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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 17.03.2022
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MARCAINE se indica para la producción de anestesia local o regional o analgesia para la cirugía, procedimientos dentales y orales de la cirugía, procedimientos diagnósticos y terapéuticos, y para los procedimientos obstétricos. Solo las concentraciones de 0,25% y 0,5% están indicadas para anestesia obstétrica. (Ver ADVERTENCIA.)
La experiencia con procedimientos quirúrgicos no obstétricos en pacientes embarazadas no es suficiente para recomendar el uso de una concentración de MARCAÍNA al 0,75% en estas pacientes.
MARCAINE no se recomienda para la anestesia regional intravenosa (bloque del Bier). Ver ADVERTENCIA.
Las vías de administración y las concentraciones de MARCAÍNA indicadas son:
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(Ver POSOLOGÍA Y ADMINISTRACIÓN para más información.)
Se deben consultar libros de texto estándar para determinar los procedimientos y técnicas aceptados para la administración de MARCAÍNA.
La dosis de cualquier anestésico local administrado varía con el procedimiento anestésico, el área a ser anestesiada, la vascularización de los tejidos, el número de segmentos neuronales a ser bloqueados, la profundidad de la anestesia y el grado de relajación muscular requerido, la duración de la anestesia deseada, la tolerancia individual y la condición física del paciente. Debe administrarse la dosis y concentración más pequeñas necesarias para producir el resultado deseado. Las dosis de MARCAÍNA deben reducirse para pacientes ancianos y / o debilitados y pacientes con enfermedad cardíaca y / o hepática. Se debe evitar la inyección rápida de un gran volumen de solución anestésica local y se deben usar dosis fraccionadas (incrementales) cuando sea factible
Para técnicas y procedimientos específicos, consulte los libros de texto estándar.
Ha habido reportes de eventos adversos de condrolisis en pacientes que recibieron infusiones intraarticulares de anestésicos locales después de procedimientos artroscópicos y otros procedimientos quirúrgicos. MARCAINE no está aprobado para este uso (ver ADVERTENCIA).
En las dosis recomendadas, la MARCAÍNA produce un bloqueo sensorial completo, pero el efecto sobre la función motora difiere entre las tres concentraciones.
0.25% - cuando se utiliza para el bloqueo del nervio caudal, epidural o periférico, produce un bloqueo motor incompleto. Debe utilizarse para operaciones en las que la relajación muscular no es importante, o cuando se utiliza simultáneamente otro medio de proporcionar relajación muscular. El inicio de la acción puede ser más lento que con las soluciones al 0,5% o al 0,75%.
0.5% - proporciona bloqueo motor para el bloqueo caudal, epidural o nervioso, pero la relajación muscular puede ser inadecuada para operaciones en las que la relajación muscular completa es esencial.
0.75% - produce bloque motor completo. Más útil para el bloqueo epidural en operaciones abdominales que requieren relajación muscular completa, y para la anestesia retrobulbar. No para anestesia obstétrica.
La duración de la anestesia con MARCAÍNA es tal que para la mayoría de las indicaciones, una sola dosis es suficiente.
El límite máximo de dosis debe individualizarse en cada caso después de evaluar el tamaño y el estado físico del paciente, así como la tasa habitual de absorción sistémica en un lugar de inyección particular. La mayor experiencia hasta la fecha es con dosis únicas de MARCAÍNA de hasta 225 mg con epinefrina 1: 200.000 y 175 mg sin epinefrina, más o menos fármaco puede ser utilizado dependiendo de la individualización de cada caso.
Estas dosis pueden repetirse hasta una vez cada tres horas. En los ensayos clínicos realizados hasta la fecha, las dosis diarias totales han sido de hasta 400 mg. Hasta que se adquiera más experiencia, esta dosis no debe excederse en 24 horas. La duración del efecto anestésico puede ser prolongada por la adición de epinefrina.
Las dosis de la tabla 1 han demostrado ser generalmente satisfactorias y se recomiendan como guía para su uso en el adulto promedio. Estas dosis deben reducirse en pacientes ancianos o debilitados. Hasta que se obtenga más experiencia, la MARCAÍNA no se recomienda para pacientes pediátricos menores de 12 años. La MARCAÍNA está contraindicada para los bloqueos paracervicales obstétricos y no se recomienda para la anestesia regional intravenosa (bloqueo Bier).
Uso en anestesia Epidural: Durante la administración epidural de MARCAÍNA, 0.5% y 0.Se deben administrar soluciones al 75% en dosis incrementales de 3 mL a 5 mL con tiempo suficiente entre dosis para detectar manifestaciones tóxicas de inyección intravascular o intratecal no intencional. En obstetricia, solo el 0.5% y 0.Se deben utilizar concentraciones del 25%, dosis incrementales de 3 mL a 5 mL del 0.Se recomienda una solución al 5% que no exceda de 50 mg a 100 mg en cualquier intervalo de dosificación. Las dosis repetidas deben ir precedidas de una dosis de prueba que contenga epinefrina si no está contraindicada. Use solo las ampollas de dosis única y los viales de dosis única para anestesia caudal o epidural, los viales de dosis múltiple contienen un conservante y, por lo tanto, no deben usarse para estos procedimientos
Dosis de prueba para bloqueos epidurales caudales y lumbares: La dosis de prueba de MARCAÍNA (bupivacaína al 0,5% con epinefrina 1: 200.000 en una ampolla de 3 mL) se recomienda para su uso como dosis de prueba cuando las condiciones clínicas lo permitan antes de bloqueos epidurales caudales y lumbares. Esto puede servir como una advertencia de inyección intravascular o subaracnoidea no intencionada. (Ver PRECAUCIONES.) La frecuencia del pulso y otros signos deben monitorizarse cuidadosamente inmediatamente después de cada administración de la dosis de prueba para detectar una posible inyección intravascular, y se debe asignar un tiempo adecuado para la aparición del bloqueo espinal para detectar una posible inyección intratecal. Una inyección intravascular o subaracnoidea todavía es posible incluso si los resultados de la dosis de prueba son negativos. La dosis de prueba en sí puede producir una reacción tóxica sistémica, altos efectos espinales o cardiovasculares de la epinefrina. (Ver ADVERTENCIA y Sobredosis.)
Uso en Odontología: La concentración de 0,5% con epinefrina es recomendada para infiltración e inyección de bloqueo en el área maxilar y mandibular cuando se desea una mayor duración de la acción anestésica local, como para procedimientos quirúrgicos orales generalmente asociados con dolor postoperatorio significativo. La dosis media de 1,8 mL (9 mg) por sitio de inyección será generalmente suficiente, una segunda dosis ocasional de 1,8 mL (9 mg) se puede utilizar si es necesario para producir la anestesia adecuada después de hacer un margen de 2 a 10 minutos de tiempo de inicio. (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA.) La dosis eficaz más baja se debe emplear y el tiempo se debe permitir entre las inyecciones, se recomienda que la dosis total para todos los sitios de la inyección, repartida hacia fuera sobre una sola sentada dental, no debe exceder ordinariamente 90 mg para un paciente adulto sano (diez inyecciones de 1.8 mL de MARCAINE del 0.5% con epinefrina). Las inyecciones deben hacerse lentamente y con aspiraciones frecuentes. Hasta que se obtenga más experiencia, la MARCAÍNA en odontología no se recomienda para pacientes pediátricos menores de 12 años.
Las porciones no utilizadas de la solución que no contengan conservantes, es decir, las suministradas en ampollas de dosis única y viales de dosis única, deben desecharse tras el uso inicial.
Este producto debe inspeccionarse visualmente en busca de partículas y decoloración antes de la administración siempre que la solución y el envase lo permitan. No deben administrarse soluciones decoloradas o que contengan partículas.
Tabla 1: concentraciones y dosis recomendadas de MARCAÍNA
Tipo de bloque | Conc. | Cada Dosis | Bloque De Motor1 | |
(mL) | (mg) | |||
Infiltración Local | 0.25%4 | hasta máximo. | hasta máximo. | - |
Epidural | 0.75%2,4 | 10-20 | 75-150 | completo |
0.5%4 | 10-20 | 50-100 | iniciado a completo parcial a iniciado | |
0.25%4 | 10-20 | 25-50 | ||
Caudal | 0.5%4 | 15-30 | 75-150 | no hay comentarios. |
0.25%4 | 15-30 | 37.5-75 | ||
Los Nervios periféricos | 0.5%4 | 5 A máx. | 25 A máx. | no hay comentarios. |
0.25%4 | 5 A máx. | 12,5 A máx. | no hay comentarios. | |
Retrobulbar3 | 0.75%4 | 2-4 | 15-30 | completo |
Simpático | 0.25% | 20-50 | 50-125 | - |
Dental3 | 0,5% P / epi | 1,8-3,6 por sitio | 9-18 por sitio | - |
Epidural3 Dosis De Ensayo | 0,5% P / epi | 2-3 | 10-15 (10-15 microgramos de epinefrina) | - |
1Con técnicas continuas (intermedias), las dosis repetidas aumentan el grado de bloqueo motor. La primera dosis repetida de 0,5% puede producir un bloqueo motor completo. El bloqueo del nervio Intercostal con 0,25% también puede producir un bloqueo motor completo para la cirugía intraabdominal. 2Para uso monodosis, no para técnica epidural intermitente. No para anestesia obstétrica. 3Ver PRECAUCIONES. 4Soluciones con o sin epinefrina. |
MARCAINE es contraindicado en anestesia paracervical obstétrica del bloque. Su uso en esta técnica ha resultado en bradicardia fetal y la muerte.
La MARCAÍNA está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a ella o a cualquier agente anestésico local del tipo amida o a otros componentes de las soluciones de MARCAÍNA.
ADVERTENCIA
El 0.LA CONCENTRACIÓN DEL 75% DE MARCAINE NO SE RECOMIENDA PARA LA ANESTESIA OBSTÉTRICA. HA HABIDO INFORMES DE PARO CARDÍACO CON DIFICULTAD DE REANIMACIÓN O MUERTE DURANTE EL USO DE MARCAÍNA PARA ANESTESIA EPIDURAL EN PACIENTES OBSTÉTRICOS. EN LA MAYORÍA DE LOS CASOS, ESTO HA SEGUIDO EL USO DE LA 0.Concentración del 75% . LA REANIMACIÓN HA SIDO DIFÍCIL O IMPOSIBLE A PESAR DE LA PREPARACIÓN APARENTEMENTE ADECUADA Y EL MANEJO APROPIADO. SE HA PRODUCIDO UN PARO CARDÍNICO DESPUÉS DE CONVULSIONES COMO CONSECUENCIA DE TOXICIDAD SISTÉMICA, PRESUMIBLEMENTE DESPUÉS DE UNA INYECCIÓN INTRAVASCULAR NO INTENCIONAL. El 0.LA CONCENTRACIÓN DEL 75% DEBE RESERVARSE PARA PROCEDIMIENTOS QUIRÚRGICOS DONDE SE NECESITA UN ALTO GRADO DE RELAJACIÓN MUSCULAR Y UN EFECTO PROLONGADO.
LOS ANESTÉSICOS LOCALES SOLO DEBEN SER EMPLEADOS POR MÉDICOS QUE ESTÉN BIEN VERSADOS EN EL DIAGNÓSTICO Y MANEJO DE LA TOXICIDAD RELACIONADA CON LA DOSIS Y OTRAS EMERGENCIAS AGUDAS QUE PUEDAN SURGIR DEL BLOQUE A EMPLEAR, Y SOLO DESPUÉS DE ASEGURAR LA DISPONIBILIDAD INMEDIATA DE OXÍGENO, OTROS MEDICAMENTOS DE REANIMACIÓN, EQUIPO DE REANIMACIÓN CARDIOPULMONAR Y LOS RECURSOS DE PERSONAL NECESARIOS PARA EL MANEJO ADECUADO DE LAS REACCIONES TÓXICAS Y EMERGENCIAS RELACIONADAS. (Véase también NO HAY COMENTARIOS, PRECAUCIONES, y Sobredosis.) EL RETRASO EN EL MANEJO ADECUADO DE LA TOXICIDAD RELACIONADA CON LA DOSIS, LA SUBVENTILACIÓN POR CUALQUIER CAUSA Y/O LA SENSIBILIDAD ALTERADA PUEDE CONDUCIR AL DESARROLLO DE ACIDOSIS, PARO CARDÍACO Y, POSIBLEMENTE, LA MUERTE.
Las soluciones anestésicas locales que contienen conservantes antimicrobianos, es decir, las suministradas en viales de dosis múltiples, no deben utilizarse para la anestesia epidural o caudal porque no se ha establecido la seguridad con respecto a la inyección intratecal, ya sea intencionada o no, de dichos conservantes.
Las infusiones intraarticulares de anestésicos locales después de procedimientos artroscópicos y otros procedimientos quirúrgicos no son un uso aprobado, y ha habido informes post-comercialización de condrolisis en pacientes que recibieron dichas infusiones. La mayoría de los casos reportados de condrolisis han involucrado la articulación del hombro, los casos de condrolisis glenohumeral se han descrito en pacientes pediátricos y adultos después de infusiones intraarticulares de anestésicos locales con y sin epinefrina por períodos de 48 a 72 horas. No hay información suficiente para determinar si los períodos de perfusión más cortos no están asociados con estos hallazgos. El tiempo de inicio de los síntomas, como dolor articular, rigidez y pérdida de movimiento, puede ser variable, pero puede comenzar tan pronto como el 2do mes después de la cirugía. Actualmente, no hay un tratamiento efectivo para la condrolisis, los pacientes que experimentaron condrolisis han requerido procedimientos diagnósticos y terapéuticos adicionales y algunos artroplastia requerida o reemplazo de hombro
Es esencial que la aspiración de sangre o líquido cefalorraquídeo (cuando corresponda) se realice antes de inyectar cualquier anestésico local, tanto la dosis original como todas las dosis posteriores, para evitar la inyección intravascular o subaracnoidea. Sin embargo, una aspiración negativa no asegura frente a una inyección intravascular o subaracnoidea.
La MARCAÍNA con epinefrina 1:200,000 u otros vasopresores no deben ser usados concomitantemente con drogas oxitócicas de cornezuelo de centeno, porque una hipertensión persistente severa puede ocurrir. Del mismo modo, las soluciones de MARCAÍNA que contienen un vasoconstrictor, como la epinefrina, deben usarse con extrema precaución en pacientes que reciben inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) o antidepresivos de los tipos triptilina o imipramina, ya que puede resultar una hipertensión prolongada grave.
Hasta que no se adquiera más experiencia en pacientes pediátricos menores de 12 años, no se recomienda la administración de MARCAÍNA en este grupo de edad.
No se puede recomendar la mezcla o el uso previo o intercurrente de cualquier otro anestésico local con MARCAÍNA debido a la insuficiencia de datos sobre el uso clínico de tales mezclas.
Ha habido informes de paro cardíaco y muerte durante el uso de MARCAÍNA para anestesia regional intravenosa (bloqueo Bier). Falta información sobre las dosis seguras y las técnicas de administración de MARCAÍNA en este procedimiento. Por lo tanto, MARCAINE no se recomienda para el uso en esta técnica.
MARCAÍNA con epinefrina 1: 200.000 contiene metabisulfito de sodio, un sulfito que puede causar reacciones de tipo alérgico que incluyen síntomas anafilácticos y episodios asmáticos menos graves o potencialmente mortales en ciertas personas susceptibles. La prevalencia general de sensibilidad al sulfito en la población general es desconocida y probablemente baja. La sensibilidad al sulfito se observa con más frecuencia en personas asmáticas que en personas no asmáticas. Las ampollas de dosis única y los viales de dosis única de MARCAÍNA sin epinefrina no contienen metabisulfito de sodio.
PRECAUCIONES
General
La seguridad y la eficacia de los anestésicos locales dependen de la dosis adecuada, la técnica correcta, las precauciones adecuadas y la preparación para emergencias. El equipo de reanimación, el oxígeno y otros medicamentos de reanimación deben estar disponibles para su uso inmediato. (Ver ADVERTENCIA, NO HAY COMENTARIOS, y Sobredosis.) Durante los bloqueos nerviosos regionales mayores, el paciente debe tener fluidos intravenosos que circulen a través de un catéter permanente para asegurar una vía intravenosa funcional. Se debe utilizar la dosis más baja de anestésico local que resulte en una anestesia eficaz para evitar niveles plasmáticos altos y efectos adversos graves. Se debe evitar la inyección rápida de un gran volumen de solución anestésica local y se deben usar dosis fraccionadas (incrementales) cuando sea factible.
Anestesia Epidural
Durante la administración epidural de MARCAÍNA, se deben administrar soluciones al 0,5% y al 0,75% en dosis incrementales de 3 mL a 5 mL con tiempo suficiente entre dosis para detectar manifestaciones tóxicas de inyección intravascular o intratecal no intencional. Las inyecciones deben hacerse lentamente, con aspiraciones frecuentes antes y durante la inyección para evitar la inyección intravascular. Las aspiraciones de la jeringa también deben realizarse antes y durante cada inyección suplementaria en técnicas de catéter continuo (intermitente). Una inyección intravascular todavía es posible incluso si las aspiraciones de sangre son negativas.
Durante la administración de la anestesia epidural, se recomienda que una dosis de la prueba sea administrada inicialmente y los efectos supervisados antes de que se dé la dosis completa. Cuando se utiliza una técnica de catéter "continuo", las dosis de prueba deben administrarse antes de la dosis original y de todas las dosis de refuerzo, ya que los tubos de plástico en el espacio epidural pueden migrar hacia un vaso sanguíneo o a través de la duramadre. Cuando las condiciones clínicas lo permiten, la dosis de prueba debe contener epinefrina (10 mcg a 15 mcg se ha sugerido) para servir como una advertencia de inyección intravascular no intencional. Si se inyecta en un vaso sanguíneo, es probable que esta cantidad de epinefrina produzca una "respuesta de epinefrina" transitoria en 45 segundos, que consiste en un aumento de la frecuencia cardíaca y / o presión arterial sistólica, palidez circumoral, palpitaciones y nerviosismo en el paciente sin sedación. El paciente sedado puede mostrar solo un aumento de la frecuencia del pulso de 20 o más latidos por minuto durante 15 o más segundos. Por lo tanto, después de la dosis de prueba, se debe controlar la frecuencia cardíaca para detectar un aumento de la frecuencia cardíaca. Los pacientes en tratamiento con betabloqueantes pueden no manifestar cambios en la frecuencia cardíaca, pero la monitorización de la presión arterial puede detectar un aumento transitorio de la presión arterial sistólica. La dosis de prueba también debe contener 10 mg a 15 mg de MARCAÍNA o una cantidad equivalente de otro anestésico local para detectar una Administración intratecal no intencionada. Esto se evidenciará en pocos minutos por signos de bloqueo espinal (e.g., disminución de la sensibilidad de las nalgas, paresia de las piernas o, en el paciente sedado, ausencia de tirón de rodilla). La formulación de dosis de prueba de MARCAÍNA contiene 15 mg de bupivacaína y 15 mcg de epinefrina en un volumen de 3 mL. Una inyección intravascular o subaracnoidea todavía es posible incluso si los resultados de la dosis de prueba son negativos. La dosis de prueba en sí puede producir una reacción tóxica sistémica, altos efectos cardiovasculares inducidos por la epinefrina o la columna vertebral
La inyección de dosis repetidas de anestésicos locales puede causar aumentos significativos en los niveles plasmáticos con cada dosis repetida debido a la acumulación lenta del fármaco o sus metabolitos, o a la degradación metabólica lenta. La tolerancia a niveles sanguíneos elevados varía con el estado del paciente. Los pacientes debilitados, de edad avanzada y los pacientes gravemente enfermos deben recibir dosis reducidas proporcionales a su edad y estado físico. Los anestésicos locales también deben usarse con precaución en pacientes con hipotensión o bloqueo cardíaco.
Se debe realizar una monitorización cuidadosa y constante de los signos vitales cardiovasculares y respiratorios (adecuación de la ventilación) y del Estado de conciencia del paciente después de cada inyección de anestésico local. Debe tenerse en cuenta que la inquietud, la ansiedad, el habla incoherente, el aturdimiento, el entumecimiento y el hormigueo de la boca y los labios, el sabor metálico, el tinnitus, el mareo, la visión borrosa, los temblores, los espasmos, la depresión o la somnolencia pueden ser signos precoces de toxicidad para el sistema nervioso central.
Las soluciones anestésicas locales que contienen un vasoconstrictor deben usarse con precaución y en cantidades cuidadosamente restringidas en áreas del cuerpo suministradas por las arterias terminales o que de otra manera hayan comprometido el suministro de sangre, como los dedos, la nariz, el oído externo o el pene. Los pacientes con enfermedad vascular hipertensiva pueden presentar una respuesta vasoconstrictora exagerada. Puede producirse lesión isquémica o necrosis.
Debido a que los anestésicos amida-locales como la MARCAÍNA son metabolizados por el hígado, estos medicamentos, especialmente las dosis repetidas, deben usarse con precaución en pacientes con enfermedad hepática. Los pacientes con enfermedad hepática grave, debido a su incapacidad para metabolizar normalmente los anestésicos locales, tienen un mayor riesgo de desarrollar concentraciones plasmáticas tóxicas. Los anestésicos locales también deben usarse con precaución en pacientes con deterioro de la función cardiovascular, ya que pueden ser menos capaces de compensar los cambios funcionales asociados con la prolongación de la conducción AV producida por estos fármacos.
Las arritmias cardiacas dosis-relacionadas serias pueden ocurrir si las preparaciones que contienen un vasoconstrictor tal como epinephrine se emplean en pacientes durante o después de la administración de anestésicos potentes de la inhalación. Para decidir si se deben utilizar estos productos simultáneamente en el mismo paciente, se debe tener en cuenta la acción combinada de ambos agentes sobre el miocardio, la concentración y el volumen de vasoconstrictor utilizado y el tiempo desde la inyección, cuando sea aplicable.
Muchos medicamentos utilizados durante la conducción de la anestesia se consideran agentes desencadenantes potenciales de la hipertermia maligna familiar. Debido a que no se sabe si los anestésicos locales de tipo amida pueden desencadenar esta reacción y debido a que la necesidad de anestesia general suplementaria no se puede predecir de antemano, se sugiere que se disponga de un protocolo estándar para el manejo. Los signos tempranos inexplicables de taquicardia, taquipnea, presión arterial lábil y acidosis metabólica pueden preceder a la elevación de la temperatura. El resultado exitoso depende del diagnóstico temprano, la interrupción rápida del (los) Agente (s) desencadenante (es) sospechoso (s) y la pronta institución del Tratamiento, incluida la oxigenoterapia, las medidas de apoyo indicadas y el dantroleno. (Consulte el prospecto intravenoso de dantroleno sódico antes de usar.)
Uso en el área de la cabeza y el cuello: Pequeñas dosis de anestésicos locales inyectados en el área de la cabeza y el cuello, incluidos los bloqueos ganglionares retrobulbar, dentales y estrellados, pueden producir reacciones adversas similares a la toxicidad sistémica observada con inyecciones intravasculares no intencionales de dosis más grandes. Los procedimientos de inyección requieren el máximo cuidado. Se han notificado casos de confusión, convulsiones, depresión respiratoria y/o parada respiratoria, y estimulación cardiovascular o depresión. Estas reacciones pueden deberse a la inyección intraarterial del anestésico local con flujo retrógrado a la circulación cerebral. También pueden deberse a la punción de la vaina dural del nervio óptico durante el bloqueo retrobulbar con difusión de cualquier anestésico local a lo largo del espacio subdural hasta el mesencéfalo. Los pacientes que reciben estos bloqueos deben tener su circulación y respiración monitoreadas y ser observados constantemente. El equipo de reanimación y el personal para el tratamiento de las reacciones adversas deben estar disponibles inmediatamente. No deben excederse las recomendaciones posológicas. (Ver POSOLOGÍA Y ADMINISTRACIÓN.)
Uso en cirugía oftálmica: Los médicos que realizan bloqueos retrobulbar deben ser conscientes de que ha habido informes de parada respiratoria después de la inyección de anestésico local. Antes del bloqueo retrobulbar, al igual que con todos los demás procedimientos regionales, se debe asegurar la disponibilidad inmediata de equipos, medicamentos y personal para manejar el paro respiratorio o la depresión, las convulsiones y la estimulación cardíaca o la depresión (ver también ADVERTENCIA y Uso en el área de la cabeza y el cuello, arriba). Al igual que con otros procedimientos anestésicos, los pacientes deben ser monitorizados constantemente después de bloqueos oftálmicos para detectar signos de estas reacciones adversas, que pueden ocurrir después de dosis totales relativamente bajas.
Una concentración de bupivacaína al 0,75% está indicada para el bloqueo retrobulbar, sin embargo, esta concentración no está indicada para ningún otro bloqueo nervioso periférico, incluido el nervio facial, y no está indicada para la infiltración local, incluida la conjuntiva (ver INDICADORES Y USO y PRECAUCIONES, General). No se recomienda mezclar MARCAÍNA con otros anestésicos locales debido a la insuficiencia de datos sobre el uso clínico de tales mezclas.
Cuando se utiliza MARCAÍNA 0,75% para el bloqueo retrobulbar, la anestesia corneal completa suele preceder al inicio de la acinesia del músculo ocular externo clínicamente aceptable. Por lo tanto, la presencia de acinesia en lugar de anestesia sola debe determinar la disposición del paciente para la cirugía.
Uso en Odontología: Debido a la larga duración de la anestesia, cuando se usa MARCAÍNA 0,5% con epinefrina para inyecciones dentales, se debe advertir a los pacientes sobre la posibilidad de un trauma inadvertido en la lengua, los labios y la mucosa bucal y aconsejarles no masticar alimentos sólidos ni probar el área anestesiada mordiendo o sondeando.
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, alteración de la fertilidad
No se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial carcinogénico del clorhidrato de bupivacaína. No se ha determinado el potencial mutagénico ni el efecto sobre la fertilidad del clorhidrato de bupivacaína.
Embarazo Categoría C
No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. MARCAINE se debe utilizar durante embarazo solamente si la ventaja potencial justifica el riesgo potencial al feto. El clorhidrato de bupivacaína produjo toxicidad en el desarrollo cuando se administró por vía subcutánea a ratas y conejos gestantes a dosis clínicamente relevantes. Esto no excluye el uso de MARCAÍNA a término para anestesia obstétrica o analgesia. (Ver Trabajo de parto y Parto)
El clorhidrato de bupivacaína se administró por vía subcutánea a ratas a dosis de 4,4, 13,3, 2 base del área de superficie corporal (ASC). No se observaron efectos embriofetales en ratas a la dosis alta que causaran un aumento de la letalidad materna. Se observó un aumento de las muertes embrio-fetales en conejos a la dosis alta en ausencia de toxicidad materna con el nivel fetal sin efectos adversos observados representando aproximadamente 1/5th de la MRHD sobre una base de ASC.
En un estudio de desarrollo pre y postnatal en ratas (dosis desde la implantación hasta el destete) realizado a dosis subcutáneas de 4,4, 13,3,
Trabajo de parto y Parto
VER PUBLICIDAD EN COLOMBIA En cuanto al uso obstétrico de MARCAÍNA al 0,75%.
MARCAINE es contraindicado para la anestesia paracervical obstétrica del bloque.
Los anestésicos locales atraviesan rápidamente la placenta, y cuando se usan para anestesia epidural, caudal o pudenda, pueden causar diversos grados de toxicidad materna, fetal y neonatal. (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA, Farmacocinética.) La incidencia y el grado de toxicidad dependen del procedimiento realizado, el tipo y la cantidad de medicamento utilizado y la técnica de administración del medicamento. Las reacciones adversas en la parturienta, el feto y el neonato implican alteraciones del sistema nervioso central, el tono vascular periférico y la función cardíaca.
La hipotensión materna ha sido el resultado de la anestesia regional. Los anestésicos locales producen vasodilatación al bloquear los nervios simpáticos. Elevar las piernas de la paciente y colocarla en su lado izquierdo ayudará a prevenir la disminución de la presión arterial. La frecuencia cardíaca fetal también debe ser monitoreada continuamente y la monitorización fetal electrónica es altamente recomendable.
La anestesia Epidural, caudal o pudenda puede alterar las fuerzas del parto a través de cambios en la contractilidad uterina o esfuerzos expulsivos maternos. Se ha reportado que la anestesia Epidural prolonga la segunda etapa del trabajo de parto al eliminar el impulso reflejo de la parturienta para soportar o al interferir con la función motora. El uso de anestesia obstétrica puede aumentar la necesidad de asistencia con fórceps.
El uso de algunos productos anestésicos locales durante el trabajo de parto y el parto puede ser seguido por una disminución de la fuerza muscular y el tono durante el primer día o dos de vida. Esto no se ha notificado con la bupivacaína.
Es extremadamente importante evitar la compresión aortocaval por el útero grávido durante la administración de bloqueo regional a las parturientas. Para ello, el paciente debe mantenerse en la posición de decúbito lateral izquierdo o se puede colocar un rollo de manta o una bolsa de arena debajo de la cadera derecha y el útero grávido desplazado hacia la izquierda.
Madres Lactantes
Se ha informado que la bupivacaína se excreta en la leche humana, lo que sugiere que el lactante podría exponerse teóricamente a una dosis del medicamento. Debido al potencial de reacciones adversas graves de la bupivacaína en lactantes, se debe tomar la decisión de interrumpir la lactancia o no administrar la bupivacaína, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre.
Uso Pediátrico
Hasta que no se adquiera más experiencia en pacientes pediátricos menores de 12 años, no se recomienda la administración de MARCAÍNA en este grupo de edad. Se ha notificado que las perfusiones continuas de bupivacaína en niños producen niveles sistémicos altos de bupivacaína y convulsiones, los niveles plasmáticos altos también pueden estar asociados con anomalías cardiovasculares. (Ver ADVERTENCIA, PRECAUCIONES, y Sobredosis.)
Uso Geriátrico
Los pacientes mayores de 65 años, particularmente aquellos con hipertensión, pueden estar en mayor riesgo de desarrollar hipotensión mientras se someten a la anestesia con MARCAÍNA. (Ver NO HAY COMENTARIOS.)
Los pacientes de edad avanzada pueden requerir dosis más bajas de MARCAÍNA. (Ver PRECAUCIONES, Anestesia Epidural y POSOLOGÍA Y ADMINISTRACIÓN.)
En ensayos clínicos, se han observado diferencias en diversos parámetros farmacocinéticos entre pacientes de edad avanzada y pacientes más jóvenes. (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA.)
Se sabe que este producto se excreta sustancialmente por el riñón, y el riesgo de reacciones tóxicas a este medicamento puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal. Debido a que los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de tener una función renal disminuida, se debe tener cuidado en la selección de la dosis, y puede ser útil monitorizar la función renal. (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA.)
Las reacciones a la MARCAÍNA son características de las asociadas con otros anestésicos locales de tipo amida. Una de las principales causas de reacciones adversas a este grupo de fármacos son los niveles plasmáticos excesivos, que pueden deberse a sobredosis, inyección intravascular no intencional o degradación metabólica lenta.
Las experiencias adversas agudas más frecuentes que exigen medidas inmediatas de respuesta están relacionadas con el sistema nervioso central y el sistema cardiovascular. Estas experiencias adversas están generalmente relacionadas con la dosis y debido a los altos niveles plasmáticos que pueden resultar de sobredosis, absorción rápida del sitio de inyección, tolerancia disminuida, o de inyección intravascular no intencional de la solución anestésica local. Además de la toxicidad sistémica relacionada con la dosis, la inyección subaracnoidea no intencional del fármaco durante el desempeño previsto del bloqueo epidural caudal o lumbar o bloqueos nerviosos cerca de la columna vertebral (especialmente en la región de la cabeza y el cuello) puede resultar en subventilación o apnea ("total o alta”). También, hipotensión debido a la pérdida del tono simpático y parálisis respiratoria o subventilación debido a la extensión cefálica del nivel motor de la anestesia puede ocurrir. Esto puede conducir a un paro cardíaco secundario si no se trata. Los pacientes mayores de 65 años, particularmente aquellos con hipertensión, pueden tener un mayor riesgo de experimentar los efectos hipotensores de la MARCAÍNA. Los factores que influyen en la unión a proteínas plasmáticas, como la acidosis, las enfermedades sistémicas que alteran la producción de proteínas o la competencia de otros fármacos por los sitios de unión a proteínas, pueden disminuir la tolerancia individual
Reacciones En El Sistema Nervioso Central
Estos se caracterizan por excitación y/o depresión. Pueden producirse inquietud, ansiedad, mareos, tinnitus, visión borrosa o temblores, que posiblemente provoquen convulsiones. Sin embargo, la excitación puede ser transitoria o ausente, siendo la depresión la primera manifestación de una reacción adversa. Esto puede ser seguido rápidamente por somnolencia que se funde en inconsciencia y paro respiratorio. Otros efectos del sistema nervioso central pueden ser náuseas, vómitos, escalofríos y constricción de las pupilas.
La incidencia de convulsiones asociadas al uso de anestésicos locales varía con el procedimiento utilizado y la dosis total administrada. En una encuesta de estudios de anestesia epidural, la toxicidad manifiesta que progresa a convulsiones ocurrió en aproximadamente el 0,1% de las administraciones de anestésicos locales.
Reacciones Del Sistema Cardiovascular
Las dosis altas o la inyección intravascular no intencional pueden conducir a niveles plasmáticos altos y a una depresión relacionada del miocardio, disminución del gasto cardíaco, bloqueo cardíaco, hipotensión, bradicardia, arritmias ventriculares, incluyendo taquicardia ventricular y fibrilación ventricular, y paro cardíaco. (Ver ADVERTENCIA, PRECAUCIONES, y Sobredosis.)
Alérgica
Las reacciones de tipo alérgico son raras y pueden ocurrir como resultado de la sensibilidad al anestésico local o a otros ingredientes de la formulación, como el conservante antimicrobiano metilparabeno contenido en viales de dosis múltiples o sulfitos en soluciones que contienen epinefrina. Estas reacciones se caracterizan por signos como urticaria, Prurito, eritema, edema angioneurótico (incluyendo edema laríngeo), taquicardia, estornudos, náuseas, vómitos, mareos, síncope, sudoración excesiva, temperatura elevada y posiblemente, sintomatología anafilactoide (incluyendo hipotensión grave). Se ha reportado sensibilidad cruzada entre los miembros del grupo de anestésicos locales tipo amida. No se ha establecido definitivamente la utilidad de la detección de sensibilidad
Neurológica
Las incidencias de reacciones neurológicas adversas asociadas con el uso de anestésicos locales pueden estar relacionadas con la dosis total de anestésico local administrado y también dependen del medicamento particular utilizado, la vía de administración y el estado físico del paciente. Muchos de estos efectos pueden estar relacionados con técnicas anestésicas locales, con o sin contribución del fármaco.
En la práctica del bloqueo epidural caudal o lumbar, ocasionalmente puede ocurrir una penetración no intencional del espacio subaracnoideo por el catéter o la aguja. Los efectos adversos posteriores pueden depender parcialmente de la cantidad de medicamento administrado por vía intratecal y de los efectos fisiológicos y físicos de una punción dural. Una columna alta se caracteriza por parálisis de las piernas, pérdida de conciencia, parálisis respiratoria y bradicardia.
Los efectos neurológicos después de la anestesia epidural o caudal pueden incluir bloqueo espinal de magnitud variable (incluyendo bloqueo espinal alto o total), hipotensión secundaria al bloqueo espinal, retención urinaria, incontinencia fecal y urinaria, pérdida de la sensibilidad perineal y la función sexual, anestesia persistente, parestesia, debilidad, parálisis de las extremidades inferiores y pérdida del control del esfínter, todos los cuales pueden tener una recuperación lenta, incompleta o nula, dolor de cabeza, dolor de espalda, meningitis séptica, meningismo, desaceleración del trabajo de parto, aumento de la incidencia de parto con fórceps y parálisis de los nervios craneales debido a la tracción en nervios por pérdida de líquido cefalorraquídeo.
Los efectos neurológicos después de otros procedimientos o vías de administración pueden incluir anestesia persistente, parestesia, debilidad, parálisis, todos los cuales pueden tener una recuperación lenta, incompleta o nula.
Las emergencias agudas de anestésicos locales están generalmente relacionadas con los altos niveles plasmáticos encontrados durante el uso terapéutico de anestésicos locales o con la inyección subaracnoidea no intencionada de la solución anestésica local. (Ver NO HAY COMENTARIOS, ADVERTENCIA, y PRECAUCIONES.)
Manejo de Emergencias anestésicas locales
La primera consideración es la prevención, que se logra mejor mediante el monitoreo cuidadoso y constante de los signos vitales cardiovasculares y respiratorios y el estado de conciencia del paciente después de cada inyección de anestésico local. A la primera señal de cambio, se debe administrar oxígeno.
El primer paso en el manejo de las reacciones tóxicas sistémicas, así como la subventilación o apnea debida a la inyección subaracnoidea no intencional de solución farmacológica, consiste en la atención inmediata al establecimiento y mantenimiento de una vía aérea permeable y ventilación asistida o controlada efectiva con oxígeno al 100% con un sistema de administración capaz de permitir una presión positiva inmediata de la vía aérea mediante máscara.
Esto puede prevenir convulsiones si no se han producido ya.
Si es necesario, use medicamentos para controlar las convulsiones. Una inyección de succinilcolina en bolo IV de 50 mg a 100 mg paralizará al paciente sin deprimir el sistema nervioso central o cardiovascular y facilitará la ventilación. Una dosis en bolo IV de 5 mg a 10 mg de diazepam o 50 mg a 100 mg de tiopental permitirá la ventilación y contrarrestará la estimulación del sistema nervioso central, pero estos medicamentos también deprimen el sistema nervioso central, la función respiratoria y cardíaca, se suman a la depresión postictal y pueden resultar en apnea. Barbitúricos intravenosos, agentes anticonvulsivos o relajantes musculares solo deben ser administrados por personas familiarizadas con su uso. Inmediatamente después de la institución de estas medidas ventilatorias, se debe evaluar la adecuación de la circulación. El tratamiento de apoyo de la depresión circulatoria puede requerir la administración de líquidos intravenosos y, cuando sea apropiado, un vasopresor dictado por la situación clínica (como efedrina o epinefrina para aumentar la fuerza contráctil miocárdica)
La intubación endotraqueal, empleando fármacos y técnicas familiares para el clínico, puede estar indicada después de la administración inicial de oxígeno por máscara si se encuentra dificultad en el mantenimiento de una vía aérea permeable, o si se indica soporte ventilatorio prolongado (asistido o controlado).
Datos clínicos recientes de pacientes que experimentaron convulsiones inducidas por anestesia local demostraron un rápido desarrollo de hipoxia, hipercarbia y acidosis con bupivacaína dentro de un minuto del inicio de las convulsiones. Estas observaciones sugieren que el consumo de oxígeno y la producción de dióxido de carbono se incrementan considerablemente durante las convulsiones anestésicas locales y enfatizan la importancia de una ventilación inmediata y efectiva con oxígeno que pueda evitar el paro cardíaco.
Si no se tratan inmediatamente, las convulsiones con hipoxia, hipercarbia y acidosis simultáneas más depresión miocárdica por los efectos directos del anestésico local pueden resultar en arritmias cardíacas, bradicardia, asistolia, fibrilación ventricular o paro cardíaco. Pueden ocurrir anomalías respiratorias, incluyendo apnea. La subventilación o apnea debida a la inyección subaracnoidea no intencional de la solución anestésica local puede producir estos mismos signos y también conducir a un paro cardíaco si no se instituye soporte ventilatorio. Si se produce un paro cardíaco, el resultado exitoso puede requerir esfuerzos de reanimación prolongados.
La posición supina es peligrosa en mujeres embarazadas a término debido a la compresión aortocaval por el útero grávido. Por lo tanto, durante el tratamiento de la toxicidad sistémica, hipotensión materna o bradicardia fetal después del bloqueo regional, la parturienta debe mantenerse en la posición de decúbito lateral izquierdo si es posible, o se debe lograr el desplazamiento manual del útero fuera de los grandes vasos.
La dosis media de crisis de bupivacaína en monos rhesus fue de 4,4 mg/kg con una concentración plasmática arterial media de 4,5 mcg / mL. La DL50 intravenosa y subcutánea en ratones es de 6 mg/kg a 8 mg/kg y de 38 mg/kg a 54 mg/kg, respectivamente.
.) La incidencia y el grado de toxicidad dependen del procedimiento realizado, el tipo y la cantidad de medicamento utilizado y la técnica de administración del medicamento. Las reacciones adversas en la parturienta, el feto y el neonato implican alteraciones del sistema nervioso central, el tono vascular periférico y la función cardíaca.
La hipotensión materna ha sido el resultado de la anestesia regional. Los anestésicos locales producen vasodilatación al bloquear los nervios simpáticos. Elevar las piernas de la paciente y colocarla en su lado izquierdo ayudará a prevenir la disminución de la presión arterial. La frecuencia cardíaca fetal también debe ser monitoreada continuamente y la monitorización fetal electrónica es altamente recomendable.
La anestesia Epidural, caudal o pudenda puede alterar las fuerzas del parto a través de cambios en la contractilidad uterina o esfuerzos expulsivos maternos. Se ha reportado que la anestesia Epidural prolonga la segunda etapa del trabajo de parto al eliminar el impulso reflejo de la parturienta para soportar o al interferir con la función motora. El uso de anestesia obstétrica puede aumentar la necesidad de asistencia con fórceps.
El uso de algunos productos anestésicos locales durante el trabajo de parto y el parto puede ser seguido por una disminución de la fuerza muscular y el tono durante el primer día o dos de vida. Esto no se ha notificado con la bupivacaína.
Es extremadamente importante evitar la compresión aortocaval por el útero grávido durante la administración de bloqueo regional a las parturientas. Para ello, el paciente debe mantenerse en la posición de decúbito lateral izquierdo o se puede colocar un rollo de manta o una bolsa de arena debajo de la cadera derecha y el útero grávido desplazado hacia la izquierda.
Madres Lactantes
Se ha informado que la bupivacaína se excreta en la leche humana, lo que sugiere que el lactante podría exponerse teóricamente a una dosis del medicamento. Debido al potencial de reacciones adversas graves de la bupivacaína en lactantes, se debe tomar la decisión de interrumpir la lactancia o no administrar la bupivacaína, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre.
Uso Pediátrico
Hasta que no se adquiera más experiencia en pacientes pediátricos menores de 12 años, no se recomienda la administración de MARCAÍNA en este grupo de edad. Se ha notificado que las perfusiones continuas de bupivacaína en niños producen niveles sistémicos altos de bupivacaína y convulsiones, los niveles plasmáticos altos también pueden estar asociados con anomalías cardiovasculares. (Ver ADVERTENCIA, PRECAUCIONES, y Sobredosis.)
Uso Geriátrico
Los pacientes mayores de 65 años, particularmente aquellos con hipertensión, pueden estar en mayor riesgo de desarrollar hipotensión mientras se someten a la anestesia con MARCAÍNA. (Ver NO HAY COMENTARIOS.)
Los pacientes de edad avanzada pueden requerir dosis más bajas de MARCAÍNA. (Ver PRECAUCIONES, Anestesia Epidural y POSOLOGÍA Y ADMINISTRACIÓN.)
En ensayos clínicos, se han observado diferencias en diversos parámetros farmacocinéticos entre pacientes de edad avanzada y pacientes más jóvenes. (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA.)
Se sabe que este producto se excreta sustancialmente por el riñón, y el riesgo de reacciones tóxicas a este medicamento puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal. Debido a que los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de tener una función renal disminuida, se debe tener cuidado en la selección de la dosis, y puede ser útil monitorizar la función renal. (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA.)
Overdosage & ContraindicationsSobredosis
Las emergencias agudas de anestésicos locales están generalmente relacionadas con los altos niveles plasmáticos encontrados durante el uso terapéutico de anestésicos locales o con la inyección subaracnoidea no intencionada de la solución anestésica local. (Ver NO HAY COMENTARIOS, ADVERTENCIA, y PRECAUCIONES.)
Manejo de Emergencias anestésicas locales
La primera consideración es la prevención, que se logra mejor mediante el monitoreo cuidadoso y constante de los signos vitales cardiovasculares y respiratorios y el estado de conciencia del paciente después de cada inyección de anestésico local. A la primera señal de cambio, se debe administrar oxígeno.
El primer paso en el manejo de las reacciones tóxicas sistémicas, así como la subventilación o apnea debida a la inyección subaracnoidea no intencional de solución farmacológica, consiste en la atención inmediata al establecimiento y mantenimiento de una vía aérea permeable y ventilación asistida o controlada efectiva con oxígeno al 100% con un sistema de administración capaz de permitir una presión positiva inmediata de la vía aérea mediante máscara.
Esto puede prevenir convulsiones si no se han producido ya.
Si es necesario, use medicamentos para controlar las convulsiones. Una inyección de succinilcolina en bolo IV de 50 mg a 100 mg paralizará al paciente sin deprimir el sistema nervioso central o cardiovascular y facilitará la ventilación. Una dosis en bolo IV de 5 mg a 10 mg de diazepam o 50 mg a 100 mg de tiopental permitirá la ventilación y contrarrestará la estimulación del sistema nervioso central, pero estos medicamentos también deprimen el sistema nervioso central, la función respiratoria y cardíaca, se suman a la depresión postictal y pueden resultar en apnea. Barbitúricos intravenosos, agentes anticonvulsivos o relajantes musculares solo deben ser administrados por personas familiarizadas con su uso. Inmediatamente después de la institución de estas medidas ventilatorias, se debe evaluar la adecuación de la circulación. El tratamiento de apoyo de la depresión circulatoria puede requerir la administración de líquidos intravenosos y, cuando sea apropiado, un vasopresor dictado por la situación clínica (como efedrina o epinefrina para aumentar la fuerza contráctil miocárdica)
La intubación endotraqueal, empleando fármacos y técnicas familiares para el clínico, puede estar indicada después de la administración inicial de oxígeno por máscara si se encuentra dificultad en el mantenimiento de una vía aérea permeable, o si se indica soporte ventilatorio prolongado (asistido o controlado).
Datos clínicos recientes de pacientes que experimentaron convulsiones inducidas por anestesia local demostraron un rápido desarrollo de hipoxia, hipercarbia y acidosis con bupivacaína dentro de un minuto del inicio de las convulsiones. Estas observaciones sugieren que el consumo de oxígeno y la producción de dióxido de carbono se incrementan considerablemente durante las convulsiones anestésicas locales y enfatizan la importancia de una ventilación inmediata y efectiva con oxígeno que pueda evitar el paro cardíaco.
Si no se tratan inmediatamente, las convulsiones con hipoxia, hipercarbia y acidosis simultáneas más depresión miocárdica por los efectos directos del anestésico local pueden resultar en arritmias cardíacas, bradicardia, asistolia, fibrilación ventricular o paro cardíaco. Pueden ocurrir anomalías respiratorias, incluyendo apnea. La subventilación o apnea debida a la inyección subaracnoidea no intencional de la solución anestésica local puede producir estos mismos signos y también conducir a un paro cardíaco si no se instituye soporte ventilatorio. Si se produce un paro cardíaco, el resultado exitoso puede requerir esfuerzos de reanimación prolongados.
La posición supina es peligrosa en mujeres embarazadas a término debido a la compresión aortocaval por el útero grávido. Por lo tanto, durante el tratamiento de la toxicidad sistémica, hipotensión materna o bradicardia fetal después del bloqueo regional, la parturienta debe mantenerse en la posición de decúbito lateral izquierdo si es posible, o se debe lograr el desplazamiento manual del útero fuera de los grandes vasos.
La dosis media de crisis de bupivacaína en monos rhesus fue de 4,4 mg/kg con una concentración plasmática arterial media de 4,5 mcg / mL. La DL50 intravenosa y subcutánea en ratones es de 6 mg/kg a 8 mg/kg y de 38 mg/kg a 54 mg/kg, respectivamente.
Contraindicaciones
MARCAINE es contraindicado en anestesia paracervical obstétrica del bloque. Su uso en esta técnica ha resultado en bradicardia fetal y la muerte.
La MARCAÍNA está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a ella o a cualquier agente anestésico local del tipo amida o a otros componentes de las soluciones de MARCAÍNA.
Clinical PharmacologyFARMACOLOGÍA CLÍNICA
Los anestésicos locales bloquean la generación y la conducción de los impulsos nerviosos, presumiblemente al aumentar el umbral de excitación eléctrica en el nervio, al ralentizar la propagación del impulso nervioso y al reducir la tasa de aumento del potencial de acción. En general, la progresión de la anestesia está relacionada con el diámetro, la mielinización y la velocidad de conducción de las fibras nerviosas afectadas. Clínicamente, el orden de pérdida de la función nerviosa es el siguiente: (1) dolor, (2) temperatura, (3) tacto, (4) propiocepción y (5) tono muscular esquelético.
La absorción sistémica de anestésicos locales produce efectos sobre los sistemas cardiovascular y nervioso central (SNC). A concentraciones sanguíneas alcanzadas con dosis terapéuticas normales, los cambios en la conducción cardíaca, excitabilidad, refractariedad, contractilidad y resistencia vascular periférica son mínimos. Sin embargo, las concentraciones sanguíneas tóxicas deprimen la conducción cardíaca y la excitabilidad, lo que puede conducir a un bloqueo auriculoventricular, arritmias ventriculares y paro cardíaco, lo que a veces resulta en muertes. Además, la contractilidad miocárdica está deprimida y se produce vasodilatación periférica, lo que lleva a una disminución del gasto cardíaco y la presión arterial. Los informes clínicos recientes y la investigación en animales sugieren que estos cambios cardiovasculares son más propensos a ocurrir después de la inyección intravascular no intencionada de bupivacaína. Por lo tanto, la dosificación incremental es necesaria
Después de la absorción sistémica, los anestésicos locales pueden producir estimulación del sistema nervioso central, depresión o ambos. La estimulación Central aparente se manifiesta como inquietud, temblores y temblores que progresan a convulsiones, seguidos de depresión y coma que progresa finalmente a paro respiratorio. Sin embargo, los anestésicos locales tienen un efecto depresor primario en la médula y en los centros superiores. La etapa deprimida puede ocurrir sin un estado excitado previo.
Farmacocinética
La tasa de absorción sistémica de los anestésicos locales depende de la dosis total y la concentración del fármaco administrado, la vía de administración, la vascularización del lugar de administración y la presencia o ausencia de epinefrina en la solución anestésica. Una concentración diluida de epinefrina (1:200,000 o 5 mcg/mL) generalmente reduce la tasa de absorción y la concentración plasmática máxima de MARCAÍNA, permitiendo el uso de dosis totales moderadamente mayores y, a veces, prolongando la duración de la acción.
El inicio de la acción con MARCAINE es rápido y la anestesia es de larga duración. La duración de la anestesia es significativamente más larga con MARCAÍNA que con cualquier otro anestésico local comúnmente utilizado. También se ha observado que existe un período de analgesia que persiste después del retorno de la sensación, durante el cual se reduce la necesidad de analgésicos fuertes.
El inicio de la acción después de las inyecciones dentales es generalmente de 2 a 10 minutos y la anestesia puede durar dos o tres veces más que la lidocaína y la mepivacaína para uso dental, en muchos pacientes hasta 7 horas. La duración del efecto anestésico se prolonga por la adición de epinefrina 1: 200.000.
Los anestésicos locales se unen a las proteínas plasmáticas en diversos grados. En general, cuanto menor es la concentración plasmática del fármaco, mayor es el porcentaje de fármaco unido a proteínas plasmáticas.
Los anestésicos locales parecen atravesar la placenta por difusión pasiva. La velocidad y el grado de difusión se rigen por (1) el grado de unión a proteínas plasmáticas, (2) el grado de ionización, y (3) el grado de solubilidad en lípidos. Las proporciones fetales / maternas de anestésicos locales parecen estar inversamente relacionadas con el grado de unión a proteínas plasmáticas, porque solo el fármaco libre y no Unido está disponible para la transferencia placentaria. MARCAÍNA con una alta capacidad de unión a proteínas (95%) tiene una baja relación fetal / materna (0.2 a 0.4). El grado de transferencia placentaria también está determinado por el grado de ionización y la solubilidad lipídica del fármaco. Las drogas solubles en lípidos, no ionizadas entran fácilmente en la sangre fetal de la circulación materna
Dependiendo de la vía de administración, los anestésicos locales se distribuyen en cierta medida a todos los tejidos del cuerpo, con altas concentraciones encontradas en órganos altamente perfundidos como el hígado, los pulmones, el corazón y el cerebro.
Los estudios farmacocinéticos sobre el perfil plasmático de MARCAÍNA después de la inyección intravenosa directa sugieren un modelo Abierto de tres compartimentos. El primer compartimento está representado por la rápida distribución intravascular del fármaco. El segundo compartimento representa el equilibrio de la droga a través de los órganos altamente perfundidos como el cerebro, el miocardio, los pulmones, los riñones y el hígado. El tercer compartimento representa un equilibrio de la droga con tejidos mal perfundidos, como el músculo y la grasa. La eliminación del fármaco de la distribución tisular depende en gran medida de la capacidad de los sitios de unión en la circulación para llevarlo al hígado donde se metaboliza
Después de la inyección de MARCAÍNA para el bloqueo de los nervios caudal, epidural o periférico en el hombre, los niveles máximos de bupivacaína en la sangre se alcanzan en 30 a 45 minutos, seguido de una disminución a niveles insignificantes durante las siguientes tres a seis horas.
Varios parámetros farmacocinéticos de los anestésicos locales pueden ser alterados significativamente por la presencia de enfermedad hepática o renal, la adición de epinefrina, factores que afectan el pH urinario, el flujo sanguíneo renal, la vía de administración del medicamento y la edad del paciente. La semivida de MARCAÍNA en adultos es de 2,7 horas y en neonatos de 8,1 horas.
En los estudios clínicos, los pacientes de edad avanzada alcanzaron la máxima diseminación de la analgesia y el bloqueo motor máximo más rápidamente que los pacientes más jóvenes. Los pacientes de edad avanzada también mostraron concentraciones plasmáticas máximas más altas tras la administración de este producto. El aclaramiento plasmático total disminuyó en estos pacientes.
Los anestésicos locales de tipo amida, como la MARCAÍNA, se metabolizan principalmente en el hígado a través de la conjugación con ácido glucurónico. Los pacientes con enfermedad hepática, especialmente aquellos con enfermedad hepática grave, pueden ser más susceptibles a las toxicidades potenciales de los anestésicos locales tipo amida. La pipecoloxilidina es el principal metabolito de la MARCAÍNA.
El riñón es el principal órgano excretor de la mayoría de los anestésicos locales y sus metabolitos. La excreción urinaria se ve afectada por la perfusión urinaria y los factores que afectan el pH urinario. solo el 6% de la bupivacaína se excreta sin cambios en la orina.
Cuando se administra en las dosis y concentraciones recomendadas, la MARCAÍNA no produce normalmente irritación o daño tisular y no causa metahemoglobinemia.