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Medizinisch geprüft von Kovalenko Svetlana Olegovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 16.03.2022
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Chronisches Schmerzsyndrom von mäßiger und hoher Schwere. Das Medikament wird nur bei Schmerzsyndromen mittlerer und hoher Intensität angewendet, die die Ernennung von Opioidanalgetika erfordern.
Chronisches Schmerzsyndrom von mäßiger und hoher Schwere. Das Medikament wird nur bei Schmerzsyndromen mittlerer und hoher Intensität angewendet, die die Ernennung von Opioidanalgetika erfordern.
Innerhalb, mit genug Flüssigkeit, ohne zu kauen, ohne zu brechen und sich nicht aufzulösen. Wie bei anderen Analgetika mit einem zentralen Wirkmechanismus muss die Dosis des Arzneimittels individuell entsprechend der Schwere des Schmerzsyndroms, das zuvor durch Therapie durchgeführt wurde, und der Fähigkeit zur Überwachung des Patienten ausgewählt werden. Das Medikament Palexia in längeren Tabletten, die mit einer Filmschale beschichtet sind, sollte zweimal täglich, ungefähr alle 12 Stunden, unabhängig vom Essen eingenommen werden.
Der Beginn der Behandlung
a) Patienten, die keine Arzneimittelanalgetika einnehmen: Sie sollten die Therapie zweimal täglich mit einer Dosis von 50 mg Tapentadol beginnen
b) Patienten, die Arzneimittelanalgetika einnehmen: Beim Wechsel von anderen narkotischen Analgetika zum Arzneimittel Paläxie und bei der Auswahl der Anfangsdosis sollten die Merkmale des zuvor verschriebenen Arzneimittels, die Häufigkeit seiner Einnahme und die durchschnittliche Tagesdosis berücksichtigt werden.
Dosisauswahl und Erhaltungstherapie
Nach Beginn der Behandlung sollte die Dosis unter sorgfältiger Aufsicht eines Arztes einzeln ausgewählt werden, bis eine angemessene Schmerzlinderung mit einem Minimum an Nebenwirkungen erreicht ist.
Die Erfahrung hat gezeigt, dass der Dosisauswahlmodus mit einem zweimal täglichen Anstieg von 50 mg Tapentadol alle 3 Tage bei den meisten Patienten ausreicht, um eine angemessene Schmerzkontrolle zu erreichen.
Eine tägliche Dosis von Tapentadol über 500 mg in mit Filmschale beschichteten Langstreckentabletten wurde nicht verschrieben, daher wird nicht empfohlen, das Medikament in solchen Dosen zu verwenden.
Abschluss der Behandlung
Mit einem starken Absetzen der Tapentadolaufnahme kann sich ein Entzugssyndrom entwickeln. Eine allmähliche Abnahme der Dosis des Arzneimittels vor der vollständigen Abschaffung wird empfohlen, um die Entwicklung eines Entzugssyndroms zu verhindern.
Erwachsene mit chronischen Krankheiten
Verletzung der Nierenfunktion. Eine Korrektur der Dosen bei Patienten mit leichtem oder mittelschwerem Nierenversagen ist nicht erforderlich. Es liegen keine Erfahrungen mit der Anwendung bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung vor, sodass die Anwendung des Arzneimittels bei dieser Patientengruppe kontraindiziert ist.
Verletzung der Leberfunktion. Eine Korrektur der Dosen bei Patienten mit leichtem Leberversagen ist nicht erforderlich. Bei der Verschreibung von Paläxie an Patienten mit mittelschwerem Leberversagen ist Vorsicht geboten. Die Behandlung solcher Patienten sollte mit 50 mg Tapentadol in verlängerten Tabletten beginnen, die mit einer Filmschale bedeckt sind, nicht mehr als 1 Mal pro Tag. Eine weitere Therapie sollte darauf abzielen, eine analgetische Wirkung mit einem akzeptablen Toleranzniveau aufrechtzuerhalten.
Es gibt keinen Anwendungstest bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung, daher ist die Anwendung von Patienten in dieser Gruppe kontraindiziert.
Ältere Patienten (65 Jahre und älter). Im Allgemeinen sind die empfohlenen Dosen für ältere Patienten mit normaler Leber- und Nierenfunktion dieselben wie für Patienten mittleren Alters mit normaler Nieren- und Leberfunktion. Da ältere Patienten mit größerer Wahrscheinlichkeit eine Abnahme der Funktion von Nieren und Leber aufweisen, ist bei der Auswahl einer Dosis Vorsicht geboten und darf die empfohlenen nicht überschreiten.
Kinder. Das Medikament Palexia ist aufgrund unzureichender Daten zur Effizienz und Sicherheit für Patienten unter 18 Jahren kontraindiziert.
Innerhalb, mit genug Flüssigkeit, ohne zu kauen, ohne zu brechen und sich nicht aufzulösen. Wie bei anderen Analgetika mit einem zentralen Wirkmechanismus muss die Dosis des Arzneimittels individuell entsprechend der Schwere des Schmerzsyndroms, das zuvor durch Therapie durchgeführt wurde, und der Fähigkeit zur Überwachung des Patienten ausgewählt werden. Dol-Proxyvon in langlängigen Tabletten, die mit einer Filmschale beschichtet sind, sollte unabhängig von den Mahlzeiten zweimal täglich, ungefähr alle 12 Stunden, eingenommen werden.
Der Beginn der Behandlung
a) Patienten, die keine Arzneimittelanalgetika einnehmen: Sie sollten die Therapie zweimal täglich mit einer Dosis von 50 mg Tapentadol beginnen
b) Patienten, die Arzneimittelanalgetika einnehmen: Beim Wechsel von anderen narkotischen Analgetika zu Dol-Proxyvon und bei der Auswahl der Anfangsdosis sollten die Eigenschaften des zuvor verschriebenen Arzneimittels, die Häufigkeit seiner Einnahme und die durchschnittliche Tagesdosis berücksichtigt werden.
Dosisauswahl und Erhaltungstherapie
Nach Beginn der Behandlung sollte die Dosis unter sorgfältiger Aufsicht eines Arztes einzeln ausgewählt werden, bis eine angemessene Schmerzlinderung mit einem Minimum an Nebenwirkungen erreicht ist.
Die Erfahrung hat gezeigt, dass der Dosisauswahlmodus mit einem zweimal täglichen Anstieg von 50 mg Tapentadol alle 3 Tage bei den meisten Patienten ausreicht, um eine angemessene Schmerzkontrolle zu erreichen.
Eine tägliche Dosis von Tapentadol über 500 mg in mit Filmschale beschichteten Langstreckentabletten wurde nicht verschrieben, daher wird nicht empfohlen, das Medikament in solchen Dosen zu verwenden.
Abschluss der Behandlung
Mit einem starken Absetzen der Tapentadolaufnahme kann sich ein Entzugssyndrom entwickeln. Eine allmähliche Abnahme der Dosis des Arzneimittels vor der vollständigen Abschaffung wird empfohlen, um die Entwicklung eines Entzugssyndroms zu verhindern.
Erwachsene mit chronischen Krankheiten
Verletzung der Nierenfunktion. Eine Korrektur der Dosen bei Patienten mit leichtem oder mittelschwerem Nierenversagen ist nicht erforderlich. Es liegen keine Erfahrungen mit der Anwendung bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung vor, sodass die Anwendung des Arzneimittels bei dieser Patientengruppe kontraindiziert ist.
Verletzung der Leberfunktion. Eine Korrektur der Dosen bei Patienten mit leichtem Leberversagen ist nicht erforderlich. Bei der Verschreibung von Dol-Proxyvon an Patienten mit mittelschwerem Leberversagen ist Vorsicht geboten. Die Behandlung solcher Patienten sollte mit 50 mg Tapentadol in verlängerten Tabletten beginnen, die mit einer Filmschale bedeckt sind, nicht mehr als 1 Mal pro Tag. Eine weitere Therapie sollte darauf abzielen, eine analgetische Wirkung mit einem akzeptablen Toleranzniveau aufrechtzuerhalten.
Es gibt keinen Anwendungstest bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung, daher ist die Anwendung von Patienten in dieser Gruppe kontraindiziert.
Ältere Patienten (65 Jahre und älter). Im Allgemeinen sind die empfohlenen Dosen für ältere Patienten mit normaler Leber- und Nierenfunktion dieselben wie für Patienten mittleren Alters mit normaler Nieren- und Leberfunktion. Da ältere Patienten mit größerer Wahrscheinlichkeit eine Abnahme der Funktion von Nieren und Leber aufweisen, ist bei der Auswahl einer Dosis Vorsicht geboten und darf die empfohlenen nicht überschreiten.
Kinder. Dol-Proxyvon ist wegen unzureichender Daten zu Effizienz und Sicherheit für Patienten unter 18 Jahren kontraindiziert.
Überempfindlichkeit gegen Tapentadol oder eine der Hilfssubstanzen, aus denen das Medikament besteht;
in Situationen, in denen Agonisten von μ-Opioid-Rezeptoren kontraindiziert sind, t.e. bei Patienten mit signifikanter Atemdepression (wenn eine Beobachtung unmöglich ist oder keine Wiederbelebungsausrüstung vorhanden ist) sowie bei Patienten mit Exazerbation oder schwerem Asthma bronchiale oder Hyperbeschriftung;
Vorhandensein oder Verdacht auf Gelähmtendarmobstruktion;
akute Vergiftung mit Alkohol, Schlaftabletten, zentralen Analgetika und Psychopharmaka;
Patienten, die innerhalb der letzten 14 Tage MAO-Hemmer erhalten oder diese akzeptieren;
schweres Nierenversagen;
schweres Leberversagen;
Laktasemangel, Laktoseintoleranz, Glukose-Galaktose-Malabsorption;
Alter bis 18 Jahre.
Mit Vorsicht : erhöhtes Risiko des Missbrauchs oder Missbrauchs des Arzneimittels; Atemfunktionsstörung; Patienten mit traumatischer Hirnverletzung und Bewusstseinsunterdrückung; Patienten mit krampfhaftem Syndrom in der Geschichte oder unter jeder Krankheit, die das Risiko erhöhen, Anfälle zu entwickeln; Patienten mit Leberversagen mäßiger Schwere; Patienten mit Gallenpathologie und akuter Pankreatitis; Patienten mit reduziertem Blutdruck; gleichzeitige Anwendung des Arzneimittels Palexia mit serotonergen Arzneimitteln.
Eine allmähliche Abnahme der Palexia-Dosis vor der vollständigen Abschaffung wird empfohlen.
Überempfindlichkeit gegen Tapentadol oder eine der Hilfssubstanzen, aus denen das Medikament besteht;
in Situationen, in denen Agonisten von μ-Opioid-Rezeptoren kontraindiziert sind, t.e. bei Patienten mit signifikanter Atemdepression (wenn eine Beobachtung unmöglich ist oder keine Wiederbelebungsausrüstung vorhanden ist) sowie bei Patienten mit Exazerbation oder schwerem Asthma bronchiale oder Hyperbeschriftung;
Vorhandensein oder Verdacht auf Gelähmtendarmobstruktion;
akute Vergiftung mit Alkohol, Schlaftabletten, zentralen Analgetika und Psychopharmaka;
Patienten, die innerhalb der letzten 14 Tage MAO-Hemmer erhalten oder diese akzeptieren;
schweres Nierenversagen;
schweres Leberversagen;
Laktasemangel, Laktoseintoleranz, Glukose-Galaktose-Malabsorption;
Alter bis 18 Jahre.
Mit Vorsicht : erhöhtes Risiko des Missbrauchs oder Missbrauchs des Arzneimittels; Atemfunktionsstörung; Patienten mit traumatischer Hirnverletzung und Bewusstseinsunterdrückung; Patienten mit krampfhaftem Syndrom in der Geschichte oder unter jeder Krankheit, die das Risiko erhöhen, Anfälle zu entwickeln; Patienten mit Leberversagen mäßiger Schwere; Patienten mit Gallenpathologie und akuter Pankreatitis; Patienten mit reduziertem Blutdruck; gleichzeitige Anwendung von Dol-Proxyvon mit serotonergen Arzneimitteln.
Eine allmähliche Abnahme der Dol-Proxyvon-Dosis wird empfohlen, bevor sie vollständig abgesagt wird.
Ungefähr 60% der Patienten, die das Medikament Palexia in mit Filmschale bedeckten Langtabletten einnahmen, beobachteten Nebenwirkungen, hauptsächlich von leichter oder mäßiger Intensität. Die häufigsten davon waren Verstöße des LCD und des ZNS (Übelkeit, Schwindel, Verstopfung, Kopfschmerzen und Schläfrigkeit). Nachfolgend sind die Nebenwirkungen des Arzneimittels Palexia aufgeführt, die während seiner Anwendung festgestellt wurden. Sie werden nach Klasse und Häufigkeit dargestellt: sehr oft (≥ 1/10); oft (≥ 1/100, <1/10); selten (≥ 1/1000, <1/100); selten (≥ 1/10000, <1/1000); sehr selten (<1/1000).
Von der Seite des Immunsystems : selten - Überempfindlichkeit *.
Von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung : oft - eine Abnahme des Appetits; selten - eine Abnahme des Körpergewichts.
Bewegungsverletzung : oft - Schlafstörungen, Angstzustände, depressive Stimmung, erhöhte Erregbarkeit, Angstzustände; selten - ungewöhnliche Träume, beeinträchtigte Wahrnehmung, Orientierungslosigkeit an Ort und Stelle und in der Zeit, psychomotorische Erregung, Verwirrung, Euphorie; selten - Drogenabhängigkeit, pathologisches Denken.
Von der Seite des Nervensystems : sehr oft - Schwindel, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit; oft - unwillkürliche Muskelkontraktionen, Zittern, Aufmerksamkeitsstörungen; selten - Pasteziness, Hypestessie, Ungleichgewicht, Beruhigung, Ohnmacht, Gedächtnisstörung, kognitive Beeinträchtigung, Depression, Dysarthrie; selten - Koordinationsstörungen, vor Ohnmacht, Krämpfe.
Von der Seite des Sichtkörpers : selten - Sehbehinderung.
Von der Seite des Herzens und der Blutgefäße : oft - Blutspitzen im Gesicht; selten - eine Zunahme des NSS, eine Abnahme des NSS, ein Gefühl des Herzschlags, eine Abnahme des Blutdrucks.
Aus den Atemwegen, den Brustorganen und dem Mediastinum : oft - Atemnot; selten - Atemdepression.
Von der Seite des LCD : sehr oft - Übelkeit, Verstopfung; oft - Erbrechen, Durchfall, Dyspepsie; selten - Beschwerden im Magen; selten - beeinträchtigte Evakuierung des Mageninhalts.
Von der Haut und dem Unterhautgewebe : oft - Juckreiz, Hyperhydrose, Hautausschlag; selten - Urtikaria.
Aus den Nieren und der Harnwege : selten - Polakiurie, Schwierigkeiten beim Urinieren.
Aus dem Fortpflanzungssystem und der Brustdrüse : selten - sexuelle Dysfunktion.
Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort : oft - Müdigkeit, Trockenheit der Schleimhaut (Auge, Mund und Rachen), Asthenie, Gefühl einer Veränderung der Körpertemperatur, Schwellung; selten - Absage-Syndrom, Reizbarkeit, ungewöhnliche Empfindungen; selten - ein Gefühl der Vergiftung, ein Gefühl der Entspannung.
* Bei der Anwendung des Arzneimittels nach dem Inverkehrbringen wurden seltene Fälle von angioneurotischem Ödem, Anaphylaxie und anaphylaktischem Schock gemeldet.
Bei der Einnahme des Arzneimittels Palexia im Inneren zeigten Tabletten mit längerer Wirkung, die mit einer Filmhülle bedeckt waren und bis zu 1 Jahr dauerten, Fälle eines leicht exprimierten Entzugssyndroms mit einer scharfen Unterbrechung der Therapie, deren Schweregrad sie als mild eingestuft wurden. Ärzte sollten jedoch die Möglichkeit eines Entzugssyndroms berücksichtigen und die notwendige Behandlung anbieten, falls es auftritt.
Das Risiko von Selbstmordgedanken ist bei Patienten mit chronischen Schmerzen höher. Darüber hinaus erhöhen Medikamente mit einer ausgeprägten Wirkung auf das monoamynergische System das Suizidrisiko bei Patienten mit Depressionen, insbesondere zu Beginn der Behandlung.
Klinische Forschungsergebnisse und Erfahrungen nach dem Inverkehrbringen mit Tapentadol ergaben keine Hinweise auf ein erhöhtes Risiko.
Wenn die in der Beschreibung angegebenen Nebenwirkungen aufgetreten sind oder andere Nebenwirkungen, die nicht in der Beschreibung angegeben sind, festgestellt wurden, sollte der Arzt darüber informiert werden.
Ungefähr 60% der Patienten, die Dol-Proxyvon in langlängigen Tabletten einnahmen, die mit Filmschale beschichtet waren, zeigten Nebenwirkungen, meist mild oder mittelschwer. Die häufigsten davon waren Verstöße des LCD und des ZNS (Übelkeit, Schwindel, Verstopfung, Kopfschmerzen und Schläfrigkeit). Nachfolgend sind die Nebenwirkungen von Dol-Proxyvon aufgeführt, die während seiner Verwendung identifiziert wurden. Sie werden nach Klasse und Häufigkeit dargestellt: sehr oft (≥ 1/10); oft (≥ 1/100, <1/10); selten (≥ 1/1000, <1/100); selten (≥ 1/10000, <1/1000); sehr selten (<1/1000).
Von der Seite des Immunsystems : selten - Überempfindlichkeit *.
Von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung : oft - eine Abnahme des Appetits; selten - eine Abnahme des Körpergewichts.
Bewegungsverletzung : oft - Schlafstörungen, Angstzustände, depressive Stimmung, erhöhte Erregbarkeit, Angstzustände; selten - ungewöhnliche Träume, beeinträchtigte Wahrnehmung, Orientierungslosigkeit an Ort und Stelle und in der Zeit, psychomotorische Erregung, Verwirrung, Euphorie; selten - Drogenabhängigkeit, pathologisches Denken.
Von der Seite des Nervensystems : sehr oft - Schwindel, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit; oft - unwillkürliche Muskelkontraktionen, Zittern, Aufmerksamkeitsstörungen; selten - Pasteziness, Hypestessie, Ungleichgewicht, Beruhigung, Ohnmacht, Gedächtnisstörung, kognitive Beeinträchtigung, Depression, Dysarthrie; selten - Koordinationsstörungen, vor Ohnmacht, Krämpfe.
Von der Seite des Sichtkörpers : selten - Sehbehinderung.
Von der Seite des Herzens und der Blutgefäße : oft - Blutspitzen im Gesicht; selten - eine Zunahme des NSS, eine Abnahme des NSS, ein Gefühl des Herzschlags, eine Abnahme des Blutdrucks.
Aus den Atemwegen, den Brustorganen und dem Mediastinum : oft - Atemnot; selten - Atemdepression.
Von der Seite des LCD : sehr oft - Übelkeit, Verstopfung; oft - Erbrechen, Durchfall, Dyspepsie; selten - Beschwerden im Magen; selten - beeinträchtigte Evakuierung des Mageninhalts.
Von der Haut und dem Unterhautgewebe : oft - Juckreiz, Hyperhydrose, Hautausschlag; selten - Urtikaria.
Aus den Nieren und der Harnwege : selten - Polakiurie, Schwierigkeiten beim Urinieren.
Aus dem Fortpflanzungssystem und der Brustdrüse : selten - sexuelle Dysfunktion.
Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort : oft - Müdigkeit, Trockenheit der Schleimhaut (Auge, Mund und Rachen), Asthenie, Gefühl einer Veränderung der Körpertemperatur, Schwellung; selten - Absage-Syndrom, Reizbarkeit, ungewöhnliche Empfindungen; selten - ein Gefühl der Vergiftung, ein Gefühl der Entspannung.
* Bei der Anwendung des Arzneimittels nach dem Inverkehrbringen wurden seltene Fälle von angioneurotischem Ödem, Anaphylaxie und anaphylaktischem Schock gemeldet.
Bei der Einnahme des Arzneimittels Dol-Proxyvon im Inneren wurden in Tabletten mit längerer Wirkung, die mit einer Filmhülle bedeckt waren und bis zu 1 Jahr dauerten, Fälle von leicht exprimiertem Entzugssyndrom mit einer scharfen Unterbrechung der Therapie festgestellt. Sie wurden als leicht eingestuft. Ärzte sollten jedoch die Möglichkeit eines Entzugssyndroms berücksichtigen und die notwendige Behandlung anbieten, falls es auftritt.
Das Risiko von Selbstmordgedanken ist bei Patienten mit chronischen Schmerzen höher. Darüber hinaus erhöhen Medikamente mit einer ausgeprägten Wirkung auf das monoamynergische System das Suizidrisiko bei Patienten mit Depressionen, insbesondere zu Beginn der Behandlung.
Klinische Forschungsergebnisse und Erfahrungen nach dem Inverkehrbringen mit Tapentadol ergaben keine Hinweise auf ein erhöhtes Risiko.
Wenn die in der Beschreibung angegebenen Nebenwirkungen aufgetreten sind oder andere Nebenwirkungen, die nicht in der Beschreibung angegeben sind, festgestellt wurden, sollte der Arzt darüber informiert werden.
Überdosierungsdaten sind sehr begrenzt.
Symptome : Es sind Symptome zu erwarten, die allen Arzneimitteln mit zentraler analgetischer Wirkung inhärent sind und durch Affinität zu μ-Opioid-Rezeptoren gekennzeichnet sind - Myose, Erbrechen, Zusammenbruch, Bewusstseinsdepression bis ins Koma, Krämpfe und Atemdepression mit der Möglichkeit, sie zu stoppen.
Behandlung: Die Notfallversorgung über Überdosierung sollte sich auf die Beseitigung der Symptome der Stimulation von μ-Opioid-Rezeptoren konzentrieren. Bei Verdacht auf eine Überdosierung von Tapentadol sollte der Hauptaufmerksamkeit auf die Wiederherstellung des Durchgangs der Atemwege und die Verwendung einer kontrollierten oder kontrollierten Belüftung der Lunge gelegt werden. Komplette Opioidrezeptorantagonisten wie Naloxon sind spezifische Gegenmittel gegen Atemdepressionen, die mit einer Überdosis narkotischer Analgetika verbunden sind. Eine Atemdepression nach einer Überdosierung kann die Dauer des Opioidrezeptorantagonisten überschreiten. Die Ernennung eines Opioidrezeptorantagonisten ersetzt nicht die kontinuierliche Überwachung des Atemwegs, die Überwachung von Atemwegserkrankungen und die Durchblutung, die sich aus einer Überdosierung von narkotischen Analgetika entwickelt haben. Wenn die Reaktion auf die Einführung von Opioidrezeptorantagonisten unzureichend oder kurzfristig ist, ist eine zusätzliche Einführung eines Opioidrezeptorantagonisten möglich. Eine PCT-Behandlung kann durchgeführt werden, um nicht absorbiertes Tapentadol zu entfernen. Die Verwendung von Aktivkohle oder Magenspülung kann innerhalb von 2 Stunden nach der Einnahme durchgeführt werden. Vor der Reinigung des Magen-Darm-Trakts müssen die Atemwege gesichert werden.
Tapentadol ist ein starkes Analgetikum, das ein Agonist von μ-Opioid-Rezeptoren und ein Inhibitor der umgekehrten Abscheidung von Noradrenalin ist. Tapentadol hat direkt eine analgetische Wirkung ohne Beteiligung pharmakologisch aktiver Metaboliten.
Es wurde gezeigt, dass Tapentadol bei Schmerzen der nokzipetischen, neuropathischen, viszeralen Entstehung und bei Schmerzen, die durch einen entzündlichen Prozess verursacht werden, wirksam ist. In klinischen Studien mit dem Medikament gegen Rückenschmerzen, onkologische und nicht onkologische Schmerzen wurde die schmerzstillbare Wirksamkeit von Tapentadol bestätigt.
Aktion auf CCC : Bei einer gründlichen Untersuchung des QT-Intervalls wurden keine Auswirkungen auf die Aufnahme therapeutischer und höherer therapeutischer Tapentadol-Dosen in Bezug auf das QT-Intervall gefunden.
Tapentadol hatte keine signifikanten Auswirkungen auf andere EKG-Parameter (CSS, PR-Intervall, QRS-Komplex, Zahnmorphologie T und U).
Saugen. Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit von Tapentadol nach Einnahme in einer Einzeldosis auf leeren Magen in mit einer Filmhülle bedeckten Langlängentabletten beträgt aufgrund des intensiven Presystemstoffwechsels ungefähr 32%. Cmax Tapentadol im Blutplasma wird zwischen 3 und 6 Stunden nach Einnahme der mit einer Filmhülle beschichteten Longtabletten beobachtet.
Eine proportionale Dosis des AUC-Wachstums (der wichtigste Parameter für die Dosierungsformen längerer Wirkung) wird nach Einnahme längerer Wirkung in die Tabletten im therapeutischen Dosisbereich festgestellt.
Die Langzeitaufnahme von Tapentadol nach innen zweimal täglich in Dosen von 86 und 172 mg in Retardtabletten zeigte, dass die Akkumulationsrate ungefähr 1,5 beträgt, was hauptsächlich durch das Dosierungsintervall und T bestimmt wurde1/2 Tapentadola. Css Tapentadol im Blutplasma wird am zweiten Tag nach Beginn der Einnahme von verlängerten Tabletten erreicht, die mit Filmschale bedeckt sind.
Der Einfluss von Lebensmitteln. AUC und Cmax Tapentadol stieg um 8 bzw. 18%, wenn es nach dem Verzehr von fetthaltigen kalorienreichen Lebensmitteln in Tabletten mit längerer Wirkung eingenommen wurde. Zeit, C zu erreichenmax beim Verzehr kalorienreicher Lebensmittel um 1,5 Stunden verschoben. Dies wurde von einem klinisch unbedeutenden angesehen. Das Medikament Palexie kann sowohl vor als auch nach dem Essen eingenommen werden.
Verteilung. Tapentadol hat ein großes Vd Nach der Einführung von Tapentadol V .d in der Endphase der Elimination ist (540 ± 98) l. Die Blutplasmabindung ist gering und überschreitet 20% nicht.
Stoffwechsel. Tapentadol unterliegt einem ausgeprägten Metabolismus. Etwa 97% der Verbindung werden metabolisiert. Der Hauptpfad des Taboalol-Metabolismus ist die Konjugation mit Glucuronsäure. Nach der Einnahme nach innen werden ungefähr 70% der Dosis in Form von konjugierten Formen (55% Glucuronid und 15% Tapentadolsulfat) mit Urin ausgeschieden. Uridindifosfatglukuronyltransferase (UGT) ist das Hauptenzym, das am Glucuronationsprozess beteiligt ist (hauptsächlich die Isophenimente von UGT1A6, UGT1A9 und UGT2B7). Insgesamt 3% des Tapentadols werden unverändert in den Urin ausgeschieden. Tapentadol wird unter dem Einfluss der CYP2C9- und CYP2C19-Isoperik auch zu N-Dismetltapentadol (13%) und unter dem Einfluss des CYP2D6-Isoenzyms, das weiter konjugiert wird, zu Hydroxitapentadol (2%) metabolisiert. Aus diesem Grund ist der Metabolismus von Tapentadol, der durch das System der Isofermente von Cytochrom P450 vermittelt wird, weniger wichtig als die Glukurination. Keiner der Tapentadol-Metaboliten hat eine analgetische Wirkung.
Die Schlussfolgerung. Tapentadol und seine Metaboliten werden von den Nieren fast vollständig entfernt. Die Gesamtclearance nach / bei der Verabreichung beträgt (1530 ± 177) ml / min. Ende T1/2 Nach der Einnahme von Tapentadol in Tabletten mit längerer Wirkung, die mit einer Filmhülle bedeckt sind, sind es durchschnittlich 5 bis 6 Stunden.
Spezielle Kategorien von Patienten
Älteres Alter. AUC tapentadola ist bei älteren (65–78 Jahre) und mittleren (19–43 Jahre) Patienten ähnlich, während bei älteren Patienten der Durchschnittswert von Cmax 16% niedriger als bei Patienten mittleren Alters.
Verletzung der Nierenfunktion. AUC und Cmax Tapentadol sind bei Patienten mit unterschiedlichem Grad an funktioneller Aktivität der Nieren vergleichbar (von der Norm bis zur schweren Verletzung). Umgekehrt wurde bei einer Zunahme der Schwere des Nierenversagens ein Anstieg des AUC-Tapentadol-O-Glucuronids festgestellt. Bei Patienten mit leichter, mittelschwerer und schwerer Nierenfunktionsstörung war die AUC von Tapentadol-O-Glucuronid um 1,5 erhöht; 2,5- und 5,5-mal im Vergleich zu Patienten mit normaler Nierenfunktion.
Verletzung der Leberfunktion. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion war die Aufnahme von Tapentadol nach innen durch eine höhere AUC und eine Konzentration im Blutserum im Vergleich zu Patienten mit normaler Leberfunktion gekennzeichnet. Die Beziehung der pharmakokinetischen Indikatoren von Tapentadol für Gruppen von Patienten mit leichtem bis mittelschwerem Leberversagen im Vergleich zu einer Gruppe von Patienten mit normaler Leberfunktion betrug 1,7 bzw. 4,2 für AUC; 1,4 bzw. 2,5 für Cmax;; und 1,2 bzw. 1,4 für T1/2 Die Bildungsrate von Tapentadol-O-Glucuronid bei Patienten mit einer stärker beeinträchtigten Leberfunktion ist niedriger.
Pharmakokinetische Wechselwirkungen
Tapentadol wird hauptsächlich in der 2. Phase (Glucurination) metabolisiert, und nur eine geringe Menge wird durch die oxidativen Prozesse der 1. Phase metabolisiert.
Da die Glucuronation ein leistungsarmes System mit niedrigem Affinit ist, ist eine klinisch signifikante Wechselwirkung im Zusammenhang mit der Glucuronierung unwahrscheinlich.
Dies wird durch die Erfahrung der gleichzeitigen Anwendung von Tapentadol mit Naproxen und Probenecid bestätigt. Das Wachstum von AUC Tapentadol wurde um 17 bzw. 57% beobachtet. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Paracetamol und Acetylsalicylsäure wurden keine Änderungen der pharmakokinetischen Indikatoren von Tapentadol beobachtet.
Bei der Untersuchung der möglichen Wirkung von Metoclopramid und Omeprazol auf die Absorption von Tapentadol wurde kein klinisch signifikanter Effekt auf die Konzentration von Tapentadol im Blutplasma festgestellt.
Tapentadol ist kein Induktor oder Inhibitor von Isofermenten von Cytochrom P450.
Daher sind klinisch signifikante Wechselwirkungen, die durch das System der Isofermente von Cytochrom P450 vermittelt werden, unwahrscheinlich.
Die Bindung von Tapentadol an Blutplasmaproteine ist gering (ungefähr 20%). Aus diesem Grund ist die Wahrscheinlichkeit pharmakokinetischer Wechselwirkungen aufgrund von Substitution durch Plasmaproteine gering.
Saugen. Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit von Tapentadol nach Einnahme in einer Einzeldosis auf leeren Magen in mit einer Filmhülle bedeckten Langlängentabletten beträgt aufgrund des intensiven Presystemstoffwechsels ungefähr 32%. Cmax Tapentadol im Blutplasma wird zwischen 3 und 6 Stunden nach Einnahme der mit einer Filmhülle beschichteten Longtabletten beobachtet.
Eine proportionale Dosis des AUC-Wachstums (der wichtigste Parameter für die Dosierungsformen längerer Wirkung) wird nach Einnahme längerer Wirkung in die Tabletten im therapeutischen Dosisbereich festgestellt.
Die Langzeitaufnahme von Tapentadol nach innen zweimal täglich in Dosen von 86 und 172 mg in Retardtabletten zeigte, dass die Akkumulationsrate ungefähr 1,5 beträgt, was hauptsächlich durch das Dosierungsintervall und T bestimmt wurde1/2 Tapentadola. Css Tapentadol im Blutplasma wird am zweiten Tag nach Beginn der Einnahme von verlängerten Tabletten erreicht, die mit Filmschale bedeckt sind.
Der Einfluss von Lebensmitteln. AUC und Cmax Tapentadol stieg um 8 bzw. 18%, wenn es nach dem Verzehr von fetthaltigen kalorienreichen Lebensmitteln in Tabletten mit längerer Wirkung eingenommen wurde. Zeit, C zu erreichenmax beim Verzehr kalorienreicher Lebensmittel um 1,5 Stunden verschoben. Dies wurde von einem klinisch unbedeutenden angesehen. Dol-Proxyvon kann sowohl vor als auch nach dem Essen eingenommen werden.
Verteilung. Tapentadol hat ein großes Vd Nach der Einführung von Tapentadol V .d in der Endphase der Elimination ist (540 ± 98) l. Die Blutplasmabindung ist gering und überschreitet 20% nicht.
Stoffwechsel. Tapentadol unterliegt einem ausgeprägten Metabolismus. Etwa 97% der Verbindung werden metabolisiert. Der Hauptpfad des Taboalol-Metabolismus ist die Konjugation mit Glucuronsäure. Nach der Einnahme nach innen werden ungefähr 70% der Dosis in Form von konjugierten Formen (55% Glucuronid und 15% Tapentadolsulfat) mit Urin ausgeschieden. Uridindifosfatglukuronyltransferase (UGT) ist das Hauptenzym, das am Glucuronationsprozess beteiligt ist (hauptsächlich die Isophenimente von UGT1A6, UGT1A9 und UGT2B7). Insgesamt 3% des Tapentadols werden unverändert in den Urin ausgeschieden. Tapentadol wird unter dem Einfluss der CYP2C9- und CYP2C19-Isoperik auch zu N-Dismetltapentadol (13%) und unter dem Einfluss des CYP2D6-Isoenzyms, das weiter konjugiert wird, zu Hydroxitapentadol (2%) metabolisiert. Aus diesem Grund ist der Metabolismus von Tapentadol, der durch das System der Isofermente von Cytochrom P450 vermittelt wird, weniger wichtig als die Glukurination. Keiner der Tapentadol-Metaboliten hat eine analgetische Wirkung.
Die Schlussfolgerung. Tapentadol und seine Metaboliten werden von den Nieren fast vollständig entfernt. Die Gesamtclearance nach / bei der Verabreichung beträgt (1530 ± 177) ml / min. Ende T1/2 Nach der Einnahme von Tapentadol in Tabletten mit längerer Wirkung, die mit einer Filmhülle bedeckt sind, sind es durchschnittlich 5 bis 6 Stunden.
Spezielle Kategorien von Patienten
Älteres Alter. AUC tapentadola ist bei älteren (65–78 Jahre) und mittleren (19–43 Jahre) Patienten ähnlich, während bei älteren Patienten der Durchschnittswert von Cmax 16% niedriger als bei Patienten mittleren Alters.
Verletzung der Nierenfunktion. AUC und Cmax Tapentadol sind bei Patienten mit unterschiedlichem Grad an funktioneller Aktivität der Nieren vergleichbar (von der Norm bis zur schweren Verletzung). Umgekehrt wurde bei einer Zunahme der Schwere des Nierenversagens ein Anstieg des AUC-Tapentadol-O-Glucuronids festgestellt. Bei Patienten mit leichter, mittelschwerer und schwerer Nierenfunktionsstörung war die AUC von Tapentadol-O-Glucuronid um 1,5 erhöht; 2,5- und 5,5-mal im Vergleich zu Patienten mit normaler Nierenfunktion.
Verletzung der Leberfunktion. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion war die Aufnahme von Tapentadol nach innen durch eine höhere AUC und eine Konzentration im Blutserum im Vergleich zu Patienten mit normaler Leberfunktion gekennzeichnet. Die Beziehung der pharmakokinetischen Indikatoren von Tapentadol für Gruppen von Patienten mit leichtem bis mittelschwerem Leberversagen im Vergleich zu einer Gruppe von Patienten mit normaler Leberfunktion betrug 1,7 bzw. 4,2 für AUC; 1,4 bzw. 2,5 für Cmax;; und 1,2 bzw. 1,4 für T1/2 Die Bildungsrate von Tapentadol-O-Glucuronid bei Patienten mit einer stärker beeinträchtigten Leberfunktion ist niedriger.
Pharmakokinetische Wechselwirkungen
Tapentadol wird hauptsächlich in der 2. Phase (Glucurination) metabolisiert, und nur eine geringe Menge wird durch die oxidativen Prozesse der 1. Phase metabolisiert.
Da die Glucuronation ein leistungsarmes System mit niedrigem Affinit ist, ist eine klinisch signifikante Wechselwirkung im Zusammenhang mit der Glucuronierung unwahrscheinlich.
Dies wird durch die Erfahrung der gleichzeitigen Anwendung von Tapentadol mit Naproxen und Probenecid bestätigt. Das Wachstum von AUC Tapentadol wurde um 17 bzw. 57% beobachtet. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Paracetamol und Acetylsalicylsäure wurden keine Änderungen der pharmakokinetischen Indikatoren von Tapentadol beobachtet.
Bei der Untersuchung der möglichen Wirkung von Metoclopramid und Omeprazol auf die Absorption von Tapentadol wurde kein klinisch signifikanter Effekt auf die Konzentration von Tapentadol im Blutplasma festgestellt.
Tapentadol ist kein Induktor oder Inhibitor von Isofermenten von Cytochrom P450.
Daher sind klinisch signifikante Wechselwirkungen, die durch das System der Isofermente von Cytochrom P450 vermittelt werden, unwahrscheinlich.
Die Bindung von Tapentadol an Blutplasmaproteine ist gering (ungefähr 20%). Aus diesem Grund ist die Wahrscheinlichkeit pharmakokinetischer Wechselwirkungen aufgrund von Substitution durch Plasmaproteine gering.
- Analgetikum [Opioid narkotische Analgetika]
Die gleichzeitige Anwendung von Tapentadol mit Benzodiazepinen, Barbituraten und Opioiden (Analgetikum, Antitasell und Behandlungen für das Entzugssyndrom) kann das Risiko einer Atemdepression erhöhen. Medikamente, die die Aktivitäten des Zentralnervensystems unterdrücken (Benzodiazepine, Antipsychotika, Blocker H1Histaminrezeptoren, Opioide, Alkohol) können die beruhigende Wirkung von Tapentadol und die Unterdrückung der Zentralsteuer verstärken.
Wenn eine Kombination aus Tapentadol und Atemdepression oder Medikamenten des Zentralnervensystems erforderlich ist, sollte das Problem der Reduzierung der Medikamentendosis angegangen werden.
Antagonisten von Opioidrezeptoren. Bei Verwendung von Tapentadol mit Antagonistenagonisten von μ-Opioid-Rezeptoren (z. Pentazocin, Nalbufin) oder partielle Agonisten von μ-Opioid-Rezeptoren (z. Buprenorphin). Bei Verwendung mit Buprenorphin wurde die Notwendigkeit festgestellt, die Dosis von Agonisten von μ-Opioid-Rezeptoren zu erhöhen, und unter diesen Umständen ist eine sorgfältige Überwachung von Nebenwirkungen wie Atemdepressionen erforderlich.
Es gibt einzelne Berichte über die Entwicklung des Serotonin-Syndroms, die mit der gleichzeitigen Anwendung von Tapentadol und serotonergen Arzneimitteln, beispielsweise SSRIs, zusammenfielen. Mögliche Symptome des Serotonin-Syndroms können beispielsweise Verwirrtheit, Erregung, Fieber, vermehrtes Schwitzen, Ataxie, Hyperreflexie, Myoklonie und Durchfall sein. Die Abschaffung von Serotoninergen führte normalerweise zum raschen Verschwinden von Symptomen. Die Therapie wird durch die Art und den Schweregrad der Symptome bestimmt.
Da der Hauptweg des Metabolismus von Tapentadol die Konjugation mit Glucuronsäure unter Beteiligung der Isophenien UGT1A6, UGT1A9 und UGT2B7 ist, kann die gleichzeitige Anwendung dieser Isoperika mit starken Inhibitoren (wie Ketoconazol, Flukonazol, Meloclophenaminsäure) die Systemexposition erhöhen von Tapentado.
Mit Tapentadol behandelte Patienten sollten zu Beginn und am Ende der gleichzeitigen Anwendung starker Induktoren von Enzymlebersystemen (z. Rifampicin, Phenobarbital, tierische Produkte), da dies zu einer Verringerung der Effizienz oder des Risikos von Nebenwirkungen führen kann.
Tapentadol ist kontraindiziert für Patienten, die MAO-Hemmer erhalten oder diese in den letzten 14 Tagen einnehmen. Es ist möglich, den Gehalt an Noradrenalin zu erhöhen, was Nebenwirkungen seitens des CCC wie Bluthochdruck verursachen kann.