Jahre empfohlen.
Nicht verwendete Teile der Lösung, die keine Konservierungsstoffe enthalten, D. H. solche, die in Einzeldosis-Ampullen und Einzeldosis-Fläschchen geliefert werden, sollten nach der ersten Verwendung verworfen werden.
Dieses Produkt sollte vor der Verabreichung, wenn Lösung und Behälter dies zulassen, visuell auf Partikel und Verfärbungen untersucht werden. Lösungen, die verfärbt sind oder Partikel enthalten, sollten nicht verabreicht werden.
Tabelle 1: Empfohlene MARCAINKONZENTRATIONEN und-Dosen
Blocktyp | Conc. | jede Dosis | Motorblock1 | |
(mL) | (mg) | |||
Lokale infiltration | 0.25%4 | bis zu max. | bis max.. | - |
PDA | 0.75%2,4 | 10-20 | 75-150 | komplett |
0.5%4 | 10-20 | 50-100 | mäßig bis vollständig teilweise bis mäßig | |
0.25%4 | 10-20 | 25-50 | ||
Schwanz | 0.5%4 | 15-30 | 75-150 | Moderat bis vollständig Moderat |
0.25%4 | 15-30 | 37.5-75 | ||
der Peripheren Nerven | 0.5%4 | 5 bis max. | 25 bis max. | Moderat bis vollständig |
0.25%4 | 5 bis max. | 12.5 bis max. | Moderat bis vollständig | |
Retrobulbar3 | 0.75%4 | 2-4 | 15-30 | vollständig |
Sympathisch | 0.25% | 20-50 | 50-125 | - |
- 3 | 0.5% w/epi | 1.8-3.6 pro Standort | 9-18 pro Standort | - |
Epidural3 Testdosis | 0.5% w / epi | 2-3 | 10-15 (10-15 Mikrogramm Epinephrin) | - |
1bei kontinuierlichen (intermittierenden) Techniken erhöhen wiederholte Dosen den Grad der motorblockierung. Die erste wiederholungsdosis von 0.5% kann kompletten Motorblock produzieren. Interkostalraum Nerv block mit 0.25% können auch einen vollständigen Motorblock für die intraabdominale Chirurgie erzeugen. 2für Einzeldosis, nicht für intermittierende epiduraltechnik. Nicht für geburtshilfliche Anästhesie. 3Siehe VORSICHTSMAßNAHMEN. 4Lösungen mit oder ohne Adrenalin. |
MARCAINE está contraindicado en la anestesia obstétrica del bloque paracervical. Su uso en esta técnica ha llevado a la bradicardia fetal y la muerte.
MARCAINE está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a USTED o a un anestésico local del tipo medio u otros componentes de las SOLUCIONES MARCAINEL
ADVERTENCIAS
LA CONCENTRACIÓN DEL 0,75% DE MARCAINE NO RECOMENDARÁ ANESTIA COMO LA NACIMIENTO. LA MAYORÍA SON INFORMES SOBRE UNA DISTANCIA CON REANIMACIÓN O MUERTE DIFÍCIL DURANTE LA APLICACIÓN DE MARCAINE PARA LA AESTIA EPIDURAL EN EL TRATO APROPIADO DE NACIMIENTO DIFÍCILES O INQUIRMES, DISPONIBLE POR INYECCIÓN INTRAVASCULAR NO MIRADA, ES UN CORAZÓN QUE SE ESTABLECE. LA CONCENTRACIÓN DEL 0,75% DEBE RESERVARSE PARA ENTRADAS QUIRURGICAS, CUANDO SE REQUIERE UNA ALTA MEDIDA SOBRE TRANSFERENCIA MUSCALENTE Y EFECTO DE LONGITUD
HÉTICA LOCALANESTA SOLO DEBE SER APLICADA POR LOS DOCTORES, CONOZCA LA NOTA DEL BLOQUE QUE SE UTILIZARÁ CON LA DIAGNÓSTICO Y EL TRATAMIENTO DE LA TOXICIDAD DE DOSIS Y OTROS AUTORES, Y PRIMERO ENTONCES, DESPUÉS DE LA DISPONIBILIDAD INMEDIATA DE OXÍGENO, OTROS POR MENOR, LOS DISPOSITIVOS DE REANIMACIÓN MODIOPULMONAL Y LOS RECURSOS PERSONALES FUERON SEGUROS, REQUERIDO PARA UNA GESTIÓN REGLAMENTARIA DE REACCIONES TÓXICAS Y EMERGENCIAS RELACIONADAS (Ver también EFECTOS ADVERSOS, PRECAUCIONES y TRADUCCIÓN) LOS RETRATOS EN EL TRATAMIENTO BÁSICO DE LA TOXICIDAD DE DOSIS, LA NO VENTILACIÓN DE CAUSAS LEGALES Y / O LA SENSIBILIDAD MODIFICADA PUEDEN SER DIBUJADOS PARA DESARROLLAR AZIDOSA, NIVEL DE CORAZÓN Y TREN MÁS LLENO
Las soluciones anestésicas locales que contienen conservantes antimicrobianos, D.H., las que se suministran en viales multidosis no deben usarse para anestesia epidural o caudal, ya que no se ha determinado intencionalmente o no la seguridad con respecto a la inyección intratecal de dichos conservantes.
Las infusiones intraarticulares de anestésicos locales después de intervenciones artroscópicas y quirúrgicas son un uso no autorizado y ha habido informes de condrólisis en pacientes que reciben tales infusiones después de su comercialización. La mayoría de los casos reportados de condrólisis afectaron la articulación del hombro; Se han descrito casos de condrólisis glenohumeral en pacientes pediátricos y adultos después de infusiones intraarticulares de anestésicos locales con y sin adrenalina durante un período de 48 a 72 horas. No hay suficiente información para determinar si los períodos de infusión más cortos no están relacionados con ellos. El tiempo de síntomas como dolor en las articulaciones, rigidez y pérdida de movimiento puede ser variable, pero ya se puede ver en el segundo. Comience mes después de la operación. Actualmente no existe un tratamiento efectivo para la condrólisis; Los pacientes que han experimentado condrólisis tienen procedimientos diagnósticos y terapéuticos adicionales y algunas endoprostéticas o reemplazo de hombro necesarios.
Es importante que la aspiración de sangre o líquido cefalorraquídeo (si corresponde) se realice antes de una inyección anestésica local, tanto la dosis original como todas las dosis posteriores, para evitar la inyección intravascular o subaracnoidea. Sin embargo, la aspiración negativa no protege contra la inyección intravascular o subaracnoidea.
MARCAINE con adrenalina 1: 200,000 u otros vasopresores no deben usarse al mismo tiempo que los fármacos oxitocicos de tipo ergot porque puede ocurrir hipertensión persistente severa. Del mismo modo, las soluciones de MARCAIN que contienen un vasoconstrictor como la adrenalina deben usarse con extrema precaución en pacientes que reciben inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) o triptilina o antidepresivos de imipramina, ya que puede ocurrir hipertensión prolongada severa.
Hasta que se obtenga más experiencia en pacientes pediátricos menores de 12 años, no se recomienda la administración de MARCAINE en este grupo de edad.
No se puede recomendar mezclar o pre-usar otro anestésico local con MARCAINE debido a datos insuficientes sobre el uso clínico de tales mezclas.
Ha habido informes de paro cardíaco y muerte durante el uso de MARCAINE para anestesia regional intravenosa (bloque de cerveza). En este procedimiento falta información sobre dosis seguras y técnicas de administración de MARCAINE. Por lo tanto, no se recomienda el uso de MARCAINE en esta técnica.
MARCAINA con adrenalina 1: 200,000 contiene metabisulfito de sodio, un sulfito que puede causar reacciones alérgicas que incluyen síntomas anafilácticos y episodios asmáticos potencialmente mortales o menos graves en ciertos individuos susceptibles. La prevalencia general de sensibilidad al sulfito en la población general es desconocida y probablemente baja. La sensibilidad al sulfito es más común en asmáticos que en no asmáticos. Las ampollas de dosis única y los viales de dosis única de MARCAINE sin adrenalina no contienen metabisulfito de sodio.
PRECAUCIONES
general
La seguridad y la eficacia de los anestésicos locales dependen de la dosis correcta, la tecnología adecuada, las precauciones apropiadas y la disposición a tomar emergencias. Los dispositivos de reanimación, el oxígeno y otros medicamentos de reanimación deben estar disponibles de inmediato. (Ver ADVERTENCIAS, EFECTOS ADVERSOS y TRADUCCIÓN) Durante los grandes bloqueos nerviosos regionales, los fluidos IV del paciente deben pasar por un catéter desechable para garantizar un funcionamiento intravenoso. La dosis más baja de un anestésico local que conduce a una anestesia efectiva debe usarse para evitar altos niveles plasmáticos y efectos secundarios graves. Se debe evitar la inyección rápida de un gran volumen de solución anestésica local y, si es posible, se deben usar dosis fraccionarias (incrementales).
Anestesia epidural
Durante la administración epidural de MARCAINE, se deben administrar soluciones de 0.5% y 0.75% en dosis incrementales de 3 ml a 5 ml con tiempo suficiente entre dosis para detectar manifestaciones tóxicas de una inyección intravascular o intratecal no intencional. Las inyecciones deben realizarse lentamente con aspiraciones frecuentes antes y durante la inyección para evitar la inyección intravascular. La succión de la jeringa también debe realizarse antes y durante cada inyección adicional utilizando técnicas de catéter continuo (intermitente). Todavía es posible una inyección intravascular si el esfuerzo sanguíneo es negativo.
Durante la administración de anestesia epidural, se recomienda administrar primero una dosis de prueba y controlar los efectos antes de administrar la dosis completa. Cuando se utiliza una técnica de catéter "continuo", las dosis de prueba deben administrarse antes de las dosis originales y de refuerzo, ya que las tuberías de plástico en el espacio epidural pueden trasladarse a un vaso sanguíneo o a través de un aumento de la duramadre. Si las condiciones clínicas lo permiten, la dosis de prueba debe contener adrenalina (se han sugerido 10 mcg a 15 mcg) para advertir sobre una inyección intravascular no intencional. Cuando se inyecta en un vaso sanguíneo, es probable que esta cantidad de adrenalina produzca una "respuesta de adrenalina" temporal en 45 segundos, que consiste en un aumento en la frecuencia cardíaca y / o presión arterial sistólica, palidez torácica, palpitaciones y nerviosismo en el paciente insaturado. El paciente sedado solo puede tener un aumento de frecuencia de pulso de 20 o más latidos por minuto durante 15 o más segundos. Por lo tanto, después de la dosis de prueba, se debe controlar la frecuencia cardíaca para detectar un aumento en la frecuencia cardíaca. Los pacientes con betabloqueantes pueden no mostrar cambios en la frecuencia cardíaca, pero el monitoreo de la presión arterial puede mostrar un aumento temporal en la presión arterial sistólica. La dosis de prueba también debe incluir 10 mg a 15 mg de MARCAIN o una cantidad equivalente de otro anestésico local para determinar la administración intratecal no intencional. Esto se evidencia en pocos minutos por signos de bloqueo de la columna (e)., disminución de la sensación de glúteos, paresia de las piernas o, en el paciente sedado, ausencia de sacudidas de rodilla). La formulación de dosis de prueba de MARCAINE contiene 15 mg de bupivaca y 15 mcg de adrenalina en un volumen de 3 ml. Todavía es posible una inyección intravascular o subaracnoidea si los resultados de la dosis de prueba son negativos. La dosis de prueba en sí misma puede causar una reacción tóxica sistémica, altos efectos cardiovasculares inducidos por la columna o la adrenalina.
La inyección de dosis repetidas de anestésicos locales puede conducir a un aumento significativo en los niveles plasmáticos en cualquier dosis repetida debido a la lenta acumulación del fármaco o sus metabolitos o la degradación metabólica lenta. La tolerancia a niveles sanguíneos elevados varía según el estado del paciente. Los pacientes debilitados, ancianos y gravemente enfermos deben recibir dosis reducidas dependiendo de su edad y condición física. Los anestésicos locales también deben usarse con precaución en pacientes con hipotensión o insuficiencia cardíaca.
Se debe realizar un monitoreo cuidadoso y constante de las funciones vitales cardiovasculares y respiratorias (apropiación de la ventilación) y el estado de conciencia del paciente después de cada inyección anestésica local. En esos momentos, debe tenerse en cuenta que la inquietud, la ansiedad, el habla incoherente, la somnolencia, el entumecimiento y el hormigueo de la boca y los labios, el sabor metálico, el tinnitus, los mareos, la visión borrosa, el temblor, la contracción, la depresión o la somnolencia pueden ser signos de alerta temprana de toxicidad para el sistema nervioso central.
Las soluciones anestésicas locales que contienen un vasoconstrictor deben usarse con cuidado y en cantidades cuidadosamente limitadas en áreas del cuerpo que son suministradas por endarterias o que afectan el suministro de sangre, como la nariz, la nariz, el oído externo o el pene. Los pacientes con trastornos vasculares hipertensos pueden mostrar una reacción vasoconstrictiva excesiva. La lesión isquémica o la necrosis pueden conducir a esto.
Debido a que los anestésicos locales amida como MARCAIN son metabolizados por el hígado, estos medicamentos, especialmente las dosis repetidas, deben usarse cuidadosamente en pacientes con enfermedad hepática. Los pacientes con enfermedad hepática grave tienen un mayor riesgo de desarrollar concentraciones plasmáticas tóxicas debido a su incapacidad para metabolizar los anestésicos locales normalmente. Los anestésicos locales también deben usarse con precaución en pacientes con función cardiovascular reducida, ya que pueden ser menos capaces de compensar los cambios funcionales asociados con la extensión del linaje AV de estos medicamentos.
Se pueden producir arritmias cardíacas graves relacionadas con la dosis cuando se usan preparaciones que contienen un vasoconstrictor como la adrenalina en pacientes durante o después de la administración de anestésicos por inhalación fuertes. Al decidir si usar estos productos en el mismo paciente al mismo tiempo, se debe tener en cuenta el efecto combinado de ambos agentes sobre el miocardio, la concentración y el volumen del vasoconstrictor utilizado y, si corresponde, el tiempo transcurrido desde la inyección.
Muchos medicamentos utilizados durante la anestesia se consideran desencadenantes potenciales de la hipertermia maligna familiar. Dado que no se sabe si los anestésicos locales de tipo medio pueden desencadenar esta reacción y la necesidad de anestesia general complementaria no se puede predecir de antemano, se sugiere que un protocolo estándar esté disponible para el manejo. Los primeros signos inexplicables de taquicardia, taquipnea, presión arterial inestable y acidosis metabólica pueden preceder a un aumento de la temperatura. Un resultado exitoso depende del diagnóstico temprano, la interrupción inmediata de los desencadenantes sospechosos y el inicio inmediato del tratamiento, incluida la oxigenoterapia, las medidas de apoyo indicadas y el dantroleno. (Consulte el prospecto intravenoso de dantroleno sódico antes de usar.)
Uso en el área de la cabeza y el cuello: Pequeñas dosis de anestésicos locales inyectados en el área de la cabeza y el cuello, incluidos los bloques retrobulbar, dental y de esternganglion, pueden causar efectos secundarios similares a la toxicidad sistémica observada con inyecciones intravasculares no intencionales de dosis más grandes. Los procedimientos de inyección requieren cuidados extremos. Se ha informado confusión, calambres, depresión respiratoria y / o paro respiratorio, así como estimulación cardiovascular o depresión. Estas reacciones pueden deberse a la inyección intraarterial del anestésico local con flujo retrógrado en la circulación cerebral. También se pueden atribuir a la punción de la vaina dural del nervio óptico durante un bloqueo retrobulbar con difusión de un anestésico local a lo largo del espacio subdural al cerebro medio. Los pacientes que reciben estos bloques deben controlar su flujo sanguíneo y su respiración y ser monitoreados constantemente. El equipo de reanimación y el personal de tratamiento de efectos secundarios deben estar disponibles de inmediato. No se deben exceder las recomendaciones de dosificación. (Ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN.)
Uso en cirugía ocular: Las clínicas que realizan bloqueos retrobulbar deben tener en cuenta que se han informado informes de paro respiratorio después de la inyección anestésica local. Antes del bloqueo retrobulbar, como con todos los demás procedimientos regionales, debe garantizarse la disponibilidad inmediata de dispositivos, medicamentos y personal para el tratamiento del paro respiratorio o la depresión, los calambres y la estimulación cardíaca o la depresión (ver también ADVERTENCIAS y Uso en el área de la cabeza y el cuello, encima). Al igual que con otros procedimientos anestésicos, los pacientes deben ser monitoreados constantemente para detectar signos de estos efectos secundarios después de bloqueos oftálmicos, que pueden ocurrir después de dosis totales relativamente bajas.
Se indica una concentración de 0.75% de bupivacaína para el bloque retrobulbar; sin embargo, esta concentración no está indicada para ningún otro bloqueo nervioso periférico, incluido el nervio facial, y no para la infiltración local, incluida la conjuntiva (ver INDICACIONES y USO y PRECAUCIONES, general). No se recomienda mezclar MARCAINE con otros anestésicos locales debido a datos insuficientes sobre el uso clínico de tales mezclas.
Cuando se usa MARCAINE0, 75% para el bloque retrobulbar, la anestesia corneal completa generalmente precede al inicio de la acinesia muscular externa clínicamente aceptable del ojo. Por lo tanto, la presencia de acinesia en lugar de anestesia solo debe determinar la disposición del paciente para operar.
Uso en odontología: Debido a la larga duración de la anestesia, cuando MARCAINE0, El 5% con epinefrina se usa para inyecciones de dientes, Se debe advertir a los pacientes sobre la posibilidad de un trauma involuntario de la lengua, labios y mucosa oral y aconsejaron no masticar alimentos sólidos ni morder el área anestesiada ni probar la prueba.
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
No se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial carcinogénico del clorhidrato de bupivacaína. No se ha determinado el potencial mutagénico y el efecto del clorhidrato de bupivacaína sobre la fertilidad.
Embarazo categoría C
No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. MARCAINE solo debe usarse durante el embarazo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. El clorhidrato de bupivacaína produjo toxicidad en el desarrollo cuando se administró por vía subcutánea a ratas y conejos preñados en dosis clínicamente relevantes. Esto no impide el uso de MARCAINE en el hogar para anestesia obstétrica o analgesia. (Ver Trabajo y entrega)
El clorhidrato de bupivacaína se administró por vía subcutánea a ratas a 4, 4, 13.3 y 40 mg / kg y a conejos a dosis de 1.3, 5.8 y 22.2 mg / kg durante la organogénesis (implantación al cierre del paladar duro). Las dosis altas son comparables a la dosis diaria máxima recomendada para humanos (MRHD) de 400 mg / día a mg / m2 área de superficie corporal (BSA) - base. No se observaron dosis altas de efectos embrio-fetales en ratas que causaron un aumento de la letalidad materna. Se observó un aumento en las muertes embrio-fetales en conejos en la dosis alta en ausencia de toxicidad materna, con el efecto adverso fetal no observado de aproximadamente 1/5 del MRHD basado en BSA
En un estudio de desarrollo pre y postnatal en ratas (dosis desde la implantación hasta el destete) en dosis subcutáneas de 4,4, 13,3 y 40 mg / kg mg / kg / día, se observó una supervivencia reducida de las crías a la dosis alta . La dosis alta es comparable al MRHD diario de 400 mg / día basado en BSA
Trabajo y entrega
VER ADVERTENCIA A BORRADO SOBRE LA APLICACIÓN obstétrica DE 0.75% MARCAINE .
MARCAINE está contraindicado para la anestesia obstétrica del bloque paracervical.
Los anestésicos locales cruzan rápidamente la placenta y pueden causar diferentes niveles de toxicidad materna, fetal y neonatal cuando se usan para la anestesia del bloqueo epidural, caudal o pudendal. (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA, Farmacocinética) La incidencia y el grado de toxicidad dependen del procedimiento realizado, el tipo y la cantidad del medicamento utilizado y la técnica de administración del fármaco. Los efectos secundarios en el parto, el feto y el recién nacido incluyen cambios en el sistema nervioso central, el tono vascular periférico y la función cardíaca.
La hipotensión materna ha resultado de la anestesia regional. Los anestésicos locales producen vasodilatación al bloquear los nervios simpáticos. Levantar las piernas del paciente y colocarlas a la izquierda ayuda a prevenir una caída de la presión arterial. La frecuencia cardíaca fetal también debe controlarse continuamente y es muy recomendable la monitorización fetal electrónica.
La anestesia epidural, caudal o pudendal puede cambiar las fuerzas de nacimiento cambiando la contractilidad uterina o los esfuerzos de rechazo materno. Se ha informado que la anestesia epidural prolonga la segunda fase del parto al eliminar el impulso reflejo del niño de soportar o al afectar la función motora. El uso de anestesia obstétrica puede aumentar la necesidad de soporte para pinzas.
El uso de algunos medicamentos anestésicos locales durante el parto y el parto puede provocar una disminución de la fuerza muscular y el tono muscular durante el primer o segundo día de vida. Esto no se ha informado con bupivacaína.
Es extremadamente importante evitar la compresión aortocaval por el útero grávido durante la administración del bloqueo regional a la mujer que da a luz. Para hacer esto, el paciente debe mantenerse en la posición de decúbito lateral izquierdo o se puede colocar un rodillo de techo o una bolsa de arena debajo de la cadera derecha y el útero se mueve hacia la izquierda.
Lactancia materna
Se ha informado que la bupivacaína se excreta en la leche materna, lo que sugiere que el niño que amamanta podría estar expuesto teóricamente a una dosis del medicamento. Debido al potencial de efectos secundarios graves en la lactancia materna de los lactantes de la bupivaca, se debe decidir si se debe dejar de amamantar o no, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre.
Uso pediátrico
Hasta que se obtenga más experiencia en pacientes pediátricos menores de 12 años, no se recomienda la administración de MARCAINE en este grupo de edad. Se ha informado que las infusiones continuas de bupivacaína en niños producen altos niveles sistémicos de bupivacaína y convulsiones; Los altos niveles plasmáticos también pueden estar asociados con anomalías cardiovasculares. (Ver ADVERTENCIAS, PRECAUCIONES y TRADUCCIÓN).
Aplicación geriátrica
Los pacientes mayores de 65 años, especialmente los pacientes con presión arterial alta, pueden tener un mayor riesgo de desarrollar hipotensión durante la anestesia MARCAINA. (Ver Efectos secundarios.)
Los pacientes de edad avanzada pueden necesitar dosis más bajas de MARCAINE. (Ver PRECAUCIONES, Anestesia epidural y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN.)
En estudios clínicos, se observaron diferencias en diferentes parámetros farmacocinéticos entre pacientes mayores y menores. (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA.)
Se sabe que este producto se excreta esencialmente a través del riñón, y el riesgo de reacciones tóxicas a este medicamento puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal. Debido a que los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de tener una función renal disminuida, se debe tener precaución al seleccionar las dosis y puede ser útil controlar la función renal. (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA.)
Reaktionen auf MARCAIN sind charakteristisch für diejenigen, die mit anderen Lokalanästhetika vom amid-Typ assoziiert sind. Eine Hauptursache für Nebenwirkungen auf diese Gruppe von Arzneimitteln sind übermäßige Plasmaspiegel, die auf eine überdosierung, eine unbeabsichtigte intravaskuläre Injektion oder einen langsamen metabolischen Abbau zurückzuführen sein können.
Die am häufigsten auftretenden akuten Nebenwirkungen, die sofortige Gegenmaßnahmen erfordern, hängen mit dem Zentralnervensystem und dem Herz-Kreislauf-system zusammen. Diese Nebenwirkungen sind im Allgemeinen dosisabhängig und auf hohe Plasmaspiegel zurückzuführen, die auf eine überdosierung, eine schnelle Resorption von der Injektionsstelle, eine verminderte Toleranz oder eine unbeabsichtigte intravaskuläre Injektion der lokalanästhetischen Lösung zurückzuführen sein können. Zusätzlich zur systemischen dosisbedingten Toxizität kann eine unbeabsichtigte subarachnoidalinjektion des Arzneimittels während der beabsichtigten Ausführung einer kaudalen oder lumbalen epiduralblockade oder Nervenblockade in der Nähe der Wirbelsäule (insbesondere im Kopf-und Nackenbereich) zu unterventilation oder Apnoe führen (“Insgesamt oder Hohe Qualität”). Auch Hypotonie aufgrund von Verlust des sympathischen Tonus und Atemlähmung oder unterventilation aufgrund von Kopffüßer Verlängerung des motorischen Niveaus der Anästhesie kann auftreten. Dies kann unbehandelt zu einem sekundären Herzstillstand führen. Patienten über 65 Jahre, insbesondere Patienten mit Bluthochdruck, haben möglicherweise ein erhöhtes Risiko für die blutdrucksenkenden Wirkungen von MARCAIN. Faktoren, die die Plasmaproteinbindung beeinflussen, wie Azidose, systemische Erkrankungen, die die Proteinproduktion verändern, oder die Konkurrenz anderer Arzneimittel um proteinbindungsstellen, können die individuelle Toleranz verringern.
Reaktionen des zentralen Nervensystems
Diese sind durch Erregung und/oder depression gekennzeichnet. Unruhe, Angstzustände, Schwindel, tinnitus, verschwommenes sehen oder zittern können auftreten und möglicherweise zu Krämpfen führen. Die Erregung kann jedoch vorübergehend oder nicht vorhanden sein, wobei Depressionen die erste manifestation einer Nebenwirkung sind. Darauf kann schnell Schläfrigkeit Folgen, die mit Bewusstlosigkeit und Atemstillstand einhergeht. Andere Auswirkungen des Zentralnervensystems können übelkeit, Erbrechen, Schüttelfrost und Verengung der Pupillen sein.
Die Häufigkeit von Krämpfen im Zusammenhang mit der Anwendung von Lokalanästhetika variiert mit dem verwendeten Verfahren und der verabreichten Gesamtdosis. In einer Umfrage unter Studien zur Epiduralanästhesie trat bei etwa 0,1% der lokalanästhetischen verabreichungen eine offene Toxizität auf, die zu Krämpfen führte.
Reaktionen des Kardiovaskulären Systems
Hohe Dosen oder unbeabsichtigte intravaskuläre Injektionen können zu hohen plasmaspiegeln und damit verbundenen Depressionen des Myokards, vermindertem herzzeitvolumen, Herzblock, Hypotonie, Bradykardie, ventrikulären Arrhythmien, einschließlich ventrikulärer Tachykardie und Kammerflimmern, und Herzstillstand führen. (Siehe WARNHINWEISE, VORSICHTSMAßNAHMEN und ÜBERDOSIERUNG.)
Allergisch
Allergische Reaktionen sind selten und können als Folge der Empfindlichkeit gegenüber dem Lokalanästhetikum oder anderen formulierungsbestandteilen auftreten, wie dem antimikrobiellen Konservierungsmittel methylparaben, das in mehrfachdosisfläschchen oder Sulfiten in adrenalinhaltigen Lösungen enthalten ist. Diese Reaktionen sind gekennzeichnet durch Anzeichen wie Urtikaria, Juckreiz, Erythem, angioneurotisches ödem (einschließlich kehlkopfödem), Tachykardie, niesen, übelkeit, Erbrechen, Schwindel, Synkope, übermäßiges Schwitzen, erhöhte Temperatur und möglicherweise anaphylaktoidähnliche Symptomatik (einschließlich schwerer Hypotonie). Kreuzempfindlichkeit unter Mitgliedern der lokalanästhetischen Gruppe vom amid-Typ wurde berichtet. Die Nützlichkeit des screenings auf Empfindlichkeit wurde nicht definitiv festgestellt.
Neurologisch
Die mit der Anwendung von Lokalanästhetika verbundenen Nebenwirkungen von neurologischen Nebenwirkungen können mit der Gesamtdosis des verabreichten Lokalanästhetikums zusammenhängen und hängen auch von dem verwendeten Arzneimittel, dem verabreichungsweg und dem körperlichen Zustand des Patienten ab. Viele dieser Effekte können mit lokalanästhetischen Techniken zusammenhängen, mit oder ohne einen Beitrag des Medikaments.
In der Praxis der kaudalen oder lumbalen epiduralblockade kann gelegentliches unbeabsichtigtes eindringen des subarachnoidalraums durch den Katheter oder die Nadel auftreten. Nachfolgende Nebenwirkungen können teilweise von der Menge des intrathekal verabreichten Arzneimittels und den physiologischen und physikalischen Wirkungen einer duralpunktion abhängen. Eine hohe Wirbelsäule ist gekennzeichnet durch Lähmung der Beine, Bewusstlosigkeit, Atemlähmung und Bradykardie.
Neurologische Wirkungen nach epiduraler oder kaudaler Anästhesie können wirbelsäulenblockaden unterschiedlicher Größe (einschließlich hoher oder totaler wirbelsäulenblockade) umfassen; Hypotonie infolge wirbelsäulenblockade; Harnverhalt; fäkale und Harninkontinenz; Verlust der perinealen Empfindung und Sexualfunktion; anhaltende Anästhesie, parästhesie, Schwäche, Lähmung der unteren Extremitäten und Verlust der schließmuskelkontrolle, die alle langsam, unvollständig oder nicht erholt sein können; Kopfschmerzen; Rückenschmerzen; septische meningitis; meningismus; Verlangsamung der Wehen; erhöhte Inzidenz der pinzettenabgabe; und hirnnervenblockade. palsien aufgrund von Traktion auf Nerven durch Verlust von Liquor cerebrospinalis.
Neurologische Wirkungen nach anderen Verfahren oder verabreichungswegen können anhaltende Anästhesie, Parästhesien, Schwäche, Lähmungen sein, die alle eine langsame, unvollständige oder keine Genesung aufweisen können.
Akute Notfälle durch Lokalanästhetika hängen im Allgemeinen mit hohen plasmaspiegeln zusammen, die während der therapeutischen Anwendung von Lokalanästhetika oder mit einer unbeabsichtigten subarachnoidalinjektion einer lokalanästhetischen Lösung auftreten. (Siehe NEBENWIRKUNGEN, WARNHINWEISE und VORSICHTSMAßNAHMEN.)
Management von Lokalanästhetischen Notfällen
Die erste überlegung ist die Prävention, die am besten durch sorgfältige und ständige überwachung der kardiovaskulären und respiratorischen Vitalfunktionen und des bewusstseinszustands des Patienten nach jeder lokalanästhetischen Injektion erreicht wird. Beim ersten Anzeichen einer Veränderung sollte Sauerstoff verabreicht werden.
Der erste Schritt bei der Behandlung systemischer toxischer Reaktionen sowie bei unterventilation oder Apnoe aufgrund unbeabsichtigter subarachnoidaleinspritzung von arzneimittellösung besteht in der sofortigen Aufmerksamkeit auf die Einrichtung und Aufrechterhaltung eines sicheren Atemwegs und einer wirksamen assistierten oder kontrollierten Beatmung mit 100% Sauerstoff mit einem Abgabesystem, das einen sofortigen positiven atemwegsdruck durch Maske ermöglicht.
Dies kann Krämpfe verhindern, wenn Sie nicht bereits aufgetreten sind.
Verwenden Sie bei Bedarf Medikamente, um die Krämpfe zu kontrollieren. Eine 50 mg bis 100 mg bolus IV-Injektion von succinylcholin lähmt den Patienten, ohne das zentrale Nerven - oder Herz-Kreislauf-System zu beeinträchtigen, und erleichtert die Beatmung. Eine bolus-IV-Dosis von 5 mg bis 10 mg diazepam oder 50 mg bis 100 mg thiopental ermöglicht die Beatmung und wirkt der stimulation des Zentralnervensystems entgegen, aber diese Medikamente drücken auch das Zentralnervensystem, die atmungsfunktion und die Herzfunktion, tragen zu einer postiktalen depression bei und können zu Apnoe führen. Intravenöse Barbiturate, Antikonvulsiva oder Muskelrelaxantien sollten nur von Personen verabreicht werden, die mit Ihrer Anwendung vertraut sind. Unmittelbar nach der Einführung dieser beatmungsmaßnahmen sollte die Angemessenheit des Kreislaufs bewertet werden. Die unterstützende Behandlung einer kreislaufdepression kann die Verabreichung intravenöser Flüssigkeiten und gegebenenfalls eines vasopressors erfordern, der von der klinischen situation diktiert wird (Z. B. Ephedrin oder Adrenalin zur Verbesserung der Kontraktionskraft des Myokards).
Die endotracheale intubation unter Verwendung von Arzneimitteln und Techniken, die dem Kliniker vertraut sind, kann nach anfänglicher Verabreichung von Sauerstoff durch Maske angezeigt sein, wenn Schwierigkeiten bei der Aufrechterhaltung eines normalen Atemwegs auftreten oder wenn eine längere beatmungsunterstützung (unterstützt oder kontrolliert) angezeigt ist.
Jüngste klinische Daten von Patienten mit lokalanästhetisch induzierten Krämpfen zeigten eine rasche Entwicklung von Hypoxie, hypercarbie und Azidose mit Bupivacain innerhalb einer minute nach Beginn der Krämpfe. Diese Beobachtungen legen nahe, dass der Sauerstoffverbrauch und die kohlendioxidproduktion bei lokalanästhetischen Krämpfen stark erhöht sind, und betonen die Bedeutung einer sofortigen und wirksamen Beatmung mit Sauerstoff, die einen Herzstillstand vermeiden kann.
Wenn Sie nicht sofort behandelt werden, können Krämpfe mit gleichzeitiger Hypoxie, hypercarbie und Azidose sowie myokarddepression aufgrund der direkten Auswirkungen des Lokalanästhetikums zu Herzrhythmusstörungen, Bradykardie, Asystolie, Kammerflimmern oder Herzstillstand führen. Atemwegserkrankungen, einschließlich Apnoe, können auftreten. Eine unterventilation oder Apnoe aufgrund einer unbeabsichtigten subarachnoidalinjektion einer lokalanästhetischen Lösung kann dieselben Anzeichen hervorrufen und auch zu einem Herzstillstand führen, wenn keine beatmungsunterstützung eingeleitet wird. Wenn ein Herzstillstand auftreten sollte, kann ein erfolgreiches Ergebnis längere reanimationsanstrengungen erfordern.
Die Rückenlage ist bei schwangeren Frauen zu Hause wegen der aortokavalen Kompression durch den graviden uterus gefährlich. Daher sollte der Gebärende während der Behandlung von systemischer Toxizität, mütterlicher Hypotonie oder fetaler Bradykardie nach regionaler Blockade möglichst in der linken lateralen dekubitusposition gehalten oder eine manuelle Verschiebung des uterus von den großen Gefäßen aus erreicht werden.
Die mittlere anfallsdosis von Bupivacain bei Rhesusaffen Betrug 4,4 mg/kg bei einer mittleren arteriellen Plasmakonzentration von 4,5 mcg / mL. Die intravenöse und subkutane LD50 bei Mäusen beträgt 6 mg/kg bis 8 mg/kg bzw.
Mütterliche Hypotonie hat sich aus Regionalanästhesie ergeben. Lokalanästhetika produzieren Vasodilatation, indem Sie sympathische Nerven blockieren. Das anheben der Beine des Patienten und das positionieren auf der linken Seite tragen dazu bei, einen Blutdruckabfall zu verhindern. Die fetale Herzfrequenz sollte auch kontinuierlich überwacht werden und eine elektronische fetale überwachung ist sehr ratsam.
Epidurale, kaudale oder pudendale Anästhesie kann die geburtskräfte durch Veränderungen der uteruskontraktilität oder mütterliche abstoßungsbemühungen verändern. Es wurde berichtet, dass eine Epiduralanästhesie die zweite Phase der Wehen verlängert, indem der reflexdrang des Gebärenden beseitigt wird, sich zu ertragen, oder indem die Motorische Funktion beeinträchtigt wird. Die Verwendung einer geburtshilflichen Anästhesie kann den Bedarf an pinzettenunterstützung erhöhen.
Auf die Verwendung einiger lokalanästhetischer Arzneimittel während der Wehen und der Entbindung kann für den ersten oder zweiten Lebenstag eine verminderte Muskelkraft und ein verminderter Muskeltonus Folgen. Dies wurde nicht mit Bupivacain berichtet.
Es ist äußerst wichtig, eine aortokavale Kompression durch den graviden uterus während der Verabreichung von regionalem block an Gebärende zu vermeiden. Dazu muss der patient in der linken lateralen dekubitusposition gehalten werden oder eine deckenrolle oder ein Sandsack kann unter die Rechte Hüfte gelegt und der Uterus nach Links verschoben werden.
Stillende Mütter
Es wurde berichtet, dass Bupivacain in die Muttermilch ausgeschieden wird, was darauf hindeutet, dass das stillende Kind theoretisch einer Dosis des Arzneimittels ausgesetzt sein könnte. Aufgrund des Potenzials schwerwiegender Nebenwirkungen bei stillenden Säuglingen aus Bupivacain sollte unter Berücksichtigung der Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter entschieden werden, ob das stillen abgebrochen werden soll oder nicht.
Pädiatrische Anwendung
Bis weitere Erfahrungen bei pädiatrischen Patienten unter 12 Jahren gesammelt sind, wird die Verabreichung von MARCAINE in dieser Altersgruppe nicht empfohlen. Es wurde berichtet, dass kontinuierliche Infusionen von Bupivacain bei Kindern zu hohen systemischen bupivacainspiegeln und Anfällen führen; hohe Plasmaspiegel können auch mit kardiovaskulären Anomalien in Verbindung gebracht werden. (Siehe WARNHINWEISE, VORSICHTSMAßNAHMEN und ÜBERDOSIERUNG.)
Geriatrische Anwendung
Patienten über 65 Jahre, insbesondere Patienten mit Bluthochdruck, haben möglicherweise ein erhöhtes Risiko, während einer Anästhesie mit MARCAINE eine Hypotonie zu entwickeln. (Siehe Nebenwirkungen.)
Ältere Patienten benötigen möglicherweise niedrigere Dosen von MARCAINE. (Siehe VORSICHTSMAßNAHMEN, Epiduralanästhesie und DOSIERUNG und VERABREICHUNG.)
In klinischen Studien wurden Unterschiede in verschiedenen pharmakokinetischen Parametern zwischen älteren und jüngeren Patienten beobachtet. (Siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE.)
Es ist bekannt, dass dieses Produkt im wesentlichen über die Niere ausgeschieden wird, und das Risiko toxischer Reaktionen auf dieses Arzneimittel kann bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion größer sein. Da ältere Patienten eher eine verminderte Nierenfunktion haben, sollte bei der dosisauswahl Vorsicht walten gelassen werden, und es kann nützlich sein, die Nierenfunktion zu überwachen. (Siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE.)
Überdosierung & KontraindikationenÜBERDOSIERUNG
Akute Notfälle durch Lokalanästhetika hängen im Allgemeinen mit hohen plasmaspiegeln zusammen, die während der therapeutischen Anwendung von Lokalanästhetika oder mit einer unbeabsichtigten subarachnoidalinjektion einer lokalanästhetischen Lösung auftreten. (Siehe NEBENWIRKUNGEN, WARNHINWEISE und VORSICHTSMAßNAHMEN.)
Management von Lokalanästhetischen Notfällen
Die erste überlegung ist die Prävention, die am besten durch sorgfältige und ständige überwachung der kardiovaskulären und respiratorischen Vitalfunktionen und des bewusstseinszustands des Patienten nach jeder lokalanästhetischen Injektion erreicht wird. Beim ersten Anzeichen einer Veränderung sollte Sauerstoff verabreicht werden.
Der erste Schritt bei der Behandlung systemischer toxischer Reaktionen sowie bei unterventilation oder Apnoe aufgrund unbeabsichtigter subarachnoidaleinspritzung von arzneimittellösung besteht in der sofortigen Aufmerksamkeit auf die Einrichtung und Aufrechterhaltung eines sicheren Atemwegs und einer wirksamen assistierten oder kontrollierten Beatmung mit 100% Sauerstoff mit einem Abgabesystem, das einen sofortigen positiven atemwegsdruck durch Maske ermöglicht.
Dies kann Krämpfe verhindern, wenn Sie nicht bereits aufgetreten sind.
Verwenden Sie bei Bedarf Medikamente, um die Krämpfe zu kontrollieren. Eine 50 mg bis 100 mg bolus IV-Injektion von succinylcholin lähmt den Patienten, ohne das zentrale Nerven - oder Herz-Kreislauf-System zu beeinträchtigen, und erleichtert die Beatmung. Eine bolus-IV-Dosis von 5 mg bis 10 mg diazepam oder 50 mg bis 100 mg thiopental ermöglicht die Beatmung und wirkt der stimulation des Zentralnervensystems entgegen, aber diese Medikamente drücken auch das Zentralnervensystem, die atmungsfunktion und die Herzfunktion, tragen zu einer postiktalen depression bei und können zu Apnoe führen. Intravenöse Barbiturate, Antikonvulsiva oder Muskelrelaxantien sollten nur von Personen verabreicht werden, die mit Ihrer Anwendung vertraut sind. Unmittelbar nach der Einführung dieser beatmungsmaßnahmen sollte die Angemessenheit des Kreislaufs bewertet werden. Die unterstützende Behandlung einer kreislaufdepression kann die Verabreichung intravenöser Flüssigkeiten und gegebenenfalls eines vasopressors erfordern, der von der klinischen situation diktiert wird (Z. B. Ephedrin oder Adrenalin zur Verbesserung der Kontraktionskraft des Myokards).
Die endotracheale intubation unter Verwendung von Arzneimitteln und Techniken, die dem Kliniker vertraut sind, kann nach anfänglicher Verabreichung von Sauerstoff durch Maske angezeigt sein, wenn Schwierigkeiten bei der Aufrechterhaltung eines normalen Atemwegs auftreten oder wenn eine längere beatmungsunterstützung (unterstützt oder kontrolliert) angezeigt ist.
Jüngste klinische Daten von Patienten mit lokalanästhetisch induzierten Krämpfen zeigten eine rasche Entwicklung von Hypoxie, hypercarbie und Azidose mit Bupivacain innerhalb einer minute nach Beginn der Krämpfe. Diese Beobachtungen legen nahe, dass der Sauerstoffverbrauch und die kohlendioxidproduktion bei lokalanästhetischen Krämpfen stark erhöht sind, und betonen die Bedeutung einer sofortigen und wirksamen Beatmung mit Sauerstoff, die einen Herzstillstand vermeiden kann.
Wenn Sie nicht sofort behandelt werden, können Krämpfe mit gleichzeitiger Hypoxie, hypercarbie und Azidose sowie myokarddepression aufgrund der direkten Auswirkungen des Lokalanästhetikums zu Herzrhythmusstörungen, Bradykardie, Asystolie, Kammerflimmern oder Herzstillstand führen. Atemwegserkrankungen, einschließlich Apnoe, können auftreten. Eine unterventilation oder Apnoe aufgrund einer unbeabsichtigten subarachnoidalinjektion einer lokalanästhetischen Lösung kann dieselben Anzeichen hervorrufen und auch zu einem Herzstillstand führen, wenn keine beatmungsunterstützung eingeleitet wird. Wenn ein Herzstillstand auftreten sollte, kann ein erfolgreiches Ergebnis längere reanimationsanstrengungen erfordern.
Die Rückenlage ist bei schwangeren Frauen zu Hause wegen der aortokavalen Kompression durch den graviden uterus gefährlich. Daher sollte der Gebärende während der Behandlung von systemischer Toxizität, mütterlicher Hypotonie oder fetaler Bradykardie nach regionaler Blockade möglichst in der linken lateralen dekubitusposition gehalten oder eine manuelle Verschiebung des uterus von den großen Gefäßen aus erreicht werden.
Die mittlere anfallsdosis von Bupivacain bei Rhesusaffen Betrug 4,4 mg/kg bei einer mittleren arteriellen Plasmakonzentration von 4,5 mcg / mL. Die intravenöse und subkutane LD50 bei Mäusen beträgt 6 mg/kg bis 8 mg/kg bzw.
GEGENANZEIGEN
MARCAINE ist in der geburtshilflichen paracervical blockanästhesie kontraindiziert. Seine Verwendung in dieser Technik hat zu fetaler Bradykardie und Tod geführt.
MARCAINE ist bei Patienten mit einer bekannten überempfindlichkeit gegen Sie oder gegen ein Lokalanästhetikum vom amid-Typ oder gegen andere Bestandteile von MARCAINELÖSUNGEN kontraindiziert.
Klinische PharmakologieKLINISCHE PHARMAKOLOGIE
Lokalanästhetika blockieren die Erzeugung und Leitung von Nervenimpulsen, vermutlich durch Erhöhung der Schwelle für elektrische Erregung im Nerv, durch Verlangsamung der Ausbreitung des nervenimpulses und durch Verringerung der Anstiegsrate des Aktionspotentials. Im Allgemeinen hängt das Fortschreiten der Anästhesie mit dem Durchmesser, der myelinisierung und der Leitungsgeschwindigkeit der betroffenen Nervenfasern zusammen. Klinisch ist die Reihenfolge des Verlustes der Nervenfunktion wie folgt: (1) Schmerz, (2) Temperatur, (3) Berührung, (4) Propriozeption und (5) skelettmuskeltonus.
Die systemische Resorption von Lokalanästhetika wirkt sich auf das Herz-Kreislauf-und Zentralnervensystem (ZNS) aus). Bei blutkonzentrationen, die mit normalen therapeutischen Dosen erreicht werden, sind Veränderungen der herzleitung, Erregbarkeit, Feuerfestigkeit, Kontraktilität und peripherer gefäßwiderstand minimal. Toxische blutkonzentrationen beeinträchtigen jedoch die herzleitung und Erregbarkeit, was zu atrioventrikulärer Blockade, ventrikulären Arrhythmien und Herzstillstand führen kann, was manchmal zu Todesfällen führt. Darüber hinaus ist die myokardiale Kontraktilität deprimiert und es kommt zu einer peripheren Vasodilatation, die zu einem verminderten herzzeitvolumen und arteriellen Blutdruck führt. Jüngste klinische Berichte und tieruntersuchungen legen nahe, dass diese kardiovaskulären Veränderungen eher nach unbeabsichtigter intravaskulärer Injektion von Bupivacain auftreten. Daher ist eine inkrementelle Dosierung erforderlich.
Nach systemischer Resorption können Lokalanästhetika eine stimulation des Zentralnervensystems, Depressionen oder beides hervorrufen. Scheinbare zentrale stimulation manifestiert sich als Unruhe, zittern und zittern, die zu Krämpfen führen, gefolgt von Depressionen und Koma, die letztendlich zu Atemstillstand führen. Die Lokalanästhetika haben jedoch eine primäre depressive Wirkung auf die medulla und auf höhere Zentren. Das depressive Stadium kann ohne vorherigen angeregten Zustand auftreten.
Pharmakokinetik
Die rate der systemischen Resorption von Lokalanästhetika hängt von der Gesamtdosis und Konzentration des verabreichten Arzneimittels, dem verabreichungsweg, der Vaskularität der verabreichungsstelle und dem Vorhandensein oder fehlen von Adrenalin in der anästhetischen Lösung ab. Eine verdünnte Konzentration von Adrenalin (1: 200.000 oder 5 mcg/mL) reduziert normalerweise die Absorptionsrate und die spitzenplasmakonzentration von MARCAINE, was die Verwendung mäßig größerer gesamtdosen ermöglicht und manchmal die Wirkungsdauer verlängert.
Der Beginn der Wirkung mit MARCAINE ist schnell und Anästhesie ist lang anhaltend. Die Dauer der Anästhesie ist bei MARCAINE signifikant länger als bei jedem anderen üblicherweise verwendeten Lokalanästhetikum. Es wurde auch festgestellt, dass es eine Periode der Analgesie gibt, die nach der Rückkehr der Empfindung anhält, während dieser Zeit wird der Bedarf an starken Analgetika reduziert.
Der wirkeintritt nach zahninjektionen beträgt normalerweise 2 bis 10 Minuten, und die Anästhesie kann bei vielen Patienten bis zu 7 Stunden zwei-oder dreimal länger dauern als bei Lidocain und mepivacain für zahnärztliche Zwecke. Die Dauer der anästhetischen Wirkung wird durch Zugabe von Adrenalin 1:200.000 verlängert.
Lokalanästhetika sind in unterschiedlichem Maße an Plasmaproteine gebunden. Im Allgemeinen ist der Prozentsatz des an Plasmaproteine gebundenen Arzneimittels umso höher, je niedriger die Plasmakonzentration des Arzneimittels ist.
Lokalanästhetika scheinen die Plazenta durch passive diffusion zu überqueren. Die rate und der Grad der diffusion wird bestimmt durch (1) den Grad der Plasmaproteinbindung, (2) den Grad der Ionisation und (3) den Grad der lipidlöslichkeit. Fetale / mütterliche Verhältnisse von Lokalanästhetika scheinen Umgekehrt mit dem Grad der Plasmaproteinbindung zusammenzuhängen, da nur das freie, ungebundene Medikament für den plazentatransfer verfügbar ist. MARCAINE mit einer hohen proteinbindungskapazität (95%) hat ein niedriges fötales / mütterliches Verhältnis (0.2 zu 0.4). Das Ausmaß des plazentatransfers wird auch durch den Grad der Ionisation und lipidlöslichkeit des Arzneimittels bestimmt. Lipidlösliche, nichtionisierte Medikamente gelangen leicht aus dem mütterlichen Kreislauf in das fötale Blut.
Abhängig vom verabreichungsweg werden Lokalanästhetika in gewissem Maße auf alle Körpergewebe verteilt, wobei hohe Konzentrationen in hochperfusionierten Organen wie Leber, Lunge, Herz und Gehirn auftreten.
Pharmakokinetische Studien zum plasmaprofil von MARCAINE nach direkter intravenöser Injektion legen ein offenes Modell mit drei Kompartimenten nahe. Das erste Kompartiment wird durch die schnelle intravaskuläre Verteilung des Arzneimittels dargestellt. Das zweite Kompartiment stellt das Gleichgewicht des Arzneimittels in den stark perfundierten Organen wie Gehirn, Myokard, Lunge, Nieren und Leber dar. Das Dritte Kompartiment stellt ein Gleichgewicht des Arzneimittels mit schlecht perfundierten Geweben wie Muskeln und Fett dar. Die elimination des Arzneimittels aus der gewebeverteilung hängt weitgehend von der Fähigkeit der Bindungsstellen im Kreislauf ab, es in die Leber zu transportieren, wo es metabolisiert wird.
Nach Injektion von MARCAINE für kaudale, epidurale oder periphere Nervenblockade beim Menschen werden Spitzenwerte von Bupivacain im Blut in 30 bis 45 Minuten erreicht, gefolgt von einem Rückgang auf unbedeutende Werte während der nächsten drei bis sechs Stunden.
Verschiedene pharmakokinetische Parameter der Lokalanästhetika können durch das Vorhandensein von Leber-oder Nierenerkrankungen, die Zugabe von Adrenalin, Faktoren, die den pH-Wert im Urin, den nierenblutfluss, den verabreichungsweg des Arzneimittels und das Alter des Patienten beeinflussen, signifikant verändert werden. Die Halbwertszeit von MARCAINE bei Erwachsenen beträgt 2,7 Stunden und bei Neugeborenen 8,1 Stunden.
In klinischen Studien erreichten ältere Patienten die maximale Ausbreitung von Analgesie und maximaler Motorischer blockade schneller als jüngere Patienten. Ältere Patienten zeigten nach Verabreichung dieses Produkts auch höhere spitzenplasmakonzentrationen. Die gesamte plasmaclearance war bei diesen Patienten verringert.
Lokalanästhetika vom amid-Typ wie MARCAIN werden hauptsächlich in der Leber durch Konjugation mit Glucuronsäure metabolisiert. Patienten mit Lebererkrankungen, insbesondere solche mit schweren Lebererkrankungen, können anfälliger für die möglichen toxizitäten der Lokalanästhetika vom amid-Typ sein. Pipecoloxylidin ist der hauptmetabolit von MARCAINE.
Die Niere ist das hauptausscheidungsorgan für die meisten Lokalanästhetika und Ihre Metaboliten. Die Harnausscheidung wird durch harnperfusion und Faktoren beeinflusst, die den pH-Wert im Urin beeinflussen. Nur 6% von Bupivacain werden unverändert im Urin ausgeschieden.
Bei Verabreichung in empfohlenen Dosen und Konzentrationen führt MARCAIN normalerweise nicht zu Reizungen oder Gewebeschäden und verursacht keine methämoglobinämie.