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Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 07.06.2023
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A. A. Oxitocina
Oxitocina
Anteparto
- Inducción del trabajo de parto por razones médicas, por ejemplo, en casos de gestación post-término, rotura prematura de las membranas, hipertensión inducida por el embarazo (pre-eclampsia)
- Estimulación del trabajo de parto en la inercia uterina hipotónica
- Etapas tempranas del embarazo como terapia adyuvante para el tratamiento del aborto incompleto, inevitable o retenido.
Puerperio
- Durante la cesárea, pero después del parto del niño
- Prevención y tratamiento de la atonía uterina posparto y hemorragia
Inducción o mejora del trabajo de parto: La oxitocina no debe iniciarse durante 6 horas después de la administración de prostaglandinas vaginales.“Advertencias especiales y precauciones de usoâ€). Para garantizar una mezcla uniforme, la botella o la bolsa deben voltearse varias veces antes de su uso.
La velocidad de perfusión inicial debe ajustarse de 1 a 4 miliunidades/minuto (2 a 8 gotas/minuto). Puede aumentarse gradualmente a intervalos no inferiores a 20 minutos e incrementos no superiores a 1-2 miliunidades/minuto, hasta que se establezca un patrón de contracción similar al del trabajo de parto normal. En el embarazo a corto plazo, esto se puede lograr a menudo con una infusión de menos de 10 miliunits / minuto (20 gotas / minuto), y la tasa máxima recomendada es de 20 miliunits / minuto (40 gotas / minuto). En el caso inusual de que se requieran tasas más altas, como puede ocurrir en el manejo de la muerte fetal in utero o para la inducción del parto en una etapa más temprana del embarazo, cuando el útero es menos sensible a la oxitocina, es aconsejable utilizar un A más concentrado.Un. Solución de oxitocina, e.g., 10 IU en 500ml
Cuando se utilice una bomba de perfusión motorizada que suministre volúmenes más pequeños que los administrados por la perfusión por goteo, la concentración adecuada para la perfusión dentro del rango de dosificación recomendado debe calcularse de acuerdo con las especificaciones de la bomba.
La frecuencia, la intensidad y la duración de las contracciones, así como la frecuencia cardíaca fetal, deben controlarse cuidadosamente durante toda la perfusión. Una vez que se alcanza un nivel adecuado de actividad uterina, con el objetivo de 3 a 4 contracciones cada 10 minutos, la velocidad de infusión a menudo se puede reducir. En caso de hiperactividad uterina y/o angustia fetal, la perfusión debe interrumpirse inmediatamente.
Si, en mujeres que se encuentran a término o a corto plazo, no se establecen contracciones regulares después de la perfusión de una cantidad total de 5 UI, se recomienda que se cese el intento de inducir el trabajo de parto
Aborto incompleto, inevitable o retenido: 5 IU by i.v. infusion (5 IU diluted in physiological electrolyte solution and administered as an i.v. drip infusion or, preferably, by means of a variable-speed infusion pump over 5 minutes), if necessary followed by i.v. infusion at a rate of 20 to 40 milliunits/minute.
Cesárea: 5 IU by i.v. infusion (5 IU diluted in physiological electrolyte solution and administered as an i.v. drip infusion or, preferably, by means of a variable-speed infusion pump over 5 minutes) immediately after delivery.
Prevención de la hemorragia uterina posparto: The usual dose is 5 IU by i.v. infusion (5 IU diluted in physiological electrolyte solution and administered as an i.v. drip infusion or, preferably, by means of a variable-speed infusion pump over 5 minutes) after delivery of the placenta. In women given A.A. Oxytocine for induction or enhancement of labour, the infusion should be continued at an increased rate during the third stage of labour and for the next few hours thereafter.
Tratamiento de la hemorragia uterina posparto: 5 IU by i.v. infusion (5 IU diluted in physiological electrolyte solution and administered as an i.v. drip infusion or, preferably, by means of a variable-speed infusion pump over 5 minutes), followed in severe cases by i.v. infusion of a solution containing 5 to 20 IU of oxytocin in 500ml of an electrolyte-containing diluent, run at the rate necessary to control uterine atony.
Vía de administración: Intravenous infusion.
Poblaciones especiales
Insuficiencia Renal
No se han realizado estudios en pacientes con discapacidad renal.
Insuficiencia hepática
No se han realizado estudios en pacientes con insuficiencia hepática.
Población pediátrica
No se han realizado estudios en pacientes pediátricos.
Población mayor
No se han realizado estudios en pacientes de edad avanzada (65 años o más).
A.A. La oxitocina puede inducir el trabajo de parto, por lo tanto, se debe tener precaución al conducir u operar máquinas. Las mujeres con contracciones uterinas no deben conducir ni usar máquinas.
Tratamiento: Cuando se presenten signos o síntomas de sobredosis durante la administración intravenosa continua de A.A. Oxytocine, se debe interrumpir la perfusión de inmediato y se debe administrar oxígeno a la madre. En casos de intoxicación por agua, esencial restringir la ingesta de líquidos, promover la diuresis, corregir el desequilibrio electrolítico y controlar las convulsiones que eventualmente pueden ocurrir. En el caso de coma, se debe mantener una vía aérea libre con medidas rutinarias normalmente empleadas en la enfermería del paciente inconsciente.
Grupo farmacoterapéutico: Hormonas del lóbulo pituitario posterior
Código ATC: H01B B02
Mecanismo de acción
La oxitocina es cíclica nonapéptido que se obtiene por síntesis química. Esta forma sintética es idéntica a la hormona natural que se almacena en la hipófisis posterior y se libera en la circulación sistémica en respuesta a la succión y el trabajo de parto.
La oxitocina estimula el músculo liso del útero, más poderosamente hacia el final del embarazo, durante el parto e inmediatamente después del parto. En estos momentos, los receptores de oxitocina en el miometrio aumentan.
Los receptores de oxitocina son receptores acoplados a G-proteínas. La activación del receptor por la oxitocina desencadena la liberación de calcio de las reservas intracelulares y, por lo tanto, conduce a la contracción miometrial.
La oxitocina provoca contracciones rítmicas en el segmento superior del útero, similares en frecuencia, fuerza y duración a las observadas durante el parto.
Siendo sintético, la oxitocina en A.A. La oxitocina no contiene vasopresina, pero incluso en su forma pura la oxitocina posee una actividad antidiurética similar a la vasopresina intrínseca débil.
Basándose en estudios in vitro, se había notificado que la exposición prolongada a la oxitocina causaba desensibilización de los receptores de oxitocina probablemente debido a la regulación a la baja de los sitios de unión a la oxitocina, la desestabilización del ARNm de los receptores de oxitocina y la internalización de los receptores de oxitocina.
Niveles plasmáticos e inicio/duración del efecto
Infusión intravenosa. Cuando A.Naciones. La oxitocina se administra por medio de.v. infusión en las dosis apropiadas para la inducción o el aumento del trabajo de parto, la respuesta uterina fija gradualmente y alcanza generalmente un estado estacionario en el plazo de 20 a 40 minutos. Los niveles plasmáticos correspondientes de oxitocina son comparables a los medidos durante el parto espontáneo en la primera etapa. Por ejemplo, los niveles plasmáticos de oxitocina en 10 mujeres embarazadas a término que recibieron una perfusión intravenosa de 4 miliunidades por minuto fueron de 2 a 5 microunits/ml. Tras la interrupción de la perfusión, o tras una reducción sustancial en la velocidad de perfusión, e.g. es caso de sobreestimulación, la actividad uterina disminuye rápidamente, pero puede continuar a un nivel inferior adecuado
Absorción
Los niveles plasmáticos de oxitocina tras perfusión intravenosa a 4 miliunidades por minuto en mujeres embarazadas a término fueron de 2 a 5 microunits/ml.
Distribución
El volumen de distribución en estado estacionario determinado en 6 hombres sanos después de la inyección intravenosa es de 12,2 L o 0,17 L/kg. La unión a proteínas plasmáticas es insignificante para la oxitocina. Cruza la placenta en ambas direcciones. La oxitocina se puede encontrar en pequeñas cantidades en la leche materna de la madre.
Biotransformación/Metabolismo
La oxitocinasa es una glicoproteína aminopeptidasa que se produce durante el embarazo y aparece en el plasma. Es capaz de degradar la oxitocina. Se produce tanto de la madre como del feto. El hígado y el riñón desempeñan un papel importante en la metabolización y eliminación de la oxitocina del plasma. Por lo tanto, el hígado, el riñón y la circulación sistémica contribuyen a la biotransformación de la oxitocina.
Erradicación
La vida media plasmática de la oxitocina varía de 3 a 20 min. Los metabolitos se excretan en la orina, mientras que menos del 1% de la oxitocina se excreta sin cambios en la orina. La tasa de aclaramiento metabólico asciende a 20 mL/kg/min en la mujer embarazada.
Insuficiencia Renal
No se han realizado estudios en pacientes con discapacidad renal. Sin embargo, teniendo en cuenta la excreción de oxitocina y su excreción urinaria reducida debido a las propiedades antidiuréticas, la posible acumulación de oxitocina puede resultar en una acción prolongada.
Insuficiencia hepática
No se han realizado estudios en pacientes con insuficiencia hepática. La alteración farmacocinética en pacientes con insuficiencia hepática es poco probable ya que la enzima metabolizadora, la oxitocinasa, no se limita solo al hígado y los niveles de oxitocinasa en la placenta durante el término han aumentado significativamente. Por lo tanto, la biotransformación de la oxitocina en la función hepática deteriorada puede no dar lugar a cambios sustanciales en el aclaramiento metabólico de la oxitocina.
Hormonas posteriores del lóbulo pituitario
Los datos preclínicos sobre oxitocina no muestran ningún riesgo especial para los seres humanos según los estudios convencionales de toxicidad aguda, genotoxicidad y mutagenicidad a dosis única.
A.A. La oxitocina no debe infundirse a través del mismo aparato que la sangre o el plasma, ya que los enlaces peptídicos se inactivan rápidamente por enzimas inactivadoras de oxitocina. A.A. La oxitocina es incompatible con soluciones que contienen metabisulfito de sodio como estabilizador.
Ampollas rápidas: no se requiere archivo.
A.A. La oxitocina es compatible con los siguientes fluidos de perfusión, pero se debe prestar la debida atención a la conveniencia de usar fluidos electrolíticos en pacientes individuales: cloruro de sodio / potasio (103mmol Na y 51mmol K ), bicarbonato de sodio 1.39%, cloruro de sodio 0.9%, lactato de sodio 1.72%, dextrosa 5%, laevulosa 20%, macrodex 6%, rheomacrodex10%, la solución de Ringer.
