Traxara

Mit einer Filmschale beschichtete Tabletten

Kurzzeitbehandlung von Blutungen im Zusammenhang mit erhöhter Fibrinolyse unter folgenden pathologischen Bedingungen:

- Prostatektomie;

- betriebliche Eingriffe in die Blase;

- Menorragie;

- Nasenbluten;

- Zervixkonisation;

- traumatisches Hyphema (Bluteinfluss in der Frontkamera des Auges);

Prävention und Behandlung von Blutungen bei Patienten mit Hämophilie, die nur geringen chirurgischen Eingriffen ausgesetzt sind (einschließlich h. Zahnextraktion);

erbliches angioneurotisches Ödem (Prävention einer Verschlimmerung der Krankheit);

Blutung während der Schwangerschaft.

Auflösung zur intravenösen Verabreichung

Prävention und Behandlung von Blutungen aufgrund einer generalisierten oder lokalen Fibrinolyse bei Erwachsenen und Kindern ab 1 Jahr, einschließlich.h.:

Menorragie und Metrarchien;

Magen-Darm-Blutungen;

Blutungen nach chirurgischen Eingriffen auf die Prostata und die Harnwege;

Blutungen während chirurgischer Eingriffe in Nasenhöhle, Mund und Rachen (Adenoidektomie, Tonsillektomie, Zahnextraktion);

Blutungen mit Brust-, Bauch- und anderen umfangreichen operativen Eingriffen (einschließlich h. Herzchirurgie);

geburtshilfliche und gynäkologische Blutungen (einschließlich h. Blutungen mit gynäkologischen chirurgischen Eingriffen);

Blutungen durch den Gebrauch von Fibrinolytika.

Mit einer Filmschale beschichtete Tabletten

Innerhalb, unabhängig vom Essen.

Kurzzeitbehandlung von Blutungen aufgrund erhöhter Fibrinolyse

Die empfohlene Standarddosis von Traxaraonsäure beträgt durchschnittlich 15–25 mg / kg - 1000–1500 mg 2–3 mal täglich.

Prostatektomie und chirurgische Eingriffe in die Blase. 1000 mg 6 Stunden vor der Operation, dann 1000 mg 3-4 mal täglich vor dem Verschwinden der Makrohematurie. Es wird nicht empfohlen, das Medikament länger als 2 Wochen nach der Operation zu verwenden.

Menorragia. Die empfohlene Dosis beträgt 1000 mg dreimal täglich bis zur Beendigung der Menorrhage, jedoch nicht länger als 4 Tage. Bei starken Blutungen kann die Dosis des Arzneimittels erhöht werden, während die tägliche Gesamtdosis 4000 mg nicht überschreiten sollte. Die Behandlung mit Traxaraonsäure sollte nicht beginnen, bevor Menstruationsblutungen auftreten. Klinische Studien mit Traxaraosäure haben nicht mehr als 3 Menstruationszyklen hintereinander verwendet.

Nasenbluten neu bestätigen. 1000 mg 3-mal täglich für 7 Tage.

Nach einer zervikalen Kolonisationsoperation. 1500 mg 3-mal täglich für 12 Tage nach der Operation.

Traumatisches Hyphema. 1000-1500 mg 3-mal täglich (Zieldosis 25 mg / kg) für 7 Tage.

Patienten mit Hämophilie

Das Medikament wird 2 Stunden vor der Zahnextraktion in einer Dosis von 25 mg / kg nach innen und dann 6–8 Tage lang dreimal täglich - 1000-1500 mg verschrieben. Die Präparate für Blutgerinnungsfaktoren VIII oder IX sollten gleichzeitig verschrieben werden .

Hereditäre angioneurotische Schwellung

1000-1500 mg 2-3 mal täglich. Wenn der Patient eine Verschlimmerung der Krankheit vorhersehen kann, kann das Medikament je nach Vorhandensein prodromaler Symptome intermittierend eingenommen werden. In anderen Fällen sollte das Medikament ständig eingenommen werden.

Blutungen während der Schwangerschaft

250-500 mg 3-4 mal täglich, bis die Blutung vollständig aufhört. Die durchschnittliche Dauer des Behandlungsverlaufs beträgt 7 Tage.

Spezielle Patientengruppen

Verletzung der Nierenfunktion. Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Beeinträchtigung der Ausscheidungsfunktion der Nieren sind eine Dosiskorrektur und eine Traxaraoinsäureaufnahme erforderlich.

Verletzung der Leberfunktion. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist keine Dosiskorrektur erforderlich.

Älteres Alter. Bei älteren Patienten ist ohne Nierenversagen keine Dosiskorrektur erforderlich.

Kinder. Die Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit der Anwendung von Traxaraonsäure bei Kindern sind begrenzt. Bei Kindern wird Traxarainsäure 2-3 mal täglich mit einer Rate von 25 mg / kg verschrieben.

Aktionen beim Übergeben der nächsten Dosis

Wenn Sie die Einnahme einer Dosis bestehen, müssen Sie die nächste Dosis des Arzneimittels zur festgelegten Zeit einnehmen. Sie sollten nach der nächsten Dosis keine doppelte Dosis des Arzneimittels einnehmen.

Auflösung zur intravenösen Verabreichung

BEI (kapell, Schnur langsam), Eingangsgeschwindigkeit 1 ml / min (50 mg / min).

Ein schneller Eintritt sollte vermieden werden.

Erwachsene Patienten

Menorragie und Metrrhagen, gastrointestinale Blutungen. 500 mg (2 Ampere. Jeweils 5 ml) 2-3 mal täglich vom Moment der Blutung bis zum Anschlag.

Behandlung von Blutungen nach chirurgischen Eingriffen in die Prostata und die Harnwege. 1000 mg (4 Ampere. Jeweils 5 ml) dreimal täglich vom Moment der Blutung bis zum Anschlag.

Prävention und Behandlung von Blutungen bei chirurgischen Eingriffen in die Nasenhöhle, den Mund und den Hals. 10–15 mg / kg alle 6–8 Stunden, um die Blutung zu stoppen.

Prävention und Behandlung von Blutungen mit Brust-, Bauch- und anderen großen betrieblichen Eingriffen. 15 mg / kg alle 6–8 Stunden, um die Blutung zu stoppen.

Prävention und Behandlung von Blutungen in der Herzoperation. Eine Beladungsdosis von 15 mg / kg nach Einleitung der Anästhesie vor Beginn des chirurgischen Eingriffs, dann in / in Infusion mit einer Geschwindigkeit von 4,5 mg / kg / h während des gesamten Betriebs. Es wird empfohlen, Traxara-Säure in einer Dosis von 0,6 mg / kg in ein künstliches Blutzirkulationgerät zu injizieren.

Behandlung von geburtshilflichen und gynäkologischen Blutungen (einschließlich Blutungen bei gynäkologischen chirurgischen Eingriffen). 15 mg / kg alle 6–8 Stunden vom Moment der Blutung bis zum Anschlag.

Behandlung von Blutungen durch den Gebrauch von Fibrinolytika. 10 mg / kg alle 6–8 Stunden vom Moment der Blutung bis zum Anschlag. Wenn eine Langzeittherapie (mehr als 48 Stunden) erforderlich ist, wird die Verwendung von Traxaraoinsäure in Form eines Tablettenarzneimittels empfohlen.

Kinder über 1 Jahr

Die Erfahrung mit der Anwendung von Traxaraonsäure bei Kindern ist begrenzt. Die empfohlene Dosis des Arzneimittels bei der Behandlung von Blutungen aufgrund lokaler und generalisierter Fibrinolyse beträgt 20 mg / kg / Tag.

Spezielle Patientengruppen

Verletzung der Nierenfunktion. Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Beeinträchtigung der Ausscheidungsfunktion der Nieren sind eine Dosiskorrektur und eine Traxaraoinsäureaufnahme erforderlich.

Verletzung der Leberfunktion. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist keine Dosiskorrektur erforderlich.

Älteres Alter. Bei älteren Patienten ist ohne Nierenversagen keine Dosiskorrektur erforderlich.

Überempfindlichkeit gegen Traxaraonsäure oder andere Bestandteile des Arzneimittels;

schweres chronisches Nierenversagen (SKF weniger als 30 mg / ml / 1,73 m²) aufgrund des Kumulationsrisikos;

Venenthrombose oder arterielle Thrombose derzeit oder Anamnese (einschließlich.h. tiefe Venenthrombose, Lungenthromboembolie, intrakranielle Gefäßthrombose), wenn es unmöglich ist, Antikoagulanzien gleichzeitig zu behandeln;

Fibrinolyse aufgrund von Koagulopathie des Konsums (Hypokagulationsstadium der Verbreitung in / aus der Koagulation);

Krämpfe in der Geschichte;

erworbene Verletzung des Farbsehens;

Subarachnoidalblutung (aufgrund des Risikos, ein Hirnödem, Ischämie und einen Hirnherzanfall zu entwickeln);

Behandlung von Menorragie bei Patienten unter 16 Jahren (zur Lösung für in / in Gebrauch) (Nutzungserfahrung ist begrenzt);

Kindheit bis zu 1 Jahr (für eine Lösung für in / in Gebrauch) oder bis zu 3 Jahre (für Tabletten, die mit Filmschale bedeckt sind).

Mit Vorsicht : Hämaturie durch Erkrankungen des Parenchyms der Nieren und Blutungen aus den oberen Abteilungen der Harnwege (Risiko einer sekundären mechanischen Verstopfung der Harnwege mit Blutgerinnsel, Entwicklung einer Anurie) (siehe. "Besondere Anweisungen.") Patienten mit hohem Thromboserisiko (thromboembolische Ereignisse in der Geschichte oder Familiengeschichte thromboembolischer Erkrankungen, eine verifizierte Diagnose von Thrombophilie) desaliniertes c / s-Koagulationssyndrom; Blut in den Hohlräumen, zum Beispiel Pleural, Gelenk- und Harnwegsstreifen; Patienten, Therapie mit Antikoagulanzien erhalten (Anwendungserfahrung ist begrenzt) gleichzeitige Anwendung der Blutgerinnungsfaktoren II, VII, IX und X in Kombination (Protrombinkomplex) oder Anti-Inhibitor-Kokomplex (sehen. "Wechselwirkung"); Behandlung von Menorragie bei Patienten unter 15 Jahren (für mit Filmschale bedeckte Tabletten) (die Erfahrung in der Anwendung ist begrenzt); Patienten, die kombinierte orale Kontrazeptiva einnehmen (aufgrund des erhöhten Risikos venöser thromboembolischer Komplikationen und arterieller Thrombosen) (siehe. "Interaktion").

Die Häufigkeit unerwünschter medizinischer Reaktionen wird gemäß der WHO-Klassifikation bestimmt: sehr oft (≥ 1/10); oft (≥ 1/100, <1/10); selten (≥ 1/1000, <1/100); selten (≥ 1/10000, <1/1000); sehr selten (nicht verfügbar).

Von der Seite des LCD : oft - Übelkeit, Erbrechen, Durchfall (Symptome vergehen mit einer Dosisabnahme).

Von der Haut und dem Unterhautgewebe : selten - hautallergische Reaktionen, einschließlich.h. allergische Dermatitis.

Von der Seite des Sichtkörpers : selten - Sehbehinderung, einschließlich.h. Verletzung der Farbwahrnehmung, Thrombozytengefäßthrombose.

Von der Seite der Schiffe : selten — thromboembolische Komplikationen, ausgeprägter Blutdruckabfall (normalerweise aufgrund zu schnell in / in der Einführung, in Ausnahmefällen — nach dem Einnehmen) sehr selten — arterielle und venöse Thrombose verschiedener Lokalisationen; Frequenz unbekannt — akuter Myokardinfarkt, Hirnthrombose der Hirnarterien, Karotisarterien, Schlaganfall, TGV Beine, TELA, Nierenarterien-Thrombose mit Entwicklung von kortikaler Nekrose und akutem Nierenversagen, Okklusion des Aortokronarshunts, Zentralarterienthrombose und Netzhautvenen.

Von der Seite des Immunsystems : sehr selten - Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich.h. anaphylaktischer Schock.

Von der Seite des Nervensystems : selten - Schwindel, Krämpfe (normalerweise mit in / in Einführung).

Es liegen nur begrenzte Daten zu Überdosierungsfällen vor. Ein Fall einer Überdosierung wird gemeldet (Empfang von 37 g Traxaraoinsäure).

Symptome : Schwindel, Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, orthostatische Symptome (einschließlich h. Schwindel beim Bewegen von horizontaler zur vertikalen Position), orthostatische arterielle Hypotonie. Vordisponierte Patienten haben ein erhöhtes Risiko, eine Thrombose zu entwickeln.

Behandlung: Gegenmittel ist unbekannt. Bei Verdacht auf eine Überdosierung von Traxaraonsäure ist ein Krankenhausaufenthalt erforderlich. Bei der Unterstützung sollte Erbrechen induziert und dann eine Magenspülung durchgeführt werden. Aktivkohle reduziert die Absorption von Traxaraonsäure, wenn sie in den ersten 1-2 Stunden nach einer Überdosierung oral eingenommen wird. Wenn der Patient bewusstlos ist oder eine Schluckstörung aufweist, kann Aktivkohle über eine Nasogastriksonde eingeführt werden. Es wird empfohlen, eine große Menge Flüssigkeit zu verabreichen oder parenteral zu verabreichen, um die renale Ausscheidung, den erzwungenen Diurez und die Menge des emittierten Urins zu verbessern. In einigen Fällen kann die Verwendung von Antikoagulanzien gerechtfertigt sein.

Traxaraonsäure ist ein Antiphibrinolytikum, das die Aktivierung von Profibrinolysin (Plasminogen) und dessen Umwandlung in Fibrinolysin (Plasmin) spezifisch hemmt. Es hat eine lokale und systemische hämostatische Wirkung bei Blutungen, die mit einer erhöhten Fibrinolyse (Trombozytenpathologie, Menorragie) verbunden sind, sowie entzündungshemmende, antiallergische, antiinfektiöse und luftabwehrische Wirkungen, indem es die Bildung von Kininen und anderen aktiven Peptiden unterdrückt an allergischen und entzündlichen Reaktionen beteiligt. Das Experiment bestätigte die eigene analgetische Aktivität von Traxaraoinsäure sowie die potenzierende Wirkung in Bezug auf die analgetische Aktivität von Opiaten.

Traxaraonsäure in einer Konzentration von 1 mg / ml beeinflusst die Thrombozytenaggregation nicht in vitroIn einer Konzentration von bis zu 10 mg / ml Blut hat dies keinen Einfluss auf die Menge an Blutplättchen, die Blutgerinnungszeit und verschiedene Blutgerinnungsfaktoren im Vollblut oder Citratblut einer gesunden Person. Gleichzeitig verlängert Traxaraonsäure, beide in einer Konzentration von 1 mg / ml und 10 mg / ml Blut, die Trombinzeit.

Resorption während der oralen Dosisaufnahme im Bereich von 0,5–2 g - 30–50%. T_max wenn in 0,5 aufgenommen; 1 und 2 g - 3 h, C_max - 5; 8 bzw. 15 μg / ml. Plasmaproteine (Probrinolysin) sind weniger als 3%.

Es ist relativ gleichmäßig im Gewebe verteilt (Ausnahme ist Liquor cerebrospinalis, wobei die Konzentration 1/10 des Plasmas beträgt); dringt durch die Plazentaschranke und das HEB in die Muttermilch ein (etwa 1% der Konzentration im Plasma der Mutter). Es kommt in Samenflüssigkeit vor, wo es die fibrinolithische Aktivität reduziert, aber die Spermienmigration nicht beeinflusst. Anfängliches V_d - 9-12 l. Die antiphibrinolytische Konzentration in verschiedenen Geweben wird im Plasma nach 17 Stunden aufrechterhalten - bis zu 7–8 Stunden.

Ein kleiner Teil wird metabolisiert. Die AUC-Kurve hat eine dreiphasige Form mit T_1/2 in der Endphase - 3 Stunden (für mit einer Filmschale beschichtete Tabletten) und 2 Stunden (für eine Lösung für in / in der Verabreichung). Die gesamte renale Clearance entspricht Plasma (7 l / h).

Es wird von den Nieren angezeigt (der Hauptweg ist die glomeruläre Filtration) - mehr als 95% unverändert während der ersten 12 Stunden.

2 Traxaraosäuremetaboliten werden identifiziert - N-acetylierte und entkaminierte Derivate. Bei eingeschränkter Nierenfunktion besteht die Gefahr einer Traxaraoinsäurekumulation.

• Fibrinolyse-Inhibitoren

Spezielle klinische Studien zur Wechselwirkung von Traxaraonsäure mit anderen Arzneimitteln wurden nicht durchgeführt.

Traxaraonsäure verhindert die Entwicklung der pharmakologischen Wirkung von fibrinolytischen (trombolytischen) Arzneimitteln.

Kombinierte orale Kontrazeptiva erhöhen das Risiko für venöse thromboembolische Komplikationen und arterielle Thrombosen (insbesondere ischämischer Schlaganfall und Myokardinfarkt). Traxaraonsäure hat keine Erfahrung bei Frauen, die kombinierte orale Kontrazeptiva einnehmen. Da Traxaraonsäure eine antiphibrinolithische Wirkung hat, kann die gleichzeitige Anwendung mit kombinierten oralen Kontrazeptiva zu einem zusätzlichen Anstieg des Risikos von Thrombozytenkomplikationen führen.

Die gleichzeitige Anwendung von Traxaraonsäure mit den Blutgerinnungsfaktoren II, VII, IX und X in einer Kombination (Protrombinkomplex) oder einem Anti-Inhibitor-Kugelmittelkomplex erhöht das Thromboserisiko.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Traxaraoinsäure mit Hydrochlorotiasis, Desmopressin, Ampicillin-Sulbactam, Ranitidin und Nitroglycerin kann das Risiko von Thrombozytenkomplikationen (insbesondere Myokardinfarkt) erhöht werden.

In Kombination mit Hämostatika ist eine Aktivierung der Thromborebildung möglich.

Die gleichzeitige Einnahme von Traxaraonsäure mit Antikoagulanzien sollte unter strenger Kontrolle des Arztes erfolgen (die Gebrauchserfahrung ist begrenzt).

Wechselwirkungen mit pharmazeutischen Arzneimitteln

Die Traxaraonsäurelösung ist mit den meisten Infusionslösungen kompatibel (0,9% ige Natriumchloridlösung, Ringer-Lösung, 5% Dextroselösung, Aminosäurelösungen, Dextrane).

Die Traxarao-Säurelösung ist mit nicht gebrochenem Heparin kompatibel.

Die Traxaraonsäurelösung ist pharmazeutisch nicht mit der Lektion Noradrenalin, Dipiridamol und Diazepam kompatibel.

Die Traxaraonsäurelösung kann nicht mit Antibiotika-Lösungen (Penicilline, Tetracycline) und Blutprodukten gemischt werden.