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Medizinisch geprüft von Fedorchenko Olga Valeryevna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 26.06.2023
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Progressive Prostatakrebs (Palliative Behandlung), einschließlich. wenn Orchiektomie oder östrogen-Behandlung nicht gezeigt oder nicht anwendbar bei diesem Patienten;
Endometriose (für einen Zeitraum von bis zu 6 Monaten als haupttherapie oder Ergänzung zur chirurgischen Behandlung);
Myom (für bis zu 6 Monate als präoperative Vorbereitung für die Entfernung von Myomen oder Hysterektomie, sowie für die symptomatische Behandlung und Verbesserung des Zustandes bei Frauen in den Wechseljahren, die sich weigern, eine Operation);
Brustkrebs in der perimenopausalen Periode in Kombination mit Hormontherapie;
Kinder mit vorzeitiger Pubertät (PPS) der zentralen Genese.
Hormonabhängiger Prostatakrebs.
Prostatakrebs, Endometriose.
In / m oder N/a, 1 einmal im Monat. Die Injektionsstelle sollte regelmäßig geändert werden. Suspension zur Injektion unmittelbar vor der Verabreichung mit Lösungsmittel in einer Konzentration von 3,75 mg/1 ml.
bei Prostatakrebs oder Brustkrebs Einzeldosis — 3,75 mg. die Dauer der Behandlung wird vom Arzt bestimmt.
bei Endometriose, Uterusmyomen Einzeldosis — 3,75 mg.
Frauen im gebärfähigen Alter die erste Injektion wird am 3.Tag der Menstruation durchgeführt. Dauer der Behandlung nicht mehr als 6 Monate.
bei PPP bei Kindern Anfangsdosis — 0,3 mg / kg (Minimum — 7,5 mg) 1 alle 4 Wochen.
Die Anfangsdosis kann bestimmen, ausgehend vom Körpergewicht des Kindes:
| Masse des Körpers eines Kindes, kg | Dosierung, mg | Anzahl der Spritzen oder Ampullen für Injektionen | Die Dosis, mg |
| ≤25 | 3,75 | 2 | 7,5 |
| >25 bis 37,5 | 3,75 | 3 | 11,25 |
| >37,5 | 3,75 | 4 | 15 |
Hinweis: wenn 2 oder mehr Injektionen erforderlich sind, um die gewünschte Gesamtdosis zu erhalten, sollten Sie gleichzeitig durchgeführt werden.
Erhaltungsdosis bei PPP
Wenn die vollständige Unterdrückung des Fortschreitens der Krankheit nicht erreicht wird, sollte die Dosis alle 4 Wochen um 3,75 mg erhöht werden.
Die Abschaffung des Medikaments Lucrin Depot ® sollte vor erreichen des 11-jährigen Alters bei Mädchen und 12-jährigen in Betracht gezogen werden — bei Jungen.
Anleitung zur Herstellung der Suspension und Injektion des Arzneimittels Lucrin Depot ® in Flaschen:
1. Wählen Sie die Spritze mit der Nadel, die im Satz vorhanden ist, 1 ml des Lösungsmittels aus der Ampulle und geben Sie es in die Flasche mit lyophilisat ein (die Reste des Lösungsmittels sollten entsorgt werden).
2. Schütteln Sie die Flasche gut, bis Sie eine homogene Suspension erhalten. Die Suspension erhält eine milchige Farbe.
3. Unmittelbar nach der Verdünnung wählen Sie den gesamten Inhalt der Flasche (oder 2 Fläschchen) in die Spritze (maximal — 2 ml pro Spritze) und machen Sie eine N/a oder/m-Injektion.
Obwohl die vorbereitete Suspension von Lucrin Depot® für 24 Stunden nach der Verdünnung stabil bleibt, sollte Sie sofort nach dem Kochen verwendet werden. Der Rest des Arzneimittels muss entsorgt werden.
Anleitung zur Injektion des Arzneimittels Lucrin Depot ® in zweikammerspritzen
1. Den weißen Kolben in den Endstopfen einschrauben, bis sich der Stopfen zu drehen beginnt.
2. Halten Sie die Spritze in aufrecht . Lösungsmittel einführen, langsam drücken (innerhalb von 6– 8 C) auf den Kolben, bis der erste Stopfen auf der blauen Linie in der Mitte der Spritze ist.
3. Halten Sie die Spritze aufrecht. Das lyophilisat mit dem Lösungsmittel vorsichtig wackeln, bis eine homogene Suspension (Suspension) entsteht. Die Suspension erhält eine milchige Farbe.
4. Halten Sie die Spritze vertikal. Mit der anderen Hand die nadelkappe nach oben entfernen, ohne Sie zu lösen.
5. Halten Sie die Spritze vertikal. Kolben nach vorne schieben, um Luft aus der Spritze zu entfernen.
6. Unmittelbar nach der Bildung der Suspension sofort geben Sie den gesamten Inhalt der Spritze in/m oder N/a, weil die Suspension setzt sich sehr schnell.
N/a, periodisch die Injektionsstelle ändern, vermeiden Sie das Medikament in eine Arterie oder Vene.
Bei einer Dosierung von 7,5 mg 1 mal pro Monat; bei einer Dosierung von 22,5 mg 1 mal in 3 Monaten und 1 mal in 6 Monaten — bei einer Dosierung von 45 mg.
Die eingeführte Lösung bildet ein Depot des Arzneimittels, das eine Konstante Freisetzung von leiprorelin während des angegebenen Zeitraums gewährleistet. Die Behandlung ist lang. Wenn das Niveau des Prostata-spezifischen Antigen (PSA) vor dem hintergrund des kastrationsspiegels von Testosteron erhöht wird, sollte die Behandlung mit Eligard abgesetzt werden.
Dosisanpassung für spezielle Patientengruppen: es gibt keine klinischen Daten zur Verwendung von Eligard bei Patienten mit Leber-oder Niereninsuffizienz.
Empfehlungen für die Herstellung der Lösung zur Verabreichung
Der Inhalt von zwei vorgefüllten sterilen Spritzen sollte unmittelbar vor der Verabreichung gemischt werden. Die Zubereitung der Mischung erfolgt wie folgt:
Abbildung 1. Nehmen Sie die Verpackung vor Gebrauch aus dem Kühlschrank und halten Sie Sie bei Raumtemperatur, bis die Temperatur der Verpackung den Raum erreicht hat. Entfernen Sie die Spritze A und die Spritze B aus den Verpackungen.
Abbildung 2. Nehmen Sie den kurzen Kolben mit dem zweiten Anschlag aus der Spritze B heraus, nehmen Sie den langen Kolben mit der Spritze A aus der Verpackung und stecken Sie ihn in die Spritze B.
Abbildung 3. Entfernen Sie die Deckel von der Spritze A (Lösungsmittel zur Herstellung der Lösung) und der Spritze B (lyophilisiertes leuprorelinacetat).
Abbildung 4. Spritzen vorsichtig verbinden. Mischen Sie die Lösung, indem Sie abwechselnd auf den Kolben der Spritze A und der Spritze B 60 mal drücken, um eine homogene Lösung zu erhalten. Die gebrauchsfertige Mischung sollte farblos oder hellgelb sein.
Abbildung 5. Geben Sie die resultierende Mischung in die Spritze B. entfernen Sie die Spritze A und drücken Sie bis zum Ende auf den Kolben. Legen Sie eine sterile Nadel in die Spritze B ein.
Die Mischung ist bereit für die Einführung. Die Lösung sollte sofort nach dem mischen verabreicht werden.
Hinweis: kleine Blasen können auftreten — dies ist ein normales Phänomen, und es hat keinen Einfluss auf die Bildung von Depots nach der Einführung.
Nur zum einmaligen Gebrauch. Unbenutzte Lösung muss zerstört werden.
In/m, N/a — auf 3,75 mg, einmal, in 4 Wochen.
überempfindlichkeit gegen leiprorelin, ähnliche Medikamente Protein oder andere Hilfsstoffe, die Teil der Darreichungsform;
chirurgische Kastration;
Schwangerschaft;
Stillzeit;
vaginale Blutungen unbekannter ätiologie;
Prostatakrebs (hormonunabhängig);
Kinderalter (bis 18 Jahre), mit Ausnahme von Kindern mit PPS Central Genesis.
Frauen sind älter als 65 Jahre.
mit Vorsicht: Patienten mit Metastasen in der Wirbelsäule, Obstruktion der Harnwege oder Hämaturie.
überempfindlichkeit лейпрорелину, anderen GnRH-Agonisten oder einem Sekundärkreis Substanz eingearbeitet Darreichungsform;
chirurgische Kastration;
Frauen,
Kinder.
Überempfindlichkeit (einschließlich Gonadotropin-releasing-Hormon Analoga); Uterusblutungen von unklarer Genese, Schwangerschaft, Stillzeit.
seitens der CCC: ödem, Angina pectoris, Herzschlag, ätiologie, Tachykardie, Arrhythmie, Herzinsuffizienz, Veränderungen im EKG, Erhöhung oder Verringerung der Anzeige, Myokardinfarkt, Phlebitis, Lungenembolie, Schlaganfall, Thrombose, transitorische ischämische Attacken, Krampfadern.
seitens des Verdauungssystems: Veränderung (Zunahme, Abnahme oder Abwesenheit) Appetit, Veränderungen der Geschmackswahrnehmung, trockener Mund, Durst, Dysphagie, übelkeit, Erbrechen, Durchfall oder Verstopfung, Blähungen, Zunahme oder Abnahme des Körpergewichts, Verletzung der Leberfunktion, Abweichungen von der Norm der Ergebnisse der leberfunktionstests, Gelbsucht.
aus dem endokrinen System: Schmerzen und Empfindlichkeit der Brustdrüsen, Gynäkomastie, Laktation, vergrößerte Schilddrüse, Impotenz, verminderte Libido, Diabetes mellitus, androgenähnliche Effekte — Virilisierung, Akne, Seborrhoe, Hirsutismus, stimmveränderung.
aus dem Blut und Blut: Anämie, Thrombozytopenie, Leukopenie, Leukozytose, Neutropenie, erhöhte PV und partielle thromboplastinovogo Zeit.
Muskel-Skelett-System: Schmerzen in den Knochen, Gelenkerkrankungen, retroperitoneale Fibrose, Arthralgie, Myalgie, erhöhte Muskeltonus; Verringerung der Knochendichte.
aus dem zentralen und peripheren Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Ohnmacht, Schlafstörungen (Schlaflosigkeit), erhöhte Reizbarkeit, Angst, hypoplexie (bei Patienten mit hypophysenadenom), Depression, Parästhesien, Gedächtnisstörungen, Halluzinationen, Hyperästhesie, hypästhesie, emotionale Labilität, Persönlichkeitsstörungen, Verletzung der neuromuskulären übertragung, periphere Neuropathie, Schläfrigkeit. Sehr selten gab es Fälle von Selbstmordgedanken bei Patienten und Selbstmordversuche.
aus dem Atmungssystem: Husten, Kurzatmigkeit, Nasenbluten, hämohucken, Pharyngitis, Pleuraerguss, fibröse Formationen in der Lunge, Infiltrate in der Lunge, Atemstörungen.
seitens der Haut und Ihrer Anhänge: Dermatitis, trockene Haut, photosensibilisierungsreaktionen, Juckreiz der Haut, Hautausschlag, Erythem, Urtikaria, ekchymosen (Hautblutungen), Alopezie, Pigmentierung, Strii, bei Frauen — Akne, Veränderung der Haaransatz Bildung (Haarwachstum/Verlust).
von den Sinnen: seh-und Hörstörungen, Klingeln in den Ohren, trockene Augen, Amblyopie.
aus dem Urogenitalsystem: Dysurie, Dysmenorrhoe, Durchbruch und längere vaginale Blutungen, trockene Schleimhaut der Vagina, Vaginitis, Geruch aus der Vagina, weiß, Schmerzen in der Prostata, Hodenatrophie, Schmerzen in den Hoden, Hämaturie, Schwellung des Penis.
Veränderungen der Laborparameter: erhöhte blutharnstoffstickstoff, erhöhten Gehalt an Kalzium, Kreatinin, Bilirubin, Harnsäure; Hyperlipidämie (erhöhte Konzentration von Gesamtcholesterin, LDL-Cholesterin, Triglyceride), hyperphosphatämie, Hypoglykämie, Hyponatriämie, hypoproteinämie, Hypokaliämie.
Lokale Reaktionen: gewebeverdichtung, Hyperämie, Entzündungen und Schmerzen an der Injektionsstelle.
andere: allergische Reaktionen (einschließlich. anaphylaktischer Schock), grippeähnliches Syndrom, Hitzewallungen in der Haut des Gesichts und der oberen Brust, erhöhtes Schwitzen, vergrößerte Lymphknoten, Schüttelfrost, Fieber, Gefühl eines Klumpens im Rachen, Müdigkeit, Dehydrierung.
Nebenwirkungen, die bei der Anwendung von Eligard beobachtet werden, sind hauptsächlich auf die pharmakologische Wirkung des Arzneimittels zurückzuführen.
aus dem Herz-Kreislauf-System: Hitzewallungen, erhöhte oder Abnahme des BLUTDRUCKS, Ohnmacht; in einigen Fällen — periphere ödeme, Lungenembolie, Herzklopfen, Kurzatmigkeit.
aus dem Nervensystem: hypästhesie, Schwindel, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Geschmacksstörungen, geruchsstörung, unwillkürliche Bewegungen; in einigen Fällen — Schlafstörungen, Depression, peripherer Schwindel, Amnesie, Sehstörungen und überempfindlichkeit der Haut.
seitens des Verdauungssystems: übelkeit/Erbrechen, Durchfall, Dyspepsie, Verstopfung, trockener Mund, aufstoßen, Blähungen.
Atemwege: Rhinorrhoe, Atembeschwerden.
Urogenitalsystem: Dysurie, Nykturie, Oligurie, Infektion der Harnwege, Schwierigkeiten beim Wasserlassen, Krämpfe der Blase, Hämaturie, akute Harnverhalt, Atrophie der Hoden, Schmerzen in den Hoden, Unfruchtbarkeit, Impotenz, verminderte Libido.
aus dem endokrinen System: Schmerzen in den Brustdrüsen, Gynäkomastie.
Muskel-Skelett-System: Arthralgie, Rückenschmerzen, Schmerzen in den Extremitäten, Myalgie, Muskelkrämpfe, Muskelschwäche.
Bei Patienten mit chirurgischer oder medikamentöser Kastration gibt es eine Abnahme der Knochendichte. Es sollte daran erinnert werden, dass die langfristige Einnahme von Eligard auch zu einer Abnahme der Knochendichte und dem Fortschreiten der Osteoporose führen kann.
Verletzungen durch Laborparameter: Verringerung der Anzahl der roten Blutkörperchen, Hämoglobin und Hämatokrit, erhöhte Kreatinphosphokinase im Blut, erhöhte Gerinnungszeit, erhöhte alt, erhöhte Triglyceride im Blut, erhöhte PV, gab es auch seltene Fälle von Thrombozytopenie und Leukopenie.
Lokale Reaktionen: brennen/Kribbeln, Schmerzen, Rötung, Blutergüsse und Juckreiz an der Injektionsstelle; selten — Dichtung und Ulzeration an der Injektionsstelle.
andere: Gefühl von Unwohlsein, erhöhte Müdigkeit, Schwäche, Hautausschlag, Alopezie, erhöhtes Schwitzen, Schüttelfrost, Veränderung der Glukosetoleranz, Gewichtszunahme. In den ersten Wochen nach Beginn der Eligard-Therapie kann es zu einer Verschlimmerung der Symptome der Grunderkrankung kommen.
Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Gezeiten Blut einer Person, Hörstörungen, Tinnitus, Parästhesien, ein Sinn sdavljenia Brust, ostalgiâ, Schmerzen im Bereich der Schultergelenke, in den Extremitäten, EKG-Veränderungen, Dysurie, verminderte Libido, Impotenz, Gynäkomastie, die bahnbrechenden Drüsen Atrophie, Beschwerden im Dammbereich, Reduzierung des Körpergewichts, erhöhte Haarwuchs auf dem Kopf, starkes Schwitzen, erhöhte Leberenzyme im Plasma, Dermatitis, Ausschlag, Juckreiz der Haut.
es gibt keine Daten über eine überdosierung von leiprorelin beim Menschen. Ernennung von leiprorelin für Patienten mit Prostatakrebs in einer Dosis von bis zu 20 mg/Tag für 2 Jahre verursacht nicht die Entwicklung von Nebenwirkungen, die sich von denen, die bei der Anwendung des Medikaments in einer Dosis beobachtet werden 1 mg / Tag. Im Falle einer überdosierung sollte der Patient eine symptomatische Behandlung verschreiben.
es gibt keine Daten über eine überdosierung beim Menschen.
Behandlung: im Falle einer überdosierung — symptomatisch.
Leiprorelin, ein GnRH-Agonist, ist ein wirksamer Inhibitor der gonadotropinsekretion bei längerer Einnahme in therapeutischen Dosen. Beim Menschen führt die Ernennung von leiprorelin zu einer anfänglichen Erhöhung der Konzentrationen von LH und FSH, was zu einer vorübergehenden Erhöhung der Konzentrationen von Sexualhormonen führt (Testosteron und Dihydrotestosteron — bei Männern, estron und estradiol — bei Frauen). Die langfristige Verschreibung von leiprorelin führt jedoch zu einer Abnahme der Konzentrationen von LH, FSH und Sexualhormonen. Bei Männern sinkt die Testosteronkonzentration auf ein post-kastrations-oder präpubertäres Niveau. Bei Frauen, die in einem Zustand vor der Menopause sind, sinkt die östrogenkonzentration auf das postmenopausale Niveau. Diese hormonellen Veränderungen treten innerhalb eines Monats nach Beginn der Therapie mit dem Medikament in den empfohlenen Dosen auf.
Die Unterdrückung der steroidogenese in den Eierstöcken und Hoden ist ein reversibler Prozess und hört nach dem Ende der Therapie auf.
Lejprorelin ist ein непептидным Analogon des natürlichen Gonadotropin-releasing-Hormon (GnRH), das bei längerer Anwendung hemmt die Sekretion von Hypophysen-Gonadotropin und hemmt bei Männern die Hoden steroidsynthese. Das Analogon hat eine größere Wirksamkeit als das Natürliche Hormon, und seine Wirkung ist reversibel, wenn die Behandlung beendet wird.
Die Ernennung von leiprorelin führt zunächst zu einem Anstieg der zirkulierenden LH und FSH, wodurch das Niveau der Gonaden Steroide, Testosteron und Dihydrotestosteron bei Männern vorübergehend erhöht wird. Bei längerer Anwendung von leiprorelin nimmt das Niveau von LH und FSH ab. Bei Männern sinkt der Testosteronspiegel auf das kastrationsniveau (≤50 ng/DL) für 3– 5 Wochen nach Beginn der Behandlung. Der Durchschnittliche Testosteronspiegel nach 6 Monaten Behandlung ist (6,1 & plusmn; 0,4) ng/DL für eine Dosierung von 7,5 mg; (10,1±0,7) ng/DL — für 22,5 mg und (10,4±0,53) ng / DL — für 45 mg. Diese Werte sind vergleichbar mit dem Testosteronspiegel nach einer bilateralen Orchiektomie.
Die Bioverfügbarkeit des Medikaments mit s/zu und / m Einführung ist vergleichbar. Der Ungefähre Wert der absoluten Bioverfügbarkeit, wenn das Medikament in einer Dosis von 7,5 mg verabreicht wird, beträgt 90%.
Nach einer einzigen / m und N/nach der Einführung von leiprorelin bei Patienten mit Prostatakrebs in Dosen von 3,75 und 7,5 mg Durchschnittliche Konzentrationen des Medikaments im Plasma am Ende des ersten Monats Betrug 0,7 und 1 ng / ml bzw.
Die serumkonzentration von leiprorelin 3,75 mg wurde für 12 Monate bestimmt. bei 11 Patienten mit Brustkrebs in der prämenopause. Die Durchschnittliche Konzentration von leiprorelin überschritt 0,1 ng / ml nach 4 Wochen und blieb nach der Wiedereinführung stabil (auf der 8.und 12.). Kumulation des Medikaments wurde nicht beobachtet.
Mittel V ss — 27 L. Bindung an Plasmaproteine — 43–49%. System-clearance — 7,6 L / h. T1/2 — über 3 h. Leiprorelin, ein Peptid, unterliegt einem metabolischen Abbau, hauptsächlich peptidase, zu kürzeren inaktiven Peptiden — Pentapeptid (Metabolit I), Tripeptide (Metaboliten II und III) und Dipeptid (Metabolit IV). Zeit, Cmax des hauptmetaboliten M-I zu erreichen — 2– 6 h und entspricht 6% von Cmax leiprorelin. Nach 1 Woche nach der Injektion die Durchschnittliche Konzentration von m-I im Plasma — 20% der durchschnittlichen Konzentration von leiprorelin.
Nach der Verabreichung von 3,75 mg leiprorelin leiprorelin und M-I im Urin war weniger als 5% der verabreichten Dosis 27 Tage nach der Verabreichung des Arzneimittels.
Spezielle Gruppen
Pharmakokinetik des Medikaments bei Patienten mit eingeschränkter Leber-oder Nierenfunktion wurde nicht untersucht.
Nach der ersten Injektion durch 4– 8 h MitMach leiprorelin, bestimmt im Serum, erhöht sich auf 25,3; 127 und 82 ng/DL bei der Anwendung von leiprorelin in einer Dosis von 7,5; 22,5 und 45 mg bzw.
Nach dem anfänglichen Anstieg (die Plateau-Phase beträgt 2 bis 28 Tage für eine Dosierung von 7,5 mg; 3 bis 84 — für 22,5 mg, 3 bis 168 — für 45 mg) der Serum-leiprorelin-Spiegel blieb relativ stabil (0,2– 2 ng / ml).
Daten über die Ansammlung von Substanzen bei wiederholten Injektionen fehlen.
Bindung an Plasmaproteine — 43–49%.
Bei der Einführung von 1 mg leuprorelina Acetat in / in gesunden Probanden (Männer) stellte sich heraus, dass bei der Verwendung von zweikammermodell Durchschnittliche clearance war 8,34 L / h mit der letzten T1/2 über 3 H.
Studien zur Ausscheidung des Medikaments Eligard wurden nicht durchgeführt.
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Pharmakokinetische Studien zur Medikamenten-Interaktion Lukrina Depot® mit anderen Drogen nicht gewesen. Da jedoch lejprorelin ist ein Stoff der Peptid-Natur und erfährt primäre Zerfall unter dem Einfluss von peptidase, anstatt Cytochrom-P450-Enzyme und etwa 46% des Medikaments an Plasmaproteine gebunden, Wechselwirkungen unwahrscheinlich.
Studien über die pharmakokinetischen Interaktionen Èligard Medikament mit anderen Drogen nicht gewesen.
über die Wechselwirkung von Eligard mit anderen Arzneimitteln wurde nicht berichtet.
