Санксамик

filmbeschichtete Tabletten

Kurzfristige Behandlung von Blutungen im Zusammenhang mit erhöhter Fibrinolyse, in den folgenden pathologischen Bedingungen:

- Prostatektomie;

- chirurgische Eingriffe an der Blase;

- Menorrhagie;

- Nasenbluten;

- Konisation des Gebärmutterhalses;

- traumatische hyphem (Blutungen in der vorderen Kamera des Auges);

Prävention und Behandlung von Blutungen bei Patienten mit Hämophilie, die sich einer kleinen Operation Unterziehen (einschließlich Zahnextraktion);

Hereditäre Angioödem (Prävention von Exazerbationen der Krankheit);

Blutungen während der Schwangerschaft.

intravenöse Lösung

Prävention und Behandlung von Blutungen durch generalisierte oder lokale Fibrinolyse bei Erwachsenen und Kindern ab 1 Jahr und älter, einschließlich:

Menorrhagie und Metrorrhagie;

gastrointestinale Blutungen;

Blutungen nach chirurgischen Eingriffen an der Prostata und den Harnwegen;

Blutungen bei chirurgischen Eingriffen in der Nase, Mund und Rachen (adenoidektomie, Tonsillektomie, Zahnextraktion);

Blutungen bei Brust -, Bauch-und anderen umfangreichen chirurgischen Eingriffen (einschließlich Herzchirurgie);

Geburtshilfe-gynäkologische Blutungen (einschließlich Blutungen bei gynäkologischen chirurgischen Eingriffen);

Blutungen, verursacht durch die Verwendung von fibrinolytischen Medikamenten.

filmbeschichtete Tabletten

Innen, unabhängig von der Nahrungsaufnahme.

Kurzfristige Behandlung von Blutungen aufgrund erhöhter Fibrinolyse

Die empfohlene Standarddosis von Sanxamicsäure beträgt 15– 25 mg / kg, im Durchschnitt — 1000– 1500 mg 2– 3 mal am Tag.

Prostatektomie und Operation an der Blase. 1000 mg 6 Stunden vor der Operation, dann 1000 mg 3– 4 mal am Tag vor dem verschwinden der makrogematurie. Es wird nicht empfohlen, das Medikament mehr als 2 Wochen nach der Operation zu verwenden.

Menorrhagie. die empfohlene Dosis beträgt 1000 mg 3 mal täglich bis zur Beendigung der Menorrhagie, aber nicht mehr als 4 Tage. Wenn profuznom Blutungen Dosis erhöht werden kann, die tägliche Gesamtdosis sollte 4000 mg nicht überschreiten.Behandlung mit Sanxamicsäure sollte nicht vor dem auftreten von Menstruationsblutungen beginnen. In klinischen Studien wurde Sanxamicsäure nicht mehr als 3 Menstruationszyklen in Folge verwendet.

Wiederkehrende Nasenbluten. 1000 mg 3 mal täglich für 7 Tage.

Nach der Konisation des Gebärmutterhalses. 1500 mg 3 mal täglich für 12 Tage nach der Operation.

Traumatische hyphäma. Auf 1000– 1500 mg 3 mal täglich (zieldosis 25 mg/kg) für 7 Tage.

Patienten mit Hämophilie

Das Medikament wird oral in einer Dosis von 25 mg/kg für 2 Stunden vor der Zahnextraktion und dann verschrieben — auf 1000– 1500 mg 3 mal täglich für 6– 8 Tage. Sie sollten gleichzeitig Medikamente der Blutgerinnungsfaktoren VIII oder IX verschreiben.

Hereditäres Angioödem

1000– 1500 mg 2– 3 mal am Tag. Wenn der Patient eine Verschlimmerung der Krankheit antizipieren kann, kann das Medikament intermittierend eingenommen werden, abhängig vom Vorhandensein von prodromalen Symptomen. In anderen Fällen sollte das Medikament ständig eingenommen werden.

Blutungen während der Schwangerschaft

250– 500 mg 3– 4 mal am Tag, bis die Blutung vollständig gestoppt ist. Die Durchschnittliche Dauer der Behandlung — 7 Tage.

Spezielle Patientengruppen

Eingeschränkte Nierenfunktion. bei Patienten mit leichter bis mäßiger Beeinträchtigung der Ausscheidungsfunktion der Nieren ist eine Dosisanpassung und die Häufigkeit der Einnahme von Sanxamicsäure erforderlich.

Verletzung der Leber. bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Alter. bei älteren Patienten in Abwesenheit von Nierenversagen Dosisanpassung ist nicht erforderlich.

Kinder. die Daten über die Wirksamkeit und Sicherheit der Verwendung Von sanxamicsäure bei Kindern sind begrenzt. Bei Kindern wird Sanxamicsäure mit einer rate von 25 mg / kg 2 verschrieben– 3 mal am Tag.

Aktionen, wenn Sie die nächste Dosis überspringen

Wenn Sie die Einnahme einer Dosis überspringen, müssen Sie die nächste Dosis des Arzneimittels zur festgelegten Zeit einnehmen. Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis des Medikaments nach dem überspringen der nächsten Dosis.

Lösung zur intravenösen Verabreichung

In / in (Tropf, struino langsam), die rate der Verabreichung 1 ml/min (50 mg/min).

Vermeiden Sie eine schnelle intravenöse Verabreichung.

Erwachsene Patienten

Menorrhagie Und Metrorrhagie, gastrointestinale Blutungen. 500 mg (2 Ampere. nach 5 ml) 2– 3 mal am Tag von der Entwicklung der Blutung bis zum anhalten.

Behandlung von Blutungen nach chirurgischen Eingriffen an der Prostata und den Harnwegen. 1000 mg (4 Ampere. 5 ml) 3 mal am Tag von der Entwicklung der Blutung bis zum anhalten.

Prävention und Behandlung von Blutungen bei chirurgischen Eingriffen in der Nase, Mund und Rachen. 10– 15 mg / kg alle 6– 8 Stunden vor dem stoppen der Blutung.

Prävention und Behandlung von Blutungen bei Brust -, Bauch-und anderen großen chirurgischen Eingriffen. 15 mg / kg alle 6– 8 Stunden vor dem stoppen der Blutung.

Prävention und Behandlung von Blutungen bei herzchirurgischen Operationen. Belastungsdosis 15 mg/kg nach der Induktion der Anästhesie vor der Operation, dann intravenöse Infusion mit einer rate von 4,5 mg/kg/h während der gesamten Operation. Es wird empfohlen, Sanxamicsäure in einer Dosis von 0,6 mg / kg in den Apparat der künstlichen Durchblutung einzuführen.

Behandlung von geburtshilflichen und gynäkologischen Blutungen (einschließlich Blutungen bei gynäkologischen chirurgischen Eingriffen). 15 mg / kg alle 6– 8 h seit der Entwicklung der Blutung bis zum anhalten.

Behandlung von Blutungen, die durch die Verwendung von fibrinolytischen Medikamenten verursacht werden. 10 mg / kg alle 6– 8 h seit der Entwicklung der Blutung bis zum anhalten. Falls erforderlich, eine lange (mehr als 48 h) hämostatische Therapie wird Empfohlen, sanxamicsäure-Präparate in Tablettenform zu verwenden.

Kinder über 1 Jahr

Die Erfahrung Mit sanxamicsäure-Medikamenten bei Kindern ist begrenzt. Die empfohlene Dosis des Medikaments bei der Behandlung von Blutungen, durch lokale und generalisierte Fibrinolyse verursacht, ist 20 mg/kg / Tag.

Spezielle Patientengruppen

Eingeschränkte Nierenfunktion. bei Patienten mit leichter bis mäßiger Beeinträchtigung der Ausscheidungsfunktion der Nieren ist eine Dosisanpassung und die Häufigkeit der Einnahme von Sanxamicsäure erforderlich.

Verletzung der Leber. bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Alter. bei älteren Patienten in Abwesenheit von Nierenversagen Dosisanpassung ist nicht erforderlich.

überempfindlichkeit gegen Sanxamicsäure oder andere Bestandteile des Arzneimittels;

schwere chronische Niereninsuffizienz (GFR weniger als 30 mg/ml/1,73 m₂) aufgrund des Risikos der Kumulation;

venöse oder arterielle Thrombose derzeit oder Geschichte (einschließlich. Tiefe Venenthrombose der Beine, Lungenembolie, Thrombose der intrakraniellen Gefäße), wenn die gleichzeitige Therapie mit Antikoagulanzien nicht möglich ist;

Fibrinolyse durch koagulopathie Verbrauch (hypokoagulationssyndrom disseminierte / mit Gerinnung);

Anfälle in der Geschichte;

erworbene Farbwahrnehmung;

Subarachnoidalblutung (aufgrund des Risikos von Hirnödem, Ischämie und Hirninfarkt);

Behandlung von menorrhagien bei Patienten unter 16 Jahren (für die Lösung für die an - / in-Anwendung) (die Erfahrung der Anwendung ist begrenzt);

Kinder unter 1 Jahr (für die Lösung für die an - / in-Anwendung) oder bis zu 3 Jahren (für Tabletten, filmbeschichtet).

mit Vorsicht: Hämaturie durch nierenparenchymerkrankungen und Blutungen aus den oberen Harnwegen (Risiko einer sekundären mechanischen Obstruktion der Harnwege durch ein Blutgerinnsel, mit der Entwicklung von Anurie) (Cm. «Besondere Hinweise»); Patienten mit einem hohen Risiko für Thrombose (thromboembolische Ereignisse in der Geschichte oder Familiengeschichte von thromboembolischen Erkrankungen, verifizierte Diagnose von Thrombophilie); Syndrom disseminierte/mit Gerinnung; das Vorhandensein von Blut in den Hohlräumen, wie Pleura, Gelenke und Harnwege; Patienten, empfangen von Antikoagulanzien Therapie (Erfahrung begrenzt); gleichzeitige Verwendung von Medikamenten Gerinnungsfaktoren II, VII, IX und x in Kombination (prothrombinkomplex) oder Anti-inhibitorischen gerinnungskomplex (cm. "Interaktion"); Behandlung von menorrhagien bei Patienten unter 15 Jahren (für Tabletten, filmbeschichtet) (Erfahrung ist begrenzt); Patienten, die kombinierte orale Kontrazeptiva (aufgrund eines erhöhten Risikos für venöse thromboembolische Komplikationen und arterielle Thrombose) (cm. «Interaktion»).

Die Häufigkeit unerwünschter arzneimittelreaktionen wird in übereinstimmung mit der who-Klassifizierung bestimmt: sehr oft (≥1/10); oft (≥1/100,< 1/10); selten (≥ 1/1000,< 1/100); selten (≥ 1/10000,<1/1000); sehr selten (< 1/10000); Frequenz unbekannt (kann nicht nach den verfügbaren Daten eingestellt werden).

aus dem Verdauungstrakt: Häufig — übelkeit, Erbrechen, Durchfall (Symptome sind mit einer Verringerung der Dosis).

Haut - und subkutane Gewebe: selten — allergische Hautreaktionen, einschließlich allergische Dermatitis.

seitens des sehorgans: selten — Sehstörungen, einschließlich.Verletzung der Farbwahrnehmung, Thrombose der netzhautgefäße.

von der gefäßseite: selten — thromboembolische Komplikationen, deutliche Abnahme des BLUTDRUCKS (in der Regel aufgrund einer übermäßigen schnellen intravenösen Verabreichung, in Ausnahmefällen — nach Einnahme); sehr selten — arterielle und venöse Thrombosen unterschiedlicher Lokalisation; die Häufigkeit ist unbekannt — akuter Myokardinfarkt, Thrombose der zerebralen Arterien, Thrombose der Halsschlagader, Schlaganfall, DVT Beine, TELA, nierenthrombose mit der Entwicklung von kortikalen Nekrose und akutem Nierenversagen, Okklusion von aortokoronarnogo Shunt, Thrombose der zentralen Arterie und Venen der Netzhaut.

seitens des Immunsystems: sehr selten — überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich anaphylaktischer Schock.

vom Nervensystem: selten — Schwindel, Krämpfe (in der Regel mit der an - /in der Einleitung).

Es gibt begrenzte Daten über Fälle von überdosierung. Es wird ein Fall einer überdosierung berichtet (Einnahme von 37 G Sanxamicsäure).

Symptome: Schwindel, Kopfschmerzen, übelkeit, Erbrechen, Durchfall, orthostatische Symptome (einschließlich Schwindel beim übergang von der horizontalen in die vertikale Position), orthostatische Hypotonie. Bei prädisponierten Patienten steigt das Risiko einer Thrombose.

Behandlung: Gegenmittel unbekannt. Bei Verdacht auf eine überdosierung von Sanxamicsäure ist ein Krankenhausaufenthalt erforderlich. Bei der Hilfe sollte Erbrechen induzieren, dann eine Magenspülung durchführen. Aktivkohle reduziert die Absorption von Sanxamicsäure, wenn Sie innerhalb der ersten 1 eingenommen wird– 2 h nach überdosierung. Wenn der Patient bewusstlos ist oder unter Verletzung Aktivkohle schlucken kann die Magensonde eingeführt. Es wird empfohlen, orale oder parenterale Verabreichung einer großen Menge an Flüssigkeit zur Stärkung der renalen Ausscheidung, erzwungene Diurese, Kontrolle der Menge des ausgeschiedenen Urins. In einigen Fällen kann die Verwendung von Antikoagulanzien gerechtfertigt sein.

Sanxamicsäure — antifibrinolytische Mittel, spezifisch hemmt die Aktivierung von profibrinolysin (Plasminogen) und seine Umwandlung in Fibrinolysin (plasmin). Hat lokale und systemische hämostatische Wirkung bei Blutungen, mit erhöhter Fibrinolyse (Pathologie der Thrombozyten, Menorrhagie), sowie entzündungshemmende, antiallergische, antiinfektive und Antitumor-Aktionen durch Unterdrückung der Bildung von kininen und anderen aktiven Peptiden, die an allergischen und entzündlichen Reaktionen beteiligt sind. Das Experiment bestätigte die eigene analgetische Aktivität von Sanxamicsäure sowie die potenzierende Wirkung auf die analgetische Aktivität von Opiaten.

Sanxamicsäure in einer Konzentration von 1 mg/ml hat keinen Einfluss auf die Thrombozytenaggregation in vitro, in einer Konzentration von bis zu 10 mg / ml Blut hat keinen Einfluss auf die Anzahl der Blutplättchen, die Gerinnungszeit und verschiedene Gerinnungsfaktoren im Vollblut oder citratblut einer gesunden Person. Gleichzeitig verlängert Sanxamicsäure sowohl in einer Konzentration von 1 mg/ml als auch 10 mg/ml Blut die Thrombinzeit.

Absorption bei oraler Einnahme von Dosen im Bereich von 0,5– 2G — 30–50%. T _max bei Einnahme von 0,5; 1 und 2 G — 3 h, C _max — 5; 8 und 15 µg/ml. Bindung an Plasmaproteine (profibrinolysin) — weniger als 3%.

In den Geweben relativ gleichmäßig verteilt (Ausnahme — zerebrospinalflüssigkeit, wo die Konzentration 1/10 des Plasmas beträgt); dringt durch die plazentaschranke und Geb in die Muttermilch ein (etwa 1% der Plasmakonzentration der Mutter). Es wird in der Samenflüssigkeit gefunden, wo es die fibrinolytische Aktivität reduziert, aber die Migration von Spermatozoen nicht beeinflusst. Start V_d — 9– 12 L. Antifibrinolytische Konzentration in verschiedenen Geweben bleibt 17 h, im Plasma — bis zu 7– 8 Stunden

Ein kleiner Teil wird metabolisiert. Die auc-Kurve hat eine dreiphasige Form mit T _1/2 in der Endphase — 3 h (für Tabletten, bedeckt mit einer Filmhülle) und 2 h (für die Lösung für die an - /in der Einleitung). Die gesamte renale clearance ist Plasma (7 L / h).

Es wird von den Nieren ausgeschieden (der Hauptweg — glomeruläre Filterung) — mehr als 95% unverändert während der ersten 12 Stunden

2 Metaboliten von Sanxamicsäure identifiziert — N-acetylierte und desaminierte Derivate. Bei eingeschränkter Nierenfunktion besteht das Risiko einer Kumulation von Sanxamicsäure.

• Fibrinolyse-Inhibitoren

Spezielle klinische Studien zur Untersuchung der Wechselwirkungen von Sanxamicsäure mit anderen Arzneimitteln wurden nicht durchgeführt.

Sanxamicsäure verhindert die Entwicklung der pharmakologischen Wirkung von fibrinolytischen (thrombolytischen) Medikamenten.

Kombinierte orale Kontrazeptiva erhöhen das Risiko von venösen thromboembolischen Komplikationen und arteriellen Thrombosen (insbesondere, ischämischen Schlaganfall und Myokardinfarkt). Erfahrung mit Sanxamicsäure bei Frauen, die kombinierte orale Kontrazeptiva einnehmen, fehlt. Da Sanxamicsäure eine antifibrinolytische Wirkung hat, kann die gleichzeitige Anwendung mit kombinierten oralen Kontrazeptiva zu einem zusätzlichen erhöhten Risiko für thrombotische Komplikationen führen.

Die gleichzeitige Anwendung von Sanxamicsäure mit Drogen Gerinnungsfaktoren II, VII, IX und X in Kombination (Prothrombin-Komplex) oder antiingibitornym gerinnungskomplex erhöht das Risiko einer Thrombose.

Möglicherweise erhöhen Sie das Risiko von thrombotischen Komplikationen (insbesondere, Myokardinfarkt) zusammen mit der Verwendung von Sanxamicsäure mit Hydrochlorothiazid, desmopressin, ampicillin-Sulbactam, Ranitidin und nitroglycerin.

In Kombination mit der Verwendung von hämostatischen Medikamenten ist die Aktivierung der Thrombose möglich.

Die gleichzeitige Einnahme von Sanxamicsäure mit Antikoagulanzien sollte unter strenger Aufsicht eines Arztes erfolgen (die Erfahrung der Anwendung ist begrenzt).

Pharmazeutische Wechselwirkungen

Sanxamicsäure-Lösung ist kompatibel mit den meisten Infusionslösungen (0,9% Natriumchloridlösung, Ringer-Lösung, 5% Dextrose-Lösung, aminosäurelösungen, dextrana).

Eine Lösung von Sanxamicsäure ist mit unfraktioniertem Heparin kompatibel.

Lösung von Sanxamicsäure pharmazeutisch unvereinbar mit Urokinase, Noradrenalin, dipyridamol, Diazepam.

Eine Lösung von Sanxamicsäure kann nicht mit Lösungen von Antibiotika (Penicilline, tetracycline) und blutpräparaten gemischt werden.