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Medizinisch geprüft von Militian Inessa Mesropovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 31.03.2022
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Top 20 Medikamente mit den gleichen Inhaltsstoffen:
Top 20 Medikamente mit dem gleichen Gebrauch:
Chronisches Schmerzsyndrom mittlerer bis hoher schwere. Das Medikament wird nur bei einem Schmerzsyndrom mittlerer bis starker Intensität verwendet, das die Ernennung von Opioid-Analgetika erfordert.
Innen, mit genügend Flüssigkeit, ohne zu kauen, ohne zu brechen oder aufzulösen. Wie bei der Behandlung von anderen Analgetika mit einem zentralen Wirkmechanismus sollte die Dosis individuell ausgewählt werden, entsprechend der schwere des Schmerzsyndroms, zuvor durchgeführte Therapie und die Möglichkeit der Beobachtung des Patienten. Das Medikament Palexia in Tabletten mit verlängerter Wirkung, mit einer Filmhülle bedeckt, sollte zweimal täglich eingenommen werden, etwa alle 12 Stunden, unabhängig von der Mahlzeit.
Beginn der Behandlung
a) Patienten, die keine narkotischen Analgetika einnehmen: Sie sollten die Therapie mit einer Dosis von 50 mg Tapentadol 2 mal täglich beginnen;
B) Patienten, die narkotische Analgetika einnehmen: beim übergang von anderen narkotischen Analgetika auf das Medikament Palexia und die Wahl der Anfangsdosis sollten die Eigenschaften des zuvor verschriebenen Arzneimittels, die Häufigkeit seiner Aufnahme und die Durchschnittliche Tagesdosis berücksichtigt werden.
dosisauswahl und Erhaltungstherapie
Nach Beginn der Behandlung, unter strenger Aufsicht eines Arztes, sollte die Dosis individuell ausgewählt werden, um eine ausreichende Anästhesie mit einem Minimum an Nebenwirkungen zu erreichen.
Die verfügbaren Erfahrungen zeigen, dass das Regime der dosisauswahl mit einem Anstieg von 50 mg Tapentadol 2 mal täglich alle 3 Tage bei den meisten Patienten ausreicht, um eine angemessene Schmerzkontrolle zu erreichen.
Eine tägliche Dosis von Tapentadol über 500 mg in Tabletten mit verlängerter Wirkung, filmbeschichtet, wurde nicht verschrieben, daher wird das Medikament in solchen Dosen nicht empfohlen.
Behandlung beenden
Mit einem abrupten absetzen der Einnahme von Tapentadol kann Entzugssyndrom entwickeln. Es wird empfohlen, die Dosis vor dem vollständigen Abbruch schrittweise zu reduzieren, um die Entwicklung des entzugssyndroms zu verhindern.
Erwachsene mit chronischen Erkrankungen
Eingeschränkte Nierenfunktion. Dosisanpassung bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Niereninsuffizienz ist nicht erforderlich. Erfahrung bei Patienten mit schwerer Nierenfunktion nicht, daher ist die Verwendung des Medikaments in dieser Gruppe von Patienten kontraindiziert.
Verletzung der Leber. Dosisanpassung bei Patienten mit leichter Leberinsuffizienz ist nicht erforderlich. Vorsicht ist geboten, wenn das Medikament Palexia bei Patienten mit mäßig schwerer Leberinsuffizienz verschrieben wird. Die Behandlung solcher Patienten sollte mit 50 mg Tapentadol in Tabletten mit verlängerter Wirkung begonnen werden, die mit einer Filmhülle bedeckt sind, nicht mehr als 1 mal täglich. Die weitere Therapie sollte darauf abzielen, die analgetische Wirkung mit einem akzeptablen Maß an Verträglichkeit aufrechtzuerhalten.
Erfahrung bei Patienten mit schwerer leberfunktionsstörung nicht, daher ist die Verwendung in dieser Gruppe von Patienten kontraindiziert.
Ältere Patienten (ab 65 Jahren). im Allgemeinen sind die empfohlenen Dosen für ältere Patienten mit normaler Leber-und Nierenfunktion die gleichen wie für Patienten mittleren Alters mit normaler Nieren-und Leberfunktion. Da ältere Patienten eher eine Abnahme der Nieren-und Leberfunktion haben, sollten Sie bei der Auswahl der Dosis vorsichtig sein und die empfohlenen nicht überschreiten.
Kinder. das Medikament Palexia ist für Patienten unter dem Alter von 18 Jahren aufgrund der unzureichenden Daten über Wirksamkeit und Sicherheit kontraindiziert.
überempfindlichkeit gegen Tapentadol oder eines der Hilfsstoffe, die Teil des Medikaments sind;
in Situationen, in denen kontraindiziert Medikamente-Agonisten & mu;-Opioid-Rezeptoren, d.h. bei Patienten mit erheblicher Atemdepression (bei Unmöglichkeit der Beobachtung oder Abwesenheit von reanimationsgeräten), sowie bei Patienten mit Exazerbation oder schweren Asthma oder Hyperkapnie;
Vorhandensein oder Verdacht auf paralytische Darmverschluss;
akute Intoxikation mit Alkohol, Hypnotika, Analgetika der zentralen Wirkung und Psychopharmaka;
Patienten, die MAO-Hemmer erhalten oder während der letzten 14 Tage eingenommen haben;
schwere Niereninsuffizienz;
schwere Leberinsuffizienz;
Laktasemangel, Laktoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption;
Alter bis 18 Jahre.
mit Vorsicht: erhöhtes Risiko von Missbrauch oder Missbrauch des Medikaments; Verletzung der Atemfunktion; Patienten mit Schädel-Hirn-Trauma und Depressionen; Patienten mit krampfhaften Syndrom in der Geschichte oder irgendwelche Bedingungen, die das Risiko von Anfällen erhöhen; Patienten mit Leberversagen mittlerer schwere; Patienten mit Pathologie der Gallenwege und akute Pankreatitis; Patienten mit niedrigem BLUTDRUCK; gleichzeitige Anwendung des Medikaments Palexie mit serotonerge Medikamente.
Es wird empfohlen, die Dosis von Palexia vor dem vollständigen Abbruch schrittweise zu reduzieren.
Bei etwa 60% der Patienten, die das Medikament Palexia in Tabletten mit verlängerter Wirkung, filmbeschichtet, Nebenwirkungen beobachtet, meist leichte bis mäßige Intensität. Die häufigsten von Ihnen waren Störungen des Verdauungstraktes und des zentralen Nervensystems (übelkeit, Schwindel, Verstopfung, Kopfschmerzen und Schläfrigkeit). Im folgenden sind die Nebenwirkungen des Medikaments Palexia, die bei seiner Anwendung identifiziert wurden. Sie werden nach Klasse und Frequenz dargestellt: sehr oft (≥1/10); oft (≥1/100,< 1/10); selten (≥ 1/1000,< 1/100); selten (≥ 1/10000,<1/1000); sehr selten (<1/10000).
seitens des Immunsystems: selten — überempfindlichkeit*.
von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung: oft — verminderter Appetit; selten — Reduzierung des Körpergewichts.
psychische Störung: oft — Schlafstörungen, Angst, depressive Stimmung, erhöhte Erregbarkeit, Angst; selten — ungewöhnliche Träume, Verletzung der Wahrnehmung, Desorientierung in Ort und Zeit, Psychomotorische Erregung, Verwirrung, Euphorie; selten — Drogenabhängigkeit, pathologisches denken.
vom Nervensystem: sehr oft — Schwindel, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit; oft — unwillkürliche Muskelkontraktionen, zittern, Aufmerksamkeitsstörungen; selten — Parästhesien, hypästhesie, Gleichgewichtsstörungen, Sedierung, Ohnmacht, Gedächtnisstörungen, kognitive Beeinträchtigung, Unterdrückung des Bewusstseins, Dysarthrie; selten — Koordinationsstörungen, Pre-moročnoe Zustand, Krämpfe.
seitens des sehorgans: selten — Sehbehinderung.
von der Seite des Herzens und der Blutgefäße: oft — Gezeiten von Blut ins Gesicht; selten — Erhöhung der Herzfrequenz, Abnahme der Herzfrequenz, Herzklopfen, Senkung des BLUTDRUCKS.
Atemwege, brustorgane und mediastinum: Häufig — Kurzatmigkeit; selten — Atemdepression.
aus dem Verdauungstrakt: sehr oft — übelkeit, Verstopfung; oft — Erbrechen, Durchfall, Dyspepsie; selten — Bauchbeschwerden; selten — Störung der Evakuierung des Mageninhalts.
von der Haut und dem subkutanen Gewebe: oft — Juckreiz, Hyperhidrose, Hautausschlag; selten — Urtikaria.
Nieren - und Harnwege: selten — pollakiurie, Schwierigkeiten beim Wasserlassen.
seitens des Fortpflanzungssystems und der Brust: selten — sexuelle Dysfunktion.
Allgemeine Störungen und Störungen an der Injektionsstelle: Häufig — Müdigkeit, Trockenheit der Schleimhaut (Augen, Mund und Rachen), Müdigkeit, Gefühl der Veränderung der Körpertemperatur, Schwellung; selten — Entzugssyndrom, Reizbarkeit, ungewöhnliche Empfindungen; selten — ein Gefühl der Berauschung, ein Gefühl der Entspannung.
*Bei postmarketingovom Verwendung des Medikaments wurden seltene Fälle von angioneurotischem ödem, Anaphylaxie und anaphylaktischem Schock berichtet.
Bei Einnahme des Medikaments Palexia oral in Tabletten mit verlängerter Wirkung, bedeckt mit Film, Dauer von bis zu 1 Jahr gab es Fälle von schwach ausgeprägtem Entzugssyndrom mit einer scharfen Unterbrechung der Therapie, nach der schwere wurden Sie als Lunge klassifiziert. Dennoch sollten ärzte die Möglichkeit des entzugssyndroms berücksichtigen und die notwendige Behandlung im Falle eines Entzugs sicherstellen.
Das Risiko von Selbstmordgedanken ist bei Patienten mit chronischen Schmerzen höher. Darüber hinaus erhöhen Medikamente mit einer ausgeprägten Wirkung auf das monoaminerge System das Risiko von suizidalem Verhalten bei Patienten, die an Depressionen leiden, insbesondere zu Beginn der Behandlung.
Klinische Studien und postmarketing-Erfahrungen mit Tapentadol ergaben keine Hinweise auf ein erhöhtes Risiko.
Wenn die in der Beschreibung genannten Nebenwirkungen auftreten oder andere Nebenwirkungen auftreten, die nicht in der Beschreibung angegeben sind, sollten Sie den Arzt informieren.
Die Daten zur überdosierung sind sehr begrenzt.
Symptome: alle Medikamente, die eine zentrale analgetische Wirkung haben und eine Affinität zu den μ-opioidrezeptoren der Symptome aufweisen, sind zu erwarten — Miose, Erbrechen, Kollaps, Unterdrückung des Bewusstseins bis zum Koma, Krämpfe und Atemdepression mit der Möglichkeit, es zu stoppen.
Behandlung: Notfallversorgung bei einer überdosierung sollte sich auf die Beseitigung der Symptome der Stimulation von μ-Opioid-Rezeptoren konzentrieren. Bei Verdacht auf eine überdosierung von Tapentadol sollte der Schwerpunkt auf der Wiederherstellung der Atemwege und der Verwendung einer kontrollierten oder kontrollierten Beatmung liegen. Vollständige Opioid-rezeptor-Antagonisten wie Naloxon sind spezifische Gegenmittel für die Atemdepression, die mit einer überdosierung von narkotischen Analgetika verbunden ist. Atemdepression nach einer überdosierung kann die Dauer des Opioid-rezeptor-Antagonisten überschreiten. Die Ernennung eines Antagonisten von Opioid-Rezeptoren ersetzt nicht die kontinuierliche überwachung der Atemwege, Kontrolle der Atem-und Kreislaufstörungen, die sich durch eine überdosierung von narkotischen Analgetika entwickelt haben. Wenn die Antwort auf die Einführung von Opioid-rezeptor-Antagonisten unzureichend oder kurzfristig ist, ist eine zusätzliche Einführung eines Opioid-rezeptor-Antagonisten möglich. Reinigung des Verdauungstraktes kann durchgeführt werden, um unabsorbiertes Tapentadol zu entfernen. Die Verwendung von Aktivkohle oder Magenspülung kann innerhalb von 2 Stunden nach der Einnahme durchgeführt werden. Vor der Reinigung des Verdauungstraktes ist es notwendig, die Atemwege zu schützen.
Tapentadol — ein starkes Analgetikum, das ein Agonist von & mu;-Opioid-Rezeptoren und Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer ist. Tapentadol hat direkt eine analgetische Wirkung ohne die Beteiligung von pharmakologisch aktiven Metaboliten.
Tapentadol zeigte Wirksamkeit bei Schmerzen der nozizeptiven, neuropathischen, viszeralen Genese und bei Schmerzen, die durch den Entzündungsprozess verursacht werden. In klinischen Studien des Medikaments für Rückenschmerzen, onkologische und neonkologische Schmerzen wurde die analgetische Wirksamkeit von Tapentadol bestätigt.
Wirkung auf CCC: bei einer gründlichen Untersuchung des QT-Intervalls wurden keine Wirkungen von therapeutischen und therapeutischen Dosen von Tapentadol in Bezug auf das QT-Intervall festgestellt.
Tapentadol hatte keine signifikanten Auswirkungen auf andere EKG-Parameter (Herzfrequenz, PR-Intervall, QRS-Komplex, Morphologie der T-und U-zubza).
Absaugung. die Durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit von Tapentadol nach Einnahme einer Einzeldosis auf nüchternen Magen in Tabletten mit verlängerter Wirkung, bedeckt mit Film, ist etwa 32% aufgrund der intensiven presystemnogo Stoffwechsel. Cmax Tapentadol im Plasma zwischen beobachtet 3 und 6 h nach Einnahme von Tabletten mit verlängerter Wirkung, filmbeschichtet.
Proportionale Dosis Wachstum der AUC (der wichtigste Parameter für die Darreichungsformen der verlängerten Wirkung) nach Einnahme von Tabletten der verlängerten Wirkung innerhalb des therapeutischen dosisbereichs festgestellt.
Die langfristige Einnahme von Tapentadol zweimal täglich in Dosen von 86 und 172 mg in Tabletten mit verlängerter Wirkung zeigte, dass der akkumulationsfaktor ungefähr 1,5 ist, was hauptsächlich durch das dosierungsintervall und T1/2 von Tapentadol bestimmt wurde. Css tapentadola im Blutplasma wird am zweiten Tag nach der Einnahme von Tabletten mit verlängerter Wirkung erreicht, die mit einer Filmhülle bedeckt sind.
Einfluss von Lebensmitteln. auc und Cmax tapentadola stiegen um 8 und 18% bzw. bei Einnahme von Tabletten mit verlängerter Wirkung nach Einnahme von fettreichen kalorienreichen Lebensmitteln. Die Zeit, Cmax zu erreichen, wird bei der Einnahme von kalorienreichen Lebensmitteln um 1,5 Stunden verschoben. Dies wurde als klinisch unbedeutend angesehen. Das Medikament Palexia kann sowohl vor als auch nach den Mahlzeiten oral eingenommen werden.
Verteilung. Tapentadol hat ein großes Vd . Nach der an - / in der Einführung von Tapentadol Vd in der Endphase der Eliminierung ist (540±98) L. Bindung an Plasmaproteine niedrig und nicht mehr als 20%.
Stoffwechsel. Tapentadol unterliegt einem ausgeprägten Stoffwechsel. Etwa 97% der Verbindung wird metabolisiert. Der Hauptweg des tapentadolstoffwechsels ist die Konjugation mit Glucuronsäure. 70% der Dosis wird im Urin in Form von konjugierten Formen ausgeschieden (55% glucuronid und 15% tapentadolsulfat). Уридиндифосфатглюкуронилтрансфераза (УГТ) ist das wichtigste Enzym, die die beteiligten in den Prozess der glukuronirovania (hauptsächlich Isoenzyme UGT1A6, UGT1A9 und UGT2B7). Insgesamt werden 3% Tapentadol unverändert in den Urin ausgeschieden. Tapentadol wird auch zu N-desmethyltapentadol (13%) unter dem Einfluss der CYP2C9 und CYP2C19 Isoenzyme und zu hydroxytapentadol (2%) unter dem Einfluss des CYP2D6 isoenzyms metabolisiert, die weiter Konjugation unterzogen werden. Aus diesem Grund ist der Metabolismus von Tapentadol, der durch das Cytochrom P450-Isoenzyme-System vermittelt wird, im Vergleich zur glukuronierung geringer. Keiner der Metaboliten von Tapentadol hat eine analgetische Wirkung.
Ableitung. Tapentadol und seine Metaboliten werden fast vollständig ausgeschieden (99%) durch die Nieren. Letzte T1/2 Nach Einnahme von Tapentadol in Tabletten mit verlängerter Wirkung, bedeckt mit Film, durchschnittlich 5– 6 Stunden
Spezielle patientenkategorien
Alter. auc von Tapentadol ist ähnlich bei älteren (65– 78 Jahre alt) und Patienten mittleren Alters (19– 43 Jahre), wobei bei älteren Patienten der Durchschnittliche Wert von Cmax um 16% niedriger ist als bei Patienten mittleren Alters.
Eingeschränkte Nierenfunktion. auc und Cmax Tapentadol sind bei Patienten mit unterschiedlichem Grad der nierenfunktionellen Aktivität (von normal bis schwerwiegend) vergleichbar. Umgekehrt wurde mit der Zunahme der schwere des Nierenversagen eine Zunahme der auc von Tapentadol-O-glucuronid festgestellt. Bei Patienten mit leichter, mittelschwerer und schwerer Nierenfunktion gab es einen Anstieg der auc von Tapentadol-O-glucuronid in 1,5; 2,5 und 5,5 mal im Vergleich zu Patienten mit normaler Nierenfunktion.
Verletzung der Leber. bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion wurde Tapentadol oral durch eine höhere AUC und serumkonzentration im Vergleich zu Patienten mit normaler Leberfunktion gekennzeichnet. Das Verhältnis der pharmakokinetischen Parameter von Tapentadol für Gruppen von Patienten mit leichter bis mäßiger Leberinsuffizienz im Vergleich zu einer Gruppe von Patienten mit normaler Leberfunktion Betrug 1,7 und 4,2 bzw. für die AUC; 1,4 und 2,5 bzw. für Cmax; und 1,2 und 1,4 bzw. für T1/2 . Die rate der Bildung von Tapentadol-O-glucuronid bei Patienten mit einer ausgeprägteren leberfunktionsstörung ist niedriger.
Pharmakokinetische Wechselwirkungen
Tapentadol wird hauptsächlich durch Phase 2 (glucuronierung) metabolisiert, und nur eine kleine Menge wird durch Oxidationsprozesse der Phase 1 metabolisiert.
Da glucuronierung ein System mit hoher Kapazität mit geringer Affinität ist, ist eine klinisch signifikante Interaktion im Zusammenhang mit glucuronierung unwahrscheinlich.
Dies wird durch die Erfahrung der gleichzeitigen Anwendung von Tapentadol mit Naproxen und Probenecid bestätigt, es gab einen Anstieg der auc von Tapentadol auf 17 und 57% beziehungsweise. Bei gleichzeitiger Anwendung mit paracetamol und Acetylsalicylsäure wurden keine änderungen der pharmakokinetischen Parameter von Tapentadol beobachtet.
Bei der Untersuchung der möglichen Wirkung von Metoclopramid und Omeprazol auf die Absorption von Tapentadol zeigte keine klinisch signifikante Wirkung auf die Konzentration von Tapentadol im Blutplasma.
Tapentadol ist kein Induktor oder Inhibitor von Cytochrom P450-isoenzymen.
Daher sind klinisch signifikante Wechselwirkungen, die durch das Cytochrom P450-Isoenzyme-System vermittelt werden, unwahrscheinlich.
Die Bindung von Tapentadol an blutplasmaproteine ist gering (etwa 20%). Aus diesem Grund ist die Wahrscheinlichkeit von pharmakokinetischen Wechselwirkungen durch Substitution aus der Verbindung mit plasmaproteinen gering.
- Analgetikum [Opioid-narkotische Analgetika]
Die gleichzeitige Anwendung von Tapentadol mit Benzodiazepinen, Barbituraten und Opioiden (Analgetika, antitussiva und Mittel zur Behandlung des entzugssyndroms) kann das Risiko von Atemdepression erhöhen. Drogen, deprimierend das die Aktivität des zentralen Nervensystems (Benzodiazepine, Neuroleptika, Blocker (H1-Histamin-Rezeptoren, Opioide, Alkohol), können die sedierende Wirkung тапентадола und ZNS-Depression.
Wenn eine Kombination von Tapentadol und Medikamenten, die Atemdepression oder ZNS verursachen, notwendig ist, sollte die Frage der Verringerung der Dosis von Medikamenten gelöst werden.
Agonisten sind Antagonisten von opioidrezeptoren. Vorsicht ist bei gleichzeitiger Anwendung тапентадола mit Agonisten-Antagonisten μ-Opioid-rezeptor (Z. B. pentazocin, nalbuphin) oder teilweisen Agonisten μ-Opioid-Rezeptoren (z.B. Buprenorphin). Zusammen mit der Verwendung von Buprenorphin wurde festgestellt, dass die Dosis von Agonisten zu erhöhen & mu;-Opioid-Rezeptoren, und unter diesen Umständen erfordert eine sorgfältige überwachung von Nebenwirkungen, wie Atemdepression.
Es gibt einzelne Berichte über die Entwicklung von Serotonin-Syndrom, zeitgleich mit der gleichzeitigen Verwendung von Tapentadol und serotonergen Medikamenten, zum Beispiel SSRIs. Mögliche Symptome des Serotonin-Syndroms können zum Beispiel Verwirrung, Erregung, erhöhte Körpertemperatur, vermehrtes Schwitzen, Ataxie, Hyperreflexie, myoklonie und Durchfall sein. Die Abschaffung von serotonergen Medikamenten führte in der Regel zu einem schnellen verschwinden der Symptome. Die Therapie wird durch die Art und schwere der Symptome bestimmt.
Da die Hauptroute des Stoffwechsels тапентадола ist die Konjugation mit Glucuronsäure unter Beteiligung der Isoenzyme UGT1A6, UGT1A9 und UGT2B7, gleichzeitige Anwendung mit starken Inhibitoren dieser Isoenzyme (Z. B. Ketoconazol, Fluconazol, меклофенамовая Säure) kann die systemische Exposition тапентадола.
Patienten, die mit Tapentadol behandelt werden, sollten zu Beginn und am Ende der gleichzeitigen Anwendung von leistungsfähigen Induktoren der Enzymsysteme der Leber (zB Rifampicin, Phenobarbital, Johanniskraut) vorsichtig sein, da dies zu einer Verringerung der Wirksamkeit oder dem Risiko von Nebenwirkungen führen kann.
Tapentadol ist bei Patienten kontraindiziert, die MAO-Hemmer erhalten oder die letzten 14 Tage eingenommen haben, weil es möglich ist, den noradrenalingehalt zu erhöhen, was Nebenwirkungen von CCC verursachen kann, wie eine hypertensive Krise.