Parkemed

Mefenaminsäure ist ein nichtsteroidales entzündungshemmendes Mittel mit analgetischen Eigenschaften und einer nachweisbaren antipyretischen Wirkung. Es wurde gezeigt, dass es die prostaglandinaktivität hemmt.

Hinweise

1. Als entzündungshemmendes Analgetikum zur symptomatischen Linderung von rheumatoider arthritis (einschließlich Morbus Still), Arthrose und Schmerzen einschließlich Muskel -, traumatischen und Zahnschmerzen, Kopfschmerzen der meisten ätiologie, postoperativen und postpartalen Schmerzen; Pyrexie bei Kindern.

2. Primäre Dysmenorrhoe.

3. Menorrhagie aufgrund dysfunktionaler Ursachen und Vorhandensein eines IUP, wenn eine andere beckenpathologie ausgeschlossen wurde.

Unerwünschte Wirkungen können minimiert werden, indem die niedrigste wirksame Dosis für die kürzeste Dauer verwendet wird, die zur Kontrolle der Symptome erforderlich ist

Zur oralen Verabreichung

Erwachsene

2 Kapseln (500mg ) dreimal täglich.

Bei Menorrhagie am ersten Tag der übermäßigen Blutungen verabreicht werden und nach dem Urteil des Arztes fortgesetzt.

In Dysmenorrhoe zu Beginn der Menstruationsschmerzen verabreicht werden und nach dem Urteil des Arztes fortgesetzt.

Ältere (Über 65 Jahre)

Wie für Erwachsene.

Obwohl keine für ältere Menschen spezifischen pharmakokinetischen oder klinischen Studien mit Parkemed durchgeführt wurden, wurde Es in Studien mit vielen älteren Patienten in normaler Dosierung angewendet.

Ältere Menschen haben ein erhöhtes Risiko für die schwerwiegenden Folgen von Nebenwirkungen. Wenn ein NSAID als notwendig erachtet wird, sollte die niedrigste wirksame Dosis und für die kürzeste mögliche Dauer verwendet werden. Der patient sollte regelmäßig auf GI-Blutungen während der NSAID-Therapie überwacht werden

Parkemed sollte bei älteren Patienten mit Dehydratation und Nierenerkrankungen mit Vorsicht angewendet werden. Nicht-oligurisches Nierenversagen und proktokolitis wurden hauptsächlich bei älteren Patienten berichtet, die mefenaminsäure nach der Entwicklung von Durchfall nicht abgesetzt haben.

Kinder

Es wird empfohlen, dass Kindern unter 12 Jahren Mefenaminsäuresuspension (50 mg / 5 ml) verabreicht wird.

Parkemed Kapseln sollten vorzugsweise mit oder nach dem Essen eingenommen werden.

Überschreiten Sie nicht die angegebene Dosis.

Überempfindlichkeit gegen mefenaminsäure oder einen der anderen Bestandteile.

Entzündliche Darmerkrankung

Vorgeschichte von gastrointestinalen Blutungen oder Perforationen im Zusammenhang mit einer früheren NSAIDs-Therapie.

Aktiv oder in der Vorgeschichte von wiederkehrenden Magengeschwüren /Blutungen (zwei oder mehr verschiedene Episoden nachgewiesener Ulzerationen oder Blutungen).

Schwere Herzinsuffizienz, Leberversagen und Nierenversagen.

Da das Potenzial für eine Kreuzempfindlichkeit gegenüber aspirin, ibuprofen oder anderen nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln besteht, darf mefenaminsäure nicht an Patienten verabreicht werden, die zuvor eine überempfindlichkeitsreaktion (Z. B. asthma, Bronchospasmus, rhinitis, Angioödem oder Urtikaria) auf diese Arzneimittel gezeigt haben.

Während des letzten Trimesters der Schwangerschaft.

Behandlung von Schmerzen nach einer koronaren bypass-Operation (CABG).

Patienten mit längerer Therapie sollten regelmäßig überwacht werden, wobei insbesondere Leberfunktionsstörungen, Hautausschlag, blutdyskrasien oder die Entwicklung von Durchfall zu beachten sind.).

Kardiovaskuläre und zerebrovaskuläre Wirkungen: bei Patienten mit Hypertonie in der Vorgeschichte und/oder leichter bis mittelschwerer Herzinsuffizienz ist eine Angemessene überwachung und Beratung erforderlich, da in Verbindung mit der NSAID-Therapie über Flüssigkeitsretention und ödeme berichtet wurde.

Klinische Studien und epidemiologische Daten legen nahe, dass die Verwendung einiger NSAIDs (insbesondere in hohen Dosen und bei Langzeitbehandlung) mit einem geringen erhöhten Risiko für arterielle thrombotische Ereignisse (Z. B. Myokardinfarkt oder Schlaganfall) verbunden sein kann.).

Patienten mit einer gi-Toxizität in der Vorgeschichte, insbesondere bei älteren Menschen, sollten ungewöhnliche abdominale Symptome (insbesondere gi-Blutungen) melden, insbesondere in den Anfangsstadien der Behandlung.

Vorsicht ist geboten bei Patienten, die begleitmedikamente erhalten, die das Risiko einer gastrotoxizität oder Blutung erhöhen können, wie Kortikosteroide, Antikoagulanzien wie warfarin, selektive serotonin-Wiederaufnahmehemmer oder Thrombozytenaggregationshemmer wie aspirin

Wenn GI-Blutungen oder Ulzerationen bei Patienten auftreten, die mefenaminsäure erhalten, sollte die Behandlung abgebrochen werden.

SLE und gemischte bindegewebserkrankung: bei Patienten mit systemischem lupus erythematodes (SLE) und gemischten Bindegewebserkrankungen kann ein erhöhtes Risiko für aseptische meningitis bestehen.

Hautreaktionen: Schwerwiegende Hautreaktionen, von denen einige tödlich verlaufen, einschließlich exfoliativer dermatitis, Stevens-Johnson-Syndrom und toxischer epidermaler Nekrolyse, wurden in Verbindung mit der Anwendung von NSAIDs berichtet. Patienten scheinen zu Beginn des therapieverlaufs das höchste Risiko für diese Reaktionen zu haben, wobei der Beginn der Reaktion in den meisten Fällen innerhalb des ersten behandlungsmonats Auftritt. Mefenaminsäure sollte beim ersten auftreten von Hautausschlag, schleimhautläsionen oder anderen Anzeichen von überempfindlichkeit gestoppt werden.

weibliche Fruchtbarkeit: die Verwendung von mefenaminsäure kann die weibliche Fruchtbarkeit beeinträchtigen und wird bei Frauen, die eine Empfängnis versuchen, nicht empfohlen. Bei Frauen, die Schwierigkeiten bei der Empfängnis haben oder sich einer Untersuchung der Unfruchtbarkeit Unterziehen, sollte ein Entzug von mefenaminsäure in Betracht gezogen werden.

Bei Dysmenorrhoe und Menorrhagie sollte eine mangelnde Reaktion den Arzt alarmieren, um andere Ursachen zu untersuchen.

Epilepsie: bei der Behandlung von Patienten mit Epilepsie ist Vorsicht geboten.

Patienten mit seltenen erblichen Problemen mit galaktoseintoleranz, Lapp-Laktase-Mangel oder glucose-galactose-malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.

Bei Patienten, bei denen aufgrund der Vorgeschichte/Erfahrung mit anderen CYP2C9-Substraten bekannt ist oder vermutet wird, dass Sie schlechte CYP2C9-metabolisierer sind, sollte mefenaminsäure mit Vorsicht angewendet werden, da Sie aufgrund einer verringerten metabolischen clearance abnormal hohe Plasmaspiegel aufweisen können.

Unerwünschte Wirkungen wie Schwindel, Schläfrigkeit, Müdigkeit und Sehstörungen sind nach der Einnahme von NSAIDs möglich. Wenn betroffen, sollten Patienten keine Maschinen fahren oder bedienen.

Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen im Zusammenhang mit mefenaminsäure betreffen den Magen-Darm-Trakt.

Durchfall tritt gelegentlich nach der Verwendung von mefenaminsäure auf. Obwohl dies bald nach Beginn der Behandlung auftreten kann, kann es auch nach mehreren Monaten kontinuierlichen Gebrauchs auftreten. Der Durchfall wurde bei einigen Patienten untersucht, die dieses Medikament trotz seiner anhaltenden Anwesenheit fortgesetzt haben. Diese Patienten wurden gefunden, um verbunden haben, proctocolitis. Wenn sich Durchfall entwickelt, sollte das Medikament sofort abgesetzt werden und dieser patient sollte keine mefenaminsäure mehr erhalten.

Frequenzen sind nicht für die folgenden Nebenwirkungen bekannt:

Erkrankungen des Blut-und Lymphsystems

Agranulozytose, aplastische Anämie, Eosinophilie, Neutropenie, Panzytopenie, Thrombozytopenie.

* reversibel, wenn mefenaminsäure gestoppt wird

Störungen des Immunsystems

Stoffwechsel-und Ernährungsstörungen

Pyschiatrische Störungen

Störungen des Nervensystems

Verschwommenes sehen, Krämpfe, Schlaflosigkeit.

Augenerkrankungen

Ohr-und labyrinthstörungen

Herz - / Gefäßerkrankungen

Klinische Studien und epidemiologische Daten legen nahe, dass die Verwendung einiger NSAIDs (insbesondere in hohen Dosen und bei Langzeitbehandlung) mit einem erhöhten Risiko für arterielle thrombotische Ereignisse (Z. B. Myokardinfarkt oder Schlaganfall) verbunden sein kann.

Herzklopfen.

Hypotonie.

Respiratorische, thorakale und mediastinale Störungen

Gastrointestinale Störungen

Ältere oder geschwächte Patienten scheinen gastrointestinale Ulzerationen oder Blutungen weniger gut zu tolerieren als andere Personen, und die meisten spontanen Berichte über tödliche GI-Ereignisse sind in dieser population.

Anorexie, Kolitis, Enterokolitis, Magengeschwüre mit oder ohne Blutung, Pankreatitis, Steatorrhoe.

Leber-bilare Störungen

Leichte Hepatotoxizität, hepatitis, hepatorenales Syndrom.

Erkrankungen der Haut und des unterhautgewebes

Nieren-und Harnwegserkrankungen

Allgemeine Störungen

Untersuchungen

Es wurde gezeigt, dass eine positive Reaktion in bestimmten tests auf Galle im Urin von Patienten, die mefenaminsäure erhalten, auf das Vorhandensein des Arzneimittels und seiner Metaboliten und nicht auf das Vorhandensein von Galle zurückzuführen ist.

Meldung vermuteter Nebenwirkungen

Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen nach der Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche überwachung des nutzen-Risiko-Gleichgewichts des Arzneimittels. Angehörige der Gesundheitsberufe werden gebeten, vermutete Nebenwirkungen über das Yellow Card-System zu melden unter: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Es ist wichtig, dass die empfohlene Dosis nicht überschritten wird und das regime eingehalten wird, da einige Berichte tägliche Dosierungen unter 3g betreffen.

(a) Symptome

Symptome sind Kopfschmerzen, übelkeit, Erbrechen epigastrische Schmerzen, gastrointestinale Blutungen, selten Durchfall, Desorientierung, Erregung, Koma, Schläfrigkeit, tinnitus, Ohnmacht, gelegentlich Krämpfe [Mefenaminsäure neigt dazu, bei überdosierung tonisch-klonische (grand mal) Krämpfe auszulösen]. Bei signifikanter Vergiftung sind akutes Nierenversagen und Leberschäden möglich.

(b) Therapeutische Maßnahme

Patienten sollten nach Bedarf symptomatisch behandelt werden

Innerhalb einer Stunde nach Einnahme einer potenziell toxischen Menge sollte Aktivkohle in Betracht gezogen werden. Alternativ sollte bei Erwachsenen eine Magenspülung innerhalb einer Stunde nach Einnahme einer potenziell lebensbedrohlichen überdosierung in Betracht gezogen werden.

Eine gute urinabgabe sollte sichergestellt werden

Nieren - und Leberfunktion sollten engmaschig überwacht werden.

Patienten sollten mindestens vier Stunden nach Einnahme potenziell toxischer Mengen beobachtet werden.

Häufige oder anhaltende Krämpfe sollten mit intravenösem diazepam behandelt werden.

Andere Maßnahmen können durch den klinischen Zustand des Patienten angezeigt sein.

Die Hämodialyse ist von geringem Wert, da mefenaminsäure und Ihre Metaboliten fest an Plasmaproteine gebunden sind.

TIERMODELLE

Mefenaminsäure ist ein nichtsteroidales entzündungshemmendes Medikament (NSAID) mit entzündungshemmenden, analgetischen und antipyretischen Eigenschaften.

Seine entzündungshemmende Wirkung wurde erstmals im UV-erythemmodell der Entzündung festgestellt. Weitere Studien umfassten die Hemmung des granulationsgewebewachstums in subkutane wattepellets bei Ratten und carrageenin-induzierte rattenpfotenödemtests.

Antipyretische Aktivität wurde bei Hefe-induzierter pyresie bei Ratten nachgewiesen. In diesem Modell war seine antipyretische Aktivität ungefähr gleich der von Phenylbutazon und flufenaminsäure, aber weniger als die von indomethacin.

Analgetische Aktivität wurde in tests mit Schmerzempfindlichkeit von Ratten Pfoten durch Bierhefe entzündet demonstriert. Mefenaminsäure war in diesem Modell weniger wirksam als flufenaminsäure.

Prostaglandine sind an einer Reihe von Krankheitsprozessen beteiligt, einschließlich Entzündungen, modulation der schmerzreaktion, Dysmenorrhoe, Menorrhagie und Pyrexie.

Wie bei den meisten NSAIDs hemmt mefenaminsäure die Wirkung der prostaglandinsynthetase (cyclo-oxygenase). Dies führt zu einer Verringerung der prostaglandinsyntheserate und reduzierten prostaglandinspiegeln.

Die entzündungshemmende Aktivität von NSAIDs im rattenpfotenödemtest wurde mit Ihrer Fähigkeit zur Hemmung der prostaglandinsynthetase korreliert. Wenn mefenaminsäure in diesen beiden tests eingestuft wird, fällt Sie zwischen indomethacin und Phenylbutazon und es ist wahrscheinlich, dass die Hemmung der prostaglandinsynthese zur pharmakologischen Aktivität und klinischen Wirksamkeit von mefenaminsäure beiträgt.

Es gibt auch erhebliche Hinweise darauf, dass die fenamate die Wirkung von Prostaglandinen hemmen, nachdem Sie gebildet wurden. Sie hemmen daher sowohl die Synthese als auch die Reaktion auf Prostaglandine. Diese doppelblockade kann in Ihrer Wirkungsweise wichtig sein.

Absorption und Verteilung

Mefenaminsäure wird aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Spitzenwerte von 10 mg / l treten zwei Stunden nach der Verabreichung einer oralen 1g-Dosis an Erwachsene auf.

Stoffwechsel

Mefenaminsäure wird vorwiegend durch das Cytochrom-P450-Enzym CYP2C9 in der Leber metabolisiert, zuerst zu einem 3-hydroxymethylderivat (Metabolit I) und dann zu einem 3-carboxylderivat (Metabolit II). Beide Metaboliten unterliegen einer sekundären Konjugation zur Bildung von glucuroniden.

Daher sollte mefenaminsäure bei Patienten, bei denen aufgrund der Vorgeschichte/Erfahrung mit anderen CYP2C9-Substraten bekannt ist oder vermutet wird, dass Sie schlechte CYP2C9-metabolisierer sind, mit Vorsicht angewendet werden, da Sie aufgrund einer verringerten metabolischen clearance möglicherweise abnormal hohe Plasmaspiegel aufweisen.

Beseitigung

Zweiundfünfzig Prozent einer Dosis werden aus dem Urin gewonnen, 6% als mefenaminsäure, 25% als Metabolit I und 21% als Metabolit II. Der Stuhltest über einen Zeitraum von 3 Tagen machte 10-20% der Dosis hauptsächlich als unkonjugierter Metabolit II aus.

Die Plasmaspiegel von unkonjugierter mefenaminsäure nehmen mit einer Halbwertszeit von etwa zwei Stunden ab.

Präklinische Sicherheitsdaten verleihen dem verschreibenden Arzt keine weitere Bedeutung.

Keine bekannt.

Nicht anwendbar.