Торсон

Behandlung von vorübergehenden, situativen und chronischen Schlaflosigkeit bei Erwachsenen (einschließlich Schwierigkeiten beim Einschlafen, Nacht- und Frühaufwachen).

Behandlung von vorübergehenden, situativen und chronischen Schlaflosigkeit bei Erwachsenen (einschließlich Schlafstörungen, Nacht- und frühes Erwachen).

Innerhalb. Das Medikament sollte unmittelbar vor dem Schlafengehen eingenommen werden.

Die Behandlung sollte so kurz wie möglich sein und 4 Wochen einschließlich des Zeitraums der Dosisreduktion nicht überschreiten. Eine Verlängerung der Behandlungszeiten, die über dem zulässigen Höchstwert liegen, erfolgt nach wiederholter Beurteilung des Zustands des Patienten. Die Behandlung sollte immer mit der am wenigsten wirksamen Dosis beginnen und niemals die maximale Dosis überschreiten.

Empfohlene Dosen

Erwachsene Patienten unter 65 Jahren - jeweils 1 Tablette. 7,5 mg 1 Mal pro Tag.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion wird empfohlen, die Behandlung mit einer Dosis von 3,75 mg (1/2 Tabelle) zu beginnen.) einmal täglich, obwohl die Kumulierung des Zopiklons oder seiner Metaboliten bei Nierenversagen nicht festgestellt wurde.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion beginnen die Behandlung mit einer Dosis von 3,75 mg / Tag, da die Elimination des Arzneimittels in dieser Patientengruppe verringert ist. Bei Bedarf kann die Dosis unter Berücksichtigung der Empfindlichkeit des Patienten sorgfältig auf 7,5 mg / Tag erhöht werden.

Patienten mit Atemversagen werden 3,75 mg / Tag verschrieben.

Die Behandlung älterer Patienten über 65 Jahre beginnt mit einer Dosis von 3,75 mg / Tag. Bei Bedarf kann die Dosis unter Berücksichtigung der individuellen Empfindlichkeit des Patienten schrittweise erhöht werden.

In allen Fällen sollte die Tagesdosis 7,5 mg nicht überschreiten.

Behandlungsdauer

Eine vorübergehende Schlaflosigkeit - von 2 bis 5 Tagen.

Situationsschwäche - von 2 bis 3 Wochen.

Chronische Schlaflosigkeit - Die Dauer der Kursbehandlung wird nach Rücksprache mit einem Spezialisten festgelegt.

Innerhalb, vor dem Schlafengehen. Die übliche therapeutische Dosis beträgt nicht mehr als 7,5 mg. Es ist besser, die Behandlung älterer Menschen ab einer niedrigeren Dosis von 3,75 mg zu beginnen und sie gegebenenfalls auf 7,5 mg zu erhöhen.

Obwohl im Falle eines Nierenversagens keine Kumulierung des Zopiklons und seiner Metaboliten gefunden wurde, wird diesen Patienten empfohlen, die Behandlung mit einer Dosis von 3,75 mg zu beginnen. Die Dauer des Kurses beträgt nicht mehr als 4 Wochen. Eine Verlängerung der Behandlungszeiten über dem maximal zulässigen Wert ist nach wiederholter Beurteilung des Zustands des Patienten möglich.

Behandlungsdauer

Eine vorübergehende Schlaflosigkeit - von 2 bis 5 Tagen.

Situationsschwäche - von 2 bis 3 Wochen.

Chronische Schlaflosigkeit - Die Dauer der Kursbehandlung wird nach Rücksprache mit einem Spezialisten festgelegt.

Überempfindlichkeit gegen Zopiklon oder einen Teil des Arzneimittels;

schweres Atemversagen;

schwere pseudo-paralytische Myasthenie (Myasthenia gravis);

schweres akutes und chronisches Leberversagen;

Schlafapnoe-Syndrom;

angeborene malpraktische Intoleranz, Mangel LappLaktasen, Malabsorption von Glucose-Galactose;

Stillzeit;

Alter bis 18 Jahre.

Mit Vorsicht : Personen mit Alkohol-, Drogen- oder Drogenabhängigkeit in der Geschichte; Patienten, die gleichzeitig Alkohol oder andere Psychopharmaka einnehmen (erhöhtes Risiko für Sucht oder Missbrauch).

Überempfindlichkeit gegen Zopiklon oder andere Bestandteile des Arzneimittels;

schwere Myasthenie;

ausgeprägtes Atemversagen;

ausgeprägtes Leberversagen;

Schlafapnoe-Syndrom;

Schwangerschaft;

Stillzeit;

Kindheit (bis 18 Jahre).

Die häufigste Nebenwirkung bei der Zuordnung von Zopiklon ist der bittere oder metallische Geschmack im Mund. Die unten aufgeführten Nebenwirkungen können ebenfalls beobachtet werden.

Verdauungsstörungen - Dyspepsie, Übelkeit, Mundtrockenheit.

Beim Erwachen - Schläfrigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Depressionen, Aggressivität, Anterogradamnesie, Euphorie und beeinträchtigte Koordination der Bewegungen.

Mentale und paradoxe Reaktionen - Albträume, Verwirrung, Halluzinationen und Verhaltensänderungen, einschließlich.h. Reizbarkeit, Verwirrung, depressive Stimmung, unzureichendes Verhalten, das möglicherweise mit Amnesie, Somnambulismus (Basis) und Libido-Störung verbunden ist. Diese Nebenwirkungen werden bei älteren Menschen häufiger beobachtet, sind jedoch selten schwerwiegend.

Allergische Hautreaktionen (Herz, Hautausschläge), anaphylaktische Reaktionen und / oder angioneurotisches Ödem.

Ein leichter Anstieg der Blutserumaktivität von Transaminasen und / oder alkalischer Phosphatase.

Wenn die Therapie abgebrochen wird, kann es zu einer abprallenden Schlaflosigkeit (häufig Erwachen, Erneuerung der Schlaflosigkeit oder deren Verstärkung) oder zum Auftreten einer Drogenabhängigkeit kommen, dies geschieht jedoch normalerweise nach längerer Anwendung. In sehr seltenen Fällen sind Krämpfe möglich.

Der häufigste Sinn für bitteren Geschmack im Mund.

Möglich:

Schwindel, Kopfschmerzen, verbleibende Schläfrigkeit nach dem Erwachen, Anterogradamnesie;

Verdauungsstörungen: Dyspepsie, Übelkeit, Mundtrockenheit;

allergische Hautreaktionen wie Juckreiz und Hautausschläge, anangioneurotische und anaphylaktische Reaktionen sind äußerst selten.

Mentale und paradoxe Reaktionen.

Selten - Albträume, Reizbarkeit, Verwirrung, Halluzinationen, Aggressivität, depressive Stimmung, beeinträchtigte Koordination von Bewegungen, depressiver Zustand, unzureichendes Verhalten bei der möglichen Entwicklung von Amnesie.

Nach Beendigung der Behandlung werden ein Abbruchsyndrom und Ricoche-Schlaflosigkeit beobachtet. Es wurden einheitliche Fälle eines leichten Anstiegs der Transaminasen- und / oder SHF-Spiegel im Blutserum festgestellt.

Symptome : unterschiedliche Grade der ZNS-Unterdrückung - von Schläfrigkeit bis Koma, abhängig von der Menge des eingenommenen Arzneimittels. In milden Fällen werden die Symptome in Schläfrigkeit, Verwirrung und Apathie ausgedrückt. In schwerwiegenderen Fällen können Symptome bei Ataxie, Lethargie, Hypotonie, Atemdepression und Koma ausgedrückt werden. Selten - AV-Blockade. Normalerweise bedroht diese Unterdrückung des Zentralnervensystems nicht das Leben des Patienten. Bei gemeinsamer Anwendung jedoch Thorson^® Mit Alkohol oder anderen Mitteln, die das Zentralnervensystem unterdrücken, kann eine Überdosierung für den Patienten schwierig und lebensbedrohlich sein. Andere Risikofaktoren wie Begleiterkrankungen und abgeschwächter Zustand des Patienten können die Symptome verstärken und sogar (sehr selten) zum Tod führen.

Behandlung: der Zweck der Aktivkohle, Magenspülung für 1 Stunde nach einer Überdosis. Bei schwerer Unterdrückung des Zentralnervensystems, Flumazenil kann als Gegenmittel verwendet werden (nicht bei kombinierter Überdosierung mit anderen Arzneimitteln und als diagnostisches Instrument zur Überdosierung unbekannter Arzneimittel verwendet, um die Diagnose einer Vergiftung mit Benzodiazepinen zu stellen oder auszuschließen). Falls erforderlich, wird eine symptomatische und unterstützende Therapie in einem Krankenhaus empfohlen. Es ist notwendig, die lebenswichtigen Funktionen des Körpers (atmend, kardiovaskulär) zu kontrollieren. Hämodialyse ist aufgrund des großen V von geringer Bedeutung_d Zopiklona.

Symptome : Unterdrückung des Zentralnervensystems (von Schläfrigkeit zu Koma), abhängig von der Menge des eingenommenen Arzneimittels.

Behandlung: Magenspülung, Aktivkohle. Falls erforderlich, symptomatische Behandlung in stationären Umgebungen. Besonderes Augenmerk sollte auf die Aufrechterhaltung der Funktionen der Atemwege und des Herz-Kreislauf-Systems gelegt werden.

Die Hämodialyse hat aufgrund des großen Verteilungsvolumens von Zopiklon keine therapeutische Wirkung. Fluomazenil kann als Gegenmittel verwendet werden.

Zopiklone ist eine Schlaftablette für eine Gruppe von Cyclopirrolonen, die sich strukturell von Benzodiazepinen und Barbituraten unterscheiden. Es hat die folgenden pharmakologischen Eigenschaften: Schlaftabletten, Beruhigungsmittel, Beruhigungsmittel, Antikonvulsivum und Myorelaxation. Diese Zopicloneffekte sind mit einer spezifischen agonistischen Wirkung auf ZNS-Rezeptoren verbunden, die mit dem makromolekularen Komplex GAMK-omeg verwandt sind und die Öffnung neuronaler Kanäle für Chlorionen modulieren.

Zopiklone hat die Fähigkeit, die Schlafzeit und die Häufigkeit von Nacht- und Frühaufwachen zu verkürzen, die Schlafzeit zu verlängern und den Schlaf zu verbessern und die Qualität des Erwachens zu verbessern. Diese Effekte werden mit einem charakteristischen EEG-Profil kombiniert, das sich von dem unterscheidet, das bei der Einnahme von Benzodiazepinen aufgezeichnet wurde. Bei Schlaflosigkeit reduziert das Zopiklon Phase I, verlängert die II-Schlafphase und bewahrt oder erweitert die Stadien des Tiefschlafes (III und V) und des paradoxen (schnellen) Schlafes. Der Schlaf erfolgt innerhalb von 30 Minuten und dauert 6–8 Stunden.

Die Anwendung von Zopiklon über 4 Wochen führt nicht zu einer signifikanten Schlaflosigkeit des Abpraller und zum Verrutschen des Schlaftabletteneffekts (bei Einnahme für bis zu 17 Wochen).

Es hat Schlaftabletten, beruhigende, beruhigende, krampflösende und myorelaxative Wirkung. Es wirkt auf ZNS-Rezeptoren im Zusammenhang mit dem makromolekularen Komplex GAMK und moduliert das Öffnen von Kanälen für Chlorionen.

Reduziert die Zeit vor dem Einschlafen und die Häufigkeit des nächtlichen Erwachens, erhöht die Schlafdauer, verbessert die Schlafqualität und das Erwachen. Es gibt keine Sucht nach der Schlaftablette für eine lange Behandlungsdauer von bis zu 17 Wochen.

Absorption. Nach dem Einnehmen absorbierte das Zopiklon schnell und vollständig das LCD. C_max im Blutplasma werden innerhalb von 1,5–2 Stunden erreicht und betragen nach Einnahme von 3,75 bzw. 7,5 mg nach innen ungefähr 30 bzw. 60 ng / ml. Die Absorption von Zopiklon hängt nicht vom Geschlecht und vom Essen ab.

Verteilung. Die Verbindung mit Blutplasmaproteinen ist schwach (bestehend aus ungefähr 45%) und ungesättigt. Das Risiko einer Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln auf Proteinebene ist sehr gering. Zopiklon wird schnell aus dem systemischen Blutfluss verteilt. V_d ist 91,8–10,4 l. Zopiklon passiert leicht das GEB. Die Zopiklon-Konzentrationen in der Muttermilch ähneln denen im Plasma. Die Aufnahme von Zopiklon in den Körper des Babys zusammen mit Muttermilch überschreitet nicht 1% der von der Mutter innerhalb von 24 Stunden eingenommenen Dosis.

Stoffwechsel. Nach wiederholten Anwendungen tritt die Kumulierung des Zopiklons und seiner Metaboliten nicht auf. Die individuellen Unterschiede sind unbedeutend. Die Hauptmetaboliten sind die Ableitung von N-Oxid (pharmakologisch aktiv) und N-Demethyl-Metabolit (pharmakologisch inaktiv). T_1/2 ist ungefähr 4,5 bzw. 7,4 Stunden.

Die Schlussfolgerung. In empfohlenen Dosen von T_1/2 Das konstante Zopiklon beträgt ungefähr 5 Stunden. Niedrige renale Clearance-Werte von konstantem Zopiklon (8,4 ml / min) im Vergleich zu seiner Plasma-Clearance (232 ml / min) zeigen, dass die Zopiklon-Clearance überwiegend metabolisch ist. Mit Urin wird Zopiklon (ungefähr 80%) hauptsächlich in Form von Metaboliten ausgeschieden, wobei Kanalmassen ungefähr 16% abgeleitet werden.

Separate Patientengruppen

Älteres Alter.Bei älteren Patienten trotz einer leichten Abnahme des Leberstoffwechsels und einer Verlängerung von T_1/2 Bis etwa 7 Stunden wurde die Kumulierung des Zopiklons im Plasma auch bei wiederholter Anwendung nicht nachgewiesen.

Nierenversagen. Die Kumulierung des Zopiklons oder seiner Metaboliten wurde auch nach langem Empfang nicht nachgewiesen.

Leberzirrhose. Aufgrund der Abnahme des Demethylierungsprozesses wird die Plasma-Clearance des Zopiklons um ca. 40% reduziert, sodass eine Dosisanpassung erforderlich ist.

Absorption

Schnell absorbiert. Nach Einnahme von Dosen von 3,75 oder 7,5 mg C_max im Blutplasma wird innerhalb von 1,5–2 Stunden erreicht und beträgt etwa 30 bzw. 60 ng / ml. Die Aufnahme des Arzneimittels hängt nicht vom Geschlecht und vom Essen ab.

Blutplasmaproteinbindung - ca. 45%.

Stoffwechsel

Nach wiederholten Terminen treten das Zopiklon und seine Metaboliten nicht auf. Die individuellen Unterschiede sind unbedeutend.

Die Hauptmetaboliten sind: Derivat von N-Oxid (pharmakologisch aktiv) und N-Desmetilien-Metabolit (pharmakologisch inaktiv). T_1/2 Metaboliten betragen ungefähr 4,5 bzw. 7,4 Stunden.

Bei Einnahme in empfohlenen Dosen T_1/2 Das konstante Zopiklon beträgt ungefähr 5 Stunden. Es wird zu etwa 80% (hauptsächlich in Form von Metaboliten) mit Urin ausgeschieden, mit Kanalmassen - ungefähr 16%.

Separate Patientengruppen

Bei älteren Patienten trotz einer leichten Abnahme des Leberstoffwechsels und einer Verlängerung von T_1/2 Bis etwa 7 Stunden wurde die Kumulierung des Arzneimittels im Plasma auch bei mehreren Terminen nicht nachgewiesen.

Bei Patienten mit Nierenversagen wurde eine Kumulierung des Zopiklons oder seiner Metaboliten auch nach langem Empfang nicht nachgewiesen.

Bei Patienten mit Zirrhose nimmt die Clearance von Zopiklon entsprechend einer Abnahme des Demethylierungsprozesses um ca. 40% ab.

Die gleichzeitige Anwendung mit Alkohol wird nicht empfohlen. Alkohol verstärkt die beruhigende Wirkung von Thorson^®.

Die Stärkung des unterdrückenden Einflusses auf das Zentralnervensystem kann bei gleichzeitiger Anwendung mit antipsychotischen (neuroleptischen) Mitteln, Schlaftabletten, Beruhigungsmitteln, Beruhigungsmitteln, Antidepressiva, Arzneimittelanalgetika, Anti-Verurteilungsmitteln, Anästhetika sowie H-Blockern auftreten₁-Histaminika mit beruhigender Wirkung. Bevor Sie Thorson teilen^® Bei diesen Arzneimitteln sollte die erwartete therapeutische Wirkung sorgfältig abgewogen werden.

Das Medikament ist Thorson^® reduziert die Trimipraminkonzentration im Plasma und seine Wirkung.

Der gemeinsame Gebrauch von Arzneimitteln, die denen von Benzodiazepin und narkotischen Analgetika ähnlich sind, einschließlich Opiaten und Derivaten von Morphin (Schmerzmittel, bargeldlose Produkte und Ersatztherapie), kann zu erhöhter Euphorie und erhöhtem Risiko für Drogenabhängigkeit führen.

Closapin kann das Schockrisiko durch Atemstillstand und / oder Herzinsuffizienz erhöhen.

Gemeinsame Nutzung von Thorson^® mit narkotischen Analgetika und Barbituraten kann Atemdepressionen verursachen. Im Falle einer Überdosierung ist ein tödlicher Ausgang möglich.

Die Wirkung von gasbesolatisiertem LS-Benzin wird verstärkt, wenn es in Kombination mit Leberenzymeninhibitoren, insbesondere Cytochrom P450 (einschließlich h), verwendet wird. ein Antibiotikum Erythromycin, Antimykotika und Trakonazol, Ketokonazol).

Die gleichzeitige Anwendung von Carbamazepin, Phenytoin oder Rifampicin (Erhöhung der Aktivität von Leberenzymen) verringert jedoch die therapeutische Wirkung von Thorson^®.

Die gleichzeitige Anwendung mit Alkohol wird nicht empfohlen. Die beruhigende Wirkung des Zopiklons kann zunehmen.

Eine Verstärkung der unterdrückenden Wirkung im Zentralnervensystem ist bei gleichzeitiger Anwendung mit Neuroleptika, anderen Schlaftabletten, Beruhigungsmitteln, Beruhigungsmitteln, Antidepressiva, Arzneimittelanalgetika, Antiepileptika, Anästhetika, Antihistaminika mit beruhigender Wirkung sowie mit rotem Blut möglich.

Die Einnahme des Arzneimittels verringert die Konzentration von Trimipramin und seine Wirkung im Körper.