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Wird bei der Behandlung verwendet:
Medizinisch geprüft von Fedorchenko Olga Valeryevna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 05.04.2022
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Dosierungsformen und Stärken
Tabletten: 5 mg, 10 mg, 20 mg und 40 mg
- Jede 5-mg-Tablette ist hellgelb mit „5“ auf der einen Seite und „LOTENSIN“ auf der anderen Seite
- Jede 10-mg-Tablette ist dunkelgelb mit „10“ auf der einen Seite und „LOTENSIN“ auf der anderen Seite
- Jede 20-mg-Tablette ist rosa mit „20“ auf der einen Seite und „LOTENSIN“ auf der anderen Seite
- Jede 40-mg-Tablette besteht aus dunkler Rose mit „40“ auf der einen Seite und „LOTENSIN“ auf der anderen Seite
Lagerung und Handhabung
Lotensin ist verfügbar als:
Dosis | Farbe | Gravur | Flasche mit 100 Stück |
5 mg | Hellgelb | Lotensin 5 | NDC 30698-447-01 |
10 mg | Dunkelgelb | Lotensin 10 | NDC 30698-448-01 |
20 mg | Rosa | Lotensin 20 | NDC 30698-449-01 |
40 mg | Dunkle Rose | Lotensin 40 | NDC 30698-450-01 |
Lagerung
Nicht über 30 ° C lagern. Vor Feuchtigkeit schützen.
Abgabe in engen Behältern (USP).
Vertrieb durch: Validus Pharmaceuticals LLC Parsippany, New Jersey 07054. Überarbeitet: Juli 2015
Lotensin ist zur Behandlung von Bluthochdruck indiziert, um den Blutdruck zu senken. Blut senken Druck verringert das Risiko tödlicher und nicht tödlicher kardiovaskulärer Ereignisse, hauptsächlich Schlaganfälle und Myokard Unfruchtbarkeit. Diese Vorteile wurden in kontrollierten Studien mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln von weitem beobachtet Vielzahl von pharmakologischen Klassen, einschließlich der Klasse, zu der dieses Medikament hauptsächlich gehört.
Die Kontrolle des Bluthochdrucks sollte Teil eines umfassenden kardiovaskulären Risikomanagements sein gegebenenfalls einschließlich Lipidkontrolle, Diabetesmanagement, antithrombotische Therapie, Raucherentwöhnung, Bewegung und begrenzte Natriumaufnahme. Viele Patienten benötigen mehr als ein Medikament, um Blut zu erhalten Druckziele. Spezifische Ratschläge zu Zielen und Management finden Sie in veröffentlichten Richtlinien, z. B. diesen des Gemeinsamen Nationalen Präventionsausschusses des Nationalen Programms für Hochblutdruckbildung Nachweis, Bewertung und Behandlung von Bluthochdruck (JNC).
Zahlreiche blutdrucksenkende Arzneimittel aus verschiedenen pharmakologischen Klassen und mit unterschiedlichen Wirkmechanismen wurden in randomisierten kontrollierten Studien gezeigt, um Herz-Kreislauf zu reduzieren Morbidität und Mortalität, und es kann der Schluss gezogen werden, dass es sich um eine Blutdrucksenkung handelt und nicht um eine andere pharmakologisches Eigentum der Arzneimittel, das maßgeblich für diese Vorteile verantwortlich ist. Der größte und Der beständigste Nutzen für das kardiovaskuläre Ergebnis war eine Verringerung des Schlaganfallrisikos, jedoch eine Verringerung Bei Myokardinfarkt und kardiovaskulärer Mortalität wurden ebenfalls regelmäßig beobachtet.
Ein erhöhter systolischer oder diastolischer Druck führt zu einem erhöhten kardiovaskulären Risiko und dem absoluten Risiko Der Anstieg pro mmHg ist bei höheren Blutdrucken größer, so dass selbst geringfügige Reduzierungen von schwerem Druck auftreten Bluthochdruck kann einen erheblichen Nutzen bringen. Eine relative Risikominderung durch Blutdrucksenkung ist Ähnlich verhält es sich mit Populationen mit unterschiedlichem absoluten Risiko, sodass der absolute Nutzen bei Patienten, die dies tun, größer ist sind unabhängig von ihrer Hypertonie einem höheren Risiko ausgesetzt (z. B. Patienten mit Diabetes oder Hyperlipidämie), und von solchen Patienten wird erwartet, dass sie von einer aggressiveren Behandlung zu a profitieren niedrigeres Blutdruckziel.
Einige blutdrucksenkende Medikamente haben bei schwarzen Patienten geringere Blutdruckeffekte (als Monotherapie) und viele blutdrucksenkende Medikamente haben zusätzliche zugelassene Indikationen und Wirkungen (z.auf Angina, Herz Versagen oder diabetische Nierenerkrankung). Diese Überlegungen können die Auswahl der Therapie leiten.
Es kann allein oder in Kombination mit Thiaziddiuretika angewendet werden.
Empfohlene Dosierung
Erwachsene
Die empfohlene Anfangsdosis für Patienten, die kein Diuretikum erhalten, beträgt 10 mg einmal täglich. Das Übliche Der Erhaltungsdosisbereich beträgt 20 mg bis 40 mg pro Tag, die als Einzeldosis oder in zwei gleichermaßen verabreicht werden geteilte Dosen. Eine Dosis von 80 mg gibt eine erhöhte Reaktion, aber die Erfahrung mit dieser Dosis ist begrenzt. Das geteilte Regime kontrollierte den Blutdruck vor der Dosierung wirksamer als das gleiche Dosis als einmal tägliches Regime.
Anwendung mit Diuretika bei Erwachsenen
Die empfohlene Anfangsdosis von Lotensin bei einem Patienten auf einem Diuretikum beträgt 5 mg einmal täglich. Wenn Blut Der Druck wird nicht nur mit Lotensin kontrolliert, es kann eine niedrige Dosis Diuretikum hinzugefügt werden.
Pädiatrische Patienten ab 6 Jahren
Die empfohlene Anfangsdosis für pädiatrische Patienten beträgt 0,2 mg / kg einmal täglich. Nach Bedarf titrieren 0,6 mg / kg einmal täglich. Dosen über 0,6 mg / kg (oder über 40 mg täglich) wurden nicht untersucht pädiatrische Patienten.
Lotensin wird bei pädiatrischen Patienten unter 6 Jahren oder bei pädiatrischen Patienten mit nicht empfohlen GFR weniger als 30 ml / min / 1,73 m2.
Dosisanpassung bei Nierenfunktionsstörung
Für Erwachsene mit einem GFR <30 ml / min / 1,73 m2 (Serumkreatinin> 3 mg / dl) ist die empfohlene Anfangsdosis 5 mg Lotensin einmal täglich. Die Dosierung kann nach oben titriert werden, bis der Blutdruck kontrolliert ist oder nach a maximale tägliche Gesamtdosis von 40 mg. Lotensin kann auch die Nierenfunktion verschlechtern.
Herstellung der Suspension (Für 150 ml A 2 mg / ml Suspension)
Fügen Sie 75 ml Ora-Plus hinzu®* orales suspendierendes Fahrzeug zu einer Flasche aus Bernsteinpolyethylenterephthalat (PET) mit fünfzehn Lotensin 20 mg Tabletten und mindestens zwei Minuten schütteln. Lassen Sie die Federung zu mindestens 1 Stunde stehen. Schütteln Sie die Federung nach dem Stehen mindestens einmal zusätzliche Minute. Fügen Sie 75 ml Ora-Sweet hinzu®* orales Sirupfahrzeug zur Flasche und die Suspension schütteln die Zutaten zu zerstreuen. Die Suspension sollte bei 2 8 ° C gekühlt und kann gelagert werden für bis zu 30 Tage in der PET-Flasche mit kindersicherem Schraubverschluss. Schütteln Sie die Suspension vor jedem Gebrauch.
* Ora-Plus® und Ora-Sweet® sind eingetragene Marken von Paddock Laboratories, Inc. Ora Plus® enthält Carrageenan, Zitronensäure, Methylparaben, mikrokristalline Cellulose, Carboxymethylcellulose Natrium, Kaliumsorbat, Simethicon, Natriumphosphat-Monobas, Xanthangummi und Wasser. Ora- Süss® enthält Zitronensäure, Beerenzitrusaroma, Glycerin, Methylparaben, Kaliumsorbat, Natrium Phosphat einbasig, Sorbit, Saccharose und Wasser.
Lotensin ist bei Patienten kontraindiziert:
- die überempfindlich gegen Benazapril oder einen anderen ACE-Hemmer sind
- mit einer Angioödemanamnese mit oder ohne vorherige Behandlung mit ACE-Hemmern
- Verabreichen Sie Aliskiren nicht zusammen mit Angiotensinrezeptorblockern, ACE-Hemmern, einschließlich Lotensin bei Patienten mit Diabetes.
WARNHINWEISE
Im Rahmen der enthalten "PRECAUTIONS" Sektion
VORSICHTSMASSNAHMEN
Fetale Toxizität
Schwangerschaftskategorie D
Verwendung von Arzneimitteln, die im zweiten und dritten Trimester auf das Renin-Angiotensin-System wirken Eine Schwangerschaft reduziert die fetale Nierenfunktion und erhöht die Morbidität und den Tod des Fötus und des Neugeborenen.
Resultierende Oligohydramnios können mit fetaler Lungenhypoplasie und Skelettdeformationen assoziiert sein. Mögliche Nebenwirkungen bei Neugeborenen sind Schädelhypoplasie, Anurie, Hypotonie, Nierenversagen und Tod. Wenn eine Schwangerschaft festgestellt wird, setzen Sie Lotensin so bald wie möglich ab.
Angioödem und anaphylaktoide Reaktionen
Angioödem
Kopf- und Halsangioödem
Angioödem des Gesichts, der Extremitäten, der Lippen, der Zunge, der Stimmritze und / oder des Kehlkopfes, einschließlich einiger tödlicher Reaktionen sind bei mit Lotensin behandelten Patienten aufgetreten. Patienten mit Beteiligung von Zunge, Stimmritze oder Kehlkopf Es ist wahrscheinlich, dass Atemwegsobstruktionen auftreten, insbesondere solche mit einer Vorgeschichte von Atemwegsoperationen. Lotensin sollte unverzüglich abgesetzt werden und eine angemessene Therapie und Überwachung sollte bis dahin erfolgen Eine vollständige und anhaltende Auflösung der Anzeichen und Symptome eines Angioödems ist aufgetreten.
Bei Patienten mit Angioödem in der Vorgeschichte, die nicht mit der ACE-Hemmer-Therapie in Zusammenhang stehen, besteht möglicherweise ein erhöhtes Risiko Angioödem während der Aufnahme eines ACE-Hemmers. ACE-Hemmer waren verbunden mit einer höheren Angioödemrate bei Schwarz als bei nicht schwarzen Patienten.
Patienten, die die gleichzeitige Anwendung von ACE-Hemmer und mTOR (Mammalian-Ziel von Rapamycin) erhalten Inhibitor (z.Die Therapie mit Temsirolimus, Sirolimus und Everolimus kann ein erhöhtes Risiko für Angioödeme aufweisen.
Darmangioödem
Bei Patienten, die mit ACE-Hemmern behandelt wurden, trat ein intestinales Angioödem auf. Diese Patienten präsentierten sich mit Bauchschmerzen (mit oder ohne Übelkeit oder Erbrechen); In einigen Fällen gab es keine Vorgeschichte von Gesichtsangioödem- und C-1-Esterase-Spiegel waren normal. In einigen Fällen wurde das Angioödem diagnostiziert durch Eingriffe einschließlich abdominalem CT-Scan oder Ultraschall oder bei Operationen, und die Symptome verschwanden danach Stoppen des ACE-Hemmers.
Anaphylaktoide Reaktionen
Anaphylaktoide Reaktionen während der Desensibilisierung
Zwei Patienten, die sich während der ACE einer desensibilisierenden Behandlung mit Hymenoptera-Gift unterziehen Inhibitoren erlitten lebensbedrohliche anaphylaktoide Reaktionen.
Anaphylaktoide Reaktionen während der Dialyse
Bei einigen dialyzierten Patienten traten plötzliche und möglicherweise lebensbedrohliche anaphylaktoide Reaktionen auf mit Hochflussmembranen und gleichzeitig mit einem ACE-Hemmer behandelt. Bei solchen Patienten Dialyse muss sofort abgebrochen und eine aggressive Therapie für anaphylaktoide Reaktionen eingeleitet werden. Die Symptome wurden in diesen Situationen durch Antihistaminika nicht gelindert. Bei diesen Patienten Rücksichtnahme sollte zur Verwendung einer anderen Art von Dialysemembran oder einer anderen Klasse von blutdrucksenkend gegeben werden Agent. Anaphylaktoide Reaktionen wurden auch bei Patienten berichtet, die sich einem Lipoprotein niedriger Dichte unterzogen Apherese mit Dextransulfatabsorption.
Beeinträchtigte Nierenfunktion
Überwachen Sie die Nierenfunktion bei mit Lotensin behandelten Patienten regelmäßig. Veränderungen der Nierenfunktion einschließlich akutem Nierenversagen kann durch Medikamente verursacht werden, die das Renin-Angiotensin-System hemmen.
Patienten, deren Nierenfunktion von der Aktivität des Renin-Angiotensin-Systems abhängen kann (z., Patienten mit Nierenarterienstenose, chronischer Nierenerkrankung, schwerer Herzinsuffizienz, post-Myokard Infarkt oder Volumenmangel) können ein besonderes Risiko für ein akutes Nierenversagen bei Lotensin haben. Erwägen Sie das Zurückhalten oder Absetzen der Therapie bei Patienten, die eine klinisch signifikante Abnahme entwickeln bei Nierenfunktion auf Lotensin.
Hypotonie
Lotensin kann eine symptomatische Hypotonie verursachen, die manchmal durch Oligurie, fortschreitende Azotämie, kompliziert wird akutes Nierenversagen oder Tod. Zu den Patienten, bei denen das Risiko einer übermäßigen Hypotonie besteht, gehören die folgenden Bedingungen oder Eigenschaften: Herzinsuffizienz mit systolischem Blutdruck unter 100 mmHg, ischämisch Herzerkrankungen, zerebrovaskuläre Erkrankungen, Hyponatriämie, hochdosierte diuretische Therapie, Nierendialyse oder Schweres Volumen und / oder Salzmangel jeglicher Ätiologie.
Bei solchen Patienten die ersten 2 Wochen der Behandlung und wann immer die Benazepril-Dosis vorliegt, genau verfolgen oder Diuretikum wird erhöht. Vermeiden Sie die Anwendung von Lotensin bei Patienten, die danach hämodynamisch instabil sind akuter MI .
Chirurgie / Anästhesie
Bei Patienten, die sich einer größeren Operation unterziehen, oder während der Anästhesie mit Wirkstoffen, die eine Hypotonie hervorrufen Lotensin kann die Angiotensin-II-Bildung infolge der kompensatorischen Reninfreisetzung blockieren. Wenn Hypotonie tritt auf, korrigiert durch Volumenexpansion.
Hyperkaliämie
Serumkalium sollte bei Patienten, die Lotensin erhalten, regelmäßig überwacht werden. Medikamente, die die hemmen Renin-Angiotensin-System kann Hyperkaliämie verursachen. Risikofaktoren für die Entwicklung von Hyperkaliämie Dazu gehören Niereninsuffizienz, Diabetes mellitus und die gleichzeitige Anwendung von kaliumsparenden Diuretika Kaliumpräparate und / oder kaliumhaltige Salzersatzstoffe.
Leberversagen
ACE-Hemmer wurden mit einem Syndrom in Verbindung gebracht, das mit cholestatischem Gelbsucht und beginnt Fortschritte bei fulminanter Lebernekrose und (manchmal) Tod. Der Mechanismus dieses Syndroms ist nicht verstanden. Patienten, die ACE-Hemmer erhalten, die Gelbsucht oder deutliche Leberanstiegs entwickeln Enzyme sollten den ACE-Hemmer absetzen und eine angemessene medizinische Nachsorge erhalten.
Nichtklinische Toxikologie
Carciniogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Es wurden keine Hinweise auf Karzinogenität gefunden, wenn Ratten und Mäusen bis zu Benazepril verabreicht wurde zwei Jahre bei Dosen von bis zu 150 mg / kg / Tag. Im Vergleich zu Körpergewichten ist diese Dosis 110-fache der empfohlenen Höchstdosis beim Menschen. Im Vergleich auf der Basis von Körperoberflächen Diese Dosis beträgt das 18- und 9-fache (Ratten bzw. Mäuse) der empfohlenen Höchstdosis beim Menschen (Berechnungen nehmen ein Patientengewicht von 60 kg an). Im Ames-Test in wurde keine mutagene Aktivität festgestellt Bakterien (mit oder ohne metabolische Aktivierung) in einem in vitro Test auf Vorwärtsmutationen in kultivierter Form Säugetierzellen oder in einem Kernanomalietest. In Dosen von 50-500 mg / kg / Tag (6-60 mal die maximal empfohlene Dosis für den Menschen basierend auf mg / m2 Vergleich und 37-375 mal das Maximum empfohlene Dosis beim Menschen basierend auf einem mg / kg-Vergleich), Lotensin hatte keine nachteiligen Auswirkungen auf die Fortpflanzungsleistung männlicher und weiblicher Ratten.
Verwendung in bestimmten Populationen
Schwangerschaft
Schwangerschaftskategorie D
Verwendung von Arzneimitteln, die im zweiten und dritten Trimester auf das Renin-Angiotensin-System wirken Eine Schwangerschaft reduziert die fetale Nierenfunktion und erhöht die Morbidität und den Tod des Fötus und des Neugeborenen.
Resultierende Oligohydramnios können mit fetaler Lungenhypoplasie und Skelettdeformationen assoziiert sein. Mögliche Nebenwirkungen bei Neugeborenen sind Schädelhypoplasie, Anurie, Hypotonie, Nierenversagen und Tod. Wenn eine Schwangerschaft festgestellt wird, setzen Sie Lotensin so bald wie möglich ab. Diese nachteiligen Ergebnisse sind normalerweise im Zusammenhang mit der Anwendung dieser Medikamente im zweiten und dritten Trimester der Schwangerschaft. Die meisten epidemiologische Studien, in denen fetale Anomalien nach Exposition gegenüber blutdrucksenkender Anwendung im ersten untersucht wurden Trimester hat Medikamente, die das Renin-Angiotensin-System beeinflussen, nicht von anderen unterschieden blutdrucksenkende Mittel. Ein angemessenes Management der mütterlichen Hypertonie während der Schwangerschaft ist wichtig, um die Ergebnisse für Mutter und Fötus zu optimieren.
In dem ungewöhnlichen Fall gibt es keine geeignete Alternative zur Therapie mit Arzneimitteln, die das Reninangiotensin betreffen System für einen bestimmten Patienten, die Mutter über das potenzielle Risiko für den Fötus informieren. Führen serielle Ultraschalluntersuchungen zur Beurteilung der intraamniotischen Umgebung. Wenn Oligohydramnios beobachtet wird, Lotensin absetzen, es sei denn, es wird für die Mutter als lebensrettend angesehen. Fetale Tests können angebracht sein basierend auf der Schwangerschaftswoche. Patienten und Ärzte sollten sich dessen jedoch bewusst sein Oligohydramnios können erst auftreten, nachdem der Fötus eine irreversible Verletzung erlitten hat. Eng beobachten Säuglinge mit einer Geschichte von in der Gebärmutter Exposition gegenüber Lotensin bei Hypotonie, Oligurie und Hyperkaliämie.
Stillende Mütter
Minimale Mengen an unverändertem Benazepril und Benazeprilat werden in die Muttermilch von ausgeschieden stillende Frauen, die mit Benazepril behandelt wurden. Ein neugeborenes Kind, das vollständig Muttermilch aufnimmt, würde erhalten weniger als 0,1% der mütterlichen Dosis von Benazepril und Benazeprilat von mg / kg.
Pädiatrische Anwendung
Die blutdrucksenkenden Wirkungen von Lotensin wurden in einer Doppelblindstudie bei Kindern untersucht Patienten im Alter von 7 bis 16 Jahren. Die Pharmakokinetik von Lotensin hat wurde bei pädiatrischen Patienten im Alter von 6 bis 16 Jahren untersucht.
Säuglinge unter 1 Jahr sollten wegen des Risikos von Auswirkungen auf Lotensin nicht erhalten Nierenentwicklung.
Sicherheit und Wirksamkeit von Lotensin wurden bei pädiatrischen Patienten unter 6 Jahren nicht nachgewiesen Alter oder bei Kindern mit glomerulärer Filtrationsrate <30 ml / min / 1,73 m2.
Neugeborene mit einer Vorgeschichte von Utero Exposition gegenüber Lotensin:
Wenn Oligurie oder Hypotonie auftritt, direkte Aufmerksamkeit für die Unterstützung des Blutdrucks und die Nierenperfusion. Austauschtransfusionen oder Dialyse können erforderlich sein, um Hypotonie und / oder umzukehren Ersatz für eine gestörte Nierenfunktion. Benazepril, der die Plazenta überquert, kann theoretisch sein auf diese Weise aus dem Neugeborenenkreislauf entfernt; Es gibt gelegentliche Berichte über den Nutzen von diese Manöver mit einem anderen ACE-Hemmer, aber die Erfahrung ist begrenzt.
Geriatrische Anwendung
Von der Gesamtzahl der Patienten, die Benazepril in klinischen US-Studien mit Lotensin erhielten, waren 18% 65 oder älter, während 2% 75 oder älter waren. Insgesamt gab es keine Unterschiede in Bezug auf Wirksamkeit oder Sicherheit beobachtet zwischen diesen Patienten und jüngeren Patienten, und andere berichtete klinische Erfahrungen haben nicht identifizierte Unterschiede in den Reaktionen zwischen älteren und jüngeren Patienten, aber größere Empfindlichkeit von Einige ältere Personen können nicht ausgeschlossen werden.
Benazepril und Benazeprilat werden im Wesentlichen über die Niere ausgeschieden. Weil ältere Patienten mehr sind wahrscheinlich eine verminderte Nierenfunktion, sollte bei der Dosisauswahl vorsichtig vorgegangen werden, und es kann nützlich sein, dies zu tun Nierenfunktion überwachen.
Rennen
ACE-Hemmer, einschließlich Lotensin, wirken als Monotherapie auf den Blutdruck, der geringer ist Schwarze Patienten als in Nicht-Schwarzen.
Nierenfunktionsstörung
Bei Patienten, die sich einer Hämodialyse unterziehen oder deren Kreatinin unterzogen wird, ist eine Dosisanpassung von Lotensin erforderlich Die Clearance beträgt ≤ 30 ml / min. Bei Patienten mit Kreatinin ist keine Dosisanpassung von Lotensin erforderlich Abstand> 30 ml / min.
Die Pharmakokinetik von Benazepril wird durch folgende Arzneimittel nicht beeinflusst: Hydrochlorothiazid, Furosemid, Chlorthalidon, Digoxin, Propranolol, Atenolol, Nifedipin, Amlodipin, Naproxen Acetylsalicylsäure oder Cimetidin. Ebenso ist die Verabreichung von Benazepril nicht wesentlich die Pharmakokinetik dieser Medikamente beeinflussen (Cimetidinkinetik wurde nicht untersucht)
Schwangerschaftskategorie D
Verwendung von Arzneimitteln, die im zweiten und dritten Trimester auf das Renin-Angiotensin-System wirken Eine Schwangerschaft reduziert die fetale Nierenfunktion und erhöht die Morbidität und den Tod des Fötus und des Neugeborenen.
Resultierende Oligohydramnios können mit fetaler Lungenhypoplasie und Skelettdeformationen assoziiert sein. Mögliche Nebenwirkungen bei Neugeborenen sind Schädelhypoplasie, Anurie, Hypotonie, Nierenversagen und Tod. Wenn eine Schwangerschaft festgestellt wird, setzen Sie Lotensin so bald wie möglich ab. Diese nachteiligen Ergebnisse sind normalerweise im Zusammenhang mit der Anwendung dieser Medikamente im zweiten und dritten Trimester der Schwangerschaft. Die meisten epidemiologische Studien, in denen fetale Anomalien nach Exposition gegenüber blutdrucksenkender Anwendung im ersten untersucht wurden Trimester hat Medikamente, die das Renin-Angiotensin-System beeinflussen, nicht von anderen unterschieden blutdrucksenkende Mittel. Ein angemessenes Management der mütterlichen Hypertonie während der Schwangerschaft ist wichtig, um die Ergebnisse für Mutter und Fötus zu optimieren.
In dem ungewöhnlichen Fall gibt es keine geeignete Alternative zur Therapie mit Arzneimitteln, die das Reninangiotensin betreffen System für einen bestimmten Patienten, die Mutter über das potenzielle Risiko für den Fötus informieren. Führen serielle Ultraschalluntersuchungen zur Beurteilung der intraamniotischen Umgebung. Wenn Oligohydramnios beobachtet wird, Lotensin absetzen, es sei denn, es wird für die Mutter als lebensrettend angesehen. Fetale Tests können angebracht sein basierend auf der Schwangerschaftswoche. Patienten und Ärzte sollten sich dessen jedoch bewusst sein Oligohydramnios können erst auftreten, nachdem der Fötus eine irreversible Verletzung erlitten hat. Eng beobachten Säuglinge mit einer Geschichte von in der Gebärmutter Exposition gegenüber Lotensin bei Hypotonie, Oligurie und Hyperkaliämie.
Da klinische Studien unter sehr unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, werden Nebenwirkungen beobachtet in den klinischen Studien eines Arzneimittels kann nicht direkt mit den Raten in den klinischen Studien eines anderen verglichen werden Medikament und spiegelt möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten Raten wider.
Lotensin wurde bei über 6000 Patienten mit Bluthochdruck auf Sicherheit untersucht. über 700 davon Patienten wurden mindestens ein Jahr lang behandelt. Die Gesamtinzidenz der gemeldeten unerwünschten Ereignisse war ähnlich bei Lotensin- und Placebo-Patienten.
Die berichteten Nebenwirkungen waren im Allgemeinen mild und vorübergehend, und es gab keinen Zusammenhang zwischen den Seiten Wirkungen und Alter, Therapiedauer oder Gesamtdosis im Bereich von 2 bis 80 mg.
Bei ungefähr 5% der US-Patienten war ein Absetzen der Therapie wegen einer Nebenwirkung erforderlich behandelt mit Lotensin und bei 3% der mit Placebo behandelten Patienten. Die häufigsten Gründe dafür Absetzen waren Kopfschmerzen (0,6%) und Husten (0,5%).
Nebenwirkungen, die bei mit Lotensin behandelten Patienten mindestens 1% häufiger auftreten als Placebo waren Kopfschmerzen (6% gegenüber 4%), Schwindel (4% gegenüber 2%), Schläfrigkeit (2% gegenüber 0%) und Haltungsschwindel (2%) vs 0%).
Nebenwirkungen, die in kontrollierten klinischen Studien berichtet wurden (weniger als 1% mehr auf Benazepril als auf waren Kopfschmerzen (6% gegenüber 4%), Schwindel (4% gegenüber 2%), Schläfrigkeit (2% gegenüber 0%) und Haltungsschwindel (2%) vs 0%).
Nebenwirkungen, die in kontrollierten klinischen Studien berichtet wurden (weniger als 1% mehr auf Benazepril als auf Placebo) und seltenere Ereignisse nach dem Inverkehrbringen umfassen Folgendes (in einigen Fällen eine Kausalität) Beziehung zum Drogenkonsum ist ungewiss):
Dermatologisch: Stevens-Johnson-Syndrom, Pemphigus, offensichtliche Überempfindlichkeitsreaktionen (manifestiert) durch Dermatitis, Juckreiz oder Hautausschlag), Lichtempfindlichkeit und Spülung.
Gastrointestinal: Übelkeit, Pankreatitis, Verstopfung, Gastritis, Erbrechen und Melena.
Hämatologisch: Thrombozytopenie und hämolytische Anämie.
Neurologisch / psychiatrisch: Angst, verminderte Libido, Hypertonie, Schlaflosigkeit, Nervosität und Parästhesie
Andere: Müdigkeit, Asthma, Bronchitis, Atemnot, Sinusitis, Harnwegsinfektion, häufiges Wasserlassen, Infektion, Arthritis, Impotenz, Alopezie, Arthralgie, Myalgie, Asthenie, Schwitzen.
Laboranomalien
Es wurde über Erhöhungen von Harnsäure, Blutzucker, Serumbilirubin und Leberenzymen berichtet, ebenso wie Fälle von Hyponatriämie, elektrokardiographischen Veränderungen Eosinophilie und Proteinurie
Einzeldosen von 3 g / kg Benazepril waren bei Mäusen mit einer signifikanten Letalität verbunden. Ratten jedoch tolerierte orale Einzeldosen von bis zu 6 g / kg. Eine verringerte Aktivität wurde bei 1 g / kg in Mäusen und bei 5 g / kg in beobachtet Ratten. Überdosierungen von Benazepril beim Menschen wurden nicht berichtet, aber die häufigste Manifestation von Eine Überdosierung des menschlichen Benazepril ist wahrscheinlich eine Hypotonie, für die die übliche Behandlung wäre intravenöse Infusion normaler Kochsalzlösung. Hypotonie kann mit Elektrolyt assoziiert werden Störungen und Nierenversagen.
Benazepril ist nur leicht dialysierbar, erwägt jedoch eine Dialyse, um Patienten mit stark eingeschränkter Behinderung zu unterstützen Nierenfunktion.
Wenn die Einnahme kürzlich erfolgt, sollten Sie Aktivkohle in Betracht ziehen. Betrachten Sie eine Magendekontamination (z.Erbrechen, Magenspülung) in der frühen Phase nach der Einnahme.
Überwachung auf Blutdruck und klinische Symptome. Unterstützendes Management sollte eingesetzt werden Gewährleistung einer angemessenen Flüssigkeitszufuhr und Aufrechterhaltung des systemischen Blutdrucks.
Im Falle einer ausgeprägten Hypotonie physiologische Kochsalzlösung infundieren; nach Bedarf berücksichtigen Vasopressoren (z., catecholamines i.v.).
Einzel- und Mehrfachdosen von 10 mg oder mehr Lotensin verursachen eine Hemmung der ACE-Aktivität im Plasma um at mindestens 80% -90% für mindestens 24 Stunden nach der Dosierung. Pressorreaktionen auf exogenes Angiotensin waren ich gehemmt durch 60% -90% (bis zu 4 Stunden nach der Dosis) bei der 10-mg-Dosis.
Arzneimittelwechselwirkungen
Lotensin wurde gleichzeitig mit Beta-adrenergen Blockierungsmitteln und Kalziumkanalblockierung angewendet Mittel, Diuretika, Digoxin und Hydralazin, ohne Anzeichen eines klinisch wichtigen Nebenwirkungen Interaktionen. Benazepril hatte wie andere ACE-Hemmer weniger als additive Wirkungen mit Betaadrenergic Blocker, vermutlich weil beide Medikamente den Blutdruck senken, indem sie Teile des Renin-Angiotensin-System
Die Pharmakokinetik von Benazepril ist innerhalb des Dosierungsbereichs von ungefähr dosisproportional 10-80 mg.
Nach oraler Verabreichung von Lotensin maximale Plasmakonzentrationen von Benazepril und dessen Aktiv Der Metabolit Benazeprilat wird innerhalb von 0,5 bis 1,0 Stunden bzw. 1 bis 2 Stunden erreicht. Während die Die Bioverfügbarkeit von Benazepril wird durch Lebensmittel nicht beeinflusst, Zeit bis zu den maximalen Plasmakonzentrationen von Benazeprilat wird auf 2 - 4 Stunden verzögert.
Die Serumproteinbindung von Benazepril beträgt etwa 96,7% und die von Benazeprilat etwa 95,3% gemessen durch Gleichgewichtsdialyse; auf der Basis von in vitro Studien sollte der Grad der Proteinbindung sein nicht von Alter, Leberfunktionsstörung oder Konzentration betroffen sein (über den Konzentrationsbereich von 0,24- 23,6 umol / l).
Benazepril wird durch Spaltung der Estergruppe (hauptsächlich) fast vollständig zu Benazeprilat metabolisiert in der Leber). Sowohl Benazepril als auch Benazeprilat werden glucuronidiert.
Benazepril und Benazeprilat werden überwiegend durch renale Ausscheidung ausgeschieden. Etwa 37% einer mündlichen Verhandlung Die verabreichte Dosis wurde im Urin als Benazeprilat (20%), Benazeprilatglucuronid (8%), zurückgewonnen Benazeprilglucuronid (4%) und als Spuren von Benazepril. Nicht-nierenal (d.h., Gallenausscheidung macht ungefähr 11% -12% der Benazeprilat-Ausscheidung aus. Die effektive Halbwertszeit von Benazeprilat Nach einmal täglicher wiederholter oraler Verabreichung von Benazeprilhydrochlorid beträgt die orale Verabreichung 10-11 Stunden. Somit, Steady-State-Konzentrationen von Benazeprilat sollten nach 2 oder 3 Dosen Benazepril erreicht werden einmal täglich verabreichtes Hydrochlorid.
Das auf der AUC von Benazeprilat basierende Akkumulationsverhältnis betrug nach einmal täglicher Verabreichung 1,19.
However, we will provide data for each active ingredient