Paser

Karton mit 30 PASER-Paketen (aminosalicylsäure) (NDC 49938-107-04).

Jede Packung enthält vier Gramm aminosalicylsäure.

PASER (aminosalicylsäure) Granulat wird in Paketen mit 4 Gramm aminosalicylsäure zur Verabreichung dreimal täglich durch suspension in einem sauren Getränk oder Lebensmittel mit einem pH-Wert von weniger als 5 geliefert. Beispiele sind apfelsauce, Joghurt, Tomaten oder Orangensaft.

Händler und Apotheker: Shop unter 59°F (15° C) (im Kühlschrank oder Gefrierschrank).

Die Patienten werden aufgefordert, PASER (aminosalicylsäure) im Kühlschrank oder Gefrierschrank aufzubewahren. PASER-Pakete (aminosalicylsäure) können für kurze Zeit bei Raumtemperatur gelagert werden.

VERMEIDEN SIE ÜBERMÄßIGE HITZE. Nicht VERWENDEN, wenn es geschwollen ist oder das Granulat seine bräunliche Farbe verloren hat und dunkelbraun oder lila wird.

Achtung: Bundes -, Gesetz verbietet die Abgabe ohne Rezept.

PASER (aminosalicylsäure) ist zur Behandlung von Tuberkulose in Kombination mit anderen Wirkstoffen indiziert. Es wird am häufigsten bei Patienten mit Multiresistenter TB (MDR-TB) oder in Situationen angewendet, in denen eine Therapie mit isoniazid und rifampin aufgrund einer Kombination von Resistenz und/oder Intoleranz nicht möglich ist. Wenn PASER (aminosalicylsäure) dem Behandlungsschema bei Patienten mit nachgewiesener oder vermuteter arzneimittelresistenz zugesetzt wird, sollte es von mindestens einem und vorzugsweise zwei anderen neuen Wirkstoffen begleitet sein, für die der Organismus des Patienten bekannt ist oder von denen erwartet wird, dass Sie anfällig sind.

PASER (aminosalicylsäure) - Granulat sollte zusammen mit anderen Arzneimitteln verabreicht werden, für die der Organismus bekannt ist oder von denen erwartet wird, dass Sie anfällig sind. Es wird am häufigsten Patienten mit Multiresistenter TB (MDR-TB) oder in anderen Situationen verabreicht, in denen eine Therapie mit isoniazid oder rifampin aufgrund einer Kombination von Resistenz und/oder Toleranz nicht möglich ist. Die erwachsenendosis von vier Gramm (eine Packung) dreimal pro Tag oder entsprechend kleinere Dosen bei Kindern sollte durch sprinken auf apfelsauce oder Joghurt oder durch ein wirbeln im Glas gegeben werden, um das Granulat in einem sauren Getränk wie Tomaten-oder Orangensaft auszusetzen.

Nicht VERWENDEN, wenn die Packung geschwollen ist oder das Granulat seine bräunliche Farbe verloren hat und dunkelbraun oder lila wird.

Überempfindlichkeit gegen einen Bestandteil dieses Medikaments.

Schwere Nierenerkrankung.

Patienten mit schwerer Nierenerkrankung akkumulieren aminosalicylsäure und Ihren acetylmetaboliten, acetylieren jedoch weiterhin, was ausschließlich zur inaktiven acetylierten form führt; deacetylierung, falls vorhanden, ist nicht signifikant.

Die Halbwertszeit von freier aminosalicylsäure bei Nierenerkrankungen beträgt 30,8 Minuten im Vergleich zu 26,4 Minuten bei normalen Freiwilligen, aber die Halbwertszeit des inaktiven Metaboliten beträgt 309 Minuten bei urämischen Patienten im Vergleich zu 51 Minuten bei normalen Freiwilligen. Obwohl aminosalicylsäure dialysemembranen passiert, ist die Häufigkeit der Dialyse normalerweise nicht mit der Halbwertszeit von 50 Minuten für die freie Säure vergleichbar. Patienten mit Nierenerkrankungen im Endstadium sollten keine aminosalicylsäure erhalten.

WARNHINWEISE

Leberfunktion

In einer retrospektiven Studie an 7492 Patienten mit schnell resorbierten aminosalicylsäurepräparaten trat bei 38 Patienten eine medikamenteninduzierte hepatitis auf (0, 5%); in diesen 38 trat das erste symptom normalerweise innerhalb von drei Monaten nach Beginn der Therapie mit einem Hautausschlag als häufigstem Ereignis auf, gefolgt von Fieber und viel seltener von gi-Störungen der Anorexie, übelkeit oder Durchfall. Nur bei einem Patienten wurde routinemäßige Biochemie diagnostiziert.

Vorzeitige Symptome bei 90% dieser 38 Patienten gingen Gelbsucht um einige Tage bis mehrere Wochen mit der mittleren Zeit des Beginns 33 Tage mit einem Bereich von 7-90 Tagen Voraus. Die Hälfte der Nebenwirkungen trat während der Dritten, vierten oder fünften Woche auf. Wenn aminosalicylsäure-induzierte hepatitis diagnostiziert wurde, war Hepatomegalie ausnahmslos mit Lymphadenopathie in 46%, Leukozytose in 79% und Eosinophilie in 55% vorhanden%. Sofortige Erkennung mit absetzen führte zur Genesung aller 38 Patienten. Wenn es im Frühstadium erkannt wird, wird berichtet, dass sich die Reaktion innerhalb von 24 Stunden "absetzt" und keine Gelbsucht Auftritt. Aus anderen gemeldeten Studien kann das Versagen, die Reaktion zu erkennen, zu einer Mortalität von bis zu 21 führen%. Der patient muss während der ersten drei Monate der Therapie sorgfältig überwacht werden und die Behandlung muss sofort bei den ersten Anzeichen von Hautausschlag, Fieber oder anderen vorzeitigen Anzeichen einer Intoleranz abgebrochen werden.

VORSICHTSMAßNAHMEN

(1)  Allgemeines:

Alle Medikamente sollten beim ersten Anzeichen einer überempfindlichkeitsreaktion gestoppt werden. Sie können einzeln in sehr kleinen, aber allmählich ansteigenden Dosen neu gestartet werden, um festzustellen, ob die Manifestationen medikamenteninduziert sind und wenn ja, welches Medikament dafür verantwortlich ist.

Die Desensibilisierung wurde bei 15 von 17 Patienten erfolgreich durchgeführt, beginnend mit 10 mg aminosalicylsäure als Einzeldosis. Die Dosierung wird alle 2 Tage verdoppelt, bis insgesamt 1 Gramm erreicht ist, Wonach die Dosierung aufgeteilt wird, um dem regulären verabreichungsplan zu Folgen. Wenn sich ein leichter Temperaturanstieg oder eine Hautreaktion entwickelt, ist das Inkrement um ein Niveau oder die progression für einen Zyklus zurückzufallen. Reaktionen sind selten nach einer Gesamtdosis von 1,5 Gramm.

Patienten mit Lebererkrankungen vertragen aminosalicylsäure möglicherweise nicht so gut wie normale Patienten, obwohl berichtet wurde, dass der Stoffwechsel bei Patienten mit Lebererkrankungen mit dem bei normalen Freiwilligen vergleichbar ist.

(2)   Informationen für Patienten:

Der patient sollte darauf hingewiesen werden, dass die ersten Anzeichen einer überempfindlichkeit ein Hautausschlag sind, oft gefolgt von Fieber, und viel seltener gi Störungen der Anorexie, übelkeit oder Durchfall. Wenn sich solche Symptome entwickeln, sollte der patient sofort aufhören, das Medikament einzunehmen und einen sofortigen klinischen Besuch veranlassen.

Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass eine schlechte compliance bei der Einnahme von Anti-TB-Medikamenten Häufig zu einem behandlungsversagen und nicht selten zur Entwicklung einer Resistenz der Organismen bei dem einzelnen Patienten führt.

Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass das Skelett des Granulats im Stuhl zu sehen ist.

Die Beschichtung zum Schutz des PASER-Granulats (aminosalicylsäure) löst sich unter neutralen Bedingungen sofort auf; das Granulat sollte daher durch bestreuen mit sauren Lebensmitteln wie apfelsauce oder Joghurt oder durch suspension in einem Fruchtgetränk verabreicht werden, das die Beschichtung schützt, aber das Granulat sinkt und muss gewirbelt werden. Die Beschichtung hält in beiden Systemen mindestens 2 Stunden. Alle bisher getesteten Säfte waren zufriedenstellend; getestet sind: Tomate, orange, grapefruit, Traube, cranberry, Apfel, "fruchtpunsch".

Den Patienten sollte empfohlen werden, PASER (aminosalicylsäure) im Kühlschrank oder Gefrierschrank aufzubewahren. PASER-Pakete (aminosalicylsäure) können für kurze Zeit bei Raumtemperatur gelagert werden.

Patienten sollten davon ABGERATEN werden, wenn die Päckchen geschwollen sind oder das Granulat seine bräunliche Farbe verloren hat und dunkelbraun oder lila ist. Der patient sollte den Apotheker oder Arzt sofort informieren und das Medikament zurückgeben.

(3)   Labortests:

Es wurde berichtet, dass aminosalicylsäure die serumbestimmungen von albumin durch farbstoffbindung technisch beeinträchtigt. SGOT nach der azoenfarbstoffmethode und mit qualitativen Urintests auf ketone, bilirubin, urobilinogen oder porphobilinogen.

(4)   Arzneimittelwechselwirkungen:

SieheArzneimittelwechselwirkungen Abschnitt.

(5)   Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit: Natriumaminosalicylat erzeugte einen okzipitalen Knochendefekt, wahrscheinlich mit einer dosisreaktion, wenn es zehn schwangeren Wistar-Ratten in fünf Dosen von 3 verabreicht wurde.85 bis 385 mg / kg an den Tagen 6 bis 14. Es gab keine signifikanten Veränderungen gegenüber Kontrollen in irgendeiner Gruppe in corpora lutea, frühen resorptionen, totalen resorptionen, fetalem Tod, Wurfgröße oder Hämatomen. Für alle außer der 77 mg / kg-Gruppe waren die fetalen GEWICHTE signifikant größer als die Kontrollen. Chinchilla-Kaninchen mit 5 mg/kg an den Tagen 7 bis 14 zeigten keine signifikanten Unterschiede im Vergleich zu Kontrollen für die gleichen untersuchten Parameter.

Natrium-aminosalizylsäure war nicht mutagen im Ames tester Stamm TA 100. In humanen lymphozytenkulturen wurden in-vitro-clastogene Wirkungen von achromatischen, Chromatiden, isochromatischen Brüchen oder Chromatiden-Translokationen bei 153 oder 600 µg/mL nicht beobachtet. Bei 1500 und 3000 µg / mL gab es einen dosisabhängigen Anstieg der chromatidaberrationen.

Es wurde berichtet, dass Patienten mit isoniazid und aminosalicylsäure im Vergleich zu Kontrollen eine erhöhte Anzahl von chromosomenaberrationen aufweisen.

(6)  Schwangerschaft: Schwangerschaft-Kategorie C:

Es wurde berichtet, dass aminosalicylsäure bei Ratten okzipitale Fehlbildungen hervorruft, wenn Sie in Dosen innerhalb des menschlichen dosisbereichs verabreicht wird. Obwohl es wahrscheinlich eine dosisreaktion gibt, war die Häufigkeit von Anomalien vergleichbar mit Kontrollen auf dem höchsten getesteten Niveau (zweimal die menschliche Dosierung). Bei Verabreichung an Kaninchen mit 5 mg/kg in allen drei Trimestern wurden keine teratologischen embryoziden Wirkungen beobachtet. Literaturberichte über aminosalicylsäure bei schwangeren Frauen berichten immer über die gleichzeitige Verabreichung anderer Medikamente. Da es beim Menschen keine adäquaten und gut kontrollierten Studien zu aminosalicylsäure gibt, sollten PASER-Granulate (aminosalicylsäure) nur dann an eine schwangere Frau verabreicht werden, wenn dies eindeutig erforderlich ist.

(8)   Stillende Mütter:

Nach Verabreichung einer anderen Zubereitung von aminosalicylsäure an einen Patienten Betrug die maximale Konzentration in der Milch 1 µg/mL nach 3 Stunden mit einer Halbwertszeit von 2.5 Stunden; die maximale mütterliche Plasmakonzentration Betrug 70 µg/mL nach zwei Stunden.

Nebenwirkungen

Die häufigste Nebenwirkung ist eine gastrointestinale Intoleranz, die sich in übelkeit, Erbrechen, Durchfall und Bauchschmerzen äußert.

Überempfindlichkeitsreaktionen: Fieber, Hautausschläge verschiedener Art, einschließlich exfoliativer dermatitis, infektiösem mononukleoseähnlichem oder lymphomartigem Syndrom, Leukopenie, Agranulozytose, Thrombozytopenie, Coombs-positiver hämolytischer Anämie, Gelbsucht, hepatitis, Perikarditis, Hypoglykämie, Optikusneuritis, Enzephalopathie, Leoffler-Syndrom und Vaskulitis sowie eine Verringerung des prothrombins.

Kristallurie kann durch die Aufrechterhaltung des Urins bei einem neutralen oder alkalischen pH-Wert verhindert werden.

Wechselwirkungen mit ARZNEIMITTELN

Es wurde berichtet, dass aminosalicylsäure in einer Dosierung von 12 Gramm in einer schnell verfügbaren form eine 20-prozentige Verringerung der Acetylierung von isoniazid bewirkt, insbesondere bei Patienten mit schnellen acetylierern; während Serumspiegel, Halbwertszeiten und Ausscheidungen in schnellen acetylierern immer noch die Hälfte der Spiegel in langsamen acetylierern mit oder ohne p-aminosalicylsäure sind. Die Wirkung ist dosisabhängig und obwohl Sie mit dem aktuellen Präparat mit verzögerter Freisetzung nicht untersucht wurde, führen die niedrigeren Serumspiegel mit diesem Präparat zu einer verringerten Wirkung auf die Acetylierung von INH.

Es wurde bereits berichtet, dass aminosalicylsäure die absorption von rifampin blockiert. Ein nachfolgender Bericht hat gezeigt, dass diese blockade auf einen Hilfsstoff zurückzuführen war, der nicht in PASER-Granulaten (aminosalicylsäure) enthalten war. Die orale Verabreichung einer Lösung, die sowohl aminosalicylsäure als auch rifampin enthielt, zeigte eine vollständige absorption jedes Produkts.

Infolge des Wettbewerbs wurde die Resorption von Vitamin B ₁₂ um 55% um 5 Gramm aminosalicylsäure reduziert, wobei sich nach der Erschöpfung klinisch signifikante erythrozytenanomalien entwickelten; Patienten mit einer Therapie von mehr als einem Monat sollten für die Aufrechterhaltung in Betracht gezogen werden B ₁₂ .

Ein Malabsorptionssyndrom kann sich bei Patienten mit aminosalicylsäure entwickeln, ist jedoch normalerweise nicht vollständig. Das vollständige Syndrom umfasst Steatorrhoe, ein abnormales dünndarmmuster auf Röntgen, zottenatrophie, depressives Cholesterin, reduzierte D-xylose-und eisenabsorption. Triglycerid-absorption immer normal ist.

In einem literaturbericht wurden 8 Stunden nach der letzten Dosierung von aminosalicylsäure bei 2 gm qid-serumdigoxinspiegeln bei zwei von zehn Patienten um 40% reduziert, bei den restlichen acht jedoch nicht verändert.

die häufigste Nebenwirkung ist eine gastrointestinale Intoleranz, die sich durch übelkeit, Erbrechen, Durchfall und Bauchschmerzen äußert.

überempfindlichkeitsreaktionen: Fieber, Hautausschläge verschiedener Art, einschließlich exfoliativer dermatitis, infektiösem mononukleoseähnlichem oder lymphomartigem Syndrom, Leukopenie, Agranulozytose, Thrombozytopenie, Coombs-positiver hämolytischer Anämie, Gelbsucht, hepatitis, Perikarditis, Hypoglykämie, Optikusneuritis, Enzephalopathie, Leoffler-Syndrom und Vaskulitis sowie eine Verringerung des prothrombins.

Kristallurie kann durch die Aufrechterhaltung des Urins bei einem neutralen oder alkalischen pH-Wert verhindert werden.

Überdosierung wurde nicht gemeldet.