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Medizinisch geprüft von Fedorchenko Olga Valeryevna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 29.03.2022
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Lotensin ist zur Behandlung von Bluthochdruck indiziert, um den Blutdruck zu senken. Eine Senkung des Blutdrucks verringert das Risiko tödlicher und nicht tödlicher kardiovaskulärer Ereignisse, hauptsächlich Schlaganfälle und Myokardinfarkte. Diese Vorteile wurden in kontrollierten Studien mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln aus einer Vielzahl von pharmakologischen Klassen beobachtet, einschließlich der Klasse, zu der dieses Arzneimittel hauptsächlich gehört.
Die Kontrolle des Bluthochdrucks sollte Teil eines umfassenden kardiovaskulären Risikomanagements sein, einschließlich gegebenenfalls Lipidkontrolle, Diabetesmanagement, antithrombotischer Therapie, Raucherentwöhnung, Bewegung und begrenzter Natriumaufnahme. Viele Patienten benötigen mehr als ein Medikament, um Blutdruckziele zu erreichen. Spezifische Ratschläge zu Zielen und Management finden Sie in veröffentlichten Richtlinien, z. B. im Gemeinsamen Nationalen Ausschuss für Prävention, Erkennung, Bewertung und Behandlung von Bluthochdruck (JNC) des Nationalen Programms zur Aufklärung über Bluthochdruck.
Zahlreiche blutdrucksenkende Medikamente, aus einer Vielzahl von pharmakologischen Klassen und mit unterschiedlichen Wirkmechanismen, wurden in randomisierten kontrollierten Studien gezeigt, um die kardiovaskuläre Morbidität und Mortalität zu verringern, und es kann geschlossen werden, dass es sich um eine Blutdrucksenkung handelt, und keine andere pharmakologische Eigenschaft der Medikamente, das ist weitgehend für diese Vorteile verantwortlich. Der größte und beständigste kardiovaskuläre Ergebnisvorteil war eine Verringerung des Schlaganfallrisikos, aber auch regelmäßig wurde eine Verringerung des Myokardinfarkts und der kardiovaskulären Mortalität beobachtet.
Ein erhöhter systolischer oder diastolischer Druck führt zu einem erhöhten kardiovaskulären Risiko, und der absolute Risikoanstieg pro mmHg ist bei höheren Blutdrucken höher, so dass selbst eine bescheidene Verringerung der schweren Hypertonie einen erheblichen Nutzen bringen kann. Die relative Risikominderung durch Blutdrucksenkung ist in Populationen mit unterschiedlichem absoluten Risiko ähnlich, Daher ist der absolute Nutzen bei Patienten mit höherem Risiko unabhängig von ihrer Hypertonie größer (zum Beispiel, Patienten mit Diabetes oder Hyperlipidämie) und von solchen Patienten wird erwartet, dass sie von einer aggressiveren Behandlung eines niedrigeren Blutdruckziels profitieren.
Einige blutdrucksenkende Medikamente haben bei schwarzen Patienten geringere Blutdruckeffekte (als Monotherapie), und viele blutdrucksenkende Medikamente haben zusätzliche zugelassene Indikationen und Wirkungen (z.bei Angina, Herzinsuffizienz oder diabetischer Nierenerkrankung). Diese Überlegungen können die Auswahl der Therapie leiten.
Es kann allein oder in Kombination mit Thiaziddiuretika angewendet werden.
Empfohlene Dosierung
Erwachsene
Die empfohlene Anfangsdosis für Patienten, die kein Diuretikum erhalten, beträgt 10 mg einmal täglich. Der übliche Erhaltungsdosisbereich beträgt 20 mg bis 40 mg pro Tag, verabreicht als Einzeldosis oder in zwei gleichmäßig verteilten Dosen. Eine Dosis von 80 mg gibt eine erhöhte Reaktion, aber die Erfahrung mit dieser Dosis ist begrenzt. Das geteilte Regime war bei der Kontrolle des Blutdrucks (vor der Dosierung) wirksamer als dieselbe Dosis, die als einmal tägliches Regime verabreicht wurde.
Anwendung mit Diuretika bei Erwachsenen
Die empfohlene Anfangsdosis von Lotensin bei einem Patienten auf einem Diuretikum beträgt 5 mg einmal täglich. Wenn der Blutdruck nicht nur mit Lotensin kontrolliert wird, kann eine niedrige Dosis Diuretikum hinzugefügt werden.
Pädiatrische Patienten ab 6 Jahren
Die empfohlene Anfangsdosis für pädiatrische Patienten beträgt 0,2 mg / kg einmal täglich. Einmal täglich auf 0,6 mg / kg titrieren. Dosen über 0,6 mg / kg (oder über 40 mg täglich) wurden bei pädiatrischen Patienten nicht untersucht.
Lotensin wird bei pädiatrischen Patienten unter 6 Jahren oder bei pädiatrischen Patienten mit GFR unter 30 ml / min / 1,73 m nicht empfohlen2.
Dosisanpassung bei Nierenfunktionsstörung
Für Erwachsene mit einem GFR <30 ml / min / 1,73 m2 (Serumkreatinin> 3 mg / dl) beträgt die empfohlene Anfangsdosis 5 mg Lotensin einmal täglich. Die Dosierung kann nach oben titriert werden, bis der Blutdruck kontrolliert ist, oder auf eine maximale tägliche Gesamtdosis von 40 mg. Lotensin kann auch die Nierenfunktion verschlechtern.
Herstellung der Suspension (Für 150 ml A 2 mg / ml Suspension)
Fügen Sie 75 ml Ora-Plus hinzu®* Suspendierendes Fahrzeug zum Einnehmen in eine Flasche aus Bernsteinpolyethylenterephthalat (PET) mit fünfzehn Lotensin 20 mg-Tabletten und mindestens zwei Minuten schütteln. Lassen Sie die Federung mindestens 1 Stunde stehen. Schütteln Sie die Federung nach dem Stehen mindestens eine weitere Minute lang. Fügen Sie 75 ml Ora-Sweet hinzu®* orales Sirupfahrzeug zur Flasche und schütteln Sie die Suspension, um die Zutaten zu verteilen. Die Suspension sollte bei 2 8 ° C gekühlt werden und kann bis zu 30 Tage in der PET-Flasche mit einem kindersicheren Schraubverschluss aufbewahrt werden. Schütteln Sie die Federung vor jedem Gebrauch.
* Ora-Plus® und Ora-Sweet® sind eingetragene Marken von Paddock Laboratories, Inc. Ora Plus® enthält Carrageenan, Zitronensäure, Methylparaben, mikrokristalline Cellulose, Carboxymethylcellulose-Natrium, Kaliumsorbat, Simethicon, Natriumphosphat-Monobas, Xanthangummi und Wasser. Ora-süß® enthält Zitronensäure, Beerenzitrusaroma, Glycerin, Methylparaben, Kaliumsorbat, Natriumphosphat-Monobas, Sorbit, Saccharose und Wasser.
Lotensin ist bei Patienten kontraindiziert:
- die überempfindlich gegen Benazapril oder einen anderen ACE-Hemmer sind
- mit einer Angioödemanamnese mit oder ohne vorherige Behandlung mit ACE-Hemmern
- Verabreichen Sie Aliskiren nicht zusammen mit Angiotensinrezeptorblockern, ACE-Hemmern, einschließlich Lotensin, bei Patienten mit Diabetes.
WARNHINWEISE
Im Rahmen der enthalten "PRECAUTIONS" Sektion
VORSICHTSMASSNAHMEN
Fetale Toxizität
Schwangerschaftskategorie D
Die Verwendung von Medikamenten, die im zweiten und dritten Schwangerschaftstrimester auf das Renin-Angiotensin-System wirken, verringert die Nierenfunktion des Fötus und erhöht die Morbidität und den Tod des Fötus und des Neugeborenen.
Resultierende Oligohydramnios können mit fetaler Lungenhypoplasie und Skelettdeformationen assoziiert sein. Mögliche Nebenwirkungen bei Neugeborenen sind Schädelhypoplasie, Anurie, Hypotonie, Nierenversagen und Tod. Wenn eine Schwangerschaft festgestellt wird, setzen Sie Lotensin so bald wie möglich ab.
Angioödem und anaphylaktoide Reaktionen
Angioödem
Kopf- und Halsangioödem
Bei Patienten, die mit Lotensin behandelt wurden, traten Angioödeme des Gesichts, der Extremitäten, der Lippen, der Zunge, der Stimmritze und / oder des Kehlkopfes auf, einschließlich einiger tödlicher Reaktionen. Bei Patienten mit Beteiligung von Zunge, Stimmritze oder Kehlkopf ist wahrscheinlich eine Atemwegsobstruktion zu verzeichnen, insbesondere bei Patienten mit Atemwegsoperationen in der Vorgeschichte. Lotensin sollte unverzüglich abgesetzt werden und eine angemessene Therapie und Überwachung sollte erfolgen, bis eine vollständige und anhaltende Lösung der Anzeichen und Symptome eines Angioödems vorliegt.
Bei Patienten mit Angioödem in der Vorgeschichte, die nicht mit der ACE-Hemmer-Therapie in Zusammenhang stehen, besteht möglicherweise ein erhöhtes Angioödemrisiko, wenn sie einen ACE-Hemmer erhalten. ACE-Hemmer wurden bei Schwarz mit einer höheren Angioödemrate in Verbindung gebracht als bei nicht schwarzen Patienten.
Patienten, die die gleichzeitige Verabreichung von ACE-Hemmer und mTOR-Hemmer (Mammalian-Ziel von Rapamycin) (z.Die Therapie mit Temsirolimus, Sirolimus und Everolimus kann ein erhöhtes Risiko für Angioödeme aufweisen.
Darmangioödem
Bei Patienten, die mit ACE-Hemmern behandelt wurden, trat ein intestinales Angioödem auf. Diese Patienten zeigten Bauchschmerzen (mit oder ohne Übelkeit oder Erbrechen); In einigen Fällen gab es keine Vorgeschichte von Gesichtsangioödemen und C-1-Esterase-Spiegel waren normal. In einigen Fällen wurde das Angioödem durch Eingriffe wie CT oder Ultraschall im Bauchraum oder bei Operationen diagnostiziert, und die Symptome verschwanden nach dem Absetzen des ACE-Hemmers.
Anaphylaktoide Reaktionen
Anaphylaktoide Reaktionen während der Desensibilisierung
Zwei Patienten, die sich während der Einnahme von ACE-Hemmern einer desensibilisierenden Behandlung mit Hymenoptera-Gift unterzogen, erlitten lebensbedrohliche anaphylaktoide Reaktionen.
Anaphylaktoide Reaktionen während der Dialyse
Bei einigen Patienten, die mit Hochflussmembranen dialysiert und gleichzeitig mit einem ACE-Hemmer behandelt wurden, traten plötzliche und möglicherweise lebensbedrohliche anaphylaktoide Reaktionen auf. Bei solchen Patienten muss die Dialyse sofort gestoppt und eine aggressive Therapie für anaphylaktoide Reaktionen eingeleitet werden. Die Symptome wurden in diesen Situationen durch Antihistaminika nicht gelindert. Bei diesen Patienten sollte die Verwendung einer anderen Art von Dialysemembran oder einer anderen Klasse von blutdrucksenkenden Mitteln in Betracht gezogen werden. Anaphylaktoide Reaktionen wurden auch bei Patienten berichtet, die sich einer Lipoproteinapherese niedriger Dichte mit Dextransulfatabsorption unterzogen.
Beeinträchtigte Nierenfunktion
Überwachen Sie die Nierenfunktion bei mit Lotensin behandelten Patienten regelmäßig. Veränderungen der Nierenfunktion, einschließlich akutem Nierenversagen, können durch Medikamente verursacht werden, die das Renin-Angiotensin-System hemmen.
Patienten, deren Nierenfunktion von der Aktivität des Renin-Angiotensin-Systems abhängen kann (z.Bei Patienten mit Nierenarterienstenose, chronischer Nierenerkrankung, schwerer Herzinsuffizienz, post-Myokardinfarkt oder Volumenmangel kann ein besonderes Risiko für ein akutes Nierenversagen bei Lotensin bestehen. Erwägen Sie das Zurückhalten oder Absetzen der Therapie bei Patienten, bei denen eine klinisch signifikante Abnahme der Nierenfunktion von Lotensin auftritt.
Hypotonie
Lotensin kann eine symptomatische Hypotonie verursachen, die manchmal durch Oligurie, fortschreitende Azotämie, akutes Nierenversagen oder Tod kompliziert wird. Zu den Patienten, bei denen das Risiko einer übermäßigen Hypotonie besteht, gehören Patienten mit den folgenden Erkrankungen oder Merkmalen: Herzinsuffizienz mit systolischem Blutdruck unter 100 mmHg, ischämische Herzerkrankung, zerebrovaskuläre Erkrankung, Hyponatriämie, hochdosierte diuretische Therapie, Nierendialyse oder schweres Volumen und / oder Salz Erschöpfung jeglicher Ätiologie.
Bei solchen Patienten die ersten 2 Wochen der Behandlung und immer dann genau verfolgen, wenn die Dosis von Benazepril oder Diuretikum erhöht ist. Vermeiden Sie die Anwendung von Lotensin bei Patienten, die nach akutem MI hämodynamisch instabil sind
Chirurgie / Anästhesie
Bei Patienten, die sich einer größeren Operation unterziehen oder während der Anästhesie mit Wirkstoffen, die eine Hypotonie hervorrufen, kann Lotensin die Angiotensin-II-Bildung infolge einer kompensatorischen Reninfreisetzung blockieren. Wenn eine Hypotonie auftritt, korrigieren Sie diese nach Volumenerweiterung.
Hyperkaliämie
Serumkalium sollte bei Patienten, die Lotensin erhalten, regelmäßig überwacht werden. Medikamente, die das Renin-Angiotensin-System hemmen, können Hyperkaliämie verursachen. Risikofaktoren für die Entwicklung einer Hyperkaliämie sind Niereninsuffizienz, Diabetes mellitus und die gleichzeitige Anwendung von kaliumsparenden Diuretika, Kaliumpräparaten und / oder kaliumhaltigen Salzersatzstoffen.
Leberversagen
ACE-Hemmer wurden mit einem Syndrom in Verbindung gebracht, das mit cholestatischem Gelbsucht beginnt und zu fulminanter Lebernekrose und (manchmal) zum Tod führt. Der Mechanismus dieses Syndroms wird nicht verstanden. Patienten, die ACE-Hemmer erhalten, die Gelbsucht oder deutliche Erhöhungen der Leberenzyme entwickeln, sollten den ACE-Hemmer absetzen und eine angemessene medizinische Nachsorge erhalten.
Nichtklinische Toxikologie
Carciniogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Es wurden keine Hinweise auf Karzinogenität gefunden, wenn Ratten und Mäusen bis zu zwei Jahre lang Benazepril in Dosen von bis zu 150 mg / kg / Tag verabreicht wurde. Im Vergleich zu Körpergewichten beträgt diese Dosis das 110-fache der empfohlenen Höchstdosis beim Menschen. Im Vergleich auf der Basis von Körperoberflächen beträgt diese Dosis das 18- bzw. 9-fache (Ratten bzw. Mäuse) der empfohlenen Höchstdosis beim Menschen (Berechnungen gehen von einem Patientengewicht von 60 kg aus). Im Ames-Test wurde keine mutagene Aktivität in Bakterien (mit oder ohne metabolische Aktivierung) in einem nachgewiesen in vitro Test auf Vorwärtsmutationen in kultivierten Säugetierzellen oder in einem Kernanomalietest. In Dosen von 50-500 mg / kg / Tag (6-60-fache der empfohlenen Höchstdosis beim Menschen basierend auf mg / m2 Vergleich und 37-375-fache der empfohlenen Höchstdosis beim Menschen basierend auf einem mg / kg-Vergleich), Lotensin hatte keine nachteiligen Auswirkungen auf die Reproduktionsleistung männlicher und weiblicher Ratten.
Verwendung in bestimmten Populationen
Schwangerschaft
Schwangerschaftskategorie D
Die Verwendung von Medikamenten, die im zweiten und dritten Schwangerschaftstrimester auf das Renin-Angiotensin-System wirken, verringert die Nierenfunktion des Fötus und erhöht die Morbidität und den Tod des Fötus und des Neugeborenen.
Resultierende Oligohydramnios können mit fetaler Lungenhypoplasie und Skelettdeformationen assoziiert sein. Mögliche Nebenwirkungen bei Neugeborenen sind Schädelhypoplasie, Anurie, Hypotonie, Nierenversagen und Tod. Wenn eine Schwangerschaft festgestellt wird, setzen Sie Lotensin so bald wie möglich ab. Diese nachteiligen Ergebnisse sind normalerweise mit der Anwendung dieser Medikamente im zweiten und dritten Schwangerschaftstrimester verbunden. Die meisten epidemiologischen Studien, in denen fetale Anomalien nach Exposition gegenüber blutdrucksenkender Anwendung im ersten Trimester untersucht wurden, haben keine Arzneimittel, die das Renin-Angiotensin-System beeinflussen, von anderen blutdrucksenkenden Mitteln unterschieden. Ein angemessenes Management der mütterlichen Hypertonie während der Schwangerschaft ist wichtig, um die Ergebnisse für Mutter und Fötus zu optimieren.
In dem ungewöhnlichen Fall, dass es keine geeignete Alternative zur Therapie mit Arzneimitteln gibt, die das Reninangiotensin-System für einen bestimmten Patienten beeinflussen, informieren Sie die Mutter über das potenzielle Risiko für den Fötus. Führen Sie serielle Ultraschalluntersuchungen durch, um die intraamniotische Umgebung zu bewerten. Wenn Oligohydramnios beobachtet wird, setzen Sie Lotensin ab, es sei denn, es wird als lebensrettend für die Mutter angesehen. Fetale Tests können je nach Schwangerschaftswoche angebracht sein. Patienten und Ärzte sollten sich jedoch bewusst sein, dass Oligohydramnios möglicherweise erst auftreten, nachdem der Fötus eine irreversible Verletzung erlitten hat. Beobachten Sie Säuglinge mit einer Geschichte von genau in der Gebärmutter Exposition gegenüber Lotensin bei Hypotonie, Oligurie und Hyperkaliämie.
Stillende Mütter
Minimale Mengen an unverändertem Benazepril und Benazeprilat werden in die Muttermilch von stillenden Frauen ausgeschieden, die mit Benazepril behandelt wurden. Ein neugeborenes Kind, das vollständig Muttermilch aufnimmt, würde weniger als 0,1% der mg / kg-Materndosis von Benazepril und Benazeprilat erhalten.
Pädiatrische Anwendung
Die blutdrucksenkenden Wirkungen von Lotensin wurden in einer Doppelblindstudie bei pädiatrischen Patienten im Alter von 7 bis 16 Jahren untersucht. Die Pharmakokinetik von Lotensin wurde bei pädiatrischen Patienten im Alter von 6 bis 16 Jahren untersucht.
Säuglinge unter 1 Jahr sollten wegen des Risikos von Auswirkungen auf die Nierenentwicklung kein Lotensin erhalten.
Sicherheit und Wirksamkeit von Lotensin wurden bei pädiatrischen Patienten unter 6 Jahren oder bei Kindern mit glomerulärer Filtrationsrate <30 ml / min / 1,73 m nicht nachgewiesen2.
Neugeborene mit einer Vorgeschichte von Utero Exposition gegenüber Lotensin:
Wenn Oligurie oder Hypotonie auftritt, direkte Aufmerksamkeit für die Unterstützung des Blutdrucks und die Nierenperfusion. Austauschtransfusionen oder Dialyse können erforderlich sein, um die Hypotonie umzukehren und / oder eine gestörte Nierenfunktion zu ersetzen. Benazepril, das die Plazenta überquert, kann auf diese Weise theoretisch aus dem Neugeborenenkreislauf entfernt werden. Es gibt gelegentlich Berichte über den Nutzen dieser Manöver bei einem anderen ACE-Hemmer, aber die Erfahrung ist begrenzt.
Geriatrische Anwendung
Von der Gesamtzahl der Patienten, die Benazepril in klinischen US-Studien mit Lotensin erhielten, waren 18% 65 Jahre oder älter, während 2% 75 Jahre oder älter waren. Es wurden keine allgemeinen Unterschiede in Bezug auf Wirksamkeit oder Sicherheit zwischen diesen Patienten und jüngeren Patienten beobachtet, und andere gemeldete klinische Erfahrungen haben keine Unterschiede in den Reaktionen zwischen älteren und jüngeren Patienten festgestellt, aber eine höhere Empfindlichkeit einiger älterer Personen kann nicht ausgeschlossen werden.
Benazepril und Benazeprilat werden im Wesentlichen über die Niere ausgeschieden. Da ältere Patienten mit größerer Wahrscheinlichkeit eine verminderte Nierenfunktion haben, sollte bei der Dosisauswahl Vorsicht geboten sein, und es kann nützlich sein, die Nierenfunktion zu überwachen.
Rennen
ACE-Hemmer, einschließlich Lotensin, wirken als Monotherapie auf den Blutdruck, der bei schwarzen Patienten geringer ist als bei Nicht-Schwarzen.
Nierenfunktionsstörung
Bei Patienten, die sich einer Hämodialyse unterziehen oder deren Kreatinin-Clearance ≤ 30 ml / min beträgt, ist eine Dosisanpassung von Lotensin erforderlich. Bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance> 30 ml / min ist keine Dosisanpassung von Lotensin erforderlich.
Da klinische Studien unter sehr unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, können in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachtete Nebenwirkungsraten nicht direkt mit den Raten in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten Raten wider.
Lotensin wurde bei über 6000 Patienten mit Bluthochdruck auf Sicherheit untersucht. Über 700 dieser Patienten wurden mindestens ein Jahr lang behandelt. Die Gesamtinzidenz der gemeldeten unerwünschten Ereignisse war bei Lotensin- und Placebo-Patienten ähnlich.
Die berichteten Nebenwirkungen waren im Allgemeinen mild und vorübergehend, und es gab keinen Zusammenhang zwischen Nebenwirkungen und Alter, Therapiedauer oder Gesamtdosis im Bereich von 2 bis 80 mg.
Bei ungefähr 5% der mit Lotensin behandelten US-Patienten und bei 3% der mit Placebo behandelten Patienten war ein Absetzen der Therapie wegen einer Nebenwirkung erforderlich. Die häufigsten Gründe für das Absetzen waren Kopfschmerzen (0,6%) und Husten (0,5%).
Nebenwirkungen, die bei mit Lotensin behandelten Patienten mindestens 1% häufiger als Placebo beobachtet wurden, waren Kopfschmerzen (6% gegenüber 4%), Schwindel (4% gegenüber 2%), Schläfrigkeit (2% gegenüber 0%) und Haltungsschwindel (2% gegenüber 0%) 0%).
Nebenwirkungen, die in kontrollierten klinischen Studien berichtet wurden (weniger als 1% mehr bei Benazepril als bei Kopfschmerzen (6% gegenüber 4%), Schwindel (4% gegenüber 2%), Schläfrigkeit (2% gegenüber 0%) und Haltungsschwindel (2% gegenüber 0%) 0%).
Nebenwirkungen, die in kontrollierten klinischen Studien (weniger als 1% mehr unter Benazepril als unter Placebo) berichtet wurden, und seltenere Ereignisse, die nach dem Inverkehrbringen beobachtet wurden, umfassen Folgendes (in einigen Fällen ist ein kausaler Zusammenhang mit dem Drogenkonsum ungewiss):
Dermatologisch: Stevens-Johnson-Syndrom, Pemphigus, offensichtliche Überempfindlichkeitsreaktionen (manifestiert durch Dermatitis, Juckreiz oder Hautausschlag), Lichtempfindlichkeit und Erröten.
Gastrointestinal: Übelkeit, Pankreatitis, Verstopfung, Gastritis, Erbrechen und Melena.
Hämatologisch: Thrombozytopenie und hämolytische Anämie.
Neurologisch / psychiatrisch: Angst, verminderte Libido, Hypertonie, Schlaflosigkeit, Nervosität und Parästhesie
Andere: Müdigkeit, Asthma, Bronchitis, Atemnot, Sinusitis, Harnwegsinfektion, häufiges Wasserlassen, Infektion, Arthritis, Impotenz, Alopezie, Arthralgie, Myalgie, Asthenie, Schwitzen.
Laboranomalien
Es wurde über Erhöhungen von Harnsäure, Blutzucker, Serumbilirubin und Leberenzymen berichtet, ebenso wie Fälle von Hyponatriämie, elektrokardiographischen Veränderungen, Eosinophilie und Proteinurie
Einzeldosen von 3 g / kg Benazepril waren bei Mäusen mit einer signifikanten Letalität verbunden. Ratten tolerierten jedoch orale Einzeldosen von bis zu 6 g / kg. Bei Mäusen wurde eine verringerte Aktivität von 1 g / kg und bei Ratten von 5 g / kg beobachtet. Überdosierungen von Benazepril beim Menschen wurden nicht berichtet, aber die häufigste Manifestation einer Überdosierung von menschlichem Benazepril ist wahrscheinlich eine Hypotonie, für die die übliche Behandlung die intravenöse Infusion normaler Kochsalzlösung wäre. Hypotonie kann mit Elektrolytstörungen und Nierenversagen verbunden sein.
Benazepril ist nur leicht dialyzierbar, erwägt jedoch eine Dialyse, um Patienten mit stark eingeschränkter Nierenfunktion zu unterstützen.
Wenn die Einnahme kürzlich erfolgt, sollten Sie Aktivkohle in Betracht ziehen. Betrachten Sie eine Magendekontamination (z.Erbrechen, Magenspülung) in der frühen Phase nach der Einnahme.
Überwachung auf Blutdruck und klinische Symptome. Es sollte ein unterstützendes Management eingesetzt werden, um eine angemessene Flüssigkeitszufuhr sicherzustellen und den systemischen Blutdruck aufrechtzuerhalten.
Im Fall einer ausgeprägten Hypotonie physiologische Kochsalzlösung infundieren; Betrachten Sie nach Bedarf Vasopressoren (z., catecholamines i.v.).
Einzel- und Mehrfachdosen von 10 mg oder mehr Lotensin verursachen nach der Dosierung mindestens 24 Stunden lang eine Hemmung der ACE-Aktivität im Plasma um mindestens 80% bis 90%. Die Reaktionen des Druckers auf exogenes Angiotensin I wurden bei einer Dosis von 10 mg um 60% bis 90% (bis zu 4 Stunden nach der Dosis) gehemmt.
Arzneimittelwechselwirkungen
Lotensin wurde gleichzeitig mit Beta-adrenergen Blockierungsmitteln, Kalziumkanalblockiermitteln, Diuretika, Digoxin und Hydralazin angewendet, ohne dass Anzeichen klinisch wichtiger nachteiliger Wechselwirkungen erkennbar waren. Benazepril hatte wie andere ACE-Hemmer weniger als additive Wirkungen mit Betaadrenergen Blockern, vermutlich weil beide Arzneimittel den Blutdruck senken, indem sie Teile des Renin-Angiotensin-Systems hemmen
Die Pharmakokinetik von Benazepril ist innerhalb des Dosierungsbereichs von 10-80 mg ungefähr dosisproportional.
Nach oraler Verabreichung von Lotensin werden die maximalen Plasmakonzentrationen von Benazepril und seinem aktiven Metaboliten Benazeprilat innerhalb von 0,5 bis 1,0 Stunden bzw. 1 bis 2 Stunden erreicht. Während die Bioverfügbarkeit von Benazepril durch Lebensmittel nicht beeinträchtigt wird, verzögert sich die Zeit bis zu den maximalen Plasmakonzentrationen von Benazeprilat auf 2 bis 4 Stunden.
Die Serumproteinbindung von Benazepril beträgt etwa 96,7% und die von Benazeprilat etwa 95,3%, gemessen durch Gleichgewichtsdialyse; auf der Basis von in vitro Studien sollten den Grad der Proteinbindung nicht durch Alter, Leberfunktionsstörung oder Konzentration (über den Konzentrationsbereich von 0,24 bis 23,6 umol / l) beeinflusst werden.
Benazepril wird durch Spaltung der Estergruppe (hauptsächlich in der Leber) fast vollständig zu Benazeprilat metabolisiert. Sowohl Benazepril als auch Benazeprilat werden glucuronidiert.
Benazepril und Benazeprilat werden überwiegend durch renale Ausscheidung ausgeschieden. Etwa 37% einer oral verabreichten Dosis wurden im Urin als Benazeprilat (20%), Benazeprilatglucuronid (8%), Benazeprilglucuronid (4%) und als Spuren von Benazepril gewonnen. Nicht-nierenal (d.h.Die biliäre Ausscheidung macht ungefähr 11% bis 12% der Benazeprilat-Ausscheidung aus. Die effektive Halbwertszeit von Benazeprilat nach einmal täglicher wiederholter oraler Verabreichung von Benazeprilhydrochlorid beträgt 10-11 Stunden. Daher sollten Steady-State-Konzentrationen von Benazeprilat nach 2 oder 3 Dosen Benazeprilhydrochlorid erreicht werden, die einmal täglich verabreicht werden.
Das auf der AUC von Benazeprilat basierende Akkumulationsverhältnis betrug nach einmal täglicher Verabreichung 1,19.
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