Люкрин депо

Lyophilisat : weißes Pulver.

Lösungsmittel : farblose transparente Lösung.

Fertigaufhängung : weiße Suspension. Bei der Verteidigung bildet sich ein weißer Niederschlag, der durch Schütteln leicht resuspendiert werden kann.

прогрессирующий рак предстательной железы (паллиативное лечение), в т.ч. когда орхиэктомия или лечение эстрогенами не показаны или не применимы у данного пациента;

эндометриоз (на период до 6 месяцев как основная терапия или дополнение к хирургическому лечению);

фибромиома матки (на период до 6 мес в качестве предоперационной подготовки к удалению миомы или гистерэктомии, а также для симптоматического лечения и улучшения состояния у женщин в период менопаузы, которые отказываются от хирургического вмешательства);

рак молочной железы в перименопаузальном периоде в сочетании с гормонотерапией;

дети с преждевременным половым созреванием (ППС) центрального генеза.

В/м или п/к, 1 раз в месяц. Место инъекции следует периодически менять. Суспензию для инъекций готовят непосредственно перед введением с использованием прилагаемого растворителя в концентрации 3,75 мг/1 мл.

При раке предстательной железы или молочной железы разовая доза — 3,75 мг. Длительность лечения определяется врачом.

При эндометриозе, фибромиомах матки разовая доза — 3,75 мг.

Женщинам репродуктивного возраста первую инъекцию проводят на 3-й день менструации. Продолжительность лечения не более 6 мес.

При ППС у детей начальная доза — 0,3 мг/кг (минимум — 7,5 мг) 1 раз в 4 нед.

Начальную дозу можно определить исходя из массы тела ребенка:

Примечание: если для получения желаемой общей дозы необходимо проведение 2 и более инъекций, они должны проводиться одновременно.

Поддерживающая доза при ППС

Если полного подавления прогрессирования заболевания не достигается, следует повышать дозу каждые 4 нед на 3,75 мг.

Отмену препарата Люкрин депо^® следует рассмотреть до достижения 11-летнего возраста у девочек и 12-летнего — у мальчиков.

Инструкция по приготовлению суспензии и проведению инъекции препарата Люкрин депо^® во флаконах:

1. Набрать в шприц с иглой, имеющимися в наборе, 1 мл растворителя из ампулы и ввести его во флакон с лиофилизатом (остатки растворителя следует утилизировать).

2. Хорошо взболтать флакон до получения однородной суспензии. Суспензия приобретает молочный цвет.

3. Сразу после разведения набрать все содержимое флакона (или 2 флаконов) в шприц (максимум — 2 мл на шприц) и сделать п/к или в/м инъекцию.

Хотя приготовленная суспензия препарата Люкрин депо^® остается стабильной в течение 24 ч после разведения, она должна использоваться сразу после приготовления. Остаток препарата должен быть утилизирован.

Инструкция по проведению инъекции препарата Люкрин депо^® в двухкамерных шприцах

1. Вкрутить белый поршень в концевую пробку до тех пор, пока пробка не начнет вращаться.

2. Держать шприц в вертикальном положении. Ввести растворитель, медленно надавливая (в течение 6–8 с) на поршень, до тех пор, пока первая пробка не окажется на синей линии в середине шприца.

3. Продолжать держать шприц вертикально. Осторожным покачиванием тщательно перемешать лиофилизат с растворителем до образования однородной взвеси (суспензии). Суспензия приобретает молочный цвет.

4. Держать шприц вертикально. Другой рукой снять колпачок иглы кверху, не откручивая его.

5. Держать шприц вертикально. Продвинуть поршень вперед для удаления воздуха из шприца.

6. Сразу после образования суспензии немедленно ввести все содержимое шприца в/м или п/к, т.к. суспензия оседает очень быстро.

повышенная чувствительность к лейпрорелину, аналогичным препаратам белкового происхождения или к любому другому вспомогательному веществу, входящему в состав лекарственной формы;

хирургическая кастрация;

беременность;

период кормления грудью;

вагинальные кровотечения неустановленной этиологии;

рак предстательной железы (гормононезависимый);

детский возраст (до 18 лет), кроме детей с ППС центрального генеза.

женщины старше 65 лет.

С осторожностью: пациенты с метастазами в позвоночник, обструкцией мочевыводящих путей или гематурией.

Das Medikament ist in der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert. Daher wird empfohlen, die Schwangerschaft vor Beginn des Arzneimittels auszuschließen.

Von der Seite des MSS : Ödeme, Angina pectoris, Herzschlag, Bradykardie, Tachykardie, Arrhythmie, stagnierende Herzinsuffizienz, Veränderungen des EKG, Erhöhung oder Abnahme des Blutdrucks, Myokardinfarkt, Venenentzündung, Lungenembolie, Schlaganfall, Thrombose, vorübergehende ischämische Anfälle, Krampfausdehnung der Venen.

Aus dem Verdauungssystem : Veränderung (Erhöhung, Abnahme oder Abwesenheit) des Appetits, Veränderungen der Geschmackswahrnehmung, Mundtrockenheit, Durst, Dysphagie, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall oder Verstopfung, Meteorismus, Zunahme oder Abnahme des Körpergewichts, beeinträchtigte Leberfunktion, Abweichungen von der Norm der Ergebnisse von funktionellen Leberproben, Gelbsucht.

Aus dem endokrinen System : Schmerzen und Empfindlichkeit der Brustdrüsen, Gynäkomastie, Stillzeit, Vergrößerung der Schilddrüse, Impotenz, verminderte Libido, Diabetes mellitus und androgenähnliche Wirkungen - Virilation, Akne, Seborrhoe, Girsutismus, Stimmveränderung.

Von der Seite des Blutes und der blutbildenden Organe : Anämie, Thrombozytopenie, Leukopenie, Leukozytose, Neutropenie, Erhöhung der PV und teilweise thromboplastische Zeit.

Von der Seite des Bewegungsapparates : Knochenschmerzen, Gelenkstörungen, Retroperitonealfibrose, Arthralgie, Myalgie, zunehmender Muskeltonus; Verringerung der Knochendichte.

Vom zentralen und peripheren Nervensystem : Kopfschmerzen, Schwindel, Ohnmacht, Schlafstörungen (Dissonesse), erhöhte Reizbarkeit, Angstzustände, Hypophysenapoplexie (bei Patienten mit Hypophysenadenom), Depressionen, Pastezia, Gedächtnisstörungen, Halluzinationen, Hypersthesien, Hypestasie, emotionale Labilität, Persönlichkeitsstörungen, neuromuskuläre Übertragung ,. Sehr selten gab es Fälle von Patienten mit Selbstmordgedanken und Selbstmordversuchen.

Aus den Atemwegen : Husten, Atemnot, Nasenbluten, Hämoptyse, Pharyngitis, Pleuraerguss, fibrotische Formationen in der Lunge, Infiltrate in der Lunge, Atemwegserkrankungen.

Von der Seite der Haut und ihren Gliedmaßen : Dermatitis, trockene Haut, Photosensibilisierungsreaktionen, Hautjuckreiz, Hautausschlag, Erythem, Urtikaria, Ekchymosen (Hautblutungen), Alopezie, Pigmentierung, Stria bei Frauen - Akne, Veränderung der Haarbedeckung (Wachstum / Haarausfall).

Von der Seite der Sinne : Sehstörungen, Tinnitus, trockene Augen, Amblyopie.

Aus dem Urogenitalsystem : Dysurie, Desmenorea, Durchbruch und anhaltende Vaginalblutung, Trockenheit der Vaginalschleimhaut, Vaginitis, Vaginalgeruch, Tünche, Schmerzen in der Prostata, Hodenatrophie, Hodenschmerzen, Hämaturie und Penisödem.

Änderungen gegenüber Laborindikatoren : Anstieg des Blutharnstoffstickstoffs, erhöhtes Calcium, Kreatinin, Bilirubin, Harnsäure; Hyperlipidämie (Anstieg der Konzentration des Gesamtcholesterins, LDL-Cholesterins, Triglyceride), Hyperphosphatämie, Hypoglykämie, Hyponatriämie, Hypoproteinämie, Hypoproteinämie.

Lokale Reaktionen : Gewebeverdichtung, Hyperämie, Entzündung und Schmerzen an der Injektionsstelle.

Andere: allergische Reaktionen (einschließlich h. anaphylaktischer Schock), grippeähnliches Syndrom, Blutfluten auf der Haut des Gesichts und der oberen Brust, vermehrtes Schwitzen, Zunahme von Lymphknoten, Schüttelfrost, Fieber, das Gefühl von Klumpen im Hals, Asthenie, Dehydration.

Die Menschen haben keine Daten zur Überdosierung von Leiprolin. Die Ernennung von Leiprolin mit Prostatakrebs in einer Dosis von bis zu 20 mg / Tag über 2 Jahre führte nicht zur Entwicklung anderer unerwünschter Phänomene als der, die bei der Verwendung des Arzneimittels in einer Dosis von 1 mg / Tag beobachtet wurden. Im Falle einer Überdosierung sollte dem Patienten eine symptomatische Behandlung verschrieben werden.

Leiprorelin, der Agonist von GnRG, ist ein wirksamer Inhibitor der Sekretion von Gonadotropinen mit langfristiger Anwendung in therapeutischen Dosen. Beim Menschen führt die Ernennung von Leiprorelin zu einem anfänglichen Anstieg der Konzentrationen von LG und FSG, was zu einem vorübergehenden Anstieg der Konzentrationen von Sexualhormonen führt (Testosteron und Dihydrotestosteron bei Männern, Estrone und Östradiol bei Frauen). Die langfristige Ernennung von Leiprorelin führt jedoch zu einer Abnahme der Konzentrationen von LG, FSG und Sexualhormonen. Bei Männern werden die Testosteronkonzentrationen auf Post-Castration- oder Pre-Pubertal-Spiegel reduziert. Bei Frauen vor den Wechseljahren sinkt die Östrogenkonzentration auf das postmenopausale Niveau. Diese hormonellen Veränderungen treten innerhalb eines Monats nach Beginn der Therapie mit dem Medikament in den empfohlenen Dosen auf.

Die Unterdrückung der Steroidogenese in den Eierstöcken und Hoden ist ein reversibler Prozess und stoppt nach der Therapie.

Die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels mit p / c und in / m Verabreichung ist vergleichbar. Der ungefähre Wert der absoluten Bioverfügbarkeit bei Verabreichung des Arzneimittels in einer Dosis von 7,5 mg beträgt 90%.

Nach einmaliger v / m- und p / c-Verabreichung von Leiprolin bei Patienten mit Prostatakrebs in Dosen von 3,75 und 7,5 mg betrug die durchschnittliche Konzentration des Arzneimittels im Plasma am Ende des ersten Monats 0,7 bzw. 1 ng / ml.

Die Serumkonzentration von Leiprorelin von 3,75 mg wurde innerhalb von 12 Monaten bestimmt. bei 11 Patienten mit Brustkrebs in den Vormenopausen. Die durchschnittliche Leuprorelinkonzentration überstieg nach 4 Wochen 0,1 ng / ml und blieb nach der Wiedereinführung (in der 8. und 12. Woche) stabil.). Es wurde keine Kumulierung des Arzneimittels festgestellt.

Mitte V_ss - 27 l. Plasmaproteinbindung - 43–49%. Systemfreigabe - 7,6 l / h. T_1/2 - ca. 3 Stunden. Leiprorelin, ein Peptid, erfährt einen metabolischen Abbau, hauptsächlich Peptidase, zu kürzeren inaktiven Peptiden - Pentapeptida (Metabolit I), Tripeptiden (Metaboliten II und III) und Dipeptida (Metabolit IV). Zeit, C zu erreichen_max der Hauptmetabolit M-I - 2-6 Stunden und entspricht 6% von C_max Leiprolina. Nach 1 Woche nach der Injektion beträgt die durchschnittliche M-I-Konzentration im Plasma 20% der durchschnittlichen Leuprorelinkonzentration.

Nach der Einführung von 3,75 mg Leiprorelin betrug der Gehalt an Leiprorelin und M-I im Urin 27 Tage nach Verabreichung des Arzneimittels weniger als 5% der eingegebenen Dosis.

Spezielle Gruppen

Die Pharmakokinetik des Arzneimittels bei Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion wurde nicht untersucht.

• Hormone des Hypothalamus, der Hypophyse, der Gonadotropine und ihrer Antagonisten
• Analog [Typocumor-Hormon-Analog [Müllhormon- und Hormon-Antagonisten]

Pharmakokinetische Studien zu Arzneimittelwechselwirkungen des Lucrin-Depots^® mit anderen nicht durchgeführten Medikamenten. Da Leiprorelin jedoch eine Substanz der Peptid-Natur ist und unter dem Einfluss von Peptidase einem primären Zerfall ausgesetzt ist und keine Cytochrom P450-Enzyme und etwa 46% des Arzneimittels mit Blutplasmaproteinen assoziiert sind, ist eine Arzneimittelwechselwirkung unwahrscheinlich.

Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Nicht nach dem auf dem Paket angegebenen Ablaufdatum bewerben.

во флаконах из прозрачного стекла объемом 9 мл по 44,1 мг лиофилизата ( в комплекте с растворителем — ампула объемом 2 мл; двумя блистерными упаковками со стерильными иглами; одним одноразовым шприцем; салфеткой, пропитанной 70% изопропиловым спиртом); в пачке картонной 1 комплект.

в двухкамерных шприцах по 44,1 мг лиофилизата (в ближней к игле камере) и 1 мл растворителя для приготовления суспензии (в камере, ближней к поршню) (в комплекте с пластиковым поршнем; одной или двумя салфетками, пропитанными 70% изопропиловым спиртом); в пачке картонной 1 комплект.

Nach dem Rezept.

Lucrin Depot^® sollte nur unter Aufsicht eines Arztes angewendet werden.

Prostatakrebs

Bei den meisten Patienten steigen die Testosteronkonzentrationen im Vergleich zur ursprünglichen in der ersten Woche an und fallen dann bis zum Ende der zweiten Behandlungswoche auf oder unter die Anfangskonzentration. Die poststrukturelle Konzentration wird innerhalb von 2-4 Wochen erreicht und während des gesamten Zeitraums der regelmäßigen Anwendung des Arzneimittels aufrechterhalten.

Während der ersten Wochen der Behandlung mit dem Medikament Lucrin Depot^® vorübergehende Symptome einer Verschlechterung können sich entwickeln oder zusätzliche Anzeichen und Symptome der Grunderkrankung auftreten. Bei einer kleinen Anzahl von Patienten können die Knochenschmerzen zunehmen, die mit symptomatischer Behandlung gekauft werden. Erhöhte Symptome einer Verschlechterung in den ersten Wochen der Behandlung mit Lucrin Depot^® Bei Patienten mit Metastasen in der Wirbelsäule, Verstopfung der Harnwege oder Hämaturie können neurologische Probleme wie vorübergehende Schwäche der unteren Extremitäten, Parästhesie und Gewichtung der urologischen Symptome zu neurologischen Problemen führen. Wie bei anderen Analoga von GnRH bei Verwendung des Arzneimittels Lucrin Depot^® Es gab einige Fälle von Harnwegsobstruktion und Rückenmarkskompression, die durch Lähmung mit / ohne tödlichen Ausgang kompliziert werden können. Daher müssen Patienten mit Metastasen in der Wirbelsäule und schwerer Verstopfung der Harnwege in den ersten Wochen der Behandlung sorgfältig überwacht werden.

Endometriose / Uterusfibromiom

Zu Beginn des Behandlungsverlaufs wird normalerweise ein vorübergehender Anstieg der Konzentration von Sexualhormonen festgestellt, der die physiologischen Manifestationen der Wirkung des Arzneimittels bestimmt. Einige Verschlimmerungen der Symptome zu Beginn der Therapie mit dem Medikament Lucrin Depot^® schnell genug geht mit fortgesetzter Behandlung mit ausreichend ausgewählten Dosen des Arzneimittels vorbei. Fälle von schwerer Vaginalblutung, die eine konservative oder chirurgische Behandlung erfordern, wurden berichtet.

Während der Behandlung und vor der Erholung der Menstruation sollten nicht-hormonelle Verhütungsmethoden angewendet werden.

Die durch die Therapie unterdrückte Befruchtungsfähigkeit oder Fruchtbarkeit wird 24 Wochen nach der Behandlung wiederhergestellt.

Eine Abnahme der Knochendichte während der Knochendichtenometrie bei Frauen infolge einer Abnahme der Östrogenkonzentration ist reversibel, und nach Beendigung der Behandlung mit Leiprorelin wird die Knochendichte wiederhergestellt.

Die Verwendung von Lucrin Depot^® bei Frauen wird die Funktion des Hypophysen-Gonadotrop-Systems unterdrückt. Nach der Behandlung wird die Funktion nach 3 Monaten wiederhergestellt. Diagnostische Tests, die die Funktion der Hypophyse oder der Genitaldrüsen anzeigen, die während der Behandlung und bis zu 3 Monate nach ihrem Ende durchgeführt werden, können jedoch verzerrt werden.

Das Medikament wird zur Behandlung von PPP nach folgenden Kriterien verschrieben:

1. Klinische Diagnose von PPP (idiopathisch oder neurogen) mit dem Auftreten sekundärer sexueller Merkmale bis zu 8 Jahren bei Mädchen und bis zu 9 Jahren bei Jungen.

2. Die Diagnose sollte durch den GnRH-Stimulationstest bestätigt werden, und es sollte auch berücksichtigt werden, dass das Knochenalter ein Jahr vor dem biologischen liegt.

3. Die Erstprüfung umfasst:

a) Messung von Wachstum und Gewicht;

b) Bestimmung der Konzentration von Sexualhormonen;

c) Bestimmung der Konzentration von Nebennierensteroiden zum Ausschluss einer angeborenen Nebennierenhyperplasie;

d) Bestimmung der Konzentration von humanem Choriongonadotropin, um das Vorhandensein eines Tumors auszuschließen, der Choriongonadotropin verbirgt;

e) Ultraschall des kleinen Beckens und der Nebennieren, um den steroidproduzierenden Tumor auszuschließen;

f) eine Computertomographie des Kopfes, um einen intrakraniellen Tumor auszuschließen.

Dosis Lucrina Depot^® Für die Vorbereitung einer Depotsuspension muss für jedes Kind eine individuelle Suspension erforderlich sein. Die Dosis basiert auf dem Verhältnis der Menge des Arzneimittels zum Körpergewicht (mg / kg). Kleinkinder benötigen höhere Dosen in Bezug auf mg / kg.

Bei Verwendung einer Dosierungsform nach 1 oder 2 Monaten. Nach Beginn der Therapie oder Dosisänderung sollte eine Kontrolluntersuchung des Kindes mit einem Stimulationstest von GnRH, Sexualhormonen und Tammer durchgeführt werden, um die Unterdrückung zu bestätigen. Messungen der Exposition im Knochenalter sollten alle 6–12 Monate durchgeführt werden. Die Dosis sollte laut klinischen und / oder Laborstudien betitelt werden, bis die Krankheit fortschreitet.

Die erste Dosis, die ausreichte, um eine angemessene Unterdrückung aufrechtzuerhalten, kann bei den meisten Kindern während der gesamten Therapie aufrechterhalten werden. Es liegen jedoch nicht genügend Daten zur Festlegung einer angepassten Dosis vor, wenn Patienten nach Beginn der Therapie in einem sehr jungen Alter und unter Verwendung niedriger Dosierungen in höhere Gewichtsklassen wechseln.

Es wird empfohlen, eine angemessene Unterdrückung bei Patienten zu bestätigen, deren Gewicht vor dem Hintergrund der Behandlung signifikant zugenommen hat.

Abschaffung des Arzneimittels Lucrin Depot^® sollte vor Erreichen des 11. Lebensjahres für Mädchen und 12 Jahre für Jungen in Betracht gezogen werden.

Ein Verstoß gegen das Drogenkonsumschema oder eine falsch ausgewählte Dosis kann zu einer unzureichenden Kontrolle des Pubertatprozesses führen. Die Folgen einer unzureichenden Kontrolle sind die Wiederaufnahme von Pubertätssymptomen wie Menstruation, Brustentwicklung und Hodenwachstum. Die langfristigen Folgen einer unzureichenden Kontrolle der Sekretion von Gonadensteroiden sind unbekannt, aber vielleicht beinhalten sie eine nachfolgende Wachstumsstörung im Erwachsenenalter.

Laborforschung

Überwachung des Ansprechens auf die Therapie mit dem Medikament Lucrin Depot^® sollte nach 1 oder 2 Monaten gehalten werden. nach Therapiebeginn mit dem GnR-Stimulationstest und Bestimmung der Konzentrationen der Sexualhormone. Die Messung der Exposition gegenüber dem Knochenalter sollte alle 6–12 Monate durchgeführt werden.

Die Konzentration von Sexualhormonen kann bei unzureichender Dosis über die Grenzen des Pre-Pubertal-Niveaus steigen. Nach der Festlegung der therapeutischen Dosis nimmt die Konzentration an Gonadotropinen und Sexualhormonen auf das Niveau vor dem Pubertal ab.

Informationen für Eltern

Vor Beginn der Therapie mit dem Medikament Lucrin Depot^® Eltern oder Erziehungsberechtigte sollten vor der Bedeutung einer kontinuierlichen Therapie gewarnt werden.

Während der ersten 2 Monate der Therapie können Mädchen eine Menstruation oder einen Blutschlagausfluss haben. Wenn die Blutung länger als 2 Monate anhält, müssen Sie den Arzt darüber informieren. Der Arzt sollte unverzüglich das Auftreten von Reizungen an der Injektionsstelle und ungewöhnliche Symptome oder Anzeichen melden.

Einfluss auf die Fähigkeit, ein Auto zu fahren und mit Mechanismen zu arbeiten.

Es liegen keine Daten zu den Auswirkungen auf die Fähigkeit vor, ein Auto zu fahren und mit Mechanismen zu arbeiten. Im Zusammenhang mit der Möglichkeit von Nebenwirkungen wie Schläfrigkeit, Schwindel usw. (cm. "Kollaterale Aktionen") Es wird empfohlen, nicht zu fahren und andere Aktivitäten durchzuführen, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen erfordern.

• C50 Bösartige Brustneoplasmen
• C61 Malignes Prostata-Neoplasma
• D26 Andere gutartige Uterusneoplasmen
• E30.1 Vorzeitige Pubertät
• N80 Endometriose