Komposition:
Anwendung:
Wird bei der Behandlung verwendet:
Medizinisch geprüft von Kovalenko Svetlana Olegovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 26.03.2022
Achtung! Die Informationen auf der Seite sind nur für medizinisches Fachpersonal! Die Informationen werden in öffentlichen Quellen gesammelt und können aussagekräftige Fehler enthalten! Seien Sie vorsichtig und überprüfen Sie alle Informationen auf dieser Seite!
Top 20 Medikamente mit den gleichen Inhaltsstoffen:
Top 20 Medikamente mit dem gleichen Gebrauch:
Chronisches Schmerzsyndrom von mäßiger und hoher Schwere. Das Medikament wird nur bei Schmerzsyndromen mittlerer und hoher Intensität angewendet, die die Ernennung von Opioidanalgetika erfordern.
Chronisches Schmerzsyndrom von mäßiger und hoher Schwere. Das Medikament wird nur bei Schmerzsyndromen mittlerer und hoher Intensität angewendet, die die Ernennung von Opioidanalgetika erfordern.
Überempfindlichkeit gegen Tapentadol oder eine der Hilfssubstanzen, aus denen das Medikament besteht;
in Situationen, in denen Agonisten von μ-Opioid-Rezeptoren kontraindiziert sind, t.e. bei Patienten mit signifikanter Atemdepression (wenn eine Beobachtung unmöglich ist oder keine Wiederbelebungsausrüstung vorhanden ist) sowie bei Patienten mit Exazerbation oder schwerem Asthma bronchiale oder Hyperbeschriftung;
Vorhandensein oder Verdacht auf Gelähmtendarmobstruktion;
akute Vergiftung mit Alkohol, Schlaftabletten, zentralen Analgetika und Psychopharmaka;
Patienten, die innerhalb der letzten 14 Tage MAO-Hemmer erhalten oder diese akzeptieren;
schweres Nierenversagen;
schweres Leberversagen;
Laktasemangel, Laktoseintoleranz, Glukose-Galaktose-Malabsorption;
Alter bis 18 Jahre.
Mit Vorsicht : erhöhtes Risiko des Missbrauchs oder Missbrauchs des Arzneimittels; Atemfunktionsstörung; Patienten mit traumatischer Hirnverletzung und Bewusstseinsunterdrückung; Patienten mit krampfhaftem Syndrom in der Geschichte oder unter jeder Krankheit, die das Risiko erhöhen, Anfälle zu entwickeln; Patienten mit Leberversagen mäßiger Schwere; Patienten mit Gallenpathologie und akuter Pankreatitis; Patienten mit reduziertem Blutdruck; gleichzeitige Anwendung des Arzneimittels Palexia mit serotonergen Arzneimitteln.
Eine allmähliche Abnahme der Palexia-Dosis vor der vollständigen Abschaffung wird empfohlen.
Überempfindlichkeit gegen Tapentadol oder eine der Hilfssubstanzen, aus denen das Medikament besteht;
in Situationen, in denen Agonisten von μ-Opioid-Rezeptoren kontraindiziert sind, t.e. bei Patienten mit signifikanter Atemdepression (wenn eine Beobachtung unmöglich ist oder keine Wiederbelebungsausrüstung vorhanden ist) sowie bei Patienten mit Exazerbation oder schwerem Asthma bronchiale oder Hyperbeschriftung;
Vorhandensein oder Verdacht auf Gelähmtendarmobstruktion;
akute Vergiftung mit Alkohol, Schlaftabletten, zentralen Analgetika und Psychopharmaka;
Patienten, die innerhalb der letzten 14 Tage MAO-Hemmer erhalten oder diese akzeptieren;
schweres Nierenversagen;
schweres Leberversagen;
Laktasemangel, Laktoseintoleranz, Glukose-Galaktose-Malabsorption;
Alter bis 18 Jahre.
Mit Vorsicht : erhöhtes Risiko des Missbrauchs oder Missbrauchs des Arzneimittels; Atemfunktionsstörung; Patienten mit traumatischer Hirnverletzung und Bewusstseinsunterdrückung; Patienten mit krampfhaftem Syndrom in der Geschichte oder unter jeder Krankheit, die das Risiko erhöhen, Anfälle zu entwickeln; Patienten mit Leberversagen mäßiger Schwere; Patienten mit Gallenpathologie und akuter Pankreatitis; Patienten mit reduziertem Blutdruck; gleichzeitige Anwendung von Tapcynta mit serotonergen Arzneimitteln.
Eine allmähliche Abnahme der Tapcynta-Dosis wird empfohlen, bevor sie vollständig abgeschafft wird.
Überdosierungsdaten sind sehr begrenzt.
Symptome : Es sind Symptome zu erwarten, die allen Arzneimitteln mit zentraler analgetischer Wirkung inhärent sind und durch Affinität zu μ-Opioid-Rezeptoren gekennzeichnet sind - Myose, Erbrechen, Zusammenbruch, Bewusstseinsdepression bis ins Koma, Krämpfe und Atemdepression mit der Möglichkeit, sie zu stoppen.
Behandlung: Die Notfallversorgung über Überdosierung sollte sich auf die Beseitigung der Symptome der Stimulation von μ-Opioid-Rezeptoren konzentrieren. Bei Verdacht auf eine Überdosierung von Tapentadol sollte der Hauptaufmerksamkeit auf die Wiederherstellung des Durchgangs der Atemwege und die Verwendung einer kontrollierten oder kontrollierten Belüftung der Lunge gelegt werden. Komplette Opioidrezeptorantagonisten wie Naloxon sind spezifische Gegenmittel gegen Atemdepressionen, die mit einer Überdosis narkotischer Analgetika verbunden sind. Eine Atemdepression nach einer Überdosierung kann die Dauer des Opioidrezeptorantagonisten überschreiten. Die Ernennung eines Opioidrezeptorantagonisten ersetzt nicht die kontinuierliche Überwachung des Atemwegs, die Überwachung von Atemwegserkrankungen und die Durchblutung, die sich aus einer Überdosierung von narkotischen Analgetika entwickelt haben. Wenn die Reaktion auf die Einführung von Opioidrezeptorantagonisten unzureichend oder kurzfristig ist, ist eine zusätzliche Einführung eines Opioidrezeptorantagonisten möglich. Eine PCT-Behandlung kann durchgeführt werden, um nicht absorbiertes Tapentadol zu entfernen. Die Verwendung von Aktivkohle oder Magenspülung kann innerhalb von 2 Stunden nach der Einnahme durchgeführt werden. Vor der Reinigung des Magen-Darm-Trakts müssen die Atemwege gesichert werden.
Tapentadol ist ein starkes Analgetikum, das ein Agonist von μ-Opioid-Rezeptoren und ein Inhibitor der umgekehrten Abscheidung von Noradrenalin ist. Tapentadol hat direkt eine analgetische Wirkung ohne Beteiligung pharmakologisch aktiver Metaboliten.
Es wurde gezeigt, dass Tapentadol bei Schmerzen der nokzipetischen, neuropathischen, viszeralen Entstehung und bei Schmerzen, die durch einen entzündlichen Prozess verursacht werden, wirksam ist. In klinischen Studien mit dem Medikament gegen Rückenschmerzen, onkologische und nicht onkologische Schmerzen wurde die schmerzstillbare Wirksamkeit von Tapentadol bestätigt.
Aktion auf CCC : Bei einer gründlichen Untersuchung des QT-Intervalls wurden keine Auswirkungen auf die Aufnahme therapeutischer und höherer therapeutischer Tapentadol-Dosen in Bezug auf das QT-Intervall gefunden.
Tapentadol hatte keine signifikanten Auswirkungen auf andere EKG-Parameter (CSS, PR-Intervall, QRS-Komplex, Zahnmorphologie T und U).
Saugen. Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit von Tapentadol nach Einnahme in einer Einzeldosis auf leeren Magen in mit einer Filmhülle bedeckten Langlängentabletten beträgt aufgrund des intensiven Presystemstoffwechsels ungefähr 32%. Cmax Tapentadol im Blutplasma wird zwischen 3 und 6 Stunden nach Einnahme der mit einer Filmhülle beschichteten Longtabletten beobachtet.
Eine proportionale Dosis des AUC-Wachstums (der wichtigste Parameter für die Dosierungsformen längerer Wirkung) wird nach Einnahme längerer Wirkung in die Tabletten im therapeutischen Dosisbereich festgestellt.
Die Langzeitaufnahme von Tapentadol nach innen zweimal täglich in Dosen von 86 und 172 mg in Retardtabletten zeigte, dass die Akkumulationsrate ungefähr 1,5 beträgt, was hauptsächlich durch das Dosierungsintervall und T bestimmt wurde1/2 Tapentadola. Css Tapentadol im Blutplasma wird am zweiten Tag nach Beginn der Einnahme von verlängerten Tabletten erreicht, die mit Filmschale bedeckt sind.
Der Einfluss von Lebensmitteln. AUC und Cmax Tapentadol stieg um 8 bzw. 18%, wenn es nach dem Verzehr von fetthaltigen kalorienreichen Lebensmitteln in Tabletten mit längerer Wirkung eingenommen wurde. Zeit, C zu erreichenmax beim Verzehr kalorienreicher Lebensmittel um 1,5 Stunden verschoben. Dies wurde von einem klinisch unbedeutenden angesehen. Das Medikament Palexie kann sowohl vor als auch nach dem Essen eingenommen werden.
Verteilung. Tapentadol hat ein großes Vd Nach der Einführung von Tapentadol V .d in der Endphase der Elimination ist (540 ± 98) l. Die Blutplasmabindung ist gering und überschreitet 20% nicht.
Stoffwechsel. Tapentadol unterliegt einem ausgeprägten Metabolismus. Etwa 97% der Verbindung werden metabolisiert. Der Hauptpfad des Taboalol-Metabolismus ist die Konjugation mit Glucuronsäure. Nach der Einnahme nach innen werden ungefähr 70% der Dosis in Form von konjugierten Formen (55% Glucuronid und 15% Tapentadolsulfat) mit Urin ausgeschieden. Uridindifosfatglukuronyltransferase (UGT) ist das Hauptenzym, das am Glucuronationsprozess beteiligt ist (hauptsächlich die Isophenimente von UGT1A6, UGT1A9 und UGT2B7). Insgesamt 3% des Tapentadols werden unverändert in den Urin ausgeschieden. Tapentadol wird unter dem Einfluss der CYP2C9- und CYP2C19-Isoperik auch zu N-Dismetltapentadol (13%) und unter dem Einfluss des CYP2D6-Isoenzyms, das weiter konjugiert wird, zu Hydroxitapentadol (2%) metabolisiert. Aus diesem Grund ist der Metabolismus von Tapentadol, der durch das System der Isofermente von Cytochrom P450 vermittelt wird, weniger wichtig als die Glukurination. Keiner der Tapentadol-Metaboliten hat eine analgetische Wirkung.
Die Schlussfolgerung. Tapentadol und seine Metaboliten werden von den Nieren fast vollständig entfernt. Die Gesamtclearance nach / bei der Verabreichung beträgt (1530 ± 177) ml / min. Ende T1/2 Nach der Einnahme von Tapentadol in Tabletten mit längerer Wirkung, die mit einer Filmhülle bedeckt sind, sind es durchschnittlich 5 bis 6 Stunden.
Spezielle Kategorien von Patienten
Älteres Alter. AUC tapentadola ist bei älteren (65–78 Jahre) und mittleren (19–43 Jahre) Patienten ähnlich, während bei älteren Patienten der Durchschnittswert von Cmax 16% niedriger als bei Patienten mittleren Alters.
Verletzung der Nierenfunktion. AUC und Cmax Tapentadol sind bei Patienten mit unterschiedlichem Grad an funktioneller Aktivität der Nieren vergleichbar (von der Norm bis zur schweren Verletzung). Umgekehrt wurde bei einer Zunahme der Schwere des Nierenversagens ein Anstieg des AUC-Tapentadol-O-Glucuronids festgestellt. Bei Patienten mit leichter, mittelschwerer und schwerer Nierenfunktionsstörung war die AUC von Tapentadol-O-Glucuronid um 1,5 erhöht; 2,5- und 5,5-mal im Vergleich zu Patienten mit normaler Nierenfunktion.
Verletzung der Leberfunktion. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion war die Aufnahme von Tapentadol nach innen durch eine höhere AUC und eine Konzentration im Blutserum im Vergleich zu Patienten mit normaler Leberfunktion gekennzeichnet. Die Beziehung der pharmakokinetischen Indikatoren von Tapentadol für Gruppen von Patienten mit leichtem bis mittelschwerem Leberversagen im Vergleich zu einer Gruppe von Patienten mit normaler Leberfunktion betrug 1,7 bzw. 4,2 für AUC; 1,4 bzw. 2,5 für Cmax;; und 1,2 bzw. 1,4 für T1/2 Die Bildungsrate von Tapentadol-O-Glucuronid bei Patienten mit einer stärker beeinträchtigten Leberfunktion ist niedriger.
Pharmakokinetische Wechselwirkungen
Tapentadol wird hauptsächlich in der 2. Phase (Glucurination) metabolisiert, und nur eine geringe Menge wird durch die oxidativen Prozesse der 1. Phase metabolisiert.
Da die Glucuronation ein leistungsarmes System mit niedrigem Affinit ist, ist eine klinisch signifikante Wechselwirkung im Zusammenhang mit der Glucuronierung unwahrscheinlich.
Dies wird durch die Erfahrung der gleichzeitigen Anwendung von Tapentadol mit Naproxen und Probenecid bestätigt. Das Wachstum von AUC Tapentadol wurde um 17 bzw. 57% beobachtet. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Paracetamol und Acetylsalicylsäure wurden keine Änderungen der pharmakokinetischen Indikatoren von Tapentadol beobachtet.
Bei der Untersuchung der möglichen Wirkung von Metoclopramid und Omeprazol auf die Absorption von Tapentadol wurde kein klinisch signifikanter Effekt auf die Konzentration von Tapentadol im Blutplasma festgestellt.
Tapentadol ist kein Induktor oder Inhibitor von Isofermenten von Cytochrom P450.
Daher sind klinisch signifikante Wechselwirkungen, die durch das System der Isofermente von Cytochrom P450 vermittelt werden, unwahrscheinlich.
Die Bindung von Tapentadol an Blutplasmaproteine ist gering (ungefähr 20%). Aus diesem Grund ist die Wahrscheinlichkeit pharmakokinetischer Wechselwirkungen aufgrund von Substitution durch Plasmaproteine gering.
Saugen. Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit von Tapentadol nach Einnahme in einer Einzeldosis auf leeren Magen in mit einer Filmhülle bedeckten Langlängentabletten beträgt aufgrund des intensiven Presystemstoffwechsels ungefähr 32%. Cmax Tapentadol im Blutplasma wird zwischen 3 und 6 Stunden nach Einnahme der mit einer Filmhülle beschichteten Longtabletten beobachtet.
Eine proportionale Dosis des AUC-Wachstums (der wichtigste Parameter für die Dosierungsformen längerer Wirkung) wird nach Einnahme längerer Wirkung in die Tabletten im therapeutischen Dosisbereich festgestellt.
Die Langzeitaufnahme von Tapentadol nach innen zweimal täglich in Dosen von 86 und 172 mg in Retardtabletten zeigte, dass die Akkumulationsrate ungefähr 1,5 beträgt, was hauptsächlich durch das Dosierungsintervall und T bestimmt wurde1/2 Tapentadola. Css Tapentadol im Blutplasma wird am zweiten Tag nach Beginn der Einnahme von verlängerten Tabletten erreicht, die mit Filmschale bedeckt sind.
Der Einfluss von Lebensmitteln. AUC und Cmax Tapentadol stieg um 8 bzw. 18%, wenn es nach dem Verzehr von fetthaltigen kalorienreichen Lebensmitteln in Tabletten mit längerer Wirkung eingenommen wurde. Zeit, C zu erreichenmax beim Verzehr kalorienreicher Lebensmittel um 1,5 Stunden verschoben. Dies wurde von einem klinisch unbedeutenden angesehen. Tapcynta kann sowohl vor als auch nach dem Essen eingenommen werden.
Verteilung. Tapentadol hat ein großes Vd Nach der Einführung von Tapentadol V .d in der Endphase der Elimination ist (540 ± 98) l. Die Blutplasmabindung ist gering und überschreitet 20% nicht.
Stoffwechsel. Tapentadol unterliegt einem ausgeprägten Metabolismus. Etwa 97% der Verbindung werden metabolisiert. Der Hauptpfad des Taboalol-Metabolismus ist die Konjugation mit Glucuronsäure. Nach der Einnahme nach innen werden ungefähr 70% der Dosis in Form von konjugierten Formen (55% Glucuronid und 15% Tapentadolsulfat) mit Urin ausgeschieden. Uridindifosfatglukuronyltransferase (UGT) ist das Hauptenzym, das am Glucuronationsprozess beteiligt ist (hauptsächlich die Isophenimente von UGT1A6, UGT1A9 und UGT2B7). Insgesamt 3% des Tapentadols werden unverändert in den Urin ausgeschieden. Tapentadol wird unter dem Einfluss der CYP2C9- und CYP2C19-Isoperik auch zu N-Dismetltapentadol (13%) und unter dem Einfluss des CYP2D6-Isoenzyms, das weiter konjugiert wird, zu Hydroxitapentadol (2%) metabolisiert. Aus diesem Grund ist der Metabolismus von Tapentadol, der durch das System der Isofermente von Cytochrom P450 vermittelt wird, weniger wichtig als die Glukurination. Keiner der Tapentadol-Metaboliten hat eine analgetische Wirkung.
Die Schlussfolgerung. Tapentadol und seine Metaboliten werden von den Nieren fast vollständig entfernt. Die Gesamtclearance nach / bei der Verabreichung beträgt (1530 ± 177) ml / min. Ende T1/2 Nach der Einnahme von Tapentadol in Tabletten mit längerer Wirkung, die mit einer Filmhülle bedeckt sind, sind es durchschnittlich 5 bis 6 Stunden.
Spezielle Kategorien von Patienten
Älteres Alter. AUC tapentadola ist bei älteren (65–78 Jahre) und mittleren (19–43 Jahre) Patienten ähnlich, während bei älteren Patienten der Durchschnittswert von Cmax 16% niedriger als bei Patienten mittleren Alters.
Verletzung der Nierenfunktion. AUC und Cmax Tapentadol sind bei Patienten mit unterschiedlichem Grad an funktioneller Aktivität der Nieren vergleichbar (von der Norm bis zur schweren Verletzung). Umgekehrt wurde bei einer Zunahme der Schwere des Nierenversagens ein Anstieg des AUC-Tapentadol-O-Glucuronids festgestellt. Bei Patienten mit leichter, mittelschwerer und schwerer Nierenfunktionsstörung war die AUC von Tapentadol-O-Glucuronid um 1,5 erhöht; 2,5- und 5,5-mal im Vergleich zu Patienten mit normaler Nierenfunktion.
Verletzung der Leberfunktion. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion war die Aufnahme von Tapentadol nach innen durch eine höhere AUC und eine Konzentration im Blutserum im Vergleich zu Patienten mit normaler Leberfunktion gekennzeichnet. Die Beziehung der pharmakokinetischen Indikatoren von Tapentadol für Gruppen von Patienten mit leichtem bis mittelschwerem Leberversagen im Vergleich zu einer Gruppe von Patienten mit normaler Leberfunktion betrug 1,7 bzw. 4,2 für AUC; 1,4 bzw. 2,5 für Cmax;; und 1,2 bzw. 1,4 für T1/2 Die Bildungsrate von Tapentadol-O-Glucuronid bei Patienten mit einer stärker beeinträchtigten Leberfunktion ist niedriger.
Pharmakokinetische Wechselwirkungen
Tapentadol wird hauptsächlich in der 2. Phase (Glucurination) metabolisiert, und nur eine geringe Menge wird durch die oxidativen Prozesse der 1. Phase metabolisiert.
Da die Glucuronation ein leistungsarmes System mit niedrigem Affinit ist, ist eine klinisch signifikante Wechselwirkung im Zusammenhang mit der Glucuronierung unwahrscheinlich.
Dies wird durch die Erfahrung der gleichzeitigen Anwendung von Tapentadol mit Naproxen und Probenecid bestätigt. Das Wachstum von AUC Tapentadol wurde um 17 bzw. 57% beobachtet. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Paracetamol und Acetylsalicylsäure wurden keine Änderungen der pharmakokinetischen Indikatoren von Tapentadol beobachtet.
Bei der Untersuchung der möglichen Wirkung von Metoclopramid und Omeprazol auf die Absorption von Tapentadol wurde kein klinisch signifikanter Effekt auf die Konzentration von Tapentadol im Blutplasma festgestellt.
Tapentadol ist kein Induktor oder Inhibitor von Isofermenten von Cytochrom P450.
Daher sind klinisch signifikante Wechselwirkungen, die durch das System der Isofermente von Cytochrom P450 vermittelt werden, unwahrscheinlich.
Die Bindung von Tapentadol an Blutplasmaproteine ist gering (ungefähr 20%). Aus diesem Grund ist die Wahrscheinlichkeit pharmakokinetischer Wechselwirkungen aufgrund von Substitution durch Plasmaproteine gering.