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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 15.03.2022
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MARCAINE está indicado para la producción de anestesia local o anestesia regional o analgesia para cirugía, cirugía dental y oral, procedimientos de diagnóstico y terapéuticos y para procedimientos obstétricos. Solo se indican concentraciones de 0.25% y 0.5% para anestesia obstétrica. (Ver ADVERTENCIAS.)
La experiencia con cirugía no obstétrica en pacientes embarazadas no es suficiente para recomendar el uso de 0.75% de CONCENTRACIÓN DE MARCAIN en estas pacientes.
MARCAINE no se recomienda para anestesia regional intravenosa (bloque de cerveza). Por favor refiérase ADVERTENCIAS.
Las vías de administración y las CONCENTRACIONES DE MARCAINAS especificadas son:
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(Ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN para más información.)
Se deben consultar los libros de texto estándar para determinar los procedimientos y técnicas aceptados para administrar MARCAINE
La dosis de un anestésico local administrado varía con el procedimiento anestésico, El área a ser anestesiada, La vascularización de los tejidos, El número de segmentos neuronales a bloquear, La profundidad de la anestesia y el grado de relajación muscular requerido, La duración deseada de la anestesia, La tolerancia individual y la condición física del paciente. Se debe administrar la dosis y concentración más pequeñas requeridas para lograr el resultado deseado. Las dosis de MARCAINE deben reducirse para pacientes de edad avanzada y / o debilitados y pacientes con enfermedades cardíacas y / o hepáticas. Se debe evitar la inyección rápida de un gran volumen de solución anestésica local y, si es posible, se deben usar dosis fraccionarias (incrementales).
Se pueden encontrar técnicas y procedimientos específicos en los libros de texto estándar.
Ha habido informes adversos de eventos de condrólisis en pacientes que reciben infusiones intraarticulares de anestésicos locales después de una cirugía artroscópica y de otro tipo. MARCAINE no está aprobado para este uso (ver ADVERTENCIAS).
MARCAINE produce un bloqueo sensorial completo en las dosis recomendadas, pero el efecto sobre la función motora difiere de las tres concentraciones.
0.25%: cuando se usa para el bloqueo nervioso caudal, epidural o periférico, produce un bloqueo motor incompleto. Debe usarse para operaciones donde la relajación muscular no es importante o cuando se usa otro agente de relajación muscular al mismo tiempo. El inicio de la acción puede ser más lento que con las soluciones de 0.5% o 0.75%.
0.5%: proporciona un bloqueo motor para los bloqueos caudales, epidurales o nerviosos, pero la relajación muscular puede ser insuficiente para las operaciones donde la relajación muscular completa es esencial.
0.75% - produce un bloque de motor completo. Más útil para el bloqueo epidural en cirugía abdominal que requiere relajación muscular completa y anestesia retrobulbar. No para anestesia obstétrica.
La duración de la anestesia con MARCAINE es tal que una dosis única es suficiente para la mayoría de las indicaciones.
El límite de dosificación máximo debe ser individualizado por un sitio de inyección específico después de evaluar el tamaño y la condición física del paciente y la tasa habitual de absorción sistémica. La mayoría de las experiencias previas son con dosis únicas de MARCAINA de hasta 225 mg con adrenalina 1: 200,000 Y 175 mg sin adrenalina; Se pueden usar más o menos medicamentos dependiendo de la individualización del caso respectivo.
Estas dosis se pueden repetir hasta una vez cada tres horas. En estudios clínicos, la dosis diaria total fue de hasta 400 mg. Hasta que se obtenga más experiencia, esta dosis no debe excederse en 24 horas. La duración del efecto anestésico se puede extender agregando adrenalina.
Las dosis en la Tabla 1 generalmente han demostrado ser satisfactorias y se recomiendan como guía para su uso en adultos promedio. Estas dosis deben reducirse para los ancianos o debilitarse. Hasta que se obtenga más experiencia, MARCAINE no se recomienda para pacientes pediátricos menores de 12 años. MARCAINE está contraindicado para bloques paracervicales obstétricos y no se recomienda para anestesia regional intravenosa (bloque de cerveza).
Uso en anestesia epidural: Durante la administración epidural de MARCAINE, se deben administrar soluciones de 0.5% y 0.75% en dosis incrementales de 3 ml a 5 ml con tiempo suficiente entre dosis para determinar las manifestaciones tóxicas de una inyección intravascular o intratecal no intencional. En obstetricia, solo se deben usar concentraciones de 0.5% y 0.25%; dosis incrementales de 3 ml a 5 ml de 0. Se recomienda una solución al 5% que no exceda de 50 mg a 100 mg en ningún intervalo de dosis. Las dosis repetidas deben ir precedidas de una dosis de prueba con adrenalina si esto no está contraindicado. Use solo las ampollas de dosis única y los viales de dosis única para la anestesia caudal o epidural; Los viales multidosis contienen un conservante y, por lo tanto, no deben usarse para estos procedimientos.
Dosis de prueba Para bloques epidurales caudales y lumbares: Se recomienda usar la dosis de prueba de MARCAINE (0.5% de bupivacaína con 1: 200,000 epinefrina en una ampolla de 3 ml) como dosis de prueba si las condiciones clínicas antes de los bloqueos epidurales caudales y lumbares lo permiten. Esto puede servir como advertencia de inyección intravascular o subaracnoidea no intencional. (Ver PRECAUCIONES) La frecuencia del pulso y otros signos deben controlarse cuidadosamente inmediatamente después de cada dosis de la dosis de prueba para determinar una posible inyección intravascular, y se debe permitir un tiempo razonable para iniciar un bloqueo de la columna vertebral para determinar una posible inyección intratecal. Todavía es posible una inyección intravascular o subaracnoidea si los resultados de la dosis de prueba son negativos. La dosis de prueba en sí misma puede causar una reacción tóxica sistémica, altos efectos espinales o cardiovasculares de la adrenalina. (Ver. ADVERTENCIAS y TRADUCCIÓN).
Uso en odontología: se recomienda la concentración de 0.5% con adrenalina para infiltración e inyección de bloque en el área de la mandíbula superior e inferior si se desea una mayor duración del efecto anestésico local, p. para cirugía oral, que generalmente se asocia con un dolor postoperatorio considerable. La dosis promedio de 1.8 ml (9 mg) por sitio de inyección suele ser suficiente; Se puede usar una segunda dosis ocasional de 1.8 ml (9 mg) si es necesario para producir anestesia adecuada después de 2 a 10 minutos de tiempo de inicio. (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA Se debe usar la dosis efectiva más baja y se debe mantener el tiempo entre inyecciones; Se recomienda que la dosis total para todos los sitios de inyección, dividido en una sola sesión de dientes, normalmente no debe exceder los 90 mg para un paciente adulto sano (diez inyecciones de 1.8 ml de 0.5% de MARCAINA con adrenalina). Las inyecciones deben llevarse a cabo lentamente y con frecuentes esfuerzos. Hasta que se obtenga más experiencia, MARCAINE no se recomienda en odontología para pacientes pediátricos menores de 12 años.
Las partes no utilizadas de la solución que no contienen conservantes, D.H., las que se suministran en ampollas de dosis única y viales de dosis única, deben desecharse después del primer uso.
Este producto debe inspeccionarse visualmente en busca de partículas y decoloración antes de la administración, si la solución y el recipiente lo permiten. Las soluciones que están descoloridas o contienen partículas no deben administrarse.
Tabla 1: CONCENTRACIONES Y latas de MARCAIN recomendadas
Tipo de bloque | Conc. | cada dosis | Bloque de motor1 | |
(ml) | (mg) | |||
Infiltración local | 0.25%4 | hasta máx. | hasta máx.. | - |
PDA | 0,75%2.4 | 10-20 | 75-150 | completo |
0.5%4 | 10-20 | 50-100 | moderado a completo parcial a moderadamente | |
0.25%4 | 10-20 | 25-50 | ||
Cola | 0.5%4 | 15-30 | 75-150 | Moderación para completar la moderación |
0.25%4 | 15-30 | 37.5-75 | ||
Los nervios periféricos | 0.5%4 | 5 a máx. | 25 a máx. | Moderado para completar |
0.25%4 | 5 a máx. | 12.5 a máx. | Moderado para completar | |
Retrobulable3 | 0,75%4 | 2-4 | 15-30 | completamente |
Simpático | 0.25% | 20-50 | 50-125 | - |
- 3 | 0.5% w / epi | 1.8-3.6 por ubicación | 9-18 por ubicación | - |
Epidural3 Dosis de prueba | 0.5% w / epi | 2-3 | 10-15 (10-15 microgramos de epinefrina) | - |
1Con técnicas continuas (intermitentes), las dosis repetidas aumentan el grado de bloqueo motor. La primera dosis repetida de 0.5% puede producir un bloqueo completo del motor. El bloqueo de nervio intercostal con 0.25% también puede crear un bloqueo motor completo para la cirugía intraabdominal. 2para dosis única, no para técnica epidural intermitente. No para anestesia obstétrica. 3Por favor refiérase PRECAUCIONES. 4Soluciones con o sin adrenalina. |
MARCAINE está contraindicado en la anestesia obstétrica del bloque paracervical. Su uso en esta técnica ha llevado a la bradicardia fetal y la muerte.
MARCAINE está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a USTED o a un anestésico local del tipo medio u otros componentes de las SOLUCIONES MARCAINEL
ADVERTENCIAS
LA CONCENTRACIÓN DEL 0,75% DE MARCAINE NO RECOMENDARÁ ANESTIA COMO LA NACIMIENTO. LA MAYORÍA SON INFORMES SOBRE UNA DISTANCIA CON REANIMACIÓN O MUERTE DIFÍCIL DURANTE LA APLICACIÓN DE MARCAINE PARA LA AESTIA EPIDURAL EN EL TRATO APROPIADO DE NACIMIENTO DIFÍCILES O INQUIRMES, DISPONIBLE POR INYECCIÓN INTRAVASCULAR NO MIRADA, ES UN CORAZÓN QUE SE ESTABLECE. LA CONCENTRACIÓN DEL 0,75% DEBE RESERVARSE PARA ENTRADAS QUIRURGICAS, CUANDO SE REQUIERE UNA ALTA MEDIDA SOBRE TRANSFERENCIA MUSCALENTE Y EFECTO DE LONGITUD
HÉTICA LOCALANESTA SOLO DEBE SER APLICADA POR LOS DOCTORES, CONOZCA LA NOTA DEL BLOQUE QUE SE UTILIZARÁ CON LA DIAGNÓSTICO Y EL TRATAMIENTO DE LA TOXICIDAD DE DOSIS Y OTROS AUTORES, Y PRIMERO ENTONCES, DESPUÉS DE LA DISPONIBILIDAD INMEDIATA DE OXÍGENO, OTROS POR MENOR, LOS DISPOSITIVOS DE REANIMACIÓN MODIOPULMONAL Y LOS RECURSOS PERSONALES FUERON SEGUROS, REQUERIDO PARA UNA GESTIÓN REGLAMENTARIA DE REACCIONES TÓXICAS Y EMERGENCIAS RELACIONADAS (Ver también EFECTOS ADVERSOS, PRECAUCIONES y TRADUCCIÓN) LOS RETRATOS EN EL TRATAMIENTO BÁSICO DE LA TOXICIDAD DE DOSIS, LA NO VENTILACIÓN DE CAUSAS LEGALES Y / O LA SENSIBILIDAD MODIFICADA PUEDEN SER DIBUJADOS PARA DESARROLLAR AZIDOSA, NIVEL DE CORAZÓN Y TREN MÁS LLENO
Las soluciones anestésicas locales que contienen conservantes antimicrobianos, D.H., las que se suministran en viales multidosis no deben usarse para anestesia epidural o caudal, ya que no se ha determinado intencionalmente o no la seguridad con respecto a la inyección intratecal de dichos conservantes.
Las infusiones intraarticulares de anestésicos locales después de intervenciones artroscópicas y quirúrgicas son un uso no autorizado y ha habido informes de condrólisis en pacientes que reciben tales infusiones después de su comercialización. La mayoría de los casos reportados de condrólisis afectaron la articulación del hombro; Se han descrito casos de condrólisis glenohumeral en pacientes pediátricos y adultos después de infusiones intraarticulares de anestésicos locales con y sin adrenalina durante un período de 48 a 72 horas. No hay suficiente información para determinar si los períodos de infusión más cortos no están relacionados con ellos. El tiempo de síntomas como dolor en las articulaciones, rigidez y pérdida de movimiento puede ser variable, pero ya se puede ver en el segundo. Comience mes después de la operación. Actualmente no existe un tratamiento efectivo para la condrólisis; Los pacientes que han experimentado condrólisis tienen procedimientos diagnósticos y terapéuticos adicionales y algunas endoprostéticas o reemplazo de hombro necesarios.
Es importante que la aspiración de sangre o líquido cefalorraquídeo (si corresponde) se realice antes de una inyección anestésica local, tanto la dosis original como todas las dosis posteriores, para evitar la inyección intravascular o subaracnoidea. Sin embargo, la aspiración negativa no protege contra la inyección intravascular o subaracnoidea.
MARCAINE con adrenalina 1: 200,000 u otros vasopresores no deben usarse al mismo tiempo que los fármacos oxitocicos de tipo ergot porque puede ocurrir hipertensión persistente severa. Del mismo modo, las soluciones de MARCAIN que contienen un vasoconstrictor como la adrenalina deben usarse con extrema precaución en pacientes que reciben inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) o triptilina o antidepresivos de imipramina, ya que puede ocurrir hipertensión prolongada severa.
Hasta que se obtenga más experiencia en pacientes pediátricos menores de 12 años, no se recomienda la administración de MARCAINE en este grupo de edad.
No se puede recomendar mezclar o pre-usar otro anestésico local con MARCAINE debido a datos insuficientes sobre el uso clínico de tales mezclas.
Ha habido informes de paro cardíaco y muerte durante el uso de MARCAINE para anestesia regional intravenosa (bloque de cerveza). En este procedimiento falta información sobre dosis seguras y técnicas de administración de MARCAINE. Por lo tanto, no se recomienda el uso de MARCAINE en esta técnica.
MARCAINA con adrenalina 1: 200,000 contiene metabisulfito de sodio, un sulfito que puede causar reacciones alérgicas que incluyen síntomas anafilácticos y episodios asmáticos potencialmente mortales o menos graves en ciertos individuos susceptibles. La prevalencia general de sensibilidad al sulfito en la población general es desconocida y probablemente baja. La sensibilidad al sulfito es más común en asmáticos que en no asmáticos. Las ampollas de dosis única y los viales de dosis única de MARCAINE sin adrenalina no contienen metabisulfito de sodio.
PRECAUCIONES
general
La seguridad y la eficacia de los anestésicos locales dependen de la dosis correcta, la tecnología adecuada, las precauciones apropiadas y la disposición a tomar emergencias. Los dispositivos de reanimación, el oxígeno y otros medicamentos de reanimación deben estar disponibles de inmediato. (Ver ADVERTENCIAS, EFECTOS ADVERSOS y TRADUCCIÓN) Durante los grandes bloqueos nerviosos regionales, los fluidos IV del paciente deben pasar por un catéter desechable para garantizar un funcionamiento intravenoso. La dosis más baja de un anestésico local que conduce a una anestesia efectiva debe usarse para evitar altos niveles plasmáticos y efectos secundarios graves. Se debe evitar la inyección rápida de un gran volumen de solución anestésica local y, si es posible, se deben usar dosis fraccionarias (incrementales).
Anestesia epidural
Durante la administración epidural de MARCAINE, se deben administrar soluciones de 0.5% y 0.75% en dosis incrementales de 3 ml a 5 ml con tiempo suficiente entre dosis para detectar manifestaciones tóxicas de una inyección intravascular o intratecal no intencional. Las inyecciones deben realizarse lentamente con aspiraciones frecuentes antes y durante la inyección para evitar la inyección intravascular. La succión de la jeringa también debe realizarse antes y durante cada inyección adicional utilizando técnicas de catéter continuo (intermitente). Todavía es posible una inyección intravascular si el esfuerzo sanguíneo es negativo.
Durante la administración de anestesia epidural, se recomienda administrar primero una dosis de prueba y controlar los efectos antes de administrar la dosis completa. Cuando se utiliza una técnica de catéter "continuo", las dosis de prueba deben administrarse antes de las dosis originales y de refuerzo, ya que las tuberías de plástico en el espacio epidural pueden trasladarse a un vaso sanguíneo o a través de un aumento de la duramadre. Si las condiciones clínicas lo permiten, la dosis de prueba debe contener adrenalina (se han sugerido 10 mcg a 15 mcg) para advertir sobre una inyección intravascular no intencional. Cuando se inyecta en un vaso sanguíneo, es probable que esta cantidad de adrenalina produzca una "respuesta de adrenalina" temporal en 45 segundos, que consiste en un aumento en la frecuencia cardíaca y / o presión arterial sistólica, palidez torácica, palpitaciones y nerviosismo en el paciente insaturado. El paciente sedado solo puede tener un aumento de frecuencia de pulso de 20 o más latidos por minuto durante 15 o más segundos. Por lo tanto, después de la dosis de prueba, se debe controlar la frecuencia cardíaca para detectar un aumento en la frecuencia cardíaca. Los pacientes con betabloqueantes pueden no mostrar cambios en la frecuencia cardíaca, pero el monitoreo de la presión arterial puede mostrar un aumento temporal en la presión arterial sistólica. La dosis de prueba también debe incluir 10 mg a 15 mg de MARCAIN o una cantidad equivalente de otro anestésico local para determinar la administración intratecal no intencional. Esto se evidencia en pocos minutos por signos de bloqueo de la columna (e)., disminución de la sensación de glúteos, paresia de las piernas o, en el paciente sedado, ausencia de sacudidas de rodilla). La formulación de dosis de prueba de MARCAINE contiene 15 mg de bupivaca y 15 mcg de adrenalina en un volumen de 3 ml. Todavía es posible una inyección intravascular o subaracnoidea si los resultados de la dosis de prueba son negativos. La dosis de prueba en sí misma puede causar una reacción tóxica sistémica, altos efectos cardiovasculares inducidos por la columna o la adrenalina.
La inyección de dosis repetidas de anestésicos locales puede conducir a un aumento significativo en los niveles plasmáticos en cualquier dosis repetida debido a la lenta acumulación del fármaco o sus metabolitos o la degradación metabólica lenta. La tolerancia a niveles sanguíneos elevados varía según el estado del paciente. Los pacientes debilitados, ancianos y gravemente enfermos deben recibir dosis reducidas dependiendo de su edad y condición física. Los anestésicos locales también deben usarse con precaución en pacientes con hipotensión o insuficiencia cardíaca.
Se debe realizar un monitoreo cuidadoso y constante de las funciones vitales cardiovasculares y respiratorias (apropiación de la ventilación) y el estado de conciencia del paciente después de cada inyección anestésica local. En esos momentos, debe tenerse en cuenta que la inquietud, la ansiedad, el habla incoherente, la somnolencia, el entumecimiento y el hormigueo de la boca y los labios, el sabor metálico, el tinnitus, los mareos, la visión borrosa, el temblor, la contracción, la depresión o la somnolencia pueden ser signos de alerta temprana de toxicidad para el sistema nervioso central.
Las soluciones anestésicas locales que contienen un vasoconstrictor deben usarse con cuidado y en cantidades cuidadosamente limitadas en áreas del cuerpo que son suministradas por endarterias o que afectan el suministro de sangre, como la nariz, la nariz, el oído externo o el pene. Los pacientes con trastornos vasculares hipertensos pueden mostrar una reacción vasoconstrictiva excesiva. La lesión isquémica o la necrosis pueden conducir a esto.
Debido a que los anestésicos locales amida como MARCAIN son metabolizados por el hígado, estos medicamentos, especialmente las dosis repetidas, deben usarse cuidadosamente en pacientes con enfermedad hepática. Los pacientes con enfermedad hepática grave tienen un mayor riesgo de desarrollar concentraciones plasmáticas tóxicas debido a su incapacidad para metabolizar los anestésicos locales normalmente. Los anestésicos locales también deben usarse con precaución en pacientes con función cardiovascular reducida, ya que pueden ser menos capaces de compensar los cambios funcionales asociados con la extensión del linaje AV de estos medicamentos.
Se pueden producir arritmias cardíacas graves relacionadas con la dosis cuando se usan preparaciones que contienen un vasoconstrictor como la adrenalina en pacientes durante o después de la administración de anestésicos por inhalación fuertes. Al decidir si usar estos productos en el mismo paciente al mismo tiempo, se debe tener en cuenta el efecto combinado de ambos agentes sobre el miocardio, la concentración y el volumen del vasoconstrictor utilizado y, si corresponde, el tiempo transcurrido desde la inyección.
Muchos medicamentos utilizados durante la anestesia se consideran desencadenantes potenciales de la hipertermia maligna familiar. Dado que no se sabe si los anestésicos locales de tipo medio pueden desencadenar esta reacción y la necesidad de anestesia general complementaria no se puede predecir de antemano, se sugiere que un protocolo estándar esté disponible para el manejo. Los primeros signos inexplicables de taquicardia, taquipnea, presión arterial inestable y acidosis metabólica pueden preceder a un aumento de la temperatura. Un resultado exitoso depende del diagnóstico temprano, la interrupción inmediata de los desencadenantes sospechosos y el inicio inmediato del tratamiento, incluida la oxigenoterapia, las medidas de apoyo indicadas y el dantroleno. (Consulte el prospecto intravenoso de dantroleno sódico antes de usar.)
Uso en el área de la cabeza y el cuello: Pequeñas dosis de anestésicos locales inyectados en el área de la cabeza y el cuello, incluidos los bloques retrobulbar, dental y de esternganglion, pueden causar efectos secundarios similares a la toxicidad sistémica observada con inyecciones intravasculares no intencionales de dosis más grandes. Los procedimientos de inyección requieren cuidados extremos. Se ha informado confusión, calambres, depresión respiratoria y / o paro respiratorio, así como estimulación cardiovascular o depresión. Estas reacciones pueden deberse a la inyección intraarterial del anestésico local con flujo retrógrado en la circulación cerebral. También se pueden atribuir a la punción de la vaina dural del nervio óptico durante un bloqueo retrobulbar con difusión de un anestésico local a lo largo del espacio subdural al cerebro medio. Los pacientes que reciben estos bloques deben controlar su flujo sanguíneo y su respiración y ser monitoreados constantemente. El equipo de reanimación y el personal de tratamiento de efectos secundarios deben estar disponibles de inmediato. No se deben exceder las recomendaciones de dosificación. (Ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN.)
Uso en cirugía ocular: Las clínicas que realizan bloqueos retrobulbar deben tener en cuenta que se han informado informes de paro respiratorio después de la inyección anestésica local. Antes del bloqueo retrobulbar, como con todos los demás procedimientos regionales, debe garantizarse la disponibilidad inmediata de dispositivos, medicamentos y personal para el tratamiento del paro respiratorio o la depresión, los calambres y la estimulación cardíaca o la depresión (ver también ADVERTENCIAS y Uso en el área de la cabeza y el cuello, encima). Al igual que con otros procedimientos anestésicos, los pacientes deben ser monitoreados constantemente para detectar signos de estos efectos secundarios después de bloqueos oftálmicos, que pueden ocurrir después de dosis totales relativamente bajas.
Se indica una concentración de 0.75% de bupivacaína para el bloque retrobulbar; sin embargo, esta concentración no está indicada para ningún otro bloqueo nervioso periférico, incluido el nervio facial, y no para la infiltración local, incluida la conjuntiva (ver INDICACIONES y USO y PRECAUCIONES, general). No se recomienda mezclar MARCAINE con otros anestésicos locales debido a datos insuficientes sobre el uso clínico de tales mezclas.
Cuando se usa MARCAINE0, 75% para el bloque retrobulbar, la anestesia corneal completa generalmente precede al inicio de la acinesia muscular externa clínicamente aceptable del ojo. Por lo tanto, la presencia de acinesia en lugar de anestesia solo debe determinar la disposición del paciente para operar.
Uso en odontología: Debido a la larga duración de la anestesia, cuando MARCAINE0, El 5% con epinefrina se usa para inyecciones de dientes, Se debe advertir a los pacientes sobre la posibilidad de un trauma involuntario de la lengua, labios y mucosa oral y aconsejaron no masticar alimentos sólidos ni morder el área anestesiada ni probar la prueba.
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
No se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial carcinogénico del clorhidrato de bupivacaína. No se ha determinado el potencial mutagénico y el efecto del clorhidrato de bupivacaína sobre la fertilidad.
Embarazo categoría C
No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. MARCAINE solo debe usarse durante el embarazo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. El clorhidrato de bupivacaína produjo toxicidad en el desarrollo cuando se administró por vía subcutánea a ratas y conejos preñados en dosis clínicamente relevantes. Esto no impide el uso de MARCAINE en el hogar para anestesia obstétrica o analgesia. (Ver Trabajo y entrega)
El clorhidrato de bupivacaína se administró por vía subcutánea a ratas a 4, 4, 13.3 y 40 mg / kg y a conejos a dosis de 1.3, 5.8 y 22.2 mg / kg durante la organogénesis (implantación al cierre del paladar duro). Las dosis altas son comparables a la dosis diaria máxima recomendada para humanos (MRHD) de 400 mg / día a mg / m2 área de superficie corporal (BSA) - base. No se observaron dosis altas de efectos embrio-fetales en ratas que causaron un aumento de la letalidad materna. Se observó un aumento en las muertes embrio-fetales en conejos en la dosis alta en ausencia de toxicidad materna, con el efecto adverso fetal no observado de aproximadamente 1/5 del MRHD basado en BSA
En un estudio de desarrollo pre y postnatal en ratas (dosis desde la implantación hasta el destete) en dosis subcutáneas de 4,4, 13,3 y 40 mg / kg mg / kg / día, se observó una supervivencia reducida de las crías a la dosis alta . La dosis alta es comparable al MRHD diario de 400 mg / día basado en BSA
Trabajo y entrega
VER ADVERTENCIA A BORRADO SOBRE LA APLICACIÓN obstétrica DE 0.75% MARCAINE .
MARCAINE está contraindicado para la anestesia obstétrica del bloque paracervical.
Los anestésicos locales cruzan rápidamente la placenta y pueden causar diferentes niveles de toxicidad materna, fetal y neonatal cuando se usan para la anestesia del bloqueo epidural, caudal o pudendal. (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA, Farmacocinética) La incidencia y el grado de toxicidad dependen del procedimiento realizado, el tipo y la cantidad del medicamento utilizado y la técnica de administración del fármaco. Los efectos secundarios en el parto, el feto y el recién nacido incluyen cambios en el sistema nervioso central, el tono vascular periférico y la función cardíaca.
La hipotensión materna ha resultado de la anestesia regional. Los anestésicos locales producen vasodilatación al bloquear los nervios simpáticos. Levantar las piernas del paciente y colocarlas a la izquierda ayuda a prevenir una caída de la presión arterial. La frecuencia cardíaca fetal también debe controlarse continuamente y es muy recomendable la monitorización fetal electrónica.
La anestesia epidural, caudal o pudendal puede cambiar las fuerzas de nacimiento cambiando la contractilidad uterina o los esfuerzos de rechazo materno. Se ha informado que la anestesia epidural prolonga la segunda fase del parto al eliminar el impulso reflejo del niño de soportar o al afectar la función motora. El uso de anestesia obstétrica puede aumentar la necesidad de soporte para pinzas.
El uso de algunos medicamentos anestésicos locales durante el parto y el parto puede provocar una disminución de la fuerza muscular y el tono muscular durante el primer o segundo día de vida. Esto no se ha informado con bupivacaína.
Es extremadamente importante evitar la compresión aortocaval por el útero grávido durante la administración del bloqueo regional a la mujer que da a luz. Para hacer esto, el paciente debe mantenerse en la posición de decúbito lateral izquierdo o se puede colocar un rodillo de techo o una bolsa de arena debajo de la cadera derecha y el útero se mueve hacia la izquierda.
Lactancia materna
Se ha informado que la bupivacaína se excreta en la leche materna, lo que sugiere que el niño que amamanta podría estar expuesto teóricamente a una dosis del medicamento. Debido al potencial de efectos secundarios graves en la lactancia materna de los lactantes de la bupivaca, se debe decidir si se debe dejar de amamantar o no, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre.
Uso pediátrico
Hasta que se obtenga más experiencia en pacientes pediátricos menores de 12 años, no se recomienda la administración de MARCAINE en este grupo de edad. Se ha informado que las infusiones continuas de bupivacaína en niños producen altos niveles sistémicos de bupivacaína y convulsiones; Los altos niveles plasmáticos también pueden estar asociados con anomalías cardiovasculares. (Ver ADVERTENCIAS, PRECAUCIONES y TRADUCCIÓN).
Aplicación geriátrica
Los pacientes mayores de 65 años, especialmente los pacientes con presión arterial alta, pueden tener un mayor riesgo de desarrollar hipotensión durante la anestesia MARCAINA. (Ver Efectos secundarios.)
Los pacientes de edad avanzada pueden necesitar dosis más bajas de MARCAINE. (Ver PRECAUCIONES, Anestesia epidural y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN.)
En estudios clínicos, se observaron diferencias en diferentes parámetros farmacocinéticos entre pacientes mayores y menores. (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA.)
Se sabe que este producto se excreta esencialmente a través del riñón, y el riesgo de reacciones tóxicas a este medicamento puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal. Debido a que los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de tener una función renal disminuida, se debe tener precaución al seleccionar las dosis y puede ser útil controlar la función renal. (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA.)
Las reacciones a MARCAIN son características de las asociadas con otros anestésicos locales de tipo amida. Una causa importante de efectos secundarios en este grupo de medicamentos son los niveles plasmáticos excesivos, que pueden deberse a una sobredosis, inyección intravascular no intencional o degradación metabólica lenta.
Los efectos secundarios agudos más comunes que requieren contramedidas inmediatas están relacionados con el sistema nervioso central y el sistema cardiovascular. Estos efectos secundarios generalmente dependen de la dosis y se deben a altos niveles plasmáticos, que pueden deberse a una sobredosis, absorción rápida del sitio de inyección, tolerancia reducida o una inyección intravascular no intencional de la solución anestésica local. Además de la toxicidad sistémica relacionada con la dosis, una inyección subaracnoidea involuntaria del fármaco durante la ejecución prevista de un bloqueo epidural caudal o lumbar o bloqueo nervioso cerca de la columna vertebral (especialmente en el área de la cabeza y el cuello) puede provocar subventilación o apnea ("total o alta calidad "). También puede producirse hipotensión debido a la pérdida del tono simpático y la parálisis respiratoria o la subventilación debido a la prolongación del cefalópodo del nivel motor de la anestesia. Si no se trata, esto puede provocar un paro cardíaco secundario. Pacientes mayores de 65 años, especialmente pacientes con presión arterial alta, puede tener un mayor riesgo de los efectos reductores de la presión arterial de MARCAIN. Factores que afectan la unión a proteínas plasmáticas, como la acidosis, enfermedades sistémicas que cambian la producción de proteínas, o la competencia de otros medicamentos para los sitios de unión a proteínas puede reducir la tolerancia individual.
Reacciones del sistema nervioso central
Estos se caracterizan por la emoción y / o la depresión. Pueden producirse disturbios, ansiedad, mareos, tinnitus, visión borrosa o temblores y pueden provocar calambres. Sin embargo, la excitación puede ser temporal o ausente, siendo la depresión la primera manifestación de un efecto secundario. La somnolencia puede resultar rápidamente, lo que se asocia con pérdida de conciencia y paro respiratorio. Otros efectos del sistema nervioso central pueden ser náuseas, vómitos, escalofríos y estrechamiento de las pupilas.
La frecuencia de los calambres asociados con el uso de anestésicos locales varía con el método utilizado y la dosis total administrada. En una encuesta de estudios sobre anestesia epidural, alrededor del 0.1% de las administraciones anestésicas locales tenían una toxicidad abierta, lo que provocó calambres.
Reacciones del sistema cardiovascular
Las dosis altas o las inyecciones intravasculares no intencionales pueden conducir a niveles plasmáticos altos y depresión asociada del miocardio, disminución del gasto cardíaco, bloqueo cardíaco, hipotensión, bradicardia, arritmias ventriculares, incluida la taquicardia ventricular y la fibrilación ventricular, y paro cardíaco. (Ver ADVERTENCIAS, PRECAUCIONES y TRADUCCIÓN).
Alérgico
Las reacciones alérgicas son raras y pueden ocurrir como resultado de la sensibilidad al anestésico local u otros componentes de formulación, como el conservante antimicrobiano metilparabeno, que está contenido en viales multidosis o sulfitos en soluciones que contienen adrenalina. Estas reacciones se caracterizan por signos como urticaria, picazón, eritema, edema angioneurótico (incluido edema de laringe), taquicardia, estornudos, náuseas, vómitos, mareos, síncope, sudoración excesiva, temperatura elevada y posiblemente síntomas anafilactoides (incluida la hipotensión severa). Se ha informado de sensibilidad cruzada entre los miembros del grupo anestésico local de tipo medio. La utilidad de la detección de sensibilidad no se ha determinado definitivamente.
Neurológico
Los efectos secundarios de los efectos secundarios neurológicos asociados con el uso de anestésicos locales pueden estar relacionados con la dosis total del anestésico local administrado y también dependen del fármaco utilizado, la vía de administración y la condición física del paciente. Muchos de estos efectos pueden estar relacionados con técnicas anestésicas locales, con o sin contribución de medicamentos.
En la práctica del bloqueo epidural caudal o lumbar, puede producirse una penetración ocasional involuntaria del espacio subaracnoideo por el catéter o la aguja. Los siguientes efectos secundarios pueden depender en parte de la cantidad del fármaco intratecal y los efectos fisiológicos y físicos de una punción dural. Una columna alta se caracteriza por parálisis de las piernas, pérdida de conciencia, parálisis respiratoria y bradicardia.
Los efectos neurológicos después de la anestesia epidural o caudal pueden bloquear la columna vertebral de diferentes tamaños (incluyendo bloqueo de columna alto o total) incluir; Hipotensión debido al bloqueo de la columna; Retención urinaria; incontinencia fecal y urinaria; Pérdida de la sensación perineal y la función sexual; anestesia persistente, parestesia, Debilidad, Parálisis de las extremidades inferiores y pérdida del control del esfínter, todo lento, puede estar incompleto o no recuperado; Dolor de cabeza; Dolor de espalda; meningitis séptica; meningismo; Trabajo lento; mayor incidencia de pinzas; y bloqueo del nervio craneal. palia debida a la tracción en los nervios debido a la pérdida de líquido cefalorraquídeo.
Los efectos neurológicos por otros métodos o vías de administración pueden ser anestesia persistente, parestesia, debilidad, parálisis, todo lo cual puede tener una recuperación lenta, incompleta o nula.
Las emergencias anestésicas locales agudas generalmente están relacionadas con altos niveles plasmáticos que ocurren durante el uso terapéutico de anestésicos locales o con una inyección subaracnoidea no intencional de una solución anestésica local. (Ver EFECTOS ADVERSOS, ADVERTENCIAS y PRECAUCIONES).
Manejo de emergencias anestésicas locales
La primera consideración es la prevención, que se logra mejor mediante un monitoreo cuidadoso y constante de las funciones vitales cardiovasculares y respiratorias y la conciencia del paciente después de cada inyección anestésica local. El oxígeno debe administrarse a la primera señal de cambio.
El primer paso en el tratamiento de las reacciones tóxicas sistémicas, así como en la subventilación o la apnea debido a la inyección subaracnoidea involuntaria de la solución farmacológica, es prestar atención inmediata al establecimiento y mantenimiento de una vía aérea segura y una ventilación efectiva asistida o controlada con 100% de oxígeno con un sistema de entrega, eso permite la presión respiratoria positiva inmediata a través de la máscara.
Esto puede prevenir calambres si aún no ha ocurrido.
Si es necesario, use medicamentos para controlar los calambres. Una inyección intravenosa en bolo IV de 50 mg a 100 mg de succinilcolina paraliza al paciente sin afectar el sistema nervioso central o cardiovascular y facilita la ventilación. Una dosis de bolo IV de 5 mg a 10 mg de diazepam o de 50 mg a 100 mg de tiopental permite la ventilación y contrarresta la estimulación del sistema nervioso central, pero estas drogas también impulsan el sistema nervioso central, función respiratoria y función cardíaca, contribuir a la depresión postictal y puede conducir a la apnea. Los barbitúricos intravenosos, los anticonvulsivos o los relajantes musculares solo deben ser administrados por personas que estén familiarizadas con su aplicación. Inmediatamente después de la introducción de estas medidas de ventilación, se debe evaluar la adecuación del ciclo. El tratamiento de apoyo de la depresión circulatoria puede requerir la administración de líquidos intravenosos y, si es necesario, un vasopresor dictado por la situación clínica (p. Ej. efedrina o adrenalina para mejorar el poder de contracción del miocardio).
La intubación endotraqueal utilizando medicamentos y técnicas familiares para el médico puede aparecer después de que se haya administrado oxígeno enmascarado inicialmente si existen dificultades para mantener una vía aérea normal o si se indica un soporte de ventilación más largo (soportado o controlado).
Datos clínicos recientes de pacientes con calambres inducidos localmente de forma anestética mostraron un rápido desarrollo de hipoxia, hipercarbie y acidosis con bupivacaína dentro de un minuto del inicio de los calambres. Estas observaciones sugieren que el consumo de oxígeno y la producción de dióxido de carbono en los calambres anestésicos locales aumentan considerablemente y enfatizan la importancia de la ventilación inmediata y efectiva de oxígeno, lo que puede evitar un paro cardíaco.
Si no recibe tratamiento inmediato, los calambres con hipoxia simultánea, hipercarbie y acidosis, así como depresión miocárdica pueden provocar arritmias cardíacas, bradicardia, asístole, fibrilación ventricular o paro cardíaco debido a los efectos directos del anestésico local. Pueden ocurrir enfermedades respiratorias, incluida la apnea. La falta de ventilación o la apnea debido a una inyección subaracnoidea involuntaria de una solución anestésica local puede causar los mismos signos y provocar un paro cardíaco si no se inicia el soporte de ventilación. Si se produce un paro cardíaco, un resultado exitoso puede requerir esfuerzos de reanimación más largos.
La posición supina es peligrosa en mujeres embarazadas en el hogar debido a la compresión aortocaval del útero grávido. Por lo tanto, la mujer que da a luz debe mantenerse en la posición de decúbito lateral izquierdo o un cambio manual del útero desde los vasos grandes durante el tratamiento de la toxicidad sistémica, la hipotensión materna o la bradicardia fetal después del bloqueo regional.
La dosis media de bupivacaína en monos rhesus fue de 4,4 mg / kg con una concentración plasmática arterial promedio de 4,5 mcg / ml. La DL50 intravenosa y subcutánea en ratones es de 6 mg / kg a 8 mg / kg o.
La hipotensión materna ha resultado de la anestesia regional. Los anestésicos locales producen vasodilatación al bloquear los nervios simpáticos. Levantar las piernas del paciente y colocarlas a la izquierda ayuda a prevenir una caída de la presión arterial. La frecuencia cardíaca fetal también debe controlarse continuamente y es muy recomendable la monitorización fetal electrónica.
La anestesia epidural, caudal o pudendal puede cambiar las fuerzas de nacimiento cambiando la contractilidad uterina o los esfuerzos de rechazo materno. Se ha informado que la anestesia epidural prolonga la segunda fase del parto al eliminar el impulso reflejo del niño de soportar o al afectar la función motora. El uso de anestesia obstétrica puede aumentar la necesidad de soporte para pinzas.
El uso de algunos medicamentos anestésicos locales durante el parto y el parto puede provocar una disminución de la fuerza muscular y el tono muscular durante el primer o segundo día de vida. Esto no se ha informado con bupivacaína.
Es extremadamente importante evitar la compresión aortocaval por el útero grávido durante la administración del bloqueo regional a la mujer que da a luz. Para hacer esto, el paciente debe mantenerse en la posición de decúbito lateral izquierdo o se puede colocar un rodillo de techo o una bolsa de arena debajo de la cadera derecha y el útero se mueve hacia la izquierda.
Lactancia materna
Se ha informado que la bupivacaína se excreta en la leche materna, lo que sugiere que el niño que amamanta podría estar expuesto teóricamente a una dosis del medicamento. Debido al potencial de efectos secundarios graves en la lactancia materna de los lactantes de la bupivaca, se debe decidir si se debe dejar de amamantar o no, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre.
Uso pediátrico
Hasta que se obtenga más experiencia en pacientes pediátricos menores de 12 años, no se recomienda la administración de MARCAINE en este grupo de edad. Se ha informado que las infusiones continuas de bupivacaína en niños producen altos niveles sistémicos de bupivacaína y convulsiones; Los altos niveles plasmáticos también pueden estar asociados con anomalías cardiovasculares. (Ver ADVERTENCIAS, PRECAUCIONES y TRADUCCIÓN).
Aplicación geriátrica
Los pacientes mayores de 65 años, especialmente los pacientes con presión arterial alta, pueden tener un mayor riesgo de desarrollar hipotensión durante la anestesia MARCAINA. (Ver Efectos secundarios.)
Los pacientes de edad avanzada pueden necesitar dosis más bajas de MARCAINE. (Ver PRECAUCIONES, Anestesia epidural y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN.)
En estudios clínicos, se observaron diferencias en diferentes parámetros farmacocinéticos entre pacientes mayores y menores. (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA.)
Se sabe que este producto se excreta esencialmente a través del riñón, y el riesgo de reacciones tóxicas a este medicamento puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal. Debido a que los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de tener una función renal disminuida, se debe tener precaución al seleccionar las dosis y puede ser útil controlar la función renal. (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA.)
Sobredosis y contraindicacionesTRADUCCIÓN
Las emergencias anestésicas locales agudas generalmente están relacionadas con altos niveles plasmáticos que ocurren durante el uso terapéutico de anestésicos locales o con una inyección subaracnoidea no intencional de una solución anestésica local. (Ver EFECTOS ADVERSOS, ADVERTENCIAS y PRECAUCIONES).
Manejo de emergencias anestésicas locales
La primera consideración es la prevención, que se logra mejor mediante un monitoreo cuidadoso y constante de las funciones vitales cardiovasculares y respiratorias y la conciencia del paciente después de cada inyección anestésica local. El oxígeno debe administrarse a la primera señal de cambio.
El primer paso en el tratamiento de las reacciones tóxicas sistémicas, así como en la subventilación o la apnea debido a la inyección subaracnoidea involuntaria de la solución farmacológica, es prestar atención inmediata al establecimiento y mantenimiento de una vía aérea segura y una ventilación efectiva asistida o controlada con 100% de oxígeno con un sistema de entrega, eso permite la presión respiratoria positiva inmediata a través de la máscara.
Esto puede prevenir calambres si aún no ha ocurrido.
Si es necesario, use medicamentos para controlar los calambres. Una inyección intravenosa en bolo IV de 50 mg a 100 mg de succinilcolina paraliza al paciente sin afectar el sistema nervioso central o cardiovascular y facilita la ventilación. Una dosis de bolo IV de 5 mg a 10 mg de diazepam o de 50 mg a 100 mg de tiopental permite la ventilación y contrarresta la estimulación del sistema nervioso central, pero estas drogas también impulsan el sistema nervioso central, función respiratoria y función cardíaca, contribuir a la depresión postictal y puede conducir a la apnea. Los barbitúricos intravenosos, los anticonvulsivos o los relajantes musculares solo deben ser administrados por personas que estén familiarizadas con su aplicación. Inmediatamente después de la introducción de estas medidas de ventilación, se debe evaluar la adecuación del ciclo. El tratamiento de apoyo de la depresión circulatoria puede requerir la administración de líquidos intravenosos y, si es necesario, un vasopresor dictado por la situación clínica (p. Ej. efedrina o adrenalina para mejorar el poder de contracción del miocardio).
La intubación endotraqueal utilizando medicamentos y técnicas familiares para el médico puede aparecer después de que se haya administrado oxígeno enmascarado inicialmente si existen dificultades para mantener una vía aérea normal o si se indica un soporte de ventilación más largo (soportado o controlado).
Datos clínicos recientes de pacientes con calambres inducidos localmente de forma anestética mostraron un rápido desarrollo de hipoxia, hipercarbie y acidosis con bupivacaína dentro de un minuto del inicio de los calambres. Estas observaciones sugieren que el consumo de oxígeno y la producción de dióxido de carbono en los calambres anestésicos locales aumentan considerablemente y enfatizan la importancia de la ventilación inmediata y efectiva de oxígeno, lo que puede evitar un paro cardíaco.
Si no recibe tratamiento inmediato, los calambres con hipoxia simultánea, hipercarbie y acidosis, así como depresión miocárdica pueden provocar arritmias cardíacas, bradicardia, asístole, fibrilación ventricular o paro cardíaco debido a los efectos directos del anestésico local. Pueden ocurrir enfermedades respiratorias, incluida la apnea. La falta de ventilación o la apnea debido a una inyección subaracnoidea involuntaria de una solución anestésica local puede causar los mismos signos y provocar un paro cardíaco si no se inicia el soporte de ventilación. Si se produce un paro cardíaco, un resultado exitoso puede requerir esfuerzos de reanimación más largos.
La posición supina es peligrosa en mujeres embarazadas en el hogar debido a la compresión aortocaval del útero grávido. Por lo tanto, la mujer que da a luz debe mantenerse en la posición de decúbito lateral izquierdo o un cambio manual del útero desde los vasos grandes durante el tratamiento de la toxicidad sistémica, la hipotensión materna o la bradicardia fetal después del bloqueo regional.
La dosis media de bupivacaína en monos rhesus fue de 4,4 mg / kg con una concentración plasmática arterial promedio de 4,5 mcg / ml. La DL50 intravenosa y subcutánea en ratones es de 6 mg / kg a 8 mg / kg o.
PRECIO
MARCAINE está contraindicado en la anestesia obstétrica del bloque paracervical. Su uso en esta técnica ha llevado a la bradicardia fetal y la muerte.
MARCAINE está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida hacia usted o hacia un anestésico local del tipo medio o hacia otros componentes de SOLUCIONES MARCAINAS
Farmacología clínicaFARMACOLOGÍA CLÍNICA
Los anestésicos locales bloquean la generación y la conducción de los impulsos nerviosos, presumiblemente al aumentar el umbral de excitación eléctrica en el nervio, al disminuir la propagación del pulso nervioso y al reducir la velocidad de aumento en el potencial de acción. En general, la progresión de la anestesia está relacionada con el diámetro, la mielinización y la velocidad de conducción de las fibras nerviosas afectadas. Clínicamente, el orden de pérdida de la función nerviosa es el siguiente: (1) dolor, (2) temperatura, (3) tacto, (4) propiocepción y (5) tono muscular esquelético.
La absorción sistémica de anestésicos locales afecta el sistema nervioso cardiovascular y central (SNC)). A concentraciones sanguíneas que se alcanzan con dosis terapéuticas normales, los cambios en la conducción del corazón, la excitabilidad, la resistencia al fuego, la contractilidad y la resistencia vascular periférica son mínimos. Sin embargo, las concentraciones sanguíneas tóxicas afectan la conducción cardíaca y la excitabilidad, lo que puede provocar bloqueo auriculoventricular, arritmias ventriculares y paro cardíaco, que a veces conduce a la muerte. Además, la contractilidad miocárdica está deprimida y hay vasodilatación periférica, lo que conduce a una reducción del gasto cardíaco y la presión arterial de la sangre. Informes clínicos recientes y estudios en animales sugieren que estos cambios cardiovasculares tienen más probabilidades de ocurrir después de la inyección intravascular no intencional de bupivacaína. Por lo tanto, es necesaria una dosis incremental.
Después de la absorción sistémica, los anestésicos locales pueden estimular el sistema nervioso central, la depresión o ambos. La estimulación central aparente se manifiesta como inquietud, temblor y temblor, lo que provoca calambres, seguidos de depresión y coma, que finalmente conducen a un paro respiratorio. Sin embargo, los anestésicos locales tienen un efecto depresivo primario en la médula y los centros superiores. La etapa depresiva puede ocurrir sin un estado excitado previo.
Farmacocinética
La tasa de absorción sistémica de anestésicos locales depende de la dosis total y la concentración del fármaco administrado, la vía de administración, la vascularización del sitio de administración y la presencia o falta de adrenalina en la solución anestésica. Una concentración diluida de adrenalina (1: 200,000 o 5 mcg / ml) generalmente reduce la tasa de absorción y la concentración plasmática máxima de MARCAINE, lo que permite el uso de dosis totales moderadamente más grandes y, a veces, extiende la duración de la acción.
El efecto comienza con MARCAINE y la anestesia es duradera. La duración de la anestesia es significativamente mayor para MARCAINE que para cualquier otro anestésico local de uso común. También se ha descubierto que hay un período de analgesia que persiste después de que la sensación regresa, tiempo durante el cual se reduce la necesidad de analgésicos fuertes.
El inicio real después de las inyecciones en los dientes suele ser de 2 a 10 minutos, y la anestesia puede tomar hasta 7 horas en muchos pacientes dos o tres veces más que la lidocaína y la mepivacaína con fines dentales. La duración del efecto anestésico se extiende agregando adrenalina 1: 200,000.
Los anestésicos locales se unen en diversos grados a las proteínas plasmáticas. En general, cuanto menor es la concentración plasmática del fármaco, mayor es el porcentaje del fármaco unido a las proteínas plasmáticas.
Los anestésicos locales parecen cruzar la placenta a través de la difusión pasiva. La velocidad y el grado de difusión están determinados por (1) el grado de unión a proteínas plasmáticas, (2) el grado de ionización y (3) el grado de solubilidad lipídica. Por el contrario, las condiciones fetales / maternas de los anestésicos locales parecen estar relacionadas con el grado de unión a proteínas plasmáticas, ya que solo el fármaco libre y no unido está disponible para la transferencia placentaria. MARCAINE con una alta capacidad de unión a proteínas (95%) tiene una baja proporción fetal / materna (0.2 a 0.4). El grado de transferencia placentaria también está determinado por el grado de ionización y solubilidad lipídica del fármaco. Los fármacos no ionizados solubles en lípidos ingresan fácilmente a la sangre fetal desde la circulación materna.
Dependiendo de la vía de administración, los anestésicos locales se distribuyen en cierta medida a todos los tejidos del cuerpo, y se producen altas concentraciones en órganos altamente perfundidos como el hígado, los pulmones, el corazón y el cerebro.
Los estudios farmacocinéticos en el perfil plasmático de MARCAINE después de la inyección intravenosa directa sugieren un modelo abierto con tres compartimentos. El primer compartimento está representado por la rápida distribución intravascular de la droga. El segundo compartimento representa el equilibrio del fármaco en los órganos altamente perfundidos, como el cerebro, el miocardio, los pulmones, los riñones y el hígado. El tercer compartimento representa un equilibrio de la droga con tejidos mal perfumados, como músculos y grasa. La eliminación del fármaco de la distribución del tejido depende en gran medida de la capacidad de los sitios de unión en la circulación para transportarlo al hígado, donde se metaboliza.
Después de inyectar MARCAINE para el bloqueo nervioso caudal, epidural o periférico en humanos, los niveles máximos de bupivacaína en la sangre se alcanzan en 30 a 45 minutos, seguido de una disminución a niveles insignificantes en las próximas tres a seis horas.
Varios parámetros farmacocinéticos de los anestésicos locales pueden cambiarse significativamente por la presencia de enfermedad hepática o renal, la adición de adrenalina, factores que afectan el pH de la orina, el flujo sanguíneo renal, la ruta del fármaco y la edad del paciente. La vida media de MARCAINE es de 2.7 horas en adultos y 8.1 horas en recién nacidos.
En ensayos clínicos, los pacientes de edad avanzada lograron una propagación máxima de analgesia y un bloqueo motor máximo más rápido que los pacientes más jóvenes. Los pacientes de edad avanzada también mostraron concentraciones plasmáticas máximas más altas después de la administración de este producto. El aclaramiento plasmático total se redujo en estos pacientes.
Los anestésicos locales de tipo medio como MARCAIN se metabolizan principalmente en el hígado mediante conjugación con ácido glucurónico. Los pacientes con enfermedad hepática, especialmente aquellos con enfermedad hepática grave, pueden ser más susceptibles a las posibles toxicidades de los anestésicos locales de tipo amida. La pipecoloxilidina es el principal metabolito de MARCAINA .
El riñón es el principal órgano excretor para la mayoría de los anestésicos locales y sus metabolitos. La excreción urinaria se ve afectada por la perfusión urinaria y los factores que afectan el pH de la orina. Solo el 6% de la bupivacaína se excreta sin cambios en la orina.
Cuando se administra a las dosis y concentraciones recomendadas, MARCAIN normalmente no causa irritación ni daño tisular y no causa metahemoglobinemia.