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Medizinisch geprüft von Militian Inessa Mesropovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 30.03.2022
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Lotensin ist zur Behandlung von Bluthochdruck angezeigt, um den Blutdruck zu senken. Die Senkung des Blutdrucks verringert das Risiko tödlicher und nicht tödlicher kardiovaskulärer Ereignisse, vor allem Schlaganfälle und myokardinfarkte. Diese Vorteile wurden in kontrollierten Studien mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln aus einer Vielzahl von pharmakologischen Klassen beobachtet, einschließlich der Klasse, zu der dieses Arzneimittel hauptsächlich gehört.
Die Kontrolle von Bluthochdruck sollte Teil eines umfassenden kardiovaskulären Risikomanagements sein, einschließlich gegebenenfalls lipidkontrolle, diabetes-management, antithrombotische Therapie, Raucherentwöhnung, Bewegung und begrenzte Natriumaufnahme. Viele Patienten benötigen mehr als ein Medikament, um blutdruckziele zu erreichen. Spezifische Ratschläge zu Zielen und management finden Sie unter veröffentlichte Richtlinien, wie die des National High Blood Pressure Education Program’s Joint National Committee on Prevention, Erkennung, Bewertung, und Behandlung von Bluthochdruck (JNC).
Zahlreiche blutdrucksenkende Medikamente aus einer Vielzahl von pharmakologischen Klassen und mit unterschiedlichen Wirkmechanismen wurden in randomisierten kontrollierten Studien zur Verringerung der kardiovaskulären Morbidität und Mortalität gezeigt, und es kann geschlossen werden, dass es sich um eine Blutdrucksenkung handelt und nicht um eine andere pharmakologische Eigenschaft der Medikamente, die weitgehend für diese Vorteile verantwortlich ist. Der größte und konsistenteste nutzen für das kardiovaskuläre Ergebnis war eine Verringerung des schlaganfallrisikos, es wurde jedoch auch regelmäßig eine Verringerung des Myokardinfarkts und der kardiovaskulären Mortalität beobachtet.
Erhöhter systolischer oder diastolischer Druck verursacht ein erhöhtes kardiovaskuläres Risiko, und der absolute risikoanstieg pro mmHg ist bei höheren blutdrücken größer, so dass selbst eine bescheidene Verringerung der schweren Hypertonie einen erheblichen nutzen bringen kann. Die Relative Risikoreduktion durch Blutdrucksenkung ist in Populationen mit unterschiedlichem absolutem Risiko ähnlich, so dass der absolute nutzen bei Patienten, bei denen unabhängig von Ihrer Hypertonie ein höheres Risiko besteht (Z. B. Patienten mit diabetes oder Hyperlipidämie), größer ist solche Patienten würden erwartet, dass Sie von einer aggressiveren Behandlung zu einem niedrigeren blutdruckziel profitieren.
Einige blutdrucksenkende Medikamente haben bei Schwarzen Patienten geringere blutdruckeffekte (als Monotherapie), und viele blutdrucksenkende Medikamente haben zusätzliche zugelassene Indikationen und Wirkungen (Z. B. bei angina pectoris, Herzinsuffizienz oder diabetischer Nierenerkrankung). Diese überlegungen können die Auswahl der Therapie leiten.
Es kann allein oder in Kombination mit thiaziddiuretika verwendet werden.
Empfohlene Dosierung
Erwachsene
Die empfohlene Anfangsdosis für Patienten, die kein Diuretikum erhalten, beträgt 10 mg einmal täglich. Der übliche erhaltungsdosierungsbereich beträgt 20 mg bis 40 mg pro Tag, verabreicht als Einzeldosis oder in zwei gleich geteilten Dosen. Eine Dosis von 80 mg gibt eine erhöhte Reaktion, aber die Erfahrung mit dieser Dosis ist begrenzt. Das geteilte Regime war wirksamer bei der Kontrolle des trogblutdrucks (Vordosierung) als die gleiche Dosis, die als einmal tägliches Regime verabreicht wurde.
Anwendung Mit Diuretika bei Erwachsenen
Die empfohlene Anfangsdosis von Lotensin bei einem Patienten mit Diuretikum beträgt 5 mg einmal täglich. Wenn der Blutdruck nicht mit Lotensin allein kontrolliert wird, kann eine niedrige Dosis Diuretikum Hinzugefügt werden.
Pädiatrische Patienten Ab 6 Jahren
Die empfohlene Anfangsdosis für Pädiatrische Patienten beträgt 0,2 mg / kg einmal täglich. Titrate nach Bedarf auf 0,6 mg / kg einmal täglich. Dosen über 0, 6 mg/kg (oder mehr als 40 mg täglich) wurden bei pädiatrischen Patienten nicht untersucht.
Lotensin wird bei pädiatrischen Patienten unter 6 Jahren oder bei pädiatrischen Patienten mit GFR unter 30 mL/min/1,73 m2nicht empfohlen.
Dosisanpassung bei Nierenfunktionsstörungen
Für Erwachsene mit GFR <30 mL/min/1.73 m2 (serum-Kreatinin >3 mg/dL) die empfohlene Anfangsdosis ist 5 mg Lotensin einmal täglich. Die Dosierung kann nach oben titriert werden, bis der Blutdruck kontrolliert ist, oder auf eine maximale tägliche Gesamtdosis von 40 mg. Lotensin kann auch die Nierenfunktion verschlechtern.
Herstellung einer Suspension (für 150 mL einer 2 mg/mL Suspension)
75 mL Ora-Plus®* Suspensionsmittel zum einnehmen in eine bernsteinfarbene polyethylenterephthalatflasche (PET) mit fünfzehn Lotensin 20 mg Tabletten geben und mindestens zwei Minuten schütteln. Lassen Sie die suspension mindestens 1 Stunde stehen. Schütteln Sie die suspension nach der Standzeit mindestens eine weitere minute lang. 75 mL Ora-Sweet® * Sirup zum einnehmen in die Flasche geben und die suspension schütteln, um die Zutaten zu verteilen. Die suspension sollte bei 2 8 gekühlt werden°C (36-46° F) und kann bis zu 30 Tage in der PET-Flasche mit kindersicherem Schraubverschluss gelagert werden. Schütteln Sie die suspension vor jedem Gebrauch.
*Ora-Plus® und Ora-Sweet® sind eingetragene Warenzeichen von Paddock Laboratories, Inc. Ora Plus® enthält Carrageen, Zitronensäure, methylparaben, mikrokristalline cellulose, carboxymethylcellulose-Natrium, Kaliumsorbat, simethicon, Natriumphosphat monobasic, xanthan-Gummi, und Wasser. Ora-Sweet® enthält Zitronensäure, Beeren Zitrusaroma, glycerin, methylparaben, Kaliumsorbat, Natriumphosphat monobasic, Sorbit, Saccharose, und Wasser.
Lotensin ist bei Patienten kontraindiziert:
- , die überempfindlich gegen benazapril oder einen anderen ACE-Hemmer
- mit Angioödem in der Anamnese mit oder ohne Vorherige ACE-hemmerbehandlung sind
- aliskiren nicht zusammen mit angiotensin-rezeptorblockern, ACE-Hemmern, einschließlich Lotensin, verabreichen Patienten mit diabetes.
WARNHINWEISE
Enthalten als Teil des "VORKEHRUNGEN" Abschnitt
VORSICHTSMAßNAHMEN
fetale Toxizität
Schwangerschaftskategorie D
Die Verwendung von Arzneimitteln, die während des zweiten und Dritten schwangerschaftstrimesters auf das renin-angiotensin-system einwirken, verringert die fetale Nierenfunktion und erhöht die Morbidität und den Tod des Fötus und des Neugeborenen.
Resultierendes oligohydramnion kann mit fetaler lungenhypoplasie und skelettdeformationen assoziiert sein. Mögliche neonatale Nebenwirkungen sind schädelhypoplasie, Anurie, Hypotonie, Nierenversagen und Tod. Wenn eine Schwangerschaft festgestellt wird, brechen Sie Lotensin so schnell wie möglich ab.
Angioödem Und Anaphylaktoide Reaktionen
Angioödem
Kopf-Hals-Angioödem
Angioödeme des Gesichts, der Extremitäten, der Lippen, der Zunge, der glottis und/oder des Kehlkopfes, einschließlich einiger tödlicher Reaktionen, sind bei Patienten aufgetreten, die mit Lotensin behandelt wurden. Bei Patienten mit Beteiligung der Zunge, der glottis oder des Kehlkopfes kommt es wahrscheinlich zu einer Obstruktion der Atemwege, insbesondere bei Patienten mit atemwegsoperationen in der Vorgeschichte. Lotensin sollte unverzüglich abgesetzt und eine geeignete Therapie und überwachung durchgeführt werden, bis die Anzeichen und Symptome eines angioödems vollständig und nachhaltig behoben sind.
Patienten mit Angioödemen in der Vorgeschichte, die nicht mit einer ACE-Hemmer-Therapie zusammenhängen, haben möglicherweise ein erhöhtes Risiko für angioödeme, während Sie einen ACE-Hemmer erhalten. ACE-Hemmer wurden mit einer höheren angioödemrate bei Schwarzen in Verbindung gebracht als bei nicht Schwarzen Patienten.
Patienten, die eine koadministration von ACE-Hemmer und mTOR (säugetierziel von rapamycin) - Hemmer (Z. B. temsirolimus, sirolimus, everolimus) Therapie erhalten, können ein erhöhtes Risiko für Angioödem haben.
Intestinales Angioödem
Intestinales Angioödem ist bei Patienten aufgetreten, die mit ACE-Hemmern behandelt wurden. Diese Patienten zeigten Bauchschmerzen (mit oder ohne übelkeit oder Erbrechen); in einigen Fällen gab es keine Vorgeschichte von Gesichts-Angioödem und C-1-esterase-Spiegel waren normal. In einigen Fällen wurde das Angioödem durch Verfahren einschließlich ct-scan oder Ultraschall im Bauchraum oder bei der Operation diagnostiziert, und die Symptome lösten sich nach absetzen des ACE-hemmers.
Anaphylaktoide Reaktionen
anaphylaktoide Reaktionen Während der Desensibilisierung
Zwei Patienten, die sich einer desensibilisierungsbehandlung mit hymenoptera-Gift Unterziehen, während Sie ACE-Hemmer erhielten, erlitten lebensbedrohliche anaphylaktoide Reaktionen.
anaphylaktoide Reaktionen Während der Dialyse
Plötzliche und potenziell lebensbedrohliche anaphylaktoide Reaktionen traten bei einigen Patienten auf, die mit hochflußmembranen dialysiert und gleichzeitig mit einem ACE-Hemmer behandelt wurden. Bei solchen Patienten muss die Dialyse sofort abgebrochen und eine aggressive Therapie für anaphylaktoide Reaktionen eingeleitet werden. Die Symptome wurden in diesen Situationen nicht durch Antihistaminika gelindert. Bei diesen Patienten sollte die Verwendung einer anderen Art von dialysemembran oder einer anderen Klasse von blutdrucksenkenden Mitteln in Betracht gezogen werden. Anaphylaktoide Reaktionen wurden auch bei Patienten berichtet, die sich einer Low-density-lipoprotein-Apherese mit dextran-Sulfat-absorption Unterziehen.
Eingeschränkte Nierenfunktion
Überwachen Sie die Nierenfunktion regelmäßig bei Patienten, die mit Lotensin behandelt werden. Veränderungen der Nierenfunktion, einschließlich akutem Nierenversagen, können durch Medikamente verursacht werden, die das renin-angiotensin-System hemmen.
Patienten, deren Nierenfunktion von der Aktivität des renin-angiotensin-Systems abhängen kann (Z. B. Patienten mit Nierenarterienstenose, chronischer Nierenerkrankung, schwerer Herzinsuffizienz, post - Myokardinfarkt oder volumenverarmung), können ein besonderes Risiko haben, ein akutes Nierenversagen bei Lotensin zu entwickeln. Erwägen Sie, die Therapie bei Patienten zurückzuhalten oder abzubrechen, die eine klinisch signifikante Abnahme der Nierenfunktion bei Lotensin entwickeln.
Hypotonie
Lotensin kann symptomatische Hypotonie verursachen, manchmal kompliziert durch Oligurie, progressive azotämie akutes Nierenversagen oder Tod. Zu den Patienten mit dem Risiko einer übermäßigen Hypotonie gehören Patienten mit folgenden Erkrankungen oder Merkmalen: Herzinsuffizienz mit systolischem Blutdruck unter 100 mmHg, ischämische Herzkrankheit, zerebrovaskuläre Erkrankung, Hyponatriämie, hochdosierte Diuretika, nierendialyse oder schwerer Volumen-und/oder salzmangel jeglicher ätiologie.
Bei solchen Patienten Folgen Sie genau für die ersten 2 Wochen der Behandlung und Wann immer die Dosis von benazepril oder Diuretikum erhöht ist. Vermeiden Sie die Anwendung von Lotensin bei Patienten, die nach akutem MI hämodynamisch instabil sind.
Chirurgie/Anästhesie
Bei Patienten, die sich einer größeren Operation Unterziehen oder während der Anästhesie mit Mitteln, die Hypotonie produzieren, kann Lotensin die angiotensin-II-Bildung als Folge der kompensatorischen reninfreisetzung blockieren. Wenn Hypotonie Auftritt, korrigieren Sie durch volumenexpansion.
Hyperkaliämie
Serumkalium sollte bei Patienten, die Lotensin erhalten, regelmäßig überwacht werden. Medikamente, die das renin-angiotensin-system hemmen, können hyperkaliämie verursachen. Risikofaktoren für die Entwicklung einer hyperkaliämie sind Niereninsuffizienz, diabetes mellitus und die gleichzeitige Anwendung kaliumsparender Diuretika, kaliumpräparate und/oder kaliumhaltiger salzersatzstoffe.
Leberversagen
ACE-Hemmer wurden mit einem Syndrom in Verbindung gebracht, das mit cholestatischer Gelbsucht beginnt und zu fulminanter lebernekrose und (manchmal) zum Tod fortschreitet. Der Mechanismus dieses Syndroms wird nicht verstanden. Patienten, die ACE-Hemmer erhalten, die Gelbsucht oder deutliche Erhöhungen der Leberenzyme entwickeln, sollten den ACE-Hemmer absetzen und eine angemessene medizinische Nachsorge erhalten.
Nichtklinische Toxikologie
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Bei Verabreichung von benazepril an Ratten und Mäuse über einen Zeitraum von bis zu zwei Jahren in Dosen von bis zu 150 mg/kg/Tag wurden keine Hinweise auf eine Karzinogenität gefunden. Im Vergleich zu körpergewichten beträgt diese Dosis das 110-fache der maximal empfohlenen menschlichen Dosis. Im Vergleich zu Körperoberflächen beträgt diese Dosis 18-bzw. 9-fache (Ratten bzw. Mäuse) der maximal empfohlenen menschlichen Dosis (Berechnungen gehen von einem patientengewicht von 60 kg aus). Im Ames-test bei Bakterien (mit oder ohne metabolische Aktivierung), in einem in vitro - test auf vorwärtsmutationen in kultivierten Säugetierzellen oder in einem nucleus-anomalietest wurde keine Mutagene Aktivität nachgewiesen. In Dosen von 50-500 mg/kg/Tag (6-60-fache der empfohlenen höchstdosis für den Menschen basierend auf mg/m2 - Vergleich und 37-375-fache der empfohlenen höchstdosis für den Menschen basierend auf einem mg/kg-Vergleich) hatte Lotensin keine nachteiligen Auswirkungen auf die fortpflanzungsleistung männlicher und weiblicher Ratten.
Verwendung in Bestimmten Populationen
Schwangerschaft
Schwangerschaftskategorie D
Die Verwendung von Arzneimitteln, die während des zweiten und Dritten schwangerschaftstrimesters auf das renin-angiotensin-system einwirken, verringert die fetale Nierenfunktion und erhöht die Morbidität und den Tod des Fötus und des Neugeborenen.
Resultierendes oligohydramnion kann mit fetaler lungenhypoplasie und skelettdeformationen assoziiert sein. Mögliche neonatale Nebenwirkungen sind schädelhypoplasie, Anurie, Hypotonie, Nierenversagen und Tod. Wenn eine Schwangerschaft festgestellt wird, brechen Sie Lotensin so schnell Wie möglich ab. Diese nachteiligen Ergebnisse sind in der Regel mit der Verwendung dieser Medikamente im zweiten und Dritten trimester der Schwangerschaft verbunden. Die meisten epidemiologischen Studien, in denen fetale Anomalien nach Exposition gegenüber blutdrucksenkender Anwendung im ersten trimester untersucht wurden, haben Arzneimittel, die das renin-angiotensin-system beeinflussen, nicht von anderen blutdrucksenkenden Mitteln unterschieden. Ein angemessenes management der mütterlichen Hypertonie während der Schwangerschaft ist wichtig, um die Ergebnisse für Mutter und Fötus zu optimieren.
In dem ungewöhnlichen Fall, dass es für einen bestimmten Patienten keine geeignete alternative zur Therapie mit Arzneimitteln gibt, die das reninangiotensin-system beeinflussen, weist die Mutter auf das potenzielle Risiko für den Fötus hin. Führen Sie serielle Ultraschalluntersuchungen durch, um die intraamniotische Umgebung zu beurteilen. Wenn oligohydramnion beobachtet wird, brechen Sie Lotensin ab, es sei denn, Es gilt als lebensrettend für die Mutter. Fetale Tests können basierend auf der Schwangerschaftswoche angemessen sein. Patienten und ärzte sollten sich jedoch bewusst sein, dass oligohydramnion erst auftreten kann, nachdem der Fötus irreversible Verletzungen erlitten hat. Beobachten Sie Säuglinge mit in utero - Exposition gegenüber Lotensin bei Hypotonie, Oligurie und hyperkaliämie genau.
Stillende Mütter
Minimale Mengen an unverändertem benazepril und benazeprilat werden in die Muttermilch stillender Frauen ausgeschieden, die mit benazepril behandelt wurden. Ein neugeborenes Kind, das vollständig Muttermilch zu sich nimmt, erhält weniger als 0, 1% der mg/kg mütterlichen Dosis von benazepril und benazeprilat.
Pädiatrische Anwendung
Die blutdrucksenkenden Wirkungen von Lotensin wurden in einer Doppelblindstudie bei pädiatrischen Patienten im Alter von 7 bis 16 Jahren untersucht. Die Pharmakokinetik von Lotensin wurde bei pädiatrischen Patienten im Alter von 6 bis 16 Jahren untersucht.
Säuglinge unter 1 Jahr sollten wegen des Risikos von Auswirkungen auf die nierenentwicklung kein Lotensin erhalten.
Sicherheit und Wirksamkeit von Lotensin wurden bei pädiatrischen Patienten unter 6 Jahren oder bei Kindern mit glomerulärer Filtrationsrate nicht nachgewiesen <30 mL/min/1.73 m2.
Neugeborene Mit einer Vorgeschichte von in Utero Exposition gegenüber Lotensin:
Wenn Oligurie oder Hypotonie Auftritt, direkte Aufmerksamkeit auf die Unterstützung von Blutdruck und nierenperfusion. Austauschtransfusionen oder Dialysen können erforderlich sein, um die Hypotonie umzukehren und/oder eine gestörte Nierenfunktion zu ersetzen. Benazepril, das die Plazenta überquert, kann theoretisch mit diesen Mitteln aus dem Neugeborenen-Kreislauf entfernt werden; es gibt gelegentlich Berichte über den nutzen dieser Manöver mit einem anderen ACE-Hemmer, aber die Erfahrung ist begrenzt.
Geriatrische Anwendung
Von der Gesamtzahl der Patienten, die benazepril in klinischen US-Studien mit Lotensin erhielten, waren 18% 65 oder älter, während 2% 75 oder älter waren. Es wurden keine Allgemeinen Unterschiede in der Wirksamkeit oder Sicherheit zwischen diesen Patienten und jüngeren Patienten beobachtet, und andere berichtete klinische Erfahrungen haben keine Unterschiede in den Reaktionen zwischen älteren und jüngeren Patienten festgestellt, aber eine größere Empfindlichkeit einiger älterer Personen kann nicht ausgeschlossen werden.
Benazepril und benazeprilat werden im wesentlichen über die Niere ausgeschieden. Da ältere Patienten eher eine verminderte Nierenfunktion haben, sollte bei der dosisauswahl Vorsicht walten gelassen werden, und es kann nützlich sein, die Nierenfunktion zu überwachen.
Rennen
ACE-Hemmer, einschließlich Lotensin, als Monotherapie, haben eine Wirkung auf den Blutdruck, die bei Schwarzen Patienten geringer ist als bei nicht-Schwarzen.
Nierenfunktionsstörung
Eine Dosisanpassung von Lotensin ist bei Patienten erforderlich, die sich einer Hämodialyse Unterziehen oder deren Kreatinin-clearance ≤30 mL/min beträgt. Bei Patienten mit Kreatinin-clearance ist keine Dosisanpassung von Lotensin erforderlich >30 mL/min.
Da klinische Studien unter sehr unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, können die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachteten nebenwirkungsraten nicht direkt mit den raten in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten raten wider.
Lotensin wurde bei über 6000 Patienten mit Hypertonie auf Sicherheit untersucht; über 700 dieser Patienten wurden mindestens ein Jahr lang behandelt. Die gesamtinzidenz der berichteten unerwünschten Ereignisse war bei Lotensin-und placebo-Patienten ähnlich.
Die berichteten Nebenwirkungen waren im Allgemeinen mild und vorübergehend, und es gab keinen Zusammenhang zwischen Nebenwirkungen und Alter, Therapiedauer oder Gesamtdosis im Bereich von 2 bis 80 mg.
Ein absetzen der Therapie aufgrund einer Nebenwirkung war bei etwa 5% der mit Lotensin behandelten US-Patienten und bei 3% der mit placebo behandelten Patienten erforderlich. Die häufigsten Gründe für das absetzen waren Kopfschmerzen (0,6%) und Husten (0,5%).
Nebenwirkungen, die bei mindestens 1% häufiger bei Patienten beobachtet wurden, die mit Lotensin behandelt Wurden als mit placebo, waren Kopfschmerzen (6% gegenüber 4%), Schwindel (4% gegenüber 2%), Somnolenz (2% gegenüber 0%) und haltungsschwindel (2% gegenüber 0%).
Nebenwirkungen, die in kontrollierten klinischen Studien berichtet wurden (weniger als 1% mehr auf benazepril als auf waren Kopfschmerzen (6% vs 4%), Schwindel (4% vs 2%), Somnolenz (2% vs 0%) und haltungsschwindel (2% vs 0%).
Nebenwirkungen, die in kontrollierten klinischen Studien berichtet wurden (weniger als 1% mehr bei benazepril als bei placebo), und seltenere Ereignisse, die nach der Markteinführung beobachtet wurden, umfassen Folgendes (in einigen Fällen ist ein kausaler Zusammenhang mit dem Drogenkonsum ungewiss):
Dermatologisch: Stevens-Johnson-Syndrom, pemphigus, scheinbare überempfindlichkeitsreaktionen (manifestiert durch dermatitis, Juckreiz oder Hautausschlag), Lichtempfindlichkeit und Spülung.
Magen-Darm: Übelkeit, Pankreatitis, Verstopfung, gastritis, Erbrechen und melena.
Hämatologisch: Thrombozytopenie und hämolytische Anämie.
Neurologisch / Psychiatrisch: Angstzustände, verminderte libido, Hypertonie, Schlaflosigkeit, Nervosität und Parästhesien
Andere: Müdigkeit, asthma, bronchitis, Dyspnoe, sinusitis, Harnwegsinfektion, häufiges Wasserlassen, Infektion, arthritis, Impotenz, Alopezie, Arthralgie, Myalgie, Asthenie, Schwitzen.
Laboranomalien
Erhöhungen von Harnsäure, Blutzucker, serum-bilirubin und Leberenzymen wurden berichtet, ebenso wie Vorfälle von Hyponatriämie, elektrokardiographischen Veränderungen, Eosinophilie und Proteinurie
Einzelne orale Dosen von 3 g/kg benazepril waren mit einer signifikanten Letalität bei Mäusen assoziiert. Ratten tolerierten jedoch orale Einzeldosen von bis zu 6 g / kg. Reduzierte Aktivität wurde bei 1 g/kg bei Mäusen und bei 5 g/kg bei Ratten. Es wurde nicht über eine überdosierung von benazepril beim Menschen berichtet, aber die häufigste manifestation einer überdosierung von benazepril beim Menschen ist wahrscheinlich eine Hypotonie, bei der die übliche Behandlung eine intravenöse infusion normaler Kochsalzlösung wäre. Hypotonie kann mit Elektrolytstörungen und Nierenversagen einhergehen.
Benazepril ist nur geringfügig dialysierbar, sollte jedoch eine Dialyse in Betracht ziehen, um Patienten mit stark eingeschränkter Nierenfunktion zu unterstützen.
Wenn die Einnahme kürzlich erfolgt, sollten Sie Aktivkohle in Betracht ziehen. Betrachten Sie magendekontamination (Z. B. Erbrechen, Magenspülung) in der frühen Zeit nach der Einnahme.
Monitor für Blutdruck und klinische Symptome. Es sollte ein unterstützendes management angewendet werden, um eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr zu gewährleisten und den systemischen Blutdruck aufrechtzuerhalten.
Bei ausgeprägter Hypotonie physiologische Kochsalzlösung infundieren; bei Bedarf vasopressoren (Z. B. Katecholamine I. v.) in Betracht ziehen.
Einzel-und mehrfachdosen von 10 mg oder mehr Lotensin bewirken eine Hemmung der plasma-ACE-Aktivität um mindestens 80% -90% für mindestens 24 Stunden nach der Dosierung. Pressor-Reaktionen auf exogenes angiotensin I wurden um 60% -90% (bis zu 4 Stunden nach der Dosis) in der 10-mg-Dosis gehemmt.
Wechselwirkungen mit Arzneimitteln
Lotensin wurde gleichzeitig mit beta-adrenergen Blockern, kalziumkanalblockern, Diuretika, digoxin und hydralazin ohne Hinweise auf klinisch wichtige Nebenwirkungen angewendet. Benazepril hatte wie andere ACE-Hemmer weniger als additive Wirkungen mit betaadrenergen Blockern, vermutlich weil beide Medikamente den Blutdruck senken, indem Sie Teile des renin-angiotensin-Systems hemmen
Die Pharmakokinetik von benazepril ist ungefähr dosisproportional innerhalb des dosierungsbereichs von 10-80 mg.
Nach oraler Verabreichung von Lotensin werden die spitzenplasmakonzentrationen von benazepril und seinem aktiven Metaboliten benazeprilat innerhalb von 0,5-1,0 Stunden bzw. Während die Bioverfügbarkeit von benazepril nicht durch Nahrung beeinflusst wird, verzögert sich die Zeit bis zum Höhepunkt der Plasmakonzentrationen von benazeprilat auf 2 – 4 Stunden.
Die serumproteinbindung von benazepril beträgt etwa 96,7% und die von benazeprilat etwa 95,3%, gemessen durch gleichgewichtsdialyse; auf der Grundlage von in vitro - Studien sollte der Grad der proteinbindung von Alter, leberfunktionsstörung oder Konzentration (über den Konzentrationsbereich von 0,24 - 23,6 µmol/L) nicht beeinflusst werden.
Benazepril wird durch Spaltung der estergruppe (hauptsächlich in der Leber) fast vollständig zu benazeprilat metabolisiert. Sowohl benazepril als auch benazeprilat unterliegen einer Glucuronidierung.
Benazepril und benazeprilat werden überwiegend durch nierenausscheidung gereinigt. Etwa 37% einer oral verabreichten Dosis wurden im Urin als benazeprilat (20%), benazeprilat glucuronid (8%), benazepril glucuronid (4%) und als Spurenmengen von benazepril gewonnen. Die nonrenale (D. H. biliäre) Ausscheidung macht etwa 11% -12% der benazeprilat-Ausscheidung aus. Die effektive Halbwertszeit von benazeprilat nach einmal täglicher wiederholter oraler Verabreichung von benazeprilhydrochlorid beträgt 10-11 Stunden. Daher sollten steady-state-Konzentrationen von benazeprilat nach 2 oder 3 Dosen benazeprilhydrochlorid einmal täglich erreicht werden.
Das akkumulationsverhältnis basierend auf der auc von benazeprilat Betrug 1,19 nach einmaliger täglicher Verabreichung.
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