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Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 14.03.2022
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CARBOCAIN (mepivacaína) está indicado para la producción de analgesia y anestesia local o regional por infiltración local, bloqueos nerviosos periféricos y técnicas neuronales centrales, incluidos bloqueos epidurales y caudales.
Las vías de administración y las concentraciones dadas para CARBOCAIN (mepivacaína) son:
infiltración local | 0.5% (por dilución) o 1% |
bloques nerviosos periféricos | 1% y 2% |
bloque epidural | 1%, 1.5%, 2% |
bloque caudal | 1%, 1.5%, 2% |
Por favor refiérase DOSIS Y ADMINISTRACIÓN para más información. Se deben consultar los libros de texto estándar para determinar los procedimientos y técnicas aceptados para la administración de CARBOCAIN (mepivacaína).
La dosis de un anestésico local administrado varía con el procedimiento anestésico, El área a ser anestesiada, La vascularización de los tejidos, El número de segmentos neuronales a bloquear, La profundidad de la anestesia y el grado de relajación muscular requerido, La duración deseada de la anestesia, La tolerancia individual y la condición física del paciente. Se debe administrar la dosis y concentración más pequeñas requeridas para lograr el resultado deseado. Las dosis de CARBOCAIN (mepivacaína) deben reducirse para pacientes de edad avanzada y debilitados y pacientes con enfermedades cardíacas y / o hepáticas. Se debe evitar la inyección rápida de un gran volumen de solución anestésica local y, si es posible, utilizar dosis fraccionarias.
Se pueden encontrar técnicas y procedimientos específicos en los libros de texto estándar.
Ha habido informes adversos de eventos de condrólisis en pacientes que reciben infusiones intraarticulares de anestésicos locales después de una cirugía artroscópica y de otro tipo. CARBOCAIN no está aprobado para esta solicitud (verADVERTENCIAS ).
La dosis única recomendada (o la dosis total de una serie de dosis administradas en un procedimiento) de CARBOCAIN (mepivacaína) para personas insaturadas y sanas de tamaño normal normalmente no debe exceder los 400 mg. La dosis recomendada se basa en los requisitos del adulto promedio y debe reducirse en los pacientes de edad avanzada o debilitados.
Si bien se administraron dosis máximas de 7 mg / kg (550 mg) sin efectos adversos, no se recomiendan a menos que en circunstancias excepcionales y en ningún caso la administración sea inferior a 1 y 8212; Se repiten las horas. La dosis total durante un período de 24 horas no debe exceder los 1,000 mg debido a la acumulación lenta del anestésico o sus derivados o debido a una degradación metabólica más lenta o una desintoxicación más lenta con administración repetida (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA y PRECAUCIONES).
Pacientes pediátricos tolerar tanto el anestésico local como los adultos. Sin embargo, la dosis pediátrica debería ser medido cuidadosamente como porcentaje de la dosis total para adultos basado en el peso y no debe exceder de 5 mg / kg a 6 mg / kg (2.5 mg / lb a 3 mg / lb) en pacientes pediátricos, especialmente en pacientes que pesen menos de 30 lb. En pacientes pediátricos menos de 3 años o con un peso inferior a 30 lb concentraciones inferiores al 2% (p. ej. Se debe usar 0.5% a 1.5%).
partes no utilizadas de soluciones que no contienen conservantes, D.H. las que se suministran en viales de dosis única deben desecharse después del primer uso.
Este producto debe inspeccionarse visualmente en busca de partículas y decoloración antes de la administración, si la solución y el recipiente lo permiten. Las soluciones que están descoloridas o contienen partículas no deben administrarse.
concentraciones recomendadas y dosis de carbocaína (mepivacaína)
< | Concentración | Dosis total | Comentarios | |
mL | mg | |||
Cervical, bruto, intercostal, pudendal bloqueo nervioso | 1% | 5-40 | 50-400 | bloqueo pudendal: la mitad de la dosis total inyectada en cada lado. |
2% | 5-20 | 100-400 | ||
Bloque transvaginal (paracervical más pudendal) | 1% | hasta 30 (ambas páginas) | hasta 300 (ambas páginas) | la mitad de la dosis total inyectada a cada lado, ver PRECAUCIONES. |
Bloque paracervical | 1% | hasta 20 (ambas páginas) | hasta 200 (ambas páginas) | la mitad de la dosis total inyecta cada lado. Esta es la dosis máxima recomendada por período de 90 minutos en pacientes obstétricos y sin ayuda de parto. Inyecte lentamente, 5 minutos entre páginas. Por favor refiérase PRECAUCIONES. |
Bloque caudal y epidural | 1% | 15-30 | 150-300 | Use solo viales de dosis única que no contengan conservantes. |
1.5% | 10-25 | 150-375 | ||
2% | 10-20 | 200-400 | ||
Infiltración | 1% | hasta 40 | hasta 400 | Se puede usar una cantidad equivalente de una solución al 0.5% (fabricado diluyendo la solución al 1% con inyección de cloruro de sodio, USP) para áreas grandes. |
Bloqueo terapéutico (manejo del dolor) | 1% | 1-5 | 10-50 | |
2% | 1-5 | 20-100 |
Las partes no utilizadas de las soluciones que no contienen conservantes deben desecharse.
CARBOCAIN (mepivacain) está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida o un anestésico local del tipo medio u otros componentes de soluciones de CARBOCAIN (mepivacain).
ADVERTENCIAS
LOCALANESTHETICA SOLO DEBE ser utilizada por los DOCTORES, LA TOXICIDAD CONECTADA CON LA DIAGNOSA Y EL TRATAMIENTO DE LAS CONDICIONES DE DOSIS y otros AUTORES NO SABEN CASOS DEL BLOQUEO que se utilizará, y ENTONCES PRIMERO, después de la DISPONIBILIDAD INMEDIATA de la SUPERFICIE, OTROS POR MENOR, LAS ÁREAS DE INGRESOS MODIOPULMONALES y los RECURSOS PERSONALES FUERON SEGUROS, que son necesarios para el TRATAMIENTO ORDNUNGEMÄNE DE REACCIONES TÓXICAS y EMERGENCIAS RELACIONADAS (Ver también EFECTOS LATERALES y PRECAUCIONES) REUNIONES EN EL REGLAMENTO DE LA TOXICIDAD DE DOSIS, LA SUBVENTILACIÓN DE CAUSAS LEGALES Y / O SENSIBILIDAD MODIFICADA PUEDE DESARROLLAR AZIDOSE, CONFIGURACIÓN DEL CORAZÓN Y POSIBLE DE HACER .
Las soluciones anestésicas locales que contienen conservantes antimicrobianos (D.H., los que se suministran en viales multidosis) no deben usarse para la anestesia epidural o caudal, ya que no se ha determinado deliberadamente o accidentalmente la seguridad con respecto a la inyección intratecal de dichos conservantes.
Las infusiones intraarticulares de anestésicos locales después de intervenciones artroscópicas y quirúrgicas son un uso no autorizado y ha habido informes de condrólisis en pacientes que reciben tales infusiones después de su comercialización. La mayoría de los casos reportados de condrólisis afectaron la articulación del hombro; Se han descrito casos de condrólisis glenohumeral en pacientes pediátricos y adultos después de infusiones intraarticulares de anestésicos locales con y sin adrenalina durante un período de 48 a 72 horas. No hay suficiente información para determinar si los períodos de infusión más cortos no están relacionados con ellos. El tiempo de síntomas como dolor en las articulaciones, rigidez y pérdida de movimiento puede ser variable, pero ya se puede ver en el segundo. Comience mes después de la operación. Actualmente no existe un tratamiento efectivo para la condrólisis; Los pacientes que han experimentado condrólisis tienen procedimientos diagnósticos y terapéuticos adicionales y algunas endoprostéticas o reemplazo de hombro necesarios.
Es importante que la aspiración de sangre o líquido cefalorraquídeo (si corresponde) se realice antes de una inyección anestésica local, tanto la dosis original como todas las dosis posteriores, para evitar la inyección intravascular o subaracnoidea. Sin embargo, la aspiración negativa no protege contra la inyección intravascular o subaracnoidea.
Las reacciones que provocaron muertes rara vez ocurrieron con anestésicos locales.
CARBOCAIN (mepivacaína) con adrenalina u otros vasopresores no debe usarse al mismo tiempo que los medicamentos para la oxitocina del cornezuelo de centeno porque puede producirse hipertensión persistente grave. Del mismo modo, las soluciones CARBOCAIN (mepivacain) que contienen un vasoconstrictor como la adrenalina deben usarse con extrema precaución en pacientes que reciben inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) o triptilina o antidepresivos de imipramina, ya que esto puede provocar hipertensión prolongada severa .
Los procedimientos anestésicos locales deben usarse con precaución en caso de inflamación y / o sepsis en el área de la inyección propuesta.
No se puede recomendar mezclar o preusar un anestésico local con CARBOCAIN (mepivacaína) debido a datos insuficientes sobre el uso clínico de tales mezclas.
PRECAUCIONES
general
La seguridad y la eficacia de los anestésicos locales dependen de la dosis correcta, la tecnología adecuada, las precauciones adecuadas y la disposición a tomar emergencias. Los dispositivos de reanimación, el oxígeno y otros medicamentos de reanimación deben estar disponibles de inmediato. (Ver ADVERTENCIAS y efectos secundarios) Durante los grandes bloqueos nerviosos regionales, los fluidos IV del paciente deben pasar por un catéter desechable para garantizar un funcionamiento intravenoso. La dosis más baja de un anestésico local que conduce a una anestesia efectiva debe usarse para evitar altos niveles plasmáticos y efectos secundarios graves. Las inyecciones deben realizarse lentamente con aspiraciones frecuentes antes y durante la inyección para evitar la inyección intravascular. La opinión actual favorece la administración fraccional con atención constante al paciente y no la inyección rápida en bolo. La succión de la jeringa también debe realizarse antes y durante cada inyección adicional utilizando técnicas de catéter continuo (intermitente). Una inyección intravascular aún es posible si los esfuerzos sanguíneos son negativos.
Durante la administración de anestesia epidural, se recomienda administrar primero una dosis de prueba y controlar los efectos antes de administrar la dosis completa. Cuando se utiliza una técnica de catéter "continuo", las dosis de prueba deben administrarse antes de las dosis originales y todas las dosis de refuerzo, ya que las tuberías de plástico en el espacio epidural pueden trasladarse a un vaso sanguíneo o a través de un aumento de la duramadre. Si las condiciones clínicas lo permiten, una dosis de prueba efectiva debe incluir adrenalina (se han sugerido 10 mcg a 15 mcg) para advertir sobre una inyección intravascular no intencional. Cuando se inyecta en un vaso sanguíneo, es probable que esta cantidad de adrenalina produzca una "respuesta de adrenalina" en 45 segundos, que consiste en un aumento en el pulso y la presión arterial, la palidez torácica, las palpitaciones y el nerviosismo en el paciente insaturado. El paciente sedado solo puede tener un aumento de frecuencia de pulso de 20 o más latidos por minuto durante 15 o más segundos. Por lo tanto, después de la dosis de prueba, se debe controlar la frecuencia cardíaca para detectar un aumento en la frecuencia cardíaca. La dosis de prueba también debe contener 45 mg a 50 mg de CARBOCAIN (mepivacaína) para demostrar la administración intratecal no intencional. Esto se evidencia en pocos minutos por signos de bloqueo de la columna (e)., disminución de la sensación de glúteos, paresia de la pierna o, en el paciente sedado, ausencia de sacudidas de rodilla).
La inyección de dosis repetidas de anestésicos locales puede conducir a un aumento significativo en los niveles plasmáticos en cualquier dosis repetida debido a la lenta acumulación del fármaco o sus metabolitos o la degradación metabólica lenta. La tolerancia a niveles sanguíneos elevados varía según el estado del paciente. Los pacientes debilitados, ancianos y gravemente enfermos deben recibir dosis reducidas que coincidan con su edad y condición física. Los anestésicos locales también deben usarse con precaución en pacientes con latidos cardíacos irregulares severos, shock, bloqueo cardíaco o hipotensión.
Se debe realizar un monitoreo cuidadoso y constante de las funciones vitales cardiovasculares y respiratorias (apropiación de la ventilación) y la conciencia del paciente después de cada inyección anestésica local. En esos momentos, debe tenerse en cuenta que la inquietud, la ansiedad, el habla incoherente, la somnolencia, el entumecimiento y el hormigueo de la boca y los labios, el sabor metálico, el tinnitus, los mareos, la visión borrosa, los temblores, las sacudidas, la depresión o la somnolencia pueden ser signos de alerta temprana de toxicidad. al sistema nervioso central.
Las soluciones anestésicas locales que contienen un vasoconstrictor deben usarse con cuidado y en cantidades cuidadosamente limitadas en áreas del cuerpo que son suministradas por las arterias o que afectan el suministro de sangre, como la nariz, la nariz, el oído externo y el pene. Los pacientes con trastornos vasculares hipertensos pueden mostrar una reacción vasoconstrictiva excesiva. La lesión isquémica o la necrosis pueden conducir a esto.
La mepivacaína debe usarse con precaución en pacientes con alergias y sensibilidades conocidas.
Debido a que los anestésicos locales de tipo amida como CARBOCAIN (mepivacaína) son metabolizados por el hígado y excretados a través de los riñones, estos medicamentos, especialmente las dosis repetidas, deben usarse con precaución en pacientes con enfermedad hepática y renal. Los pacientes con enfermedad hepática grave tienen un mayor riesgo de desarrollar concentraciones plasmáticas tóxicas debido a su incapacidad para metabolizar los anestésicos locales normalmente. Los anestésicos locales también deben usarse con precaución en pacientes con función cardiovascular reducida, ya que pueden ser menos capaces de compensar los cambios funcionales relacionados con la prolongación de la línea AV causada por estos medicamentos.
Se pueden producir arritmias cardíacas graves relacionadas con la dosis cuando se usan preparaciones que contienen un vasoconstrictor como la adrenalina en pacientes durante o después de la administración de anestésicos por inhalación fuertes. Al decidir si usar estos productos en el mismo paciente al mismo tiempo, se debe tener en cuenta el efecto combinado de ambos agentes sobre el miocardio, la concentración y el volumen del vasoconstrictor utilizado y, si corresponde, el tiempo transcurrido desde la inyección.
Muchos medicamentos utilizados durante la anestesia se consideran desencadenantes potenciales de la hipertermia maligna familiar. Dado que no se sabe si los anestésicos locales de tipo medio pueden desencadenar esta reacción y la necesidad de anestesia general complementaria no se puede predecir de antemano, se sugiere que un protocolo estándar esté disponible para el manejo. Los primeros signos inexplicables de taquicardia, taquipnea, presión arterial inestable y acidosis metabólica pueden preceder a un aumento de la temperatura. Un resultado exitoso depende del diagnóstico temprano, la interrupción inmediata de los agentes desencadenantes sospechosos y la configuración del tratamiento, incluida la oxigenoterapia, las medidas de apoyo indicadas y el dantroleno. (Consulte el prospecto intravenoso de dantroleno sódico antes de usar.)
Uso en el área de la cabeza y el cuello
Pequeñas dosis de anestésicos locales inyectados en el área de la cabeza y el cuello pueden causar efectos secundarios similares a la toxicidad sistémica, que se producen con inyecciones intravasculares no intencionales de dosis más grandes. Los procedimientos de inyección requieren cuidados extremos.
Se ha informado confusión, calambres, depresión respiratoria y / o paro respiratorio, así como estimulación cardiovascular o depresión. Estas reacciones pueden deberse a la inyección intraarterial del anestésico local con flujo retrógrado en la circulación cerebral. Los pacientes que reciben estos bloques deben controlar su flujo sanguíneo y su respiración y ser monitoreados constantemente. El equipo de reanimación y el personal de tratamiento de efectos secundarios deben estar disponibles de inmediato. No se deben exceder las recomendaciones de dosificación.
Carcinogénesis, mutagénesis y deterioro de la fertilidad
No se han realizado estudios a largo plazo en animales de la mayoría de los anestésicos locales, incluida la mepivacaína, para evaluar el potencial carcinogénico. El potencial mutagénico o el efecto sobre la fertilidad no se determinaron. A partir de datos humanos, no hay evidencia de que CARBOCAIN (mepivacaína) pueda ser cancerígeno o mutagénico o afectar la fertilidad. Embarazo Los estudios de reproducción animal de Categoría C no se llevaron a cabo con mepivacaína. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas sobre los efectos de la mepivacaína en el feto en desarrollo. El clorhidrato de mepivacaína solo debe usarse durante el embarazo si el uso potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Esto no excluye el uso de CARBOCAIN (mepivacaína) en la anestesia obstétrica o la analgesia. (Ver Trabajo y entrega.)
CARBOCAIN (mepivacain) se ha utilizado para la analgesia obstétrica en epidural, caudal y paracervical debido a que no hay signos de efectos secundarios en el feto si no se usan más de las dosis máximas seguras y se sigue una estricta adherencia a la técnica.
Trabajo y entrega
Los anestésicos locales cruzan rápidamente la placenta y pueden causar diferentes niveles de toxicidad materna, fetal y neonatal cuando se usan para anestesia de bloqueo epidural, paracervical, caudal o pudendal. (Ver Farmacocinética - FARMACOLOGÍA CLÍNICA) La frecuencia y el grado de toxicidad dependen del procedimiento realizado, el tipo y la cantidad del medicamento utilizado y la técnica de administración del fármaco. Los efectos secundarios en el parto, el feto y el recién nacido incluyen cambios en el sistema nervioso central, el tono vascular periférico y la función cardíaca.
La hipotensión materna ha resultado de la anestesia regional. Los anestésicos locales producen vasodilatación al bloquear los nervios simpáticos. Levantar las piernas del paciente y colocarlas a la izquierda ayuda a prevenir una caída de la presión arterial. La frecuencia cardíaca fetal también debe controlarse continuamente y es muy recomendable la monitorización fetal electrónica.
La anestesia epidural, paracervical, caudal o pudendal puede cambiar las fuerzas de nacimiento cambiando la contractilidad uterina o los esfuerzos de producción materna. En un estudio, la anestesia del bloque paracervical se asoció con una disminución en la duración media del trabajo en la primera etapa y un alivio de la dilatación cervical. Se ha informado que la anestesia epidural prolonga la segunda fase del parto al eliminar el impulso reflejo del niño de soportar o al afectar la función motora. El uso de anestesia obstétrica puede aumentar la necesidad de soporte para pinzas.
El uso de algunos medicamentos anestésicos locales durante el parto y el parto puede provocar una disminución de la fuerza muscular y el tono muscular durante el primer o segundo día de vida. Se desconoce la importancia a largo plazo de estas observaciones.
La bradicardia fetal puede ocurrir en 20 a 30 por ciento de los pacientes que reciben anestesia de bloque paracervical con anestésicos locales de tipo amida y puede estar asociada con acidosis fetal. La frecuencia cardíaca fetal siempre debe controlarse durante la anestesia paracervical. El riesgo adicional parece estar presente en el parto prematuro, la posmadurez, la toxemia del embarazo y el estrés fetal. El médico debe considerar los posibles beneficios contra los peligros al considerar el bloqueo paracervical en estas condiciones. La adherencia cuidadosa a la dosis recomendada es de suma importancia para el bloqueo paracervical obstétrico. Si no se logra una analgesia adecuada a las dosis recomendadas, se deben sospechar de inyección intracraneal intravascular o fetal.
Los casos que son compatibles con una inyección intracraneal no intencional de una solución anestésica local al feto se han informado después de un bloqueo paracervical o pudendal previsto o ambos. Los bebés afectados de esta manera tienen una depresión neonatal inexplicable al nacer, que se correlaciona con los altos niveles de suero anestésico local y generalmente muestra convulsiones en seis horas. El uso inmediato de medidas de apoyo en combinación con la excreción urinaria forzada del anestésico local se ha utilizado con éxito para tratar esta complicación.
Los informes de casos de calambres maternos y colapso cardiovascular después de usar algunos anestésicos locales para el bloqueo paracervical al comienzo del embarazo (como anestesia para el aborto electivo) sugieren que la absorción sistémica puede ser rápida en estas circunstancias. No se debe exceder la dosis máxima recomendada del anestésico local. La inyección debe ser lenta y con aspiración frecuente. Permita un intervalo de cinco minutos entre páginas.
Es extremadamente importante evitar la compresión aortocaval por el útero grávido durante la administración del bloqueo regional a la mujer que da a luz. Para hacer esto, el paciente debe mantenerse en la posición de decúbito lateral izquierdo o se puede colocar un rodillo de techo o una bolsa de arena debajo de la cadera derecha y el útero de gravide se mueve hacia la izquierda.
Lactancia materna
No se sabe si los anestésicos locales se excretan en la leche materna. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche materna, se debe tener precaución cuando una mujer que amamanta recibe anestésicos locales. Pautas de aplicación pediátrica Para la administración de mepivacaína a pacientes pediátricos están en DOSIS Y ADMINISTRACIÓNmostrado.
Aplicación geriátrica
Los estudios clínicos y otra experiencia clínica informada muestran que el uso del medicamento en los ancianos requiere una dosis reducida (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA, PRECAUCIONES, general, y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN).
Se sabe que la mepivacaína y los metabolitos de mepivacaína se excretan esencialmente a través del riñón, y el riesgo de reacciones tóxicas a este medicamento puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal. Debido a que los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de tener una función renal disminuida, se debe tener precaución al seleccionar la dosis y puede ser útil controlar la función renal.
Reaktionen auf CARBOCAIN (mepivacain) sind charakteristisch für solche, die mit anderen Lokalanästhetika vom amid-Typ assoziiert sind. Eine Hauptursache für Nebenwirkungen auf diese Gruppe von Arzneimitteln sind übermäßige Plasmaspiegel, die auf eine überdosierung, eine unbeabsichtigte intravaskuläre Injektion oder einen langsamen metabolischen Abbau zurückzuführen sein können.
Systemisch
Die am häufigsten auftretenden akuten Nebenwirkungen, die sofortige Gegenmaßnahmen erfordern, hängen mit dem Zentralnervensystem und dem Herz-Kreislauf-system zusammen. Diese Nebenwirkungen sind im Allgemeinen dosisabhängig und auf hohe Plasmaspiegel zurückzuführen, die auf eine überdosierung, eine schnelle Resorption von der Injektionsstelle, eine verminderte Toleranz oder eine unbeabsichtigte intravaskuläre Injektion der lokalanästhetischen Lösung zurückzuführen sein können. Zusätzlich zur systemischen dosisbedingten Toxizität kann eine unbeabsichtigte subarachnoidalinjektion des Arzneimittels während der beabsichtigten Ausführung einer kaudalen oder lumbalen epiduralblockade oder Nervenblockade in der Nähe der Wirbelsäule (insbesondere im Kopf-und Nackenbereich) zu unterventilation oder Apnoe führen (“Insgesamt oder Hohe Qualität”). Auch Hypotonie aufgrund von Verlust des sympathischen Tonus und Atemlähmung oder unterventilation aufgrund von Kopffüßer Verlängerung des motorischen Niveaus der Anästhesie kann auftreten. Dies kann unbehandelt zu einem sekundären Herzstillstand führen. Faktoren, die die Plasmaproteinbindung beeinflussen, wie Azidose, systemische Erkrankungen, die die Proteinproduktion verändern, oder die Konkurrenz anderer Arzneimittel um proteinbindungsstellen, können die individuelle Toleranz verringern.
Reaktionen des zentralen Nervensystems
Diese sind durch Erregung und/oder depression gekennzeichnet. Unruhe, Angstzustände, Schwindel, tinnitus, verschwommenes sehen oder zittern können auftreten und möglicherweise zu Krämpfen führen. Die Erregung kann jedoch vorübergehend oder nicht vorhanden sein, wobei Depressionen die erste manifestation einer Nebenwirkung sind. Darauf kann schnell Schläfrigkeit Folgen, die mit Bewusstlosigkeit und Atemstillstand einhergeht. Andere Auswirkungen des Zentralnervensystems können übelkeit, Erbrechen, Schüttelfrost und Verengung der Pupillen sein.
Die Häufigkeit von Krämpfen im Zusammenhang mit der Anwendung von Lokalanästhetika variiert mit dem verwendeten Verfahren und der verabreichten Gesamtdosis. In einer Umfrage unter Studien zur Epiduralanästhesie trat bei etwa 0,1% der lokalanästhetischen verabreichungen eine offene Toxizität auf, die zu Krämpfen führte.
Kardiovaskuläre Reaktionen
Hohe Dosen oder unbeabsichtigte intravaskuläre Injektion können zu hohen plasmaspiegeln und damit verbundenen Depressionen des Myokards, vermindertem herzzeitvolumen, Herzblock, Hypotonie (oder manchmal Bluthochdruck), Bradykardie, ventrikulären Arrhythmien und möglicherweise Herzstillstand führen. (Siehe WARNHINWEISE, VORSICHTSMAßNAHMEN und überdosierungsabschnitte.)
Allergisch
Allergische Reaktionen sind selten und können als Folge der Empfindlichkeit gegenüber dem Lokalanästhetikum oder anderen formulierungsbestandteilen, wie dem antimikrobiellen Konservierungsmittel methylparaben, das in mehrfachdosisfläschchen enthalten ist, auftreten. Diese Reaktionen sind gekennzeichnet durch Anzeichen wie Urtikaria, Juckreiz, Erythem, angioneurotisches ödem (einschließlich kehlkopfödem), Tachykardie, niesen, übelkeit, Erbrechen, Schwindel, Synkope, übermäßiges Schwitzen, erhöhte Temperatur und möglicherweise anaphylaktoidähnliche Symptomatik (einschließlich schwerer Hypotonie). Kreuzempfindlichkeit unter Mitgliedern der lokalanästhetischen Gruppe vom amid-Typ wurde berichtet. Die Nützlichkeit des screenings auf Empfindlichkeit wurde nicht definitiv festgestellt.
Neurologisch
Die mit der Anwendung von Lokalanästhetika verbundenen Nebenwirkungen von neurologischen Nebenwirkungen können mit der Gesamtdosis des verabreichten Lokalanästhetikums zusammenhängen und hängen auch von dem verwendeten Arzneimittel, dem verabreichungsweg und dem körperlichen Zustand des Patienten ab. Viele dieser Effekte können mit lokalanästhetischen Techniken zusammenhängen, mit oder ohne einen Beitrag des Medikaments.
In der Praxis der kaudalen oder lumbalen epiduralblockade kann gelegentliches unbeabsichtigtes eindringen des subarachnoidalraums durch den Katheter oder die Nadel auftreten. Nachfolgende Nebenwirkungen können teilweise von der Menge des intrathekal verabreichten Arzneimittels und den physiologischen und physikalischen Wirkungen einer duralpunktion abhängen. Eine hohe Wirbelsäule ist gekennzeichnet durch Lähmung der Beine, Bewusstlosigkeit, Atemlähmung und Bradykardie.
Neurologische Wirkungen nach epiduraler oder kaudaler Anästhesie können wirbelsäulenblockaden unterschiedlicher Größe (einschließlich hoher oder totaler wirbelsäulenblockade) umfassen; Hypotonie infolge wirbelsäulenblockade; Harnverhalt; fäkale und Harninkontinenz; Verlust der perinealen Empfindung und Sexualfunktion; anhaltende Anästhesie, parästhesie, Schwäche, Lähmung der unteren Extremitäten und Verlust der schließmuskelkontrolle, die alle langsam, unvollständig oder nicht erholt sein können; Kopfschmerzen; Rückenschmerzen; septische meningitis; meningismus; Verlangsamung der Wehen; erhöhte Inzidenz der pinzettenabgabe; hirnnervenblockade; palsien aufgrund von Traktion auf Nerven durch Verlust von Liquor cerebrospinalis.
Neurologische Wirkungen nach anderen Verfahren oder verabreichungswegen können anhaltende Anästhesie, Parästhesien, Schwäche, Lähmungen sein, die alle eine langsame, unvollständige oder keine Genesung aufweisen können.
Akute Notfälle durch Lokalanästhetika hängen im Allgemeinen mit hohen plasmaspiegeln zusammen, die während der therapeutischen Anwendung von Lokalanästhetika oder mit einer unbeabsichtigten subarachnoidalinjektion einer lokalanästhetischen Lösung auftreten. (Siehe NEBENWIRKUNGEN, WARNHINWEISE und VORSICHTSMAßNAHMEN.)
Management von Lokalanästhetischen Notfällen
Die erste überlegung ist die Prävention, die am besten durch sorgfältige und ständige überwachung der kardiovaskulären und respiratorischen Vitalfunktionen und des bewusstseinszustands des Patienten nach jeder lokalanästhetischen Injektion erreicht wird. Beim ersten Anzeichen einer Veränderung sollte Sauerstoff verabreicht werden.
der erste Schritt bei der Behandlung systemischer toxischer Reaktionen sowie bei unterventilation oder Apnoe aufgrund unbeabsichtigter subarachnoidalinjektion von arzneimittellösung besteht in der sofortigen Aufmerksamkeit für die Einrichtung und Aufrechterhaltung eines sicheren Atemwegs und einer wirksamen assistierten oder kontrollierten Beatmung mit 100% Sauerstoff mit einem Abgabesystem, das einen sofortigen positiven atemwegsdruck durch Maske ermöglicht. dies kann Krämpfe verhindern, wenn Sie nicht bereits aufgetreten sind.
Verwenden Sie bei Bedarf Medikamente, um die Krämpfe zu kontrollieren. Eine 50 mg bis 100 mg bolus IV-Injektion von succinylcholin lähmt den Patienten, ohne das zentrale Nerven - oder Herz-Kreislauf-System zu beeinträchtigen, und erleichtert die Beatmung. Eine bolus-IV-Dosis von 5 mg bis 10 mg diazepam oder 50 mg bis 100 mg thiopental ermöglicht die Beatmung und wirkt der stimulation des Zentralnervensystems entgegen, aber diese Medikamente drücken auch das Zentralnervensystem, die atmungsfunktion und die Herzfunktion, tragen zu einer postiktalen depression bei und können zu Apnoe führen. Intravenöse Barbiturate, Antikonvulsiva oder Muskelrelaxantien sollten nur von Personen verabreicht werden, die mit Ihrer Anwendung vertraut sind. Unmittelbar nach der Einführung dieser beatmungsmaßnahmen sollte die Angemessenheit des Kreislaufs bewertet werden. Die unterstützende Behandlung einer kreislaufdepression kann die Verabreichung intravenöser Flüssigkeiten und gegebenenfalls eines vasopressors erfordern, der von der klinischen situation diktiert wird (Z. B. Ephedrin oder Adrenalin zur Verbesserung der Kontraktionskraft des Myokards).
Die endotracheale intubation unter Verwendung von Arzneimitteln und Techniken, die dem Kliniker vertraut sind, kann nach der anfänglichen Verabreichung von Sauerstoff durch Maske angezeigt sein, wenn Schwierigkeiten bei der Aufrechterhaltung eines normalen Atemwegs auftreten oder wenn eine längere beatmungsunterstützung (unterstützt oder kontrolliert) angezeigt ist.
Jüngste klinische Daten von Patienten mit lokalanästhetisch induzierten Krämpfen zeigten eine rasche Entwicklung von Hypoxie, hypercarbie und Azidose innerhalb einer minute nach Beginn der Krämpfe. Diese Beobachtungen legen nahe, dass der Sauerstoffverbrauch und die kohlendioxidproduktion bei lokalanästhetischen Krämpfen stark erhöht sind, und betonen die Bedeutung einer sofortigen und wirksamen Beatmung mit Sauerstoff, die einen Herzstillstand vermeiden kann.
Wenn nicht sofort behandelt, können Krämpfe mit gleichzeitiger Hypoxie, hypercarbie und Azidose sowie myokarddepression durch die direkten Auswirkungen des Lokalanästhetikums zu Herzrhythmusstörungen, Bradykardie, Asystolie, Kammerflimmern oder Herzstillstand führen. Atemwegserkrankungen, einschließlich Apnoe, können auftreten. Eine unterventilation oder Apnoe aufgrund einer unbeabsichtigten subarachnoidalinjektion einer lokalanästhetischen Lösung kann dieselben Anzeichen hervorrufen und auch zu einem Herzstillstand führen, wenn keine beatmungsunterstützung eingeleitet wird. Wenn ein Herzstillstand auftreten sollte, sollten standardmäßige kardiopulmonale Wiederbelebungsmaßnahmen eingeleitet und gegebenenfalls über einen längeren Zeitraum aufrechterhalten werden. Erholung wurde nach längeren wiederbelebungsbemühungen berichtet.
Die Rückenlage ist bei schwangeren Frauen zu Hause wegen der aortokavalen Kompression durch den graviden uterus gefährlich. Daher sollte der Gebärende während der Behandlung von systemischer Toxizität, mütterlicher Hypotonie oder fetaler Bradykardie nach regionaler Blockade, wenn möglich, in der linken lateralen dekubitusposition gehalten oder eine manuelle Verschiebung des uterus von den großen Gefäßen durchgeführt werden.
Die mittlere anfallsdosis von mepivacain bei Rhesusaffen Betrug 18,8 mg/kg bei einer mittleren arteriellen Plasmakonzentration von 24,4 mcg / mL. Die intravenöse und subkutane LD50 bei Mäusen beträgt 23 mg/kg bis 35 mg/kg bzw.