Lupride

progressiver Prostatakrebs (palliative Behandlung), einschließlich.h. wenn bei diesem Patienten keine Orchiektomie oder Östrogenbehandlung gezeigt wird oder nicht anwendbar ist;

Endometriose (für einen Zeitraum von bis zu 6 Monaten als Haupttherapie oder Ergänzung zur chirurgischen Behandlung);

Uterusfibromiom (bis zu 6 Monate als präoperatives Präparat zur Entfernung von Myom oder Hysterektomie sowie zur symptomatischen Behandlung und Verbesserung des Zustands von Frauen in den Wechseljahren, die einen chirurgischen Eingriff ablehnen);

Brustkrebs in der Perimenopausalperiode in Kombination mit Hormontherapie;

Kinder mit vorzeitiger Pubertät (PPP) der zentralen Entstehung.

Hormonabhängiger Prostatakrebs.

Prostatakrebs, Endometriose.

V / m oder p / c, 1 Mal pro Monat. Die Injektionsstelle sollte regelmäßig geändert werden. Die Suspension für Injektionen wird unmittelbar vor der Verabreichung mit dem aufgebrachten Lösungsmittel in einer Konzentration von 3,75 mg / 1 ml hergestellt.

Mit Prostatakrebs oder Brustdrüse Einzeldosis - 3,75 mg. Die Dauer der Behandlung wird vom Arzt festgelegt.

Mit Endometriose Uterusfibromiome Einzeldosis - 3,75 mg.

Frauen im gebärfähigen Alter erhalten am 3. Tag der Menstruation die erste Injektion. Die Behandlungsdauer beträgt nicht mehr als 6 Monate.

Mit PPP bei Kindern Anfangsdosis - 0,3 mg / kg (Minimum - 7,5 mg) 1 Mal in 4 Wochen.

Die Anfangsdosis kann basierend auf der Masse des Körpers des Kindes bestimmt werden:

Hinweis: Wenn 2 oder mehr Injektionen erforderlich sind, um die gewünschte Gesamtdosis zu erhalten, müssen sie gleichzeitig durchgeführt werden.

PPS-Unterstützungsdosis

Wenn eine vollständige Unterdrückung des Fortschreitens der Krankheit nicht erreicht wird, sollte die Dosis alle 4 Wochen um 3,75 mg erhöht werden.

Abschaffung des Arzneimittels Lucrin Depot^® sollte vor Erreichen des 11. Lebensjahres für Mädchen und 12 Jahre für Jungen in Betracht gezogen werden.

Anweisungen zur Herstellung einer Suspension und zur Injektion des Arzneimittels Lucrin Depot^® in den Flaschen :

1. Sammeln Sie 1 ml des Ampullenlösungsmittels mit der im Set verfügbaren Nadel in der Spritze und geben Sie sie mit Lyophilisat in die Flasche ein (der Rest des Lösungsmittels sollte entsorgt werden).

2. Es ist gut, die Flasche zu schütteln, bevor Sie eine homogene Suspension erhalten. Suspension erhält eine Milchfarbe.

3. Geben Sie unmittelbar nach der Zucht den gesamten Inhalt der Flasche (oder 2 Flaschen) in die Spritze ein (maximal 2 ml pro Spritze) und führen Sie eine p / c- oder eine / m-Injektion durch.

Obwohl die vorbereitete Suspension des Arzneimittels das Lucrin-Depot ist^® bleibt nach der Zucht 24 Stunden lang stabil, es sollte unmittelbar nach der Herstellung angewendet werden. Der Rest des Arzneimittels muss entsorgt werden.

Anweisungen zur Injektion des Arzneimittels Lucrin Depot^® in Zweikammerspritzen

1. Drehen Sie den weißen Kolben in den Endkorken, bis sich der Korken zu drehen beginnt.

2. Halten Sie die Spritze drin vertikale Position Lösungsmittel einführen. langsam drücken (innerhalb von 6–8 c) für Kolben, bis der erste Korken vorhanden ist auf der blauen Linie in der Mitte der Spritze.

3. Halten Sie die Spritze weiter vertikal Sorgfältiges Schwanken mischen Sie das Lyophilisat vorsichtig mit dem Lösungsmittel, bis sich eine homogene Suspension (Suspension) bildet. Suspension erhält eine Milchfarbe.

4. Halten Sie die Spritze vertikal Entfernen Sie mit der anderen Hand die Nadelkappe, ohne sie abzuschrauben.

5. Halten Sie die Spritze vertikal Bewegen Sie den Kolben nach vorne, um Luft aus der Spritze zu entfernen.

6. Geben Sie unmittelbar nach der Bildung der Suspension sofort den gesamten Inhalt der Spritze in / m oder p / c t.to ein. Die Federung lässt sich sehr schnell absetzen.

P / c periodisches Ändern der Injektionsstelle, um zu vermeiden, dass das Medikament in die Arterie oder Vene gelangt.

Bei Dosierung 7,5 mg 1 Mal pro Monat; bei einer Dosierung von 22,5 mg 1 Mal pro 3 Monate und 1 Mal pro 6 Monate - bei einer Dosierung von 45 mg.

Die eingeführte Lösung bildet das Depot des Arzneimittels und gewährleistet die ständige Freisetzung von Leiprolin während eines bestimmten Zeitraums. Die Behandlung ist lang. Mit einer Erhöhung des prostatspezifischen Antigengehalts (PSA) vor dem Hintergrund des Testosteronkastrationsniveaus sollte die Eligard-Behandlung abgebrochen werden.

Korrektur der Dosen für spezielle Gruppen von Patienten: Es liegen keine klinischen Daten zur Anwendung von Eligard bei Patienten mit Leber- oder Nierenversagen vor.

Empfehlungen zur Vorbereitung einer Lösung für die Verwaltung

Der Inhalt von zwei vorgefüllten sterilen Spritzen muss unmittelbar vor der Verabreichung gemischt werden. Die Zubereitung der Mischung ist wie folgt:

Abbildung 1. Vor Gebrauch sollten Sie die Verpackung aus dem Kühlschrank nehmen und bei Raumtemperatur stehen bleiben, bis die Verpackungstemperatur Raumtemperatur erreicht. Entfernen Sie Spritze A und Spritze B aus den Verpackungen.

Abbildung 2. Entfernen Sie den kurzen Kolben mit einem zweiten Limiter von Spritze B, holen Sie sich einen langen Kolben mit Spritze A aus der Verpackung und führen Sie ihn in Spritze B ein

Abbildung 3. Entfernen Sie die Abdeckungen von Spritze A (Lösungsmittel zur Herstellung der Lösung) und Spritze B (lyophilisiertes Leiprorelinacetat).

Abbildung 4. Verbinden Sie die Spritzen vorsichtig. Mischen Sie die Lösung und drücken Sie abwechselnd 60 Mal auf den Kolben von Spritze A und Spritze B, um eine homogene Lösung zu erhalten. Die gebrauchsfertige Mischung muss farblos oder hellgelb sein.

Abbildung 5. Geben Sie die resultierende Mischung in Spritze B ein. Entfernen Sie die Spritze A und drücken Sie ihren Kolben vollständig weiter. Führen Sie eine sterile Nadel in Spritze B ein

Die Mischung ist zur p / c-Verabreichung bereit. Die Lösung muss sofort nach dem Mischen eingeführt werden.

Hinweis: Es können kleine Blasen auftreten - dies ist ein normales Phänomen, das die Bildung des Depots nach der Verabreichung nicht beeinflusst.

Nur zur einmaligen Verwendung. Nicht verwendete Lösung muss zerstört werden.

V / m, p / c - 3,75 mg einmal in 4 Wochen.

Überempfindlichkeit gegen Leiprolin, ähnlich wie Präparate proteinischen Ursprungs oder gegen andere Hilfssubstanz, die Teil der Dosierungsform sind;

chirurgische Kastration;

Schwangerschaft;

Stillzeit;

Vaginalblutung der nicht identifizierten Ätiologie;

Prostatakrebs (hormonunabhängig);

Kindheit (bis 18 Jahre), außer für Kinder mit PPP der zentralen Genesis

Frauen über 65 Jahre.

Mit Vorsicht : Patienten mit Metastasen in der Wirbelsäule, Verstopfung der Harnwege oder Hämaturie.

Überempfindlichkeit gegen Leiprolin, andere GnRH-Agonisten oder eine Hilfssubstanz, die Teil der Darreichungsform ist;

chirurgische Kastration;

Frauen;

Kinder.

Überempfindlichkeit (einschließlich.h. analoges Gonadotropin-Rylisierungshormon); Uterusblutungen von obskurer Entstehung, Schwangerschaft, Stillzeit.

Von der Seite des MSS : Ödeme, Angina pectoris, Herzschlag, Bradykardie, Tachykardie, Arrhythmie, stagnierende Herzinsuffizienz, Veränderungen des EKG, Erhöhung oder Abnahme des Blutdrucks, Myokardinfarkt, Venenentzündung, Lungenembolie, Schlaganfall, Thrombose, vorübergehende ischämische Anfälle, Krampfausdehnung der Venen.

Aus dem Verdauungssystem : Veränderung (Erhöhung, Abnahme oder Abwesenheit) des Appetits, Veränderungen der Geschmackswahrnehmung, Mundtrockenheit, Durst, Dysphagie, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall oder Verstopfung, Meteorismus, Zunahme oder Abnahme des Körpergewichts, beeinträchtigte Leberfunktion, Abweichungen von der Norm der Ergebnisse von funktionellen Leberproben, Gelbsucht.

Aus dem endokrinen System : Schmerzen und Empfindlichkeit der Brustdrüsen, Gynäkomastie, Stillzeit, Vergrößerung der Schilddrüse, Impotenz, verminderte Libido, Diabetes mellitus und androgenähnliche Wirkungen - Virilation, Akne, Seborrhoe, Girsutismus, Stimmveränderung.

Von der Seite des Blutes und der blutbildenden Organe : Anämie, Thrombozytopenie, Leukopenie, Leukozytose, Neutropenie, Erhöhung der PV und teilweise thromboplastische Zeit.

Von der Seite des Bewegungsapparates : Knochenschmerzen, Gelenkstörungen, Retroperitonealfibrose, Arthralgie, Myalgie, zunehmender Muskeltonus; Verringerung der Knochendichte.

Vom zentralen und peripheren Nervensystem : Kopfschmerzen, Schwindel, Ohnmacht, Schlafstörungen (Dissonesse), erhöhte Reizbarkeit, Angstzustände, Hypophysenapoplexie (bei Patienten mit Hypophysenadenom), Depressionen, Pastezia, Gedächtnisstörungen, Halluzinationen, Hypersthesien, Hypestasie, emotionale Labilität, Persönlichkeitsstörungen, neuromuskuläre Übertragung ,. Sehr selten gab es Fälle von Patienten mit Selbstmordgedanken und Selbstmordversuchen.

Aus den Atemwegen : Husten, Atemnot, Nasenbluten, Hämoptyse, Pharyngitis, Pleuraerguss, fibrotische Formationen in der Lunge, Infiltrate in der Lunge, Atemwegserkrankungen.

Von der Seite der Haut und ihren Gliedmaßen : Dermatitis, trockene Haut, Photosensibilisierungsreaktionen, Hautjuckreiz, Hautausschlag, Erythem, Urtikaria, Ekchymosen (Hautblutungen), Alopezie, Pigmentierung, Stria bei Frauen - Akne, Veränderung der Haarbedeckung (Wachstum / Haarausfall).

Von der Seite der Sinne : Sehstörungen, Tinnitus, trockene Augen, Amblyopie.

Aus dem Urogenitalsystem : Dysurie, Desmenorea, Durchbruch und anhaltende Vaginalblutung, Trockenheit der Vaginalschleimhaut, Vaginitis, Vaginalgeruch, Tünche, Schmerzen in der Prostata, Hodenatrophie, Hodenschmerzen, Hämaturie und Penisödem.

Änderungen gegenüber Laborindikatoren : Anstieg des Blutharnstoffstickstoffs, erhöhtes Calcium, Kreatinin, Bilirubin, Harnsäure; Hyperlipidämie (Anstieg der Konzentration des Gesamtcholesterins, LDL-Cholesterins, Triglyceride), Hyperphosphatämie, Hypoglykämie, Hyponatriämie, Hypoproteinämie, Hypoproteinämie.

Lokale Reaktionen : Gewebeverdichtung, Hyperämie, Entzündung und Schmerzen an der Injektionsstelle.

Andere: allergische Reaktionen (einschließlich h. anaphylaktischer Schock), grippeähnliches Syndrom, Blutfluten auf der Haut des Gesichts und der oberen Brust, vermehrtes Schwitzen, Zunahme von Lymphknoten, Schüttelfrost, Fieber, das Gefühl von Klumpen im Hals, Asthenie, Dehydration.

Die während der Anwendung von Eligard beobachteten Nebenwirkungen sind hauptsächlich auf die pharmakologische Wirkung des Arzneimittels zurückzuführen.

Aus dem Herz-Kreislauf-System : Ebbe der Hitze, Erhöhung oder Abnahme des Blutdrucks, Ohnmacht; in einigen Fällen - peripheres Ödem, Embolie der Zweige der Lungenarterie, Herzschlag, Atemnot.

Von der Seite des Nervensystems : Hypästhesie, Schwindel, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Geschmacksstörungen, Geruchssinn, unwillkürliche Bewegungen; in einigen Fällen - Schlafstörungen, Depressionen, peripherer Schwindel, Amnesie, Sehbehinderung und erhöhte Hautempfindlichkeit.

Aus dem Verdauungssystem : Übelkeit / Erbrechen, Durchfall, Dyspepsie, Verstopfung, Mundtrockenheit, Aufstoßen, Meteorismus.

Aus den Atemwegen : Rhinorea, Atemnot.

Aus dem Urogenitalsystem : Dysurie, Nikturie, Oligurie, Harnwegsinfektion, schwieriges Wasserlassen, mischende Krämpfe im Urin, Hämaturie, akute Urinverzögerung, Hodenatrophie, Hodenschmerzen, Unfruchtbarkeit, Impotenz, Libido-Reduktion.

Aus dem endokrinen System : Brustschmerzen, Gynäkomastie.

Von der Seite des Bewegungsapparates : Arthralgie, Rückenschmerzen, Schmerzen in den Gliedmaßen, Myalgie, Muskelkrämpfe, Muskelschwäche.

Bei Patienten mit chirurgischer oder medikamentöser Kastration wird eine Abnahme der Knochendichte beobachtet. Es sollte bedacht werden, dass eine langfristige Aufnahme von Eligard auch zu einer Abnahme der Knochendichte und zum Fortschreiten der Osteoporose führen kann.

Verstöße gegen Laborindikatoren : eine Abnahme der Anzahl roter Blutkörperchen, der Gehalt an Hämoglobin und Hämatokrit, eine Erhöhung des Kreatinphosphoskinase-Gehalts im Blut, eine Erhöhung der Blutgerinnungszeit, ein erhöhter ALT-Gehalt, ein erhöhtes Triglycerid im Blut, und seltene Fälle von Thrombozytopenie und Leukopenie wurden ebenfalls festgestellt.

Lokale Reaktionen : Brennen / Kribbeln, Schmerzen, Rötungen, Blutergüsse und Juckreiz an der Injektionsstelle; selten - Verdichtung und Anfall an der Injektionsstelle.

Andere: ein Gefühl von Unwohlsein, erhöhter Müdigkeit, Schwäche, Hautausschlag, Alopezie, vermehrtem Schwitzen, Schüttelfrost, einer Änderung der Toleranz gegenüber Glukose, einer Zunahme des Körpergewichts. In den ersten Wochen nach Therapiebeginn kann es bei Eligard zu einer Verschlimmerung der Symptome der Grunderkrankung kommen.

Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Blutspitzen ins Gesicht, Hörbehinderung, Tinnitus, Parescia, ein Gefühl der Brustkompression, Verlassenheit, Schultergelenkschmerzen, in den Gliedmaßen, EKG-Änderung, Urinierungsstörung, Abnahme der Libido, Impotenz, Gynäkomastie, Atrophie der Samendrüsen, Unbehagen im Perineumbereich, Körpergewichtsreduzierung, erhöhtes Haarwachstum am Kopf, starkes Schwitzen, Zunahme von Leberenzymen im Blutplasma, Dermatitis, Ausschlag, Haut juckt.

Die Menschen haben keine Daten zur Überdosierung von Leiprolin. Die Ernennung von Leiprolin mit Prostatakrebs in einer Dosis von bis zu 20 mg / Tag über 2 Jahre führte nicht zur Entwicklung anderer unerwünschter Phänomene als der, die bei der Verwendung des Arzneimittels in einer Dosis von 1 mg / Tag beobachtet wurden. Im Falle einer Überdosierung sollte dem Patienten eine symptomatische Behandlung verschrieben werden.

Menschen haben keine Daten zur Überdosierung.

Behandlung: im Falle einer Überdosierung - symptomatisch.

Leiprorelin, der Agonist von GnRG, ist ein wirksamer Inhibitor der Sekretion von Gonadotropinen mit langfristiger Anwendung in therapeutischen Dosen. Beim Menschen führt die Ernennung von Leiprorelin zu einem anfänglichen Anstieg der Konzentrationen von LG und FSG, was zu einem vorübergehenden Anstieg der Konzentrationen von Sexualhormonen führt (Testosteron und Dihydrotestosteron bei Männern, Estrone und Östradiol bei Frauen). Die langfristige Ernennung von Leiprorelin führt jedoch zu einer Abnahme der Konzentrationen von LG, FSG und Sexualhormonen. Bei Männern werden die Testosteronkonzentrationen auf Post-Castration- oder Pre-Pubertal-Spiegel reduziert. Bei Frauen vor den Wechseljahren sinkt die Östrogenkonzentration auf das postmenopausale Niveau. Diese hormonellen Veränderungen treten innerhalb eines Monats nach Beginn der Therapie mit dem Medikament in den empfohlenen Dosen auf.

Die Unterdrückung der Steroidogenese in den Eierstöcken und Hoden ist ein reversibler Prozess und stoppt nach der Therapie.

Leiprorelin ist ein synthetisches Nicht-Peptid-Analogon des natürlichen Gonadotropin-Rylierungshormons (GnRG), das bei langer Anwendung die Sekretion von Hypophisar-Gonadotropin hemmt und die Teststeroidogenese bei Männern unterdrückt. Analog hat mehr Effizienz als natürliches Hormon und seine Wirkung ist reversibel, wenn es abgesetzt wird.

Der Zweck von Leiprorelin führt zunächst zu einer Erhöhung des zirkulierenden LG- und FSH-Spiegels, wodurch der Gehalt an Gonadensteroiden, Testosteron und Dihydrotestosteron bei Männern vorübergehend erhöht wird. Bei fortgesetzter Anwendung von Leiprolin nimmt der LG- und FSH-Spiegel ab. Bei Männern werden die Testosteronspiegel innerhalb von 3-5 Wochen nach Beginn der Behandlung auf einen Kastrationsgrad (≤ 50 ng / dl) gesenkt. Der durchschnittliche Testosteronspiegel nach 6-monatiger Behandlung beträgt (6,1 ± 0,4) ng / dl für eine Dosierung von 7,5 mg; (10,1 ± 0,7) ng / dl - für 22,5 mg und (10,4 ± 0,53) ng / dl - für 45 mg. Diese Werte sind vergleichbar mit den Testosteronspiegeln nach bilateraler Orchiektomie.

Die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels mit p / c und in / m Verabreichung ist vergleichbar. Der ungefähre Wert der absoluten Bioverfügbarkeit bei Verabreichung des Arzneimittels in einer Dosis von 7,5 mg beträgt 90%.

Nach einmaliger v / m- und p / c-Verabreichung von Leiprolin bei Patienten mit Prostatakrebs in Dosen von 3,75 und 7,5 mg betrug die durchschnittliche Konzentration des Arzneimittels im Plasma am Ende des ersten Monats 0,7 bzw. 1 ng / ml.

Die Serumkonzentration von Leiprorelin von 3,75 mg wurde innerhalb von 12 Monaten bestimmt. bei 11 Patienten mit Brustkrebs in den Vormenopausen. Die durchschnittliche Leuprorelinkonzentration überstieg nach 4 Wochen 0,1 ng / ml und blieb nach der Wiedereinführung (in der 8. und 12. Woche) stabil.). Es wurde keine Kumulierung des Arzneimittels festgestellt.

Mitte V_ss - 27 l. Plasmaproteinbindung - 43–49%. Systemfreigabe - 7,6 l / h. T_1/2 - ca. 3 Stunden. Leiprorelin, ein Peptid, erfährt einen metabolischen Abbau, hauptsächlich Peptidase, zu kürzeren inaktiven Peptiden - Pentapeptida (Metabolit I), Tripeptiden (Metaboliten II und III) und Dipeptida (Metabolit IV). Zeit, C zu erreichen_max der Hauptmetabolit M-I - 2-6 Stunden und entspricht 6% von C_max Leiprolina. Nach 1 Woche nach der Injektion beträgt die durchschnittliche M-I-Konzentration im Plasma 20% der durchschnittlichen Leuprorelinkonzentration.

Nach der Einführung von 3,75 mg Leiprorelin betrug der Gehalt an Leiprorelin und M-I im Urin 27 Tage nach Verabreichung des Arzneimittels weniger als 5% der eingegebenen Dosis.

Spezielle Gruppen

Die Pharmakokinetik des Arzneimittels bei Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion wurde nicht untersucht.

Nach der ersten Injektion nach 4–8 h C_mah Leiprorelin, definiert im Blutserum, steigt auf 25,3; 127 und 82 ng / dl bei Verwendung von Leiprorelin in einer Dosis von 7,5; 22,5 bzw. 45 mg.

Nach dem anfänglichen Anstieg (die Plateau-Phase beträgt 2 bis 28 Tage bei einer Dosierung von 7,5 mg; von 3 bis 84 - für 22,5 mg, von 3 bis 168 - für 45 mg) blieb der Leiprorelinspiegel im Serum relativ stabil (0,2) –2 ng / ml).

Daten zur Anreicherung eines Stoffes bei wiederholten Injektionen liegen nicht vor.

Plasmaproteinbindung - 43–49%.

Bei der Einführung von 1 mg Leiprorelinacetat in / bei gesunden Probanden (Männern) stellte sich heraus, dass bei Anwendung des Zweikammermodells die durchschnittliche Clearance mit dem endgültigen T 8,34 l / h betrug_1/2 ungefähr 3 Stunden.

Es wurden keine Studien zum Rückzug von Eligard durchgeführt.

• Hormone des Hypothalamus, der Hypophyse, der Gonadotropine und ihrer Antagonisten
• Analog [Typocumor-Hormon-Analog [Müllhormon- und Hormon-Antagonisten]

• Analog [Typocumor-Hormon-Analog [Müllhormon- und Hormon-Antagonisten]

• Pelzhormonmittel und Hormonantagonisten

Pharmakokinetische Studien zu Arzneimittelwechselwirkungen des Lucrin-Depots^® mit anderen nicht durchgeführten Medikamenten. Da Leiprorelin jedoch eine Substanz der Peptid-Natur ist und unter dem Einfluss von Peptidase einem primären Zerfall ausgesetzt ist, ist eine Arzneimittelwechselwirkung unwahrscheinlich, anstatt Cytochrom P450-Enzyme, und etwa 46% des Arzneimittels sind mit Blutplasmaproteinen assoziiert.

Studien zur pharmakokinetischen Wechselwirkung des Arzneimittels Eligard mit anderen Arzneimitteln wurden nicht durchgeführt.

Die Wechselwirkung von Eligard mit anderen Medikamenten wurde nicht berichtet.